Componenti:
Revisione medica di Militian Inessa Mesropovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 02.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
La lidocaina e la tetracaina sono indicate per l'uso su pelle intatta negli adulti per fornire analgesia locale topica per interventi dermatologici superficiali come iniezione di riempitivo cutaneo, terapia laser a colorante pulsato, trattamento laser facciale e rimozione del tatuaggio assistita da laser.
importanti istruzioni per la dose e la somministrazione
- Solo per adulti.
- La lidocaina e la tetracaina devono essere applicate solo sulla pelle intatta.
- Rimuovere la lidocaina e la tetracaina se si verificano irritazioni o bruciori della pelle durante l'uso.
- per ridurre al minimo il rischio di tossicità sistemica, non superare la quantità raccomandata di farmaco da utilizzare o la durata dell'uso.
- Evitare il contatto visivo con lidocaina e tetracaina.
- Lavarsi le mani dopo aver maneggiato lidocaina e tetracaina.
- smaltire la lidocaina e la tetracaina utilizzate dopo la rimozione dal sito di trattamento in un luogo non accessibile a bambini e animali domestici. Ai bambini o agli animali domestici dovrebbe essere impedito di accedere alla lidocaina e alla tetracaina durante l'utilizzo e la conservazione del prodotto.
Durata del dosaggio raccomandata
- applicare a interventi dermatologici superficiali come iniezione di filler dermico, resurfacing laser non ablativo o lidocaina laser a tintura pulsata e tetracaina su pelle intatta 20-30 minuti prima della procedura. Vedere la Tabella 1 per le istruzioni sull'importo da applicare.
- in interventi dermatologici superficiali, come la rimozione del tatuaggio assistita da laser, la lidocaina e la tetracaina, si applicano alla pelle intatta 60 minuti prima della procedura. Vedere la Tabella 1 per le istruzioni sull'importo da applicare.
Dosaggio raccomandato
La dose di lidocaina e tetracaina, che offre un'efficace analgesia cutanea locale, dipende dalla durata dell'uso. Sebbene non specificamente studiato, una durata d'uso più breve può portare a analgesia cutanea meno completa o a una durata più breve di analgesia cutanea adeguata.
determinare la quantità di farmaco da utilizzare
La quantità (lunghezza) di lidocaina e tetracaina che dovrebbe essere rilasciata è determinata dalla dimensione dell'area da trattare (vedere la Tabella 1).
- Utilizzare il righello fornito sulla scatola per esprimere la quantità di lidocaina e tetracaina e misurare la quantità richiesta per una copertura adeguata.
- distribuire lidocaina e tetracaina in modo uniforme e sottile (circa 1 mm o lo spessore di un centesimo) sull'area di trattamento con uno strumento piatto come una spatola di metallo o un tenditore per linguette.
- Dopo aver atteso il tempo di applicazione richiesto, rimuovere la lidocaina e la tetracaina afferrando un bordo libero con le dita e allontanandoti dalla pelle.
Tabella 1.max
- La lidocaina e la tetracaina sono controindicate nei pazienti con una nota sensibilità alla lidocaina o alla tetracaina, anestetici locali di tipo ammide o estere o un altro componente del prodotto.
- La lidocaina e la tetracaina sono controindicate nei pazienti con ipersensibilità all'acido para-aminobenzoico (PABA).
AVVERTENZE
Contenuto come parte del "PRECAUZIONI" Sezione
PRECAUZIONI
Sovraesposizione
- l'uso di lidocaina e tetracaina per periodi più lunghi di quelli raccomandati o l'uso di lidocaina e tetracaina su superfici più grandi di quelle raccomandate potrebbero portare all'assorbimento di lidocaina e tetracaina in dosi che potrebbero portare a gravi effetti collaterali.
- se la lidocaina e la tetracaina vengono utilizzate contemporaneamente ad altri prodotti che contengono anestetici locali, tenere conto della quantità assorbita da tutte le formulazioni, poiché si presume che gli effetti tossici sistemici siano additivi e potenzialmente sinergici con lidocaina e tetracaina.
