Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 04.04.2022
Attenzione! Le informazioni sulla pagina sono solo per gli operatori sanitari! Le informazioni sono raccolte in fonti pubbliche e possono contenere errori significativi! Fare attenzione e ricontrollare tutte le informazioni da questa pagina!
Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Verapamil Cloridrato
Angina
Il controllo della pressione alta dovrebbe essere parte di una gestione completa del rischio cardiovascolare, incluso, a seconda dei casi, il controllo dei lipidi, la gestione del diabete, la terapia antitrombotica, la cessazione del fumo, l'esercizio fisico e l'assunzione limitata di sodio. Molti pazienti richiederanno più di un farmaco per raggiungere gli obiettivi di pressione sanguigna. Per consigli specifici su obiettivi e gestione, consultare le linee guida pubblicate, come quelle del Comitato nazionale congiunto per la prevenzione, il rilievo, la valutazione e il trattamento della pressione alta (JNC) del National High Blood Pressure Education Program
Numerosi farmaci antipertensivi, da una varietà di classi farmacologiche e con diversi meccanismi d'azione, sono stati dimostrati in studi randomizzati controllati per ridurre la morbilità e la mortalità cardiovascolare, e si può concludere che è la riduzione della pressione sanguigna, e non qualche altra proprietà farmacologica dei farmaci, che è in gran parte responsabile di tali benefici. Il più grande e più consistente beneficio cardiovascolare outcome è stata una riduzione del rischio di ictus, ma riduzioni di infarto miocardico e mortalità cardiovascolare anche sono stati visti regolarmente.
ISOPTIN SR (verapamil HCl) è indicato per il trattamento dell'ipertensione essenziale.
Tachicardie sopraventricolari:
Popolazione pediatrica:
Ipertensione essenziale
La dose di Isoptin RR deve essere individualizzata mediante titolazione e il farmaco deve essere somministrato con il cibo. Iniziare la terapia con 180 mg di verapamil HCl a rilascio prolungato, Isoptin RR, somministrato al mattino. Dosi iniziali più basse di 120 mg al giorno possono essere giustificate in pazienti che possono avere una risposta aumentata a verapamil (per esempio, le persone anziane o piccole). La titolazione verso l 'alto deve essere basata sull' efficacia terapeutica e sulla sicurezza valutate settimanalmente e circa 24 ore dopo la dose precedente. Gli effetti antipertensivi di Isoptin RR sono evidenti entro la prima settimana di terapia
Se non si ottiene una risposta adeguata con 180 mg di CALAN SR, la dose può essere titolata verso l'alto nel modo seguente:
Ipertensione essenziale
Ipertensione essenziale
La dose di ISOPTIN SR deve essere individualizzata mediante titolazione e il farmaco deve essere somministrato con il cibo. Iniziare la terapia con 180 mg di verapamil HCl a rilascio prolungato, ISOPTIN SR, somministrato al mattino. Dosi iniziali più basse di 120 mg al giorno possono essere giustificate nei pazienti che possono avere una risposta aumentata a verapamil (ad esempio, persone anziane o piccole, ecc.). La titolazione verso l 'alto deve essere basata sull' efficacia terapeutica e sulla sicurezza valutate settimanalmente e circa 24 ore dopo la dose precedente. Gli effetti antipertensivi di ISOPTIN SR sono evidenti entro la prima settimana di terapia
- Grave disfunzione ventricolare sinistra (vedi )
- Ipotesi (pressione sistolica inferiore a 90 mmHg) o shock cardiogeno
- Sindrome del seno malato (tranne nei pazienti con un pacemaker ventricolare artificiale funzionante)
- Blocco AV di secondo o terzo grado (tranne nei pazienti con pacemaker ventricolare artificiale funzionante).
Isoptin RR può influenzare la contrattilità ventricolare sinistra a causa della sua modalità di azione. L'effetto è piccolo e normalmente non importante. Tuttavia, l'insufficienza cardiaca può essere aggravata o precipitata se esiste. Nei casi con scarsa funzionalità ventricolare, Isoptin RR deve quindi essere amministrato solo dopo una terapia appropriata per insufficienza cardiaca come la digitale, ecc.
