Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Militian Inessa Mesropovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 10.04.2022
Attenzione! Le informazioni sulla pagina sono solo per gli operatori sanitari! Le informazioni sono raccolte in fonti pubbliche e possono contenere errori significativi! Fare attenzione e ricontrollare tutte le informazioni da questa pagina!
Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
Il maxaquin (lomefloxacina HCl) viene fornito in medicina Disponibile compressa rivestita con film con l'equivalente di 400 mg di lomefloxacina-base come cloridrato. Il tablet è ovale, bianco e rivestito con film "MAXAQUIN 400" ha debuttato da un lato e ha segnato dall'altro lato e viene consegnato :
Negozio da 59 ° a 77 ° F (da 15 ° a 25 ° C).
Distribuito da: G. D. Searle LLC, divisione di Pfizer Inc., New York, NY 10017,
Numero NDC | Dimensione |
0025-5501-01 | Bottiglia con 20 |
Trattamento
Maxaquin (lomefloxacina HCl) compresse rivestite con film indicato per il trattamento di adulti con infezioni da lievi a moderate ceppi sensibili dei microrganismi designati alle condizioni elencate sotto: (Vedi DOSAGGIO e AMMINISTRAZIONE per raccomandazioni specifiche sul dosaggio.)
Tratto respiratorio inferiore
Esacerbazione batterica acuta della bronchite cronica causata da Haemophilus influenzae o Moraxella catarrhalis.1
NOTA: MAXAQUIN NON È PER L'IMPIRICO TRATTAMENTO DELL'ESAZERBAZIONE BATTERIA ACUTA DELLA BRONCHITIS CRONICA, SE LO È Probabilmente quel S PNEUMONIAE È UN REGOLATORE. S PNEUMONIAE EXPONATE IN RESISTENZA VITRO CONTRO LOMEFLOXACIN E LA SICUREZZA E L'EFFETTIVITÀ DELLA LOMEFLOXACIN IN TRATTAMENTO DI PAZIENTI CON AUTOBATTERIALE ESAZERBAZIONE DI CRONICO BRONCHITIS attraverso s PNEUMONIAE NON È STATO FIRMATO. SE LA LOMOLOSACINA È RICHIESTA DI GRAMI - FLECK - TERAPIA EMPIRICA IMPORTATA DA ESAZERBAZIONE BATTERIA ACUTA DELLA BRONCHITIS CRONICA, SE SOLO SE È USATO IL FLECK DI GRAM SPUTUM PRENDE UNA QUALITÀ DEL CAMPIONE (> 25 PMN / LPF) e c'è OWOHL un PRE-ARRIAGE di MICROORGANISMI GRAMNEGATIVI come ANCHE NESSUNA PRE-SEPARAZIONE DEI MICROORGANISMI GRAMPOSITIVI .
Tratto urinario
Infezioni del tratto urinario non complicate (Infiammazione delle bolle) causato da Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis o Staphylococcus saprofitico. (Vedere DOSAGGIO e AMMINISTRAZIONE e Studi clinici–Non complicato Infiammazione della vescica.)
Infezioni complicate del tratto urinario causato da Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus,,1 o Enterobacter cloacae.1
NOTA: in studi clinici con pazienti con infezioni complicate del tratto urinario (UTI) dovute a p aeruginosa, 12 su 16 i pazienti lasciano il microrganismo con loro dopo la terapia lomefloxacina. Nessuno dei pazienti presentava batteriemia concomitante. Livello sierico da la lomefloxacina non supera in modo affidabile il MIC degli isolati di Pseudomonas. SICURO ED EFFICACE DELLA LOMOLOSACINA NEL TRATTAMENTO DEI PAZIENTI CON IL BACTERIEMY DI PEUDOMONAS NON SONO STATI DETERMINATI .
Dovrebbero essere appropriati test di coltura e vulnerabilità effettuato prima del trattamento antimicrobico per isolare e identificare i microrganismi provoca infezione e determina la tua suscettibilità alla lomefloxacina. In I pazienti con UTI, possono essere iniziati la terapia con compresse di film di Maxaquin prima che i risultati di questi test siano noti; non appena questi risultati sono disponibili deve essere continuata la terapia appropriata. In pazienti con un batterio acuto Esacerbazione della bronchite cronica, la terapia non deve essere iniziata empiricamente con lomefloxacina se c'è una probabilità, l'agente patogeno S pneumoniae.
La produzione di beta lattamasi non deve influire attività della lomefloxacina.
Prevenzione / profilassi
Maxaquin è preoperatorio per la prevenzione di Infezione nelle seguenti situazioni:
- Biopsia prostatica transrettale: per ridurre l'incidenza di Infezione del tratto urinario nella fase post-operatoria precoce e tardiva (3-5 giorni e 3-4 settimane dopo l'operazione).
- Chirurgia transuretrale: per ridurre l'incidenza infezione del tratto urinario nella prima fase postoperatoria (3-5 giorni dopo l'operazione).
Efficacia nel ridurre l'incidenza delle infezioni altrui poiché non è stata trovata infezione del tratto urinario. Maxaquin, come tutte le droghe per la profilassi della chirurgia transuretrale non dovrebbe generalmente esserlo utilizzato in processi urologici più piccoli per i quali non è indicata la profilassi (ad es., semplice cistoscopia o pielografia retrograda). (Vedere DOSAGGIO e AMMINISTRAZIONE.)
Ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e Mantenimento dell'efficacia di Maxaquin e di altri medicinali antibatterici, Maxaquin deve essere usato solo per trattare o prevenire infezioni comprovate o gravi Sospetti batteri sensibili. Quando cultura e vulnerabilità Le informazioni sono disponibili, devono essere prese in considerazione quando si sceglie o si cambia terapia antibatterica. In assenza di tali dati, epidemiologia locale e i modelli di suscettibilità possono contribuire alla selezione empirica della terapia.
RIFERIMENTI
1Sebbene il trattamento delle infezioni sia dovuto a questo il microrganismo in questo sistema di organi ha mostrato un livello complessivamente accettabile dal punto di vista clinico Risultato, l'efficacia è stata esaminata in meno di 10 infezioni.
Il maxaquin (lomefloxacina HCl) può essere considerato indipendentemente Pasto. Grassi di zucchero e antiacidi con magnesio o alluminio o Videx® (didanosina), non devono essere compresse masticabili / tamponate o la polvere pediatrica per la soluzione da assumere entro 4 ore prima o 2 ore dopo l'assunzione di lomefloxacina. Rischio di la reazione alla luce solare UVA può essere ridotta prendendo Maxaquin per almeno 12 ore prima dell'esposizione al sole (ad es. la sera). (Vedere FARMACOLOGIA CLINICA.)
Si prega di fare riferimento NOTE e USO per informazioni sull'adatto Patogeni e popolazioni di pazienti.
Trattamento
Pazienti con normale funzionalità renale
La dose giornaliera raccomandata di Maxaquin è nel tabella seguente:
Pazienti anziani
Per gli anziani con normale funzionalità renale (CRCL ≥ 40 ml / min / 1,73 m²).
Pazienti con insufficienza renale
La lomefloxacina viene eliminata principalmente per escrezione renale. (Vedere FARMACOLOGIA CLINICA) Si raccomanda di modificare il dosaggio. Pazienti con insufficienza renale. In pazienti con clearance della creatinina> 10 ml / min / 1,73 m² ma <40 ml / min / 1,73 m², il dosaggio raccomandato è uno dose iniziale di carico di 400 mg seguita da dosi giornaliere di mantenimento di 200 mg (½ compressa) una volta al giorno per la durata del trattamento. Si suggerisce che le determinazioni seriali dei livelli di lomefloxacina vengono eseguite per determinare tutto necessaria modifica dell'intervallo di dosaggio successivo corrispondente.
Se è nota solo la creatinina sierica, la seguente formula può essere utilizzato per stimare la clearance della creatinina.
Infezione | Dose singola | Frequenza | Durata | Dose giornaliera |
Esacerbazione batterica acuta della bronchite cronica | 400 mg | qd | 10 giorni | 400 mg |
Cistite semplice nelle donne causata da E coli (Vedere Studio clinico infezione della vescica semplice.) | 400 mg | qd | 3 giorni | 400 mg |
Infezione della vescica semplice K pneumoniae, P mirabilis o saprophyticus | 400 mg | qd | 10 giorni | 400 mg |
UTI complicata | 400 mg | qd | 14 giorni | 400 mg |
Maschio: | (Peso in kg) x (140 - età) |
(72) x creatinina sierica (mg / 100 mL) | |
Femmine | (0,85) x (valore sopra) |
Pazienti in dialisi
L'emodialisi rimuove solo una quantità trascurabile di lomefloxacina (3% in 4 ore). I pazienti in emodialisi devono ricevere un primo onere Dose di 400 mg seguita da dosi giornaliere di mantenimento di 200 mg (½ compressa) una volta quotidianamente per la durata del trattamento.
Pazienti con cirrosi
La cirrosi non riduce la clearance non brenale di lomefloxacina. La necessità di ridurre la dose in questa popolazione dovrebbe essere basata circa il grado di funzionalità renale del paziente e il plasma Concentrazione. (Vedere FARMACOLOGIA CLINICA e DOSAGGIO e AMMINISTRAZIONE - Pazienti con compromissione della funzionalità renale.)
Prevenzione / profilassi
La dose raccomandata di Maxaquin è nel tabella seguente:
Procedura | Dose | Somministrazione orale |
Biopsia prostatica transrettale | 400 mg dose singola | 1-6 ore prima della procedura |
* Chirurgia transuretrale | 400 mg dose singola | 2-6 ore prima della procedura |
* Se la profilassi preoperatoria è considerata appropriata. |
Il maxaquin (lomefloxacina HCl) è controindicato nelle persone con una storia di ipersensibilità alla lomefloxacina o ad qualsiasi membro del chinolon Gruppo di agenti antimicrobici.
AVVERTENZE
SCISSORI MEDIO fino a REATZIONI FOTOTOTOSICHE PESANTITE GUIDANO PAZIENTI CHE SONO DIRETTI O INDIRETTI LUCE DA SOLE O ARTIFICIALI ULTRAVIOLATI LUCE (ad es. luce del sole) DURANTE O DOPO IL TRATTAMENTO con LOMEFLOXACIN. QUESTO REAZIONI ANCHE PAZIENTI DI STATO CHE SONO STATI PRESENTATI O DIFFUSEMICI LUCE COMPRESO IL CONFERMA ATTRAVERSO IL VETRO. I PAZIENTI DOVREBBERO ESSERE AGGIUNTI ALL'INDIRIZZO TERAPIA DI LOMEFLOXACINA NEL PRIMO NOME O SINTOMA DI UNA REAZIONE DI FOTOSSICITÀ COME CONTROLLARE AIUTO, RIDUZIONE, MINACCIA, BILANCIO, CONNESSIONE DELLA PELLE, JUCKREIZ , O DERMATITE .
queste reazioni fototossiche si sono verificate con e senza l'uso di creme solari o creme solari. Dosi singole di lomefloxacina erano associato a questi tipi di reazioni. In alcuni casi, il recupero è stato prolungato per diverse settimane. Come con alcuni altri tipi di fototossicità, ci sono è il potenziale per peggiorare la reazione quando il sole splende di nuovo o luce ultravioletta artificiale prima del completo recupero dalla reazione. In in rari casi, si sono verificate reazioni fino a diverse settimane dopo lo svezzamento terapia con lomefloxacina.
