Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 01.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
Mai Lin Ge è indicato in aggiunta alla dieta e all'esercizio fisico per migliorare il controllo glicemico negli adulti con diabete mellito di tipo 2.
Limitazioni d'uso
Mai Lin Ge non è raccomandato per il trattamento del diabete mellito di tipo 1 o della chetoacidosi diabetica.
Dosaggio raccomandato
Mai Lin Ge deve essere somministrato per via orale a colazione o al primo pasto principale della giornata.
La dose iniziale raccomandata di Mai Lin Ge è di 5 mg una volta al giorno. Avviare i pazienti con aumentato rischio di ipoglicemia (ad es. anziani o pazienti con insufficienza epatica) a 2,5 mg.
L'aggiustamento del dosaggio può essere effettuato in base al controllo glicemico del paziente. La dose massima raccomandata è di 20 mg una volta al giorno.
I pazienti che ricevono glipizide a rilascio immediato possono passare a Mai Lin Ge una volta al giorno alla dose giornaliera totale equivalente più vicina.
Utilizzare con altri agenti di riduzione del glucosio
Quando si aggiunge Mai Lin Ge ad altri farmaci antidiabetici, iniziare Mai Lin Ge a 5 mg una volta al giorno. Avviare i pazienti con aumentato rischio di ipoglicemia a una dose più bassa.
Quando il colesevelam viene somministrato in concomitanza con ER glipizide, la concentrazione plasmatica massima e l'esposizione totale alla glipizide vengono ridotte. Pertanto, Mai Lin Ge deve essere somministrato almeno 4 ore prima di colesevelam.
Glipizide è controindicato nei pazienti con :
- Ipersensibilità nota alla glipizide o ad uno qualsiasi degli ingredienti del prodotto.
- Ipersensibilità ai derivati della sulfamide.
AVVERTENZE
Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.
PRECAUZIONI
Ipoglicemia
Tutti i farmaci sulfonilurea, incluso Mai Lin Ge, sono in grado di produrre grave ipoglicemia. L'uso concomitante di Mai Lin Ge con altri farmaci antidiabetici può aumentare il rischio di ipoglicemia. Potrebbe essere necessaria una dose più bassa di Mai Lin Ge per ridurre al minimo il rischio di ipoglicemia quando lo si combina con altri farmaci antidiabetici.
Educare i pazienti a riconoscere e gestire l'ipoglicemia. Quando si avvia e si aumenta Mai Lin Ge in pazienti che possono essere predisposti all'ipoglicemia (ad es., gli anziani, i pazienti con insufficienza renale, i pazienti con altri farmaci antidiabetici) iniziano a 2,5 mg. I pazienti debilitati o malnutriti e quelli con insufficienza surrenalica, ipofisaria o epatica sono particolarmente sensibili all'azione ipoglicemica dei farmaci antidiabetici. L'ipoglicemia ha anche maggiori probabilità di verificarsi quando l'apporto calorico è carente, dopo un esercizio fisico grave o prolungato o quando viene ingerito alcol.
La capacità del paziente di concentrarsi e reagire può essere compromessa a causa dell'ipoglicemia. I sintomi premonitori di ipoglicemia possono essere diversi o meno pronunciati nei pazienti con neuropatia autonoma, negli anziani e nei pazienti che assumono farmaci beta-adrenergici bloccanti o altri agenti simpatizzanti. Queste situazioni possono provocare grave ipoglicemia prima che il paziente sia a conoscenza dell'ipoglicemia.
Queste menomazioni possono presentare un rischio in situazioni in cui queste abilità sono particolarmente importanti, come guidare o utilizzare altri macchinari. Una grave ipoglicemia può portare a perdita di coscienza o convulsioni e può provocare una compromissione temporanea o permanente della funzione cerebrale o della morte.
Anemia emolitica
Il trattamento di pazienti con deficit di glucosio 6-fosfato deidrogenasi (G6PD) con agenti sulfonilurea, incluso GLUCOTROL XL, può portare all'anemia emolitica. Evitare l'uso di Mai Lin Ge in pazienti con deficit di G6PD. Nei rapporti post-marketing, l'anemia emolitica è stata segnalata anche in pazienti che non avevano conosciuto deficit di G6PD.
