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Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Militian Inessa Mesropovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 06.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Verapamil Cloridrato
3) Il trattamento e la profilassi della tachicardia parossistica sopraventricolare e la riduzione della frequenza ventricolare nella fibrillazione atriale/flutter. Isoptine non deve essere usato per la fibrillazione atriale / flutter in pazienti con sindrome di Wolff-Parkinson-White.
- Angina cronica stabile (angina classica associata allo sforzo)
Aritmia
- :
- Profilassi della tachicardia sopraventricolare parossistica ripetitiva
Isoptine è indicato per il trattamento dell'ipertensione, per abbassare la pressione sanguigna. Abbassare la pressione sanguigna riduce il rischio di eventi cardiovascolari fatali e non fatali, principalmente ictus e infarti del miocardio. Questi benefici sono stati osservati in studi controllati di farmaci antipertensivi da un'ampia varietà di classi farmacologiche tra cui questo farmaco.
Alcuni farmaci antipertensivi hanno minori effetti sulla pressione sanguigna (come monoterapia) nei pazienti neri e molti farmaci antipertensivi hanno ulteriori indicazioni ed effetti approvati (ad esempio, su angina, insufficienza cardiaca o malattia renale diabetica). Queste considerazioni possono guidare la selezione della terapia.
120mg tre volte al giorno è raccomandato. 80mg tre volte al giorno può essere completamente soddisfacente in alcuni pazienti con angina di sforzo. Meno di 120 mg tre volte al giorno è improbabile che sia efficace nell'angina variante.
2 anni e oltre: 40-120mg 2-3 volte al giorno in base all'età e all'efficacia.
Per amministrazione orale.
PRECAUZIONE
Ipertensione essenziale
La dose di verapamil deve essere individualizzata mediante titolazione. L'utilità e la sicurezza di dosaggi superiori a 480 mg/die non sono state stabilite, pertanto, questo dosaggio giornaliero non deve essere superato. Poiché l'emivita di verapamil aumenta durante la somministrazione cronica, la risposta massima può essere ritardata.
La dose deve essere individualizzata mediante titolazione. La dose iniziale normale in monoterapia negli studi clinici è stata di 80 mg tre volte al giorno (240 mg / die). Sono stati utilizzati dosaggi quotidiani di 360 e 480 mg, ma non vi è alcuna prova che i dosaggi oltre i 360 mg hanno fornito un effetto aggiunto. Nei pazienti che potrebbero rispondere a dosi più basse, come gli anziani o le persone di bassa statura, deve essere presa in considerazione la possibilità di iniziare la titolazione a 40 mg tre volte al giorno. Gli effetti antipertensivi di Isoptina sono evidenti entro la prima settimana di terapia. La titolazione verso l 'alto deve essere basata sull' efficacia terapeutica, valutata al termine dell ' intervallo di somministrazione
Ipertensione essenziale
Verapamil HCl è controindicato in:
- Pazienti con flutter atriale o fibrillazione atriale e un tratto di bypass accessorio (ad esempio, sindromi di Wolff - Parkinson-White, Lown-Ganong-Levine). (vedere AVVISO
- Pazienti con ipersensibilità nota a verapamil cloridrato.
). I pazienti con disfunzione ventricolare più lieve devono, se possibile, essere controllati con dosi ottimali di digitale e/o diuretici prima del trattamento con verapamil. (
Occasionalmente, l'azione farmacologica di verapamil può produrre una diminuzione della pressione arteriosa al di sotto dei livelli normali, che può causare capogiri o ipotesi sintetica. L ' incidenza di ipotesi osservata in 4.954 pazienti arruolati negli studi clinici è stata del 2,5%. Nei pazienti ipertesi, le diminuzioni della pressione sanguigna al di sotto del normale sono insolite. Il test Tilt-table (60 gradi) non è stato in grado di indurire ipotesi ortostatica.