- La lidocaina e la tetracaina non sono raccomandate per l'uso su mucose o in aree con barriera cutanea compromessa perché queste applicazioni non sono state adeguatamente studiate. L'uso su pelle rotta o infiammata può portare a concentrazioni ematiche tossiche di lidocaina e tetracaina a causa di un maggiore assorbimento.
- Utilizzare Lidocain e Tetracain con cautela nei pazienti che possono essere più sensibili agli effetti sistemici della lidocaina e della tetracaina, compresi quelli che si sono gravemente ammalati o indeboliti.
- I pazienti con grave malattia epatica o deficit di pseudochinolinesterasi hanno un rischio maggiore di sviluppare concentrazioni plasmatiche tossiche di lidocaina e tetracaina a causa della loro incapacità di metabolizzare normalmente gli anestetici locali.
Rischi di esposizione secondaria a bambini e animali domestici
La lidocaina e la tetracaina usate contengono una grande quantità di lidocaina e tetracaina. Esiste la possibilità per un bambino piccolo o un animale domestico di sperimentare gravi effetti collaterali dall'assunzione di lidocaina e tetracaina, sebbene questo rischio non sia stato valutato per la lidocaina e la tetracaina. Dopo l'uso, sostituire il cappuccio in modo sicuro sul tubo. È importante conservare e smaltire la lidocaina e la tetracaina fuori dalla portata di bambini e animali domestici.
Methemoglobinemia
Numerosi anestetici locali, tra cui lidocaina e tetracaina, sono stati associati a metaemoglobinemia (metHB), in particolare in relazione agli agenti che inducono metaemoglobina. Sulla base della letteratura, i pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi o metaemoglobinemia congenita o idiopatica sono più sensibili alla metaemoglobinemia indotta da farmaci. La lidocaina e la tetracaina non sono raccomandate nei pazienti con anamnesi di metaemoglobinemia congenita o idiopatica.
Pazienti che assumono medicinali di accompagnamento associati a metaemoglobinemia indotta da farmaci, come sulfamidici, acetaminofene, acetanilide, coloranti anilina, benzocaina, clorochina, dapon, naftalene, nitrati e nitriti, nitrofurantoina, nitroglicerina, nitroprusside, pamaquin , pL'acido –aminosalicilico, la fenacetina, il fenobarbital, la fenitoina, il primaquin e il chinino possono rappresentare un rischio maggiore per lo sviluppo della metaemoglobinemia.
I primi segni e sintomi di metaemoglobinemia (che può essere ritardata fino a diverse ore dopo l'esposizione) sono caratterizzati da cianosi grigio ardesia, che si riflette ad es., mucose orali, labbra e lettini per unghie. Nei casi più gravi, i sintomi possono includere cianosi centrale, mal di testa, letargia, vertigini, affaticamento, sincope, dispnea, depressione del SNC, convulsioni, disritmia e shock. La metaemoglobinemia deve essere presa in considerazione quando un aspetto di cianosi centrale che non risponde all'ossigenoterapia, specialmente quando si usano agenti che inducono metHb. La saturazione di ossigeno calcolata e l'ossimetria a impulsi sono imprecise quando si identifica la metaemoglobinemia. Confermare la diagnosi misurando il livello di metaemoglobina con la coossimetria. Di solito i valori di metHb sono <1% e la cianosi non può essere evidente fino a quando non è presente un livello di almeno il 10%.
Trattare i sintomi clinicamente significativi della metaemoglobinemia con un regime clinico standard come l'infusione endovenosa di blu di metilene alla dose di 1 mg / kg, che viene somministrato per un periodo da 5 a 30 minuti. Istruzioni dettagliate per il trattamento della metaemoglobinemia con questo prodotto sono disponibili nelle informazioni sul dosaggio del blu di metilene.
