Imprida

Ipertensione arteriosa (pazienti che mostrano terapia di associazione).

Dentro, bere con una piccola quantità di acqua, indipendentemente dal tempo di mangiare, 1 volta al giorno.

Dose giornaliera raccomandata - 1 tabella. Droga Imprida^®contenente una combinazione di amlodipina / valsartan in una dose di 5/80 mg, 5/160 mg, 10/160 mg.

Inizia a prendere Imprida^® raccomandato con una dose di 5/80 mg 1 volta al giorno. È possibile aumentare la dose dopo 1-2 settimane dopo l'inizio della terapia.

La dose massima giornaliera è di 5/320 mg (in termini di valzertan) o 10/160 mg (in termini di amlodipina) o 10/320 mg.

Gruppi di pazienti speciali

Amlodipin

Violazione della funzione dei reni. La correzione Doze non è richiesta.

Violazione della funzionalità epatica. Deve essere usato con cautela.

Pazienti anziani. Non è richiesta la correzione della dose e della modalità di dosaggio.

Walsartan

Violazione della funzione dei reni. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa (creatinina Cl ≥30 ml / min), non è richiesta la correzione della dose iniziale.

Violazione della funzionalità epatica. Valsartan è controindicato per pazienti con grave insufficienza epatica, cirrosi biliare e colestasi. La dose massima giornaliera di valtzartan per insufficienza epatica di gravità da lieve a moderata è di 80 mg. La droga Imprida^® alla dose di 5/160 mg, 5/320 mg, 10/160 e 10/320 mg questi pazienti sono controindicati.

Pazienti anziani. La correzione Doze non è richiesta.

ipersensibilità all'amlodipina, altri derivati della serie diidropiridina, valsartan o altri componenti del farmaco;

grave insufficienza epatica (oltre 9 punti sulla scala Child-Pew), cirrosi biliare e colestasi;

grave insufficienza renale (creatinina Cl inferiore a 30 ml / min), pazienti in emodialisi;

ipotensione arteriosa pesante (SAD inferiore a 90 mm RT. Art.), collasso, shock (incluso shock cardiogeno);

ostruzione del tratto estenuante di LV (incluso.h. cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva e grave stenosi aortica);

insufficienza cardiaca emodinamicamente instabile dopo infarto miocardico acuto;

iperaldosteronismo primario;

uso simultaneo di aliskirene in pazienti con diabete mellito o compromissione della funzionalità renale (creatinina di Cl inferiore a 60 ml / min) ;

gravidanza;

periodo di allattamento.

Sicurezza dell'uso di Imprida^® in pazienti dopo un trapianto di rene, nonché in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni, non installati.

Con cautela : compromissione della funzionalità polmonare (5–6 punti sulla scala Child Pugh) e moderato (7-9 punti sulla scala Child Pugh) gravità; malattie ostruttive del tratto biliare; compromissione della funzionalità renale di gravità da lieve a moderata (Cl creatinina 30–50 ml / min) stenosi unilaterale o bilaterale delle arterie renali o stenosi dell'arteria di un singolo rene; insufficienza cardiaca cronica della classe funzionale III - IV secondo la classificazione NYHA; iperkaliemia; iponatriemia; dieta con consumo limitato di sale da cucina; ridotto dal CCS (incluso.h. diarrea, vomito); gonfiore o gonfiore angioneurotico ereditario sullo sfondo della precedente terapia con ARA II. Come con altri vasodilatatori, è necessario prestare particolare attenzione quando applicato in pazienti con stenosi mitrale e aortica di grado da lieve a moderato.

Classificazione degli effetti collaterali dell'OMS: molto spesso - ≥1 / 10; spesso - da ≥1 / 100 a <1/10; raramente - da ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - da ≥1 / 10000 a <1/1000; molto raramente disponibile - <1/1000.

Imprida^®

Malattie infettive e parassitarie : spesso - nazofaringite, influenza.

Dal lato del sistema immunitario : raramente - ipersensibilità.

Dal lato del metabolismo e della nutrizione : spesso - ipocalemia; raramente - anoressia, ipercalcio, iperlipidemia, iperuricemia, iponatriemia.

