Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 21.03.2022
Attenzione! Le informazioni sulla pagina sono solo per gli operatori sanitari! Le informazioni sono raccolte in fonti pubbliche e possono contenere errori significativi! Fare attenzione e ricontrollare tutte le informazioni da questa pagina!
Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
Compresse ovali a doppio marchio rivestite con un guscio di pellicola marrone-giallo, contrassegnato con “U” su un lato.
Vista della pausa : massa grezza di bianco o quasi bianco con un guscio di pellicola marrone-giallo.
Malattie infiammatorie infettive causate da microrganismi sensibili al farmaco :
infezioni del tratto respiratorio inferiore (bronchite, polmonite);
infezioni del tratto respiratorio superiore e lori-organi (tonsillite, faringite, sinusite, otite media acuta);
infezioni della pelle e tessuti molli (incluso h. follicolite, infiammazione del tessuto sottocutaneo, viso).
Dentro, durante il cibo, deglutizione completa, senza rottura e senza masticazione.
Adulti e bambini di età superiore ai 12 anni - 1 compressa ciascuno. (500 mg) 1 volta al giorno.
Con tonsillite e media otite media: adulti e bambini di età superiore ai 18 anni - 1 compressa ciascuno. (500 mg) 1 volta al giorno.
Con infezioni gravi la dose viene aumentata a 2 compresse. (1000 mg) 1 volta al giorno.
La durata abituale del trattamento va dai 5 ai 14 giorni. L'eccezione è la polmonite e la sinusite basate sulla comunità, che richiedono un trattamento da 6 a 14 giorni.
Disturbi della funzione renale. Nei pazienti con grave insufficienza renale (creatinina Cl inferiore a 30 ml / min), l'uso del farmaco Fromilid® l'Uno è controindicato. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa (creatinina Cl da 30 a 60 ml / min), la dose del farmaco viene dimezzata, che non supera i 500 mg (1 tabella.) al giorno.
ipersensibilità ai componenti del farmaco e ad altri macrolidi;
grave insufficienza renale (creatinina Cl inferiore a 30 ml / min);
uso simultaneo di claritromicina con i seguenti farmaci: astemisolo, cisapride, pimoside, terfenadina (vedi. "Interazione") ;
uso simultaneo di claritromicina con alcaloidi spugnosi, ad esempio ergotamina, diidroergotamina (vedi. "Interazione") ;
assunzione simultanea di claritromicina con midazolam per ingestione (vedi. "Interazione") ;
assunzione simultanea di claritromicina con gli inibitori della GMG-KoA-reduktasi (stati), che sono in gran parte metabolizzati dall'isoferia CYP3A4 (lovastatina, simvastatina), a causa dell'aumentato rischio di miopatia, inclusa rabdomiolisi (vedi. "Interazione") ;
uso simultaneo di claritromicina con colchicina;
uso simultaneo di teakaglor o lasina precoce;
allungamento dell'intervallo QT sull'ECG (allungamento rinvigorito o documentato dell'intervallo QT) nell'anamnesi, aritmia ventricolare o tachicardia ventricolare del tipo "pireuth" nell'anamnesi;
ipocalemia (rischio di allungamento dell'intervallo QT sull'ECG);
grave insufficienza epatica che si verifica contemporaneamente a insufficienza renale;
ittero colestatico / epatite nell'anamnesi, sviluppato mediante l'uso di claritromicina (vedi. "Istruzioni speciali") ;
porfiria;
intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio;
periodo di allattamento al seno;
età fino a 18 anni (secondo le indicazioni: tonsillite, otite media acuta), fino a 12 anni (secondo altre indicazioni).
Con cautela : insufficienza renale di moderata gravità; insufficienza epatica di medio e grave grado; uso simultaneo di claritromicina con benzodiazepine come alprazolam, triazolam, midazolam per in / in uso (vedere. "Interazione"); uso simultaneo di farmaci metabolizzati dall'isofenium del CYP3A, ad esempio carbamazepina, tilostazolo, ciclosporina, disopiramide, metilprednisolone, ormrazol, anticoagulanti indiretti (ad es. warfarin), chinidina, rifabutina, silidene. "Interazione"); uso simultaneo di farmaci che inducono l'iso-frammento del CYP3A4, come rifampicina, fenitoina, carbamazepina, fenobarbital, permoide perforato (vedi. "Interazione"); assunzione simultanea di BKK, che sono metabolizzati dall'isofenium CYP3A4 (ad es. verapamyl, amlodipin, diltiazem); uso simultaneo con altri farmaci ototossici, in particolare gli aminoglicosidi; assunzione simultanea di pietre statiche indipendente dal metabolismo dell'isofenmento CYP3A4 (e./ min), nonché i pazienti che assumono contemporaneamente farmaci anti-aritmici di classe IA (inidina, prokinamide) e III (dofetilide, amiodaron, sotalolo); gravidanza.
Classificazione della frequenza di sviluppo degli effetti collaterali dell'Organizzazione mondiale della sanità (OMS): molto spesso - ≥1 / 10; spesso - da ≥ 1/100 a <1/10; raramente - da ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - da ≥1 / 10000 a <1/1000; molto raramente disponibile - 0. In ogni gruppo, vengono presentati effetti indesiderati al fine di ridurne la gravità.
Reazioni allergiche : spesso - eruzione cutanea; raramente - reazione anafilattoide1ipersensibilità, occhio di bue1 dermatite, prurito cutaneo, orticaria, eruzione maculopapuleosa3; frequenza sconosciuta - reazione anafilattica, gonfiore angioneurotico, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, eruzione cutanea con eosinofilia e sintomi sistemici (ABITO-Sindrom).
