Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 08.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
ipertensione arteriosa (in monoterapia o (se necessario) in combinazione con altri farmaci ipotensivi);
malattia coronarica: infarto del miocardio (profilassi secondaria - terapia complessa), prevenzione delle scelte di angina;
disturbi del ritmo cardiaco (tachicardia pastricolare, extrasistolia ventricolare);
disturbi cardiaci funzionali accompagnati da tachicardia;
ipertiroidismo (terapia complessa);
prevenzione degli attacchi di emicrania.
Dentro, con il cibo o subito dopo aver mangiato, senza masticare e bere liquido.
Ipertensione arteriosa : la dose giornaliera iniziale è di 50-100 mg in 1-2 dosi (mattina e sera). Con un effetto terapeutico insufficiente, la dose giornaliera può essere gradualmente aumentata a 100-200 mg e / o altri farmaci antiipertensivi sono inoltre prescritti.
La dose massima giornaliera è di 200 mg.
Angina pectoris, aritmie, prevenzione degli attacchi di emicrania : 100–200 mg al giorno in due fasi (mattina e sera).
Prevenzione secondaria dell'infarto del miocardio: 200 mg al giorno in due dosi (mattina e sera).
Insufficienza cardiaca funzionale, accompagnata da tachicardia: 100 mg al giorno in due dosi (mattina e sera).
Nei pazienti anziani, con compromissione della funzionalità renale e anche, se necessario, emodialisi, la dose non viene modificata.
In caso di compromissione della funzionalità epatica, la dose del farmaco deve essere ridotta a seconda delle condizioni cliniche.
Dentro, con angina pectoris e tachiaritmia - 50–100 mg 2–3 volte al giorno, con ipertensione arteriosa, la dose giornaliera è di 100–200 mg / die in 1–2 dosi (mattina e sera).
Dentro, Succinato di metoprololo® le compresse possono essere assunte con il cibo o indipendentemente dal mangiare. Se necessario, la pillola può essere rotta a metà.
La dose deve essere selezionata gradualmente e individualmente per evitare un'eccessiva bradicardia. La dose massima giornaliera è di 200 mg.
Dosi raccomandate
Ipertensione arteriosa. Con gradi lievi o moderati di ipertensione arteriosa, la dose iniziale è di 25-50 mg due volte al giorno (mattina e sera). Se necessario, la dose giornaliera può essere gradualmente aumentata a 100-200 mg / die o è possibile aggiungere un altro strumento ipotensivo.
Benocardia. La dose iniziale è di 25-50 mg da due a tre volte al giorno. A seconda dell'effetto, questa dose può essere gradualmente aumentata a 200 mg al giorno o è possibile aggiungere un altro farmaco anti-anginale.
Terapia di supporto dopo infarto del miocardio. La dose giornaliera abituale è di 100-200 mg / die, divisa in due dosi (mattina e sera).
Disturbi del ritmo cardiaco. La dose iniziale va da 25 a 50 mg due o tre volte al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere gradualmente aumentata a 200 mg / die o è possibile aggiungere un altro farmaco antiaritmico.
Ipertiroidismo. La dose giornaliera abituale è di 150-200 mg al giorno per 3-4 dosi.
Disturbi cardiaci funzionali, accompagnati da un senso del battito cardiaco. La dose giornaliera abituale è di 50 mg 2 volte al giorno (mattina e sera); se necessario, può essere aumentato a 200 mg in due dosi.
Prevenzione degli attacchi di emicrania. La dose giornaliera abituale è di 100 mg / die in due dosi (mattina e sera); se necessario, può essere aumentato a 200 mg / die in 2 dosi.
Gruppi di pazienti speciali
Se la funzione renale è compromessa, non è necessario un cambiamento nella modalità di dosaggio.
La cirrosi di solito non richiede un cambiamento di dose a causa del basso legame del metoprololo con le proteine plasmatiche del sangue (5-10%). Con grave insufficienza epatica (ad esempio, dopo un intervento chirurgico di bypass portocavale), potrebbe essere necessario ridurre la dose di succinato di metoprololo®.
Nei pazienti anziani, non è richiesta la correzione della dose.
ipersensibilità al metoprololo o qualsiasi altro componente del farmaco, nonché ad altri adrenoblattori beta;
blocco atrioventricolare (AV) di II o III grado;
blocco sinotriale;
bradicardia sinusale (MSS inferiore a 50 dpi./ min);
sindrome da debolezza del nodo del seno;
shock cardiogeno;
gravi disturbi circolatori periferici;
insufficienza cardiaca nella fase di scompenso;
età fino a 18 anni (a causa della mancanza di dati clinici sufficienti);
introduzione simultanea di verapamil;
grave forma di asma bronchiale;
feocromocitoma senza l'uso simultaneo di adrenoblocatore alfa.
