Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 08.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Rinite allergica stagionale
Le compresse di CLARINEX-D® 12-STUNDEN a rilascio prolungato sono indicate per il sollievo dei sintomi nasali e non nasali della rinite allergica stagionale, compresa la congestione nasale, negli adulti e negli adolescenti di età pari o superiore a 12 anni. CLARINEX-D 12-STUNDEN compresse a rilascio prolungato devono essere somministrate se si desiderano le proprietà antistaminiche della desloratadina e le proprietà decongestionanti della pseudoefedrina nel naso.
Somministrare il tablet CLARINEX-D 12-STÜNDIGE con rilascio prolungato solo per l'assunzione. Non rompere, masticare o frantumare il tablet. Deglutisca il tablet intero.
Adulti e adolescenti dai 12 anni
La dose raccomandata di CLARINEX-D 12-STUNDEN compresse a rilascio prolungato è di 1 compressa due volte al giorno, che viene somministrata ad intervalli di circa 12 ore e con o senza pasto. Dosi più elevate o una maggiore frequenza di dose delle compresse di CLARINEX-D 12-STUNDEN con rilascio prolungato non hanno mostrato maggiore efficacia. Non superare la dose raccomandata come desloratadina e pseudoefedrina, i principi attivi delle compresse di CLARINEX-D 12-STUNDEN a rilascio prolungato sono stati associati ad effetti collaterali a dosi più elevate.
Le compresse di CLARINEX-D 12-STÜNDIGE a rilascio prolungato sono controindicate in :
- Pazienti con ipersensibilità a uno qualsiasi dei suoi ingredienti o alla loratadina
- Pazienti con glaucoma ad angolo chiuso
- Pazienti con ritenzione urinaria
- Pazienti sottoposti a terapia con inibitori della monoamino ossidasi (MAO) o entro quattordici (14) giorni dall'interruzione di tale trattamento
- Pazienti con ipertensione grave o grave malattia coronarica UL>
AVVERTENZE
Contenere come parte del PRECAUZIONI Sezione.
PRECAUZIONI
Effetti cardiovascolari e del sistema nervoso centrale
Lo pseudoefedrina solfato contenuto nelle compresse a rilascio prolungato di 12 ore di CLARINEX-D, come altre ammine simpaticomimetiche, può causare effetti cardiovascolari e sul SNC (SNC) in alcuni pazienti, come insonnia, vertigini, debolezza, tremore o aritmie. Inoltre, è stata segnalata la stimolazione del sistema nervoso centrale con crampi o collasso cardiovascolare con ipotensione di accompagnamento. Perciò
CLARINEX-D 12-STUNDEN compresse a rilascio prolungato devono essere usate con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari e non devono essere utilizzate in pazienti con ipertensione grave o grave malattia coronarica.
Condizioni coesistenti
CLARINEX-D 12-STUNDEN compresse a rilascio prolungato contengono pseudoefedrina solfato, un'ammina simpaticomimetica e devono pertanto essere usate con cautela nei pazienti con diabete e ipertiroidismo. Usare anche con cautela nei pazienti con ipertrofia prostatica o aumento della pressione intraoculare, poiché possono verificarsi ritenzione urinaria e glaucoma ad angolo chiuso.
Uso simultaneo con inibitori della monoamino ossidasi (MAO)
CLARINEX-D 12-STÜNDIGE compresse a rilascio prolungato non devono essere utilizzate in pazienti in terapia con inibitori della monoamino ossidasi (MAO) o entro quattordici (14) giorni dall'interruzione di tale trattamento come aumento della pressione sanguigna o crisi ipertensiva.
reazioni di ipersensibilità
Dopo la somministrazione di desloratadina sono state riportate reazioni di ipersensibilità come eruzione cutanea, prurito, orticaria, edema, dispnea e anafilassi, un componente delle compresse di CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN a rilascio prolungato. Se si verifica una tale reazione, la terapia con CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN compresse a rilascio prolungato deve essere interrotta e deve essere preso in considerazione un trattamento alternativo.
