Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Militian Inessa Mesropovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 09.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
Minidiab
Glipizide
Compressa rivestita con film, Pillole
Minidiab è indicato in aggiunta alla dieta e all'esercizio fisico per migliorare il controllo glicemico negli adulti con diabete mellito di tipo 2.
Limitazioni d'uso
Minidiab non è raccomandato per il trattamento del diabete mellito di tipo 1 o della chetoacidosi diabetica.
Dosaggio raccomandato
Minidiab deve essere somministrato per via orale a colazione o al primo pasto principale della giornata.
La dose iniziale raccomandata di Minidiab è di 5 mg una volta al giorno. Iniziare i pazienti ad aumentato rischio di ipoglicemia (ad es. anziani o pazienti con insufficienza epatica) a 2,5 mg.
L'aggiustamento del dosaggio può essere effettuato in base al controllo glicemico del paziente. La dose massima raccomandata è di 20 mg una volta al giorno.
I pazienti che ricevono glipizide a rilascio immediato possono passare a Minidiab una volta al giorno alla dose totale giornaliera equivalente più vicina.
Uso con altri agenti ipoglicemizzanti
Quando si aggiunge Minidiab ad altri farmaci anti-diabetici, iniziare Minidiab a 5 mg una volta al giorno. Iniziare i pazienti ad aumentato rischio di ipoglicemia a una dose più bassa.
Quando colesevelam è co-somministrato con glipizide ER, la concentrazione plasmatica massima e l'esposizione totale a glipizide sono ridotte. Pertanto, Minidiab deve essere somministrato almeno 4 ore prima di colesevelam.
Glipizide è controindicato nei pazienti con:
- Ipersensibilità nota alla glipizide o ad uno qualsiasi degli ingredienti del prodotto.
- Ipersensibilità ai derivati della sulfonamide.
AVVERTIMENTO
Incluso come parte del PRECAUZIONE sezione.
PRECAUZIONE
Ipoglicemia
Tutti i farmaci sulfonilurea, incluso Minidiab, sono in grado di produrre ipoglicemia grave. L'uso concomitante di Minidiab con altri farmaci anti-diabetici può aumentare il rischio di ipoglicemia. Può essere necessaria una dose più bassa di Minidiab per ridurre al minimo il rischio di ipoglicemia quando lo si combina con altri farmaci anti-diabetici.
Educare i pazienti a riconoscere e gestire l'ipoglicemia. Quando si inizia e si aumenta Minidiab in pazienti che possono essere predisposti all'ipoglicemia (ad esempio, anziani, pazienti con insufficienza renale, pazienti in trattamento con altri farmaci antidiabetici), iniziare con 2,5 mg. I pazienti debilitati o malnutriti e quelli con insufficienza surrenalica, ipofisaria o epatica sono particolarmente sensibili all'azione ipoglicemica dei farmaci anti-diabetici. L'ipoglicemia è anche più probabile che si verifichi quando l'apporto calorico è carente, dopo un esercizio grave o prolungato o quando l'alcol viene ingerito.
La capacità del paziente di concentrarsi e reagire può essere compromessa a causa dell'ipoglicemia. I sintomi premonitori dell'ipoglicemia possono essere diversi o meno pronunciati nei pazienti con neuropatia autonomica, negli anziani e nei pazienti che assumono farmaci bloccanti beta-adrenergici o altri agenti simpaticolitici. Queste situazioni possono provocare ipoglicemia grave prima che il paziente sia a conoscenza dell'ipoglicemia.
Queste alterazioni possono presentare un rischio in situazioni in cui queste capacità sono particolarmente importanti, come la guida di veicoli o l ' uso di altri macchinari. L'ipoglicemia grave può portare a perdita di coscienza o convulsioni e può causare compromissione temporanea o permanente della funzione cerebrale o morte.
