Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 28.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Isoptin-SR
Le compresse di CALAN sono indicate per il trattamento di quanto segue:
Numerosi farmaci antipertensivi, da una varietà di classi farmacologiche e con diversi meccanismi d'azione, sono stati dimostrati in studi randomizzati controllati per ridurre la morbilità e la mortalità cardiovascolare, e si può concludere che è la riduzione della pressione sanguigna, e non qualche altra proprietà farmacologica dei farmaci, che è in gran parte responsabile di tali benefici. Il più grande e più consistente beneficio cardiovascolare outcome è stata una riduzione del rischio di ictus, ma riduzioni di infarto miocardico e mortalità cardiovascolare anche sono stati visti regolarmente.
- AVVISO
Ipertensione essenziale
Il controllo della pressione alta dovrebbe essere parte di una gestione completa del rischio cardiovascolare, incluso, a seconda dei casi, il controllo dei lipidi, la gestione del diabete, la terapia antitrombotica, la cessazione del fumo, l'esercizio fisico e l'assunzione limitata di sodio. Molti pazienti richiederanno più di un farmaco per raggiungere gli obiettivi di pressione sanguigna. Per consigli specifici su obiettivi e gestione, consultare le linee guida pubblicate, come quelle del Comitato nazionale congiunto per la prevenzione, il rilievo, la valutazione e il trattamento della pressione alta (JNC) del National High Blood Pressure Education Program
ISOPTIN SR (verapamil HCl) è indicato per il trattamento dell'ipertensione essenziale.
120mg tre volte al giorno è raccomandato. 80mg tre volte al giorno può essere completamente soddisfacente in alcuni pazienti con angina di sforzo. Meno di 120 mg tre volte al giorno è improbabile che sia efficace nell'angina variante.
Tachicardie sopraventricolari:
Anziano:
Per amministrazione orale.
Ipertensione essenziale
Quando si passa da CALAN a rilascio immediato a Isoptin-SR, la dose giornaliera totale in milligrammi può rimanere la stessa.
La dose di verapamil deve essere individualizzata mediante titolazione. L'utilità e la sicurezza di dosaggi superiori a 480 mg/die non sono state stabilite, pertanto, questo dosaggio giornaliero non deve essere superato. Poiché l'emivita di verapamil aumenta durante la somministrazione cronica, la risposta massima può essere ritardata.
Aritmia
Ipertensione essenziale
Verapamil HCl è controindicato in:
- Grave disfunzione ventricolare sinistra (vedi )
La sindrome di Wolff-Parkinson-White) può raramente sviluppare un aumento della condotta attraverso la via anomala e la tachicardia ventricolare può essere precipitata.
Nota interazioni con digossina sotto PRECAUZIONI
L'effetto di verapamil sulla condotta AV e sul nodo SA può causare blocco AV sintetico di primo grado e bradicardia transitoria, a volte accompagnata da ritmi di fuga nodali. Il prolungamento dell ' intervallo PR è correlato con le concentrazioni plasmatiche di verapamil, specialmente durante la fase iniziale di titolazione della terapia. Gradi più elevati di blocco AV, tuttavia, sono stati raramente osservati (0,8%). Blocco marcato di primo grado o sviluppo progressivo a blocco AV di secondo o terzo grado richiede una riduzione del dosaggio o, in rari casi, l'interruzione di verapamil HCl e l'istituzione di una terapia appropriata, a seconda della situazione clinica
ONUPRECAUZIONE
) dovrebbe essere effettuata.
Uso in pazienti con trasmissione neuromuscolare attenuata)
Circa il 70% di una dose somministrata di verapamil viene escreto come metaboliti nelle urine. Verapamil non viene rimosso dall'emodialisi. Fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati, verapamil deve essere somministrato con cautela a pazienti con funzionalità renale compromessa. Questi pazienti devono essere attentamente monitorati per un prolungamento anormale dell'intervallo PR o altri segni di sovrasfruttamento (vedere
Uno studio di tossicità della durata di 18 mesi nei ratti, a dosi multiple basse (6 volte) della dose massima raccomandata nell'uomo, e non della dose massima tollerata, non ha suggerito un potenziale tumorigeno. Non c'è stata evidenza di un potenziale cancerogeno di verapamil somministrato nella dieta dei ratti per due anni a dosi di 10, 35 e 120 mg/kg/die o circa 1, 3,5 e 12 volte, rispettivamente, la dose massima giornaliera raccomandata nell'uomo (480 mg/die o 9,6 mg/kg/die).
Studi su ratti femmina a dosi giornaliere dietetiche fino a 5,5 volte (55 mg/kg/die) la dose massima raccomandata nell ' uomo non hanno mostrato compromissione della fertilità. Gli effetti sulla fertilità maschile non sono stati determinati.
