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Revisione medica di Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 07.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
ipertensione arteriosa;
una diminuzione del rischio di morbilità e mortalità cardiovascolare associate nei pazienti con ipertensione arteriosa e ipertrofia ventricolare sinistra, manifestata da una diminuzione cumulativa della frequenza di mortalità cardiovascolare, della frequenza di ictus e dell'infarto del miocardio;
protezione renale in pazienti con diabete mellito di tipo 2 con proteinuria - un rallentamento della progressione dell'insufficienza renale, manifestato da una diminuzione della frequenza dell'ipercreatininemia, la frequenza di sviluppo dello stadio terminale dell'insufficienza renale cronica, richiedere emodialisi o trapianto di rene, una diminuzione dei tassi di mortalità, proteinuria ;
insufficienza cardiaca cronica con trattamento inefficace con inibitori dell'APF o intolleranza agli inibitori dell'APF *.
* Non è raccomandato trasferire pazienti con insufficienza cardiaca ed emodinamica stabile durante l'assunzione di inibitori APF per la terapia con losartan.
ipertensione arteriosa;
insufficienza cardiaca cronica (come parte della terapia di associazione, con intolleranza o inefficienza della terapia con inibitori dell'APF).
Dentro, indipendentemente dal tempo di mangiare.
Il farmaco è Losar® può essere assunto in combinazione con altri mezzi ipotensivi.
Ipertensione arteriosa : farmaco standard iniziale e dose-supporto Losar® per la maggior parte dei pazienti è di 50 mg / die. Il massimo effetto antiipertensivo si ottiene dopo 3-6 settimane dall'inizio della terapia. In alcuni pazienti, per ottenere un effetto maggiore, la dose può essere aumentata alla dose massima di Losar® - 100 mg / giorno.
Nei pazienti con CRO ridotte (ad esempio, quando si assumono grandi dosi di diuretici), la dose iniziale di Losar® deve essere ridotto a 25 mg / die (vedere. "Istruzioni speciali").
Non è necessario selezionare la dose iniziale di Losar® per pazienti anziani e pazienti con compromissione della funzionalità renale, compresi quelli in dialisi.
Si consiglia ai pazienti con malattia epatica nella storia di utilizzare dosi più basse di Losar® (Cm. "Istruzioni speciali").
Riduzione del rischio di morbilità e mortalità cardiovascolare associate in pazienti con ipertrofia del ventricolo sinistro : dose iniziale standard di Losar® è 50 mg / die. In futuro, si raccomanda di aggiungere idroclorotiazide a basso dosaggio alla terapia o aumentare la dose di Losar® fino a una dose massima di 100 mg / die, tenendo conto del grado di riduzione della pressione sanguigna.
Protezione renale in pazienti con diabete mellito di tipo 2 e proteinuria: dose iniziale standard di Losar® è 50 mg / die. In futuro, la dose del farmaco può essere aumentata fino a un massimo di 100 mg / die, tenendo conto del grado di riduzione della pressione sanguigna. Il farmaco è Losar® può essere usato in combinazione con altri mezzi ipotensivi (ad esempio diuretici, adrenoblocatori BCC, alfa e beta, ipotensioni di valore centrale), insulina e altri agenti ipoglicemizzanti (ad esempio derivati dell'urea solfonilica, glitazoni e inibitori della glucosidasi).
XSN: dose iniziale di Losar® per i pazienti con XSN è di 12,5 mg / die. Di norma, la dose viene selezionata a intervalli settimanali (ad es. 12,5, 25, 50, 100 mg / die alla dose massima (solo per questa lettura) - 150 mg / die) a seconda della tolleranza individuale.
Dentro, indipendentemente dal mangiare. La frequenza di ricezione è di 1 volta al giorno.
Per l'ipertensione arteriosa, la dose giornaliera media è di 50 mg. In alcuni casi, per ottenere un effetto maggiore, la dose viene aumentata a 100 mg in 2 dosi o 1 volta al giorno.
La dose iniziale per i pazienti con insufficienza cardiaca è di 12,5 mg 1 volta al giorno. Di norma, la dose aumenta a un intervallo settimanale (ad es. 12,5; 25 e 50 mg / die) alla dose media di supporto - 50 mg 1 volta al giorno, a seconda della tolleranza del paziente.