Disturbi del movimento : raramente - ansia.

Dal lato del sistema nervoso : spesso - mal di testa; raramente - coordinazione compromessa, vertigini, vertigini posturali, parestesia, sonnolenza.

Dal lato del corpo visivo : raramente - compromissione della vista; raramente - compromissione della vista.

Sul lato dell'organo uditivo e dei disturbi del labirinto: raramente - vertigini; raramente - acufene.

Dal cuore : raramente - una sensazione di battito cardiaco, tachicardia; raramente - svenimento.

Dal lato delle navi : raramente - ipotensione ortostatica; raramente - una marcata riduzione della pressione sanguigna.

Dal sistema respiratorio, organi toracici e mediastino : raramente - tosse, mal di gola e laringe.

Dal sistema digestivo : raramente - diarrea, nausea, senso di disagio nell'addome, dolore nella parte superiore dell'addome, costipazione, mucosa della bocca secca.

Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo : raramente - eritema, eruzione cutanea; raramente - esantema, iperidrosi, prurito cutaneo.

Dal lato del muscolo scheletrico e del tessuto connettivo : raramente - artralgia, mal di schiena, gonfiore articolare; raramente - crampi muscolari, senso di pesantezza in tutto il corpo.

Dai reni e dal tratto urinario : raramente - polakiuria, poliuria.

Dai genitali e dalla ghiandola mammaria : raramente - disfunzione erettile.

Patologie sistemiche e disturbi nel luogo di somministrazione : spesso - astenia, aumento della fatica, gonfiore del viso, sensazione di afflusso di sangue alla pelle del viso, gonfiore, gonfiore periferico, pasta.

Informazioni aggiuntive

Nei pazienti che hanno ricevuto una combinazione di amlodipina / walsartan, l'edema periferico era meno comune (5,8%) rispetto ai pazienti che hanno ricevuto una terapia con solo amlodipina (9%).

Amlodipin

Dal sangue e dal sistema linfatico : molto raramente - leucopenia, trombocitopenia a volte con viola.

Dal lato del sistema immunitario : molto raramente - ipersensibilità.

Dal lato del metabolismo e della nutrizione : molto raramente - iperglicemia.

Disturbi del movimento : raramente - depressione, insonnia / disturbi del sonno, labilità dell'umore; raramente - confusione.

Dal lato del sistema nervoso : spesso - vertigini, mal di testa, sonnolenza; raramente - disturbi del gusto, parestesia, svenimento, tremore, ipertensione; molto raramente - ipertensione muscolare, neuropatia periferica, neuropatia; frequenza sconosciuta - disturbi extrapiramidici.

Dal lato del corpo visivo : raramente - compromissione della vista, compromissione della vista.

Sul lato dell'organo uditivo e dei disturbi del labirinto: raramente - acufene.

Dal cuore : spesso - una sensazione di battito cardiaco; molto raramente - aritmie (inclusi bradicardia, tachicardia gastrica e fibrillazione atriale), infarto del miocardio.

Dal lato delle navi : spesso - una sensazione di afflusso di sangue alla pelle del viso, una marcata riduzione della pressione sanguigna; molto raramente - vasculite.

Dal sistema respiratorio, organi toracici e mediastino : raramente - mancanza di respiro, rinite; molto raramente - tosse.

Dal sistema digestivo : spesso - nausea, senso di disagio nell'addome, dolore nella parte superiore dell'addome; raramente - un cambiamento di feci, diarrea, secchezza della mucosa orale, dispepsia, vomito; raramente - gastrite, gomma, pancreatite.

Dal fegato e dal tratto biliare : molto raramente - un aumento dell'attività degli enzimi epatici (più spesso con colestasi), un aumento della concentrazione di bilirubina nel plasma sanguigno, epatite, colestasi intra-guarigione, ittero.

Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo : raramente - alopecia, esantema, eritema, reazioni di fotosensibilità, prurito cutaneo, iperidrosi, viola, cambiamento del colore della pelle; molto raramente - eritema multiforme, orticaria, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, gonfiore angioneurotico.