Anemia emolitica
Il trattamento di pazienti con deficit di glucosio 6-fosfato deidrogenasi (G6PD) con agenti sulfonilurei, incluso GLUCOTROL XL, può portare ad anemia emolitica. Evitare l'uso di Minidiab in pazienti con deficit di G6PD. Nei rapporti post-marketing, l'anemia emolitica è stata riportata anche in pazienti che non avevano deficit noto di G6PD.
Aumento del rischio di mortalità cardiovascolare con sulfoniluree
È stato riportato che la somministrazione di farmaci ipoglicemizzanti orali è associata ad un aumento della mortalità cardiovascolare rispetto al trattamento con dieta da sola o dieta più insulina. Questo avvertimento si basa sullo studio condotto dal programma University Group Diabetes (UGDP), uno studio clinico prospettico a lungo termine progettato per valutare l'efficacia dei farmaci ipoglicemizzanti nella prevenzione o nel ritardo delle complicanze vascolari nei pazienti con diabete mellito di tipo 2. Lo studio ha coinvolto 823 pazienti che sono stati assegnati in modo casuale a uno dei quattro gruppi di trattamento.
UGDP ha riferito che i pazienti trattati per 5-8 anni con dieta più una dose fissa di tolbutamide (1.5 grammi al giorno) aveva un tasso di mortalità cardiovascolare circa 2½ volte quello dei pazienti trattati con la sola dieta. Non è stato osservato un aumento significativo della mortalità totale, ma l'uso di tolbutamide è stato interrotto in base all'aumento della mortalità cardiovascolare, limitando così l'opportunità per lo studio di mostrare un aumento della mortalità complessiva. Nonostante le polemiche riguardanti l'interpretazione di questi risultati, i risultati dello studio UGDP forniscono una base adeguata per questo avvertimento. Il paziente deve essere informato dei potenziali rischi e vantaggi di glipizide e delle modalità alternative di terapia
Sebbene solo un farmaco nella classe sulfonilurea (tolbutamide) sia stato incluso in questo studio, è prudente dal punto di vista della sicurezza considerare che questo avvertimento può applicarsi anche ad altri farmaci ipoglicemizzanti orali in questa classe, in considerazione delle loro strette somiglianze nel modo di azione e nella struttura chimica.
Esiti macrovascolari
Non ci sono stati studi clinici che stabiliscano prove conclusive di riduzione del rischio macrovascolare con Minidiab o qualsiasi altro farmaco anti-diabetico.
Ostruzione gastrointestinale
Ci sono state segnalazioni di sintomi ostruttivi in pazienti con stenosi note in associazione con l'ingestione di un altro farmaco con questa formulazione a rilascio prolungato non dissolvibile. Evitare l'uso di Minidiab in pazienti con preesistente grave restringimento gastrointestinale (patologico o iatrogeno).
Informazioni sulla consulenza del paziente
Consigliare al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvata dalla FDA (INFORMAZIONI SUL PAZIENTE).
Informare i pazienti delle potenziali reazioni avverse di Minidiab inclusa l'ipoglicemia. Spiegare i rischi di ipoglicemia, i suoi sintomi e trattamento, e le condizioni che predispongono al suo sviluppo per i pazienti e membri della famiglia responsabili. Inoltre informare i pazienti circa l'importanza di aderire alle istruzioni dietetiche, di un programma di esercizio fisico regolare, e di test regolari di controllo glicemico.
Informare i pazienti che GLUCOTROL XL deve essere ingerito intero. Informare i pazienti che non devono masticare, dividere o schiacciare le compresse e possono occasionalmente notare nelle loro feci qualcosa che assomiglia a una compressa. Nella compressa di Minidiab, il farmaco è contenuto all'interno di un guscio non solubile che è stato appositamente progettato per rilasciare lentamente il farmaco in modo che il corpo possa assorbirlo.
Consigliare ai pazienti con diabete di informare il proprio medico se sono in stato di gravidanza, contemplando la gravidanza, l'allattamento al seno o contemplando l'allattamento al seno.
L'etichetta di questo prodotto potrebbe essere stata aggiornata. Per informazioni complete sulla prescrizione, visitare www.pfizer.com.