Insufficienza renale
Le compresse a rilascio prolungato di CLARINEX-D 12-STUNDEN devono generalmente essere evitate nei pazienti con insufficienza renale.
Compromissione epatica
Le compresse a rilascio prolungato di CLARINEX-D 12-STUNDEN devono generalmente essere evitate nei pazienti con compromissione epatica.
Informazioni sulla consulenza del paziente
Si prega di fare riferimento Etichetta paziente approvata dalla FDA (INFORMAZIONI PAZIENTI).
Effetti cardiovascolari e del sistema nervoso centrale
I pazienti devono essere informati che la pseudoefedrina, uno dei principi attivi nelle compresse di CLARINEX-D 12-STUNDEN a rilascio prolungato, può causare effetti cardiovascolari o del sistema nervoso centrale come insonnia, vertigini, tremore o aritmia.
Dosaggio
I pazienti devono essere informati di non aumentare la dose o la frequenza di dosaggio delle compresse di CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN con rilascio prolungato di sostanze attive.
Antistaminici e / o decongestionanti aggiuntivi
I pazienti devono essere informati dell'uso simultaneo di compresse CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN con rilascio prolungato con altri antistaminici e / o decongestionanti.
Inibitori della monoamino ossidasi (MAO)
I pazienti devono essere informati che a causa del suo componente pseudoefedrina, CLARINEX-D non deve essere usato con un inibitore della monoamino ossidasi (MAO) per 12 ORE o entro 14 giorni dalla fine dell'uso di un inibitore MAO.
Condizioni coesistenti
I pazienti con ipertensione grave o grave malattia coronarica, glaucoma ad angolo chiuso o ritenzione urinaria devono essere informati contro le compresse a rilascio prolungato di CLARINEX-D 12 ORE.
Istruzioni per l'uso
I pazienti devono essere istruiti a non rompere, frantumare o masticare la compressa; la compressa deve essere deglutita intera e può essere assunta indipendentemente dai pasti.
Tossicologia non clinica
Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità
Non ci sono studi su animali o di laboratorio sul prodotto combinato di desloratadina e pseudoefedrina solfato per valutare carcinogenesi, mutagenesi o compromissione della fertilità.
Studi di cancerogenicità
Il potenziale cancerogeno della desloratadina è stato valutato utilizzando uno studio sulla loratadina nei ratti e uno studio sulla desloratadina nei topi. In uno studio di 2 anni su ratti, la loratadina è stata somministrata negli alimenti a dosi fino a 25 mg / kg / die (le esposizioni stimate di metaboliti di dloratadina e dloratadina erano circa 30 volte l'AUC nell'uomo alla dose giornaliera orale raccomandata). È stata osservata un'incidenza significativamente più elevata di tumori epatocellulari (adenomi e carcinomi combinati) negli uomini con loratadina 10 mg / kg / die e negli uomini e nelle donne con loratadina 25 mg / kg / die. Le esposizioni stimate di desloratadina e metabolita desloratadina nei ratti trattati con 10 mg / kg di loratadina sono state circa 7 volte l'AUC nell'uomo alla dose giornaliera orale raccomandata. Il significato clinico di questi risultati nell'uso a lungo termine della desloratadina non è noto.
In uno studio nutrizionale di 2 anni su topi, uomini e donne hanno mostrato fino a 16 mg / kg / die o. 32 mg / kg / die di desloratadina non ha ricevuto alcun aumento significativo dell'incidenza dei tumori. L'esposizione stimata ai metaboliti di desloratadina e desloratadina nei topi in queste dosi era di 12 o. 27 volte l'AUC nell'uomo alla dose giornaliera orale raccomandata.
Studi di genotossicità
Negli studi di genotossicità con desloratadina, non sono state evidenziate potenzialità genotossiche in un test di mutazione inversa (Salmonella/E. coli test di mutagenicità batterica del microsoma di mammifero) o in 2 saggi per aberrazioni cromosomiche (test di clastogenicità dei linfociti del sangue periferico umano e test del micronucleo del midollo osseo del topo).