Dal lato del muscolo scheletrico e del tessuto connettivo : spesso - gonfiore delle caviglie; raramente - artralgia, mal di schiena, crampi muscolari, mialgia.

Dai reni e dal tratto urinario : raramente - minzione compromessa, nicturia, polakiuria.

Dai genitali e dalla ghiandola mammaria : raramente - disfunzione erettile, ginecomastia.

Patologie sistemiche e disturbi nel luogo di somministrazione : spesso - aumento della fatica, edema periferico; raramente - astenia, disagio, malessere, dolore cardiaco non cardiogeno, dolore.

Dati di laboratorio e strumenti: raramente - riduzione / aumento del peso corporeo.

Walsartan

Dal sangue e dal sistema linfatico : frequenza sconosciuta - una diminuzione dell'emoglobina e dell'ematocrito, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia a volte con il viola.

Dal lato del sistema immunitario : molto raramente - ipersensibilità.

Sul lato dell'organo uditivo e dei disturbi del labirinto: raramente - vertigini.

Dal lato delle navi : frequenza sconosciuta - vasculite.

Dal sistema respiratorio, organi toracici e mediastino : raramente - tosse.

Dal sistema digestivo : raramente - un senso di disagio nell'addome, dolore nella parte superiore dell'addome.

Dal fegato e dal tratto biliare : la frequenza non è nota: un aumento dell'attività degli enzimi epatici, un aumento della concentrazione di bilirubina nel plasma sanguigno.

Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo : frequenza sconosciuta - prurito della pelle, eruzione cutanea, gonfiore angioneurotico.

Dal lato del muscolo scheletrico e del tessuto connettivo : frequenza sconosciuta - mialgia.

Dai reni e dal tratto urinario : la frequenza non è nota: un aumento della concentrazione di creatinina nel plasma sanguigno, compromissione della funzionalità renale, inclusa insufficienza renale acuta.

Patologie sistemiche e disturbi nel luogo di somministrazione : raramente - aumento della fatica.

Dati di laboratorio e strumenti: frequenza sconosciuta - aumento del contenuto di potassio nel siero di sangue.

Ulteriori informazioni sui componenti del farmaco

Fenomeni indesiderati precedentemente riportati quando si utilizza ciascuno dei componenti possono verificarsi quando si utilizza Imprida^®anche se non sono stati osservati negli studi clinici.

Amlodipin

Spesso - sonnolenza, vertigini, sensazione di battito cardiaco, dolore addominale, nausea, gonfiore delle caviglie.

Raramente - insonnia, labilità dell'umore (incluso.h. ansia), depressione, tremore, disturbi del gusto, svenimenti, ipestesia, compromissione della vista (incluso.h. diplopia), acufene, grave diminuzione della pressione sanguigna, mancanza di respiro, rinite, vomito, dispepsia, alopecia, viola, cambiamento del colore della pelle, iperidrosi, prurito della pelle, esantema, mialgia, crampi muscolari, dolore, minzione compromessa, aumento della minzione, impotenza, ginecomastia.

Raramente è la confusione.

Molto raramente - leucopenia, trombocitopenia, reazioni allergiche, iperglicemia, ipertono muscolare, neuropatia periferica, infarto del miocardio, aritmia (inclusa bradicardia, tachicardia gastrica e fibrillazione atriale), vasculite, pancreatite, gastrite.

Sono descritti casi separati di sindrome extrapiramidica.

Walsartan

La frequenza è sconosciuta: una diminuzione dell'emoglobina e dell'ematocrito, neutropenia, trombocitopenia, un aumento del contenuto di potassio nel siero di sangue, un aumento dell'attività degli enzimi epatici, un aumento della concentrazione di bilirubina nel plasma sanguigno, un aumento della concentrazione di creatinina nella funzione dei reni, inclusa insufficienza renale, gonfiore angioneurotico,.