Quando si prescrive il farmaco a pazienti in trattamento con diuretici ad alte dosi, la dose iniziale del farmaco Vasotens® deve essere ridotto a 25 mg 1 volta al giorno.
Ai pazienti con compromissione della funzionalità epatica devono essere assegnate dosi più basse di vasoteni®.
Nei pazienti anziani, così come nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, compresi i pazienti in dialisi, non è necessario correggere la dose iniziale.
Applicazione in pediatria
La sicurezza e l'efficacia del farmaco nei bambini non sono state stabilite.
ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti di questo farmaco;
grave compromissione della funzionalità epatica (esperienza senza uso) ;
uso simultaneo di farmaci contenenti aliskirene o aliskiren in pazienti con diabete mellito e / o insufficienza renale moderata e grave (SKF inferiore a 60 ml / min / 1,73 m2 superfici del corpo) (vedi. "Interazione") ;
intolleranza ereditaria al lattosio, deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio;
gravidanza;
periodo di allattamento al seno;
età fino a 18 anni (efficienza e sicurezza non stabilite).
Con cautela : stenosi bilaterale delle arterie renali o stenosi dell'arteria del solo rene, iperkaliemia, condizione dopo trapianto renale (nessuna esperienza con l'uso), stenosi aortica o mitrale, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, insufficienza cardiaca con concomitante funzionalità renale gravemente compromessa, grave insufficienza cardiaca (IV classe funzionale in classificazione NYHA), insufficienza cardiaca con aritmie potenzialmente letali, malattia coronarica, malattia cerebrovascolare, iperaldosteronismo primario, edema angioneurotico nell'anamnesi, assunzione di grandi dosi di diuretici (l'ipotensione arteriosa sintomatica può svilupparsi in pazienti con OCC ridotto).
ipersensibilità ai componenti del farmaco;
ipotensione arteriosa;
iperkaliemia;
disidratazione;
gravidanza e allattamento ;
età fino a 18 anni (efficienza e sicurezza non stabilite).
Con cautela - insufficienza epatica.
È controindicato durante la gravidanza, specialmente nei trimestri II e III a causa del possibile rischio di difetti dello sviluppo o morte fetale. Quando si nomina durante l'allattamento, si dovrebbe tener conto della possibilità di penetrazione nel latte materno. A questo proposito, se necessario, si raccomanda di annullare il farmaco o interrompere l'allattamento.
L'uso di lozartan è stato studiato nei seguenti studi clinici: uno studio clinico controllato che ha coinvolto oltre 3.000 pazienti adulti di età pari o superiore a 18 anni con ipertensione essenziale; sperimentazione clinica controllata che ha coinvolto 177 bambini dai 6 ai 16 anni con AG; uno studio clinico controllato che ha coinvolto oltre 9.000 pazienti dai 55 agli 80 anni con AG e ipertrofia ventricolare sinistra (ricerca VITA); uno studio clinico controllato che ha coinvolto oltre 7.700 pazienti adulti con XSN (ricerca ELITE I, ELITE II e HEAAL); uno studio clinico controllato che ha coinvolto oltre 1.500 pazienti di età pari o superiore a 31 anni con diabete mellito di tipo 2 con proteinuria (studio RENAAL).
In questi studi clinici, le vertigini erano il fenomeno indesiderabile più comune.
Classificazione della frequenza di sviluppo degli effetti collaterali raccomandata dall'OMS: molto spesso - ≥1 / 10; spesso - da ≥1 / 100 a <1/10; raramente - da ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - da ≥1 / 10000 a <1/1000; molto raramente disponibile - 00 spesso disponibile su 1/10.