Riduzione di valore della fertilità
Non vi è stato alcun effetto sulla fertilità femminile nei ratti in dosi di desloratadina fino a 24 mg / kg / die (le esposizioni stimate di desloratadina e desloratadina metabolita erano circa 130 volte l'AUC nell'uomo alla dose giornaliera orale raccomandata). Una riduzione specifica per gli uomini della fertilità, che è stato dimostrato da tassi di concepimento femminile ridotti, riduzione della conta e della motilità degli spermatozoi nonché cambiamenti istopatologici del testicolo, si è verificato ad una dose orale di desloratadina di 12 mg / kg (le esposizioni stimate di desloratadina e desloratadina metabolita sono state circa 45 volte l'AUC nell'uomo. La desloratadina non ha avuto alcun effetto sulla fertilità nei ratti alla dose orale di 3 mg / kg / die (le esposizioni stimate di dorloratadina e desloratadina metabolita erano circa 8 volte l'AUC nell'uomo alla dose orale giornaliera raccomandata).
Utilizzare in determinate popolazioni
Gravidanza
Categoria di gravidanza C
Non ci sono studi adeguati e ben controllati sulla desloratadina e la pseudoefedrina in combinazione con donne in gravidanza. Non vengono inoltre condotti studi sulla riproduzione animale con la combinazione di desloratadina e pseudoefedrina. La desloratadina non era teratogena nei ratti o nei conigli, ma ha influenzato l'impianto nei ratti. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non prevedono sempre la risposta umana, le compresse di CLARINEX-D 12-STUNDEN a rilascio prolungato devono essere utilizzate durante la gravidanza solo se ciò è chiaramente necessario.
Desloratadine era circa 210 o. 230 volte non teratogeno, l'AUC nell'uomo è raccomandato
dose orale giornaliera. Tuttavia, in uno studio separato su ratti femmine con una dose giornaliera orale raccomandata sono stati riscontrati un aumento della perdita pre-impianto e un numero ridotto di impianti e feti nell'uomo con una dose giornaliera orale raccomandata. Nei cuccioli sono stati riportati peso corporeo ridotto e riflesso di rallentamento a circa 50 volte o più rispetto all'AUC nell'uomo alla dose orale giornaliera raccomandata. La desloratadina non ha avuto alcun effetto sullo sviluppo dei cuccioli a circa 7 volte l'AUC nell'uomo alla dose orale giornaliera raccomandata. Le AUC rispetto all'esposizione alla desloratadina nei conigli e alla somma della desloratadina e della sua esposizione ai metaboliti nei ratti.
Madri che allattano al seno
Desloratadina e pseudoefedrina vanno entrambe nel latte materno; pertanto, è necessario decidere se interrompere l'allattamento o interrompere le compresse di CLARINEX-D 12-STÜNDIGE con rilascio prolungato, tenendo conto dell'uso del farmaco per la madre che allatta e del possibile rischio per il bambino.
Uso pediatrico
Le compresse di CLARINEX-D 12-STUNDEN a rilascio prolungato non sono indicate per l'uso in pazienti pediatrici di età inferiore ai 12 anni.
Applicazione geriatrica
Il numero di soggetti (n = 10) ≥ 65 anni trattati con compresse a rilascio prolungato CLARINEX-D 12-STUNDEN era troppo limitato per effettuare un confronto statistico formale sull'efficacia o la sicurezza di questo medicinale in questa fascia di età o per determinare se rispondi in modo diverso rispetto ai soggetti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non hanno riscontrato differenze tra i pazienti anziani e quelli più giovani, sebbene gli anziani abbiano maggiori probabilità di avere effetti collaterali sulle ammine simpaticomimetiche. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano deve essere attenta e riflettere la maggiore frequenza di riduzione della funzionalità epatica, renale o cardiaca, malattia concomitante o altra terapia farmacologica.
La pseudoefedrina, la desloratadina e i suoi metaboliti sono noti per essere escreti essenzialmente attraverso il rene e il rischio di effetti collaterali può essere maggiore nei pazienti con insufficienza renale. Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una ridotta funzionalità renale, è necessario prestare attenzione quando si selezionano le dosi e può essere utile monitorare i pazienti per eventi avversi.