Non sono stati segnalati casi di metaemoglobinemia negli studi con lidocaina e crema di tetracaina; Tuttavia, si consiglia ai fornitori di utilizzare con cura la lidocaina e la crema di tetracaina per garantire che le dosi, le aree di applicazione e la durata dell'uso corrispondano a quelle raccomandate per la popolazione prevista.
Reazioni anafilattiche
Reazioni allergiche o anafilattiche sono state associate a lidocaina e tetracaina e possono verificarsi con altri componenti di lidocaina e tetracaina. Sono caratterizzati da orticaria, angioedema, broncospasmo e shock. Se si verifica una reazione allergica, chiedere immediatamente un aiuto di emergenza.
Irritazione oculare
Evitare il contatto visivo con lidocaina e tetracaina a causa del rilevamento di grave irritazione oculare quando si utilizzano prodotti simili negli animali. La perdita di riflessi protettivi può anche portare a irritazione corneale e potenziale abrasione. Quando si verifica il contatto visivo, lavare immediatamente l'occhio con acqua o soluzione salina e proteggere l'occhio fino al ritorno della sensazione.
Vaccinazioni
La lidocaina ha dimostrato di inibire la crescita virale e batterica. L'effetto della lidocaina e della tetracaina sulle iniezioni intradermiche di vaccini vivi non è stato determinato.
Tossicologia non clinica
Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità
Cancerogenesi
Non sono stati condotti studi a lungo termine su animali per valutare il potenziale cancerogeno della lidocaina o della tetracaina.
Mutagenesi
Il potenziale mutageno di lidocainbase e tetracainbase era in atto in vitro Saggio di mutazione batterica inversa di Ames, il in vitro test di aberrazione cromosomica con cellule staminali di uova di criceto cinese e il in vivo Dosaggio del micronucleo del topo determinato. Lidocain è stato negativo in tutti e tre i saggi. Tetracain era nel in vitro Ames-assay and im in vivo Saggio del micronucleo del topo negativo. Nel in vitro - Test di aberrazione cromosomica, il tetracain è stato negativo in assenza di attivazione metabolica e ambiguo in presenza di attivazione metabolica.
Riduzione di valore della fertilità
La lidocaina non ha avuto effetti sulla fertilità nelle femmine di ratto, se è stato somministrato per infusione sottocutanea continua tramite minipump osmotici fino a dosi di 250 mg / kg / die (35 volte superiore al livello di lidocaina, la dose minima approvata di lidocaina e tetracaina sulla base di un confronto della superficie corporea di mg / m2 ). Il trattamento con lidocaina non ha avuto alcun effetto sulla fertilità totale nei ratti maschi quando somministrato in dosi sottocutanee fino a 60 mg / kg (8 volte superiore al livello di lidocaina nella dose minima approvata di lidocaina e tetracaina a base di mg / m2-basato), sebbene il trattamento abbia causato un aumento dell'intervallo di copulazione e abbia portato a una riduzione dose-dipendente dell'omogeneizzazione, del conteggio degli spermatozoi, della produzione giornaliera di spermatozoi e dell'efficienza spermatogenica.. Tetracain non ha influenzato la fertilità nei ratti maschi o femmine quando somministrato in dosi sottocutanee fino a 7,5 mg / kg (corrisponde ai livelli di tetracaina nella dose minima approvata di lidocaina e tetracaina a mg / m2 - base).
Utilizzare in determinate popolazioni
Gravidanza
Categoria di gravidanza B
Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati su donne in gravidanza. La lidocaina e la tetracaina devono essere utilizzate durante la gravidanza solo se il potenziale uso giustifica il rischio per il feto. La lidocaina non era teratogena nei ratti a dosi fino a 60 mg / kg (8 volte superiore al livello di lidocaina nella dose minima approvata di lidocaina e tetracaina sulla base di un confronto della superficie corporea con mg / m2). La lidocaina non era teratogena nei conigli a dosi fino a 15 mg / kg (4 volte superiore al livello di lidocaina nella dose minima approvata di lidocaina e tetracaina a mg / m2 - base).