RADIAZIONE SUN diretta o INDIRETTA (ESPERCIZIO quando usato I PRODOTTI DI PROTEZIONE DEL SOLE O I MEZZI DI PROTEZIONE DEL SOLE) DOVREBBERO ESSERE L'INCEZIONE DELLA LOMEFLOXACIN E PER MULTIPLI GIORNI DOPO LA TERAPIA. LA TERAPIA DELLA LOMOLOSACINA DOVREBBE ESSERE PRESENTATA IMMEDIATAMENTE NEL PRIMO NUMERO O SINTOMO DI FOTOTOTOSSICITÀ. RISCHIO DI LA FOTOTOTOSSICITÀ PUO 'ESSERE RIDOTTA prendendo LOMEFLOXACIN alla SERA (vedere DOSAGGIO E AMMINISTRAZIONE.)
la SICUREZZA E l'EFFETTIVITÀ della LOMOLOSACINA nei PAZIENTI PEDIATRICI E ADOLESCENTI (DOWN 18 ANNI), DONNE INCINTE E SILENZIOSE NON SONO STATI RAGIONE . (Vedi PRECAUZIONI - Uso pediatrico, gravidanza e Sottosezioni delle madri che allattano.) somministrazione orale di dosi multiple di lomefloxacina per adolescenti cani 0,3 volte e ratti 5,4 volte dose raccomandata per gli adulti nell'uomo in base a mg / m & sup2; (0,6 e 34 volte quello raccomandato La dose nell'uomo adulto basata su mg / kg) ha causato artropatia e zoppia. Esame istopatologico delle articolazioni di supporto di questi animali ha rivelato lesioni permanenti della cartilagine. Altri chinoloni producono anche erosioni di cartilagine di articolazioni portanti e altri segni di artropatia Giovani animali di vario tipo. (Vedere Farmacologia animale.)
Sono stati segnalati crampi in pazienti che lomefloxacina. Se i crampi sono direttamente correlati alla lomefloxacina L'amministrazione non è stata ancora determinata. Crampi, aumentati nei pazienti sono stati riportati pressione intracranica e psicosi tossiche ricevere altri chinoloni. Tuttavia, la lomefloxacina è stata associata un possibile aumento del rischio di convulsioni rispetto ad altri chinoloni. Alcuni questi possono verificarsi nella relativa assenza di fattori predisponenti. I chinoloni possono causa anche la stimolazione del sistema nervoso centrale (SNC), che può causare tremori Disordini, sonnolenza, confusione e allucinazioni. Se uno di questi Le reazioni si verificano nei pazienti in trattamento con lomefloxacina, il farmaco deve essere Assunzione e avvio di misure adeguate. Ma fino a ancora Le informazioni saranno disponibili, dovrebbe essere la lomefloxacina, come tutti gli altri chinoloni essere usato con cautela nei pazienti con disturbi del SNC noti o sospetti, come Z grave arteriosclerosi cerebrale, epilessia o altri fattori predisponenti ad essa Attacco. (Vedere Effetti collaterali) Disturbi psichiatrici, irrequietezza ,. Ansia e disturbi del sonno possono verificarsi più frequentemente con la lomefloxacina che con gli altri Prodotti di classe Chinolon.
La sicurezza e l'efficacia della lomefloxacina nel trattamento di Non ha esacerbazione batterica acuta della bronchite cronica da parte della polmonite S stato dimostrato. Questo prodotto non deve essere usato empiricamente nel trattamento l'esacerbazione batterica acuta della bronchite cronica se è probabile che S pneumoniae è un agente patogeno.
Negli studi clinici con UTI complicate dovute a P aeruginosa, 12 pazienti su 16 avevano eliminato i microrganismi Urina dopo terapia con lomefloxacina. Nessun paziente presentava batteriemia concomitante. I livelli sierici di lomefloxacina non superano in modo affidabile il MIC degli isolati di Pseudomonas. LA SICUREZZA E L'EFFETTIVITÀ DELLA LOMEFLOXACIN NEL TRATTAMENTO DEI PAZIENTI CON IL BACTERIEMIA DI PEUDOMONAS NON SONO STATI DETERMINATI .
Ipersensibilità grave e occasionalmente fatale (anafilattoidi o anafilattici) sono state le reazioni, alcune dopo la prima dose riportato in pazienti in terapia con chinolone. Alcune reazioni sono state accompagnato da collasso cardiovascolare, perdita di coscienza, formicolio, Faringe o edema facciale, dispnea, orticaria o prurito. Pochi di loro I pazienti hanno avuto precedenti reazioni di ipersensibilità in passato. Grave Dopo il trattamento con sono state riportate anche reazioni di ipersensibilità lomefloxacina. Se una reazione allergica all'aspetto di lomefloxacina, interrompila Droga. Gravi reazioni di ipersensibilità acuta possono richiedere un'emergenza immediata Trattamento con adrenalina. Ossigeno, liquidi per via endovenosa, antistaminici, Corticosteroidi, ammine per pressatura e gestione delle vie respiratorie, compresa l'intubazione, deve essere somministrato come indicato.