Insufficienza renale
Non sono stati condotti studi con CLARINEX-D 12-STUNDEN compresse a rilascio prolungato in pazienti con insufficienza renale. Le compresse a rilascio prolungato di CLARINEX-D 12-STUNDEN devono generalmente essere evitate nei pazienti con insufficienza renale.
Compromissione epatica
Non sono stati condotti studi con CLARINEX-D 12-STUNDEN compresse a rilascio prolungato o pseudoefedrina in soggetti con disfunzione epatica. Le compresse a rilascio prolungato di CLARINEX-D 12-STUNDEN devono generalmente essere evitate nei pazienti con compromissione epatica.
Genere
Non sono state osservate differenze di genere clinicamente significative nei parametri farmacocinetici di desloratadina, 3-idrossidesloratadina o pseudoefedrina dopo somministrazione di compresse CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN a rilascio prolungato.
Gara
Non sono stati condotti studi per valutare l'effetto della razza sulla farmacocinetica delle compresse a rilascio prolungato di CLARINEX-D 12-STUNDEN-Extended.
I seguenti effetti indesiderati sono discussi più in dettaglio in altre sezioni dell'etichetta:
- Effetti cardiovascolari e del sistema nervoso centrale
- Aumento della pressione intraoculare
- Ritenzione urinaria in pazienti con ipertrofia prostatica
- Reazioni di ipersensibilità
studi clinici dimostrano
Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni molto diverse, i tassi di effetti collaterali osservati negli studi clinici su un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi negli studi clinici su un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica clinica.
I dati di sicurezza descritti di seguito provengono da 2 studi clinici con CLARINEX-D 12-STUNDEN compresse a rilascio prolungato, a cui hanno partecipato 1248 pazienti con rinite allergica stagionale, di cui 414 pazienti hanno ricevuto CLARINEX-D 12-STUNDEN compresse a rilascio prolungato due volte al giorno per fino a 2 settimane . La maggior parte dei pazienti aveva un'età compresa tra 18 e <65 anni con un'età media di 35,8 anni ed era prevalentemente donna (64%). L'etnia dei pazienti era dell'82% caucasica, del 9% nera, del 6% ispanica e del 3% asiatica / altra etnia. La percentuale di soggetti che hanno ricevuto CLARINEX-D 12-STUNDEN compresse a rilascio prolungato e che sono stati interrotti a causa di un evento avverso da studi clinici è stata del 3,6%. Gli effetti collaterali riportati da ≥ 2% dei pazienti che hanno ricevuto compresse di CLARINEX-D 12-STUNDEN a rilascio prolungato sono elencati nella Tabella 1.max
Non ci sono state differenze rilevanti negli effetti collaterali per i sottogruppi di pazienti per sesso, età o razza.
Esperienza di marketing
Oltre agli effetti collaterali riportati negli studi clinici e elencati sopra, sono stati identificati eventi avversi quando si utilizzano CLARINEX-D 12-STUNDEN compresse a rilascio prolungato dopo l'approvazione. Poiché questi eventi sono segnalati volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione al farmaco. Gli eventi avversi risultanti dalla sorveglianza post-marketing durante l'uso delle compresse CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN a rilascio prolungato includono tachicardia, palpitazioni, dispnea, eruzione cutanea e prurito.
Oltre a questi eventi, durante la commercializzazione della desloratadina sono stati segnalati i seguenti effetti collaterali spontanei come singola sostanza: mal di testa, sonnolenza, vertigini e reazioni di ipersensibilità raramente (come orticaria, edema e anafilassi), psicomotorio
Iperattività, disturbi del movimento (inclusi distonia, tic e sintomi extrapiramidali), convulsioni e aumento degli enzimi epatici, compresa la bilirubina e molto raramente l'epatite.
In caso di sovradosaggio, devono essere prese in considerazione misure standard per rimuovere un farmaco non assorbito. Si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto. Desloratadina e 3-idrossideloratadina non vengono eliminate dall'emodialisi.
