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Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Militian Inessa Mesropovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 26.03.2022
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Spasticità cronica espressa quando il midollo spinale è interessato (ad esempio, a causa di lesioni, con sclerosi multipla) o il cervello con inefficienza o intolleranza alla terapia con miorelaxanti per ingestione.
Intracheticamente per l'introduzione di dosi di test singole (attraverso un catetere situato nel canale del cervello dorsale o mediante puntura di lumbal) e l'uso a lungo termine con una pompa impiantata, garantendo l'introduzione continua di questo farmaco nello spazio subaracnoideo.
Il farmaco è destinato esclusivamente alla somministrazione intrachetica!
In caso di spasticità causata dalla MMT, non è consigliabile ricorrere all'iniezione intra-lacrima a lungo termine del farmaco fino a quando i sintomi della spasticità non si stabilizzano (almeno 1 anno dopo la lesione).
Ogni fiala del farmaco Liorazal® Intrachetico è esclusivamente monouso. Dopo che il farmaco è stato usato una volta, il resto del contenuto della fiala non può essere utilizzato.
Il farmaco non può essere utilizzato quando si cambia il colore e la comparsa di particelle visibili insolubili.
Il farmaco può essere miscelato solo con una soluzione iniettabile di cloruro di sodio allo 0,9%, a condizione che la concentrazione richiesta dal paziente di baclophen non sia di 50 mcg / ml, 500 mcg / ml o 2000 mcg / ml. Il farmaco non può essere miscelato con altre soluzioni per infusioni o iniezioni.
Il trattamento con il farmaco in ciascun paziente deve essere eseguito in più fasi. Al fine di sviluppare una modalità di misurazione ottimale prima del passaggio alla terapia di mantenimento, è obbligatoria una singola somministrazione intra-traculare del farmaco (la fase iniziale del trattamento), quindi una selezione approfondita della dose. Ciò è necessario a causa della significativa variabilità individuale dell'effetto del farmaco.
La somministrazione intrachetica del farmaco mediante sistemi di infusione impiantati deve essere effettuata solo da medici con le conoscenze e l'esperienza necessarie. Istruzioni specifiche per la programmazione e / o il riempimento del serbatoio della pompa impiantabile (che devono essere rigorosamente rispettate) sono fornite dalle aziende produttrici di questi sistemi. Efficacia clinica del farmaco Liorazal® Quello intra-targetato è stato installato quando il farmaco è stato somministrato utilizzando il sistema di infusione programmabile SynchroMed impiantato sotto la pelle.
La fase iniziale del trattamento
Prima di iniettare il farmaco, è necessario assicurarsi che il paziente non abbia malattie infettive, poiché la presenza di una malattia infettiva può influenzare la valutazione della reazione del paziente alla somministrazione di un collare del farmaco Liorazal® Intrachetico.
Prima di iniziare una lunga infusione intra-fatale del farmaco, è necessario assicurarsi che il paziente abbia una reazione alla somministrazione una tantum del farmaco (la fase iniziale del trattamento).
Un risultato positivo della somministrazione intra-mirata del farmaco è una riduzione significativa del tono muscolare e / o della frequenza o gravità delle convulsioni. La dose di prova del farmaco viene generalmente somministrata mediante puntura lombare o utilizzando un catetere montato nel canale spinale.
La dose iniziale di test negli adulti è generalmente di 25 o 50 μg. Nei bambini, la dose iniziale raccomandata per il test è di 25 μg. La dose di prova deve essere somministrata per almeno 1 minuto con il metodo del barbecue (miscelazione con liquido cerebrospinale). Per testare la dose, è prevista una soluzione a bassa concentrazione del farmaco (0,05 mg / ml). In assenza di un risultato positivo, la dose di test può essere aumentata di 25 μg ogni 24 ore fino al raggiungimento dell'effetto, che rimane a circa 4-8 ore.
Nei casi in cui, quando viene introdotta la dose di test del farmaco è di 100 mcg, non si nota un risultato positivo, non si deve eseguire un ulteriore aumento della dose, nonché una somministrazione permanente intra-mirata.
Prima dell'introduzione (in particolare il primo) del farmaco, è necessario preparare in anticipo le attrezzature e i farmaci di rianimazione appropriati necessari per acquistare condizioni potenzialmente letali o gravi effetti collaterali. Sensibilità al farmaco Liorazal® L'intrachetico è molto variabile. Un caso di sviluppo del coma in un paziente adulto è noto dopo una singola introduzione di una dose di test del farmaco di 25 μg.