Aumento del rischio di mortalità cardiovascolare con sulfoniluree
È stato riportato che la somministrazione di farmaci ipoglicemizzanti orali è associata ad un aumento della mortalità cardiovascolare rispetto al trattamento con la sola dieta o dieta più insulina. Questo avvertimento si basa sullo studio condotto dal University Group Diabetes Program (UGDP), uno studio clinico prospettico a lungo termine progettato per valutare l'efficacia dei farmaci per abbassare il glucosio nella prevenzione o nel ritardo delle complicanze vascolari nei pazienti con diabete mellito di tipo 2. Lo studio ha coinvolto 823 pazienti che sono stati assegnati in modo casuale a uno dei quattro gruppi di trattamento.
UGDP ha riferito che i pazienti trattati per 5-8 anni con dieta più una dose fissa di tolbutamide (1,5 grammi al giorno) avevano un tasso di mortalità cardiovascolare circa 2 volte e mezzo rispetto ai pazienti trattati con la sola dieta. Non è stato osservato un aumento significativo della mortalità totale, ma l'uso della tolbutamide è stato sospeso in base all'aumento della mortalità cardiovascolare, limitando così l'opportunità per lo studio di mostrare un aumento della mortalità complessiva. Nonostante le controversie sull'interpretazione di questi risultati, i risultati dello studio UGDP forniscono una base adeguata per questo avvertimento. Il paziente deve essere informato dei potenziali rischi e vantaggi della glipizide e delle modalità alternative di terapia.
Sebbene solo un farmaco nella classe sulfonilurea (tolbutamide) è stato incluso in questo studio, è prudente dal punto di vista della sicurezza considerare che questo avvertimento può applicarsi anche ad altri farmaci ipoglicemici orali in questa classe, in considerazione delle loro strette somiglianze in modalità di azione e struttura chimica.
Risultati macrovascolari
Non ci sono stati studi clinici che stabiliscano prove conclusive di riduzione del rischio macrovascolare con Mai Lin Ge o qualsiasi altro farmaco antidiabetico.
Ostruzione gastrointestinale
Sono stati segnalati sintomi ostruttivi in pazienti con restrizioni note in associazione con l'ingestione di un altro farmaco con questa formulazione a rilascio prolungato non dissolubile. Evitare l'uso di Mai Lin Ge in pazienti con grave restringimento gastrointestinale preesistente (patologico o iatrogeno).
Informazioni sulla consulenza del paziente
Consigliare al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvata dalla FDA (INFORMAZIONI PAZIENTI).
Informare i pazienti sulle potenziali reazioni avverse di Mai Lin Ge inclusa l'ipoglicemia. Spiegare i rischi di ipoglicemia, i suoi sintomi e trattamenti e le condizioni che predispongono al suo sviluppo per i pazienti e i familiari responsabili. Informare inoltre i pazienti sull'importanza di aderire alle istruzioni dietetiche, di un programma di esercizi regolari e di test regolari del controllo glicemico.
Informare i pazienti che GLUCOTROL XL deve essere ingerito intero. Informare i pazienti che non devono masticare, dividere o frantumare le compresse e possono occasionalmente notare nelle loro feci qualcosa che assomiglia a una compressa. Nella compressa di Mai Lin Ge, il farmaco è contenuto in un guscio non dissolvibile che è stato appositamente progettato per rilasciare lentamente il farmaco in modo che il corpo possa assorbirlo.
Consigliare ai pazienti con diabete di informare il proprio medico in caso di gravidanza, contemplazione della gravidanza, allattamento o contemplazione dell'allattamento.
L'etichetta di questo prodotto potrebbe essere stata aggiornata. Per informazioni complete sulla prescrizione, visitare www.pfizer.com.