Sono stati riportati aumenti delle transaminasi con e senza aumenti concomitanti della fosfatasi alcalina e della bilirubina. Tali aumenti sono stati talvolta transitori e possono scomparire anche con il proseguimento del trattamento con verapamil. Diversi casi di lesioni epatocellulari correlate a verapamil sono stati dimostrati da rechallenge, la metà di questi aveva sintomi clinici (male, febbre e/o dolore al quadrante superiore destro), oltre all'aumento di SGOT, SGPT e fosfatasi alcalina. Il monitoraggio periodico della funzionalità epatica nei pazienti trattati con verapamil è pertanto prudente.
Alcuni pazienti con fibrillazione atriale parossistica e/o cronica o flutter atriale e una via AV accessoria coesistente hanno sviluppato una maggiore conduzione antegrada attraverso la via accessoria bypassando il nodo AV, producendo una risposta ventricolare molto rapida o fibrillazione ventricolare dopo aver ricevuto verapamil per via endovenosa (o digitale). Sebbene non sia stato stabile un rischio che ciò si verifica con verapamil orale, tali pazienti trattati con verapamil orale possono essere a rischio e il suo uso in questi pazienti è controllato (vedere ). Il trattamento è di solito DC-cardioversione. Cardioversione è stata utilizzata in modo sicuro ed efficace dopo CALAN orale.
ONU,
Uso in pazienti con trasmissione neuromuscolare attenuata)
Cancerogeni, mutageni, compromissione della fertilità
Verapamil non è risultato mutageno nel test di Ames in 5 ceppi da 3 mg per piastra con o senza attivazione metabolica.
). I pazienti con disfunzione ventricolare più lieve devono, se possibile, essere controllati con dosi ottimali di digitale e/o diuretici prima del trattamento con verapamil. (Nota interazioni con digossina sotto
Alcuni pazienti con fibrillazione atriale parossistica e/o cronica o flutter atriale e una via AV accessoria coesistente hanno sviluppato una maggiore conduzione antegrada attraverso la via accessoria bypassando il nodo AV, producendo una risposta ventricolare molto rapida o fibrillazione ventricolare dopo aver ricevuto verapamil per via endovenosa (o digitale). Sebbene non sia stato stabile un rischio che ciò si verifica con verapamil orale, tali pazienti trattati con verapamil orale possono essere a rischio e il suo uso in questi pazienti è controllato (vedere
Poiché verapamil è altamente metabolizzato dal fegato, deve essere somministrato con cautela a pazienti con funzionalità epatica compromessa. Una grave disfunzione epatica prolunga l ' emissione di eliminazione di verapamil a rilascio immediato a circa 14-16 ore, pertanto a questi pazienti deve essere somministrata circa il 30% della dose somministrata a pazienti con funzionalità epatica normale. Attenzione monitoraggio per il prolungamento anormale dell'intervallo PR o altri segni di effetti farmacologici eccezionali (vedere
Uso in pazienti con trasmissione neuromuscolare attenuata)
Verapamil non è risultato mutageno nel test di Ames in 5 ceppi da 3 mg per piastra con o senza attivazione metabolica.
Lavoro e consegna
Non è noto se l'uso di verapamil durante il travaglio o il parto abbia effetti immediati o ritardati sul feto, o se prolunga la durata del travaglio o aumenti la necessità di un forcipe o di altri interventi ostetrici. Tali esperienze avverse non sono state riportate in letteratura, nonostante una lunga storia di uso di verapamil in Europa nel trattamento degli effetti collaterali cardiaci degli agenti agonisti beta-adrenergici usati per trattare il travaglio prematuro.