Dal lato del sistema nervoso : spesso - mal di testa, insonnia; raramente - perdita di coscienza1, discinesia1vertigini, sonnolenza, tremore, ansia, aumento dell'eccitabilità3; frequenza sconosciuta - crampi, disturbi psicotici, confusione, spersonalizzazione, depressione, disorientamento, allucinazioni, sogni alterati (sogni "incubo"), parestesia, mania.
Dal lato della pelle : spesso - sudorazione intensa; frequenza sconosciuta - acne, emorragia.
Dal sistema urinario : frequenza sconosciuta - insufficienza renale, giada interstiziale.
Dal lato del metabolismo e della nutrizione : raramente - anoressia, una diminuzione dell'appetito.
Dal lato del sistema muscoloscheletrico : raramente - spasmo muscolare, sistema muscoloscheletrico, mialgia; frequenza sconosciuta - rabdomiolisi2.5, miopatia.
Dal sistema digestivo : spesso - diarrea, vomito, dispepsia, nausea, dolore addominale; raramente - esofagite1malattia da reflusso gastroesofageo2gastrite, proctalgia2, stomatite, lucentezza, gonfiore4, costipazione, secchezza della mucosa orale, ruttare, meteorite, colestasi4epatite in t. h. colestatico o epatocellulare4; frequenza sconosciuta - pancreatite acuta, cambio di colore della lingua e dei denti, insufficienza epatica, ittero colestatico.
Dal sistema respiratorio : raramente - asma bronchiale1sangue dal naso2, tromboembolia polmonare1.
Dal lato dei sensi : spesso - disgevsia (una perversione del gusto); raramente - vertigini, compromissione dell'udito, acufeni; frequenza sconosciuta - sordità, agevsia (perdita di sensazioni del gusto), parosmia, anosmia.
Dal lato dell'MSS : spesso - vasodilatazione1; raramente - un arresto cardiaco improvviso1aritmia tremolante1, allungamento dell'intervallo QT sull'ECG, extrasistolia1atrio tremante; frequenza sconosciuta - tachicardia ventricolare, incluso.h. tipo "pireuetto", fibrillazione ventricolare.
Indicatori di laboratorio: spesso - deviazione degli indicatori di laboratorio della funzionalità epatica; raramente - un aumento della concentrazione di creatinina1, aumentare la concentrazione urinaria1 nel plasma sanguigno, variazione del rapporto tra albumina / globuleina1, leucopenia, neutropenia4eosinofilia4trombocitemia3, maggiore attività AJIT, ACT, GT4, SCH4LDG4 nel plasma sanguigno; la frequenza è sconosciuta: agranulocitosi, trombocitopenia, aumento del valore di INR, allungamento del fotovoltaico, cambiamento del colore delle urine, aumento della concentrazione di bilirubina nel plasma sanguigno.
Altro: raramente - malessere4ipertermia3astenia, dolore toracico4, brividi4aumento della fatica4.
Malattie infettive e parassitarie : raramente - cellulite1candidosi, gastroenterite2infezioni secondarie3 (compreso.h. vaginale); frequenza sconosciuta - colite pseudomembranosa, viso.
Pazienti con immunità repressa
Nei pazienti con AIDS e altre immunodeficienze che ricevono più claritromicina ad alte dosi per lungo tempo per il trattamento delle infezioni micobatteriche, è spesso difficile distinguere gli effetti indesiderati del farmaco dai sintomi dell'infezione da HIV o della malattia concomitante.
I fenomeni indesiderati più comuni nei pazienti che assumevano una dose giornaliera di claritromicina pari a 1000 mg erano: nausea, vomito, disgevsia (perversione favorita), dolore addominale, diarrea, eruzione cutanea, meteorite, mal di testa, costipazione, compromissione dell'udito, aumento dell'attività ACT e ALT nel plasma sanguigno. Sono stati anche osservati casi di fenomeni indesiderati con bassa frequenza di insorgenza, come ad esempio mancanza di respiro, insonnia e mucosa orale secca.
Nei pazienti con immunità repressa, sono stati valutati gli indicatori di laboratorio, analizzando le loro deviazioni significative dalla norma (aumento o diminuzione netti). Sulla base di questo criterio, il 2-3% dei pazienti trattati con claritromicina alla dose di 1000 mg al giorno ha registrato un aumento significativo dell'attività di ACT e ALT nel plasma sanguigno, nonché una diminuzione del numero di leucociti e piastrine. Un piccolo numero di pazienti ha anche registrato un aumento della concentrazione di azoto ureico residuo nel plasma sanguigno.
1 Durante gli studi clinici sono stati ottenuti messaggi su queste reazioni collaterali, nonché l'uso post-marketing di claritromicina liofilizzato a base di farmaco per preparare una soluzione per infusione.
2 Durante gli studi clinici sono stati ottenuti messaggi su queste reazioni collaterali, nonché l'uso post-marketing di compresse di claritromicina a base di farmaco rivestite con guscio di film.
3 Durante gli studi clinici sono stati ottenuti messaggi su queste reazioni collaterali, nonché l'uso post-marketing della polvere di claritromicina a base di farmaco per preparare le sospensioni per l'ingestione.
4 Durante gli studi clinici sono stati ottenuti messaggi su queste reazioni laterali, nonché l'uso post-marketing di compresse di claritromicina rivestite con farmaco rivestite con guscio di film.
