Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Militian Inessa Mesropovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 05.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
Liquido trasparente dal giallo al giallo-marrone.
artrite reumatoide in forma attiva in pazienti adulti;
poliartrite in pazienti con artrite cronica giovanile grave in forma attiva, che non forniscono una risposta adeguata alla terapia del NIPP;
forme di psoriasi gravi persistenti e disabili in pazienti adulti che non rispondono alla terapia convenzionale, inclusa la fototerapia PUVA-terapia, terapia con retinoidi;
forme gravi di artrite psoriasica nei pazienti adulti.
P / c.
L'ago integrato nella siringa è destinato esclusivamente alla somministrazione del farmaco Methodjack®.
Il metodo® non deve essere miscelato con altri medicinali.
Il farmaco deve essere prescritto da un medico con esperienza e familiarità con le proprietà del metotrexato e le caratteristiche del suo funzionamento.
Il farmaco è esclusivamente monouso.
Il metodo® applicare una volta alla settimana. Il paziente deve essere chiaramente informato della modalità di introduzione settimanale una tantum. Si raccomanda di nominare un giorno specifico della settimana per l'introduzione.
In pazienti con un V aggiuntivod (disponibilità di ascite, versamento pleurico) il tasso di rimozione del metotrexato dal corpo è ridotto. In tali pazienti, è necessario monitorare attentamente la tossicità, ridurre la dose del farmaco e, in alcuni casi, interrompere il trattamento.
Pazienti adulti con artrite reumatoide. La dose iniziale raccomandata è di 7,5 mg di metotrexato una volta alla settimana. A seconda dell'attività della malattia e della tolleranza del metotrexato ai pazienti, la dose può essere gradualmente aumentata (2,5 mg / settimana). La dose massima nel trattamento dell'artrite reumatoide, di norma, non deve superare i 25 mg / settimana. Allo stesso tempo, un aumento della dose di metotrexato a valori superiori a 20 mg / settimana può essere accompagnato da un aumento significativo della tossicità, principalmente - soppressione della funzione del midollo osseo. La risposta al trattamento di solito si verifica dopo 4-8 settimane dopo l'inizio dell'uso del farmaco. Dopo aver raggiunto la risposta desiderata, una riduzione graduale della dose deve iniziare alla dose di supporto efficace più bassa.
Bambini di età inferiore a 16 anni con forma poliartritica di artrite cronica giovanile. La dose raccomandata è di 10-15 mg / m 2 1 volta a settimana. In caso di trattamento insufficiente, la dose può essere aumentata fino a 20 mg / m2 1 volta a settimana. Con un aumento della dose in ingresso, è necessario aumentare la frequenza degli esami del paziente.
I pazienti con artrite reumatoide giovanile devono essere osservati da un reumatologo e specialista nel trattamento di bambini e adolescenti.
Pazienti con psoriasi e artrite psoriasica. Una settimana prima dell'inizio del trattamento, si raccomanda di introdurre una dose di test parenterale di 5-10 mg di metotrexato per identificare possibili reazioni di intolleranza.
La dose iniziale raccomandata è di 7,5 mg di metotrexato una volta alla settimana. La dose deve essere gradualmente aumentata, mentre la dose massima non deve superare i 25 mg / non metotrexato. L'uso di dosi superiori a 20 mg / settimana può essere accompagnato da un aumento significativo della tossicità, principalmente dalla soppressione della funzione del midollo osseo.
La risposta al trattamento di solito si verifica dopo 2-6 settimane dopo l'inizio dell'uso del farmaco. Dopo aver raggiunto la risposta desiderata, la dose deve essere gradualmente ridotta alla dose di supporto efficace più bassa.
In casi eccezionali, quando clinicamente giustificato, possono essere utilizzate dosi superiori a 25 mg, tuttavia, in tutti i casi, non più di 30 mg / settimana a causa di un forte aumento della tossicità.
Gruppi di pazienti speciali
Bambini. Uso del metodo del farmaco® nei bambini di età inferiore a 3 anni, i dati sull'efficacia e la sicurezza dell'uso del farmaco in questo gruppo di pazienti non sono raccomandati.
Insufficienza renale. Il metodo® deve essere usato con cautela. La dose, a seconda del valore della creatinina Cl, deve essere aggiustata secondo la tabella seguente.
Cl creatinina, ml / min | Dose di metorexato (% della dose regolare) |
> 50 | 100 |
20-50 | 50 |
<20 | L'uso del farmaco è controindicato |
Violazione della funzionalità epatica. Nei pazienti con gravi malattie del fegato al momento o nella storia, in particolare quelli relativi all'uso di alcol, il Methodjack®, se è consigliabile usarlo, dovrebbe essere usato con grande cura. Quando la concentrazione di bilirubina> 5 mg / dl (85,5 μmol / L), il metotrexato è controindicato.