Tetracain non è stato teratogeno nei ratti trattati con dosi sottocutanee fino a 10 mg / kg o nei conigli fino a 5 mg / kg (corrisponde ai livelli di tetracaina nella dose minima approvata di lidocaina e tetracaina a mg / m2 - base). La lidocaina e la tetracaina, che sono state somministrate come miscela eutettica 1: 1 di 10 mg / kg ciascuna, non erano teratogene nei ratti (corrispondente al contenuto delle sostanze attive nella dose minima approvata di lidocaina e tetracaina a mg / m2 - base. La lidocaina e la tetracaina, che sono state somministrate come miscela eutettica 1: 1 di 5 mg / kg ciascuna, non erano teratogene nei conigli (corrispondente al contenuto delle sostanze attive nella dose minima approvata di lidocaina e tetracaina a mg / m2 - base).
Lidocaina contenente 1: 100.000 epinefrina alla dose di 6 mg / kg (approssimativamente equivalente ai livelli di lidocaina nella dose minima approvata di lidocaina e tetracaina a mg / m2 - Base), iniettato nel muscolo materasso della mascella o nelle gengive della mascella inferiore dei ratti in gravidanza a lungo termine-capuzen il giorno della gravidanza 11, porta a ritardi nello sviluppo del comportamento neonato nella prole. Ritardi dello sviluppo sono stati osservati con geotassi negativa, riflesso direzionale statico, reazione di discriminazione visiva, sensibilità e reazione agli stimoli di shock termico ed elettrico e rilevamento della labirinto d'acqua. I ritardi nello sviluppo degli animali neonati sono stati temporanei, con le reazioni successive nella vita paragonabili agli animali non trattati. La rilevanza clinica dei dati sugli animali è incerta. Maturazione pre e postnatale, lo sviluppo comportamentale o riproduttivo non è stato influenzato dalla somministrazione sottocutanea di tetracain durante la gravidanza e l'allattamento della madre fino a dosi di 7,5 mg / kg (corrisponde ai livelli di tetracaina nella dose minima approvata di lidocaina e tetracaina su mg / m2 - base).
Lavoro e consegna
Né la lidocaina né la tetracaina sono controindicate nel travaglio e nel parto. Nell'uomo, l'uso della lidocaina per l'analgesia neurassiale del travaglio non è stato associato ad una maggiore incidenza di effetti fetali indesiderati durante il parto o durante il neonato. Tetracain è stato anche usato come anestetico neurassiale per taglio cesareo senza effetti avversi apparenti sulla prole. Se la lidocaina e la tetracaina vengono utilizzate insieme ad altri prodotti che contengono lidocaina e / o tetracaina, devono essere prese in considerazione le dosi totali fornite da tutte le formulazioni.
Madri che allattano al seno
La lidocaina viene escreta nel latte materno e non è noto se la tetracaina sia escreta nel latte materno. Pertanto, si deve usare cautela quando la lidocaina e la tetracaina vengono somministrate a una madre che allatta perché il rapporto al plasma del latte della lidocaina è 0,4 e non è destinato alla tetracaina. In un precedente rapporto, quando la lidocaina veniva usata come anestetico epidurale per taglio cesareo in 27 donne, un latte: rapporto plasmatico di 1,07 ± 0,82 è stato trovato usando i valori di AUC. Dopo una singola somministrazione di 20 mg di lidocaina per una procedura dentale, il latte: rapporto al plasma è stato riportato in modo simile a 1,1 dopo 5-6 ore dopo l'iniezione. Pertanto, la dose giornaliera totale massima stimata di lidocaina somministrata al bambino attraverso il latte materno sarebbe di circa 36 mcg / kg. Sulla base di questi dati e delle basse concentrazioni di lidocaina e tetracaina nel plasma dopo somministrazione topica di lidocaina e tetracaina nelle dosi raccomandate, è improbabile che la piccola quantità di questi composti primari e i tuoi metaboliti che un bambino assumerebbe per via orale causerà effetti collaterali.
