Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 25.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
Forme e punti di forza farmaceutici
GLUCOTROL XL (glipizide) compresse a rilascio prolungato :
2,5 mg, blu e stampato con "GLUCOTROL XL 2.5" o "GXL 2.5" su un lato
5 mg, bianco e stampato con “GLUCOTROL XL 5” o “GXL 5 "da un lato
10 mg, bianco e stampato con “GLUCOTROL XL 10” o “GXL 10 "da un lato
Conservazione e gestione
GLUCOTROL XL (glipizide) Compresse a rilascio prolungato sono fornito in 2,5 mg, 5 mg e 10 mg rotondi, compresse di Bikonvex e impronta inchiostro nero come segue:
Tabella 2: presentazioni di tablet GLUCOTROL XL
Forza della compressa | Colore / forma della compressa | Marcature della compressa | Dimensione del pacchetto | NDR Codice |
2,5 mg | Bikonvex rotondo blu | stampato con "GLUCOTROL XL 2.5" su un lato | Bottiglie di 30 | NDR 00491620-30 |
stampato con “GXL 2.max Le compresse devono essere protette di umidità e umidità. Risparmia a 68-77 ° F (20 e 25 ° C); Escursioni consentite tra 59 ° F e 86 ° F (15 ° C e 30 ° C). RIFERIMENTI 1. Diabete, 19, SUPP. 2: 747-830, 1970 Distribuito da: Roerig, divisione di Pfizer Inc., NEW YORK, NY 10017. Revisionato: agosto 2017 |
GLUCOTROL XL è come Supplemento alla dieta e all'esercizio fisico per migliorare il controllo della glicemia negli adulti di tipo 2 diabete mellito.
Restrizioni all'uso
GLUCOTROL XL non è raccomandato per il trattamento del diabete mellito di tipo 1 o della chetoacidosi diabetica.
Dosaggio raccomandato
GLUCOTROL XL deve essere somministrato per via orale a colazione o il primo pasto principale della giornata.
La dose iniziale raccomandata di GLUCOTROL XL è di 5 mg una volta al giorno. Avviare i pazienti con aumentato rischio di ipoglicemia (ad es. gli anziani) o pazienti con insufficienza epatica) a 2,5 mg.
La regolazione della dose può essere effettuata in base al paziente controllo glicemico. La dose massima raccomandata è di 20 mg una volta al giorno.
I pazienti che ricevono glipizide a rilascio immediato possono esserlo passare a GLUCOTROL XL una volta al giorno alla dose giornaliera totale equivalente più vicina.
Utilizzare con altri nuclei di glucosio
Quando si aggiunge GLUCOTROL XL ad altri agenti antidiabetici, iniziare GLUCOTROL XL una volta al giorno con 5 mg. Avviare pazienti con aumentato rischio di Ipoglicemia a dose più bassa.
Quando colesevelam viene somministrato in concomitanza con glipizide., la massima concentrazione plasmatica e l'esposizione totale alla glipizide sono ridotte. Pertanto GLUCOTROL XL dovrebbe essere almeno 4 ore prima colesevelam.
Glipicide è controindicato nei pazienti con :
- Ipersensibilità nota alla glipizide o ad una delle Ingredienti del prodotto.
- Ipersensibilità ai derivati della sulfamide.
AVVERTENZE
Contenere come parte del PRECAUZIONI Sezione.
PRECAUZIONI
Ipoglicemia
Tutte le sulfoniluree, incluso GLUCOTROL XL, lo sono può produrre grave ipoglicemia. L'uso simultaneo di GLUCOTROL XL con altri agenti antidiabetici può aumentare il rischio di ipoglicemia. Potrebbe essere necessaria una dose più bassa di GLUCOTROL XL minimizzare il rischio di ipoglicemia se combinato con altri farmaci antidiabetici Droga.
Educare i pazienti a riconoscere e trattare l'ipoglicemia. Quando si avvia e si aumenta GLUCOTROL XL in pazienti che possono essere predisposti all'ipoglicemia (ad es. anziani, pazienti con insufficienza renale, pazienti trattati con altri farmaci antidiabetici) iniziano a 2,5 mg. Indebolito o malnutrito Pazienti e quelli con disfunzione surrenale, ipofisaria o epatica particolarmente sensibile agli effetti ipoglicemizzanti dei farmaci antidiabetici Droga. L'ipoglicemia è anche più comune quando si assumono calorie povero, dopo un allenamento pesante o prolungato o quando viene assunto l'alcol.