Ipotensione
Accessorio Bypass tratto (Wolff-Parkinson-Bianco o Lown-Ganong-Levine)
Alcuni pazienti con fibrillazione atriale parossistica e/o cronica o flutter atriale e una via AV accessoria coesistente hanno sviluppato una maggiore conduzione antegrada attraverso la via accessoria bypassando il nodo AV, producendo una risposta ventricolare molto rapida o fibrillazione ventricolare dopo aver ricevuto verapamil per via endovenosa (o digitale). Sebbene non sia stato stabile un rischio che ciò si verifica con verapamil orale, tali pazienti trattati con verapamil orale possono essere a rischio e il suo uso in questi pazienti è controllato (vedere
Pazienti con cardiomiopatia ipertrofica (IHSS)
Generale
Uso in pazienti con funzionalità epatica compromessa
) dovrebbe essere effettuata.
SOVRADOSAGGIO
Non è noto se l'uso di verapamil durante il travaglio o il parto abbia effetti immediati o ritardati sul feto, o se prolunga la durata del travaglio o aumenti la necessità di un forcipe o di altri interventi ostetrici. Tali esperienze avverse non sono state riportate in letteratura, nonostante una lunga storia di uso di verapamil in Europa nel trattamento degli effetti collaterali cardiaci degli agenti agonisti beta-adrenergici usati per trattare il travaglio prematuro.
Uso pediatrico
Nota interazioni con digossina sotto PRECAUZIONI
Ipotensione
Enzimi epatici elevati
Pazienti con cardiomiopatia ipertrofica (IHSS)
In 120 pazienti con cardiomiopatia ipertrofica (la maggior parte dei quali refrattari o intolleranti al propranololo) che hanno ricevuto la terapia con verapamil a dosi fino a 720 mg/die, sono stati osservati una varietà di effetti avversi gravi. Tre pazienti sono morti in edema polmonare, tutti avevano una grave ostruzione del deflusso ventricolare sinistro e una storia passata di disfunzione ventricolare sinistra. Altri otto pazienti presentavano edema polmonare e / o ipotensione grave, una pressione del cuneo polmonare anormalmente elevata (superiore a 20 mm Hg) e una marcata ostruzione del deflusso ventricolare sinistro erano presenti nella maggior parte di questi pazienti. Somministrazione concomitante di chinidina (vedere
Generale
Poiché verapamil è altamente metabolizzato dal fegato, deve essere somministrato con cautela a pazienti con funzionalità epatica compromessa. Una grave disfunzione epatica prolunga l'emivita di eliminazione di verapamil a circa 14-16 ore, pertanto, circa il 30% della dose somministrata a pazienti con funzionalità epatica normale deve essere somministrata a questi pazienti. Attenzione monitoraggio per il prolungamento anormale dell'intervallo PR o altri segni di effetti farmacologici eccezionali (vedere
Uso in pazienti con trasmissione neuromuscolare attenuata)
Uso in pazienti con funzionalità renale compromessa
OVERDOSE
Studi su ratti femmina a dosi giornaliere dietetiche fino a 5,5 volte (55 mg/kg/die) la dose massima raccomandata nell ' uomo non hanno mostrato compromissione della fertilità. Gli effetti sulla fertilità maschile non sono stati determinati.
Verapamil è scritto nel latte materno. A causa delle potenziali reazioni avverse nei lattanti da verapamil, l'allattamento deve essere interrotto mentre verapamil viene somministrato.
Insufficienza cardiaca
Verapamil ha un effetto inotropico negativo che, nella maggior parte dei pazienti, è compensato dalle sue proprietà di riduzione del postcarico (diminuzione della resistenza vascolare sistemica) senza una compromissione netta delle prestazioni ventricolari. Nell'esperienza clinica con 4.954 pazienti, 87 (1,8%) hanno sviluppato insufficienza cardiaca congestizia o edema polmonare. Verapamil deve essere evitato in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra grave (ad esempio, la frazione di eiezione inferiore al 30%, o sintomi da moderati a gravi di insufficienza cardiaca) e in pazienti con qualsiasi grado di disfunzione ventricolare se stanno ricevendo onu beta bloccante adrenergico (vedere INTERAZIONI FARMACOLOGICHE
Ipotensione
Enzimi epatici elevati
Sono stati riportati aumenti delle transaminasi con e senza aumenti concomitanti della fosfatasi alcalina e della bilirubina. Tali aumenti sono stati talvolta transitori e possono scomparire anche a fronte del proseguimento del trattamento con verapamil. Diversi casi di lesioni epatocellulari correlate a verapamil sono stati dimostrati da rechallenge, la metà di questi presentava sintomi clinici (malessere, febbre e/o dolore al quadrante superiore destro) oltre ad aumenti di SGOT, SGPT e fosfatasi alcalina. Il monitoraggio periodico della funzionalità epatica nei pazienti trattati con verapamil è pertanto prudente.