Desloratadina
Le informazioni sul sovradosaggio acuto con desloratadina sono limitate all'esperienza degli eventi avversi post-marketing e degli studi clinici condotti durante lo sviluppo del prodotto CLARINEX. Nei casi segnalati di sovradosaggio, non si sono verificati eventi avversi significativi attribuiti alla desloratadina. Somnolenza è stata riportata in uno studio orientato alla dose a dosi di 10 mg e 20 mg / die.
Un altro studio non ha riportato eventi avversi clinicamente rilevanti in volontari maschi e femmine normali a cui sono state somministrate dosi giornaliere di CLARINEX 45 mg per 10 giorni.
La letalità si è verificata nei ratti a dosi orali di 250 mg / kg o più (le esposizioni stimate di desloratadina e metabolita desloratadina erano circa 120 volte l'AUC nell'uomo alla dose giornaliera orale raccomandata). La dose letale mediana orale nei topi era di 353 mg / kg (la frode stimata per l'esposizione alla desloratadina era circa 290 volte la dose giornaliera orale nell'uomo su base mg / m²). Non si sono verificati decessi nelle scimmie a dosi orali fino a 250 mg / kg (la frode stimata per l'esposizione alla desloratadina era circa 810 volte la dose giornaliera orale nell'uomo su mg / m & sup2; - base).
Simpaticomimetici
A grandi dosi, simpaticomimetici come la pseudoefedrina possono portare a vertigini, mal di testa, nausea, vomito, sudorazione, sete, tachicardia, dolore precordiale, palpitazioni, difficoltà di minzione, debolezza muscolare e tensione, ansia, irrequietezza e insonnia. Molti pazienti possono avere psicosi tossiche con delusioni e allucinazioni. Alcuni possono sviluppare battito cardiaco irregolare, collasso circolatorio, crampi, coma e insufficienza respiratoria.
Siero e bagliore
Studi sul grano della pelle di istamina umana dopo dosi singole e ripetute di 5 mg di desloratadina hanno dimostrato che il farmaco ha un effetto antistaminico di 1 ora; questa attività può durare fino a 24 ore. Non ci sono prove di tachifilassi del grano-pelle indotta dall'istamina all'interno del gruppo desloratadina-5 mg durante il periodo di trattamento di 28 giorni. La rilevanza clinica dei test cutanei del grano istaminico non è nota.
Effetti su QTc
Negli studi clinici con CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN compresse a rilascio prolungato, gli ECG sono stati registrati all'inizio dello studio e al punto finale entro 1-3 ore dall'ultima dose. La maggior parte degli ECG era normale sia nel punto di base che in quello finale. Non sono stati osservati cambiamenti clinicamente significativi dopo il trattamento con compresse CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN con rilascio prolungato per i parametri ECG, incluso l'intervallo QTc. È stato osservato un aumento della velocità ventricolare di 7,1 e 6,4 bpm nelle compresse a rilascio esteso CLARINEX-D 12 ORE e nei gruppi pseudoefedrina, ciascuno rispetto a un aumento di 3,2 bpm nei soggetti che ricevono solo desloratadina. Dosi singole giornaliere di CLARINEX 45 mg sono state somministrate a normali volontari maschi e femmine per 10 giorni.
Tutti gli ECG ottenuti in questo studio sono stati letti manualmente da un cardiologo. Nel CLARINEX ha trattato gli argomenti, c'è stato un aumento medio della frequenza cardiaca massima di 9,2 bpm rispetto al placebo. L'intervallo QT è stato corretto per la frequenza cardiaca (QTc) utilizzando entrambi i metodi Bazett e Fridericia. Utilizzando il QTc (bazzetta), si è verificato un aumento medio di 8,1 msec nei soggetti trattati con CLARINEX rispetto al placebo. Utilizzando QTc (Fridericia) si è verificato un aumento medio di 0,4 msec nei soggetti trattati con CLARINEX rispetto al placebo. Non sono stati segnalati eventi avversi clinicamente rilevanti.
Assorbimento
In uno studio di farmacocinetica a dose singola, il tempo medio alla massima concentrazione plasmatica (Tmax) per la desloratadina è stato di circa 4-5 ore dopo la dose e le concentrazioni plasmatiche di picco medie (Cmax) e l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) di circa 1,09 ng / mL o. In un altro studio di farmacocinetica, il succo di cibo e pompelmo non ha avuto alcun effetto sulla biodisponibilità (Cmax e AUC) della desloratadina.