Uso pediatrico
Insufficienza cardiaca
Verapamil ha un effetto inotropico negativo, che nella maggior parte dei pazienti è compensato dalla sua riduzione del postcarico (diminuzione della resistenza vascolare sistemica) proprietà senza una compromissione netta delle prestazioni ventricolari. Nell'esperienza clinica con 4.954 pazienti, 87 (1,8%) hanno sviluppato insufficienza cardiaca congestizia o edema polmonare. Verapamil deve essere evitato in pazienti con grave disfunzione ventricolare sinistra (ad esempio, la frazione di eiezione inferiore al 30%) o sintomi da moderati a gravi di insufficienza cardiaca e in pazienti con qualsiasi grado di disfunzione ventricolare se stanno ricevendo onu bloccante beta-adrenergico (vedere
Sono stati riportati aumenti delle transaminasi con e senza aumenti concomitanti della fosfatasi alcalina e della bilirubina. Tali aumenti sono stati talvolta transitori e possono scomparire anche con il proseguimento del trattamento con verapamil. Diversi casi di lesioni epatocellulari correlate a verapamil sono stati dimostrati da rechallenge, la metà di questi aveva sintomi clinici (male, febbre e/o dolore al quadrante superiore destro), oltre all'aumento di SGOT, SGPT e fosfatasi alcalina. Il monitoraggio periodico della funzionalità epatica nei pazienti trattati con verapamil è pertanto prudente.
Alcuni pazienti con fibrillazione atriale parossistica e/o cronica o flutter atriale e una via AV accessoria coesistente hanno sviluppato una maggiore conduzione antegrada attraverso la via accessoria bypassando il nodo AV, producendo una risposta ventricolare molto rapida o fibrillazione ventricolare dopo aver ricevuto verapamil per via endovenosa (o digitale). Sebbene non sia stato stabile un rischio che ciò si verifica con verapamil orale, tali pazienti trattati con verapamil orale possono essere a rischio e il suo uso in questi pazienti è controllato (vedere
Blocco atrioventricolare
ONUOVERDOSE
Uso in pazienti con funzionalità renale compromessa
).
Cancerogeni, mutageni, compromissione della fertilità
Verapamil non è risultato mutageno nel test di Ames in 5 ceppi da 3 mg per piastra con o senza attivazione metabolica.
Studi su ratti femmina a dosi giornaliere dietetiche fino a 5,5 volte (55 mg/kg/die) la dose massima raccomandata nell ' uomo non hanno mostrato compromissione della fertilità. Gli effetti sulla fertilità maschile non sono stati determinati.
Gravidanza
). I pazienti con disfunzione ventricolare più lieve devono, se possibile, essere controllati con dosi ottimali di digitale e/o diuretici prima del trattamento con verapamil (Notare le interazioni con digossina sotto: PRECAUZIONI).
Ipotensione
Enzimi epatici elevati
Accessorio Bypass tratto (Wolff-Parkinson-Bianco o Lown-Ganong-Levine)
In 120 pazienti con cardiomiopatia ipertrofica (la maggior parte dei quali refrattari o intolleranti al propranololo) che hanno ricevuto la terapia con verapamil a dosi fino a 720 mg/die, sono stati osservati una varietà di effetti avversi gravi. Tre pazienti sono morti in edema polmonare, tutti avevano una grave ostruzione del deflusso ventricolare sinistro e una storia passata di disfunzione ventricolare sinistra. Altri otto pazienti presentavano edema polmonare e/o ipotensione grave, una pressione del cuneo polmonare anormalmente elevata (superiore a 20 mmHg) e una marcata ostruzione del deflusso ventricolare sinistro erano presenti nella maggior parte di questi pazienti. Somministrazione concomitante di chinidina (vedere ) ha preceduto la grave ipotesi in 3 degli 8 pazienti (2 dei quali hanno sviluppato edema polmonare). La bradicardia sinusale si è verificata nell ' 11% dei pazienti, il blocco AV di secondo grado nel 4% e l'arresto del seno nel 2%. Deve essere apprezzato che questo gruppo di pazienti ha avuto una malattia grave con un alto tasso di mortalità. La maggior parte degli effetti ha risposto bene alla riduzione della dose e solo raramente verapamil ha dovuto essere interrotto.