La capacità del paziente di concentrarsi e reagire può essere alterato a causa di ipoglicemia. Sintomi di ipoglicemia di allarme rapido può essere diverso o meno pronunciato in pazienti con neuropatia autonoma anziani e pazienti che assumono farmaci beta-adrenergici bloccanti o altri simpatizzanti. Queste situazioni possono portare a grave ipoglicemia prima che il paziente sia a conoscenza dell'ipoglicemia.
Queste menomazioni possono essere utilizzate in situazioni in cui queste abilità sono particolarmente importanti, come guidare o servire gli altri Macchina. Una grave ipoglicemia può portare alla perdita di coscienza o ai crampi e può portare a compromissione temporanea o permanente della funzione cerebrale o della morte.
Anemia emolitica
Trattamento di pazienti con glucosio-6 fosfato deidrogenasi (G6PD) - carenza di sulfoniluree, incluso GLUCOTROL XL, può portare all'anemia emolitica. Evitare l'uso di GLUCOTROL XL nei pazienti con Carenza di G6PD. L'anemia emolitica è stata identificata anche nei rapporti post-marketing riportato in pazienti che non erano noti per avere una carenza di G6PD.
Aumento del rischio di mortalità cardiovascolare con sulfoniluree
La somministrazione di farmaci ipoglicemizzanti orali è stata è stato segnalato per essere associato ad un aumento della mortalità cardiovascolare per il trattamento con dieta da solo o dieta più insulina. Questo avviso si basa sul Studio del programma di diabete del gruppo universitario (UGDP), che è a lungo termine studio clinico prospettico per valutare l'efficacia di farmaci per abbassare il glucosio per prevenire o ritardare le complicanze vascolari Pazienti con diabete mellito di tipo 2. Lo studio ha incluso 823 pazienti sono stati assegnati in modo casuale a uno dei quattro gruppi di trattamento.
UGDP ha riferito che i pazienti da 5 a 8 anni con La dieta più una dose fissa di tolbutamide (1,5 grammi al giorno) aveva una velocità di mortalità cardiovascolare circa 2 volte e mezzo quella del paziente trattato Dieta da sola. Non è stato osservato alcun aumento significativo della mortalità complessiva, ma il l'uso di tolbutamide era dovuto all'aumento del cardiovascolare Mortalità, che limita la possibilità di studio, un aumento di mortalità per tutte le cause. Nonostante le controversie sull'interpretazione di questo Risultati, i risultati dello studio UGDP forniscono una base adeguata per questo Avvertimento. Il paziente deve essere informato su possibili rischi e benefici di glipizide e opzioni terapeutiche alternative.
Sebbene solo un farmaco nella classe sulfonilurea (tolbutamide) è stato incluso in questo studio, è di sicurezza tenere conto del fatto che questo avvertimento si applica anche ad altri orali farmaci ipoglicemizzanti in questa classe, date le loro strette somiglianze in modalità l'azione e la struttura chimica.
Risultati macrovascolari
Non ci sono stati studi clinici. rilevazione conclusiva della riduzione del rischio macrovascolare con GLUCOTROL XL o uno altri farmaci antidiabetici.
Ostruzione gastrointestinale
Sono stati segnalati sintomi ostruttivi Pazienti con strutture note associate all'assunzione di un altro Medicinali con questa formulazione non risolvibile con rilascio prolungato. Evitare di usare GLUCOTROL XL in pazienti con restringimento gastrointestinale grave preesistente (patologico o iatrogeno).
Informazioni sulla consulenza del paziente
Indovina il paziente Etichetta paziente approvata dalla FDA (INFORMAZIONI PAZIENTI ).
Pazienti circa il possibili effetti collaterali di GLUCOTROL XL, inclusa ipoglicemia. Spiegalo Rischi di ipoglicemia, sintomi e trattamento e condizioni che predisporre al suo sviluppo per pazienti e familiari responsabili. Anche informare i pazienti sull'importanza della conformità alle istruzioni nutrizionali, da a programma di addestramento regolare e regolari test di controllo della glicemia.
Dillo ai pazienti che GLUCOTROL XL deve essere ingerito intero. Di 'ai pazienti che non stai masticando, condividendo o schiacciare le compresse e occasionalmente potresti notare qualcosa sulla tua sedia sembra un tablet. Il farmaco è contenuto nella compressa di GLUCOTROL XL all'interno di un guscio non risolvibile che è stato appositamente sviluppato per rallentare rilasciare il farmaco in modo che il corpo possa assorbirlo.