La colite pseudomembranosa era quasi tutti gli agenti antibatterici, compresa la lomefloxacina, possono variare da lievi a potenzialmente letale nei pesanti. È quindi importante tenerne conto Diagnosi nei pazienti dopo il Somministrazione di agenti antibatterici. Trattamento con agenti antimicrobici cambia la flora normale dell'intestino crasso e può consentire alla clostridia di crescere troppo. Gli studi dimostrano che una tossina proviene da Clostridium difficile è prodotto causa primaria di “colite associata ad antibiotici."Dopo la diagnosi la colite pseudomembranosa è risultata essere misure terapeutiche essere avviato. Lievi casi di colite pseudomembranosa di solito rispondono interrompere il farmaco da solo. In casi da moderati a gravi deve essere somministrato un trattamento con liquidi ed elettroliti, integrazione proteica e trattamento con un farmaco antibatterico clinicamente efficace contro C difficile ulcerosa.
Estensione dell'intervallo Qt / torsioni di punta
Casi rari di torsioni di punta sono diventati spontanei riportato durante la sorveglianza post-marketing in pazienti in trattamento con chinoloni compresa la lomefloxacina. Questi rari casi erano con uno o più dei seguenti fattori: età superiore ai 60 anni, sesso femminile, malattie cardiache sottostanti , e / o uso di più farmaci. La lomefloxacina deve essere evitata nei pazienti con estensione nota dell'intervallo QT, pazienti con non corretto Ipokaliemia e pazienti trattati con IA di classe (chinidina, procainamide) o IA di classe III (amiodarone, sotalolo) farmaci antiaritmici.
Neuropatia periferica
Casi rari di polineuropatia assonale sensoriale o sensorimotoria Influenza di assoni piccoli e / o grandi che portano a parestesia, ipoestesia disestesia e debolezza sono state riportate in pazienti in trattamento con chinoloni compresa la lomefloxacina. La lomefloxacina deve essere interrotta se il paziente manifesta sintomi di neuropatia tra cui dolore, bruciore, formicolio, intorpidimento, e / o debolezza o deficit con leggero contatto, dolore , Temperatura, senso della posizione, sensazione di vibrazione e / o resistenza del motore in ordine prevenire lo sviluppo di uno stato irreversibile.
Effetti tendinei
Rotture della spalla, della mano, del tendine di Achille o di altri tendono a richiedere riparazioni chirurgiche o portano a una disabilità più lunga riportato in pazienti in trattamento con chinoloni, inclusa lomefloxacina. I rapporti di sorveglianza post-marketing mostrano che questo rischio può essere aumentato Pazienti che ricevono corticosteroidi di accompagnamento, in particolare gli anziani. Lomefloxacina deve essere sospeso se il paziente soffre di dolore, infiammazione o Rottura di un tendine. I pazienti devono riposare e astenersi dall'esercizio fino alla diagnosi è stata esclusa la tendinite o la rottura del tendine. Può verificarsi una rottura del tendine durante o dopo la terapia con chinoloni, inclusa la lomefloxacina.
PRECAUZIONI
generale
Si raccomanda una modifica del programma posologico per i pazienti con compromissione della funzionalità renale (CRCL <40 ml / min / 1,73 m²). (Vedere DOSAGGIO E AMMINISTRAZIONE.)
Prescrizione di Maxaquin in assenza di uno provato o forte esiste un improbabile sospetto di infezione batterica o indicazione profilattica usare per il paziente e aumentare il rischio di sviluppo batteri resistenti ai farmaci.
Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità
Cancerogenesi
I topi senza peli (Skh-1) sono stati esposti alla luce UVA per 3,5 anni Ore cinque volte ogni due settimane per un massimo di 52 settimane mentre allo stesso tempo lomefloxacina somministrata. Le dosi di lomefloxacina utilizzate in questo studio ne hanno causato una reazione fototossica. Nei topi trattati con UVA e lomefloxacina allo stesso tempo, il tempo per sviluppare tumori della pelle è stato di 16 settimane. Nei topi trattato in questo modello contemporaneamente a UVA e altri chinoloni, il i tempi per lo sviluppo dei tumori della pelle variavano da 28 a 52 settimane.
Il novantadue percento (92%) dei topi trattati contemporaneamente con UVA e lomefloxacina, si sviluppò una cellula squamosa ben differenziata Carcinomi della pelle. Questi carcinomi a cellule squamose non erano metastatici e erano di carattere endofitico. Due terzi di questi carcinomi a cellule squamose conteneva grandi recinti cheratinici centrali e si credeva che sorgessero dei follicoli piliferi rimanenti in questi animali senza peli.
In questo modello, i topi trattati con lomefloxacina da soli non hanno sviluppare tumori della pelle o sistemici.
Non ci sono dati da modelli simili con topi pigmentati e / o topi a pelo pieno
Il significato clinico di questi risultati per l'uomo è sconosciuto.
Mutagenesi
UN in vitro il test di mutagenicità (test CHO / HGPRT) era debole positivo per concentrazioni di lomefloxacina ≥ 226 μ g / mL e negativo Concentrazioni <226 μ g / mL. Altri due in vitro test di mutagenicità (aberrazioni cromosomiche nelle cellule uovo di criceto cinese, cromosomiche Aberrazioni nei linfociti umani) e due micronuclei di topo in vivo i test di mutagenicità erano tutti negativi.