• Mezzi ipotensivi combinati (bloccante di canali di calcio "lenti" + recettori antagonisti dell'angiotensina II) [Antagonisti dei recettori dell'angiotensina II (AT₁-podotipo) in combinazioni]
• Mezzi ipotensivi combinati (bloccante di canali di calcio "lenti" + recettori antagonisti dell'angiotensina II) [bloccanti di canali del talzio in combinazioni]

Sintomi : i casi di sovradosaggio non sono attualmente disponibili. Con un sovradosaggio di valzerartan, ci si può aspettare lo sviluppo di una marcata riduzione della pressione sanguigna e delle vertigini. Un sovradosaggio di amlodipina può portare a una marcata riduzione della pressione sanguigna con il possibile sviluppo di tachicardia riflessa e un'eccessiva vasodilatazione periferica (rischio di sviluppo di ipotensione arteriosa pronunciata e persistente, incluso. con lo sviluppo di shock e morte).

Trattamento: sintomatica, la cui natura dipende dal tempo trascorso dall'assunzione del farmaco e dalla gravità dei sintomi. In caso di sovradosaggio accidentale, il vomito deve essere causato (se il farmaco è stato recentemente assunto) o deve essere eseguito il lavaggio gastrico. L'uso di carbone attivo in volontari sani immediatamente o entro 2 ore dall'assunzione di amlodipina ha portato a una significativa riduzione del suo assorbimento. Con una marcata riduzione della pressione sanguigna sullo sfondo dell'assunzione del farmaco Imprida^® è necessario trasferire il paziente nella posizione sdraiato sulla schiena con le gambe sollevate, adottare misure attive per mantenere le attività del CCC, compreso il monitoraggio regolare della funzione del cuore e del sistema respiratorio, del JCC e della quantità di urina emessa . In assenza di controindicazioni per ripristinare il tono vascolare e la pressione sanguigna, è possibile utilizzare (con cautela) agenti vasodizzanti. Per eliminare il blocco dei canali del calcio, è possibile / introdurre una soluzione di gluconato di calcio. È improbabile la rimozione di valsartan e amlodipina durante l'emodialisi.

Linearità

La farmacocinetica di amlodipina e valsartan è caratterizzata dalla linearità.

Amlodipin / Valsartan

Dopo aver assunto la combinazione di amlodipina / valsartan C_max valtzartan e amlodipina nel plasma sanguigno sono raggiunti rispettivamente attraverso - 3 e 6–8 ore. La velocità e il grado di aspirazione equivalgono alla biodisponibilità di valtzartan e amlodipina quando ciascuno di essi viene assunto separatamente.

Amlodipin

Aspirazione. Dopo aver preso dentro, l'amlodipina viene lentamente assorbita dal display LCD. C_max raggiunto in 6-12 ore. La biodisponibilità assoluta è del 64-80%. La biodisponibilità non dipende dal mangiare.

Distribuzione. V_d è di circa 21 l / kg. Secondo i dati in vitro, la connessione con le proteine del plasma sanguigno è del 97,5%.

Biotrasformazione. L'amlodipina viene metabolizzata intensamente (circa il 90%) nel fegato con la formazione di metaboliti inattivi.

La conclusione. L'amlodipina viene rimossa dal plasma sanguigno in due fasi, con il terminale T_1/2 dalle 30 alle 50 ore. C_ss nel plasma sanguigno si ottengono dopo un uso prolungato verso l'interno per 7-8 giorni. L'amlodipina invariata al 10% e l'amlodipina al 60% sotto forma di metaboliti vengono escreti dai reni.

Walsartan

Aspirazione. Dopo aver preso il valzerartan all'interno di C_max raggiunto in 2-3 ore. La biodisponibilità assoluta media è del 23%. Quando si assume valsartan con il cibo, si nota una riduzione della biodisponibilità (per valore AUC) di circa il 40% e si nota C_max - circa il 50%. Circa 8 ore dopo averlo assunto all'interno, le concentrazioni plasmatiche di valtzartan nel gruppo di pazienti che lo hanno assunto con il cibo e nel gruppo che lo ha assunto a stomaco vuoto sono livellate. La riduzione dell'AUC non è clinicamente significativa, quindi valsartan può essere assunto indipendentemente dal mangiare.