La frequenza di insorgenza di reazioni indesiderate identificate negli studi clinici controllati con placebo e durante l'uso post-registrazione
Reazione indesiderata | La frequenza di insorgenza di una reazione indesiderata secondo l'indicazione per l'uso | Altro | |||
Ipertensione arteriosa | Ipertensione arteriosa in pazienti con ipertrofia ventricolare sinistra | Insufficienza cardiaca cronica | Ipertensione arteriosa e diabete mellito di tipo 2 hanno compromesso la funzionalità renale | Sorveglianza post-ceppo | |
Dal sangue e dal sistema linfatico | |||||
Anemia | spesso | frequenza sconosciuta | |||
Trombocitopenia | frequenza sconosciuta | ||||
Dal sistema immunitario | |||||
Reazioni di ipersensibilità, reazioni anafilattiche, edema angioneurotico1 e vasculite2 | raramente | ||||
Disturbi mentali | |||||
Depressione | frequenza sconosciuta | ||||
Dal lato del sistema nervoso | |||||
Vertigini | spesso | spesso | spesso | spesso | |
Sonnolenza | raramente | ||||
Mal di testa | raramente | raramente | |||
Disturbi del sonno | raramente | ||||
Parestesia | raramente | ||||
Emicrania | frequenza sconosciuta | ||||
Disgeusia | frequenza sconosciuta | ||||
Sul lato dell'organo uditivo e dei disturbi del labirinto | |||||
Vertigini | spesso | spesso | |||
Rumore alle orecchie | frequenza sconosciuta | ||||
Dal lato del cuore e dei vasi sanguigni | |||||
La sensazione di battito cardiaco | raramente | ||||
Benocardia | raramente | ||||
Svenimento | raramente | ||||
Fibrillazione del percy | raramente | ||||
Incidente cerebrovascolare acuto | raramente | ||||
Ipotensione arteriosa (ortostatica) (inclusi effetti ortostatici correlati alla dose)3 | raramente | spesso | spesso | ||
Dal sistema respiratorio, organi toracici e mediastino | |||||
Mancanza di respiro | raramente | ||||
Tosse | raramente | frequenza sconosciuta | |||
Dal lato del display LCD | |||||
Dolore addominale | raramente | ||||
costipazione | raramente | ||||
Diarrea | raramente | frequenza sconosciuta | |||
Nausea | raramente | ||||
Vomito | raramente | ||||
Dal fegato e dal tratto biliare | |||||
Pancreatite | frequenza sconosciuta | ||||
Epatite | raramente | ||||
Disturbi della funzionalità epatica | frequenza sconosciuta | ||||
Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo | |||||
Vintage | raramente | frequenza sconosciuta | |||
Prurito della pelle | raramente | frequenza sconosciuta | |||
Eruzione cutanea | raramente | raramente | frequenza sconosciuta | ||
Letosensibilità | frequenza sconosciuta | ||||
Dal lato del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | |||||
Mialgia | frequenza sconosciuta | ||||
Artralgia | frequenza sconosciuta | ||||
Radbomiolisi | frequenza sconosciuta | ||||
Dai reni e dal tratto urinario | |||||
Violazione della funzione dei reni | spesso | ||||
Insufficienza renale | spesso | ||||
Dai genitali e dalla ghiandola mammaria | |||||
Disfunzione / impotenza erettile | frequenza sconosciuta | ||||
Disturbi generali e disturbi nel luogo di somministrazione | |||||
Astenia | raramente | spesso | raramente | spesso | |
Stancante | raramente | spesso | raramente | spesso | |
Gonfiore | raramente | ||||
Malnutrizione | frequenza sconosciuta | ||||
Dati di laboratorio e strumenti | |||||
Iperkaliemia | spesso | raramente4 | spesso5 | ||
Aumento dell'attività ALT nel plasma sanguigno6 | raramente | ||||
Aumento della concentrazione sierica di urea, creatinina e contenuto di potassio nel siero del sangue | spesso | ||||
Iponatriemia | frequenza sconosciuta | ||||
Ipoglicemia | spesso |
1 Compreso l'edema laringeo, il restringimento del divario vocale, il gonfiore del viso, delle labbra, della gola e / o della lingua (che porta a un alterazione del tratto respiratorio), in alcuni di questi pazienti un gonfiore angioneurotico era precedentemente registrato in relazione all'uso di altri farmaci, inclusi gli inibitori dell'APF.
2 Compresa la vasculite emorragica (malattia di Shanlein-Genokh).
3 Soprattutto nei pazienti con CRO ridotte, ad esempio nei pazienti con insufficienza cardiaca, gravità o in trattamento con diuretici ad alte dosi.