5 In alcuni rapporti di rabdomiolisi, la claritromicina è stata assunta contemporaneamente ad altri farmaci, la cui ricezione, come sapete, comporta lo sviluppo di rabdomiolisi (stati, fibrati, colchicina o allopurinolo).
Sintomi : l'assunzione all'interno di una grande dose di claritromicina può causare sintomi di disturbi da parte del tratto gastrointestinale. Un paziente con disturbo bipolare nella storia dopo aver assunto 8 g di claritromicina descrive i cambiamenti nello stato mentale, il comportamento paranoico, l'ipocalemia e l'ipossiemia.
Trattamento: durante un sovradosaggio, è necessario rimuovere un farmaco non assorbito dall'LCD (lavaggio gastrico, assunzione di carbone attivo, ecc.) ed eseguire la terapia sintomatica. L'emodialisi e la dialisi peritoneale non influiscono in modo significativo sulla concentrazione di claritromicina nel siero del sangue, che è anche caratteristica di altri farmaci del gruppo macro-lide.
La claritromicina è un antibiotico semisintetico di un gruppo di macrolidi e ha un effetto antibatterico, interagendo con le subunità ribosomiali 50S e sopprimendo la sintesi di proteine di batteri sensibili ad esso.
La claritromicina ha mostrato un'alta attività in condizioni in vitro in relazione a entrambi i ceppi standard di laboratorio di batteri e quelli isolati nei pazienti durante la pratica clinica. È altamente attivo in relazione a molti microrganismi aerobici e anaerobici gram-positivi e gram-negativi. Le concentrazioni minime schiaccianti (IPC) di claritromicina per la maggior parte dei patogeni sono in media inferiori all'IPC della linea di sangue rossa registro2 allevamento.
Claritromicina in condizioni in vitro altamente attivo in relazione Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae Ha un effetto battericida in relazione. Helicobacter pyloriQuesta attività della claritromicina è più alta con un pH neutro che con acido.
Inoltre, i dati in condizioni in vitro e in vivo indicare che la claritromicina agisce su specie clinicamente significative di micobatteri. Enterobatteriacee e Pseudomonas spp. come altri batteri gram-negativi senza lattosio, non sensibili alla claritromicina.
L'attività di chiarezza in relazione alla maggior parte dei ceppi elencati di seguito microrganismi è dimostrata come in condizioni in vitroe nella pratica clinica per le malattie elencate nella sezione "Indicazioni".
Microrganismi aerobici gram-positivi: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Microrganismi aerobici gram-negativi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila.
Altri microrganismi : Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).
Micobatteri: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC) - un complesso che comprende: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
I prodotti beta lattamasi non influiscono sull'attività della claritromicina. La maggior parte dei ceppi di stafilococco resistenti alla meticillina e all'oxacillina sono resistenti alla claritromicina.
Helicobacter pylori. Sensibilità Helicobacter pylori alla claritromicina studiata negli isolati Helicobacter pylori , assegnato da 104 pazienti prima dell'inizio della terapia con il farmaco. In 4 pazienti sono stati assegnati ceppi resistenti alla claritromicina Helicobacter pylori, in 2 pazienti - sono isolati ceppi con moderata resistenza, nei restanti 98 pazienti Helicobacter pylori erano sensibili alla claritromicina.
La claritromicina ha un effetto nelle condizioni in vitro e in relazione alla maggior parte dei ceppi dei seguenti microrganismi (tuttavia, la sicurezza e l'efficienza dell'uso della claritromicina nella pratica clinica non sono confermate dagli studi clinici e il valore pratico rimane poco chiaro) :
Microrganismi aerobici gram-positivi: Streptococcus agalactiae, Streptococci (gruppiC, F, G), Striptococchi di gruppo Viridans.
Microrganismi aerobici gram-negativi: Bordetella pertussis, Pasteurella multicida.
Microrganismi anaerobici gram-positivi : Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes.
Microrganismi anaerobici gram-negativi : Bacteroides melaninogenicus.
Spirochetes: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Campylobacteria: Campilobacter jejuni.
Il principale metabolita della claritromicina nel corpo umano è il metabolita microbiologicamente attivo della 14-idrossiclaritromicina (14-ON-claritromicina).
L'attività microbiologica del metabolita è la stessa di quella della sostanza di origine, o 2 volte più debole rispetto alla maggior parte dei microrganismi. L'eccezione è Haemophilus influenzaeper il quale l'efficienza del metabolita è doppia rispetto a quella elevata. Il composto iniziale e il suo principale metabolita hanno un effetto additivo o sinergico in relazione Haemophilus influenzae in condizioni in vitro e in vivo a seconda del ceppo di batteri.
Aspirazione. Il farmaco viene rapidamente assorbito nel display LCD. La biodisponibilità assoluta è di circa il 50%. Quando si assumono dosi ripetute del farmaco, il cumulo non è stato praticamente rilevato e la natura del metabolismo nel corpo umano non è cambiata.
Distribuzione, metabolismo e allevamento
In vitro. La claritromicina si lega alle proteine plasmatiche del sangue del 70% in una concentrazione da 0,45 a 4,5 μg / ml. Ad una concentrazione di 45 μg / ml, il legame diminuisce al 41%, probabilmente a causa della saturazione dei siti di legame.
Ciò si osserva solo a concentrazioni che superano ripetutamente la concentrazione terapeutica.