Distribuzione. V_ss valsartan dopo in / in somministrazione è di circa 17 l, il che indica l'assenza di un'ampia distribuzione di valtzartan nei tessuti. Walsartan è in gran parte associato alle proteine del siero del sangue (94-97%), principalmente all'albumina sierica.

Biotrasformazione. Walsartan non è esposto al metabolismo pronunciato. Solo circa il 20% della dose accettata viene determinato nel plasma sanguigno sotto forma di metaboliti. Il metabolita idrossilico è determinato nel plasma sanguigno a basse concentrazioni (meno del 10% di AUC valsartan). Questo metabolita è farmacologicamente inattivo.

La conclusione. Valsartan è bifrato: fase α con T_{1 / 2α} meno di 1 ora e fase β con T_{1 / 2β} circa 9 ore. Walsartan deriva principalmente invariato dalla bile attraverso l'intestino (circa l'83%) e i reni (circa il 13%). Dopo in / in somministrazione, la clearance plasmatica di valtzartan è di circa 2 l / he la sua clearance renale è di 0,62 l / h (circa il 30% della clearance totale). T_1/2 valsartan è di 6 ore.

Gruppi di pazienti speciali

Bambini (età fino a 18 anni). Non ci sono dati di farmacocinetica sull'uso del farmaco in questo gruppo di pazienti.

Pazienti anziani (oltre 65 anni). T_max l'amlodipina nel plasma sanguigno nei pazienti giovani e nei pazienti anziani è la stessa. Nei pazienti anziani, la clearance dell'alodipina tende a diminuire, portando ad un aumento dell'AUC e T_1/2.

Nei pazienti anziani, i valori medi di esposizione sistemica (AUC) di valtzartan sono leggermente più pronunciati rispetto ai pazienti giovani. Tuttavia, questo non era clinicamente significativo. Data la buona tolleranza di amlodipina e valsartan nei pazienti di età avanzata e più giovane, si raccomanda di applicare le consuete modalità di dosaggio.

Violazione della funzione dei reni. Nei pazienti con insufficienza renale, i parametri farmacocinetici non cambiano. La clearance renale di valsartan è solo circa il 30% della clearance totale dal plasma sanguigno, quindi non è stata rilevata la correlazione tra la funzione dei reni e l'effetto sistemico (dal valore dell'AUC) del valsartan. Non sono richiesti cambiamenti nella dose iniziale nei pazienti con disturbi della funzionalità renale da lievi a moderati (creatinina Cl 30–50 ml / min).

Violazione della funzionalità epatica. L'esperienza nell'uso del farmaco in pazienti con compromissione della funzionalità epatica è limitata. I pazienti con compromissione della funzionalità epatica hanno ridotto la clearance dell'alodipina, il che porta ad un aumento dell'AUC di circa il 40-60%. In media, nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica polmonare (5-6 punti sulla scala Child Pew) e moderata (7-9 punti sulla scala Child Pew), la biodisponibilità (per valore AUC) del valsartan raddoppia rispetto ai volontari sani di l'età, il sesso e il peso corporeo corrispondenti.

Un farmaco ipotensivo combinato contenente due sostanze attive con un meccanismo complementare per il controllo della pressione sanguigna. L'amlodipina, un derivato della diidropiridina, appartiene alla classe del BKK, valsartan - alla classe degli antagonisti dei recettori dell'aniotensina II (ARA II). La combinazione di questi componenti ha un effetto ipotensivo reciprocamente complementare, che porta a una riduzione più pronunciata della pressione sanguigna rispetto al loro uso separato.

Amlodipin + Walsartan

La combinazione di amlodipina e valsartan è additivamente dose-dipendente nell'intervallo di dosi terapeutiche e riduce la pressione sanguigna. Quando si assume una dose della combinazione di amlodipina + valsartan, l'effetto ipotensivo persiste per 24 ore.

È stata dimostrata l'efficienza clinica della combinazione di amlodipina / valsartan in pazienti con ipertensione arteriosa da lieve a moderata (media dAD ≥95 mm RT. Art. e bocca <110 mm. Arte.) senza complicazioni rispetto al placebo.