4 Spesso nei pazienti che hanno ricevuto un trattamento con loratan alla dose di 150 anziché 50 mg.
5 In uno studio clinico condotto con pazienti con diabete di tipo 2 con nefropatia, il 9,9% dei pazienti che hanno ricevuto un trattamento con losartan in compresse ha sviluppato iperkaliemia> 5,5 mmol / L, come nel 3,4% dei pazienti trattati con placebo.
6 Di solito consentito dopo l'interruzione del farmaco.
Le seguenti ulteriori reazioni indesiderate si sono sviluppate più spesso nei pazienti che assumevano lozartan rispetto ai pazienti che assumevano placebo (frequenza sconosciuta): mal di schiena, infezioni del tratto urinario e sintomi simil-influenzali.
Dai reni e dal tratto urinario : i pazienti a rischio a causa della soppressione della RAAS sono stati segnalati con compromissione della funzionalità renale, inclusa insufficienza renale. Questi cambiamenti nella funzionalità renale possono essere reversibili in caso di annullamento del trattamento (vedere. "Istruzioni speciali").
Il segno "*" segna effetti collaterali, la cui frequenza di sviluppo è paragonabile al placebo.
La relazione degli effetti collaterali riscontrati con una frequenza inferiore all'1% dei casi con lorartan non è dimostrata.
Nella maggior parte dei casi, Vasotens® ben tollerati, gli effetti collaterali sono transitori e non richiedono l'abolizione del farmaco.
Dal lato del sistema nervoso e dei sensi : 1% o più - vertigini, astenia, mal di testa, affaticamento, insonnia; meno dell'1% - ansia, disturbi del sonno, sonnolenza, disturbi della memoria, neuropatia periferica, pasta, iperestesia, emicrania, tremore, atassia, depressione, sincope, acufeni, disturbi del gusto, cambiamento, congiuntite.
Dal sistema respiratorio : 1% o più - congestione del naso, tosse *, infezioni del tratto respiratorio superiore (aumento della temperatura corporea, mal di gola, sinusopatia *, sinusite, faringite), inferiore all'1% - dispnea, bronchite, rinite.
Dal lato del display LCD : 1% o più - nausea, diarrea *, fenomeni dispattici *, dolore addominale; meno dell'1% - anoressia, secchezza delle fauci, mal di denti, vomito, meteorite, gastrite, costipazione.
Dal lato del sistema muscoloscheletrico : 1% o più - crampi, mialgia *, mal di schiena, torace, gambe; meno dell'1% - artralgia, dolori alla spalla, ginocchio, artrite, fibromialgia.
Dal sistema cardiovascolare : ipotensione ortostatica (dipendente dalla dose), battito cardiaco, tachy o bradicardia, aritmia, angina pectoris, anemia.
Dal sistema genito-urinario : meno dell'1% - impulsi imperativi per la minzione, infezioni del tratto urinario, compromissione della funzionalità renale, indebolimento della libido, impotenza.
Dal lato della pelle : meno dell'1% - pelle secca, eritema, corsa di sangue, fotosensibilizzazione, aumento della sudorazione, alopecia.
Reazioni allergiche : meno dell'1% - orticaria, eruzione cutanea, prurito, gonfiore angioneurotico, incluso. volti, labbra, gola e / o lingua.
Altro: iperkaliemia (siero di potassio superiore a 5,5 mmol / l).
Le informazioni sul sovradosaggio sono limitate.
Sintomi : la manifestazione più probabile di un sovradosaggio è una marcata riduzione della pressione sanguigna e della tachicardia, la bradicardia può verificarsi a causa della stimolazione parasimpatica (vago).
Trattamento: terapia sintomatica. Nel caso dello sviluppo dell'ipotensione arteriosa sintomatica, viene mostrata una terapia di supporto. Lozartan e il suo metabolita attivo non sono derivati mediante emodialisi.
Sintomi : una marcata riduzione della pressione sanguigna, tachicardia, bradicardia - a causa della stimolazione parasimpatica (vago).
Trattamento: diurez forzato, terapia sintomatica; l'emodialisi è inefficace.