Salutare. Nei pazienti che assumono 500 mg di claritromicina 1 volta al giorno dopo aver mangiato, Cmax la claritromicina e la 14-laritromicina nel plasma sanguigno erano rispettivamente 1,3 e 0,48 μg / ml. T1/2 la claritromicina e il metabolita erano rispettivamente di 5,3 e 7,7 ore. Quando si assume una singola dose di claritromicina in forma medicinale - compresse a lungo termine rivestite con un guscio di pellicola, 1000 mg (2 × 500 mg), Cmax la claritromicina e il suo metabolita idrossilato nel plasma sanguigno erano rispettivamente 2,4 e 0,67 μg / ml. T1/2 la claritromicina alla dose di 1000 mg era di 5,8 ore, mentre lo stesso indicatore per 14-laritromicina era di 8,9 ore. Tmax se assunto per via orale, sia 500 che 1000 mg di claritromicina erano circa 6 ore. Cmax La claritromicina 14-ON non è aumentata in proporzione alla dose assunta nella dose di claritromicina, mentre T1/2 sia la claritromicina che il suo metabolita idrossilato tendevano ad allungare con un aumento della dose. Tale farmacocinetica non lineare della claritromicina, combinata con una diminuzione della formazione di prodotti 14 idrossilati e N-demetilati ad alti dosaggi, indica il metabolismo non lineare della claritromicina, che diventa più pronunciato ad alti dosaggi.
I reni mostrano circa il 40% della dose di claritromicina assunta all'interno; intestino - circa il 30%.
Pazienti. La claritromicina e il suo metabolita (14-ON-claritromicina) penetrano rapidamente nel tessuto e nel fluido del corpo. Esistono prove limitate che la concentrazione di claritromicina nel liquido cerebrospinale se assunta per via orale è trascurabile (ad es. solo l'1-2% della concentrazione nel siero del sangue con normale permeabilità della barriera ematoencefale). La concentrazione nei tessuti è generalmente più volte superiore rispetto al siero del sangue.
Violazione della funzionalità epatica. Nei pazienti con un grado medio e grave di compromissione della funzionalità epatica, ma con una funzionalità renale preservata, non è necessaria una correzione della dose di claritromicina. Css nel plasma sanguigno e la clearance sistemica della claritromicina non differiscono nei pazienti di questo gruppo e nei pazienti sani. Css La 14-ON-claritromicina nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica è inferiore rispetto ai pazienti sani.
Violazione della funzione dei reni. Se la funzionalità renale è compromessa, la C aumentamax e Cmin claritromicina nel plasma sanguigno, T1/2Claritromicina AUC e suo metabolita (14-laritromicina). La costante di eliminazione e la rimozione dei reni sono ridotte. Il grado di variazione di questi parametri dipende dal grado di violazione della funzione renale.
Pazienti anziani. Nei pazienti anziani, la concentrazione di claritromicina e del suo metabolita (14-ON-claritromicina) nel plasma sanguigno era più elevata e la produzione era più lenta rispetto a un gruppo di giovani. Tuttavia, dopo la correzione, tenendo conto della crespatura renale, non ci sono state differenze in entrambi i gruppi. Pertanto, l'effetto principale sui parametri farmacocinetici della claritromicina è esercitato dalla funzione dei reni, non dall'età.
- Antibiotico - macrolide [Macrolidi e Azalidi]
L'uso dei seguenti farmaci contemporaneamente alla claritromicina è controindicato in relazione alla possibilità di sviluppare gravi effetti collaterali
Cisapride, pimoside, terfenadina e astemisolo. Allo stesso tempo, la claritromicina con cisapride, pimoside, terfenadina o astemisolo è stata informata di un aumento della concentrazione di quest'ultimo nel plasma sanguigno, che potrebbe portare a un allungamento dell'intervallo QT sull'ECG e alla comparsa di aritmie cardiache, compresa la tachicardia gastrica (incluso h. tachicardia ventricolare tipo "piruetta") e fibrillazione ventricolare (vedi. "Indicazioni").
Gli alcaloidi sono controversi. Studi post-marketing mostrano che con l'uso simultaneo di claritromicina con ergotamina o diidroergotamina, i seguenti effetti sono possibili associati all'avvelenamento acuto dei farmaci del gruppo ergotamina: spasmo vascolare, ischemia degli arti e altri tessuti, incluso il sistema nervoso centrale. L'uso simultaneo di claritromicina e spugna di alcaloidi è controindicato (vedi. "Indicazioni").
Inibitori GMG-KoA-reduktase (stati). L'assunzione simultanea di claritromicina con lovastan o simvastan è controindicata (vedi. "Sorveglianza") a causa del fatto che queste statine sono in gran parte metabolizzate dall'isofenium CYP3A4 e l'uso simultaneo con claritromicina aumenta le loro concentrazioni sieriche, il che porta ad un aumentato rischio di sviluppo della miopatia, inclusa la rabdomiolisi. Casi di rabdomiolisi sono stati riportati in pazienti che assumevano claritromicina contemporaneamente a questi farmaci. Se è necessario utilizzare la claritromicina, l'uso di lobastatina o simvastatina deve essere interrotto durante la terapia. La claritromicina deve essere usata con cautela nel caso di terapia di associazione con altre statine. Si consiglia di utilizzare stent il cui metabolismo non dipende dall'isopurmio del CYP3A (ad es. fluvastatina). Se è necessario assumere contemporaneamente la dose più accurata di statina. Lo sviluppo di segni e sintomi di miopatia deve essere monitorato.
