Melox

Dentro. La dose giornaliera totale deve essere assunta in una tecnica, mentre si mangia, si beve acqua o altro liquido.

Artrosi con sindrome del dolore : 7,5 mg / giorno. Se necessario, questa dose può essere aumentata a 15 mg / die.

Artrite reumatoide : 15 mg / die. A seconda dell'effetto terapeutico, questa dose può essere ridotta a 7,5 mg / die.

Spondilite anchilosante : 15 mg / die. A seconda dell'effetto terapeutico, questa dose può essere ridotta a 7,5 mg / die. Nei pazienti con un aumentato rischio di reazioni collaterali (lotta al display LCD nella storia, la presenza di fattori di rischio per le malattie cardiovascolari), si raccomanda di iniziare il trattamento con una dose di 7,5 mg / die (vedere. "Istruzioni speciali").

Nei pazienti con grave insufficienza renale in emodialisi, la dose non deve superare 7,5 mg / die.

Raccomandazioni generali. Poiché il potenziale rischio di reazioni collaterali dipende dalla dose e dalla durata del trattamento, devono essere utilizzate le dosi massime possibili e la durata dell'uso. La dose giornaliera massima raccomandata è di 15 mg.

Applicazione combinata. Il farmaco non deve essere usato contemporaneamente ad altri NIPP. La dose giornaliera totale di Melox^®usato sotto forma di diverse forme di dosaggio non deve superare i 15 mg / die.

Adolescenti. La dose massima negli adolescenti (12-18 anni) è di 0,25 mg / kg e non deve superare i 15 mg.

Il farmaco è controindicato per i bambini di età inferiore ai 12 anni a causa dell'impossibilità di selezionare il dosaggio appropriato per questa fascia di età.

ipersensibilità al principio attivo o ai componenti ausiliari del farmaco;

una combinazione completa o incompleta di asma bronchiale, poliposi nasale ricorrente e seni perinosali, edema angioneurotico o orticaria causata dall'intolleranza dell'acido acetilsalicilico o di altri NVPI, a causa della probabilità esistente di sensibilità cross-sensibile (incluso.h. nella storia) ;

erosione e lesioni ulcerose dello stomaco e del duodeno nella fase di esacerbazione o recentemente subite;

malattie infiammatorie intestinali - morbo di Crohn o colite ulcerosa nella fase di esacerbazione ;

grave insufficienza epatica;

grave insufficienza renale (in caso di emodialisi, creatinina Cl inferiore a 30 ml / min, nonché con iperkaliemia confermata), malattia renale progressiva;

sanguinamento gastrointestinale attivo, recentemente ha subito sanguinamento cerebrovascolare o una diagnosi consolidata di malattie del sistema di coagulazione del sangue;

pronunciata insufficienza cardiaca incontrollata;

terapia per il dolore periodico durante lo smistamento delle arterie coronarie;

rara intolleranza ereditaria del galattosio (nella dose massima giornaliera del farmaco con dosaggio di meloxicam 7,5 e 15 mg contiene rispettivamente 47 e 20 mg di lattosio) ;

gravidanza;

allattamento al seno ;

infanzia fino a 12 anni.

Con cautela : malattie del tratto gastrointestinale (ulcera pastorale dello stomaco e del duodeno, malattie del fegato); insufficienza cardiaca congestizia; insufficienza renale (creatinina Cl 30–60 ml / min); cardiopatia ischemica; malattie cerebrovascolari; dislipidemia / iperlipidemia; diabete mellito; terapia concomitante.h. warfarin), anti-aggregati, SSRI (incluso.h. citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina); malattie delle arterie periferiche; vecchiaia; uso prolungato di NIPP; fumo; bere frequente di alcol.

Di seguito sono riportati gli effetti collaterali associati all'uso di Melox^®considerato possibile.

Gli effetti collaterali registrati nelle applicazioni post-marketing, la cui connessione con l'assunzione del farmaco è stata considerata possibile, sono contrassegnati da un segno *. All'interno delle classi sistema-organiche, le seguenti categorie sono utilizzate nella frequenza degli effetti collaterali: molto spesso (≥1 / 10); spesso (≥1 / 100, <1/10); raramente (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10000, <1/1000); molto raramente trovato.

Dal sangue e dal sistema linfatico : raramente - anemia; raramente - cambiamenti nel numero di cellule del sangue, inclusi cambiamenti nella formula dei leucociti, leucopenia, trombocitopenia.

Dal lato del sistema immunitario : raramente - altre reazioni di ipersensibilità di tipo immediato *; non stabilito - shock anafilattico *, reazioni anafilattoidi *.

Dal lato del sistema nervoso : spesso - mal di testa; raramente - vertigini, sonnolenza.