La sindrome di Wolff-Parkinson-White) può raramente sviluppare un aumento della condotta attraverso la via anomala e la tachicardia ventricolare può essere precipitata.
). I pazienti con disfunzione ventricolare più lieve devono, se possibile, essere controllati con dosi ottimali di digitale e/o diuretici prima del trattamento con verapamil. (
Ipotensione
CONTROINDICAZIONE
Blocco atrioventricolare
L'effetto di verapamil sulla condotta AV e sul nodo SA può causare blocco AV sintetico di primo grado e bradicardia transitoria, a volte accompagnata da ritmi di fuga nodali. Il prolungamento dell ' intervallo PR è correlato con le concentrazioni plasmatiche di verapamil, specialmente durante la fase iniziale di titolazione della terapia. Gradi più elevati di blocco AV, tuttavia, sono stati raramente osservati (0,8%). Blocco marcato di primo grado o sviluppo progressivo a blocco AV di secondo o terzo grado richiede una riduzione del dosaggio o, in rari casi, l'interruzione di verapamil HCl e l'istituzione di una terapia appropriata, a seconda della situazione clinica
ONU) ha preceduto la grave ipotesi in 3 degli 8 pazienti (2 dei quali hanno sviluppato edema polmonare). La bradicardia sinusale si è verificata nell ' 11% dei pazienti, il blocco AV di secondo grado nel 4% e l'arresto del seno nel 2%. Deve essere apprezzato che questo gruppo di pazienti ha avuto una malattia grave con un alto tasso di mortalità. La maggior parte degli effetti ha risposto bene alla riduzione della dose e solo raramente l'uso di verapamil deve essere interrotto.
Uso in pazienti con funzionalità epatica compromessa
) dovrebbe essere effettuata.
Uno studio di tossicità della durata di 18 mesi nei ratti, a dosi multiple basse (6 volte) della dose massima raccomandata nell'uomo, e non della dose massima tollerata, non ha suggerito un potenziale tumorigeno. Non c'è stata evidenza di un potenziale cancerogeno di verapamil somministrato nella dieta dei ratti per due anni a dosi di 10, 35 e 120 mg/kg/die o circa 1, 3,5 e 12 volte, rispettivamente, la dose massima giornaliera raccomandata nell'uomo (480 mg/die o 9,6 mg/kg/die).
Studi su ratti femmina a dosi giornaliere dietetiche fino a 5,5 volte (55 mg/kg/die) la dose massima raccomandata nell ' uomo non hanno mostrato compromissione della fertilità. Gli effetti sulla fertilità maschile non sono stati determinati.
Non è noto se l'uso di verapamil durante il travaglio o il parto abbia effetti immediati o ritardati sul feto, o se prolunga la durata del travaglio o aumenti la necessità di un forcipe o di altri interventi ostetrici. Tali esperienze avverse non sono state riportate in letteratura, nonostante una lunga storia di uso di verapamil in Europa nel trattamento degli effetti collaterali cardiaci degli agenti agonisti beta-adrenergici usati per trattare il travaglio prematuro.
Insufficienza cardiaca
Verapamil ha un effetto inotropico negativo, che nella maggior parte dei pazienti è compensato dalla sua riduzione del postcarico (diminuzione della resistenza vascolare sistemica) proprietà senza una compromissione netta delle prestazioni ventricolari. Nell'esperienza clinica con 4.954 pazienti, 87 (1,8%) hanno sviluppato insufficienza cardiaca congestizia o edema polmonare. Verapamil deve essere evitato in pazienti con grave disfunzione ventricolare sinistra (ad esempio, la frazione di eiezione inferiore al 30%) o sintomi da moderati a gravi di insufficienza cardiaca e in pazienti con qualsiasi grado di disfunzione ventricolare se stanno ricevendo onu bloccante betaadrenergico (vedere ). I pazienti con disfunzione ventricolare più lieve devono, se possibile, essere controllati con dosi ottimali di digitale e/o diuretici prima del trattamento con verapamil. (Nota interazioni con digossina sotto
Alcuni pazienti con fibrillazione atriale parossistica e/o cronica o flutter atriale e una via AV accessoria coesistente hanno sviluppato una maggiore conduzione antegrada attraverso la via accessoria bypassando il nodo AV, producendo una risposta ventricolare molto rapida o fibrillazione ventricolare dopo aver ricevuto verapamil per via endovenosa (o digitale). Sebbene non sia stato stabile un rischio che ciò si verifica con verapamil orale, tali pazienti trattati con verapamil orale possono essere a rischio e il suo uso in questi pazienti è controllato (vedere
Blocco atrioventricolare
Pazienti con cardiomiopatia ipertrofica (IHSS)
) ha preceduto la grave ipotesi in 3 degli 8 pazienti (2 dei quali hanno sviluppato edema polmonare). La bradicardia sinusale si è verificata nell ' 11% dei pazienti, il blocco AV di secondo grado nel 4% e l'arresto del seno nel 2%. Deve essere apprezzato che questo gruppo di pazienti ha avuto una malattia grave con un alto tasso di mortalità. La maggior parte degli effetti ha risposto bene alla riduzione della dose e solo raramente l'uso di verapamil deve essere interrotto.
