Гидрасек

Trattamento sintomatico della diarrea acuta negli adulti.

Dentro. La prima capsula all'inizio del trattamento viene assunta indipendentemente dall'ora del giorno. Successivo - 1 tappi. 3 volte al giorno prima di mangiare. Il trattamento deve essere continuato fino a quando le feci non vengono normalizzate (le feci normali appaiono fino a 2 volte), ma non più di 7 giorni. Non è consigliabile utilizzare racecadotrile per lungo tempo.

Gruppi di pazienti speciali

Età degli anziani. Non è richiesta una correzione della dose per i pazienti anziani.

ipersensibilità al principio attivo o qualsiasi altro componente del farmaco;

malpabilità congenita di galattosio, mancanza di lattasi, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio (a causa del fatto che il farmaco contiene lattosio) ;

gravidanza;

periodo di allattamento al seno;

infanzia fino a 18 anni (a causa dell'elevato contenuto del principio attivo).

Sono stati rilevati messaggi sulle seguenti reazioni indesiderate quando si assume una racecadotrile più spesso rispetto all'assunzione di placebo o sono stati ricevuti durante l'uso post-marketing.

Dal lato del sistema nervoso : spesso (≥1 / 100, <1/10) - mal di testa.

Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo : raramente (≥1 / 1000, <1/100) - eruzione cutanea, eritema; la frequenza è sconosciuta (per valutare la frequenza dei casi di dati disponibili non è sufficiente) - eritema polimorfico, edema linguistico, gonfiore del viso, gonfiore delle labbra, gonfiore degli occhi, tintura, vetrate ,.

Sintomi : Attualmente sono noti casi isolati di sovradosaggio senza effetti collaterali. Negli adulti, l'assunzione di una singola dose del farmaco superiore a 2 g, equivalente a una dose terapeutica di 20 volte, non ha causato effetti avversi.

Il racecadotril è un valore prolifico che viene idrolizzato in metabolita attivo - tiorfano, che è un inibitore dell'encefalinasi - peptidasi superficiale (situata sulla membrana cellulare), localizzata in vari tessuti, specialmente nell'epitelio dell'intestino tenue. Questo enzima è responsabile dell'idrolisi simultanea di peptidi esogeni e della scissione di peptidi endogeni come le enkefaline. Di conseguenza, il racecadotril protegge le epkefaline endogene, che mostrano attività fisiologica a livello del tratto digestivo, prolungando il loro effetto anti-segretorio.

Racekadotril è una sostanza antisecretoria intestinale. Riduce l'ipersecrezione intestinale di acqua ed elettroliti causata dall'enterotossina o dall'infiammazione del colera e non influenza la secrezione basale dell'intestino.

Racecadotril ha un rapido effetto anti-filo senza cambiare il tempo di viaggio del contenuto intestinale attraverso l'intestino.

Racekadotril non provoca gonfiore.

Negli studi clinici, la frequenza della costipazione secondaria durante l'assunzione di racecadotrile era paragonabile al placebo.

Aspirazione. Dopo aver preso dentro, il racecadotril viene rapidamente assorbito. Il tempo prima dell'inizio dell'inibizione dell'encefalinasi plasmatica è di 30 minuti. Mangiare non influisce sulla biodisponibilità del cancro, ma dopo aver mangiato, l'attività del farmaco viene ritardata di circa un'ora e mezza.

Distribuzione. In un plasma sanguigno dopo l'uso di un racecadotrile etichettato con un isotopo radioattivo ¹⁴C, il contenuto di radiocarbonio era molte volte superiore a quello delle cellule del sangue e 3 volte superiore a quello del sangue intero. Pertanto, il farmaco è leggermente associato alle cellule del sangue. Il carbonio radio è distribuito moderatamente in altri tessuti del corpo, come evidenziato dal suo apparente V_d nel plasma - 66,4 kg.

Il 90% del metabolita attivo di racecadotril (tiorfano) ((RS) -N (1-oxo-2- (merkaptometil) -3-fenilpropil) glicina) è associato alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina.

Le proprietà farmaceutiche del racecadotrile non cambiano a seguito dell'assunzione di dosi ripetute, nonché durante la nomina di pazienti anziani.

Quando si assume un racecadotrile alla dose di 100 mg, il tempo di inibizione di picco dell'enkefalinasi plasmatica è di circa 2 ore e corrisponde all'inibizione del 75%. La durata e l'efficacia del cancro dipendono dalla dose del farmaco. Negli adulti, il tempo prima dell'inibizione di picco dell'ekefalinasi plasmatica è di circa 2 ore e corrisponde all'inibizione del 75% quando si assume una dose di 100 mg. Il tempo di incombenza del plasma è di circa 8 ore.

Metabolismo. T. biologico_1/2 il racecadotril, misurato come tempo di inibizione dell'enkefalinasi plasmatica, è di circa 3 ore.

Racecadotril si idrolizza rapidamente in tiorfano, un metabolita attivo, che a sua volta viene trasformato in metaboliti inattivi. L'assunzione di dosi ripetute di racecadotrile non porta al suo accumulo nel corpo. Dati ottenuti da studi in vitrodimostrare che il racecadotril / tiorfano e 4 principali metaboliti inattivi non inibiscono gli isofenio del CYP (3A4, 2D6, 2C9, 1F2 e 2C19) in misura clinicamente significativa.

Dati ottenuti da studi in vitro, mostra che racecadotril / tiorfano e 4 principali metaboliti inattivi non inducono isofenio di CYP (3A, 2A6, 2B6, 2C9 / 2C19, 1A, 2E1) e UDF-GT nella misura clinicamente significativa.

Il racecadotril non influenza il legame proteico di sostanze attive come colbutamide, warfarin, acido niflumico, digossina o fenitoina.

Nei pazienti con insufficienza epatica (classe B secondo la classificazione Child-Pew), il profilo cinetico del metabolita attivo di racecadotril ha mostrato indicatori simili T_max e T_1/2 e aliquote più basse C_max nel sangue (-65%) e AUC (-29%) rispetto a questi indicatori nelle persone sane.

Nei pazienti con grave insufficienza renale (creatinina Cl 11–39 ml / min), il profilo cinetico del metabolita attivo di racecadotril ha mostrato una C inferiore_max (−49%) e tassi più elevati di AUC (+ 16%) e T_1/2 rispetto a volontari sani (creatinina Cl> 70 ml / min). C_max ottenuto dopo 2 h 30 minuti dopo l'applicazione.

Non c'è stato cumulo quando si prendeva di nuovo il farmaco ogni 8 ore per 7 giorni.

La conclusione. Racekadotril viene escreto dal corpo sotto forma di metaboliti attivi e inattivi, principalmente attraverso i reni e in misura molto minore con il kalom. L'output attraverso i polmoni è insignificante.

• Supporti conduttivi [inibitori dell'eknkefalinasi]

Attualmente, i dati sull'interazione con altri farmaci non sono disponibili.