Disturbi del movimento : spesso - un cambiamento di umore *; non stabilito - confusione *, disorientamento *.

Dal lato dei sensi : raramente - vertigini; raramente - congiuntivite *, compromissione della vista, compresa la visione offuscata *, acufene.

Dal lato del display LCD : spesso - dolore addominale, dispepsia, diarrea, nausea, vomito; raramente - sanguinamento gastrointestinale nascosto o evidente, gastrite *, stomatite, costipazione, gonfiore, rutto; raramente - ulcere gastroduodenali, colite, esofagite; molto raramente - perforazione del tratto gastrointestinale.

Dal fegato : raramente - cambiamenti transitori negli indicatori di funzionalità epatica (ad esempio, aumento dell'attività delle transaminasi o della bilirubina); molto raramente - epatite *.

Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo : raramente - angiootek *, prurito, eruzione cutanea; raramente - necrolisi epidermica tossica *, sindrome di Stevens-Johnson *, orticaria; molto raramente - dermatite da semi di toro *, eritema multiforme *; non installato - fotosensibilizzazione.

Dal sistema respiratorio : raramente - asma bronchiale in pazienti con allergia all'acido acetilsalicilico o altro NVPN

Dal lato dell'MSS : raramente - un aumento della pressione sanguigna, un senso di sangue che scorre verso il viso; raramente - battito cardiaco.

Dal sistema genito-urinario : raramente - cambiamenti negli indicatori della funzionalità renale (aumento dei livelli di creatinina e / o urea nel siero del sangue), disturbi della minzione, incluso ritardo acuto delle urine *; molto raramente - insufficienza renale acuta *.

Dai genitali e dalla ghiandola mammaria : raramente - ovulazione tardiva *; non stabilito - infertilità nelle donne *.

Uso congiunto con farmaci che deprimono il midollo osseo (ad es. metotrexato) può provocare citopia.

Sanguinamento gastrico intestinale, ulcera o perforazione possono portare alla morte.

Come con altri PIN, la possibilità di giada interstitica, glomerulonefrite, necrosi midollare renale e sindrome nefrosica non esclude la possibilità di comparsa di giada interstiziale, glomerulonefrite e necrosi renale.

Sintomi : i dati sui casi relativi a un sovradosaggio del farmaco non sono stati accumulati abbastanza. Probabilmente, ci saranno sintomi caratteristici di un sovradosaggio di farmaci del gruppo NVP, nei casi più gravi - sonnolenza, compromissione della coscienza, nausea, vomito, dolore all'epigastria, sanguinamento gastrointestinale, insufficienza renale acuta, alterazioni della pressione sanguigna, arresto respiratorio, asistolia .

Trattamento: l'antidoto non è noto, in caso di sovradosaggio del farmaco, il contenuto dello stomaco e la terapia di supporto generale devono essere evacuati. Holestramin accelera la rimozione del meloxicam.

Melox^® è un NPVP, si riferisce alla derivata dell'acido enolico e ha un effetto antinfiammatorio, analgesico e antipiretico. Il pronunciato effetto antinfiammatorio del meloxicam è installato su tutti i modelli di infiammazione standard. Il meccanismo d'azione del meloxicam consiste nella sua capacità di inibire la sintesi di GHG - famosi mediatori dell'infiammazione.

Ai più piccoli in vivo inibisce la sintesi di GHG nel luogo dell'infiammazione in misura maggiore rispetto alla mucosa gastrica o ai reni.

Queste differenze sono associate a un'inibizione più selettiva di TsOG-2 rispetto a TsOG-1. Si ritiene che l'inibizione di TsOG-2 fornisca l'effetto terapeutico dell'NVP, mentre l'inibizione dell'isopurmento costantemente presente TsOG-1 può essere responsabile degli effetti collaterali sullo stomaco e sui reni. La selezione della meloxicity in relazione a TsOG-2 è confermata in vari sistemi di test, come in vitrocosì e in vivo La capacità selettiva del meloxicam di inibire lo TsOG-2 viene mostrata quando usato come sistema di esame del sangue intero umano. in vitro È stato stabilito che la coketica (a dosi di 7,5 e 15 mg) è stata inibita più attivamente da TsOG-2, con un maggiore effetto inibitore sui prodotti PGE.₂stimolato dal lipopolisakharid (reazione controllata da TsOG-2) rispetto ai prodotti del trombossano coinvolti nel processo di coagulazione del sangue (reazione controllata da TsOG-1). Questi effetti dipendevano dal valore della dose.