La fase di selezione della dose (adulti e bambini di età superiore ai 4 anni)
Dopo aver confermato l'effetto, in risposta all'uso di dosi singole di prova, il farmaco è intrachetico utilizzando un sistema impiantabile.
Se l'effetto clinico della dose di test stabilita nella fase iniziale del trattamento è durato fino a 12 ore, è necessario utilizzare una dose di test raddoppiata per introdurre un sistema di infusione impiantato, che ha causato un effetto positivo. Viene introdotto per 24 ore.
Con una durata dell'effetto dose di test (installata nella fase iniziale del trattamento) superiore a 12 ore, la dose iniziale giornaliera per la somministrazione per 24 ore utilizzando un sistema di infusione impiantato è uguale al valore della dose di test effettiva. Nelle prime 24 ore dopo l'inizio della somministrazione prolungata intra-targeta, la dose di bucklofen non può essere aumentata.
Spasticità dovuta alla lesione del midollo spinale. Per ottenere l'effetto clinico desiderato, dopo le prime 24 ore di trattamento, deve essere iniziato un lento aumento giornaliero della dose del farmaco. Per evitare un possibile sovradosaggio, la dose non deve essere aumentata di oltre il 5-10% per i bambini e del 10-30% per i pazienti adulti.
Masticità dovuta a danni al cervello. Per ottenere l'effetto clinico desiderato, dopo le prime 24 ore di trattamento, deve essere iniziato un lento aumento giornaliero della dose del farmaco. Per evitare un possibile sovradosaggio, la dose non deve essere aumentata di oltre il 5-15% .
Quando si utilizzano pompe per infusione programmabili, la dose del farmaco deve essere aumentata solo 1 volta per 24 ore. Quando si utilizzano pompe per infusione non programmabili dotate di un catetere lungo 76 cm (1 ml di farmaco arriva durante il giorno), si raccomanda che gli intervalli di tempo necessari per valutare l'effetto siano di 48 ore. Nei casi in cui con un aumento significativo della dose giornaliera del farmaco, l'effetto clinico non viene raggiunto, è necessario verificare il corretto funzionamento della pompa per infusione e l'abilità del paese di patetere. L'esperienza nell'uso di dosi del farmaco superiori a 1000 mcg / giorno è limitata. Durante la fase iniziale e la fase di selezione della dose del farmaco immediatamente dopo l'installazione dell'impianto, le condizioni dei pazienti nelle condizioni di un istituto adeguatamente attrezzato e in presenza di personale addestrato devono essere attentamente monitorate. In caso di sviluppo di effetti collaterali potenzialmente letali o gravi, le apparecchiature di rianimazione dovrebbero essere pronte. Al fine di ridurre al minimo il rischio di sviluppare complicanze postoperatorie, l'impianto di pompe per infusione deve essere effettuato solo in quei centri in cui esiste un'esperienza pertinente.
Terapia di supporto
Lo scopo clinico dell'uso di questo farmaco è di mantenere il tono muscolare il più vicino possibile alla normalità e di ridurre al minimo il grado di gravità e la frequenza delle reazioni spastiche senza causare gravi effetti collaterali. Nel caso di utilizzo del farmaco in pazienti con spasticità quando il cervello è interessato, inoltre, è necessario scegliere una dose del farmaco che assicuri il livello di tono muscolare desiderabile per il funzionamento ottimale di questo paziente. Deve essere usata la dose più piccola del farmaco, causando un effetto adeguato. Per mantenere l'effetto ottimale durante il trattamento a lungo termine, la maggior parte dei pazienti richiede un aumento graduale della dose del farmaco nel tempo a causa dell'effetto di indebolimento graduale del farmaco o della progressione della malattia.
Adulti e bambini di età superiore ai 12 anni
Nei pazienti con spasticità quando il midollo spinale è interessato, per mantenere un effetto adeguato, la dose giornaliera può aumentare gradualmente (del 10-30%) modificando la velocità di dosaggio della pompa per infusione e / o la concentrazione del farmaco nel serbatoio . Nel caso dello sviluppo di effetti collaterali, la dose giornaliera può essere ridotta del 10-20%.