È stato riferito che verapamil diminuisce la trasmissione neuromuscolare in pazienti con la distribuzione muscolare di Duchenne, prolunga il recupero dall'agente bloccante neuromuscolare vecuronium e causa un peggioramento della miastenia grave. Può essere necessario ridurre il dosaggio di verapamil quando viene somministrato a pazienti con trasmissione neuromuscolare attenuata.
Cancerogeni, mutageni, compromissione della fertilità
Gravidanza
Uso pediatrico
A seconda della sensibilità individuale, la capacità del paziente di guidare o utilizzare macchinari può essere compromessa a causa di sensazioni di sonnolenza. Ciò è particolarmente vero nelle fasi iniziali del trattamento o quando si passa da un altro farmaco. Isoptina ha dimostrato di aumentare i livelli ematici di alcol e rallentare la sua eliminazione. Pertanto, gli effetti dell'alcol possono essere esagerati.
raramente si verificano mal di testa, capogiri, parestesia,tremore, sindrome extrapiramidale (ad es. parkinsonismo), distonia.
Patologie dell ' orecchio e del labirinto:
vampate, edema periferico.
alopecia, edema della caviglia, edema di Quincke, sindrome di Steven-Johnson, eritema multiforme, eritromelalgia, porpora.
debolezza muscolare, mialgia e artralgia.
La segnalazione di sospette reazioni avverse dopo l ' autorizzazione del medicinale è importante. Consente il monitoraggio continuo del rapporto rischio / beneficio del medicinale. Gli operatori sanitari sono invitati a segnalare eventuali reazioni avverse sospette tramite lo schema del cartellino giallo, sito web: www.mhra.gov.uk/yellowcard
1.8% | |||
angina pectoris, dissociazione atrioventricolare, dolore toracico, claudicatio, infarto del miocardio, palpitazioni, porpora (vasculite), sincope.
Reazioni avverse gravi non sono comuni quando la terapia con verapamil viene iniziata con un aumento della dose entro la dose giornaliera singola e totale raccomandata. Vedere per la discussione di insufficienza cardiaca, ipotesi, enzimi epatici elevati, blocco AV e risposta ventricolare rapida. Ileo paralitico non ostruttivo reversibile (dopo sospensione di verapamil) è stato raramente riportato in associazione con l'uso di verapamil. Le seguenti reazioni al verapamil somministrato per via orale si sono verificate a tassi superiori all ' 1,0% o a tassi inferiori, ma sono apparse chiaramente correlate al farmaco negli studi clinici condotti su 4.954 pazienti:
7.3% | |
Capogiri | |
1.8% | |
Fatica | |
1.4% | |
(2 ° e 3°) | |
Eruzione | |
angina pectoris, dissociazione atrioventricolare, dolore toracico, claudicatio, infarto del miocardio, palpitazioni, porpora (vasculite), sincope.
accidente cerebrovascolare, confusione, disturbi dell'equilibrio, insonnia, crampi muscolari, parestesia, sintomi psicologici, tremore, sonnolenza.
Edemi | |||
1.7% | |||
accidente cerebrovascolare, confusione, disturbi dell'equilibrio, insonnia, crampi muscolari, parestesia, sintomi psicologici, tremore, sonnolenza, sintomi extrapiramidali.
artralgia ed eruzione cutanea, esantema, perdita di capelli, ipercheratosi, macule, sudorazione, orticaria, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme.
Fatica | |
1.2% | |
2.2% | |
(vedere )
digerente:
Emico e linfatico:
accidente cerebrovascolare, confusione, disturbi dell'equilibrio, insonnia, crampi muscolari, parastesia, sintomi psicologici, tremore, sonnolenza, sintomi extrapiramidali.