Consigliare ai pazienti con diabete per informare il medico se è incinta, considera Gravidanza, allattamento o allattamento.
L'etichetta di questo prodotto potrebbe avere è stato aggiornato. Per informazioni complete sulla prescrizione, visitare www.pfizer.com.
Tossicologia non clinica
Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità
Uno studio di venti mesi sui ratti e uno studio di diciotto mesi nei topi in dosi fino a 75 volte la dose massima nell'uomo non ha mostrato prove cancerogenicità correlata al farmaco. Sono stati effettuati test di mutagenicità batterica e in vivo uniformemente negativo. Studi su ratti di entrambi i sessi in dosi fino a 75 volte superiori la dose umana non ha avuto alcun effetto sulla fertilità.
Utilizzare in determinate popolazioni
Gravidanza
Categoria di gravidanza C
Glipizide è risultato leggermente fetotossico nei ratti studi di riproduzione a tutti i livelli di dose (5-50 mg / kg). Questa fetotossicità era simile ad altre sulfoniluree come tolbutamide e tolazamide. L'effetto è perinatale e probabilmente direttamente con il effetti farmacologici (ipoglicemici) della glipizide. Non ci sono adeguati e studi ben controllati su donne in gravidanza. GLUCOTROL XL deve essere usato durante Gravidanza solo se il potenziale beneficio dal potenziale rischio per il Feto.
Effetti non teratogeni
Ipoglicemia grave estesa (da 4 a 10 giorni) riportato nei neonati nati da madri che hanno ricevuto un farmaco sulfonilurea il tempo di consegna. Questo era più comune con l'uso di Agenti con emivite estese. Se la glipizide viene utilizzata durante la gravidanza, lo è deve essere sospeso almeno un mese prima della data di consegna prevista.
Madri che allattano al seno
Non è noto se GLUCOTROL XL sia escreto nell'uomo Latte. Perché potrebbe esserci un potenziale di ipoglicemia nei lattanti, a si dovrebbe decidere se l'assistenza deve essere fermata o il Droga, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.
Uso pediatrico
La sicurezza e l'efficacia nei bambini non lo erano stabilito.
Applicazione geriatrica
Nel complesso, non ci sono state differenze di efficacia o. Sicurezza tra pazienti più giovani e più anziani, ma maggiore sensibilità di alcuni Gli individui non possono essere esclusi. I pazienti anziani sono particolarmente vulnerabili per gli effetti ipoglicemizzanti dei farmaci antidiabetici. L'ipoglicemia può essere difficile da riconoscere in questi pazienti. Pertanto il dosaggio dovrebbe essere conservativo per evitare l'ipoglicemia.
Compromissione epatica
Non ci sono informazioni sugli effetti del fegato Riduzione di valore della disposizione di glipizide. Tuttavia, poiché glipizide è alto la biotrasformazione epatica e legata alle proteine è la via predominante di L'eliminazione, la farmacocinetica e / o la farmacodinamica della glipizide possono essere cambiato nei pazienti con disfunzione epatica. Se l'ipoglicemia si verifica con un tale aspetto Pazienti, può essere esteso e deve essere avviata una gestione adeguata.
Effetti collaterali
Vengono discussi i seguenti effetti collaterali gravi maggiori dettagli sotto e altrove nell'etichetta:
- Ipoglicemia
- Anemia emolitica
Esperienza di studi clinici
Perché gli studi clinici vengono condotti in condizioni condizioni diverse, effetti collaterali, uno negli studi clinici Il farmaco non può essere confrontato direttamente con i tassi negli studi clinici di un altro Droghe e non possono riflettere le tariffe osservate nella pratica.
Negli studi clinici, 580 pazienti di età compresa tra 31 e 87 anni GLUCOTROL XL ha ricevuto un'età in dosi da 5 mg a 60 mg in controllo e esami aperti. Dosaggi superiori a 20 mg non sono dosi raccomandate. In esso Gli studi condotti su circa 180 pazienti sono stati trattati con GLUCOTROL XL per almeno uno 6 mesi.
La tabella 1 riassume la frequenza degli effetti collaterali diverso dall'ipoglicemia riportato in aree raggruppate in doppio cieco studi controllati verso placebo in ≥3% dei pazienti trattati con GLUCOTROL XL e più spesso che nei pazienti che hanno ricevuto placebo.