L'angiotensina II è un potente vasocostruttore, il principale ormone attivo RAAS, nonché un decisivo legame patofisiologico nello sviluppo dell'ipertensione arteriosa (AG). Contatti di angiotensina II AT1recettori in molti tessuti (tessuto muscolare liscio dei vasi sanguigni, ghiandole surrenali, reni e cuore) ed esegue diverse importanti funzioni biologiche, tra cui vasocostrizione e rilascio di aldosterone. Inoltre, l'angiotensina II stimola la crescita delle cellule muscolari lisce.
АТ2i recettori sono il secondo tipo di recettori con cui si lega l'angiotensina II, ma il loro ruolo nella regolazione della funzione CCC non è noto.
Lozartan è un antagonista selettivo di AT1-recettori dell'angiotensina II, altamente efficaci se assunti per via orale. Lozartan e il suo metabolita carbonato farmacologicamente attivo (E-3174) in condizioni di come in vitrocosì e in vivo bloccare tutti gli effetti fisiologici dell'aniotensina II indipendentemente dalla sua fonte o dal suo percorso di sintesi. A differenza di alcuni antagonisti del peptide, l'angiotensina II lorartan non ha le proprietà di un agonista.
Lozartan contatta selettivamente AT1recettori e non si legano, non blocca i recettori di altri ormoni e canali ionici che svolgono un ruolo importante nella regolazione della funzione CCC. Inoltre, il lozartan non inibisce l'APF - Kininase II, che è responsabile della distruzione del Bradikinin. Pertanto, effetti non direttamente correlati al blocco AT1i recettori, come il miglioramento degli effetti mediati dalla bradikin o lo sviluppo di edema (losartan - 1,7%, placebo - 1,9%), non sono correlati all'azione del loratano.
Lozartan sopprime l'aumento della pressione sistolica e diastolica durante l'infusione di angiotensina II. Al momento del raggiungimento Cmax lozartan nel plasma sanguigno dopo aver assunto lorartan alla dose di 100 mg, l'effetto di cui sopra dell'aniotensina II viene soppresso di circa l'85% e dopo 24 ore dopo dosi singole e multiple - del 26-39%.
Quando si prende un losartan, eliminare il feedback negativo di sopprimere l'eliminazione del renino con l'anhyotensin II porta ad un aumento dell'attività del renina nel plasma sanguigno. Il suo aumento porta ad un aumento della concentrazione di angiotensina II nel plasma sanguigno.
Poiché lozartan è un antagonista AT specifico1-recettori dell'angiotensina II, non inibisce l'APF (kininaz II) - un enzima che inattiva la bradikinina. Uno studio che confronta gli effetti del lozartan in dosi di 20 e 100 mg con gli effetti dell'inibitore dell'APF con l'effetto sull'angiotensina I, l'angiotensina II e la bradikinina hanno mostrato che la lozartan blocca gli effetti dell'angiotensina I e dell'angiotensina II senza influenzare gli effetti della bradikinina. Ciò è dovuto al meccanismo d'azione specifico del loratano. L'inibitore dell'APF ha bloccato la risposta all'angiotensina I e ha aumentato la gravità degli effetti causati dall'azione della bradikinina, senza influenzare la gravità della risposta all'angiotensina II, che dimostra la differenza farmacodinamica tra il loratano e gli inibitori dell'APF.
Le concentrazioni di lozartan e del suo metabolita attivo nel plasma sanguigno, nonché l'effetto antiipertensivo dell'aumento di loratano con un aumento della dose del farmaco. Poiché il lozartan e il suo metabolita attivo sono ARA II, entrambi contribuiscono all'effetto antiipertensivo.
La terapia con lozartan nelle donne in postmenopausa con AG non influenza il livello renale e sistemico di GHG.
Lozartan non influenza i riflessi vegetativi e non ha un effetto duraturo in relazione alla concentrazione di noradrenalina nel plasma sanguigno.
In pazienti con AG, lozartan in dosi fino a 150 mg / die non provoca cambiamenti clinicamente significativi nelle concentrazioni sieriche di trigliceridi a stomaco vuoto, LPVP Xs e Xs totali. Nelle stesse dosi, lozartan non influenza la concentrazione di glucosio nel sangue a stomaco vuoto.