Misure specifiche da adottare: Eliminazione di effetti cardiodepressivi, ipotesi o bradicardia. L'antidoto specifico è il calcio, ad esempio 10 20 ml di una soluzione di gluconato di calcio al 10% somministrata per via endovenosa (2,25 - 4,5 mmol), ripetuta se necessario o somministrata come infusione continua a goccia (ad esempio 5 mmol/ora).
Trattare tutte le overdose di verapamil come gravi e mantenere l'osservanza per almeno 48 ore (appositamente Isoptina), preferibilmente sotto cure ospedaliere continua. Con la formulazione a rilascio prolungato possono verificarsi conseguenze farmacodinamiche ritardate. Verapamil è noto per ridurre il tempo di transito gastrointestinale.
In caso di sovradosaggio, sono stati occasionalmente riportati caplets di isoptina per formare concrezioni all'interno dello stomaco o dell'intestino. Queste concrezioni non sono state visibili sulle radiografie semplici dell'addome e nessun mezzo medico di svuotamento gastrointestinale è di provata efficacia nel rimuoverle. L'endoscopia potrebbe essere ragionevolmente considerata nei casi di sovrasfruttamento massiccio quando i sintomi sono stranamente prolungati.
Il trattamento del sovradosaggio deve essere di supporto. La stimolazione beta-adrenergica o la somministrazione parenterale di soluzioni di calcio possono aumentare il flusso di ioni calcio attraverso il canale lento e sono stati utilizzati efficacemente nel trattamento del sovrasfruttamento intenzionale con verapamil. Il trattamento continuato con grandi dosi di calcio può produrre una risposta. In alcuni casi riportati, il superamento con calcio-antagonisti che era inizialmente refrattario all'atropina è diventato più reattivo a questo trattamento quando i pazienti hanno ricevuto grandi dosi (vicino a 1 g / ora per più di 24 ore) di cloruro di calcio. Verapamil non può essere rimosso mediante emodialisi. Reazioni ipotensive clinicamente significative o blocco AV di alto grado devono essere trattate con agenti vasopressori o stimolazione cardiaca, rispettivamente. L'asistolia deve essere gestita dalle solite misure compresa la rianimazione cardiopolmonare
Categoria farmacoterapeutica: bloccanti selettivi dei canali del calcio con effetti cardiaci diretti, derivati della fenilalchilammina.
Codice ATC: C08 DA01
Meccanismo d'azione
Isoptine abbassa la resistenza vascolare periferica con poco o nessun tachicardia riflessa. Si ritiene che la sua efficacia nel ridurre la pressione arteriosa sistolica e diastolica sia dovuta principalmente a questa modalità di azione.
La diminuzione della resistenza vascolare sistemica e coronarica e l'effetto parsimonioso sul consumo intracellulare di ossigeno sembrano spiegare le proprietà anti-anginose del prodotto.
A causa dell'effetto sul movimento del calcio nel sistema di conduzione intracardiaca, l'isoptina riduce l'automaticità, diminuisce la velocità di conduzione e aumenta il periodo refrattario.
Assorbimento
Distribuzione
L'isoptina agisce entro 1-2 ore dalla somministrazione orale con un picco di concentrazione plasmatica dopo 1-2 ore. Vi è una notevole variazione interindividuale delle concentrazioni plasmatiche. L'isoptina è legata al 90% circa alle proteine plasmatiche.
Biotrasformazione
Eliminazione
Isoptina presenta cinetica di eliminazione bi-o tri-fasica ed è segnalato per avere un'emivita plasmatica terminale di 2-8 ore dopo una singola dose orale. Dopo ripetute dosi orali questo aumenta a 4,5 - 12 ore. Circa il 70% di una dose viene escreto dai reni sotto forma di suoi metaboliti, ma circa il 16% viene escreto anche nella bile nelle feci. Meno del 4% viene escreto immodificato.
Gravidanza e allattamento
Non pertinente.
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