Pazienti anziani. Il farmaco deve essere usato con cautela, la necessità di correggere la dose nella direzione verso il basso deve essere valutata a causa della riduzione legata all'età della funzione del fegato e dei reni, nonché di una diminuzione dello stock di folati nel corpo .
Pazienti con un V aggiuntivod (disponibilità di versamento pleurico, ascite). Questo gruppo potrebbe avere un aumento di T1/2 fino a quattro volte i valori da indicatori normali, a seguito dei quali può essere richiesta una riduzione della dose del farmaco e, in alcuni casi, l'abolizione del trattamento con metotrexato (vedere. "Istruzioni speciali" e "Farmacocinetica").
Appunti
In ogni caso, la durata del trattamento è determinata dal medico; la durata totale dell'uso del farmaco può superare i 10 anni.
Quando si passa dall'uso del metotrexato verso l'interno a un metodo di somministrazione parenterale, può essere consigliabile ridurre la dose a causa della possibile differenza nella biodisponibilità del farmaco se usato all'interno e per via parenterale.
Quando si esegue la terapia con metotrexato, il problema della concomitante prescrizione di preparati di acido folico deve essere considerato in conformità con gli standard di trattamento esistenti.
L'uso del metodo del farmaco® viene eseguito sotto la supervisione di un medico.
Con la sua decisione, il farmaco può essere utilizzato dai pazienti da solo. In questo caso, il paziente deve essere addestrato da un medico nella tecnica di eseguire iniezioni n / c prima di usare il farmaco. In ogni caso, il primo uso indipendente del farmaco da parte dei pazienti deve essere effettuato in presenza di un medico.
In caso di primi segni di fenomeni indesiderati, il paziente deve informare immediatamente il medico curante.
Metodologia per l'introduzione del farmaco
Siringa con il farmaco
Quando si utilizza il metodo Methodjack del farmaco® devono essere soddisfatti i requisiti standard di igiene e asettici. Prima di usare il farmaco, devi lavarti accuratamente le mani.
1. Assicurarsi che sia selezionato il dosaggio desiderato. Controllare la durata di conservazione del farmaco indicato sulla confezione. Aprire la confezione contenente un blister con una siringa riempita con il farmaco.
2. Aprire una blister contenente una siringa con il farmaco, tenendo la parte in plastica del blister con una mano e separando il rivestimento della carta con l'altra.
Prima dell'uso, è necessario esaminare la soluzione del farmaco nella siringa per l'assenza di particelle estranee al suo interno. Non è possibile utilizzare un farmaco contenente particelle estranee.
Mettere la siringa con il farmaco su una superficie pulita.
Uno speciale ugello colorato in polimero ("ala") è attaccato alla flangia del corpo della siringa, aumentando la comodità di tenere la siringa con le dita e facilitando così l'iniezione. Non deve rimuovere questi "letti ad ala" dalla siringa.
3. Scegli un sito di iniezione :
- sull'addome, ad una distanza di almeno 5 cm attorno all'ombelico e non superiore al livello della costola inferiore
- sulla coscia, sulla larghezza del palmo sotto la piega inguinale e sopra il ginocchio.
Il farmaco non deve essere somministrato in un luogo in cui vi sia indolenzimento, compattazione, arrossamento, violazione della pelle o ematoma.
4. Per trattare il sito di iniezione con uno speciale tovagliolo disinfettante o tampone imbevuto di una soluzione di etanolo al 70%. Attendere 30 s prima dell'iniezione.
5. Rimuovere il cappuccio protettivo dall'ago, estrarlo e ruotarlo contemporaneamente. Non toccare l'ago sterile.
6. Forma una piegatura della pelle con il pollice e l'indice. Iniettare completamente l'ago sotto la pelle con un angolo di 90 °. L'introduzione del farmaco deve essere effettuata in posizione seduta o sdraiata, ma non in piedi.
7. Immettere l'intero volume del farmaco dalla siringa lentamente e uniformemente, mantenendo la piega della pelle tra le dita. Quando viene somministrato l'intero farmaco, rimuovere l'ago con la stessa angolazione di quando somministrato.
8. Collegare una benda sterile o un tampone sterile al sito di iniezione. Non strofinare il sito di iniezione, t.to. può causare irritazione. Se necessario, applicare un cerotto.
9. Posizionare la siringa usata e il cappuccio protettivo precedentemente rimosso nel contenitore dei rifiuti in plastica o vetro con il coperchio.
Utilizzare i materiali utilizzati in modo da escludere il contatto accidentale con loro da parte di bambini e altre persone.
Durante il corso della terapia, l'iniezione non deve essere effettuata nello stesso posto. È necessario cambiare posto per ogni iniezione successiva (ogni settimana).
Precauzioni per l'uso
I pazienti devono essere chiaramente informati che il farmaco non deve essere usato quotidianamente, ma una volta alla settimana.