Uso pediatrico
La sicurezza e l'efficacia di lidocaina e tetracaina nei pazienti pediatrici non sono state stabilite. L'esposizione involontaria a pazienti pediatrici può causare gravi effetti collaterali. In uno studio con lidocaina e tetracaina in pazienti pediatrici di età compresa tra 5 e 17 anni sottoposti a venipuntura (sanguinamento o posizionamento di fodera endovenosa), lidocaina e tetracaina non hanno mostrato efficacia contro il placebo nel ridurre il dolore associato alla procedura per 30 minuti .
Applicazione geriatrica
Del numero totale di soggetti trattati con lidocaina e tetracaina in studi clinici controllati, 161 soggetti avevano 65 anni e più, mentre 50 soggetti avevano più di 75 anni. Non sono state osservate differenze generali di sicurezza ed efficacia tra questi soggetti e soggetti più giovani. Tuttavia, non è possibile escludere una maggiore sensibilità nei singoli pazienti di età pari o superiore a 65 anni.
I seguenti effetti indesiderati sono descritti altrove nell'etichetta:
- Sovraesposizione
- Rischi di esposizione secondaria in bambini e animali domestici
- Methemoglobinemia
- Reazioni anafilattiche
- Irritazione oculare
studi clinici dimostrano
Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni molto diverse, i tassi di effetti collaterali osservati negli studi clinici su un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi negli studi clinici su un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.
Tuttavia, le informazioni sugli effetti collaterali degli studi clinici forniscono una base per identificare gli eventi avversi correlati all'uso di droghe e per approssimare l'incidenza nella pratica clinica.
La lidocaina e la tetracaina sono state esaminate per motivi di sicurezza in 2159 persone sottoposte a una procedura superficiale della pelle. La lidocaina e la tetracaina sono state esaminate in 11 studi controllati con placebo e 1 attivamente controllati, nonché in studi di sicurezza in aperto. Tutte le 2159 persone sono state esposte a una sola applicazione di lidocaina e tetracaina. Gli effetti collaterali sono stati valutati segnalando spontaneamente effetti collaterali e facendo osservazioni sulla valutazione formale della pelle per reazioni specifiche.
Gli effetti collaterali più comuni negli studi clinici
Reazioni localizzate
Negli studi clinici, le reazioni locali più comuni sono state eritema (47%), scolorimento della pelle (ad es. sbiancamento, ecchimosi e porpora) (16%) ed edema (14%). Non ci sono stati effetti collaterali gravi. Tuttavia, un paziente si è ritirato a causa del dolore bruciante nel sito di trattamento.
Altre reazioni localizzate
I seguenti effetti collaterali cutanei si sono verificati nell'1% o meno dei pazienti trattati con lidocaina e tetracaina: ecchimosi, eruzione petecchiale, eruzione vescicolare, eritema perifollicolare, edema perifollicolare, prurito, eruzione cutanea, eruzione maculopapolare, pelle secca, dermatite da contatto e.
Reazioni sistemiche (dipendenti dalla dose)
In tutti gli studi, 19 soggetti hanno mostrato un effetto collaterale sistemico, 15 dei quali sono stati trattati con lidocaina e tetracaina e 4 con placebo. La frequenza degli effetti collaterali sistemici era maggiore per il gruppo lidocaina e tetracaina (1%) rispetto al gruppo placebo (0,3%). Gli effetti collaterali sistemici più comuni sono stati mal di testa, vomito, vertigini e febbre, tutti verificatisi con una frequenza <1%. Altre reazioni sistemiche includevano sincope, nausea, confusione, disidratazione, iperventilazione, ipotensione, nervosismo, parestesia, faringite, stupore, pallore e sudorazione.