A causa della mancanza di dati clinici, Metoprolol succina® controindicato nell'infarto miocardico acuto, accompagnato da un MSS inferiore a 45 in punto./ min, con un intervallo di PQ superiore a 240 ms e un cAD inferiore a 100 mm RT. Arte.
Con cautela: diabete mellito; acidosi metabolica; asma bronchiale; BPCO / insufficienza epatica; miastenia; feocromocitoma (se usato con adrenoblocatore alfa); tirotossicosi; Grado di blocco AV I; depressione (incluso.h. nella storia); psoriasi; malattie di cancellazione dei vasi periferici (cromota interinale, sindrome di Reino); gravidanza; periodo di allattamento; vecchiaia; pazienti con anamnesi allergica aggravata (è possibile una risposta ricevibile nell'uso di adrenalina).
Succinato di metoprololo® di solito ben tollerato dai pazienti. Gli effetti collaterali sono generalmente deboli e reversibili. Gli effetti collaterali elencati di seguito sono riportati negli studi clinici e nell'uso terapeutico del metoprololo. In alcuni casi, la connessione di un fenomeno indesiderabile con l'uso del farmaco non è stabilita in modo affidabile. I seguenti parametri della frequenza degli effetti collaterali sono definiti come segue: molto spesso (≥10%); spesso (1-9,9%); raramente (0,1-0,9%); raramente (0,01-0,09%); molto raramente, compresi i singoli messaggi (≤0,01%).
Dal lato del sistema nervoso : molto spesso - aumento della fatica; spesso vertigini, mal di testa; raramente - aumento dell'eccitabilità, ansia, impotenza / disfunzione sessuale; raramente - pasta, crampi, depressione, diminuzione della concentrazione, sonnolenza, insonnia, incubi; molto raramente - amnesia / compromissione della memoria, depressione, fiele.
Dal lato dell'MSS : spesso - bradicardia, ipotensione ortostatica (in alcuni casi sono possibili condizioni sincopali) raffreddamento delle estremità inferiori, una sensazione di battito cardiaco; raramente - rafforzamento temporaneo dei sintomi di insufficienza cardiaca, shock cardiogeno in pazienti con infarto del miocardio, Blocco AV I grado; raramente - disturbi della conduzione, aritmia; molto raramente - pazienti con disturbi circolatori.
Dal sistema digestivo : spesso - nausea, dolore addominale, costipazione o diarrea; raramente - vomito; raramente - secchezza della mucosa orale, compromissione della funzionalità epatica.
Dal lato della pelle : raramente - orticaria, aumento della sudorazione; raramente - alopecia; molto raramente - fotosensibilizzazione, esacerbazione del corso della psoriasi.
Dal sistema respiratorio : spesso - mancanza di respiro con sforzo fisico; raramente - broncospasmo nei pazienti con asma bronchiale; raramente - rinite.
Dal lato dei sensi : raramente - compromissione della vista, secchezza e / o irritazione agli occhi, congiuntivite; molto raramente - acufene, gusto alterato.
Altro: raramente - un aumento del peso corporeo; molto raramente - artralgia, trombocitopenia.
Prendi il farmaco Metoprolol succinato® deve essere interrotto se uno qualsiasi degli effetti di cui sopra raggiunge un'intensità clinicamente significativa e la sua causa non può essere stabilita in modo affidabile.
Sintomi : grave diminuzione della pressione sanguigna, bradicardia sinusale, blocco atriale e periulus, insufficienza cardiaca, shock cardiogeno, asistolia, nausea, vomito, broncospasmo, cianosi, ipoglicemia, perdita di coscienza, coma.
I sintomi sopra elencati possono aumentare con l'assunzione simultanea di etanolo, farmaci ipotensivi, chinidina e barbiturici.
I primi segni di sovradosaggio compaiono dopo 20 minuti - 2 ore dopo l'assunzione del farmaco.
Trattamento: è necessario un attento monitoraggio del paziente (controllo della pressione sanguigna, della frequenza cardiaca, della funzione respiratoria, della concentrazione di glucosio nel sangue, degli elettroliti del siero del sangue) nel contesto di terapia intensiva.
Se il farmaco è stato recentemente assunto, la lavanda gastrica con carbone attivo può ridurre ulteriormente l'assorbimento del farmaco (se il lavaggio non è possibile, il vomito può essere causato se il paziente è cosciente).