CONTROINDICAZIONE). Il trattamento è di solito DC-cardioversione. Cardioversione è stata utilizzata in modo sicuro ed efficace dopo ISOPTIN orale.
L'effetto di verapamil sulla condotta AV e sul nodo SA può causare blocco AV sintetico di primo grado e bradicardia transitoria, a volte accompagnata da ritmi di fuga nodali. Il prolungamento dell ' intervallo PR è correlato con le concentrazioni plasmatiche di verapamil, specialmente durante le prime fasi di titolazione della terapia. Gradi più elevati di blocco AV, tuttavia, sono stati raramente osservati (0,8%). Blocco marcato di primo grado o sviluppo progressivo a blocco AV di secondo o terzo grado richiede una riduzione del dosaggio o, in rari casi, l'interruzione di verapamil HCI e l'istituzione di una terapia appropriata a seconda della situazione clinica
Poiché verapamil è altamente metabolizzato dal fegato, deve essere somministrato con cautela a pazienti con funzionalità epatica compromessa. Una grave disfunzione epatica prolunga l ' emissione di eliminazione di verapamil a rilascio immediato a circa 14-16 ore, pertanto, circa il 30% della dose somministrata a pazienti con funzionalità epatica normale deve essere somministrata a questi pazienti. Attenzione monitoraggio per il prolungamento anormale dell'intervallo PR o altri segni di effetti farmacologici eccezionali (vedere
SOVRADOSAGGIO
Lavoro e consegna
Non è noto se l'uso di verapamil durante il travaglio o il parto abbia effetti immediati o ritardati sul feto, o se prolunga la durata del travaglio o aumenti la necessità di un forcipe o di altri interventi ostetrici. Tali esperienze avverse non sono state riportate in letteratura, nonostante una lunga storia di uso di verapamil in Europa nel trattamento degli effetti collaterali cardiaci degli agenti agonisti beta-adrenergici usati per trattare il travaglio prematuro.
Uso pediatrico
A seconda della sensibilità individuale, la capacità del paziente di guidare o utilizzare macchinari può essere compromessa a causa di sensazioni di sonnolenza. Ciò è particolarmente vero nelle fasi iniziali del trattamento o quando si passa da un altro farmaco. Isoptin-SR ha dimostrato di aumentare i livelli ematici di alcol e rallentare la sua eliminazione. Pertanto, gli effetti dell'alcol possono essere esagerati.
Patologie dell ' orecchio e del labirinto:
aritmie bradicardiche venire bradicardia sinusale, arresto sinusale con asistolia, blocco AV di 2 ° e 3 ° grado, bradiaritmia nella fibrillazione atriale, palpitazioni, tachicardia, sviluppo o aggravamento dell'insufficienza cardiaca, ipotensione.
Indagine:
Sticità | |||
1.4% | |||
2.7% | |||
2 ° e 3° | |||
1.7% | |||
per la discussione di insufficienza cardiaca, ipotesi, enzimi epatici elevati, blocco AV e risposta ventricolare rapida. Ileo paralitico non ostruttivo reversibile (dopo sospensione di verapamil) è stato raramente riportato in associazione con l'uso di verapamil. Le seguenti reazioni al verapamil somministrato per via orale si sono verificate a tassi superiori all ' 1,0% o a tassi inferiori, ma sono apparse chiaramente correlate al farmaco negli studi clinici condotti su 4.954 pazienti:
1.8% | |
Aumento degli enzimi epatici (vedere AVVERTENZE) |
diarrea, secchezza delle fauci, disturbi gastrointestinali, iperplasia gengivale.
Sistema nervoso: accidente cerebrovascolare, confusione, disturbi dell'equilibrio, insonnia, crampi muscolari, parestesia, sintomi psicologici, tremore, sonnolenza.
Pelle:
visione offuscata, tinnito.
Trattamento delle reazioni avverse cardiovascolari acute
Nausea | |||
Ipotensione | |||
angina pectoris, dissociazione atrioventricolare, dolore toracico, claudicatio, infarto del miocardio, palpitazioni, porpora (vasculite), sincope.
artralgia ed eruzione cutanea, esantema, perdita di capelli, ipercheratosi, macule, sudorazione, orticaria, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme.
