Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 09.04.2022
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GLUCOTROL Le compresse sono bianche, senza coloranti, punteggiate, a forma di diamante e stampate come segue :
5 mg - Pfizer 411; 10 mg - Pfizer 412.
Flaconi da 5 mg: 100 (NDR 0049-4110-66)
Flaconi da 10 mg: 100 (NDR 0049-4120-66)
Conservazione consigliata
Negozio al di sotto di 86 ° F (30 ° C).
Distribuito da: Roerig, Division of Pfizer Inc, NY, NY 10017. Revisionato: 2016
GLUCOTROL è indicato come integratore per la dieta e l'esercizio fisico per migliorare il controllo della glicemia negli adulti con diabete mellito di tipo 2.
Non esiste un programma di dosaggio fisso per il trattamento del diabete mellito con GLUCOTROL o qualsiasi altro agente ipoglicemico. Oltre al normale monitoraggio dello zucchero urinario, la glicemia del paziente deve anche essere monitorata regolarmente per determinare la dose minima efficace per il paziente; riconoscere l'insufficienza primaria, ad es., Riduzione inadeguata della glicemia alla dose massima raccomandata di farmaci; e per rilevare insufficienza secondaria, ad es., Perdita di un'adeguata reazione di riduzione della glicemia dopo un periodo iniziale di efficacia. I livelli di emoglobina glicosilata possono anche essere utili quando si monitora la risposta del paziente alla terapia.
La somministrazione a breve termine di GLUCOTROL può essere sufficiente in periodi di perdita temporanea di controllo nei pazienti che sono generalmente ben controllati con una dieta.
In generale, GLUCOTROL deve essere somministrato circa 30 minuti prima di un pasto per ottenere la massima riduzione dell'iperglicemia postprandiale.
Dose iniziale
La dose iniziale raccomandata è di 5 mg prima di colazione. I pazienti geriatrici o i pazienti con malattia epatica possono essere iniziati con 2,5 mg.
Titrazione
Gli aggiustamenti della dose devono normalmente essere effettuati con incrementi di 2,5-5 mg, come determinato dalla risposta della glicemia. Dovrebbero passare almeno diversi giorni tra le fasi di titolazione. Se la risposta a una singola dose è insoddisfacente, la distribuzione di quella dose può rivelarsi efficace. La dose massima raccomandata una volta al giorno è di 15 mg. Dosi superiori a 15 mg devono essere normalmente divise e somministrate prima dei pasti con un contenuto calorico sufficiente. La dose giornaliera totale massima raccomandata è di 40 mg.
Manutenzione
Alcuni pazienti possono essere controllati efficacemente con un regime di una volta al giorno, mentre altri mostrano una risposta migliore con dosi divise. Le dosi totali giornaliere superiori a 15 mg devono essere normalmente divise. Dosi totali giornaliere superiori a 30 mg sono state somministrate in modo sicuro su un B.I.D. base per pazienti a lungo termine.
Nei pazienti anziani, nei pazienti indeboliti o malnutriti e nei pazienti con insufficienza renale o epatica, la dose iniziale e di mantenimento deve essere conservativa per evitare reazioni ipoglicemiche (vedere paragrafo PRECAUZIONI).
Pazienti che ricevono insulina
Come con altre ipoglicemia nella classe della sulfonilurea, molti diabetici stabili non insulino-dipendenti che ricevono insulina possono essere posizionati in modo sicuro su GLUCOTROL. Le seguenti linee guida generali devono essere prese in considerazione quando si trasferiscono pazienti dall'insulina a GLUCOTROL
L'insulina può essere interrotta in pazienti il cui fabbisogno giornaliero di insulina è di 20 unità o meno e la terapia con GLUCOTROL può iniziare a dosi normali. Dovrebbero passare diversi giorni tra i passaggi della titolazione GLUCOTROL.