Per il metodo del farmaco rivolto alla terapia® i pazienti devono essere adeguatamente monitorati in modo tale che i segni di possibili effetti tossici e reazioni collaterali siano identificati e valutati senza indugio.
Il metodo® deve essere nominato solo da un medico specialista con conoscenze ed esperienza sufficienti nella conduzione della terapia anti-metabolica.
In vista del possibile sviluppo di reazioni collaterali gravi o addirittura fatali, i pazienti devono essere pienamente informati dal medico sui possibili rischi e misure di sicurezza.
L'uso del farmaco nei bambini di età inferiore a 3 anni non è raccomandato a causa di dati insufficienti sull'efficacia e la sicurezza del trattamento di questo gruppo di pazienti.
Indagini e misure di sicurezza raccomandate
Prima di iniziare o riprendere il trattamento con metotrexato, è necessario eseguire un esame del sangue clinico dettagliato con il calcolo delle cellule del sangue, compresa la determinazione del numero di piastrine; esame del sangue biochimico con determinazione degli enzimi epatici, concentrazione di bilirubina, albumina sierica; esame radiografico del torace, studio della funzionalità renale. Se necessario, misure diagnostiche per valutare l'attività dell'infezione da tubercolosi e dell'epatite virale.
Durante il trattamento (almeno 1 volta al mese nei primi 6 mesi di trattamento, quindi - almeno 1 volta in 3 mesi), devono essere condotti gli studi descritti di seguito. In caso di aumento della dose di metotrexato, la frequenza degli esami deve essere aumentata.
1. Un sondaggio sulla mucosa orale e un sorso per valutare le condizioni della mucosa (stomatite, faringite).
2. Un esame del sangue clinico invertito con il calcolo delle cellule del sangue, inclusa la determinazione del numero di piastrine. La soppressione dell'emopoiesi causata dal metotrexato può verificarsi improvvisamente, incluso. quando si utilizza il farmaco a piccole dosi. In ogni caso, una riduzione significativa del numero di leucociti o piastrine deve essere immediatamente interrotta dal trattamento con metotrexato e deve essere eseguita un'adeguata terapia di supporto. I pazienti devono essere informati di segnalare eventuali segni e sintomi di possibili infezioni. Pazienti che usano farmaci che inibiscono la formazione di sangue contemporaneamente (incluso. leflunomide) deve essere attentamente osservato con il controllo degli indicatori del sangue (elementi del modulo), incluso il numero di piastrine.
3. Studio della funzionalità epatica. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata all'identificazione di possibili effetti tossici sul fegato. Il trattamento non deve iniziare o deve essere interrotto se nel corso del trattamento vengono rilevati esami appropriati o biopsia epatica, disturbi della funzionalità epatica presenti prima del trattamento o sviluppati durante il trattamento. Di solito, i disturbi che si sono sviluppati durante il processo di trattamento tornano alla normalità entro 2 settimane dall'interruzione della terapia con metotrexato, dopo di che, a discrezione del medico curante, il trattamento può essere ripreso.
Quando si utilizza metotrexato per indicazioni reumatologiche, non è evidente la necessità di una biopsia epatica per controllare la tossicità epatica.
La fattibilità della conduzione della biopsia epatica nei pazienti con psoriasi è associata alla risoluzione del problema dell'efficacia delle analisi chimiche di routine degli indicatori epatici o della ricerca sul propeptide di collagene di tipo III per rilevare e valutare l'epatotossicità. Una valutazione appropriata deve essere effettuata individualmente per ciascun caso con differenziazione dei pazienti, a seconda della presenza o dell'assenza di fattori di rischio, come un consumo eccessivo di alcol nella storia, aumento costante degli enzimi epatici, malattie del fegato nella storia, predisposizione ereditaria alle malattie del fegato, diabete mellito, obesità, uso di farmaci epatotossici o farmaci nella storia, colpisce le canapa, l'uso molto precedente di metotrexato o l'uso di metotrexato in una dose cumulativa di 1,5 g o più.
Controllo degli enzimi epatici nel siero del sangue: nel 13-20% dei pazienti è stato riportato un eccesso di transito di 2-3 volte delle normali transaminasi. In caso di un costante aumento dell'attività degli enzimi epatici, deve essere presa in considerazione la questione della riduzione della dose o dell'interruzione del trattamento.
A causa dei possibili effetti tossici del farmaco sul fegato, i pazienti devono essere astenuti dall'utilizzare altri farmaci epatotossici contemporaneamente durante il trattamento con metotrexato, se non diversamente necessario.
In pazienti che usano altri farmaci epatotossici o farmaci che inibiscono il sanguinamento (incluso. leflunomide), l'attività degli enzimi epatici deve essere attentamente monitorata.
4. È necessario controllare la funzione dei reni conducendo test funzionali e analizzando l'urina.