Uso in pazienti con funzionalità epatica compromessa
SOVRADOSAGGIO
Uno studio di tossicità della durata di 18 mesi nei ratti, a dosi multiple basse (6 volte) della dose massima raccomandata nell'uomo, e non della dose massima tollerata, non ha suggerito un potenziale tumorigeno. Non c'è stata evidenza di un potenziale cancerogeno di verapamil somministrato nella dieta dei ratti per due anni a dosi di 10, 35 e 120 mg/kg/die o circa 1, 3,5 e 12 volte, rispettivamente, la dose massima giornaliera raccomandata nell'uomo (480 mg/die o 9,6 mg/kg/die).
Studi su ratti femmina a dosi giornaliere dietetiche fino a 5,5 volte (55 mg/kg/die) la dose massima raccomandata nell ' uomo non hanno mostrato compromissione della fertilità. Gli effetti sulla fertilità maschile non sono stati determinati.
Insufficienza cardiaca
)
Ipotensione
Alcuni pazienti con fibrillazione atriale parossistica e/o cronica o flutter atriale e una via AV accessoria coesistente hanno sviluppato una maggiore conduzione antegrada attraverso la via accessoria bypassando il nodo AV, producendo una risposta ventricolare molto rapida o fibrillazione ventricolare dopo aver ricevuto verapamil per via endovenosa (o digitale). Sebbene non sia stato stabile un rischio che ciò si verifica con verapamil orale, tali pazienti trattati con verapamil orale possono essere a rischio e il suo uso in questi pazienti è controllato (vedere ). Il trattamento è di solito DC-cardioversione. Cardioversione è stata utilizzata in modo sicuro ed efficace dopo Isoptin RR orale.
Blocco atrioventricolare
Pazienti con cardiomiopatia ipertrofica (IHSS)
INTERAZIONI FARMACOLOGICHE
Verapamil non è risultato mutageno nel test di Ames in 5 ceppi da 3 mg per piastra con o senza attivazione metabolica.
Studi su ratti femmina a dosi giornaliere dietetiche fino a 5,5 volte (55 mg/kg/die) la dose massima raccomandata nell ' uomo non hanno mostrato compromissione della fertilità. Gli effetti sulla fertilità maschile non sono stati determinati.
La sicurezza e l'efficacia nei pazienti pediatrici non sono state stabilite.
INTERAZIONI FARMACOLOGICHE
) ha preceduto la grave ipotesi in 3 degli 8 pazienti (2 dei quali hanno sviluppato edema polmonare). La bradicardia sinusale si è verificata nell ' 11% dei pazienti, il blocco AV di secondo grado nel 4% e l'arresto del seno nel 2%. Deve essere apprezzato che questo gruppo di pazienti ha avuto una malattia grave con un alto tasso di mortalità. La maggior parte degli effetti ha risposto bene alla riduzione della dose e solo raramente verapamil ha dovuto essere interrotto.