Nei pazienti con un fabbisogno giornaliero di insulina superiore a 20 unità, la dose di insulina deve essere ridotta del 50% e la terapia con GLUCOTROL può iniziare con le dosi abituali. Le riduzioni successive della dose di insulina dovrebbero dipendere dalla risposta individuale del paziente. Dovrebbero passare diversi giorni tra i passaggi della titolazione GLUCOTROL.
Durante il periodo di sospensione dell'insulina, il paziente deve testare campioni di urina per i corpi di zucchero e chetone almeno tre volte al giorno. I pazienti devono essere istruiti a contattare immediatamente il medico prescrittore se questi test sono anormali. In alcuni casi, specialmente se il paziente ha ricevuto più di 40 unità di insulina al giorno, può essere consigliabile prendere in considerazione il ricovero durante il periodo di transizione.
Pazienti che ricevono altri agenti ipoglicemizzanti orali
Come con altre ipoglicemia nella classe della sulfonilurea, non è necessario alcun tempo di transizione durante il trasferimento dei pazienti a GLUCOTROL. I pazienti devono essere attentamente monitorati (1-2 settimane) per l'ipoglicemia quando trasmettono sulfoniluree a emivita più lunga (ad es. clorpropamide) a GLUCOTROL a causa della possibile sovrapposizione dell'effetto farmaco.
Quando il colesevelam viene somministrato in concomitanza con ER glipizide, la massima concentrazione plasmatica e l'esposizione totale alla glipizide vengono ridotte. Pertanto GLUCOTROL deve essere somministrato almeno 4 ore prima di colesevelam.
GLUCOTROL è controindicato nei pazienti con:
- Ipersensibilità nota al farmaco.
- Diabete mellito di tipo 1, chetoacidosi diabetica, con o senza coma. Questa condizione deve essere trattato con insulina.
AVVERTENZE
AVVERTENZA PARTICOLARE PER UN AUMENTO Rischio di MORTALITÀ KARDIOVASCOLARE: È stato riferito che la somministrazione di farmaci ipoglicemici orali è associata ad un aumento della mortalità cardiovascolare rispetto al trattamento con dieta da sola o dieta più insulina. Questo avvertimento si basa sullo studio del University Group Diabetes Program (UGDP), uno studio prospettico a lungo termine per valutare l'efficacia dei farmaci per abbassare il glucosio per prevenire o ritardare le complicanze vascolari nei pazienti con diabete non insulino-dipendente. Lo studio ha incluso 823 pazienti che sono stati assegnati a uno dei quattro gruppi di trattamento (diabete, 19, supp. 2: 747-830, 1970).
UGDP ha riferito che i pazienti trattati con dieta più una dose fissa di tolbutamide per 5-8 anni (1,5 grammi al giorno) avevano un tasso di mortalità cardiovascolare circa 2 volte e mezzo che il paziente era trattato da solo con una dieta. Non è stato osservato alcun aumento significativo della mortalità complessiva, ma l'uso di tolbutamide è stato interrotto a causa dell'aumento della mortalità cardiovascolare, che ha limitato la possibilità per lo studio di mostrare un aumento della mortalità complessiva. Nonostante l'interpretazione controversa di questi risultati, i risultati dello studio UGDP forniscono una base adeguata per questo avvertimento. Il paziente deve essere informato dei potenziali rischi e benefici di GLUCOTROL e delle opzioni di terapia alternativa.
Sebbene in questo studio sia stato incluso solo un farmaco della classe sulfonilurea (tolbutamide), per motivi di sicurezza è consigliabile considerare che questo avvertimento può applicarsi anche ad altri farmaci ipoglicemizzanti orali in questa classe data la loro stretta somiglianza in modalità di azione e chimica struttura.
PRECAUZIONI
generale
Risultati macrovascolari
Non ci sono stati studi clinici per fornire prove conclusive di una riduzione del rischio macrovascolare con GLUCOTROL o qualsiasi altro antidiabetico.