Poiché il metotrexato è derivato principalmente dai reni, in caso di insufficiente funzionalità renale, dovrebbe essere previsto un aumento della concentrazione di metotrexato nel plasma, che può portare a gravi effetti collaterali indesiderati. In caso di possibile riduzione della funzionalità renale (ad esempio, nei pazienti anziani), gli esami di controllo devono essere effettuati più spesso. Ciò vale anche per i casi di prescrizione simultanea di farmaci che influenzano la rimozione di metotrexato, farmaci che possono portare a danni ai reni (incluso. NVP) o farmaci che possono influenzare l'emopoiesi. La disidratazione può anche aumentare la tossicità del metotrexato.
5. Esame del sistema respiratorio. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata ai sintomi di compromissione della funzionalità polmonare, se necessario, devono essere effettuati test appropriati. Sintomi di lesioni respiratorie (in particolare tosse non produttiva secca), polmonite non specifica che si verifica durante la terapia con metotrexato può indicare una malattia potenzialmente pericolosa e richiedere l'interruzione del trattamento e un esame approfondito immediato per fare una diagnosi. È possibile lo sviluppo di polmonite interstiziale acuta o cronica, spesso accompagnata da eosinofilia; casi fatali segnalati ad esso associati. I sintomi clinici causati dall'uso di danni ai polmoni del metotrexato sono diversi, ma febbre, tosse, mancanza di respiro, ipossiemia sono segni tipici. È necessario un esame radiografico del torace per escludere la presenza di infiltrati o infezioni.
In caso di malattia polmonare, sono necessarie una diagnosi rapida e la cancellazione del trattamento.
Lo sviluppo di malattie respiratorie causate dall'uso del metotrexato è possibile con qualsiasi dose del farmaco utilizzato.
In caso di aumento della dose di metotrexato, la frequenza degli esami deve essere aumentata.
Il metorexato colpisce il sistema immunitario e, di conseguenza, può peggiorare la risposta alla vaccinazione e influenzare i risultati dei test immunologici. È necessaria particolare attenzione in caso di consumo di droghe in pazienti con malattie infettive croniche al di fuori dei periodi di esacerbazione (Herpes zoster, tubercolosi, epatite B o C) a causa della possibilità di esacerbazione della malattia. È necessario l'abbandono dell'immunizzazione.
Nei pazienti che usano basse dosi di metotrexato, possono verificarsi linfomi maligni; in questi casi, il trattamento deve essere interrotto. In assenza di segni di regressione spontanea del linfoma, è necessaria la terapia citotossica.
Casi rari di sviluppo della carcinopenia acuta di megaloblast sono stati riportati quando usati con antagonisti dell'acido folico metotrexato (come trimetoprim / sulfametoxazolo).
Sullo sfondo del metotrexato, aumenta la probabilità di sviluppare dermatite e ustioni cutanee sotto l'influenza dell'esposizione solare e delle radiazioni UV.
Nei pazienti con psoriasi, la malattia può essere aggravata a causa delle radiazioni UV durante il trattamento con metotrexato (reazione di fosensibilizzazione).
In pazienti con un V aggiuntivod (disponibilità di versamento pleurico, ascite) la rimozione del metotrexato viene rallentata. Tali pazienti richiedono un controllo della tossicità particolarmente attento, una riduzione della dose e, in alcuni casi, l'abolizione del trattamento con metotrexato. Prima di iniziare la terapia con il farmaco Methodjack® la spazzata dalla cavità pleurica o addominale deve essere drenata.
Quando si manifestano diarrea e stomatite ulcerosa, la terapia con metotrexato deve essere interrotta, t.to. in tali casi, è possibile lo sviluppo dell'enterite emorragica e la morte a seguito di perforazione interstiziale.
I preparati vitaminici e altri prodotti contenenti acido folico, acido folico o loro derivati possono ridurre l'efficacia del metotrexato.
Nei pazienti con psoriasi, il metotrexato deve essere usato solo in caso di forme gravi, persistenti e disabili della malattia che sono scarsamente curabili con altri regimi di trattamento e solo dopo la conferma della diagnosi di biopsia e / o dopo aver consultato un dermatologo.
Il farmaco contiene meno di 1 mnolo di sodio in una dose, ad es. quasi privo di sodio, che è importante per i pazienti che seguono una dieta a base di sodio.
Prima di prescrivere il farmaco, le donne devono assicurarsi che non ci sia gravidanza, t.to. il metotrexato è embriotossico e può causare aborto e difetti fetali. Il metotrexato colpisce lo sperma e l'ovogenesi, il che può portare a una riduzione della funzione riproduttiva durante il trattamento. Questi effetti sono reversibili dopo l'abolizione della terapia.
I pazienti in età fertile di entrambi i sessi devono applicare misure contraccettive affidabili durante il trattamento con metotrexato e almeno entro 6 mesi dalla sua fine.