Bradicardia (HR < 50 / min) | |
1.2% | |
Le seguenti reazioni, riportate nell ' 1,0% o meno dei pazienti, si sono verificate in condizioni (studi aperti, esperienza di marketing) in cui una relazione causa è incerta, sono elencate per avvisare il medico di una possibile relazione.
Urogenitale:
Trattamento delle reazioni avverse cardiovascolari acute
La frequenza delle reazioni avverse cardiovascolari che richiedono la terapia è rara, quindi l'esperienza con il loro trattamento è limitata. Ogni volta che si verifica ipotesi grave o blocco AV completo dopo somministrazione orale di verapamil, devono essere applicate immediatamente le misure di emergenza appropriate, e.gr., amministrato per via endovenosa isoproterenolo HCl, noradrenalina bitartrato, atropina solfato (tutto nelle dosi usuali) o gluconato di calcio (soluzione al 10%). Nei pazienti con cardiomiopatia ipertrofica (IHSS), devono essere utilizzati agenti alfa-adrenergici (fenilefrina HCl, metaraminolo bitartrato o metossamina HCl) per mantenere la pressione sanguigna e devono essere evitati isoproterenolo e noradrenalina. Se è necessario ulteriore supporto, (dopamina HCl o dobutamina HCl) può essere amministrativo. Il trattamento e il dosaggio efficaci devono dipendere dalla gravità della situazione clinica e dal giudizio e dall'esperienza del medico curante
Il trattamento del sovradosaggio deve essere di supporto. La stimolazione beta adrenergica o la somministrazione parenterale di soluzioni di calcio possono aumentare il flusso di ioni calcio attraverso il canale lento e sono stati utilizzati efficacemente nel trattamento del sovrasfruttamento deliberato con verapamil. Il trattamento continuato con grandi dosi di calcio può produrre una risposta. In alcuni casi riportati, il superamento con calcio-antagonisti che era inizialmente refrattario all'atropina è diventato più reattivo a questo trattamento quando i pazienti hanno ricevuto grandi dosi (vicino a 1 grammo / ora per più di 24 ore) di cloruro di calcio. Verapamil non può essere rimosso mediante emodialisi. Reazioni ipotensive clinicamente significative o blocco AV di alto grado devono essere trattate con agenti vasopressori o stimolazione cardiaca, rispettivamente. L'asistolia deve essere gestita dalle solite misure compresa la rianimazione cardiopolmonare
Categoria farmacoterapeutica: bloccanti selettivi dei canali del calcio con effetti cardiaci diretti, derivati della fenilalchilammina.
Meccanismo d'azione
Isoptin-SR inibisce l'ingresso di calcio nelle cellule muscolari lisce delle arterie sistemiche e coronarie e nelle cellule del muscolo cardiaco e del sistema di conduzione intracardiaca.
Isoptin-SR riduce la resistenza vascolare periferica con tachicardia riflessa scarsa o nulla. Si ritiene che la sua efficacia nel ridurre la pressione arteriosa sistolica e diastolica sia dovuta principalmente a questa modalità di azione.
La diminuzione della resistenza vascolare sistemica e coronarica e l'effetto parsimonioso sul consumo intracellulare di ossigeno sembrano spiegare le proprietà anti-anginose del prodotto.
A causa dell'effetto sul movimento del calcio nel sistema di conduzione intracardiaca, Isoptin-SR riduce l'automaticità, diminuisce la velocità di conduzione e aumenta il periodo refrattario.
Assorbimento
Isoptin-SR è assorbito circa il 90% dal tratto gastrointestinale.
Isoptin-SR agisce entro 1-2 ore dopo somministrazione orale con un picco di concentrazione plasmatica dopo 1-2 ore. Vi è una notevole variazione interindividuale delle concentrazioni plasmatiche. Isoptin-SR è legato per circa il 90% alle proteine plasmatiche.
Isoptin-SR è soggetto a un considerevole metabolismo di primo passaggio nel fegato e la biodisponibilità è solo del 20% circa. È ampiamente metabolizzato nel fegato ad almeno 12 metaboliti di cui norIsoptin-SR ha dimostrato di avere una certa attività.
Eliminazione
Isoptin-SR presenta una cinetica di eliminazione bi-o tri-fasica ed è riportato che ha un'emivita plasmatica terminale di 2-8 ore dopo una singola dose orale. Dopo ripetute dosi orali questo aumenta a 4,5 - 12 ore. Circa il 70% di una dose viene escreto dai reni sotto forma di suoi metaboliti, ma circa il 16% viene escreto anche nella bile nelle feci. Meno del 4% viene escreto immodificato.
Gravidanza e allattamento
Non pertinente.
Nessuno conosciuto.
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