Malattie renali e epatiche
Il metabolismo e l'escrezione di GLUCOTROL possono essere rallentati nei pazienti con compromissione della funzionalità renale e / o epatica. Se in tali pazienti si deve verificare ipoglicemia, può essere estesa e deve essere avviata una gestione adeguata.
Ipoglicemia
Tutti i farmaci sulfonilurea sono in grado di produrre grave ipoglicemia. Una corretta selezione, dosaggio e istruzioni del paziente sono importanti per evitare episodi ipoglicemici. Funzione renale o l'insufficienza epatica può portare ad un aumento dei SALDI GLUKOTROL nel sangue e quest'ultimo può anche ridurre la capacità gluconeogenica, entrambi i quali aumentano il rischio di gravi reazioni ipoglicemiche. I pazienti anziani, indeboliti o malnutriti e i pazienti con insufficienza surrenalica o ipofisaria sono particolarmente sensibili agli effetti ipoglicemizzanti dei farmaci ipolipemizzanti. L'ipoglicemia può essere difficile da rilevare negli anziani e nelle persone che assumono farmaci beta-adrenergici bloccanti. L'ipoglicemia è più comune quando l'apporto calorico è scarso, dopo un allenamento pesante o prolungato, quando viene assunto l'alcol o quando viene usato più di un farmaco ipocalorico.
Perdita di controllo della glicemia
Se un paziente che si è stabilizzato in un diabetico è esposto a stress come febbre, trauma, infezione o chirurgia, potrebbe esserci una perdita di controllo. In tali momenti, potrebbe essere necessario interrompere GLUCOTROL e somministrare insulina.
L'efficacia di un farmaco ipoglicemico orale, incluso GLUCOTROL, nel ridurre la glicemia a un livello desiderato diminuisce in molti pazienti per un periodo di tempo, il che può essere dovuto alla progressione del diabete o alla riduzione della risposta al farmaco. Questo fenomeno si chiama fallimento secondario nel distinguerlo dall'insufficienza primaria in cui il farmaco è inefficace nella prima somministrazione di un singolo paziente.
Anemia emolitica
Trattamento di pazienti con glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G6PD) - la carenza di sulfoniluree può portare all'anemia emolitica. Poiché GLUCOTROL appartiene alla classe delle sulfoniluree, si deve usare cautela nei pazienti con deficit di G6PD e si deve prendere in considerazione un'alternativa senza sulfonilurea. I rapporti post-marketing hanno anche riportato anemia emolitica in pazienti che non erano noti per avere deficit di G6PD.
Test di laboratorio
Il glucosio nel sangue e nelle urine deve essere monitorato regolarmente. La misurazione dell'emoglobina glicosilata può essere utile.
Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità
Uno studio di venti mesi su ratti e uno studio di diciotto mesi su topi in dosi fino a 75 volte la dose massima nell'uomo non hanno mostrato evidenza di cancerogenicità correlata al farmaco. Batterioso e in vivo i test di mutagenicità erano costantemente negativi. Gli studi sui ratti di entrambi i sessi in dosi fino a 75 volte la dose umana non hanno mostrato effetti sulla fertilità.
Gravidanza
Categoria di gravidanza C
GLUCOTROL (glipizide) è risultato leggermente fetotossico in tutti i livelli di dose negli studi riproduttivi sui ratti (5-50 mg / kg). Questa fetotossicità è stata trovata in modo simile in altre sulfoniluree come tolbutamide e tolazamide. L'effetto è perinatale ed è direttamente correlato agli effetti farmacologici (ipoglicemici) di GLUCOTROL. Non sono stati riscontrati effetti teratogeni negli studi su ratti e conigli. Non ci sono studi adeguati e ben controllati su donne in gravidanza. GLUCOTROL deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale uso giustifica il potenziale rischio per il feto.
Poiché informazioni recenti suggeriscono che livelli anormali di zucchero nel sangue durante la gravidanza sono associati a una maggiore incidenza di anomalie congenite, molti esperti raccomandano di usare insulina durante la gravidanza per mantenere i livelli di zucchero nel sangue il più vicino possibile alla normalità.