In caso di riduzione eccessiva della pressione sanguigna, bradicardia e minaccia di insufficienza cardiaca - in / in, con un intervallo di 2-5 minuti, vengono assegnati beta-adrenomimetici - fino al raggiungimento dell'effetto desiderato o 0,5–2 mg di atropina è introdotto. In assenza di un effetto positivo: dopamina, dobutamina o noradrenalina (noradrenalina). Con ipoglicemia - l'introduzione di 1-10 mg di glucagone; installazione di un driver ritmico temporaneo. Per il broncospasmo, dovrebbe essere introdotta la beta2-adrenomimetiki. Con i crampi - lento in / nell'introduzione del diazepam. L'emodialisi è inefficace.
Il meccanismo d'azione
Il metodo della frattura sopprime l'effetto dell'aumento dell'attività del sistema simpatico sul cuore e provoca anche una rapida riduzione della frequenza cardiaca, della contrattività, della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna.
A ipertensione arteriosa metoprololo riduce la pressione sanguigna nei pazienti in posizione eretta e sdraiata. L'effetto antiipertensivo a lungo termine del farmaco è associato a una graduale riduzione dell'OPS
Con l'ipertensione arteriosa, l'uso prolungato del farmaco porta a una riduzione statisticamente significativa della massa del ventricolo sinistro e ad un miglioramento della sua funzione diastolica. Negli uomini con gradi di ipertensione arteriosa lievi o moderati, il metoprololo riduce la mortalità per cause cardiovascolari (principalmente morte improvvisa, infarto fatale e non fatale e ictus).
Come altri beta-adrenoblocatori, il metoprololo riduce la necessità di ossigeno miocardico riducendo la pressione arteriosa sistemica, la frequenza cardiaca e la contrattilità miocardica. La diminuzione dell'MSS e il corrispondente allungamento del diastolo durante l'assunzione del metoprololo forniscono un miglioramento dell'afflusso di sangue e dell'assorbimento di ossigeno da parte del miocardio con flusso sanguigno alterato. Pertanto, con l'angina pectoris, il farmaco riduce il numero, la durata e la gravità delle convulsioni, nonché le manifestazioni asintomatiche dell'ischemia e migliora le prestazioni fisiche del paziente.
Con infarto del miocardio, il metoprololo riduce la mortalità, riducendo il rischio di morte improvvisa. Questo effetto è principalmente associato alla prevenzione di episodi di fibrillazione ventricolare. Una riduzione del tasso di mortalità può essere osservata anche quando si utilizza methoprolol nelle fasi iniziali e tardive dell'infarto del miocardio, nonché in pazienti ad alto rischio e pazienti con diabete. L'uso del farmaco dopo infarto del miocardio riduce la probabilità di un immenso attacco cardiaco ripetuto.
Con XSN sullo sfondo di cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica idiopatica, metoprololo tartrat, a partire da basse dosi (2 × 5 mg / die) con un graduale aumento della dose, migliora significativamente la funzione cardiaca, la qualità della vita e la resistenza fisica del paziente.
Con tachicardia sopraventricolare, fibrillazione atriale ed extrasistolia ventricolare, il metoprololo riduce la frequenza delle contrazioni gastriche e il numero di extrasistoli ventricolari.
Nelle dosi terapeutiche, il vasocostrittore periferico e gli effetti broncorbentrici del metoprololo sono meno pronunciati degli stessi effetti dell'adrenoblocatore beta non selettivo.
Rispetto all'adrenoblocatore beta non selettivo, il metoprololo influenza meno i prodotti insulinici e il metabolismo dei carboidrati. Non aumenta la durata delle convulsioni di ipoglicemia.
Il metoprololo provoca un leggero aumento della concentrazione di trigliceridi e una leggera diminuzione della concentrazione di acidi grassi liberi nel siero del sangue. C'è una significativa riduzione della concentrazione totale di colesterolo nel siero di sangue dopo diversi anni di assunzione di metoprololo.
Il truciolare viene assorbito rapidamente e completamente nell'LCD. Il farmaco è caratterizzato da una farmacocinetica lineare nell'intervallo di dosi terapeutiche.
Cmax nel plasma sanguigno si ottiene dopo 1,5-2 ore dopo l'assunzione verso l'interno. Dopo la suzione, il metoprololo è ampiamente soggetto al metabolismo del passaggio primario attraverso il fegato. La biodisponibilità del metoprololo è di circa il 50% con un singolo e circa il 70% con ricezione regolare.