Il livello di diminuzione della pressione arteriosa in posizione seduta con ipertensione arteriosa con dAD ≥110 mm RT. Arte. e bocca <120 mm. Arte. paragonabile all'uso di una combinazione di inibitore dell'APF e diuretici tiazidici.

L'effetto ipotensivo persiste a lungo. L'improvvisa cessazione dell'assunzione del farmaco non è accompagnata da un forte aumento della pressione sanguigna (nessuna sindrome da astinenza).

L'efficienza terapeutica non dipende dall'età, dal sesso, dalla razza del paziente e dall'indice di massa corporea.

Quando si utilizza la terapia di associazione per amlodipina + valsartan, si ottiene un controllo comparabile della pressione arteriosa con una minore probabilità di edema periferico in pazienti con controllo della pressione arteriosa precedentemente raggiunto e grave edema periferico sullo sfondo della terapia con amlodipina.

Amlodipin

L'amlodipina è un derivato della diidropiridina, BKK, ha un effetto anti-anginale e ipotensivo. Inibisce il flusso trans-membrana di ioni calcio in cardiomiociti e cellule muscolari lisce dei vasi. Il meccanismo di azione ipotensiva dell'amlodipina è dovuto a un effetto di rilassamento diretto sui muscoli lisci dei vasi, che porta a una diminuzione della PCUS e della pressione sanguigna.

L'amlodipina in dosi terapeutiche in pazienti con ipertensione arteriosa provoca un'espansione dei vasi sanguigni, che porta a una diminuzione della pressione sanguigna (in posizione sdraiata e in piedi). Una riduzione della pressione arteriosa con l'uso prolungato di amlodipina non è accompagnata da un cambiamento significativo nel CCC e nella concentrazione di catecolamine nel plasma sanguigno.

La concentrazione di amlodipina nel plasma sanguigno è correlata all'effetto clinico, sia nei pazienti giovani che nei pazienti anziani.

Con ipertensione arteriosa in pazienti con normale funzionalità renale, l'amlodipina in dosi terapeutiche porta a una diminuzione della resistenza dei vasi renali e ad un aumento della velocità della filtrazione tubolare e di un efficace flusso sanguigno renale senza modificare la frazione di filtrazione o la proteinuria.

Amlodipin, come altri BKK, in pazienti con normale funzione del ventricolo sinistro (LJ) provoca un cambiamento negli indicatori emodinamici della funzione cardiaca in pace e allo sforzo fisico (o stimolazione): leggero aumento dell'indice cardiaco, senza impatto significativo sul tasso massimo di aumento della pressione in LV (dP / dt) o pressione diastolica finale del PL, o il volume diastolico finale di LV. L'uso di amlodipina nell'intervallo di dosi terapeutiche non provoca un effetto inotropico negativo, anche con uso simultaneo di beta-adrenoblocatori.

L'amlodipina non modifica la funzione di un nodo sinotrico o di una conduttività AV in animali o persone intatti. L'uso di amlodipina in associazione con beta-adrenoblocatore in pazienti con ipertensione arteriosa o angina pectoris non è stato accompagnato da cambiamenti indesiderati nell'ECG

È stata dimostrata l'efficacia clinica dell'amlodipina in pazienti con angina pectoris a tensione stabile, angina pectoris vasospastica e danno angiograficamente confermato alle arterie coronarie.

Walsartan

Walsartan è un ARA II selettivo (tipo AT₁) per l'ammissione all'interno, non di piccola natura.

Blocca selettivamente i recettori del sottotipo AT₁che sono responsabili degli effetti dell'angiotensina II. Aumento della concentrazione plasmatica di angiotensina II a causa del blocco di AT₁i recettori sotto l'influenza di un walsartan possono stimolare i recettori del sottotipo AT sbloccati₂che contrastano gli effetti della stimolazione AT₁recettori. Walsartan non ha attività agonistiche rispetto ad AT₁recettori. Affinità Walsartan per i recettori del sottotipo AT₁ circa 20.000 volte superiore rispetto ai recettori del sottotipo AT₂.