Nei pazienti con spasticità quando il cervello è interessato, per mantenere un effetto adeguato, la dose giornaliera può aumentare gradualmente (del 5-20%, ma non più del 20%) modificando la velocità di dosaggio della pompa per infusione e / o la concentrazione del farmaco nel serbatoio. Nel caso dello sviluppo di effetti collaterali, la dose giornaliera può essere ridotta del 10-20%.
L'improvvisa necessità di un aumento significativo della dose del farmaco indica problemi con il catetere (ad esempio, verrà attorcigliato o spostato) o interruzione del funzionamento della pompa per infusione. Nei pazienti con spasticità in caso di impatto del midollo spinale, la dose di supporto del farmaco con somministrazione continua prolungata va da 12 a 2003 mcg / giorno, nella maggior parte di essi viene mantenuto un effetto adeguato quando si usano 300-800 mcg / giorno.
Nei pazienti con spasticità durante il danno cerebrale, la dose di supporto del farmaco con somministrazione continua prolungata va da 22 a 1400 mcg / giorno; la dose giornaliera media nell'arco di 12 mesi è di 276 mcg e nell'arco di 24 mesi - 307 mcg.
Bambini di età inferiore a 12 anni
I bambini di età <12 anni richiedono generalmente dosi più basse del farmaco rispetto ai pazienti più anziani; l'intervallo di dosi è di 24-1199 μg / giorno e la dose giornaliera media è di 274 μg / giorno.
Durante il trattamento a lungo termine, circa il 5% dei pazienti si sviluppa refrattario all'aumento delle dosi del farmaco. Non esiste esperienza sufficiente per fornire chiare raccomandazioni sulla terapia nello sviluppo della tolleranza per il farmaco. Tuttavia, è noto che in questa categoria di pazienti, le interruzioni nell'uso del farmaco sono efficaci (interruzione graduale della somministrazione entro 2-4 settimane) e il passaggio ad altre terapie anti-spastiche. Sensibilità al farmaco Liorazal® L'intrachetico può recuperare in pochi giorni. Al fine di evitare il sovradosaggio, il trattamento con il farmaco deve essere ripreso utilizzando la dose introdotta all'inizio dell'infusione costante, quindi la selezione della dose deve essere nuovamente eseguita. Questo metodo per eliminare la tolleranza dovrebbe essere usato in ospedale. La necessità di un regolare monitoraggio clinico dei pazienti per valutare la dose richiesta del farmaco, il funzionamento del sistema di infusione e il controllo su possibili effetti collaterali o la rilevazione di infezioni rimane per tutto il periodo di trattamento.
Risoluzione del trattamento
L'interruzione del trattamento deve essere sempre eseguita gradualmente, mediante una costante riduzione della dose del farmaco. L'eccezione sono i casi di sovradosaggio improvviso o gravi effetti collaterali quando è richiesta la cancellazione urgente del farmaco.
L'improvvisa abolizione della droga Liorazal® L'intracista, specialmente quando le dosi utilizzate hanno superato l'intervallo medio raccomandato, porta a un forte deterioramento delle condizioni del paziente (la presenza di frequenti crampi muscolari incontrollati, aumento della rigidità a un livello insopportabile), che dura diversi giorni. Vi sono notizie sullo sviluppo di confusione, allucinazioni, condizioni psicotiche, maniacali o paranoiche, crampi (stato epilettico), nonché un temporaneo miglioramento della spasticità (il fenomeno del "rikoshet") e dopo l'improvvisa abolizione della terapia con baclophen orale ( soprattutto dopo un lungo periodo di utilizzo).
Istruzioni per l'uso del sistema di infusione
Ampoule del farmaco Liorazal® L'intrachetica, contenente 10 mg di baclophen in 5 ml e 10 mg di bucklofen in 20 ml, è prodotta appositamente per l'uso con una pompa per infusione. La concentrazione specifica del farmaco, che deve essere utilizzata con una pompa per infusione, dipende dalla dose giornaliera totale richiesta, nonché dalla velocità di infusione. Per ricevere raccomandazioni specifiche, è necessario familiarizzare con le istruzioni dell'azienda produttrice del sistema di infusione.