Tossicologia non clinica
Carcinogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità
Uno studio di venti mesi sui ratti e uno studio di diciotto mesi sui topi a dosi fino a 75 volte la dose massima nell'uomo non ha rivelato alcuna evidenza di cancerogenicità correlata al farmaco. I test di mutagenicità batterica e in vivo sono risultati uniformemente negativi. Studi su ratti di entrambi i sessi a dosi fino a 75 volte la dose nell ' uomo non hanno mostrato effetti sulla fertilità.
Uso in popolazioni specifiche
Gravidanza
Gravidanza Categoria C
Negli studi sulla riproduzione nel ratto la glipizide è risultata lievemente fetotossica a tutti i livelli di dose (5-50 mg/kg). Questa fetotossicità è stata osservata allo stesso modo con altre sulfoniluree, come tolbutamide e tolazamide. L'effetto è perinatale e si ritiene che sia direttamente correlato all'azione farmacologica (ipoglicemica) di glipizide. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Minidiab deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto.
Effetti non teratogeni
Ipoglicemia grave prolungata (da 4 a 10 giorni) è stata riportata in neonati nati da madri che stavano ricevendo un farmaco sulfonilurea al momento della consegna. Ciò è stato riportato più frequentemente con l'uso di agenti con emivita prolungata. Se glipizide è usato durante la gravidanza, deve essere interrotto almeno un mese prima della data di consegna prevista.
allatta
Non è noto se Minidiab sia escreto nel latte materno. Poiché può esistere il potenziale di ipoglicemia nei neonati che allattano, deve essere presa una decisione se interrompere l'allattamento o interrompere il farmaco, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.
Uso pediatrico
La sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state stabilite.
Uso geriatrico
Non ci sono state differenze complessive nell'efficacia o nella sicurezza tra i pazienti più giovani e quelli più anziani, ma non si può escludere una maggiore sensibilità di alcuni individui. I pazienti anziani sono particolarmente sensibili all'azione ipoglicemica degli agenti antidiabetici. L'ipoglicemia può essere difficile da riconoscere in questi pazienti. Pertanto, il dosaggio deve essere conservativo per evitare l'ipoglicemia.
Insufficienza epatica
Non ci sono informazioni sugli effetti della compromissione epatica sulla disposizione di glipizide. Tuttavia, poiché la glipizide è altamente legata alle proteine e la biotrasformazione epatica è la via predominante di eliminazione, la farmacocinetica e/o la farmacodinamica della glipizide possono essere alterate nei pazienti con insufficienza epatica. Se l'ipoglicemia si verifica in tali pazienti, può essere prolungata e deve essere istituita una gestione appropriata.
Le seguenti reazioni avverse gravi sono discusse in modo più dettagliato di seguito e altrove nell'etichettatura:
- Ipoglicemia
- Anemia emolitica
Esperienza degli studi clinici
Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni molto variabili, i tassi di reazione avversa osservati negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.
Negli studi clinici, 580 pazienti di età compresa tra 31 e 87 anni hanno ricevuto Minidiab in dosi da 5 mg a 60 mg sia negli studi controllati che in quelli aperti. I dosaggi superiori a 20 mg non sono dosaggi raccomandati. In questi studi, circa 180 pazienti sono stati trattati con Minidiab per almeno 6 mesi.
La Tabella 1 riassume l'incidenza di reazioni avverse, diverse dall'ipoglicemia, che sono state riportate in studi combinati in doppio cieco, controllati con placebo in ≥3% dei pazienti trattati con Minidiab e più comunemente che nei pazienti trattati con placebo.