Tabella 1: incidenza (%) degli effetti collaterali segnalati
in ≥3% dei pazienti trattati in studi clinici controllati verso placebo e altro ancora
Spesso nei pazienti trattati con GLUCOTROL XL (senza ipoglicemia)
Ipoglicemia
Dei 580 pazienti che ha ricevuto GLUCOTROL XL negli studi clinici, il 3,4% ha avuto ipoglicemia causata da a Misura della glicemia <60 mg / dL e / o sintomi che si ritiene siano voi associato a ipoglicemia e il 2,6% dei pazienti ha interrotto per questo motivo. Nessun paziente con placebo ha riportato ipoglicemia.
Reazioni gastrointestinali
Negli studi clinici, il Incidenza di effetti collaterali gastrointestinali (IG) (nausea, vomito, Costipazione, dispepsia) si è verificata in meno del 3% di GLUCOTROL XL trattato I pazienti e avevano maggiori probabilità di essere pazienti trattati con GLUCOTROL XL rispetto a quelli ricevuto dal placebo.
Reazioni dermatologiche
Allergico negli studi clinici Reazioni cutanee, D.H. l'orticaria si è verificata in meno dell'1,5% dei pazienti trattati ed erano più comuni nei pazienti trattati con GLUCOTROL XL rispetto a quelli che Placebo. Questi possono essere temporanei e scomparire nonostante l'uso continuato Glipizide XL; se le reazioni cutanee persistono, il farmaco deve essere sospeso.
Test di laboratorio
Aumenti da lievi a moderati da Sono stati trovati ALT, LDH, fosfatasi alcalina, BUN e creatinina. Il La relazione di queste anomalie con glipizide è incerta.
Esperienza post marketing
I seguenti effetti indesiderati sono stati identificati quando si utilizza GLUCOTROL XL dopo l'approvazione. Perché questo Le reazioni sono segnalate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, lo è non sempre è possibile stimare in modo affidabile la frequenza o stabilire una relazione causale Rapporto con l'esposizione ai farmaci.
- Dolore addominale
- Forme colestatiche ed epatocellulari di danno epatico accompagnato da ittero
- Leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, emolitica Anemia, anemia aplastica, pancitopenia
- Porfiria epatica e reazioni simili al disulfiram
- Iponatriemia e sindrome di inappropriato secrezione di ormone antidiuretico (SIADH)
- Eruzione cutanea
- ci sono state segnalazioni di irritazione gastrointestinale e sanguinamento gastrointestinale con un altro farmaco con questa formulazione non risolvibile con rilascio prolungato.
Interazioni con MEDICINALI
Medicinali, glucosio Metabolismo
Colpisci una serie di farmaci Metabolismo del glucosio e può richiedere l'aggiustamento e la chiusura della dose di GLUCOTROL XL monitoraggio dell'ipoglicemia o peggioramento del controllo della glicemia.
I seguenti sono esempi di Medicinali che possono aumentare gli effetti di riduzione del glucosio di GLUCOTROL XL aumentare la suscettibilità e / o l'intensità dell'ipoglicemia: antidiabetica Agenti, ACE-inibitori, bloccanti del recettore dell'angiotensina II, disopiramide, Fibrati, fluoxetina, inibitori della monoamino ossidasi, pentossifillina, pramlintide, propossifene, salicilato, analoghi della somatostatina (ad es., octreotide), antibiotici sulfamidici, agenti antinfiammatori non steroidei, cloramfenicolo, - probenecid, cumarine, voriconazolo, antagonisti del recettore H2, e chinoloni. Quando questi farmaci vengono somministrati a un paziente se sta ricevendo GLUCOTROL XL, monitorare attentamente il paziente per ipoglicemia. Se questi farmaci vengono interrotti da un paziente che riceve GLUCOTROL XL monitorare attentamente il paziente per il deterioramento del controllo della glicemia.