Effetti non teratogeni
Ipoglicemia grave persistente (da 4 a 10 giorni) è stata segnalata nei neonati nati da madri che hanno ricevuto farmaci sulfonilurea al momento del parto. Questo è stato riportato più frequentemente quando si utilizzano emivite estese. Se GLUCOTROL viene usato durante la gravidanza, deve essere sospeso almeno un mese prima della data prevista per il parto.
Madri che allattano al seno
Sebbene non sia noto se GLUCOTROL sia escreto nel latte materno, è noto che alcune sulfoniluree vengono escrete nel latte materno. Poiché potrebbe esserci un potenziale di ipoglicemia nei lattanti, si dovrebbe decidere se interrompere l'allattamento o interrompere la presa in considerazione dell'importanza del farmaco per la madre. Se il medicinale viene sospeso e la sola dieta non è sufficiente per controllare la glicemia, si deve prendere in considerazione la terapia insulinica.
Uso pediatrico
La sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state stabilite.
Applicazione geriatrica
Non è stato stabilito se gli studi clinici controllati con GLUCOTROL includessero un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per definire una differenza di risposta da soggetti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non hanno riscontrato differenze nelle reazioni tra pazienti anziani e giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano deve essere attenta, di solito a partire dall'estremità inferiore dell'intervallo di dosi, riflettendo l'aumentata frequenza di riduzione della funzionalità epatica, renale o cardiaca e una malattia compagna o altra terapia farmacologica.
Effetti collaterali
La frequenza di gravi effetti collaterali era molto bassa negli studi statunitensi e controllati all'estero. Su 702 pazienti, l'11,8% ha riportato effetti collaterali e solo l'1,5% di GLUCOTROL è stato sospeso.
Ipoglicemia
Si prega di fare riferimentoPRECAUZIONI eTRADUZIONE Sezioni.
Tratto digestivo
I disturbi gastrointestinali sono le reazioni più comuni. Sono stati segnalati reclami gastrointestinali con la seguente incidenza approssimativa: nausea e diarrea, una su settanta; Costipazione e gastralgia, una su cento. Sembrano essere dose-dipendenti e possono scomparire se divisi o ridotti. L'ittero colestatico può verificarsi raramente con sulfoniluree: GLUCOTROL deve essere sospeso in questo caso.
Dermatologico
Reazioni allergiche cutanee come eritema, eruzioni morbilliformi o maculopapolari, orticaria, prurito ed eczema sono state riportate in circa uno su settanta pazienti. Questi possono essere temporanei e scomparire nonostante l'uso continuato di GLUCOTROL; se le reazioni cutanee persistono, il farmaco deve essere sospeso. Sono state riportate porfiria cutanea tarda e reazioni di sensibilità alla luce con sulfoniluree.
Ematologico
Leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, anemia emolitica (vedi PRECAUZIONI), anemia aplastica e pancitopenia sono state riportate con sulfoniluree.
Metabolico
Sono state riportate porfiria epatica e reazioni simili al disulfiram con sulfoniluree. Nel topo, il pretrattamento con GLUCOTROL dopo la somministrazione di etanolo non ha causato l'accumulo di acetaldeide. L'esperienza clinica ha dimostrato che GLUCOTROL ha un'incidenza estremamente bassa di reazioni alcoliche simili al disulfiram.
Reazioni endocrine
Con questa e altre sulfoniluree sono stati riportati casi di iponatriemia e sindrome di inappropriata secrezione dell'ormone antidiuretico (SIADH).
Varie
Vertigini, sonnolenza e mal di testa sono stati riportati in circa uno su cinquanta pazienti trattati con GLUCOTROL. Di solito sono temporanei e raramente richiedono l'interruzione della terapia.