Walsartan non inibisce l'APF, noto anche come Kininase II, che trasforma l'angiotensina I in anhyotensin II e distrugge la bradikinina. A causa della mancanza di influenza sull'APF, gli effetti della bradikinina o della sostanza P non sono potenziati, pertanto, quando si assume ARA II, è improbabile lo sviluppo della tosse secca. È stato dimostrato che la frequenza di sviluppo della tosse secca nel trattamento del valzertan è molto più bassa rispetto all'uso di inibitori dell'APF. Walsartan non entra in interazione e non blocca i recettori di altri ormoni o canali ionici coinvolti nella regolazione delle funzioni del CCC

Nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, valtzartan riduce la pressione sanguigna senza influenzare l'NSS

Dopo aver assunto la singola dose del corno all'interno, l'effetto ipotensivo si sviluppa entro 2 ore e la massima riduzione della pressione sanguigna viene raggiunta entro 4-6 ore. L'effetto ipotensivo del valtzartan persiste per 24 ore dopo la sua ricezione. Quando si riutilizza valsartan, la massima riduzione della pressione arteriosa, indipendentemente dalla dose, viene raggiunta dopo 2-4 settimane e viene mantenuta al livello raggiunto durante la terapia a lungo termine. L'improvvisa cessazione dell'assunzione di valsartan non è accompagnata da un aumento significativo della pressione sanguigna o da altri fenomeni indesiderati (sindrome da rilascio).

Imprida^® (amlodipin / valsartan)

Applicazione simultanea che richiede attenzione

Altri farmaci ipotensivi (ad es. adrenoblocatori alfa, diuretici) e farmaci che hanno effetti ipotensivi (ad es. antidepressivi triciclici, alfa-adrenoblocatori per il trattamento dell'iperplasia prostatica benigna) possono migliorare l'effetto ipotensivo.

Amlodipin

Uso simultaneo indesiderato

Succo di pompelmo o pompelmo: l'uso simultaneo non è raccomandato, data la possibilità di aumentare la biodisponibilità in alcuni pazienti e aumentare gli effetti antiipertensivi.

Uso simultaneo che richiede cautela

Inibitori dell'inferimento CYP3A4: l'uso simultaneo di inibitori forti o moderati dell'isopurmento del CYP3A4 (inibitori della tè, verapamil o diltiazem, farmaci antifungini azotati, macrolidi come la red bloodmicina o la claritromicina) può portare a un aumento significativo dell'esposizione del sistema di amlodipina. Nei pazienti anziani, questi cambiamenti sono di importanza clinica, quindi sono necessari la supervisione medica e la correzione della dose.

Induttori dell'inefrmium CYP3A4 (farmaci convulsivi (ad es. carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, fosfenitoina, primedon), rifamicina, preparazioni a base di erbe contenenti perforato): deve essere usato con cautela, t.to. con l'uso simultaneo, è possibile una riduzione della concentrazione di amlodipina nel plasma sanguigno.

Simvastatina : il riutilizzo simultaneo di amlodipina alla dose di 10 mg e simvastatina alla dose di 80 mg aumenta l'esposizione di simvastatina del 77% rispetto a quella con simvastatina in monoterapia. Si consiglia ai pazienti che ricevono amlodipina di usare simvastatina in una dose non superiore a 20 mg / die.

Dantrolen (in / in introduzione): negli esperimenti sugli animali dopo essere stati condotti all'interno del verapamil e in / nell'introduzione del dantrolen, sono stati osservati casi di fibrillazione ventricolare fatale e insufficienza cardiovascolare associata a iperkaliemia. Dato il rischio di sviluppare iperkaliemia, l'uso simultaneo di BCC dovrebbe essere evitato, incluso. amlodipina, in pazienti inclini allo sviluppo di ipertermia maligna.