Generale
SOVRADOSAGGIO
Cancerogeni, mutageni, compromissione della fertilità
raramente si verificano mal di testa, capogiri, parestesia,tremore, sindrome extrapiramidale (ad es. parkinsonismo), distonia.
aritmie bradicardiche venire bradicardia sinusale, arresto sinusale con asistolia, blocco AV di 2 ° e 3 ° grado, bradiaritmia nella fibrillazione atriale, palpitazioni, tachicardia, sviluppo o aggravamento dell'insufficienza cardiaca, ipotensione.
La segnalazione di sospette reazioni avverse dopo l ' autorizzazione del medicinale è importante. Consente il monitoraggio continuo del rapporto rischio / beneficio del medicinale. Gli operatori sanitari sono invitati a segnalare eventuali reazioni avverse sospette tramite lo schema del cartellino giallo, sito web: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Reazioni avverse gravi non sono comuni quando la terapia con CALAN viene iniziata con un aumento della dose entro la dose giornaliera singola e totale raccomandata. Vedere per la discussione di insufficienza cardiaca, ipotesi, enzimi epatici elevati, blocco AV e risposta ventricolare rapida. Ileo paralitico non ostruttivo reversibile (dopo sospensione di verapamil) è stato raramente riportato in associazione con l'uso di verapamil. Le seguenti reazioni al verapamil somministrato per via orale si sono verificate a tassi superiori all ' 1,0% o a tassi inferiori, ma sono apparse chiaramente correlate al farmaco negli studi clinici condotti su 4.954 pazienti:
Capogiri | 1.4% | ||
Blocco AV totale (1°, 2°, 3°) | |||
2.2% | |||
Negli studi clinici relativi al controllo della risposta ventricolare in pazienti digitalizzati con fibrillazione atriale o flutter, tassi ventricolari inferiori a 50 a riposo si sono verificati nel 15% dei pazienti e ipotensione asintomatica si è verificata nel 5% dei pazienti.
Le seguenti reazioni, riportate nell ' 1,0% o meno dei pazienti, si sono verificate in condizioni (studi aperti, esperienza di marketing) in cui una relazione causale è incerta, sono elencate per avvisare il medico di una possibile relazione:
angina pectoris, dissociazione atrioventricolare, dolore toracico, claudicatio, infarto del miocardio, palpitazioni, porpora (vasculite), sincope.
visione offuscata, tinnito.
per la discussione di insufficienza cardiaca, ipotesi, enzimi epatici elevati, blocco AV e risposta ventricolare rapida. Ileo paralitico non ostruttivo reversibile (dopo sospensione di verapamil) è stato raramente riportato in associazione con l'uso di verapamil. Le seguenti reazioni al verapamil somministrato per via orale si sono verificate a tassi superiori all ' 1,0% o a tassi inferiori, ma sono apparse chiaramente correlate al farmaco negli studi clinici condotti su 4.954 pazienti:
2.7% | |
Dispnea | |
Negli studi clinici relativi al controllo della risposta ventricolare in pazienti digitalizzati con fibrillazione atriale o flutter, tassi ventricolari inferiori a 50/min a riposo si sono verificati nel 15% dei pazienti e ipotensione asintomatica si è verificata nel 5% dei pazienti.
angina pectoris, dissociazione atrioventricolare, dolore toracico, claudicatio, infarto del miocardio, palpitazioni, porpora (vasculite), sincope.
ecchimosi o lividi.
visione offuscata, tinnito.
ginecomastia, galattorrea / iperprolattinemia, aumento della minzione, mestruazioni macchiate, impotenza.
CHF, edema polmonare | |||
Bradicardia (HR <50 / min) | |||
Pelle:
ginecomastia, galattorrea / iperprolattinemia, aumento della minzione, mestruazioni macchiate, impotenza.
per la discussione di insufficienza cardiaca, ipotesi, enzimi epatici elevati, blocco AV e risposta ventricolare rapida. Ileo paralitico non ostruttivo reversibile (dopo sospensione di verapamil) è stato raramente riportato in associazione con l'uso di verapamil. Le seguenti reazioni a verapamil amministrativo per via orale si sono verificate a tassi superiori all ' 1,0% o a tassi inferiori, ma sono apparse chiaramente correlate al farmaco negli studi clinici in 4.954 pazienti.