I pazienti in età fertile e i loro partner devono essere adeguatamente informati dei possibili rischi associati all'uso del metotrexato.
ipersensibilità al metotrexato o ad altri componenti del farmaco;
insufficienza epatica (vedi. “Metodo di applicazione e dosi”) ;
alcolismo;
insufficienza renale pronunciata (creatinina Cl <20 ml / min, vedere. “Metodo di applicazione e dosi”) ;
disturbi della produzione di sangue nell'anamnesi, come ipoplasia del midollo osseo, leucopenia, trombocitopenia, anemia espressa;
gravi malattie infettive acute o croniche come la tubercolosi, l'infezione da HIV;
immunodeficienza pronunciata;
ulcere orali;
ulcera peptica nella fase attiva;
vaccinazione simultanea con vaccini vivi;
gravidanza;
periodo di allattamento.
Controindicato durante la gravidanza e durante l'allattamento.
Se usato nell'uomo, il metotrexato ha mostrato proprietà teratogene; riportato morte indotta dal metotrexato di una bruttezza congenita del feto.
L'uso limitato nelle donne in gravidanza (42) ha portato ad un aumento della frequenza (1:14) delle malformazioni (cranica, cardiovascolare, arti). In caso di interruzione della terapia con metotrexato, è stato osservato un normale ciclo di gravidanza prima della fecondazione.
Le donne devono astenersi dalla gravidanza durante il trattamento con metotrexato.
Se una donna rimane incinta durante la terapia con metotrexato, è necessario valutare il rischio di effetti collaterali del trattamento sul feto.
I pazienti in età fertile di entrambi i sessi devono usare misure contraccettive affidabili durante il trattamento con il metodo del farmaco® e almeno entro 6 mesi dalla sua fine.
Prima di iniziare la terapia con il farmaco Methodjack® le donne in età fertile devono sottoporsi a un test di gravidanza affidabile per escludere la possibilità di trattamento nelle donne in gravidanza.
Poiché il metotrexato può avere un effetto genotossico, si consiglia alle donne che pianificano una gravidanza di consultare uno specialista genetico e, se possibile, anche prima dell'inizio della terapia; si consiglia agli uomini di prendere in considerazione la conservazione dello sperma prima di iniziare il trattamento.
Il metotrexato viene secreto con latte materno in quantità pericolose per il bambino, quindi prima di iniziare il trattamento con metotrexato, l'allattamento al seno deve essere interrotto e astenuto da tutto il corso del trattamento.
Gli effetti indesiderati più comuni quando si utilizza il metodo Methodjack del farmaco® sono reazioni dal sistema di formazione del sangue e dal display LCD
Le seguenti gradazioni vengono ulteriormente utilizzate per indicare la frequenza degli effetti: molto spesso (≥1 / 10); spesso (≥1 / 100, <1/10); raramente (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10000, <1/1000); molto raramente (<1/1000000000).
Dal lato del display LCD : molto spesso - stomatite, dispepsia, nausea, perdita di appetito, dolore addominale; spesso - ulcere nella cavità orale, diarrea; raramente - faringite, enterite, vomito, pancreatite; raramente - gengivite, lesioni erosi-lafenose del tratto gastrointestinale; molto raramente - ematematemesi, sanguinamento da iuta.
Dal lato delle appendici pelle e pelle: spesso - esantema, eritema, prurito della pelle; raramente - fotosensibilizzazione, calvizie, aumento dei nodi reumatici, vasculite Herpes zostereruzione cutanea eruzione cutanea, orticaria; raramente - aumento della pigmentazione, acne, ecchimosi, vasculite allergica; molto raramente - sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Layella), cambiamenti nella pigmentazione delle unghie, paronoma acuta, foruncolosi, teleangiect..
Reazioni generali e reazioni nel luogo di somministrazione: raramente - reazioni allergiche fino a shock anafilattico, febbre, sviluppo di infezioni, sepsi, deterioramento della guarigione della ferita, ipogammaglobulinemia; molto raramente - reazioni locali nel luogo di somministrazione: danni alla pelle e ai tessuti circostanti (ascesso sterile, lipodistrofia).
Disturbi metabolici : raramente - la progressione del diabete.
Dal lato del sistema nervoso : spesso - mal di testa, sensazione di stanchezza, sonnolenza; raramente - vertigini, cambiamento dell'umore, depressione; molto raramente - dolore, debolezza muscolare o parestesia degli arti, compromissione delle sensazioni di gusto (gusto del metallo), compromissione della vista, crampi, meningismo, paralisi; frequenza sconosciuta - leucoencefalopatia..
Dal lato del corpo visivo : raramente - congiuntivite; compromissione della vista; molto raramente - retinopatia.
Dal sistema epatobiliare : molto spesso - un aumento del livello di transaminasi (ALT, AST, SCF, bilirubina); raramente - cirrosi, fibrosi e degenerazione grassa del fegato, una diminuzione della concentrazione di albumina sierica; raramente - epatite acuta; molto raramente - insufficienza epatica.