Modalità infusione
Immediatamente dopo l'installazione del sistema di infusione, il farmaco viene spesso utilizzato in modalità di infusione costante. Dopo aver raggiunto la stabilizzazione delle condizioni del paziente e selezionato la dose giornaliera del farmaco, è possibile avviare un regime più complesso per l'introduzione del farmaco Liorazal® Intrachetico, che consente un controllo ottimale della spasticità a determinati intervalli della giornata (se ciò consente l'implementazione del modello esistente della pompa per infusione). Ad esempio, i pazienti che hanno una spasticità in aumento di notte possono richiedere un aumento della velocità oraria di infusione del 20%. I cambiamenti nella velocità di infusione del farmaco devono essere programmati in modo che si verifichino 2 ore prima dell'inizio dell'effetto clinico desiderato.
La stabilità del farmaco
È stato stabilito che la stabilità del farmaco Liorazal® L'intrachetica nel sistema di infusione impiantato SynchroMed viene mantenuta per 11 settimane.
Incompatibilità farmaceutica
Il farmaco Liorazal® L'intrachetica può essere miscelata solo con una soluzione iniettabile di cloruro di sodio allo 0,9%, a condizione che la concentrazione richiesta dal paziente di baclophen non sia di 50 μg / ml, 500 μg / ml o 2000 μg / ml. Il farmaco non può essere miscelato con altre soluzioni per infusioni o iniezioni.
Poiché il baclofen entra in interazione chimica con il destroz, il farmaco Liorazal® Quello intra-targetato non deve essere confuso con soluzioni contenenti destrosio.
Dentro, mentre mangi. Dose iniziale per adulti e bambini - 5 mg (1/2 tabella. 10 mg ciascuno) 3 volte al giorno. A poco a poco, con cautela, ogni 3 giorni la dose viene aumentata prima dell'inizio dell'effetto terapeutico (adulti - di solito fino a 30-75 mg al giorno). Quando si assumono dosi più elevate (75-100 mg al giorno), devono essere utilizzate compresse da 25 mg. La dose massima giornaliera è di 100 mg.
Dosi generalmente raccomandate ai bambini: 1-2 anni - 10-20 mg / giorno; 2-6 anni - 20–30 mg / giorno; 6-10 anni - 30–60 mg / giorno. Per i bambini di età superiore ai 10 anni, la dose massima è di 1,5–2 mg / kg.
Dentro, mentre mangi. In caso di superamento dell'appuntamento successivo, non deve essere assunta una doppia dose del farmaco.
Adulti
La dose iniziale è di 5 mg (1/2 tabella. 10 mg ciascuno) 3 volte al giorno, con un successivo aumento della dose ogni 3 giorni di 5 mg prima dell'inizio dell'effetto terapeutico (di solito fino a 30-75 mg / giorno). La dose massima giornaliera è di 100 mg.
La dose finale viene impostata in modo tale che la riduzione del tono muscolare non porti a un'eccessiva miastenia e non peggiori le funzioni motorie.
Con ipersensibilità, la dose giornaliera iniziale è di 5-10 mg, seguita da un aumento più lento.
Con CNN ed emodialisi, la dose giornaliera è di 5 mg (1/2 tabella. 10 mg ciascuno).
Nei pazienti che richiedono alte dosi di baclofen (da 75 a 100 mg / die), il farmaco deve essere usato in compresse da 25 mg ciascuna.
Nei pazienti di età superiore ai 65 anni, la dose del farmaco deve essere aumentata con cautela, a causa dell'aumentato rischio di effetti collaterali.
Bambini
La dose iniziale è di 5 mg (1/2 tabella. 10 mg ciascuno) 3 volte al giorno. Se necessario, la dose può essere attentamente aumentata ogni 3 giorni di 5 mg prima dell'inizio dell'effetto terapeutico. Le seguenti dosi sono generalmente raccomandate: da 3 a 6 anni - 20–30 mg / die, da 6 a 10 anni - 30–60 mg / die. Nei bambini di età superiore ai 10 anni, la dose massima giornaliera è di 2,5 mg / kg; dose iniziale - 1,5–2,0 mg / kg. L'abolizione del farmaco viene effettuata gradualmente (entro 1-2 settimane).
ipersensibilità al baclofen o ad altri componenti del farmaco;
infanzia ≤4 anni (l'efficacia e la sicurezza dell'uso del farmaco nei bambini di età inferiore a 4 anni non sono state stabilite).
Questo farmaco non deve essere usato in / in, in / m, p / c o epidurale!