Compromissione della fertilità
La lomefloxacina non ha influenzato la fertilità maschile e femminile Ratti a dosi orali fino a 8 volte la dose umana raccomandata in base a mg / m & sup2; (34 volte la dose umana raccomandata basata su mg / kg).
Gravidanza
Categoria di gravidanza effetti teratogeni C
Funzione riproduttiva Sono stati condotti studi su ratti presso Dosi fino a 8 volte la dose umana raccomandata in base a mg / m² (34 volte quella dose umana raccomandata basata su mg / kg) e nessuna fertilità o danno compromessi il feto è stato riportato a causa della lomefloxacina. Aumento dell'incidenza della perdita fetale nelle scimmie, quello raccomandato era circa 3-6 volte humandosi basata su mg / m & sup2; (6-12 volte la dose umana raccomandata in base a mg / kg). Non è stata osservata teratogenicità nei ratti e nelle scimmie fino a 16 anni di età volte l'esposizione raccomandata alla dose umana. Nei conigli, tossicità materna e fetotossicità associata, riduzione del peso placentare e variazioni di le vertebre coccigee si sono verificate due volte l'esposizione umana raccomandata a dosi basato su mg / m². Tuttavia, non ci sono studi adeguati e ben controllati in incinta. La lomefloxacina deve essere usata durante la gravidanza solo se il potenziale l'uso giustifica il potenziale rischio per il feto.
Madri che allattano al seno
Non è noto se la lomefloxacina sia escreta nell'uomo Latte. Tuttavia, è noto che altri farmaci in questa classe vengono escreti nell'uomo Il latte e la lomefloxacina vengono escreti nel latte dei ratti in allattamento. Là il potenziale per gravi effetti collaterali della lomefloxacina nell'allattamento pertanto, è necessario decidere se interrompere l'assistenza o fermare il farmaco tenendo conto dell'importanza del farmaco per il Madre.
Uso pediatrico
La sicurezza e l'efficacia della lomefloxacina in pediatrico Pazienti e adolescenti di età inferiore ai 18 anni non sono stati identificati. Lomefloxacina provoca artropatia nei giovani animali di varie specie. (Vedere AVVERTENZE e Farmacologia animale.)
Applicazione geriatrica
Il numero totale di soggetti negli studi clinici di lomefloxacina, il 25% era & ge; 65 anni e il 9% erano & ge; 75 anni. Nessuna differenza complessiva in sicurezza o efficacia sono stati osservati tra questi argomenti e quelli più giovani Argomenti e altre esperienze cliniche riportate non hanno differenze nelle risposte tra pazienti più anziani e più giovani, ma maggiore sensibilità non può essere escluso da alcune persone anziane.
È noto che questo medicinale proviene essenzialmente dal Il rene e il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco possono essere maggiori nei pazienti con compromissione della funzionalità renale. Perché i pazienti più anziani tendono ad avere riduzione della funzionalità renale, cautela nella selezione della dose e può essere utile per monitorare la funzionalità renale. (Vedere FARMACOLOGIA CLINICA - Farmacocinetica in geriatrico Popolazione.)
Effetti collaterali
La maggior parte degli eventi avversi sono stati riportati negli studi clinici gravità da leggera a moderata e natura temporanea. Durante questi studi clinici , 5.623 pazienti hanno ricevuto maxaquin. La lomefloxacina era nel 2,2% dei pazienti interrotto a causa di eventi avversi che incidono principalmente sul Sistema gastrointestinale (0,7%), pelle (0,7%) o SNC (0,5%).
Eventi clinici avversi
Gli eventi con la più alta incidenza (≥ 1%) nei pazienti Indipendentemente dalla relazione con i farmaci, mal di testa (3,6%), nausea (3,5%), sensibilità alla luce (2,3%), vertigini (2,1%), diarrea (1,4%) e stomaco Dolore (1,2%).
Altri eventi clinici hanno riportato <1% dei pazienti trattati con Maxaquin, indipendentemente dalla relazione con il farmaco, sono elencati di seguito :
Autonomo: aumento della sudorazione, secchezza delle fauci, risciacquo, Sincope.
Corpo nel suo insieme : Affaticamento, mal di schiena, malessere , Astenia, dolore toracico, edema facciale, vampate di calore, sintomi simil-influenzali, edema , Brividi, reazione allergica, reazione anafilattoide, riduzione della tolleranza al calore.
Cardiovascolare : Tachicardia, ipertensione, Ipotensione, infarto del miocardio, angina pectoris, insufficienza cardiaca, Bradicardia, aritmia, flebite, embolia polmonare, extrasistoli, disturbo cerebrovascolare, cianosi, cardiomiopatia.
sistema nervoso centrale e periferico : tremore, Capogiri, parestesia, contrazioni, ipertensione, crampi, ipercinesia, coma.
Gastrointestinale : Dispepsia, vomito, flatulenza, Costipazione, sanguinamento gastrointestinale, disfagia, stomatite, lingua Scolorimento, infiammazione gastrointestinale.
Ascolta: Mal d'orecchie, acufene.
Ematologico : porpora, linfoadenopatia, trombocitemia, anemia, trombocitopenia, aumento della fibrinolisi.
Fegato: funzionalità epatica anormale.
Metabolico : Sete, iperglicemia, ipoglicemia, gotta.