1.7% | |
Capogiri | |
Nausea | |
1.4% | |
Enzimi epatici elevati
ecchimosi o lividi.
Sistema nervoso:
visione offuscata, tinnito.
Il decoro dei sintesi nell'ossidazione da Isoptin RR dipende dalla quantità assunta, dal momento in cui vengono prese le misure di disintossicazione e dalla contrattilità miocardica (legata all'età). I sintomi principali sono i seguenti: caduta della pressione arteriosa (a volte a valori non rilevabili), sintomi di shock, perdita di coscienza, blocco AV di 1 ° e 2 ° grado (frequentemente venire fenomeno di Wenckebach con o senza ritmi di fuga), blocco AV totale con dissociazione AV totale, il ritmo di fuga, asistolia, bradicardia fino a blocco AV di alto grado e, arresto sinusale, iperglicemia, stupore e acidosi metabolica. I morti si sono verificati a seguito di sequestro
In caso di sovrasfruttamento, è stato occasionalmente riportato che capsule di Isoptin RR formano concrezioni all'interno dello stomaco o dell'intestino. Queste concrezioni non sono state visibili sulle radiografie semplici dell'addome e nessun mezzo medico di svuotamento gastrointestinale è di provata efficacia nel rimuoverle. L'endoscopia potrebbe essere ragionevolmente considerata nei casi di sovrasfruttamento massiccio quando i sintomi sono stranamente prolungati.
Trattare tutti i casi di controllo di verapamil come gravi e mantenere l'osservanza per almeno 48 ore (appositamente Isoptin RR SR), preferibilmente sotto assistenza ospedaliera continua. Con la formulazione a rilascio prolungato possono verificarsi conseguenze farmacodinamiche ritardate. Verapamil è noto per ridurre il tempo di transito gastrointestinale.
Il controllo con verapamil può portare a ipotesi pronunciata, bradicardia e anomalie del sistema di condotta (ad esempio, ritmo giunzionale con dissociazione AV e blocco AV di alto grado, inclusa asistolia). Altri sintomi secondari all'iperfusione (ad esempio, acidosi metabolica, iperglicemia, iperkaliemia, disfunzione renale e convulsioni) possono essere evidenti.
Trattare tutte le overdose di verapamil come gravi e mantenere l'osservanza per almeno 48 ore [appositamente ISOPTIN ® SR (verapamil cloridrato)] preferibilmente sotto assistenza ospedaliera continua. Con la formulazione a rilascio prolungato possono verificarsi conseguenze farmacodinamiche ritardate. Verapamil è noto per ridurre il tempo di transito gastrointestinale.
Codice ATC: C08 DA01
La diminuzione della resistenza vascolare sistemica e coronarica e l'effetto parsimonioso sul consumo intracellulare di ossigeno sembrano spiegare le proprietà anti-anginose del prodotto.
A causa dell'effetto sul movimento del calcio nel sistema di conduzione intracardiaca, Isoptin RR riduce l'automaticità, diminuisce la velocità di conduzione e aumenta il periodo refrattario.
Isoptin RR è assorbito circa il 90% dal tratto gastrointestinale.
Isoptin RR agisce entro 1-2 ore dalla somministrazione orale con un picco di concentrazione plasmatica dopo 1-2 ore. Vi è una notevole variazione interindividuale delle concentrazioni plasmatiche. Isoptin RR si lega per circa il 90% alle proteine plasmatiche.
Biotrasformazione
Isoptin RR presenta una cinetica di eliminazione bi-o tri-fasica ed è stata segnalata una emivita plasmatica terminale di 2-8 ore dopo una singola dose orale. Dopo ripetute dosi orali questo aumenta a 4,5 - 12 ore. Circa il 70% di una dose viene escreto dai reni sotto forma di suoi metaboliti, ma circa il 16% viene escreto anche nella bile nelle feci. Meno del 4% viene escreto immodificato.
Isoptin RR attraversa la placenta ed è escreto nel latte materno.
Bloccanti selettivi dei canali del calcio con effetti cardiaci diretti, derivati della fenilalchilammina.
Non pertinente.
Nessuno conosciuto.
Non pertinente.
However, we will provide data for each active ingredient