L'effetto di altri farmaci sulla claritromicina
Medicinali che sono induttori di isopurmento del CYP3A (ad es. rifampicina, fenitoina, carbamazepina, fenobarbital, perforato) può indurre il metabolismo della claritromicina. Ciò può portare a una concentrazione subterapeutica di claritromicina e, di conseguenza, a una riduzione della sua efficacia. Inoltre, è necessario osservare la concentrazione dell'isopurma del CYP3A nel plasma sanguigno, che può aumentare a causa dell'inibizione dell'isofermite del CYP3A. Con l'uso simultaneo di riabutin e claritromicina, sono stati osservati un aumento della concentrazione di riabutin e una diminuzione della concentrazione di claritromicina nel plasma sanguigno con un aumentato rischio di uveite.
I seguenti farmaci hanno dimostrato o percepito l'effetto sulla concentrazione di claritromicina nel plasma sanguigno, se usati contemporaneamente a claritromicina, può essere necessaria la correzione della dose o la transizione a un trattamento alternativo
Epavirection, nevirapine, rifampicin, rhyabutin e rifapentin Forti induttori del sistema del citocromo P450, come epavirens, nevirapina, rifampicina, rifabutina e rifapentina, possono accelerare il metabolismo della claritromicina e quindi ridurre la concentrazione di claritromicina nel plasma sanguigno e indebolire l'effetto terapeutico e allo stesso tempo aumentare la concentrazione nel plasma sanguigno 14-ON-. Poiché l'attività microbiologica della claritromicina e della 14-ON-claritromicina differisce in relazione a vari batteri, l'effetto terapeutico può diminuire con l'uso simultaneo di claritromicina e induttori del sistema citocromo P450.
Etravirin. La concentrazione di claritromicina nel plasma sanguigno diminuisce con l'uso simultaneo di etravirina, ma la concentrazione nel plasma sanguigno di 14-ON-claritromicina attiva è aumentata. Poiché la 14-ON-claritromicina ha una bassa attività rispetto alle infezioni da MAC, l'attività complessiva rispetto a questi agenti patogeni può cambiare, pertanto, è necessario prendere in considerazione un trattamento alternativo per il trattamento del MAC
Flukonazol. L'assunzione simultanea di fluconazolo alla dose di 200 mg al giorno e claritromicina alla dose di 500 mg 2 volte al giorno per 21 volontari sani ha portato ad un aumento del valore medio di C minimoss claritromicina e AUC rispettivamente al 33 e 18%. Allo stesso tempo, la ricezione simultanea non ha influenzato in modo significativo la C mediass metabolita attivo 14-ON-claritromicina. Non è richiesta la correzione di una dose di claritromicina in caso di assunzione simultanea di fluconazolo.
Ritonavir. La ricerca farmacocinetica ha dimostrato che l'assunzione simultanea di ritonavir alla dose di 200 mg ogni 8 ore e la claritromicina alla dose di 500 mg ogni 12 ore ha portato a una notevole soppressione del metabolismo della claritromicina. Allo stesso tempo prendendo un detonatore Cmax claritromicina aumentata del 31%, Cmin aumentato del 182% e l'AUC è aumentata del 77%. È stata notata una soppressione completa della formazione di 14-ON-claritromicina. A causa dell'ampio intervallo terapeutico della claritromicina, non è necessaria una riduzione della sua dose nei pazienti con normale funzionalità renale. Nei pazienti con insufficienza renale, si consiglia di considerare le seguenti opzioni di correzione della dose: con creatinina Cl 30–60 ml / min, la dose di claritromicina deve essere ridotta del 50%. Ritonavir non deve essere assunto contemporaneamente alla claritromicina in dosi superiori a 1 g / die.
L'effetto della claritromicina su altri farmaci
Agenti antiaritmici (inidina e disopiramidi). È possibile che si verifichi tachicardia gastrica di tipo "piruet" durante l'uso di claritromicina e chinidina o disopiramide. Quando si assume claritromicina con questi farmaci contemporaneamente, l'ECG deve essere regolarmente monitorato per estendere l'intervallo QT e le concentrazioni sieriche di questi farmaci devono essere monitorate.
Disopiramide. Durante l'uso post-marketing, sono stati riportati casi di sviluppo di ipoglicemia durante l'assunzione di claritromicina e disopiramide. È necessario controllare la concentrazione di glucosio nel sangue durante l'uso di claritromicina e disopiramide.
Mezzi ipoglicemizzanti per ingestione / insulina. Con l'uso simultaneo di claritromicina e mezzi ipoglicemici per l'ingestione (ad esempio derivati dell'urea solfonilica) e / o insulina, si può osservare una grave ipoglicemia. L'uso simultaneo di claritromicina con alcuni farmaci ipoglicemizzanti (ad es. nateglinide, pyoglitasone, repaglinide e rosiglitazone) possono portare all'inibizione dell'isofermia del CYP3A, a seguito della quale può svilupparsi ipoglicemia. Si raccomanda un attento monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue.
Interazione dovuta all'isofenomeno del CYP3A
L'assunzione simultanea di claritromicina, che è nota per inibire l'isopurmento del CYP3A, e i farmaci che sono principalmente metabolizzati dall'isofermia del CYP3A, possono essere associati a un aumento reciproco delle loro concentrazioni, che può migliorare o estendere sia gli effetti terapeutici che quelli collaterali. La claritromicina deve essere usata con cautela nei pazienti che assumono farmaci che sono substrati dell'isopurga del CYP3A, specialmente se questi farmaci hanno un intervallo terapeutico ristretto (ad es. carbamazepina) e / o farmaci che vengono intensamente metabolizzati da questo isoporsement. Se necessario, la dose del farmaco assunto contemporaneamente alla claritromicina deve essere corretta. Ove possibile, devono essere monitorate le concentrazioni sieriche di farmaci inizialmente metabolizzati dall'isofermento del CYP3A .