Sistema muscoloscheletrico : Artralgia, mialgia, crampi alle gambe.
oftalmologico: Disturbi visivi, congiuntivite , Fotofobia, dolore agli occhi, flusso lacrimale anormale.
Psichiatrico : Insonnia, nervosismo, sonnolenza, Anoressia, depressione, confusione, irrequietezza, aumento dell'appetito , Depersonalizzazione, reazione paranoica, paura, paroniria, pensiero anormale Disturbi della concentrazione.
Sistema di riproduzione : Femmina: moniliasi vaginale , vaginite, leucorrea, disturbi mestruali, dolore perineale, intermestruale Sanguinamento. Uomo: epididimite, orchite.
Meccanismo di resistenza: Infezione da virus, moniliasi , Infezione fungina.
Tratto respiratorio : Infezione respiratoria, rinite faringite, dispnea, tosse, epistassi, broncospasmo, malattie respiratorie, aumento dell'espulsione, dello stridore, della depressione respiratoria.
Pelle / allergia: Prurito, eruzione cutanea, orticaria, pelle Peeling, eruzione bollosa, eczema, malattie della pelle, acne, scolorimento della pelle, Ulcere cutanee, angioedema. (Vedi anche Corpo nel suo insieme.)
Sensi speciali: Perversione del gusto.
Urinario: Ematuria, disturbo immaginario, disuria, stranamente anuria.
Eventi di laboratorio indesiderati
Modifiche nei parametri di laboratorio, elencati come svantaggioso Gli eventi indipendentemente dalla tua relazione includono:
Ematologico : monocitosi (0,2%), eosinofilia (0,1%), Leucopenia (0,1%), leucocitosi (0,1%).
Reni: aumento del BUN (0,1%), riduzione del potassio (0,1%), aumento della creatinina (0,1%).
Fegato: Aumenti di ALT (SGPT) (0,4%), AST (SGOT) (0,3%), bilirubina (0,1%), fosfatasi alcalina (0,1%).
Ulteriori modifiche di laboratorio in <0,1% nel studi clinici inclusi: aumento della gamma glutamil transferasi nel siero, diminuzione in totale proteine o albumina, prolungamento del tempo di protrombina, anemia, diminuzione nell'emoglobina, trombocitemia, trombocitopenia, anomalie nelle urine peso specifico o elettroliti sierici, aumento dell'albumina, aumento dell'ESR , Albuminuria, macrocitosi.
Eventi avversi dopo l'immissione sul mercato
eventi avversi dopo l'immissione sul mercato
Eventi avversi dall'esperienza di marketing globale con lomefloxacina sono: anafilassi, fermo cuore-polmone, laringe o Edema polmonare, atassia, trombosi cerebrale, allucinazioni, orale doloroso Membrana mucosa, colite pseudomembranosa, anemia emolitica, epatite, tendinite, Diplopia, fotofobia, fobia, dermatite esfoliativa, iperpigmentazione, Stevens-Johnson Sindrome, necrolisi epidermica tossica, disgeusia, nefrite interstiziale, Poliuria, insufficienza renale, ritenzione urinaria e vasculite.
Effetti collaterali della classe chinolone
Ulteriori effetti collaterali della classe chinolone includono: neuropatia periferica, torsioni di punta, eritema nodoso, necrosi epatica, possibile peggioramento della miastenia grave, disfasia, nistagmo, intestino perforazione, reazione maniacale, calcoli renali, acidosi e singhiozzo.
Gli effetti collaterali di laboratorio includono: Agranulocitosi, Aumento dei trigliceridi sierici, aumento del colesterolo sierico, aumento del sangue Glucosio, aumento del potassio sierico, albuminuria, candiduria e Cristalluria.
Interazioni con MEDICINALI
Teofillina
In tre studi di farmacocinetica, di cui 46 normali, volontari sani, clearance e concentrazione di teofillina non erano significative modificato aggiungendo lomefloxacina. Negli studi clinici in cui i pazienti durante la terapia cronica con teofillina, la lomefloxacina non ha avuto effetti misurabili la distribuzione media delle concentrazioni di teofillina o le stime medie di Clearance della teofillina. Sebbene i livelli individuali di teofillina fluttuassero, c'erano non c'erano sintomi clinicamente significativi di interazione farmacologica.
Antazida e sucralfate
Grassi di zucchero e antiacidi contenenti magnesio o alluminio come così come formulazioni con cationi bivalenti e trivalenti come Videx® (didanosina), compresse masticabili / tamponate o polvere pediatrica per la soluzione da assumere chelare i complessi con lomefloxacina e interromperne la biodisponibilità. Il grasso di sucrale, che è stato somministrato 2 ore prima della lomefloxacina, ha provocato un rallentamento assorbimento (la Cmax media è diminuita del 30% e la Tmax media è aumentata di 1 ora) e a livello di assorbimento inferiore (l'AUC media è diminuita di circa il 25%). Antiacidi contenenti magnesio e alluminio, somministrati contemporaneamente la lomefloxacina ha ridotto significativamente la biodisponibilità (48%) di lomefloxacina. La separazione delle dosi di antiacidi e lomefloxacina minimizza questo Diminuzione della biodisponibilità; pertanto la somministrazione di questi agenti dovrebbe prima del dosaggio di lomefloxacina per 4 ore o dopo il dosaggio di lomefloxacina per 4 ore almeno 2 ore.