Toralimus: con l'uso simultaneo di amlodipina, esiste il rischio di aumentare la concentrazione di taxlimus nel plasma sanguigno, ma il meccanismo farmacocinetico di questa interazione non è stato completamente studiato. Per prevenire gli effetti tossici di tarolimus mentre viene usato con amlodipina, la concentrazione di taxlimus nel plasma sanguigno deve essere monitorata e la dose di tarolimus deve essere aggiustata se necessario.

Ciclosporina : non sono stati condotti studi sulle interazioni farmacologiche con ciclosporina e amlodipina in volontari sani o altri gruppi di pazienti, ad eccezione dei pazienti sottoposti a trapianto renale, che presentavano concentrazioni minime variabili (valori medi: 0-40%) di ciclosporina. Quando si utilizza amlodipina contemporaneamente in pazienti sottoposti a trapianto di rene, la concentrazione di ciclosporina nel plasma sanguigno deve essere controllata e, se necessario, la sua dose deve essere ridotta.

Claritromicina : la claritromicina è un inibitore dell'inibizione dell'isopurmio CYP3A4. Con l'uso simultaneo di amlodipina e claritromicina, il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa è aumentato. Si raccomanda un'attenta supervisione medica dei pazienti che ricevono amlodipina contemporaneamente alla claritromicina

Applicazione simultanea che richiede attenzione

Altri: negli studi clinici sull'amlodipina non vi è alcuna interazione significativa con diuretici tiazidici, adrenoblocatori alfa, adrenoblocatori beta, inibitori dell'APF, nitrati a lunga durata d'azione, nitroglicerina per uso ipoide, digossina, warfarin, atorvastatina, sildenafil, alluminio e / o magnesio. h. maalox, simeticone, cimetidina, FANS, antibiotici e mezzi ipoglicemici per l'ingestione.

Walsartan

L'uso simultaneo è controindicato

L'uso simultaneo di ARA II, incluso valzerartan o inibitori dell'APF con aliskirene, è controindicato nei pazienti con diabete mellito e compromissione della funzionalità renale (creatinina Cl inferiore a 60 ml / min).

Uso simultaneo indesiderato

Litio : l'uso simultaneo con preparazioni al litio non è raccomandato, t.to. è possibile un aumento reversibile della concentrazione di litio nel plasma sanguigno e lo sviluppo di intossicazione. Se è necessario utilizzare contemporaneamente con preparati al litio, la concentrazione di litio nel plasma sanguigno deve essere attentamente monitorata.

Diuretici a risparmio di potassio, preparati di potassio, integratori alimentari contenenti potassio e altri farmaci e sostanze che possono aumentare il contenuto di potassio nel siero di sangue (ad esempio, eparina): se è necessario utilizzare contemporaneamente con farmaci che influenzano il contenuto di potassio, si raccomanda di controllare il contenuto di potassio nel plasma sanguigno.

Uso simultaneo che richiede cautela

NPVS, incluso.h. inibitori selettivi di TsOG-2, acido acetilsalicilico alla dose superiore a 3 g / die e altri VAN non selettivi : con l'uso simultaneo, è possibile indebolire l'effetto ipotensivo, aumentare il rischio di sviluppare una funzionalità renale compromessa e aumentare il contenuto di potassio nel plasma sanguigno. All'inizio della terapia, si raccomanda di valutare la funzione dei reni, nonché di correggere la violazione del bilancio elettrolitico dell'acqua.

Inibitori delle proteine del vettore: secondo i risultati dello studio in vitro, Walsartan è un substrato per le proteine trasportatrici OATR1B1 e MPP2. Uso simultaneo di valtzartan con inibitori della proteina ricetrasmettitore OATR1B1 (ad es., rifampicina, ciclo-spirina) e l'inibitore del ricetrasmettitore MRP2 (ad es., ritonavir) può aumentare l'esposizione del sistema del valtzartan (C_max e AUC). Questo dovrebbe essere preso in considerazione all'inizio e alla fine della terapia simultanea.

Altri: durante la monoterapia, il walsartan non ha rivelato interazioni clinicamente significative con i seguenti farmaci: cimetidina, warfarin, furosemide, digossina, atenolololo, indometacina, idroclorotiazide, amlodipina e glibenclamide.