Il metabolismo dei seguenti farmaci / classi viene eseguito dalla stessa isopiramicina del CYP3A del metabolismo: alprazolam, carbamazepina, tilostasi, ciclosporina, dizopiramide, metilprednisolone, midazolam, omeprazolo, anticoagulistinoma indiretto (ad es. warfarin). I seguenti farmaci sono anche usati per inibitori dell'isofenium CYP3A che sono controindicati all'uso simultaneo di claritromicina: astemisolo, cisapride, pimoside, terfenadina, lovastatina, simvastatina e sponga alcaloide (vedi. "Indicazioni"). I farmaci che interagiscono in questo modo attraverso altri isopercoli nell'ambito del citocromo P450 includono: fenitoina, teofillina e acido valtasiano.
Anticoagulanti indiretti. Con l'assunzione simultanea di warfarin e clarythromycin, è possibile sanguinare, un marcato aumento di MNO e un allungamento di PV. In caso di uso simultaneo di warfarin o altri anticoagulanti indiretti, è necessario controllare MNO e PV
Omprazol La claritromicina (500 mg ogni 8 ore) è stata studiata in volontari adulti sani in associazione con omeprazolo (40 mg al giorno). Con l'uso simultaneo di claritromicina e omeprazolo, plasma C .ss gli ombrelli sono stati aumentati (Cmax, AUC0-24 e T1/2 aumentato del 30, 89 e 34%, rispettivamente). Il valore medio del pH dello stomaco per 24 ore era 5,2 (quando si assumeva l'orprazolo separatamente) e 5,7 (quando si assumeva omeprazolo contemporaneamente alla claritromicina).
Sildenafil, tadalafil e vardenafil. Ognuno di questi inibitori della FDE viene metabolizzato, almeno in parte, con la partecipazione dell'iso-frame del CYP3A. Allo stesso tempo, l'iso-fissione del CYP3A può essere inibita in presenza di claritromicina. L'uso simultaneo di claritromicina con sildenafil, tadalafil o vardenafil può portare ad un aumento dell'effetto inibitorio sulla FDE Quando si usano questi farmaci contemporaneamente alla claritromicina, si deve prendere in considerazione la possibilità di ridurre la dose di sildenafil, tadalafil e vardenafil.
Teofillina, carbamazepina. Con l'uso simultaneo di claritromicina e teofillina o carbamazepina, è possibile un aumento della concentrazione di questi farmaci nel flusso sanguigno sistemico.
Tolterodina. Il metabolismo del plateau primario viene eseguito attraverso l'iso-fissione CYP2D6. Tuttavia, in termini di popolazione privata dell'isofermento del CYP2D6, il metabolismo si verifica attraverso l'iso-azienda agricola del CYP3A. In questo gruppo di popolazione, la soppressione dell'isofermento del CYP3A porta a concentrazioni significativamente più elevate di politerodina nel siero del sangue. In una popolazione con basso metabolismo attraverso l'isoergenza del CYP2D6, può essere necessaria una riduzione della dose di politerodina durante l'uso di inibitori dell'iso-frammento del CYP3A come la claritromicina.
Benodiazepine (ad es. alprazolam, midazolam, triazolam). Con l'uso simultaneo di midazolam e compresse di claritromicina (500 mg 2 volte al giorno), è stato osservato un aumento del midazolam AUC: 2,7 volte dopo / nell'introduzione del midazolam e 7 volte dopo essere stato assunto all'interno. L'uso simultaneo di claritromicina con midazolam per ingestione è controindicato. Se una soluzione per in / in somministrazione viene utilizzata contemporaneamente alla claritromicina, le condizioni del paziente devono essere attentamente monitorate per l'eventuale correzione della dose di midazolam. Le stesse precauzioni devono essere applicate ad altre benzodiazepine che sono metabolizzate dall'isofermento del CYP3A, inclusi triazoli e alprazoli. Per le benzodiazepine, la cui rimozione non dipende dall'isofermento del CYP3A (temazepam, nitrazepam, lorazepam), un'improbabile interazione clinicamente significativa con claritromicina.
Con l'uso simultaneo di claritromicina e triazolam, è possibile influenzare il sistema nervoso centrale, ad esempio sonnolenza e confusione. A questo proposito, in caso di uso simultaneo, si raccomanda di monitorare i sintomi della violazione del SNC.
Interazione con altri farmaci
Aminoglicosidi. Quando si assumono claritromicina con altri farmaci ototossici, in particolare gli aminoglicosidi, è necessario prestare attenzione e le funzioni degli ausili per l'udito e vestibolari sia durante la terapia che dopo la sua fine.
Colchicina. La colchicina è un substrato sia dell'isopurmento del CYP3A che della proteina P-glicoproteina (Pgp). La claritromicina e altri macrolidi sono noti per essere inibitori dell'isofenomeno CYP3A e Pgp. Con l'uso simultaneo di claritromicina e colchicina, l'inibizione dell'isofenium Pgp e / o CYP3A può portare ad una maggiore azione della colchicina. Lo sviluppo dei sintomi clinici di avvelenamento da colchicina deve essere monitorato. Rapporti post-marketing di casi di avvelenamento da colchicina sono stati registrati contemporaneamente con claritromicina, più spesso nei pazienti anziani. Alcuni dei casi descritti si sono verificati con pazienti affetti da insufficienza renale. Come riportato, alcuni casi sono stati fatali. L'uso simultaneo di claritromicina e colchicina è controindicato (vedi. "Indicazioni").