Con cautela :
bambini di età ≤18 anni - per installare un sistema di infusione impiantato nei bambini, una condizione necessaria è la disponibilità di peso corporeo sufficiente (vedere. "Istruzioni per l'uso di un sistema di infusione impiantato"). I dati clinici sull'uso del farmaco nei bambini di età inferiore a 6 anni sono limitati;
pazienti di età ≥65 anni - in studi clinici durante l'uso del farmaco Liorazal® Intrachetica in pazienti di età ≥65 anni, la tolleranza del farmaco era simile a quella nei pazienti in giovane età. Nei pazienti di età ≥65 anni che hanno ricevuto baclofen all'interno, in alcuni casi si è verificato un aumento della frequenza dei fenomeni indesiderati (NY), specialmente durante il periodo di selezione della dose. Quando si utilizza il farmaco in questa categoria di pazienti, non è possibile escludere la possibilità di aumentare il rischio di sviluppo di New York. Tuttavia, con la selezione individuale della dose del farmaco, è improbabile un aumento della frequenza di New York nei pazienti anziani ;
compromissione della circolazione del liquido cerebrospinale (SMJ) - l'attività anti-spastica del farmaco può differire da quella nei pazienti con normale circolazione dell'SMJ, a causa della distribuzione irregolare del bucklofen nello spazio subaracnoideo;
disturbi mentali, incluso.h. schizofrenia, confusione e morbo di Parkinson - t.to. sono noti casi di esacerbazione di queste malattie (coerenze) quando si applica il baclofen verso l'interno (è necessario un attento monitoraggio dei pazienti);
epilessia - poiché sono noti casi di sviluppo di convulsioni durante un sovradosaggio del farmaco, nonché durante la terapia di supporto e dopo la sua interruzione;
disfunzione vegetativa (disreflessia) nella storia - l'insorgenza del parossismo vegetativo può essere provocata da un incentivo al dolore o da un'improvvisa cessazione del farmaco;
insufficienza cerebrovascolare o respiratoria - t.to. il baclofen può peggiorare il corso di questi stati ;
lesioni ulcerose del display LCD (incluso.h. nella storia), è improbabile che l'ipertono degli sfinteri, la compromissione della funzionalità renale - il peggioramento del corso di malattie concomitanti non correlate alla patologia del sistema nervoso centrale, sullo sfondo della terapia con il farmaco, t.to. con iniezione intra-lacrima, l'effetto sistemico del bucklofen è molto meno pronunciato rispetto all'assunzione all'interno. Tuttavia, si deve usare cautela quando si prescrive un farmaco ;
diabete mellito.
Negli studi sperimentali durante l'assunzione di baclofen verso l'interno in dosi circa 13 volte la dose orale massima (per mg / kg) raccomandata nella pratica clinica, è stato osservato un aumento della frequenza delle ernie ombelicali (ventrali). Le donne in gravidanza non hanno avuto studi adeguati e ben controllati. Bucklofen penetra nella placenta. Il farmaco Liorazal® L'intracista non deve essere usato durante la gravidanza, a meno che l'effetto positivo atteso della terapia per la madre non superi il potenziale rischio per il feto.
Nelle donne che assumono baclofen all'interno in dosi terapeutiche, il farmaco penetra nel latte materno, ma in quantità insufficiente ci si aspetta che sviluppi reazioni collaterali nei bambini. Non è noto se il baclofen con latte materno venga rilasciato dopo somministrazione intrachetica. Durante l'uso del farmaco, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Quando si utilizza il farmaco in pazienti con danno spinale o cerebrale, la valutazione di fenomeni indesiderati (NY) è difficile a causa di una serie di sintomi associati alla malattia stessa. Tuttavia, è probabile che alcune delle più comuni NY (sonnolenza / sonnolenza, vertigini, mal di testa, nausea, ipotensione, ipotensione muscolare) siano dovute all'uso del farmaco Liorecal® Intrachetico.
Alcune delle seguenti NI sono state trovate in pazienti con spasticità quando il midollo spinale è stato colpito, ma possono anche verificarsi in pazienti con spasticità quando il cervello è interessato. Di seguito sono riportati quelli che si sono incontrati più spesso indipendentemente dalla natura della malattia.