Test di laboratorio
Il modello di tanomalie di laboratorio osservato con GLUCOTROL era simile a quello per altre sulfoniluree. Sono stati osservati aumenti occasionali da lievi a moderati di SGOT, LDH, fosfatasi alcalina, BRÖTCHEN e creatinina. È stato segnalato un caso di ittero. La relazione di queste anomalie con GLUCOTROL è incerta ed è stata raramente associata a sintomi clinici.
Esperienza di marketing
I seguenti eventi avversi sono stati segnalati nella sorveglianza post-commercializzazione
Epatobiliare
Forme colestatiche ed epatocellulari di lesioni epatiche associate a ittero sono state raramente riportate con glipizide; GLUCOTROL dovrebbe essere sospeso in questo caso.
Interazioni con MEDICINALI
Gli effetti ipoglicemizzanti delle sulfoniluree possono essere potenziati da alcuni medicinali, tra cui agenti antinfiammatori non steroidei, alcuni azoli e altri medicinali altamente legati alle proteine, salicilati, sulfamidici, cloramfenicolo, probenecid, cumarine, inibitori della monoaminoxidasi, chinoloni e beta-adrenerges. Se tali farmaci vengono somministrati a un paziente in trattamento con GLUCOTROL, il paziente deve essere attentamente monitorato per ipoglicemia. Se tali farmaci vengono ritirati da un paziente in trattamento con GLUCOTROL, il paziente deve essere attentamente monitorato per perdere il controllo. in vitro studi di legame con proteine sieriche umane mostrano che GLUCOTROL si lega in modo diverso rispetto alla tolbutamide e non interagisce con il salicilato o il dicumarolo. Tuttavia, si deve usare cautela quando si estrapolano questi risultati alla situazione clinica e quando si usano GLUCOTROL con questi medicinali.
Alcuni farmaci tendono all'iperglicemia e possono portare alla perdita di controllo. Questi farmaci includono tiazidici e altri diuretici, corticosteroidi, fenotiazine, prodotti tiroidei, estrogeni, contraccettivi orali, fenitoina, acido nicotinico, simpaticomimetici, farmaci per il blocco dei canali del calcio e isoniazide. Se tali farmaci vengono somministrati a un paziente in trattamento con GLUCOTROL, il paziente deve essere attentamente monitorato in caso di perdita di controllo. Se tali farmaci vengono ritirati da un paziente in trattamento con GLUCOTROL, il paziente deve essere osservato pazientemente per ipoglicemia.
È stata segnalata una possibile interazione tra miconazolo orale e agenti ipoglicemizzanti orali, che porta a grave ipoglicemia. Non è noto se questa interazione si verifichi anche con i preparati endovenosi, topici o vaginali del miconazolo. L'effetto della somministrazione simultanea di DIFLUCAN ្ (fluconazolo) e GLUCOTROL è stato dimostrato in uno studio crossover controllato con placebo su volontari normali. Tutti i soggetti hanno ricevuto GLUCOTROL da solo e dopo il trattamento con 100 mg di DIFLUCAN come dose singola orale giornaliera per 7 giorni. L'aumento percentuale medio dell'AUC di GLUCOTROL dopo somministrazione di frodi di fluconazolo 56,9% (intervallo: da 35 a 81).
Gli studi per valutare gli effetti di colesevelam sulla farmacocinetica di glipizide ER in volontari sani hanno mostrato riduzioni di glipizide AUC0-∞ e Cmax del 12% e. Se l'ER glipizide è stato somministrato 4 ore prima del colesevelam, non si sono verificati cambiamenti significativi nell'AUC0 glipizide - ∞ o Cmax, -4% e 0%, rispettivamente. Pertanto, GLUCOTROL deve essere somministrato almeno 4 ore prima di colesevelam per garantire che colesevelam non riduca l'assorbimento di glipizide.