Dal lato dell'MSS : raramente - pericardite, versamento pericardico, tamponamento pericardico, diminuzione della pressione sanguigna, complicanze tromboemboliche.
Dal lato respiratorio : spesso - polmonite, alveolite / polmonite interstiatica, spesso accompagnata da eosinofilia (sintomi di polmonite interstiziale potenzialmente grave - tosse secca non produttiva, mancanza di respiro e febbre); raramente - fibrosi polmonare, polmonite causata Pneumocystis cariniiinsufficienza respiratoria e asma bronchiale, versamento pleurico.
Dal lato del sistema di formazione del sangue e del sistema linfatico : spesso - leucopenia, anemia, trombocitopenia; raramente - panzitofenia; molto raramente - agranulocitosi, grave oppressione della funzione del midollo osseo; frequenza sconosciuta - eosinofilia.
Dall'urepolina e dai sistemi urinari: raramente - infiammazione e rimozione della vescica e / o della vagina, compromissione della funzionalità renale, compromissione della minzione; raramente - insufficienza renale, oliguria, anuria, elettrolita compromessa; molto raramente - perdite vaginali, perdita di desiderio sessuale, ginecomastia, impotenza, oligospermia, violazione del ciclo mestruale;.
Dal lato del sistema muscoloscheletrico : raramente - artralgia, mialgia, osteoporosi; frequenza sconosciuta - frattura stressante.
Nuova istruzione : molto raramente, sono stati segnalati singoli casi di sviluppo linfatico, alcuni dei quali regrediti dopo l'interruzione della terapia con metotrexato. Un recente studio ha scoperto che la terapia con metotrexato aumenta il rischio di sviluppo linfatico. La frequenza e la gravità degli effetti collaterali del trattamento con metotrexato dipendono dalla dose e dalla frequenza di utilizzo del farmaco. Tuttavia, possono verificarsi gravi effetti collaterali quando si utilizza metotrexato a basso dosaggio, quindi è necessario che i pazienti che usano metotrexato siano sottoposti regolarmente a visita medica a brevi intervalli.
Quando si utilizza p / c, il metotrexato mostra una buona tolleranza locale: con questo metodo di somministrazione, sono state osservate solo reazioni cutanee moderate, la cui gravità è diminuita durante il processo di terapia.
Sintomi : L'effetto tossico del metotrexato si manifesta principalmente dal sistema di formazione del sangue.
Trattamento: Un antidoto specifico che neutralizza gli effetti tossici del metotrexato è l'acido folico. In caso di sovradosaggio accidentale, entro la prima ora dall'introduzione del metotrexato (se possibile immediatamente), una dose di antidoto specifico deve essere introdotta in / in o in / m di preparati di acido folico (calcio folinato) pari o superiore al dose di metotrexato. Inoltre, se necessario, l'introduzione di preparati di acido folico dovrebbe essere continuata fino a quando la concentrazione di metotrexato nel siero del sangue è inferiore a 10-7 mol / l.
In caso di sovradosaggio significativo, il corpo viene idratato e l'urina viene lisciviata per prevenire la preposizione di metotrexato e / o dei suoi metaboliti nei tubuli renali. L'emodialisi e la dialisi peritoneale non accelerano la rimozione del metotrexato. È stata segnalata l'efficacia dell'emodialisi intermittente (periodica) mediante apparecchi per dialisi ad alta velocità.
Antagonista dell'acido folico, farmaco citotossico - anti-metabolita. Inibisce in modo competitivo l'enzima diidrofolatreduktasi coinvolto nel ripristino dell'acido diidrofolico in acido tetraidrofolico (traduttore di frammenti di carbonio necessari per la sintesi di nucleotidi di purina e loro derivati), e quindi inibisce la sintesi del DNA.
Insieme all'antitumore, ha un effetto immunosoppressivo.
Non è chiaro cosa determini l'efficacia del metotrexato nel trattamento della psoriasi, dell'artrite psoriasica e dell'artrite reumatoide (incluso.h. artrite cronica giovanile): il suo effetto antinfiammatorio o immunosoppressivo. Inoltre, non è stato stabilito fino a che punto l'efficacia della terapia sia spiegata dall'aumento della concentrazione extracellulare di adenosina causata dal metotrexato nei luoghi di infiammazione.
La biodisponibilità a p / c, c / me c / nell'introduzione ha valori vicini ed è quasi al 100%.
Circa il 50% del metotrexato si lega alle proteine plasmatiche.
Dopo la distribuzione nei tessuti, si trovano alte concentrazioni di metotrexato sotto forma di poliglotamati nel fegato, nei reni e specialmente nella milza, in cui il metotrexato può essere trattenuto per diverse settimane o addirittura mesi.
Se usato in piccole dosi, penetra nel liquido cerebrospinale in una quantità minima.