I seguenti sono esempi di farmaci che possono ridurre l'effetto ipoglicemizzante di GLUCOTROL XL, causando un deterioramento del glicemico Controllo: antipsicotici atipici (ad es., Olanzapina e Clozapina), Corticosteroidi, danazolo, diuretici, estrogeni, glucagone, isoniazide, niacina, contraccettivi orali, fenotiazine, progestinici (ad es. in orale Contraccettivi), inibitori della proteasi, somatropina, simpaticomimetici (ad es., albuterolo, epinefrina, terbutalina), ormoni tiroidei, fenitoina, acido nicotinico Acidi e bloccanti dei canali del calcio. Quando vengono somministrati tali farmaci I pazienti che ricevono GLUCOTROL XL monitorano attentamente i pazienti per il deterioramento controllo glicemico. Quando questi farmaci vengono interrotti dai pazienti se sta ricevendo GLUCOTROL XL, monitorare attentamente il paziente per ipoglicemia.
L'alcool, i beta-bloccanti, la clonidina e il cerniera possono portare per potenziare o indebolire l'effetto ipoglicemizzante. Aumentato la frequenza del monitoraggio può essere richiesta quando GLUCOTROL XL viene somministrato contemporaneamente con questi farmaci.
I segni di ipoglicemia possono essere ridotti o assenti in Pazienti che assumono simpatizzanti come beta-bloccanti, clonidina guanetidina e reserpin. Potrebbe essere necessaria una maggiore frequenza di monitoraggio quando GLUCOTROL XL viene somministrato con questi farmaci.
Concentrazione
Monitorare attentamente i pazienti per ipoglicemia quando glucotrolo XL viene somministrato insieme al miconazolo. Una possibile interazione tra orale Sono stati miconazolo e agenti ipoglicemizzanti orali che portano a grave ipoglicemia rapporto.
Fluconazolo
Monitorare attentamente i pazienti per ipoglicemia quando glucotrolo XL viene somministrato con fluconazolo. Trattamento simultaneo con fluconazolo aumenta le concentrazioni plasmatiche di glipizide, che può portare a ipoglicemia.
Colesevelam
GLUCOTROL XL deve essere somministrato per almeno 4 ore prima della somministrazione di colesevelam. Colesevelam può ridurre quel massimo Concentrazione plasmatica ed esposizione totale di glipizide quando i due lo sono co-amministratore.
Effetto negativo | GLUCOTROL XL (%) (N = 278) |
Placebo (%) (N = 69) |
Vertigini | 6.8 | 5.8 |
Diarrea | 5.4 | 0.0 |
Nervosismo | 3.6 | 2.9 |
Tremore | 3.6 | 0.0 |
Flatulenza | 3.2 | 1.4 |
Categoria di gravidanza C
Glipizide è risultato leggermente fetotossico nei ratti studi di riproduzione a tutti i livelli di dose (5-50 mg / kg). Questa fetotossicità era simile ad altre sulfoniluree come tolbutamide e tolazamide. L'effetto è perinatale e probabilmente direttamente con il effetti farmacologici (ipoglicemici) della glipizide. Non ci sono adeguati e studi ben controllati su donne in gravidanza. GLUCOTROL XL deve essere usato durante Gravidanza solo se il potenziale beneficio dal potenziale rischio per il Feto.
Effetti non teratogeni
Ipoglicemia grave estesa (da 4 a 10 giorni) riportato nei neonati nati da madri che hanno ricevuto un farmaco sulfonilurea il tempo di consegna. Questo era più comune con l'uso di Agenti con emivite estese. Se la glipizide viene utilizzata durante la gravidanza, lo è deve essere sospeso almeno un mese prima della data di consegna prevista.
Vengono discussi i seguenti effetti collaterali gravi maggiori dettagli sotto e altrove nell'etichetta:
- Ipoglicemia
- Anemia emolitica
Esperienza di studi clinici
Perché gli studi clinici vengono condotti in condizioni condizioni diverse, effetti collaterali, uno negli studi clinici Il farmaco non può essere confrontato direttamente con i tassi negli studi clinici di un altro Droghe e non possono riflettere le tariffe osservate nella pratica.
Negli studi clinici, 580 pazienti di età compresa tra 31 e 87 anni GLUCOTROL XL ha ricevuto un'età in dosi da 5 mg a 60 mg in controllo e esami aperti. Dosaggi superiori a 20 mg non sono dosi raccomandate. In esso Gli studi condotti su circa 180 pazienti sono stati trattati con GLUCOTROL XL per almeno uno 6 mesi.
La tabella 1 riassume la frequenza degli effetti collaterali diverso dall'ipoglicemia riportato in aree raggruppate in doppio cieco studi controllati verso placebo in ≥3% dei pazienti trattati con GLUCOTROL XL e più spesso che nei pazienti che hanno ricevuto placebo.