Categoria di gravidanza C
GLUCOTROL (glipizide) è risultato leggermente fetotossico in tutti i livelli di dose negli studi riproduttivi sui ratti (5-50 mg / kg). Questa fetotossicità è stata trovata in modo simile in altre sulfoniluree come tolbutamide e tolazamide. L'effetto è perinatale ed è direttamente correlato agli effetti farmacologici (ipoglicemici) di GLUCOTROL. Non sono stati riscontrati effetti teratogeni negli studi su ratti e conigli. Non ci sono studi adeguati e ben controllati su donne in gravidanza. GLUCOTROL deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale uso giustifica il potenziale rischio per il feto.
Poiché informazioni recenti suggeriscono che livelli anormali di zucchero nel sangue durante la gravidanza sono associati a una maggiore incidenza di anomalie congenite, molti esperti raccomandano di usare insulina durante la gravidanza per mantenere i livelli di zucchero nel sangue il più vicino possibile alla normalità.
La frequenza di gravi effetti collaterali era molto bassa negli studi statunitensi e controllati all'estero. Su 702 pazienti, l'11,8% ha riportato effetti collaterali e solo l'1,5% di GLUCOTROL è stato sospeso.
Ipoglicemia
Si prega di fare riferimentoPRECAUZIONI eTRADUZIONE Sezioni.
Tratto digestivo
I disturbi gastrointestinali sono le reazioni più comuni. Sono stati segnalati reclami gastrointestinali con la seguente incidenza approssimativa: nausea e diarrea, una su settanta; Costipazione e gastralgia, una su cento. Sembrano essere dose-dipendenti e possono scomparire se divisi o ridotti. L'ittero colestatico può verificarsi raramente con sulfoniluree: GLUCOTROL deve essere sospeso in questo caso.
Dermatologico
Reazioni allergiche cutanee come eritema, eruzioni morbilliformi o maculopapolari, orticaria, prurito ed eczema sono state riportate in circa uno su settanta pazienti. Questi possono essere temporanei e scomparire nonostante l'uso continuato di GLUCOTROL; se le reazioni cutanee persistono, il farmaco deve essere sospeso. Sono state riportate porfiria cutanea tarda e reazioni di sensibilità alla luce con sulfoniluree.
Ematologico
Leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, anemia emolitica (vedi PRECAUZIONI), anemia aplastica e pancitopenia sono state riportate con sulfoniluree.
Metabolico
Sono state riportate porfiria epatica e reazioni simili al disulfiram con sulfoniluree. Nel topo, il pretrattamento con GLUCOTROL dopo la somministrazione di etanolo non ha causato l'accumulo di acetaldeide. L'esperienza clinica ha dimostrato che GLUCOTROL ha un'incidenza estremamente bassa di reazioni alcoliche simili al disulfiram.
Reazioni endocrine
Con questa e altre sulfoniluree sono stati riportati casi di iponatriemia e sindrome di inappropriata secrezione dell'ormone antidiuretico (SIADH).
Varie
Vertigini, sonnolenza e mal di testa sono stati riportati in circa uno su cinquanta pazienti trattati con GLUCOTROL. Di solito sono temporanei e raramente richiedono l'interruzione della terapia.
Test di laboratorio
Il modello di tanomalie di laboratorio osservato con GLUCOTROL era simile a quello per altre sulfoniluree. Sono stati osservati aumenti occasionali da lievi a moderati di SGOT, LDH, fosfatasi alcalina, BRÖTCHEN e creatinina. È stato segnalato un caso di ittero. La relazione di queste anomalie con GLUCOTROL è incerta ed è stata raramente associata a sintomi clinici.
Esperienza di marketing
I seguenti eventi avversi sono stati segnalati nella sorveglianza post-commercializzazione
Epatobiliare
Forme colestatiche ed epatocellulari di lesioni epatiche associate a ittero sono state raramente riportate con glipizide; GLUCOTROL dovrebbe essere sospeso in questo caso.
Non esiste esperienza ben documentata con il sovradosaggio di GLUCOTROL. La tossicità orale acuta era estremamente bassa in tutte le specie testate (LD50 superiore a 4 g / kg).