Nella pseudoefedrina, la Tmax media si è verificata tra le 6 e le 7 ore dopo la dose e le concentrazioni plasmatiche di picco medie (Cmax) e l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) di circa 263 ng / mL o. Il cibo non ha avuto alcun effetto sulla biodisponibilità (Cmax e AUC) della pseudoefedrina.
Dopo somministrazione orale di CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN compresse con rilascio prolungato due volte al giorno per 14 giorni in volontari sani, sono stati raggiunti stati stazionari il giorno 10 per desloratadina, 3-idrossidesloratadina e pseudoefedrina. Per la desloratadina, concentrazioni plasmatiche medie di picco allo stato stazionario (Cmax) e un'area sotto la curva concentrazione-tempo AUC 0-12 ore di circa 1,7 ng / mL o.
Concentrazioni plasmatiche medie di picco allo stato stazionario (Cmax) e AUC 0-12 ore di 459 ng / mL e 4658 ng & bull; hr / mL sono stati osservati per pseudoefedrina.
Distribuzione
Desloratadina e 3-idrossideloratadina sono circa dall'82% all'87% e dall'85% all'89% legati alle proteine plasmatiche. Il legame proteico di desloratadina e 3-idrossidesloratadina è rimasto invariato nei pazienti con insufficienza renale.
Metabolismo
La desloratadina (un principale metabolita della loratadina) viene in gran parte metabolizzata in 3-idrossidenloratadina, un metabolita attivo che viene poi glucuronidato. Gli enzimi responsabili della formazione della 3-idrossidesloratadina non sono stati identificati. Studi clinici con desloratadina mostrano che un sottogruppo della popolazione generale ha una ridotta capacità di formare 3-idrossidenloratadina e sono poveri metabolizzatori della desloratadina. Negli studi di farmacocinetica (n = 3748), circa il 6% dei soggetti erano metabolizzatori di desloratadina poveri (definiti come soggetti con un rapporto AUC di 3-idrossidesloratadina a desloratadina inferiore a 0,1 o un soggetto con un'emivita di desloratadina superiore a 50 ore). Questi studi di farmacocinetica includevano soggetti di età compresa tra 2 e 70 anni, tra cui 977 soggetti di età compresa tra 2 e 5 anni, 1575 soggetti di età compresa tra 6 e 11 anni e 1196 soggetti di età compresa tra 12 e 70 anni. Non vi era alcuna differenza nella prevalenza di poveri metabolizzatori in tutte le fasce d'età. La frequenza dei poveri metabolizzatori era più alta nei neri (17%, n = 988) rispetto ai caucasici (2%, n = 1462) e agli ispanici (2%, n = 1063). L'esposizione media (AUC) ai metabolizzatori della desloratadina nelle braccia era circa 6 volte maggiore di quella dei soggetti che non sono poveri metabolizzatori. Le persone che sono poveri metabolizzatori della desloratadina non possono essere identificate in modo prospettico e sono esposte a livelli più elevati di desloratadina dopo la somministrazione con la dose raccomandata di desloratadina. Negli studi clinici sulla sicurezza multidose in cui è stato identificato in modo prospettico lo stato del metabolismo, un totale di 94 metabolizzatori poveri e 123 metabolizzatori normali sono stati trattati con sciroppo CLARINEX per 15-35 giorni. In questi studi non sono state osservate differenze generali di sicurezza tra metabolizzatori lenti e metabolizzatori normali. Sebbene non osservato in questi studi, non è possibile escludere un aumentato rischio di effetti collaterali correlati all'esposizione in pazienti con metabolizzatori lenti.
La sola pseudoefedrina viene metabolizzata in modo incompleto nel fegato mediante N-demetilazione in un metabolita inattivo (meno dell'1%). Il farmaco e il suo metabolita vengono escreti nelle urine. Circa il 55% -96% di una dose di pseudoefedrina cloridrato somministrata viene escreto immodificato nelle urine.