Tabella 1: incidenza (%) degli effetti collaterali segnalati
in ≥3% dei pazienti trattati in studi clinici controllati verso placebo e altro ancora
Spesso nei pazienti trattati con GLUCOTROL XL (senza ipoglicemia)
Ipoglicemia
Dei 580 pazienti che ha ricevuto GLUCOTROL XL negli studi clinici, il 3,4% ha avuto ipoglicemia causata da a Misura della glicemia <60 mg / dL e / o sintomi che si ritiene siano voi associato a ipoglicemia e il 2,6% dei pazienti ha interrotto per questo motivo. Nessun paziente con placebo ha riportato ipoglicemia.
Reazioni gastrointestinali
Negli studi clinici, il Incidenza di effetti collaterali gastrointestinali (IG) (nausea, vomito, Costipazione, dispepsia) si è verificata in meno del 3% di GLUCOTROL XL trattato I pazienti e avevano maggiori probabilità di essere pazienti trattati con GLUCOTROL XL rispetto a quelli ricevuto dal placebo.
Reazioni dermatologiche
Allergico negli studi clinici Reazioni cutanee, D.H. l'orticaria si è verificata in meno dell'1,5% dei pazienti trattati ed erano più comuni nei pazienti trattati con GLUCOTROL XL rispetto a quelli che Placebo. Questi possono essere temporanei e scomparire nonostante l'uso continuato Glipizide XL; se le reazioni cutanee persistono, il farmaco deve essere sospeso.
Test di laboratorio
Aumenti da lievi a moderati da Sono stati trovati ALT, LDH, fosfatasi alcalina, BUN e creatinina. Il La relazione di queste anomalie con glipizide è incerta.
Esperienza post marketing
I seguenti effetti indesiderati sono stati identificati quando si utilizza GLUCOTROL XL dopo l'approvazione. Perché questo Le reazioni sono segnalate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, lo è non sempre è possibile stimare in modo affidabile la frequenza o stabilire una relazione causale Rapporto con l'esposizione ai farmaci.
- Dolore addominale
- Forme colestatiche ed epatocellulari di danno epatico accompagnato da ittero
- Leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, emolitica Anemia, anemia aplastica, pancitopenia
- Porfiria epatica e reazioni simili al disulfiram
- Iponatriemia e sindrome di inappropriato secrezione di ormone antidiuretico (SIADH)
- Eruzione cutanea
- ci sono state segnalazioni di irritazione gastrointestinale e sanguinamento gastrointestinale con un altro farmaco con questa formulazione non risolvibile con rilascio prolungato.
Effetto negativo | GLUCOTROL XL (%) (N = 278) |
Placebo (%) (N = 69) |
Vertigini | 6.8 | 5.8 |
Diarrea | 5.4 | 0.0 |
Nervosismo | 3.6 | 2.9 |
Tremore | 3.6 | 0.0 |
Flatulenza | 3.2 | 1.4 |
Sovradosaggio di sulfoniluree incluso GLUCOTROL XL can produrre grave ipoglicemia. Lievi sintomi ipoglicemizzanti senza perdita di La consapevolezza o i risultati neurologici devono essere trattati con glucosio orale. Gravi reazioni ipoglicemiche con coma, convulsioni o altri neurologici ci sono emergenze mediche che richiedono un trattamento immediato. Paziente deve essere trattato con glucagone o glucosio endovenoso. I pazienti dovrebbero esserlo monitorato attentamente per almeno 24-48 ore perché l'ipoglicemia può ripresentarsi dopo evidente recupero clinico. La clearance della glipizide plasmatica può essere esteso nelle persone con malattie del fegato. A causa dell'estesa proteina Rilegatura della glipizide, è improbabile che la dialisi venga utilizzata da.
La reazione insulinotropica a un pasto è intensificata Somministrazione di GLUCOTROL XL nei diabetici. L'insulina postprandiale e Le reazioni al peptide C sono dopo almeno 6 mesi di Trattamento. In due studi randomizzati, in doppio cieco dose-risposta con uno non vi è stato un aumento significativo della fasteninsulina in un totale di 347 pazienti tutti i pazienti trattati con GLUCOTROL XL insieme rispetto al placebo, sebbene bassi In alcune dosi sono stati osservati aumenti.