Nei pazienti con XN II - IV della classe funzionale secondo la classificazione NYHA e l'intolleranza degli inibitori dell'APF, i lozartan alla dose di 150 mg / die riduce significativamente il rischio di mortalità per tutte le cause o il rischio di ricovero in ospedale a causa di insufficienza cardiaca rispetto a una dose di 50 mg / die.
In pazienti con insufficienza per mancini (classe funzionale II - IV secondo la classificazione NYHA), la maggior parte dei quali assume diuretici e / o glicosidi cardiaci, il lozartan a dosi di 25 e 50 mg / die mostra effetti emodinamici e neuroormonali positivi. Gli effetti emodinamici comprendono un aumento dell'indice cardiaco e una diminuzione della pressione di inceppamento nei capillari polmonari, nonché una diminuzione dell'OPS, del sistema medio AD e del CCC. La frequenza dell'ipotensione arteriosa in tali pazienti dipende dalla dose di lorartan. Gli effetti neurogormonali includono una diminuzione della concentrazione di aldosterone e noradrenalina nel siero del sangue.
Non sopprime il kinaz II - un enzima che distrugge la bradikinina. Riduce l'OPS, la concentrazione ematica di adrenalina e aldosterone, la pressione sanguigna, la pressione in un piccolo cerchio di circolazione sanguigna; riduce il post-carico, ha un effetto diuretico. Ostacoli allo sviluppo dell'ipertrofia miocardica, aumenta la tolleranza allo sforzo fisico nei pazienti con insufficienza cardiaca.
Dopo una singola ricezione, l'azione ipotensiva (riduce con AD e dAD) raggiunge un massimo dopo 6 ore, quindi diminuisce gradualmente entro 24 ore.
L'effetto ipotensivo massimo si ottiene dopo 3-6 settimane dall'inizio dell'assunzione del farmaco.
I dati farmacologici indicano che la concentrazione di lozartan nel plasma sanguigno nei pazienti con cirrosi epatica aumenta in modo significativo, quindi i pazienti con malattie del fegato nell'anamnesi devono usare il farmaco in una dose più bassa.
Aspirazione. Se assunto all'interno, il loratano è ben assorbito e sottoposto al metabolismo durante il passaggio iniziale attraverso il fegato con la formazione di metabolita carbossilato attivo e metaboliti inattivi. La biodisponibilità sistemica del loratano sotto forma di compresse rivestite con un guscio di pellicola è di circa il 33%. Medio Cmax il losartan e il suo metabolita attivo nel plasma sanguigno vengono raggiunti rispettivamente dopo 1 ora e dopo 3-4 ore. Quando si assume losartan nel processo di normale alimentazione, non è stato rilevato un effetto clinicamente significativo sul profilo di concentrazione di lorartan nel plasma sanguigno.
Distribuzione. Lozartan e il suo metabolita attivo sono associati alle proteine plasmatiche del sangue (principalmente all'albumina) di almeno il 99%. Vd lozartan è 34 l. Studi sui ratti hanno dimostrato che il lozartan praticamente non penetra nel GEB
Metabolismo. Circa il 14% della dose di lozartan all'interno / all'introduzione o all'ingestione si trasforma nel suo metabolita attivo. Dopo aver assorbito o introdotto / introdotto un lozartan etichettato con carbonio radioattivo (14Dal losartan) la radioattività del plasma sanguigno circolante è principalmente dovuta alla presenza di lorartan e del suo metabolita attivo. È stata osservata una bassa efficienza nel trasformare lozartan nel suo metabolita attivo in circa l'1% dei pazienti che partecipano allo studio. Oltre al metabolita attivo, si formano metaboliti biologicamente inattivi, incluso. 2 metaboliti principali risultanti dall'idrossilazione della catena butilica laterale e uno secondario - N-2-tetrazolo-glucuronide.
La conclusione. La clearance plasmatica del lorartan e del suo metabolita attivo è rispettivamente di circa 600 e 50 ml / min. La clearance renale del lorartan e del suo metabolita attivo è rispettivamente di circa 74 e 26 ml / min. Quando si prende il lorartan all'interno, circa il 4% della dose viene visualizzato invariato dai reni e circa il 6% della dose viene visualizzato dai reni sotto forma di metabolita attivo. Lozartan e il suo metabolita attivo hanno una farmacocinetica lineare quando assumono lorartan verso l'interno a dosi fino a 200 mg. Dopo essere state assunte all'interno, le concentrazioni plasmatiche del lorartan e del suo metabolita attivo diminuiscono in modo poliesponenziale con la T finale1/2 circa 2 e 6-9 ore, rispettivamente. Con una modalità di dosaggio del farmaco di 100 mg / die, non si verifica un accumulo significativo nel plasma sanguigno del loratan o del suo metabolita attivo.