Nella ricerca ex vivo è dimostrato che i meloxicisti (a dosi di 7,5 e 15 mg) non influenzano l'aggregazione di piastrine e il tempo di sanguinamento, a differenza di indometacina, diclofenac, ibuprofene e naprossene, che hanno soppresso in modo significativo l'aggregazione delle piastrine e aumentato il tempo di sanguinamento. Negli studi clinici, gli effetti collaterali dell'LCD nel suo insieme erano meno comuni quando assumevano il meloxicam di 7,5 e 15 mg rispetto a quando assumevano altri PIN con i quali venivano confrontati. Questa differenza nella frequenza degli effetti collaterali da parte dell'LCD è principalmente dovuta al fatto che quando si assume un meloxicam, sono stati osservati meno spesso fenomeni come dispepsia, vomito, nausea, dolore addominale. La frequenza delle perforazioni nei dipartimenti superiori del tratto gastrointestinale, delle ulcere e del sanguinamento, associate all'uso del meloxicam, era bassa e dipendeva dalla dose del farmaco.

Assorbimento. I meloxici sono ben assorbiti dal display LCD, come evidenziato dall'elevata biodisponibilità assoluta (90%) dopo l'assunzione del farmaco all'interno. Dopo il singolo uso del C_max il farmaco nel plasma viene raggiunto entro 5-6 ore.

L'assunzione simultanea di alimenti e antiacidi inorganici non cambia l'aspirazione. Quando si utilizza il farmaco verso l'interno (in dosi di 7,5 e 15 mg), le sue concentrazioni sono proporzionali alle dosi. Uno stato stabile di farmacocinetica si ottiene entro 3-5 giorni. L'intervallo di differenze tra le concentrazioni massime e basali del farmaco dopo l'assunzione è relativamente piccolo 1 volta al giorno ed è 7,5 mg 0,4-1 μg / ml quando si utilizza una dose di 15 mg - 0,8–2 μg / ml (valori riservati C_min e C_max durante il periodo di stato stabile di farmacocinetica), sebbene siano stati rilevati anche valori che vanno oltre l'intervallo specificato.

C_max il meloxicam nel plasma durante uno stato stabile di farmacocinetica viene raggiunto 5-6 ore dopo l'assunzione.

Distribuzione. I meloxicisti sono molto ben associati alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina (99%). Penetra nel fluido sinoviale, la concentrazione nel fluido sinoviale è circa il 50% della concentrazione nel plasma. V_d dopo l'assunzione ripetuta all'interno del meloxicam (in dosi da 7,5 a 15 mg) è di circa 16 l, con un coefficiente di variazione - dall'11 al 32%.

Metabolismo. I meloxicisti sono quasi completamente metabolizzati nel fegato con la formazione di 4 derivati farmacologicamente inattivi. Il principale metabolita del 5 '-carbossimeloxicam (60% del valore della dose) è formato dall'ossidazione del metabolita intermedio, 5'-idrossimetilmeloxicam, anch'esso escreto, ma in misura minore (9% della dose). Ricerca in vitro ha dimostrato che il CYP2C9 svolge un ruolo importante in questa trasformazione metabolica, l'isopurmento del CYP3A4 è di ulteriore importanza. Nella formazione di altri due metaboliti (che rappresentano rispettivamente il 16 e il 4% della dose del farmaco), partecipa la perossidasi, la cui attività probabilmente varia individualmente.

La conclusione. È ugualmente derivato dall'intestino e dai reni, principalmente sotto forma di metaboliti. In una forma costante con feci viene escreto meno del 5% della dose giornaliera, nelle urine in forma invariata, il farmaco viene rilevato solo in tracce.

Medio T_1/2 meloxicam varia da 13 a 25 ore.

La clearance plasmatica è in media 7-12 ml / min dopo un singolo set di meloxicam.

Mancanza di funzionalità epatica e / o reni. La mancanza di funzionalità epatica e l'insufficienza renale debolmente espressa del meloxicam non hanno un effetto significativo sulla farmacocinetica. Il tasso di rimozione di meloxicam dal corpo è significativamente più alto nei pazienti con insufficienza renale moderata. I meloxici sono peggio associati alle proteine plasmatiche nei pazienti con insufficienza renale terminale. Nell'insufficienza renale terminale, aumentare V_d può portare a concentrazioni più elevate di meloxicam libero, quindi in questi pazienti la dose giornaliera non deve superare 7,5 mg.

Pazienti anziani. I pazienti anziani rispetto ai pazienti giovani hanno indicatori farmacocinetici simili. Nei pazienti anziani, la clearance plasmatica media durante lo stato di equilibrio della farmacocinetica è leggermente inferiore rispetto ai pazienti giovani. Le donne anziane hanno valori AUC più elevati e T. lunghi_1/2 rispetto ai giovani pazienti di entrambi i sessi.