Il sovradosaggio di sulfoniluree, incluso GLUCOTROL, può portare a ipoglicemia. Lievi sintomi ipoglicemici senza perdita di coscienza o risultati neurologici devono essere trattati in modo aggressivo con glucosio orale e aggiustamenti della dose di farmaci e / o del modello alimentare. Un monitoraggio accurato dovrebbe continuare fino a quando il medico non è sicuro che il paziente sia fuori pericolo. Raramente si verificano gravi reazioni ipoglicemiche con coma, convulsioni o altri disturbi neurologici, ma sono emergenze mediche che richiedono un ricovero immediato. Se viene diagnosticato o sospettato un coma ipoglicemico, al paziente deve essere somministrata una rapida iniezione endovenosa di soluzione concentrata di glucosio (50%). Una soluzione di glucosio più diluita (10%) deve essere continuamente infusa a una velocità che mantiene la glicemia a un livello superiore a 100 mg / dL. I pazienti devono essere attentamente monitorati per almeno 24-48 ore poiché l'ipoglicemia può ripresentarsi dopo un evidente recupero clinico. La clearance di GLUCOTROL dal plasma sarebbe estesa nelle persone con malattie del fegato. A causa della vasta integrazione proteica di GLUCOTROL, è improbabile che venga utilizzata la dialisi.
Alcuni pazienti inizialmente non rispondono o perdono gradualmente la loro capacità di risposta ai farmaci sulfonilurea, incluso GLUCOTROL. In alternativa, GLUCOTROL può essere efficace in alcuni pazienti che non hanno o non hanno più risposto ad altre sulfoniluree.
Altri effetti
La terapia con GLUCOTROL ha dimostrato di essere efficace nel controllo della glicemia senza cambiamenti dannosi nei profili delle lipoproteine plasmatiche nei pazienti trattati con NIDDM In uno studio crossover controllato con placebo su volontari normali, GLUCOTROL non ha avuto attività antidiuretica e ha effettivamente portato a un leggero aumento della clearance dell'acqua libera.
Farmacocinetica
L'assorbimento gastrointestinale di GLUCOTROL nell'uomo è uniforme, veloce ed essenzialmente completo. Le concentrazioni plasmatiche di picco si verificano 1-3 ore dopo una singola dose orale. L'emivita di smaltimento varia da 2 a 4 ore in soggetti normali, sia per via endovenosa che orale. I modelli metabolici ed escrezione sono simili per le due vie di somministrazione, il che indica che il metabolismo del primo passaggio non è significativo. GLUCOTROL non si accumula nel plasma con somministrazione orale ripetuta. L'assorbimento totale e la disposizione di una dose orale non sono stati influenzati dal cibo nei volontari normali, ma l'assorbimento è stato ritardato di circa 40 minuti. Pertanto, GLUCOTROL è stato più efficace quando ES è stato somministrato ai diabetici circa 30 minuti prima e non con un pasto di prova. Il legame con le proteine è stato esaminato nel siero da volontari che hanno ricevuto GLUCOTROL orale o endovenoso ed erano del 98-99% un'ora dopo ogni via di somministrazione. Il volume apparente di distribuzione di GLUCOTROL dopo somministrazione endovenosa era di 11 litri, il che indica una posizione all'interno del compartimento liquido extracellulare. Nei topi, né GLUCOTROL né i metaboliti sono stati trovati autorevolmente nel cervello o nel midollo spinale di uomini o donne, né nei feti delle donne in gravidanza. In un altro studio, tuttavia, sono state rilevate quantità molto piccole di radioattività nei feti dei ratti a cui è stato somministrato un farmaco etichettato.
Il metabolismo di GLUCOTROL è esteso e si verifica principalmente nel fegato. I metaboliti primari sono prodotti di idrossilazione inattiva e coniugati polari e vengono escreti principalmente nelle urine. GLUCOTROL invariato inferiore al 10% si trova nelle urine.