Gli effetti collaterali sistemici di lidocaina e tetracaina sono simili in natura a quelli osservati in altri anestetici locali in mezzo ed esteri, tra cui eccitazione e / o depressione del SNC (sonnolenza, nervosismo, preoccupazione, euforia, confusione, vertigini, sonnolenza, visione offuscata o doppia, vomito, sensazione di caldo, freddo o intorpidito. Le reazioni eccitatorie del SNC possono essere brevi o non verificarsi affatto, in questo caso la prima manifestazione può essere la sonnolenza che si fonde con la perdita di coscienza. I segni di tossicità del SNC possono iniziare a concentrazioni plasmatiche di lidocaina a 1000 ng / mL. Le concentrazioni plasmatiche alle quali può verificarsi tossicità da tetracaina sono meno ben caratterizzate; tuttavia, si ritiene che la tossicità sistemica con tetracaina con concentrazioni plasmatiche molto più basse rispetto all'aspetto della lidocaina. Si ritiene che la tossicità degli anestetici locali concomitanti sia almeno additiva. Le manifestazioni cardiovascolari possono includere bradicardia, ipotensione e collasso cardiovascolare che portano a un arresto.
Esperienza post marketing
I seguenti effetti indesiderati sono stati identificati con l'uso di lidocaina e tetracaina dopo l'approvazione.
Poiché queste reazioni sono segnalate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione al farmaco.
Disturbi oculari : Gonfiore delle palpebre
Pelle: Prurito, eruzione cutanea, bruciore della pelle, eritema, orticaria
Altro: Droga inefficace
L'uso di 59 g di lidocaina e tetracaina oltre 400 cm2 per un massimo di 120 minuti negli adulti porta a picchi di concentrazione plasmatica di lidocaina di 220 ng / mL. I valori tossici di lidocaina (> 5000 ng / mL) causano tossicità del SNC, incluso il rischio di convulsioni. I segni di tossicità del SNC possono iniziare a concentrazioni plasmatiche di lidocaina fino a 1000 ng / mL e il rischio di convulsioni generalmente aumenta con l'aumento dei livelli plasmatici. Livelli molto elevati di lidocaina possono causare arresto respiratorio, coma, diminuzione della gittata cardiaca, resistenza periferica totale e pressione arteriosa media, aritmie ventricolari e arresto cardiaco.
La tetracaina è associata a un profilo di SNC sistemico ed eventi avversi cardiovascolari simili alla lidocaina, sebbene si ritenga che la tossicità associata alla tetracaina sia una dose inferiore rispetto all'aspetto della lidocaina. Si ritiene che la tossicità degli anestetici locali concomitanti sia almeno additiva. In assenza di sovradosaggio topico massiccio o ingestione orale, devono essere prese in considerazione altre cause di effetti clinici o sovradosaggio da altre fonti di lidocaina, tetracaina o altri anestetici locali.
La gestione del sovradosaggio comprende un attento monitoraggio, cure di supporto e trattamenti sintomatici. La dialisi è trascurabile nel trattamento del sovradosaggio acuto di lidocaina o tetracaina.
La durata dell'analgesia è stata valutata con un test pinprick su 40 volontari adulti. La durata media dell'analgesia era di 11 ore. Non vi era alcuna differenza tra i periodi di utilizzo della lidocaina e tetracaina di 30 minuti e 60 minuti in termini di media per il tempo di ritorno della sensazione. Tuttavia, il 55% dei soggetti trattati con lidocaina e tetracaina ha comunque riportato una sensazione ridotta alla fine del periodo di studio di 13 ore.
Assorbimento
La quantità di lidocaina e tetracaina che vengono assorbite sistemicamente dalla lidocaina e dalla tetracaina dipende direttamente sia dalla durata dell'uso che dalla superficie su cui viene applicata, Tabella 2.
L'uso di 59 g di lidocaina e tetracaina oltre 400 cm2 per un massimo di 120 minuti negli adulti porta a picchi di concentrazione plasmatica di lidocaina di 220 ng / mL. I livelli plasmatici di tetracaina non erano misurabili (<0,9 ng / mL). L'esposizione sistemica alla lidocaina, misurata con Cmax e AUC0-24, era proporzionale all'area di applicazione e aumentata fino a 60 minuti durante il periodo di utilizzo.