T1/2 è in media 6-7 ore ed è caratterizzato da un'alta variabilità (3-17 ore). T1/2 in pazienti con un V aggiuntivod (la presenza di versamento pleurico, ascite) può aumentare a valori 4 volte superiori ai valori medi.
Circa il 10% della dose immessa viene metabolizzato nel fegato, il principale metabolita è il 7-idrossimetorexato, che ha anche attività farmacologica. È derivato principalmente in una forma invariata dai reni dalla RA e dalla secrezione del canale.
Circa il 5-20% di metotrexato e l'1-5% di 7-idrossimetotrexato sono bile (con successivo significativo riassorbimento nell'intestino).
L'interruzione del farmaco nei pazienti con compromissione della funzionalità renale è significativamente rallentata. Non ci sono dati sulla decelerazione della rimozione del metotrexato con insufficiente funzionalità epatica.
- L'agente antimonopolio è antimetabolita [immunodepressivi]
Farmaci alcolici, epatotossici ed ematotossici. L'uso regolare di alcol e l'uso di farmaci epatotossici contemporaneamente al metotrexato aumentano il rischio di epatotossicità del farmaco. Per pazienti che usano altri farmaci epatotossici (incluso.h. leflunomide), è necessario un attento monitoraggio. Ciò vale anche per i casi di uso simultaneo di farmaci ematotossici (incluso.h. leflunomide, azatioprina, retinoidi, sulfasalazina), che aumenta il rischio di sviluppare l'ematotossicità del metotrexato.
Con la nomina simultanea di leflunomide e metotrexato, aumenta il rischio di conchiglia ed epatotossicità.
Con uso simultaneo di retinoidi metotrexati (incluso.h. acitretina, etretinato) aumenta il rischio di epatotossicità.
Antibiotici come penicilline, glicopeptidi, sulfamidici, ciprofloxacina, cefalotina, in alcuni casi possono ridurre la rimozione del metotrexato da parte dei reni, il che porta ad un aumento della sua concentrazione nel plasma e, quindi, al rischio di ematologia e gastrointestinale tossicità.
Antibiotici usati verso l'interno. Se usati internamente, antibiotici come tetraciclina, cloramfenicolo, antibiotici non saturi di una vasta gamma di azioni, possono influenzare la circolazione enteroepatica del metotrexato a causa dell'inibizione della flora intestinale o della soppressione del metabolismo batterico.
Farmaci ben associati alle proteine plasmatiche. Il metotrexato si lega alle proteine plasmatiche e il metotrexato associato può essere sostituito da altri farmaci che sono ben associati alle proteine (incluso. salicilati, farmaci ipoglicemizzanti, diuretici, sulfamidici, difenilidantoina (fenitoina, difenina), tetraciclina, cloramfenicolo, acido aminobenzoico, farmaci antinfiammatori), che, se usati contemporaneamente, possono portare ad una maggiore tossicità del metotrexato.
Probenezide, acidi organici deboli, farmaci pirazoloni e altri NVPN. Probenezide, acidi organici deboli (incluso.h. diuretici della benzina) e preparati pirazoloneali (fenilbutazone) possono ridurre la rimozione del metotrexato e, di conseguenza, aumentare la sua concentrazione nel plasma, il che può portare ad un aumento della tossicità ematologica. Il rischio di aumento della tossicità si verifica quando viene combinata una combinazione di dosi anche basse di metotrexato e NPVP o salicilati.
farmaci che colpiscono il midollo osseo. Nel caso dell'uso di droghe che possono influenzare (incluso.h. come effetto collaterale) sul midollo osseo (incluso.h. sulfamidici, trimetoprim, sulfametossazolo, cloramfenicolo, pirimetamina), è necessario tenere conto della possibilità di pronunciata oppressione dell'allevamento di sangue.
Farmaci che possono causare una carenza di folati. Prescrizione simultanea di tali farmaci (incluso.h. sulfamidici, trimetoprim, sulfametossazolo) possono portare ad un aumento della tossicità del metotrexato. Pertanto, si raccomanda di prestare particolare attenzione quando si ha carenza di acido folico.
Farmaci contenenti Folat. I preparati vitaminici e altri farmaci contenenti acido folico, folico o loro derivati possono ridurre l'efficacia del metotrexato.
Droghe antireumatiche. Di norma, con l'uso simultaneo di metotrexato con altri farmaci antireumatici (incluso.h. preparazioni d'oro, penicillamina, idrossiclorochina, sulfasalazina, azatioprina, ciclo-soreina) non si osserva alcun aumento dell'effetto tossico del metotrexato.
Sulfasalazin. La combinazione di metotrexato e sulfasalazina può aumentare l'efficienza del metotrexato e, di conseguenza, migliorare gli effetti collaterali associati alla soppressione della sintesi di acido folico sulfasalazina. Tuttavia, tali effetti collaterali sono stati osservati solo in alcuni rari casi durante diversi studi.