Negli studi con GLUCOTROL XL in soggetti di tipo 2 Il diabete mellito, una volta somministrato quotidianamente, ha portato a una riduzione dell'emoglobina A1c, glucosio plasmatico a digiuno e glucosio postprandiale. La relazione tra La dose e la riduzione dell'emoglobina A1c non sono state trovate, ma i soggetti trattati con 20 mg ha avuto una maggiore riduzione del glucosio plasmatico a digiuno rispetto a Soggetti trattati con 5 mg.
Assorbimento
La biodisponibilità assoluta della frode glipizide è inferiore del 100% dosi orali singole in pazienti con diabete mellito di tipo 2. Inizio da 2 a 3 Ore dopo la somministrazione di GLUCOTROL XL, concentrazioni plasmatiche di farmaci aumentare gradualmente e raggiungere le concentrazioni massime entro 6-12 ore Dosaggio. Con successiva somministrazione una volta al giorno di GLUCOTROL XL, glipizide plasmatica le concentrazioni vengono mantenute a una temperatura inferiore durante l'intervallo di dosi di 24 ore fluttuazione da picco a minimo osservata con una dose due volte al giorno di glipizide a rilascio immediato.
La biodisponibilità relativa media di glipizide in 21 Uomini con diabete mellito di tipo 2 dopo somministrazione di 20 mg di GLUCOTROL XL, rispetto al rilascio immediato di glucotrolo (10 mg due volte al giorno), è stato del 90% stato stazionario. Le concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario sono state raggiunte almeno da quello quinto giorno di somministrazione con GLUCOTROL XL in 21 uomini con diabete mellito di tipo 2 e pazienti di età inferiore ai 65 anni. Non è stato osservato alcun accumulo di droghe Pazienti con diabete mellito di tipo 2 durante la somministrazione cronica di GLUCOTROL XL .
La somministrazione di GLUCOTROL XL con il cibo non ha alcuna influenza il tempo di ritardo di 2-3 ore nell'assorbimento dei farmaci. In una singola dose, effetto alimentare Studio su 21 soggetti maschi sani, la somministrazione di GLUCOTROL XL immediatamente prima di una colazione ricca di grassi ha portato ad un aumento del 40% Glipizide significa valore di Cmax che era significativo ma era l'effetto sull'AUC non significativo. Non ci sono stati cambiamenti nella risposta al glucosio tra i nutriti e Condizioni di digiuno. Tempi di priorità significativamente ridotti delle compresse GLUCOTROL XL per periodi più lunghi (ad es., sindrome dell'intestino corto) può influenzare la farmacocinetica Profilo del farmaco e possibilmente portare a concentrazioni plasmatiche più basse.
In uno studio multidose su 26 uomini con diabete di tipo 2 mellito, la farmacocinetica di glipizide era lineare con GLUCOTROL XL in che le concentrazioni plasmatiche di farmaco sono proporzionali all'aumento della dose. In uno Studio a dose singola su 24 volontari sani, quattro 5 mg, due 10 mg e uno 20 mg Le compresse di GLUCOTROL XL erano bioequivalenti. In uno studio separato a dose singola su 36 volontari sani, quattro compresse GLUCOTROL XL da 2,5 mg erano bioequivalenti a una 10 mg di GLUCOTROL XL compresse.
Distribuzione
Il volume medio di frodi nella distribuzione è di circa 10 Litri dopo dosi singole endovenose in pazienti con diabete di tipo 2 mellito. Glipizide è legata al 98-99% alle proteine sieriche, principalmente all'albumina.
Metabolismo
I principali metaboliti della glipizide sono prodotti provenienti da idrossilazione aromatica e nessuna attività ipoglicemica. Un piccolo metabolita , un derivato acetilammino-etilbenzene inferiore al 2% di uno Dose, è stato riportato che da 1/10 a 1/3 tanta attività ipoglicemica come quella connessione principale.
Eliminazione
La glipizide viene escreta principalmente dal fegato biotrasformazione: meno del 10% di una dose è considerato un farmaco immodificato in Urina e feci; circa il 90% di una dose viene escreto come biotrasformazione Prodotti nelle urine (80%) e nelle feci (10%). La clearance corporea totale media di Il glipicida era di circa 3 litri all'ora dopo singole dosi endovenose Pazienti con diabete mellito di tipo 2. L'emivita media di eliminazione terminale di glipizide variava da 2 a 5 ore dopo dosi singole o multiple Pazienti con diabete mellito di tipo 2.