Tabella 1: Incidenza ( % ) delle reazioni avverse riportate in ≥3% dei pazienti trattati in studi clinici controllati con placebo e più comunemente in pazienti trattati con Minidiab (esclusa ipoglicemia)
Effetto avverso | Minidiab (%) (N=278) | Placebo (%) (N = 69) |
Capogiri | 6.8 | 5.8 |
Diarrea | 5.4 | 0.0 |
Nervosismo | 3.6 | 2.9 |
Tremore | 3.6 | 0.0 |
Flatulenza | 3.2 | 1.4 |
Ipoglicemia
Dei 580 pazienti che hanno ricevuto Minidiab negli studi clinici, il 3,4% ha avuto ipoglicemia documentata da una misurazione della glicemia <60 mg/dL e/o sintomi ritenuti associati all'ipoglicemia e il 2,6% dei pazienti ha interrotto per questo motivo. L'ipoglicemia non è stata riportata per nessun paziente placebo.
Reazioni gastrointestinali
Negli studi clinici, l'incidenza di effetti indesiderati gastrointestinali (GI) (nausea, vomito, stitichezza, dispepsia) si è verificata in meno del 3% dei pazienti trattati con Minidiab ed è stata più comune nei pazienti trattati con Minidiab rispetto a quelli trattati con placebo.
Reazioni dermatologiche
Negli studi clinici, reazioni allergiche cutanee, cioè orticaria, si sono verificate in meno dell ' 1,5% dei pazienti trattati e sono state più comuni nei pazienti trattati con Minidiab rispetto a quelli trattati con placebo. Questi possono essere transitori e possono scomparire nonostante l'uso continuato di glipizide XL, se le reazioni cutanee persistono, il farmaco deve essere interrotto.
Prove di laboratorio
Sono stati notati aumenti da lievi a moderati di ALT, LDH, fosfatasi alcalina, BUN e creatinina. La relazione di queste anomalie con glipizide è incerta.
Esperienza post marketing
Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post-approvazione di Minidiab. Poiché queste reazioni sono segnalate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione al farmaco.
- Dolore addominale
- Forme colestatiche ed epatocellulari di danno epatico accompagnate da ittero
- Leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, anemia emolitica, anemia aplastica, pancitopenia
- Porfiria epatica e reazioni simili a disulfiram
- Iponatriemia e sindrome da inappropriata secrezione di ormone antidiuretico (SIADH)
- Eruzione
- Ci sono state segnalazioni di irritazione gastrointestinale e sanguinamento gastrointestinale con l'uso di un altro farmaco con questa formulazione a rilascio prolungato non solubile.
Il sovradosaggio di sulfoniluree incluso Minidiab può produrre ipoglicemia grave. I sintomi ipoglicemici lievi senza perdita di coscienza o risultati neurologici devono essere trattati con glucosio orale. Gravi reazioni ipoglicemiche con coma, convulsioni o altri disturbi neurologici sono emergenze mediche che richiedono un trattamento immediato. Il paziente deve essere trattato con glucagone o glucosio per via endovenosa. I pazienti devono essere attentamente monitorati per un minimo di 2448 ore poiché l'ipoglicemia può ripresentarsi dopo un apparente recupero clinico. La clearance di glipizide dal plasma può essere prolungata nelle persone con malattia epatica. A causa dell'ampio legame proteico di glipizide, è improbabile che la dialisi sia di beneficio
La risposta insulinotropica a un pasto è aumentata con la somministrazione di Minidiab in pazienti diabetici. Le risposte postprandiali dell'insulina e del C-peptide continuano ad essere migliorate dopo almeno 6 mesi di trattamento. In due studi randomizzati, in doppio cieco, dose-risposta, su un totale di 347 pazienti, non è stato osservato un aumento significativo dell ' insulina a digiuno in tutti i pazienti trattati con Minidiab combinati rispetto al placebo, sebbene ad alcune dosi siano stati osservati aumenti minori.
Negli studi con Minidiab in soggetti con diabete mellito di tipo 2, la somministrazione una volta al giorno ha prodotto riduzioni dell'emoglobina A1c, del glucosio plasmatico a digiuno e del glucosio postprandiale. La relazione tra dose e riduzione dell'emoglobina A1c non è stata stabilita, tuttavia i soggetti trattati con 20 mg hanno avuto una maggiore riduzione del glucosio plasmatico a digiuno rispetto ai soggetti trattati con 5 mg.