• NPVS - Oxykamy

Altri inibitori della sintesi di GHG, inclusi GKS e salicilati, - l'assunzione simultanea di meloxicam aumenta il rischio di ulcere nel tratto gastrointestinale e sanguinamento gastrointestinale (a causa della sinergia d'azione). La ricezione simultanea con altri NVPI non è raccomandata.

Anticoagulanti per ingestione, eparina per uso sistemico, agenti trombolitici - la ricezione simultanea con meloxicam aumenta il rischio di sanguinamento. In caso di uso simultaneo, è necessario un attento monitoraggio del sistema sanguigno della coagulazione.

Farmaci antitrombocitici, SSRI - l'assunzione simultanea di meloxicam aumenta il rischio di sanguinamento a causa dell'inibizione della funzione delle cellule piastriniche. In caso di uso simultaneo, è necessario un attento monitoraggio del sistema sanguigno della coagulazione.

Preparazioni al litio - I PIN aumentano il livello di litio nel plasma riducendo la sua rimozione per reni. L'uso simultaneo di meloxicam con preparazioni di litio non è raccomandato. Se è necessario applicare contemporaneamente, si raccomanda un attento monitoraggio della concentrazione di litio nel plasma durante l'intero corso dell'uso di preparati al litio.

Metotrexato - Le NSAI riducono la secrezione di metotrexato da parte dei reni, aumentando così la sua concentrazione nel plasma. L'uso simultaneo di meloxicam e metotrexato (alla dose di oltre 15 mg / settimana) non è raccomandato. In caso di uso simultaneo, è necessario un attento monitoraggio della funzione dei reni e della formula del sangue. I meloxicisti possono migliorare la tossicità ematologica del metotrexato, specialmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Quando si usano co-climp e metotrexato insieme per 3 giorni, aumenta il rischio di aumentare la tossicità di quest'ultimo.

Contraccezione - è stato dimostrato che gli NVPI possono ridurre l'efficacia dei dispositivi intrauterini, ma ciò non è stato dimostrato.

Diuretici - l'uso di PIN in caso di disidratazione dei pazienti è accompagnato dal rischio di sviluppare insufficienza renale acuta.

Farmaci antiipertensivi (beta-adrenoblocatori, inibitori dell'APF, vasodilatatori, diuretici). Gli NSAP riducono l'effetto dei farmaci antiipertensivi dovuti all'inibizione dei gas a effetto serra con proprietà vasodilatanti.

ARA II, così come gli inibitori dell'APFse usato insieme agli NSAP, il declino della FC viene rafforzato, portando così allo sviluppo di insufficienza renale acuta, specialmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa.

Colestraminacollegando le piccole cose al display LCD porta al suo ritiro più veloce.

L'NPVP, agendo sui GHG renali, può migliorare la nefrotossicità della ciclosporina.

Pemetrecked - con l'uso simultaneo di meloxicam e pemetrecked in pazienti con creatinina Cl da 45 a 79 ml / min, l'assunzione di meloxicam deve essere interrotta cinque giorni prima di assumere il pumetrecked e, possibilmente, ripreso 2 giorni dopo la fine dell'assunzione del farmaco. Se è necessario l'uso congiunto di meloxicam e pemetrecked, quindi i pazienti devono essere attentamente monitorati, soprattutto per quanto riguarda la mielosoppressione e il verificarsi di effetti collaterali da parte del display LCD. In pazienti con creatinina Cl inferiore a 45 ml / min, non è raccomandato l'assunzione di un meloxicam insieme a un petrexed. Quando si usano farmaci con un meloxicam che hanno una capacità nota di inibire il CYP2C9 e / o il CYP3A4 (o sono metabolizzati con la partecipazione di questi enzimi), come i derivati dell'urea solfonilica o del probenezide, si dovrebbe prendere in considerazione la possibilità di interazione farmacocinetica . Se usati insieme a mezzi antidiabetici per l'ingestione (ad esempio derivati dell'urea solfonilica, nateglinide), sono possibili interazioni mediate dal CYP2C9, che possono portare ad un aumento della concentrazione di entrambi questi farmaci e del meloxicam nel sangue. I pazienti che assumono contemporaneamente meloxicati con solfonil urea o farmaci nateglinidi devono monitorare attentamente i livelli di zucchero nel sangue a causa della possibilità di sviluppare ipoglicemia.

Con l'uso simultaneo di antiacidi, cimetidina, digossina e furosemide, non sono state rilevate interazioni farmacocinetiche significative.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Non applicare dopo la data di scadenza indicata sul pacchetto.

Pillole, 7,5 mg e 15 mg. 10 compresse ciascuno. nella confezione della cella di contorno. 1 o 2 pacchi di celle di contorno in un pacco di cartone.