Caffeina
Duecento mg di caffeina (corrisponde a 1-3 tazze Caffè americano) è stato somministrato a 16 volontari normali e sani che raggiunto lo stato stazionario - concentrazioni ematiche di lomefloxacina dopo somministrazione 400 mg qd. Ciò non ha portato a nessuno statisticamente o clinicamente rilevante Cambiamenti nei parametri farmacocinetici della caffeina o della sua funzione principale Metabolita, paraxantina. Non ci sono dati su possibili interazioni in Persone che consumano più di 200 mg di caffeina al giorno o in esso come la popolazione geriatrica, che generalmente si ritiene sia più suscettibile allo sviluppo di effetti collaterali correlati al SNC indotti da farmaci. Altri chinoloni hanno un'interferenza da moderata a significativa con il Metabolismo della caffeina, che porta a una clearance ridotta, un'estensione dell'emivita plasmatica e una Aumento dei sintomi associati ad alti livelli di caffeina.
Cimetidina
È stato dimostrato che la cimetidina è la Elimina altri chinoloni. Questa interruzione ha portato ad aumenti significativi nell'emivita e nell'AUC. L'interazione tra lomefloxacina e cimetidina ha non sono stati esaminati.
Ciclosporina
Sono stati riportati livelli sierici elevati di ciclosporina con uso simultaneo di ciclosporina con altri membri della classe chinolone. L'interazione tra lomefloxacina e ciclosporina non è stata studiata.
Omeprazolo
Nessun cambiamento clinicamente significativo nella lomefloxacina La farmacocinetica (AUC, Cmax o Tmax) è stata osservata quando una singola dose di lomefloxacina 400 mg sono stati somministrati dopo dosi multiple di omeprazolo (20 mg qd) in 13 volontari sani. I cambiamenti nella farmacocinetica dell'omeprazolo non sono stati studiati.
Fenitoina
Non ci sono state differenze significative nella fenitoina media Auc, Cmax, Cmin o Tmax (sebbene la Cmax sia stata aumentata dell'11%) se estesa le capsule di fenitoina sodica (100 mg tid) sono state somministrate con lomefloxacina (400 mg qd) per cinque giorni in 15 uomini sani. La lomefloxacina è improbabile un effetto significativo sul metabolismo della fenitoina.
Probenecid
Probenecid rallenta l'eliminazione renale della lomefloxacina. UN L'AUC media aumenta del 63% e aumenta del 50% o. la Tmax media e la Cmax media sono state trovate in 1 studio con 6 persone.
Terfenadina
Non ci sono stati cambiamenti clinicamente significativi nella frequenza cardiaca o intervalli QT corretti o nei metaboliti della terfenadina o nella farmacocinetica della lomefloxacina durante la somministrazione simultanea di lomefloxacina e terfenadina stato stazionario in 28 uomini sani.
Warfarin
I chinoloni possono migliorare gli effetti del orale Anticoagulanti, warfarin o suoi derivati. Se questi sono prodotti somministrazione simultanea di protrombina o altri test di coagulazione adeguati dovrebbe essere attentamente monitorato. Tuttavia, non clinicamente o statisticamente significativi Differenze nel rapporto del tempo di protrombina o nella farmacocinetica dell'enantiomero di warfarin sono stati osservati in un piccolo studio su 7 uomini sani, entrambi i quali hanno ricevuto warfarin e lomefloxacina in condizioni fisse.
Categoria di gravidanza effetti teratogeni C
Funzione riproduttiva Sono stati condotti studi su ratti presso Dosi fino a 8 volte la dose umana raccomandata in base a mg / m² (34 volte quella dose umana raccomandata basata su mg / kg) e nessuna fertilità o danno compromessi il feto è stato riportato a causa della lomefloxacina. Aumento dell'incidenza della perdita fetale nelle scimmie, quello raccomandato era circa 3-6 volte humandosi basata su mg / m & sup2; (6-12 volte la dose umana raccomandata in base a mg / kg). Non è stata osservata teratogenicità nei ratti e nelle scimmie fino a 16 anni di età volte l'esposizione raccomandata alla dose umana. Nei conigli, tossicità materna e fetotossicità associata, riduzione del peso placentare e variazioni di le vertebre coccigee si sono verificate due volte l'esposizione umana raccomandata a dosi basato su mg / m². Tuttavia, non ci sono studi adeguati e ben controllati in incinta. La lomefloxacina deve essere usata durante la gravidanza solo se il potenziale l'uso giustifica il potenziale rischio per il feto.
La maggior parte degli eventi avversi sono stati riportati negli studi clinici gravità da leggera a moderata e natura temporanea. Durante questi studi clinici , 5.623 pazienti hanno ricevuto maxaquin. La lomefloxacina era nel 2,2% dei pazienti interrotto a causa di eventi avversi che incidono principalmente sul Sistema gastrointestinale (0,7%), pelle (0,7%) o SNC (0,5%).
Eventi clinici avversi
Gli eventi con la più alta incidenza (≥ 1%) nei pazienti Indipendentemente dalla relazione con i farmaci, mal di testa (3,6%), nausea (3,5%), sensibilità alla luce (2,3%), vertigini (2,1%), diarrea (1,4%) e stomaco Dolore (1,2%).
Altri eventi clinici hanno riportato <1% dei pazienti trattati con Maxaquin, indipendentemente dalla relazione con il farmaco, sono elencati di seguito :
Autonomo: aumento della sudorazione, secchezza delle fauci, risciacquo, Sincope.
Corpo nel suo insieme : Affaticamento, mal di schiena, malessere , Astenia, dolore toracico, edema facciale, vampate di calore, sintomi simil-influenzali, edema , Brividi, reazione allergica, reazione anafilattoide, riduzione della tolleranza al calore.