La frequenza di sviluppo di reazioni indesiderate è stimata come segue: molto spesso (≥1 / 10); spesso (≥1 / 100, <1/10); a volte (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10000, <1/1000); molto raramente (<1/100000000), compresi i singoli messaggi.
Dal lato del sistema nervoso centrale : molto spesso - sonnolenza; spesso - effetto sedativo, vertigini / sconcertante, crampi, mal di testa, parescia, disturbi della sistemazione / visione offuscata / dualità, disartria, inibizione, astenia, depressione respiratoria, insonnia, confusione / disorientamento, ansia / eccitazione, depressione; qualche volta. Crampi e mal di testa sono più comuni nei pazienti con spasticità della prognosi cerebrale rispetto ai pazienti con spasticità del cervello del midollo spinale.
Dal sistema cardiovascolare : spesso - ipotensione arteriosa; a volte - ipertensione arteriosa, bradicardia, trombosi venosa profonda, arrossamento o pelle pallida (varia localizzazione).
Dal sistema respiratorio : spesso - mancanza di respiro, bradipneo, polmonite.
Dal sistema digestivo : spesso - nausea / vomito, costipazione, secchezza delle fauci, diarrea, diminuzione dell'appetito, aumento della salivazione; a volte - disidratazione, ostruzione intestinale, disturbi del gusto. Nausea e vomito sono più comuni nei pazienti con spasticità della prognosi cerebrale rispetto ai pazienti con spasticità del cervello del midollo spinale.
Reazioni dermatologiche : spesso - orticaria / minerale, gonfiore del viso / edema periferico; a volte - alopecia, sudorazione abbondante.
Dal sistema genito-urinario : spesso - incontinenza urinaria, ritardo delle urine, vari disturbi della disfunzione sessuale. Il ritardo delle urine è più comune nei pazienti con spasticità della prognosi cerebrale rispetto ai pazienti con spasticità di origine cerebrale-spinale.
Dal lato del sistema muscoloscheletrico : molto spesso - ipotensione muscolare; spesso - aumento del tono muscolare.
Altro: spesso - dolore, febbre / oznob.
L'elenco non include le NY associate al sistema di infusione (ad esempio, spostamento del catetere, infezione da impianto, meningite, sovradosaggio dovuto a una manipolazione impropria del dispositivo).
Quando si prende il baklofen all'interno, sono stati riportati rari casi di aumento dell'attività dell'AST e dello SchF nel plasma sanguigno e nell'iperglicemia.
I segni e i sintomi del sovradosaggio devono ricevere un'attenzione particolare costantemente, specialmente durante la fase iniziale e la fase della selezione della dose del farmaco, nonché durante la ripresa del farmaco dopo un'interruzione del trattamento. Le manifestazioni di sovradosaggio possono svilupparsi improvvisamente o gradualmente.
Sintomi : eccessiva ipotensione muscolare, sonnolenza, sconcertante, vertigini, crampi, coscienza offuscata, ipotermia, salivazione eccessiva, nausea e vomito.
Un sovradosaggio significativo porta a depressione respiratoria, apnea e coma. Può verificarsi un grave sovradosaggio, per esempio, quando il suo contenuto esce accidentalmente dal catetere durante il controllo del suo sci di fondo o chiarendo la sua posizione, altri possibili motivi del sovradosaggio possono essere errori nella programmazione della pompa per infusione, un aumento eccessivamente rapido della dose e l'uso simultaneo del baclophen verso l'interno. È inoltre necessario analizzare le possibili violazioni della funzione della pompa per infusione.
Trattamento: non esiste un antidoto specifico. È necessario rimuovere il resto della soluzione di batterlofen dalla pompa per infusione il più rapidamente possibile. Nei pazienti con depressione respiratoria, se necessario, deve essere effettuata l'induzione (in questo stato il paziente deve essere all'altezza della rimozione completa del farmaco). Rapporti separati indicano che lo sviluppo inverso degli effetti collaterali da parte del sistema nervoso centrale, in particolare la sonnolenza e la depressione respiratoria, può causare la fisostigmina utilizzata in / in.
Quando si entra in fisostigmina, è necessario prestare attenzione, poiché ciò può essere accompagnato dal verificarsi di convulsioni, bradicardia e ridotta conduzione intracardiaca.