Tossicologia non clinica
Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità
Uno studio di venti mesi su ratti e uno studio di diciotto mesi su topi a dosi fino a 75 volte la dose massima nell'uomo non hanno rivelato alcuna evidenza di cancerogenicità correlata al farmaco. I test di mutagenicità batterica e in vivo erano uniformemente negativi. Gli studi sui ratti di entrambi i sessi a dosi fino a 75 volte la dose umana non hanno mostrato effetti sulla fertilità.
Utilizzare in popolazioni specifiche
Gravidanza
Gravidanza Categoria C
Glipizide è risultato leggermente fetotossico negli studi sulla riproduzione dei ratti a tutti i livelli di dose (5-50 mg / kg). Questa fetotossicità è stata notata in modo simile con altre sulfoniluree, come tolbutamide e tolazamide. L'effetto è perinatale e si ritiene che sia direttamente correlato all'azione farmacologica (ipoglicemica) della glipizide. Non ci sono studi adeguati e ben controllati su donne in gravidanza. Mai Lin Ge deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto.
Effetti non teratogeni
Ipoglicemia grave prolungata (da 4 a 10 giorni) è stata segnalata nei neonati nati da madri che stavano ricevendo un farmaco sulfonilurea al momento del parto. Questo è stato riportato più frequentemente con l'uso di agenti con emivite prolungate. Se la glipizide viene utilizzata durante la gravidanza, deve essere interrotta almeno un mese prima della data prevista per il parto.
Madri infermieristiche
Non è noto se Mai Lin Ge sia escreto nel latte materno. Poiché può esistere il potenziale di ipoglicemia nei lattanti, è necessario decidere se interrompere l'allattamento o interrompere il farmaco, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.
Uso pediatrico
La sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state stabilite.
Uso geriatrico
Non ci sono state differenze generali nell'efficacia o nella sicurezza tra i pazienti più giovani e quelli più anziani, ma non è possibile escludere una maggiore sensibilità di alcuni individui. I pazienti anziani sono particolarmente sensibili all'azione ipoglicemica degli agenti antidiabetici. L'ipoglicemia può essere difficile da riconoscere in questi pazienti. Pertanto, il dosaggio deve essere conservativo per evitare l'ipoglicemia.
Insufficienza epatica
Non ci sono informazioni sugli effetti della compromissione epatica sulla disposizione di glipizide. Tuttavia, poiché il glipizide è fortemente legato alle proteine e la biotrasformazione epatica è la via di eliminazione predominante, la farmacocinetica e / o la farmacodinamica del glipizide possono essere alterate nei pazienti con compromissione epatica. Se si verifica ipoglicemia in tali pazienti, può essere prolungato e deve essere istituita una gestione appropriata.
Le seguenti reazioni avverse gravi sono discusse in maggior dettaglio sotto e altrove nell'etichettatura :
- Ipoglicemia
- Anemia emolitica
Esperienza di studi clinici
Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni molto diverse, i tassi di reazione avversa osservati negli studi clinici su un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.
Negli studi clinici, 580 pazienti dai 31 agli 87 anni hanno ricevuto Mai Lin Ge in dosi da 5 mg a 60 mg in studi controllati e aperti. I dosaggi superiori a 20 mg non sono dosaggi raccomandati. In questi studi, circa 180 pazienti sono stati trattati con Mai Lin Ge per almeno 6 mesi.
La tabella 1 riassume l'incidenza di reazioni avverse, diverse dall'ipoglicemia, che sono state riportate in studi congiunti in doppio cieco, controllati con placebo in ≥3% dei pazienti trattati con Mai Lin Ge e più comunemente rispetto ai pazienti che hanno ricevuto placebo.