La rimozione del lorartano e dei suoi metaboliti viene effettuata dai reni e attraverso l'intestino con la bile. Dopo aver preso dentro 14Dal lozartan negli uomini, circa il 35% della radioattività si trova nelle urine e il 58% nelle feci. Dopo in / in introduzione 14Dal lozartan negli uomini, circa il 43% della radioattività si trova nelle urine e il 50% nelle feci.
Separare gruppi di pazienti
Pazienti anziani. Le concentrazioni di lozartan e del suo metabolita attivo nel plasma sanguigno nei pazienti di sesso maschile anziano con AG sono significativamente diverse da questi indicatori nei giovani pazienti di sesso maschile con ipertensione.
Piano. Le concentrazioni di lozartan nel plasma sanguigno nelle donne con ipertensione erano 2 volte superiori ai valori corrispondenti negli uomini con ipertensione. Le concentrazioni di metabolita attivo nel plasma sanguigno non differivano negli uomini e nelle donne. Questa chiara differenza farmacocinetica, tuttavia, non ha un significato clinico.
Pazienti con compromissione della funzionalità epatica. Quando si assumono losartan all'interno di pazienti con cirrosi alcolica da lieve a moderata del fegato, la concentrazione di lorartan e del suo metabolita attivo nel plasma sanguigno era rispettivamente 5 e 1,7 volte superiore a quella dei giovani volontari maschi sani.
Pazienti con funzionalità renale compromessa. Le concentrazioni di lozartan nel plasma sanguigno nei pazienti con creatinina cl superiore a 10 ml / min non differivano da quelle nei pazienti con funzionalità renale costante. Il valore AUC del loratan nei pazienti in emodialisi era circa 2 volte superiore rispetto al valore AUC del loratan nei pazienti con normale funzionalità renale. Le concentrazioni di metabolita attivo nel plasma sanguigno non sono cambiate nei pazienti con funzionalità renale compromessa o nei pazienti in emodialisi. Lozartan e il suo metabolita attivo non sono derivati usando la procedura di emodialisi.
Lozartan viene rapidamente assorbito dal display LCD. Biodisponibilità - circa il 33%. Ha l'effetto del "primo passaggio" attraverso il fegato, viene metabolizzato dalla carbosilazione con la partecipazione del citocromo 2C9 dell'isopurmento P450 con la formazione di metabolita attivo. Legame proteico plasmatico nel sangue - 99%.
Dopo essersi ripreso, il tempo del raggiungimento Cmax lozartan - 1 ora, metabolita attivo - 3-4 ore. T1/2 - 1,5–2 ore e il suo metabolita principale - 6–9 ore, rispettivamente. Circa il 35% della dose viene escreto con urina, circa il 60% - attraverso l'intestino.
Altri farmaci ipotensivi possono migliorare l'effetto antiipertensivo del loratano. L'uso simultaneo di altri farmaci che possono causare ipotensione arteriosa (come antidepressivi triciclici, antipsicotici, baclofen e amyphostin) può aumentare il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa.
Negli studi clinici sullo studio delle interazioni farmacocinetiche dei farmaci, non sono state rilevate interazioni clinicamente significative di lozartan con cloridratosi, digossina, warfarin, cimetidina e fenobarbital. La rifampicina, essendo un induttore del metabolismo di LS, riduce la concentrazione di metabolita lozartan attivo nel plasma sanguigno.