Negli adulti, può essere intrapresa l'introduzione della fisostigmina in una dose totale di 1-2 mg per 5-10 minuti. Durante questo periodo di tempo, è necessario un attento monitoraggio dei pazienti. Se si nota un effetto positivo, al fine di mantenere un'adeguata respirazione e coscienza del paziente, la fisostigmina può essere riutilizzata alla dose di 1 mg ad intervalli di 30-60 minuti.
Nei bambini è possibile tentare in / nell'introduzione della fisostigmina in una dose di 0,02 mg / kg a una velocità non superiore a 0,5 mg / min. La fisostigmina in questa dose può essere riutilizzata fino a quando non si ottiene un effetto positivo o fino al raggiungimento di una dose massima di 2 mg.
Con un sovradosaggio significativo, la fisostigmina può essere inefficace. In questi casi, il ventilatore può essere richiesto come terapia di supporto.
In una fase iniziale di un sovradosaggio, se la puntura lombare non è controindicata, si deve prendere in considerazione la rimozione di 30-40 ml di liquido cerebrospinale (al fine di ridurre la concentrazione di bucklofen).
È necessario eseguire la terapia per mantenere le funzioni del sistema cardiovascolare. Nel caso dello sviluppo di convulsioni, la somministrazione di diazepam deve essere attentamente introdotta in / in.
I seguenti indicatori della farmacocinetica del baclofen devono essere considerati tenendo conto della via di somministrazione (intraculare) e della lenta circolazione del liquido cerebrospinale (SMJ).
L'infusione del farmaco direttamente nello spazio subaracnoidale del midollo spinale elimina il processo di aspirazione in quanto tale e garantisce l'effetto del farmaco direttamente sulle zone del recettore delle corna posteriori del midollo spinale.
Distribuzione. Dopo una singola somministrazione intra-tracolare del farmaco mediante iniezione paludosa o infusione a breve termine VSScalcolato sulla base della determinazione delle concentrazioni di bucklophen nell'AGC a livello del lombare, va da 22 a 157 ml.
Quando si esegue una lunga infusione intra-traculare continua del farmaco in una dose giornaliera da 50 a 1200 mcg, le concentrazioni di equilibrio di bucklofen nell'AGC vanno da 130 a 1240 ng / ml. Data la durata nota di T1/2 baclophen nell'AGC, le sue concentrazioni di equilibrio devono essere raggiunte entro 1-2 giorni. Non sono disponibili dati di questo tipo per i bambini.
Durante l'infusione intra-targeta, il batterlofen della sua concentrazione plasmatica non supera i 5 ng / ml, il che conferma la lenta penetrazione del farmaco attraverso il GEB. Nei bambini, le concentrazioni corrispondenti del farmaco nel plasma sono ≤10 ng / ml.
Dopo una singola somministrazione intra-tracolare del farmaco mediante iniezione paludosa o infusione a breve termine in una dose da 50 a 136 μg T1/2 La patata dell'AGC va da 1 a 5 ore. Valore T1/2 il baclofen quando raggiunge concentrazioni di equilibrio nell'AGC non è stato ancora stabilito.
Sia dopo una singola introduzione che dopo una lunga infusione subaracnoidale a livello della colonna lombare (implementata da una pompa impiantata), il baklofen Cl dell'AGC ha una media di circa 30 ml / h.
Durante l'infusione costante del farmaco, quando è stato raggiunto lo stato di equilibrio, il rapporto tra le concentrazioni di bucklofen nell'AGC ottenute dalla puntura lombare ed estratte dai serbatoi di subaracnoidi era 1,8: 1–8,7: 1 (in media 4: 1). Questo fatto è di grande importanza clinica, poiché conferma la possibilità di un trattamento efficace della spasticità delle estremità prevalentemente inferiori mentre l'effetto debolmente espresso sul tono muscolare delle estremità superiori e il piccolo numero di reazioni laterali dal sistema nervoso centrale a causa dell'influenza del farmaco sul centri del cervello.
Bucklofen è un analogo di GAMK, il principale mediatore coinvolto nei processi di frenata centrale. Stimolare il GAMK presinapticoB-recettori nel midollo spinale del bucklofen inibiscono i riflessi mono e polisinaptici. Il farmaco non influisce sulla trasmissione di impulsi nelle sinapsi neuromuscolari. Oltre alle proprietà miorelattiche, il baclofene ha un effetto anti-nociccettivo.