Cardiovascolare : Tachicardia, ipertensione, Ipotensione, infarto del miocardio, angina pectoris, insufficienza cardiaca, Bradicardia, aritmia, flebite, embolia polmonare, extrasistoli, disturbo cerebrovascolare, cianosi, cardiomiopatia.
sistema nervoso centrale e periferico : tremore, Capogiri, parestesia, contrazioni, ipertensione, crampi, ipercinesia, coma.
Gastrointestinale : Dispepsia, vomito, flatulenza, Costipazione, sanguinamento gastrointestinale, disfagia, stomatite, lingua Scolorimento, infiammazione gastrointestinale.
Ascolta: Mal d'orecchie, acufene.
Ematologico : porpora, linfoadenopatia, trombocitemia, anemia, trombocitopenia, aumento della fibrinolisi.
Fegato: funzionalità epatica anormale.
Metabolico : Sete, iperglicemia, ipoglicemia, gotta.
Sistema muscoloscheletrico : Artralgia, mialgia, crampi alle gambe.
oftalmologico: Disturbi visivi, congiuntivite , Fotofobia, dolore agli occhi, flusso lacrimale anormale.
Psichiatrico : Insonnia, nervosismo, sonnolenza, Anoressia, depressione, confusione, irrequietezza, aumento dell'appetito , Depersonalizzazione, reazione paranoica, paura, paroniria, pensiero anormale Disturbi della concentrazione.
Sistema di riproduzione : Femmina: moniliasi vaginale , vaginite, leucorrea, disturbi mestruali, dolore perineale, intermestruale Sanguinamento. Uomo: epididimite, orchite.
Meccanismo di resistenza: Infezione da virus, moniliasi , Infezione fungina.
Tratto respiratorio : Infezione respiratoria, rinite faringite, dispnea, tosse, epistassi, broncospasmo, malattie respiratorie, aumento dell'espulsione, dello stridore, della depressione respiratoria.
Pelle / allergia: Prurito, eruzione cutanea, orticaria, pelle Peeling, eruzione bollosa, eczema, malattie della pelle, acne, scolorimento della pelle, Ulcere cutanee, angioedema. (Vedi anche Corpo nel suo insieme.)
Sensi speciali: Perversione del gusto.
Urinario: Ematuria, disturbo immaginario, disuria, stranamente anuria.
Eventi di laboratorio indesiderati
Modifiche nei parametri di laboratorio, elencati come svantaggioso Gli eventi indipendentemente dalla tua relazione includono:
Ematologico : monocitosi (0,2%), eosinofilia (0,1%), Leucopenia (0,1%), leucocitosi (0,1%).
Reni: aumento del BUN (0,1%), riduzione del potassio (0,1%), aumento della creatinina (0,1%).
Fegato: Aumenti di ALT (SGPT) (0,4%), AST (SGOT) (0,3%), bilirubina (0,1%), fosfatasi alcalina (0,1%).
Ulteriori modifiche di laboratorio in <0,1% nel studi clinici inclusi: aumento della gamma glutamil transferasi nel siero, diminuzione in totale proteine o albumina, prolungamento del tempo di protrombina, anemia, diminuzione nell'emoglobina, trombocitemia, trombocitopenia, anomalie nelle urine peso specifico o elettroliti sierici, aumento dell'albumina, aumento dell'ESR , Albuminuria, macrocitosi.
Eventi avversi dopo l'immissione sul mercato
eventi avversi dopo l'immissione sul mercato
Eventi avversi dall'esperienza di marketing globale con lomefloxacina sono: anafilassi, fermo cuore-polmone, laringe o Edema polmonare, atassia, trombosi cerebrale, allucinazioni, orale doloroso Membrana mucosa, colite pseudomembranosa, anemia emolitica, epatite, tendinite, Diplopia, fotofobia, fobia, dermatite esfoliativa, iperpigmentazione, Stevens-Johnson Sindrome, necrolisi epidermica tossica, disgeusia, nefrite interstiziale, Poliuria, insufficienza renale, ritenzione urinaria e vasculite.
Effetti collaterali della classe chinolone
Ulteriori effetti collaterali della classe chinolone includono: neuropatia periferica, torsioni di punta, eritema nodoso, necrosi epatica, possibile peggioramento della miastenia grave, disfasia, nistagmo, intestino perforazione, reazione maniacale, calcoli renali, acidosi e singhiozzo.
Gli effetti collaterali di laboratorio includono: Agranulocitosi, Aumento dei trigliceridi sierici, aumento del colesterolo sierico, aumento del sangue Glucosio, aumento del potassio sierico, albuminuria, candiduria e Cristalluria.
Le informazioni sul sovradosaggio nell'uomo sono limitate. Nell'evento in caso di sovradosaggio acuto, lo stomaco deve essere vomitato o attraversato Lavaggio gastrico e il paziente deve essere attentamente osservato e somministrato trattamento di supporto. È necessario mantenere un'adeguata idratazione. Emodialisi o è improbabile che la dialisi peritoneale aiuti a rimuovere la lomefloxacina come Il 3% viene rimosso da queste modalità.
Si sono sviluppati segni clinici di tossicità acuta nei roditori Per tremare il flusso di saliva, diminuzione dell'attività, dispnea e crampi clonici. a morte. Questi segni sono stati trovati nei ratti e nei topi a causa delle dosi di lomefloxacina aumentato.