Digoxin. Si presume che la digossina sia un substrato di Pgp. La claritromicina è nota per inibire la Pgp. Con l'uso simultaneo di claritromicina e digossina, l'inibizione della Pgp con claritromicina può portare ad una maggiore azione della digossina. L'assunzione simultanea di digossina e claritromicina può anche portare ad un aumento della concentrazione sierica di digossina. Alcuni pazienti presentavano sintomi clinici di avvelenamento da digossina, comprese aritmie potenzialmente letali. Quando si assumono contemporaneamente claritromicina e digossina, la concentrazione di digossina nel siero del sangue deve essere attentamente monitorata.
Zidovudin. L'assunzione simultanea di compresse di claritromicina e zidovudina in pazienti adulti con infezione da HIV può portare a una riduzione della Css zidovudina in un plasma sanguigno. Poiché la claritromicina influenza l'assorbimento della zidovudina se assunta verso l'interno, le interazioni possono essere ampiamente evitate assumendo claritromicina e zidovudina ad intervalli di 4 ore. Tale interazione non è stata osservata nei bambini con infezione da HIV che hanno assunto la sospensione infantile di claritromicina con zidovudina o didesossinossina. Poiché la claritromicina può prevenire l'assorbimento della zidovudina contemporaneamente quando vengono ammessi all'interno di pazienti adulti, tale interazione è difficilmente possibile quando si applica la claritromicina a / c.
Fenitoina e acido valproeico. Vi sono prove dell'interazione degli inibitori dell'isofenium del CYP3A (inclusa la claritromicina) con farmaci che non sono metabolizzati usando l'isopurmio del CYP3A (fenitoina e acido valproeico). Per questi farmaci, mentre usati con claritromicina, si raccomanda di determinare le loro concentrazioni sieriche, t.to. ci sono notizie del loro aumento.
Interazione dupirezionale del farmaco
Atazanavir. Claritromicina e Atazanavir sono sia substrati che inibitori dell'isopurmento del CYP3A. Vi sono prove di un'interazione bidirezionale di questi farmaci. L'uso simultaneo di claritromicina (500 mg 2 volte al giorno) e atazanavir (400 mg una volta al giorno) può portare a un duplice aumento dell'influenza della claritromicina e una diminuzione dell'effetto della 14-laritromicina del 70% con un aumento di AUC atasanavir del 28%. A causa dell'ampio intervallo terapeutico della claritromicina, non è necessaria una riduzione della sua dose nei pazienti con normale funzionalità renale. Nei pazienti con insufficienza renale moderata (creatinina Cl 30–60 ml / min), la dose di claritromicina deve essere ridotta del 50%. Nei pazienti con creatinina Cl, inferiore a 30 ml / min, la dose di claritromicina deve essere ridotta del 75%, utilizzando la forma medicinale appropriata di claritromicina. La claritromicina in dosi superiori a 1000 mg / die non può essere utilizzata contemporaneamente agli inibitori della proteasi.
BKK . Quando si usano contemporaneamente claritromicina e BKK, che sono metabolizzati dall'isofenium CYP3A4 (ad es. verapamyl, amlodipin, diltiazem), si deve usare cautela, poiché esiste il rischio di ipotensione arteriosa. Con l'uso simultaneo, le concentrazioni plasmatiche di claritromicina e BKK possono aumentare. Ipotensione arteriosa, bradiaritmia e lattoacidosi sono possibili con l'uso simultaneo di claritromicina e verapamil.
Itraconazolo. La claritromicina e l'itraconazolo sono substrati e inibitori dell'isopurmio CYP3A, che determina l'interazione bidirezionale dei farmaci. La claritromicina può aumentare la concentrazione di itraconazolo nel plasma sanguigno, mentre l'itraconazolo può aumentare la concentrazione plasmatica di claritromicina. I pazienti che assumono contemporaneamente itraconazolo e claritromicina devono essere attentamente esaminati per i sintomi di amplificazione o aumento della durata degli effetti farmacologici di questi farmaci.
Sacvinavir. La claritromicina e il saquinavir sono substrati e inibitori dell'isopurmio del CYP3A, che determina l'interazione bidirezionale dei farmaci. L'uso simultaneo di claritromicina (500 mg 2 volte al giorno) e saquinavir (in capsule di gelatina molle, 1200 mg 3 volte al giorno) in 12 volontari sani ha causato un aumento di AUC e Cmax saquinavir nel plasma sanguigno del 177 e 187%, rispettivamente, rispetto all'assunzione di un saquinavir separatamente. Valori AUC e Cmax la claritromicina era circa il 40% superiore rispetto alla terapia con claritromicina singola. Con l'uso simultaneo di questi due farmaci per un tempo limitato nelle dosi / composizioni sopra indicate, non è richiesta la correzione della dose. I risultati di uno studio sulle interazioni medicinali con l'uso di saquinavir in capsule di gelatina molle potrebbero non corrispondere agli effetti osservati quando si utilizza saquinavir in capsule di gelatina solida. I risultati dello studio delle interazioni farmacologiche nel trattamento di saquinavir separatamente potrebbero non corrispondere agli effetti osservati in terapia da una combinazione di saquinarina / ritonavir. Quando si assume un saquinavir contemporaneamente a un ritonavir, si deve tener conto della potenziale influenza del ritonavir sulla claritromicina.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La data di scadenza del farmaco Fromild® Uno3 anni.Non applicare dopo la data di scadenza indicata sul pacchetto.