Assorbimento
La biodisponibilità assoluta di glipizide è stata del 100% dopo singole dosi orali in pazienti con diabete mellito di tipo 2. A partire da 2 a 3 ore dopo la somministrazione di Minidiab, le concentrazioni plasmatiche del farmaco aumentano gradualmente raggiungendo le concentrazioni massime entro 6-12 ore dopo la somministrazione. Con la successiva somministrazione una volta al giorno di Minidiab, le concentrazioni plasmatiche di glipizide vengono mantenute per tutto l'intervallo di somministrazione di 24 ore con una minore fluttuazione da picco a valle rispetto a quella osservata con la somministrazione due volte al giorno di glipizide a rilascio immediato.
La biodisponibilità media relativa di glipizide in 21 maschi con diabete mellito di tipo 2 dopo somministrazione di 20 mg di Minidiab, rispetto al Glucotrolo a rilascio immediato (10 mg somministrati due volte al giorno), è stata del 90% allo steady-state. Le concentrazioni plasmatiche allo steady-state sono state raggiunte almeno al quinto giorno di somministrazione di Minidiab in 21 maschi con diabete mellito di tipo 2 e in pazienti di età inferiore ai 65 anni. Nessun accumulo di farmaco è stato osservato in pazienti con diabete mellito di tipo 2 durante la somministrazione cronica di Minidiab.
La somministrazione di Minidiab con il cibo non ha alcun effetto sul tempo di ritardo di 2 o 3 ore nell'assorbimento del farmaco. In uno studio a dose singola, condotto su 21 soggetti sani di sesso maschile, la somministrazione di Minidiab immediatamente prima di una colazione ricca di grassi ha determinato un aumento del 40% del valore medio di Cmax di glipizide, che era significativo, ma l'effetto sull'AUC non era significativo. Non c'è stato alcun cambiamento nella risposta al glucosio tra lo stato fed e il digiuno. Tempi di ritenzione del GI marcatamente ridotti delle compresse di Minidiab per periodi prolungati (e.gr., sindrome dell'intestino corto) può influenzare il profilo farmacocinetico del farmaco e potenzialmente provocare concentrazioni plasmatiche più basse
In uno studio a dosi multiple condotto su 26 uomini affetti da diabete mellito di tipo 2, la farmacocinetica di glipizide è risultata lineare con Minidiab in quanto le concentrazioni plasmatiche del farmaco aumentavano proporzionalmente alla dose. In uno studio a dose singola condotto su 24 soggetti sani, quattro compresse di Minidiab da 5 mg, due da 10 mg e una da 20 mg sono risultate bioequivalenti. In uno studio separato a dose singola in 36 soggetti sani, quattro compresse di Minidiab da 2,5 mg sono risultate bioequivalenti a una compressa di Minidiab da 10 mg.
Distribuzione
Il volume medio di distribuzione è stato di circa 10 litri dopo dosi endovenose singole in pazienti con diabete mellito di tipo 2. La glipizide è legata al 98-99% alle proteine del siero, principalmente all'albumina.
Metabolismo
I principali metaboliti della glipizide sono prodotti di idrossilazione aromatica e non hanno attività ipoglicemizzante. Un metabolita minore, un derivato acetilammino-etil benzene, che rappresenta meno del 2% di una dose, è segnalato per avere 1/10 a 1/3 tanta attività ipoglicemica come il composto genitore.
Eliminazione
Glipizide viene eliminato principalmente dalla biotrasformazione epatica: meno del 10% di una dose viene escreto come farmaco immodificato nelle urine e nelle feci, circa il 90% di una dose viene escreto come prodotti di biotrasformazione nelle urine (80%) e nelle feci (10%). La clearance corporea totale media di glipizide è stata di circa 3 litri all'ora dopo singole dosi endovenose in pazienti con diabete mellito di tipo 2. L ' emivita media di eliminazione terminale di glipizide variava da 2 a 5 ore dopo dosi singole o multiple in pazienti con diabete mellito di tipo 2.
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