La ricezione contemporaneamente al cibo può aumentare la biodisponibilità del metoprololo del 30-40%. Il metodo del prologo è leggermente (~ 5-10%) associato alle proteine plasmatiche del sangue. Vd è 5,6 l / kg. Il metodo viene metabolizzato nel fegato dagli isopurmenti del citocromo P450. I metaboliti non hanno attività farmacologica. T1/2 in media - 3,5 ore (da 1 a 9 ore). La distanza totale è di circa 1 l / min. Circa il 95% della dose immessa viene allocato dai reni, il 5% - sotto forma di metoprololo costante. In alcuni casi, questo valore può raggiungere il 30%.
Non sono stati identificati cambiamenti significativi nella farmacocinetica nei pazienti più anziani.
La violazione della funzione dei reni non influisce sulla biodisponibilità sistemica o sulla rimozione del metoprololo. Tuttavia, in questi casi, c'è una diminuzione dell'escrezione di metaboliti. Con grave insufficienza renale (inclusa velocità di filtraggio inferiore a 5 ml / min), si osserva un accumulo significativo di metaboliti. Tuttavia, questo accumulo di metaboliti non aumenta il grado di blocco beta-adrenergico.
La violazione della funzionalità epatica influenza leggermente la farmacocinetica del metoprololo. Tuttavia, con grave cirrosi epatica e dopo l'applicazione dello shunt portocavale, la biodisponibilità può aumentare e la clearance totale dal corpo può diminuire. Dopo lo smistamento del portocaval, la clearance totale del farmaco dal corpo è di circa 0,3 l / min e l'AUC aumenta di circa 6 volte rispetto a quella dei volontari sani.
Effetti antiipertensivi del succinato di metoprololo® e altri prodotti ipotensivi se usati insieme sono generalmente amplificati. Al fine di evitare l'ipotensione arteriosa, è necessario un attento monitoraggio dei pazienti che ricevono combinazioni di tali farmaci. Tuttavia, la somma degli effetti dei farmaci antiipertensivi può, se necessario, essere utilizzata per ottenere un controllo efficace della pressione sanguigna.
L'uso simultaneo di metoprolololo e BMKK tipo di diltiazem e verapamil può portare ad un aumento degli effetti inotropici e cronotropi negativi. L'introduzione del tipo BMKK di verapamil nei pazienti in trattamento con adrenoblocator beta deve essere evitata.
Si deve prestare attenzione se assunto con i seguenti mezzi
Farmaci antiaritmici orali (tipo di chinidina e amiodarone) - il rischio di bradicardia, blocchi AV.
Glicosidi cardiaci (rischio di bradicardia, disturbi della conduzione; il metoprololo non influenza l'effetto inotropico positivo dei glicosidi cardiaci).
Altri farmaci ipotensivi (in particolare guanetidina, riserva, alfa-metildof, clonidina e guanfacina) sono dovuti al rischio di ipotensione e / o bradicardia.
La cessazione dell'assunzione simultanea di metoprolololo e clonidina dovrebbe assolutamente iniziare annullando il metoprololo, quindi (dopo diversi giorni) clonidina; se la clonidina viene prima annullata, può svilupparsi una crisi ipertonica.
Alcuni farmaci che operano nel sistema nervoso centrale, come sonniferi, tranquillanti, antidepressivi tri e tetraciclici, antipsicotici ed etanolo, aumentano il rischio di ipotensione arteriosa.
Mezzi per l'anestesia (rischio di oppressione dell'attività cardiaca).
Alfa e beta-simpatometica (rischio di ipertensione arteriosa, bradicardia significativa; capacità di fermare il cuore).
Ergotamin (migliorare l'effetto vasocostrico).
Beta1-simpatometica (antagonismo funzionale).
NPVS (ad es. indometacina) - può indebolire l'effetto antiipertensivo.
Estrogeni (è possibile ridurre l'effetto antiipertensivo del metoprololo).
Farmaci ipoglicemizzanti per ingestione e insulina (il metoprololo può migliorare i loro effetti ipoglicemizzanti e mascherare i sintomi dell'ipoglicemia).
Miorelakants simili a Kurare (aumentando il blocco neuromuscolare).
Inibitori dell'enzima (ad es. cimetidina, etanolo, idralazina; inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, come paroxetina, fluoxetina e sertralina) - aumento degli effetti del metoprololo a causa di un aumento della sua concentrazione nel plasma sanguigno.
Induttori enzimatici (frampicina e barbiturici): gli effetti metoprologi possono diminuire a causa dell'aumento del metabolismo epatico.
L'uso simultaneo di farmaci che bloccano i gangli simpatici o altri adrenoblocatori beta (come colliri) o inibitori MAO richiede un'attenta supervisione medica.
- Beta adrenoblocatori