Compresse prolungate rivestite con un guscio di pellicola | 1 tavolo. |
nucleo | |
principio attivo : | |
clarythromycin | 500 mg |
(in termini di sostanza attiva 980-1020 μg / mg) | |
sostanze ausiliarie : alginato di sodio - 80 mg; alginato di calcio sodico - 90 mg; lattosio monogidrato - 225 mg; obbediente - 30 mg; polisorbato 80 - 30 mg; biossido di silicio colloide - 5 mg; magnesio stearato - 10 mg; talco. - | |
conchiglia : ipromellosi - 14,45 mg; talco in polvere - 1,33 mg; colorante di ferro ossido giallo (E172) - 0,5 mg; biossido di titanio - 2,64 mg; glicole propilenico - 1,08 mg |
Compresse prolungate rivestite con un guscio di pellicola, 500 mg. 5 o 7 compresse. posto in un blister di PVC / PVDH e foglio di alluminio (PVC / PVDC-Al). 1 blister (blister per 5 compresse.) o 1 o 2 blister (blister per 7 compresse.) mettere in un pacco di cartone.
La sicurezza dell'uso della claritromicina durante la gravidanza e durante l'allattamento non è stata stabilita.
L'uso della claritromicina durante la gravidanza (specialmente nel trimestre I) è possibile solo quando non esiste una terapia alternativa e il potenziale beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
La claritromicina viene escreta con latte materno. Se è necessario assumere l'allattamento durante l'allattamento, è necessario interrompere.
Secondo la ricetta.
L'assunzione a lungo termine di antibiotici può portare alla formazione di colonie con un numero crescente di batteri e funghi insensibili. Per la superinfezione, deve essere prescritta una terapia appropriata.
Quando si utilizza la claritromicina, è stata segnalata disfunzione epatica (aumento dell'attività degli enzimi epatici nel plasma sanguigno, epatite epatocellulare e / o colestatica con o senza ittero).
La disfunzione del forno può essere grave, ma di solito è reversibile. Vi sono casi di insufficienza epatica con esito fatale, principalmente legati alla presenza di gravi malattie concomitanti e / o all'uso simultaneo di altri medicinali. Quando compaiono segni e sintomi di epatite, come anoressia, ittero, oscuramento delle urine, prurito della pelle, indolenzimento addominale durante la palpazione, è necessario interrompere immediatamente la terapia con claritromicina.
In presenza di malattie epatiche croniche, è necessario un monitoraggio regolare dell'attività degli enzimi epatici del siero del sangue.
Nel trattamento di quasi tutti i mezzi antibatterici, incluso.h. claritromicina, sono descritti casi di colite pseudomembranosa, la cui gravità può variare da lieve a pericolosa per la vita. I farmaci antibatterici possono cambiare la normale microflora intestinale, che può portare alla crescita Clostridium difficile.
Colite pseudomembranosa causata Clostridium difficile, deve essere sospettato in tutti i pazienti con comparsa di diarrea dopo l'uso di agenti antibatterici. Dopo il corso di terapia antibiotica, è necessaria un'attenta supervisione medica del paziente. Sono stati descritti casi di sviluppo di colite pseudomembranosa 2 mesi dopo l'uso di antibiotici.
Estensione dell'intervallo QT. Un lungo periodo di ripolarizzazione del miocardio e dell'intervallo QT, aumentando il rischio di sviluppare aritmie cardiache e aritmie del tipo "piruet", si nota quando si usano macrolidi, inclusa la claritromicina. L'uso della claritromicina può aumentare il rischio di sviluppare aritmie ventricolari (comprese le aritmie piroettiche), quindi la claritromicina deve essere usata con cautela :
- in pazienti con IBS, grave insufficienza cardiaca, compromissione della conduzione cardiaca, bradicardia clinicamente significativa;
- in pazienti con disturbi dell'elettrolita acqueo come l'ipomagnemia. La claritromicina non deve essere prescritta per i pazienti con ipocalemia;
- mentre usato con altri farmaci associati a un'estensione dell'intervallo QT (vedi. "Interazione").
È possibile resistere cross-resistente alla claritromicina e ad altri antibiotici del gruppo macrolidico, nonché alla lincomicina e alla clindamicina.
Data la crescente resistenza Streptococcus pneumoniae ai macrolidi, è importante condurre test di sensibilità quando si assegna la claritromicina a pazienti con polmonite extra-ospedaliera. Nella polmonite ospedaliera, la claritromicina deve essere usata in combinazione con antibiotici appropriati.
Le infezioni della pelle e dei tessuti molli di gravità da lieve a moderata sono spesso causate Staphylococcus aureus e Streptococcus pyogenes In questo caso, entrambi i patogeni possono essere resistenti ai macrolidi. Pertanto, è importante condurre un test per determinare la sensibilità agli antibiotici.
I macrolidi possono essere usati per le infezioni causate Corynebacterium minutissimum (eritrazismo), malattie acne vulgaris e il viso, nonché in situazioni in cui la penicillina non può essere utilizzata.
In caso di reazioni acute di ipersensibilità, come reazione anafilattica, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica e un'eruzione cutanea con eosinofilia e sintomi sistemici (ABITO-Sindrom) è necessario interrompere immediatamente l'assunzione di claritromicina e iniziare la terapia appropriata.
In caso di uso simultaneo di warfarin o altri anticoagulanti indiretti, è necessario controllare MNO e PV (vedere. "Interazione").
Impatto sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi. Non sono disponibili dati sull'effetto della claritromicina sulla capacità di guidare un'auto e sui meccanismi. È necessario tenere conto del potenziale di vertigini, vertigini, confusione e disorientamento che possono sorgere durante l'uso di questo farmaco.
Prestare attenzione quando si guidano veicoli e altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.
However, we will provide data for each active ingredient