Mercaptopurina. Il metorexato aumenta la concentrazione di mercaptopurina nel plasma, quindi con l'uso simultaneo di metotrexato e mercaptopurina, può essere necessaria la correzione della dose.
Inibitori della pompa protonica. Con la nomina simultanea di inibitori della pompa protonica (incluso.h. mprazol, pantoprazol) può modificare la produzione di metotrexato. L'uso simultaneo di metotrexato e omeprazolo ha portato ad un aumento del tempo di rimozione del metotrexato. È stato riportato un caso di riduzione della rimozione del metabolita del metotrexato - 7-idrossimetotrexato - che è stato accompagnato da mialgia e tremore, durante l'uso di metotrexato e pantoprazolo.
Teofillina. Il metotrexato è in grado di ridurre la clearance della tofillina. Con la nomina simultanea di metotrexato e teofillina, è necessario controllare il livello di teofillina nel plasma.
Bevande contenenti caffeina e teofillina. Durante il trattamento con metotrexato, l'uso di grandi quantità di bevande contenenti caffeina e teofillina deve essere evitato (incluso. caffè, tè contenente bevande analcoliche alla caffeina).
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Periodo di validità del metodo del farmaco®2 anni.Non applicare dopo la data di scadenza indicata sul pacchetto.
Soluzione per somministrazione sottocutanea | 1 ml |
principio attivo : | |
dinatria metotrexato | 54,84 mg |
(equivalente a 50 mg di metotrexato) | |
preparato da lettere: metotrexato - 50 mg; idrossido di sodio - 9,6 mg | |
sostanze ausiliarie : cloruro di sodio - 4 mg; idrossido di sodio - q.s. (fino a pH 8,5–8,9), acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml |
Soluzione per somministrazione sottocutanea, 50 mg / ml.
0,15 ml ciascuno (7,5 mg) o 0,2 ml (10 mg) o 0,25 ml (12,5 mg) o 0,3 ml (15 mg) o 0,35 ml (17,5 mg) o 0,4 ml (20 mg) o 0,45 ml (22,5 mg) o 0,5 ml (25 mg) o 0,55 ml (27,5 mg) o 0,6 ml (30 mg) in una siringa con una capacità di 1 ml di vetro neutro incolore (tipo I E.F .) con un ago integrato per la somministrazione di p / c, un tappo di gomma chiuso con o senza rivestimento in polimero, con un ugello polimerico su una flangia. Un'etichetta con un bordo di pelatura progettato per aprire l'etichetta è incollata sulla siringa. 1 siringa con un farmaco in un pancake di PVC / carta. 1 bl. con una siringa riempita con il farmaco posto in una confezione di cartone.
Secondo la ricetta.
Precauzioni speciali durante la manipolazione del metodo del farmaco® e la distruzione di droghe inutilizzate
Il metotrexato è citotossico, quindi quando si maneggia il farmaco Methodjack® si deve usare cautela e devono essere seguite le regole per la manipolazione dei farmaci citotossici.
Il contatto con la pelle e le mucose deve essere evitato, tranne quando iniettato. In caso di contatto, la pelle corrispondente e le aree mucose devono essere immediatamente lavate con una grande quantità di acqua, quindi la pelle con acqua e sapone.
Quando il farmaco viene accidentalmente versato, è necessario raccogliere la soluzione versata con un tovagliolo monouso assorbente, quindi trattare la superficie che lo ha contattato con un detergente e pulirlo con uno straccio bagnato monouso, dopodiché è necessario lavarsi accuratamente le mani con sapone.
Il farmaco è esclusivamente monouso.
I farmaci e i materiali non utilizzati utilizzati devono essere smaltiti in conformità con le regole per la manipolazione dei farmaci citotossici.
L'uso del metodo del farmaco® nei bambini. Uso del metodo del farmaco® nei bambini di età inferiore a 3 anni, i dati sull'efficacia e la sicurezza dell'uso del farmaco in questo gruppo di pazienti non sono raccomandati.
Caratteristiche dell'uso del farmaco nei bambini di età inferiore ai 16 anni sono riportati nella sezione "Proprietà e dosi.".
I pazienti con artrite reumatoide giovanile devono essere osservati da un reumatologo e specialista nel trattamento di bambini e adolescenti.
Le caratteristiche d'uso nei pazienti con malattie croniche sono descritte nella sezione "Processo e dose".
Impatto sulla capacità di guidare veicoli e utilizzare meccanismi. Il metotrexato è in grado di influenzare il sistema nervoso centrale (causando sintomi come affaticamento, sonnolenza, vertigini) e quindi influenzare negativamente la capacità di guidare un'auto, usare meccanismi ed eseguire altre azioni che richiedono reazioni psicomotorie rapide.
- Psoriasi L40
- M06.9 Artrite reumatoide non specificata
- M07.3 Altre artropatia psoriasica (L40.5 +)
- M08 Youth [giovanile] artrite
- M13 Altra artrite
However, we will provide data for each active ingredient