Nei pazienti con spasticità cronica associata a una lesione cerebrale o del midollo spinale, il baclofen riduce l'intensità della contrazione muscolare, i crampi muscolari involontari dolorosi, riduce l'automatismo motorio e i crampi clonici. Di conseguenza, l'attività motoria dei pazienti aumenta, la loro capacità di self-service migliora e viene facilitata la fornitura di terapia riparativa. Con l'indebolimento dei crampi muscolari dolorosi nei pazienti, aumenta il volume dei movimenti attivi, il che aiuta a prevenire l'educazione e accelerare la guarigione del letto, nonché a migliorare il sonno dei pazienti. Inoltre, i pazienti hanno la normalizzazione della funzione della vescica, che a sua volta facilita la sua cateterizzazione e migliora la qualità della vita dei pazienti. Fornendo un effetto deprimente generale sul sistema nervoso centrale, il baclofen può causare un effetto sedativo, sonnolenza e inibire le funzioni del sistema respiratorio e cardiovascolare.
La somministrazione intrachetica di bucklofen è un metodo efficace per trattare la spasticità muscolare, consentendo l'uso di dosi almeno 100 volte inferiori rispetto a quando assunto per via orale. Il trattamento con il farmaco può essere considerato un'alternativa alle operazioni neurochirurgiche distruttive.
Dopo una singola somministrazione intra-mirata del farmaco, l'inizio della sua azione viene generalmente notato dopo 0,5-1 ore. L'effetto anti-spastico massimo si sviluppa dopo circa 4 ore e la durata dell'azione è da 4 a 8 ore. La massima gravità e durata dell'azione del bucklofen nei singoli pazienti può variare in modo significativo a seconda della dose, della gravità dei sintomi, del metodo di utilizzo e della velocità di somministrazione del farmaco.
Con un'infusione intra-traculare prolungata del baklofen, si osserva l'inizio dell'azione antispastica dopo 6-8 ore. L'effetto massimo si sviluppa entro 24-48 ore.
- Miorelassi ad azione centrale [Mezzi che influenzano la trasmissione neuromuscolare]
- Mezzi che influenzano la trasmissione neuromuscolare
- Miorelassante ad azione centrale [Mezzi che influenzano la trasmissione neuromuscolare]
L'esperienza dell'uso combinato del farmaco Liorazal® L'intrachetica con altri farmaci per quanto riguarda la previsione dello sviluppo di interazioni specifiche non è sistematizzata.
È noto un caso di sviluppo di una marcata riduzione della pressione sanguigna con l'uso simultaneo del farmaco Liorazal® Intrachetica e morfina. Non si può escludere che questa combinazione di farmaci possa causare mancanza di respiro o altri disturbi da parte del sistema nervoso centrale. La capacità di usare il farmaco Liorazal contemporaneamente® Non è stato studiato l'intrachetica con altri farmaci somministrati allo stesso modo, la sicurezza di tale terapia di associazione non è nota.
L'alcol e altre sostanze che colpiscono il sistema nervoso centrale possono migliorare l'effetto deprimente del farmaco Liorazal® Intrachetico presso l'ufficio delle imposte centrale.
L'uso congiunto di baclofene orale con antidepressivi triciclici può migliorare il suo effetto principale, portando a pronunciata ipotensione muscolare. Quando si utilizza il farmaco Liorazal in questa combinazione® Si consiglia di fare attenzione all'intrachetica.
Da quando si utilizza baclofene orale insieme ad agenti antiipertensivi, è possibile una riduzione più significativa della pressione sanguigna, quando si prescrive il farmaco Lioresal® I farmaci intrachetici e antiipertensivi devono monitorare regolarmente la pressione sanguigna e, se necessario, regolare le dosi di un farmaco antiipertensivo.
Incompatibilità farmaceutica. Il farmaco Liorazal® L'intrachetica può essere miscelata solo con una soluzione iniettabile di cloruro di sodio allo 0,9%, a condizione che la concentrazione richiesta dal paziente di baclophen non sia di 50 μg / ml, 500 μg / ml o 2000 μg / ml. Il farmaco non può essere miscelato con altre soluzioni per infusioni o iniezioni.
Poiché il baclofen entra in interazione chimica con il destroz, il farmaco Liorazal® Quello intra-targetato non deve essere confuso con soluzioni contenenti destrosio.
However, we will provide data for each active ingredient