Tabella 2. Assorbimento di lidocaina e tetracaina dopo aver usato lidocaina e tetracaina
crema di lidocaina e tetracaina (g) | Area (cm2) | Fascia d'età (yr) | n | Tempo di applicazione (min) | Contenuto di droga (g) | Cmax centrale (ng / td> | ml) | medio TMAX (HR) |
21 | 400 | 18-64 | 4 | 30 | Lidocain, 1.5 | 49 | 4.0 | |
Tetracaina, 1.5 | <0,9 | na | ||||||
33 | 400 | 18-64 | 4 | 60 | Lidocain, 2.3 | 96 | 2.8 | |
Tetracaina, 2.3 | <0,9 | na | ||||||
31 | 400 | ≤65 | 6 | 60 | Lidocaina, 2.2 | 48 | 3.8 | |
Tetracaina, 2.2 | <0,9 | na | ||||||
na = non applicabile |
Distribuzione
Se la lidocaina viene somministrata per via endovenosa a volontari sani, il volume costante di distribuzione è compreso tra 0,8 e 1,3 L / kg. A concentrazioni di lidocaina osservate dopo l'applicazione del prodotto raccomandata, circa il 75% di lidocaina è legata alle proteine plasmatiche, principalmente glicoproteina acida alfa-1. A concentrazioni plasmatiche molto più elevate (da 1 a 4 mg / mL di base libera), il legame con le proteine plasmatiche della lidocaina dipende dalla concentrazione. La lidocaina attraversa la placenta e le barriere cerebrali, presumibilmente attraverso la diffusione passiva. La tossicità del SNC può in genere essere osservata a 5000 ng / mL di lidocaina; comunque, un piccolo numero di pazienti può mostrare segni di tossicità a circa 1000 ng / mL. Il volume di distribuzione e legame proteico non sono stati determinati per la tetracaina a causa della rapida idrolisi nel plasma.
Metabolismo
Non è noto se la lidocaina o il tetracaina siano metabolizzati nella pelle. La lidocaina viene rapidamente metabolizzata dal fegato in un numero di metaboliti, tra cui monoetilglicinexilidide (MEGX) e glicinexilidide (GX), entrambi con un'attività farmacologica simile ma meno potente della lidocaina. La principale via metabolica della lidocaina, la N-desetilazione sequenziale a MEGX e GX, è principalmente mediata dal CYP1A2 con un basso ruolo di CYP3A4. Il metabolita 2,6-xilidina ha un'attività farmacologica sconosciuta. Dopo somministrazione endovenosa di lidocaina, le concentrazioni di MEGX e GX nel siero sono comprese tra l'11% e il 36% o.. Le concentrazioni sieriche di MEGX erano circa un terzo delle concentrazioni sieriche di lidocaina.
La tetracaina sperimenta una rapida idrolisi attraverso esteri del plasma. I metaboliti primari della tetracaina includono acido para-aminobenzoico e dietilamminoetanolo, entrambi con un'attività non specificata.
Eliminazione
L'emivita dell'eliminazione della lidocaina dal plasma dopo somministrazione endovenosa è di circa 1,8 ore.. La lidocaina e i suoi metaboliti vengono escreti nei reni. Oltre il 98% di una dose assorbita di lidocaina può essere recuperato nelle urine come metaboliti o medicinali per genitori. Meno del 10% di lidocaina viene escreto immodificato negli adulti e circa il 20% invariato nei neonati. La clearance sistemica è di circa 8-10 ml / min / kg. Durante gli studi endovenosi, l'emivita di eliminazione della lidocaina era statisticamente significativamente più lunga (2,5 ore) negli anziani rispetto ai pazienti più giovani (1,5 ore). L'emivita e la clearance per tetracaina non sono state stabilite per l'uomo, ma l'idrolisi nel plasma è rapida.