Tabella 1: Incidenza (%) delle reazioni avverse riportata in ≥3% dei pazienti trattati in studi clinici controllati con placebo e più comunemente in pazienti trattati con Mai Lin Ge (esclusa l'ipoglicemia)
Effetto avverso | Mai Lin Ge (%) (N = 278) | Placebo (%) (N = 69) |
Vertigini | 6.8 | 5.8 |
Diarrea | 5.4 | 0.0 |
Nervosismo | 3.6 | 2.9 |
Tremore | 3.6 | 0.0 |
Flatulenza | 3.2 | 1.4 |
Ipoglicemia
Dei 580 pazienti che hanno ricevuto Mai Lin Ge negli studi clinici, il 3,4% aveva ipoglicemia documentata da una misurazione del glucosio nel sangue <60 mg / dL e / o sintomi ritenuti associati a ipoglicemia e il 2,6% dei pazienti ha interrotto per questo motivo. Ipoglicemia non è stata segnalata per nessun paziente con placebo.
Reazioni gastrointestinali
Negli studi clinici, l'incidenza di effetti collaterali gastrointestinali (GI) (nausea, vomito, costipazione, dispepsia), si è verificata in meno del 3% dei pazienti trattati con Mai Lin Ge ed era più comune nei pazienti trattati con Mai Lin Ge rispetto a quelli che ricevevano placebo.
Reazioni dermatologiche
Negli studi clinici, reazioni allergiche cutanee, ad es., l'orticaria si è verificata in meno dell'1,5% dei pazienti trattati ed era più comune nei pazienti trattati con Mai Lin Ge rispetto a quelli trattati con placebo. Questi possono essere transitori e possono scomparire nonostante l'uso continuato di glipizide XL; se le reazioni cutanee persistono, il farmaco deve essere sospeso.
Test di laboratorio
Sono stati notati aumenti da lievi a moderati di ALT, LDH, fosfatasi alcalina, BUN e creatinina. La relazione di queste anomalie con glipizide è incerta.
Esperienza post-marketing
Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post-approvazione di Mai Lin Ge. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione al farmaco.
- Dolore addominale
- Forme colestatiche ed epatocellulari di danno epatico accompagnate da ittero
- Leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, anemia emolitica, anemia aplastica, pancitopenia
- Porfiria epatica e reazioni simili al disulfiram
- Iponatriemia e sindrome della secrezione inappropriata dell'ormone antidiuretico (SIADH)
- Eruzione cutanea
- Sono stati segnalati casi di irritazione gastrointestinale e sanguinamento gastrointestinale con l'uso di un altro farmaco con questa formulazione a rilascio prolungato non dissolubile.
Il sovradosaggio di sulfoniluree, incluso Mai Lin Ge, può produrre grave ipoglicemia. Lievi sintomi ipoglicemici senza perdita di coscienza o risultati neurologici devono essere trattati con glucosio orale. Gravi reazioni ipoglicemiche con coma, convulsioni o altri disturbi neurologici sono emergenze mediche che richiedono un trattamento immediato. Il paziente deve essere trattato con glucagone o glucosio endovenoso. I pazienti devono essere attentamente monitorati per un minimo di 24-48 ore poiché l'ipoglicemia può ripresentarsi dopo un evidente recupero clinico. La clearance della glipizide dal plasma può essere prolungata nelle persone con malattie del fegato. A causa dell'ampio legame proteico della glipizide, è improbabile che la dialisi sia di beneficio.
La risposta insulinotropica a un pasto viene migliorata con la somministrazione di Mai Lin Ge in pazienti diabetici. Le risposte postprandiali di insulina e peptide C continuano ad essere migliorate dopo almeno 6 mesi di trattamento. In due studi randomizzati, in doppio cieco, dose-risposta comprendenti un totale di 347 pazienti, non vi è stato un aumento significativo dell'insulina a digiuno in tutti i pazienti trattati con Mai Lin Ge combinati rispetto al placebo, sebbene ad alcune dosi siano stati osservati aumenti minori.
Negli studi su Mai Lin Ge in soggetti con diabeto mellito di tipo 2, una volta al giorno la somministrazione ha prodotto riduzioni dell'emoglobina A1c, del glucosio plasmatico a digiuno e del glucosio postprandiale. La relazione tra dose e riduzione dell'emoglobina A1c non è stata stabilita, tuttavia i soggetti trattati con 20 mg hanno avuto una maggiore riduzione del glucosio plasmatico a digiuno rispetto ai soggetti trattati con 5 mg.