Negli studi clinici, è stato studiato l'uso di due inibitori dell'isofenium CYP3A4: ketoconazolo e red bloodmicin. Il ketokonazol non ha influenzato il metabolismo del lorartan prima del metabolita attivo dopo in / nell'introduzione del lorartan. L'eritromicina non ha avuto un effetto clinicamente significativo quando si assume lorartan all'interno. Il fluconazolo, l'inibizione dell'isopurma del CYP2C9, riduce la concentrazione di metabolita lozartan attivo nel plasma sanguigno, ma il significato farmacodinamico dell'uso simultaneo di inibitori dell'isopurma di losartan e CYP2C9 non è stato studiato. È dimostrato che nei pazienti che non metabolizzano i losartani in metabolita attivo, esiste un difetto molto raro e specifico nell'isofenium del CYP2C9. Questi dati consentono di presumere che il metabolismo del loratan prima del metabolita attivo sia effettuato dall'isoporsement del CYP2C9 e non dall'isoenzima del CYP3A4.
L'uso simultaneo di lorartan, come altri farmaci che bloccano l'angiotensina II o i suoi effetti, con diuretici che salvano il potassio (ad es. spironolattone, eplerenon, triamteren, amiloride), additivi contenenti potassio o sali di potassio possono portare ad un aumento del contenuto di potassio nel siero del sangue.
Come con altri farmaci che influenzano l'escrezione di ioni sodio, il lorartan può ridurre l'escrezione di litio, pertanto, con l'uso simultaneo di farmaci al litio e ARA II, è necessario monitorare attentamente il contenuto di litio nel siero del sangue.
NPVP, incluso.h. gli inibitori selettivi di TsOG-2 possono ridurre l'effetto dei diuretici e di altri agenti ipotensivi. Di conseguenza, l'effetto antiipertensivo degli inibitori dell'ARA II o dell'APF può essere indebolito mentre viene utilizzato con NPVP, incluso.h. con inibitori selettivi TsOG-2.
In alcuni pazienti con funzionalità renale compromessa (ad esempio, pazienti anziani o pazienti con disidratazione, incluso. assunzione di diuretici) in terapia con NVP, incluso.h. inibitori selettivi di TsOG-2, l'uso simultaneo di inibitori dell'ARA II o dell'APF può causare un ulteriore deterioramento della funzionalità renale, incluso lo sviluppo di insufficienza renale acuta. Questi effetti sono generalmente reversibili. L'uso simultaneo dei dati LS deve essere eseguito con cautela nei pazienti con funzionalità renale compromessa.
Il doppio blocco di RAAS con ARA II, inibitori dell'APF o aliskirene (inibitore della renina) è associato ad un aumentato rischio di sviluppare ipotensione arteriosa, svenimento, iperkaliemia e disturbi della funzionalità renale (incluso. insufficienza renale acuta) rispetto alla monoterapia. È necessario un monitoraggio regolare della pressione sanguigna, della funzionalità renale e del contenuto di elettroliti nel plasma sanguigno nei pazienti che assumono contemporaneamente il farmaco Losar® e altri farmaci che colpiscono RAAS. Il farmaco è Losar® non deve essere usato contemporaneamente a farmaci contenenti aliskiren o aliskiren in pazienti con diabete mellito e / o insufficienza renale moderata e grave (SKF inferiore a 60 ml / min / 1,73 m2 superficie corporea).
Può essere assegnato con altri mezzi ipotensivi.
Non vi è alcuna interazione clinicamente significativa con cloridratosi, digossina, anticoagulanti indiretti, cimetidina, fenobarbital.
Nei pazienti con disidratazione (trattamento precedente con grandi dosi di diuretici), può verificarsi una marcata riduzione della pressione sanguigna.
Migliora (reciproco) l'effetto di altri mezzi ipotensivi (puro-nant, beta-adrenoblocatori, simpatizzanti).
Aumenta il rischio di iperkaliemia se usato insieme a diuretici e farmaci di potassio a risparmio di potassio.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Periodo di validità della droga Brozaar®2 anni.Non applicare dopo la data di scadenza indicata sul pacchetto.
1 compressa rivestita con un guscio di pellicola contiene un loratano di 0,05 g; in una confezione di celle di contorno di 10 o 14 pezzi., in una confezione di cartone da 1, 2 o 3 confezioni.
- Antagonista del recettore dell'angiotensina II [Antagonisti dei recettori dell'angiotensina II (AT1-podotipo)]
- Bloccante dei recettori dell'angiotensina II [Antagonisti dei recettori dell'angiotensina II (AT1-podotipo)]
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