Assorbimento
La biodisponibilità assoluta di glipizide è stata del 100% dopo dosi orali singole in pazienti con diabete mellito di tipo 2. A partire da 2 a 3 ore dopo la somministrazione di Mai Lin Ge, le concentrazioni plasmatiche di farmaco aumentano gradualmente raggiungendo le concentrazioni massime entro 6-12 ore dalla somministrazione. Con la successiva somministrazione una volta al giorno di Mai Lin Ge, le concentrazioni plasmatiche di glipizide vengono mantenute per tutto l'intervallo di dosaggio di 24 ore con una fluttuazione da picco a valle inferiore a quella osservata con una dose due volte al giorno di glipizide a rilascio immediato.
La biodisponibilità relativa media di glipizide in 21 maschi con diabete mellito di tipo 2 dopo somministrazione di 20 mg di Mai Lin Ge, rispetto al rilascio immediato Glucotrol (10 mg due volte al giorno), era del 90% allo stato stazionario. Le concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario sono state raggiunte almeno il quinto giorno di somministrazione con Mai Lin Ge in 21 maschi con diabete mellito di tipo 2 e pazienti di età inferiore ai 65 anni. Non è stato osservato alcun accumulo di farmaco nei pazienti con diabete mellito di tipo 2 durante la somministrazione cronica con Mai Lin Ge.
La somministrazione di Mai Lin Ge con alimenti non ha alcun effetto sul ritardo di 2-3 ore nell'assorbimento dei farmaci. In una singola dose, lo studio dell'effetto alimentare su 21 soggetti maschi sani, la somministrazione di Mai Lin Ge immediatamente prima di una colazione ricca di grassi ha determinato un aumento del 40% del valore medio di Cmax della glipizide, che era significativo, ma l'effetto sull'AUC era non significativo. Non vi è stato alcun cambiamento nella risposta al glucosio tra lo stato nutrito e quello a digiuno. Riduzione marcata dei tempi di ritenzione delle IG delle compresse di Mai Lin Ge per periodi prolungati (ad es., sindrome dell'intestino corto) può influenzare il profilo farmacocinetico del farmaco e potenzialmente determinare concentrazioni plasmatiche più basse.
In uno studio a dosi multiple su 26 maschi con diabete mellito di tipo 2, la farmacocinetica della glipizide era lineare con Mai Lin Ge in quanto le concentrazioni plasmatiche di farmaco aumentavano proporzionalmente con la dose. In uno studio a dose singola su 24 soggetti sani, quattro compresse da 5 mg, due da 10 mg e una da 20 mg di Mai Lin Ge erano bioequivalenti. In uno studio separato a dose singola su 36 soggetti sani, quattro compresse di Mai Lin Ge da 2,5 mg erano bioequivalenti a una compressa di Mai Lin Ge da 10 mg.
Distribuzione
Il volume medio di distribuzione era di circa 10 litri dopo singole dosi endovenose in pazienti con diabete mellito di tipo 2. Glipizide è legata al 98-99% alle proteine sieriche, principalmente all'albumina.
Metabolismo
I principali metaboliti della glipizide sono prodotti di idrossilazione aromatica e non hanno attività ipoglicemizzante. Un metabolita minore, un derivato dell'acetilammino-etil benzene, che rappresenta meno del 2% di una dose, ha un'attività ipoglicemica compresa tra 1/10 e 1/3 del composto genitore.
Eliminazione
Il glipizide viene eliminato principalmente per biotrasformazione epatica: meno del 10% di una dose viene escreto come farmaco immodificato nelle urine e nelle feci; circa il 90% di una dose viene escreto come prodotto di biotrasformazione nelle urine (80%) e nelle feci (10%). La clearance corporea totale media di glipizide era di circa 3 litri all'ora dopo singole dosi endovenose in pazienti con diabete mellito di tipo 2. L'emivita media di eliminazione terminale di glipizide variava da 2 a 5 ore dopo dosi singole o multiple in pazienti con diabete mellito di tipo 2.
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