Eliminazione
Dopo somministrazione singola di CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN compresse a rilascio prolungato, l'emivita media di eliminazione plasmatica della desloratadina è stata di circa 27 ore. In un altro studio, i valori di Cmax e AUC sono aumentati tra 5 e 20 mg proporzionalmente alla dose dopo la somministrazione di dosi singole orali di desloratadina 5 mg dopo dosi orali. Il grado di accumulo dopo 14 giorni di somministrazione corrispondeva all'emivita e alla frequenza di dosaggio. Uno studio sul bilancio di massa umana ha documentato un recupero di circa l'87% della dose di desloratadina 14C, che è stata distribuita nelle urine e nelle feci come prodotti metabolici. L'analisi della 3-idrossidesloratadina plasmatica ha mostrato valori di Tmax e emivita simili rispetto alla desloratadina.
L'emivita media di eliminazione della pseudoefedrina dipende dal pH nelle urine. L'emivita di eliminazione è di circa 3-6 o 9-16 ore se il pH nelle urine è di 5 o.
Soggetti geriatrici
Dopo somministrazione multipla di compresse CLARINEX, i valori medi di Cmax e AUC per desloratadina erano superiori del 20% rispetto ai soggetti più giovani (<65 anni). La clearance orale totale (CL / F) quando il peso corporeo è stato normalizzato era simile tra le due fasce d'età. L'emivita media di eliminazione plasmatica della frode desloratadina 33,7 ore in soggetti e ge; 65 anni. La farmacocinetica per la 3-idrossidesloratadina è apparsa in versione precedente vs. soggetti più giovani invariati. È improbabile che queste differenze legate all'età siano clinicamente rilevanti e negli anziani non è raccomandato alcun aggiustamento della dose.
Soggetti pediatrici
Le compresse di CLARINEX-D 12-STUNDEN a rilascio prolungato non sono una forma di dosaggio adatta per pazienti pediatrici di età inferiore ai 12 anni.
Gravemente disabilitato
Dopo una singola dose di desloratadina 7,5 mg, la farmacocinetica è stata caratterizzata in soggetti con lieve (n = 7; clearance della creatinina 51-69 mL / min / 1). 73 m²), moderato (n = 6; clearance della creatinina 34-43 mL / min / 1,73 m²) e più pesante (n = (6. Nei pazienti con insufficienza renale lieve e moderata, i valori medi di Cmax e AUC sono aumentati di circa 1,2 e 1,9 volte, rispetto ai soggetti con normale funzionalità renale. Nei pazienti con grave insufficienza renale o emodialisi, i valori di CMAX e AUC sono aumentati di circa 1,7 e 2,5 volte, oppure.. Variazioni minime in 3 -
sono state osservate concentrazioni di idrossidesloratadina. Desloratadina e 3-idrossidesloratadina sono state scarsamente rimosse dall'emodialisi. Il legame con le proteine plasmatiche di desloratadina e 3-idrossidesloratadina è rimasto invariato a causa della disfunzione renale.
La pseudoefedrina viene escreta principalmente immodificata nelle urine come farmaco immodificato, il resto apparentemente viene metabolizzato nel fegato. Pertanto, la pseudoefedrina può accumularsi in pazienti con insufficienza renale.
Compromissione epatica
Dopo una singola dose orale di desloratadina, la farmacocinetica è stata caratterizzata in pazienti con disfunzione epatica lieve (n = 4), moderata (n = 4) e grave (n = 4) secondo la classificazione Child-Pugh della disfunzione epatica e 8 persone con normale funzionalità epatica. I soggetti con disfunzione epatica, indipendentemente dalla gravità, hanno avuto un aumento di circa 2,4 volte dell'AUC rispetto ai soggetti normali. L'ovvia clearance orale della desloratadina in pazienti con disfunzione epatica lieve, moderata e grave 37%, 36% e.. È stato osservato un aumento dell'emivita media di eliminazione della desloratadina in soggetti con disfunzione epatica. Per la 3-idrossidesloratadina, i valori medi di Cmax e AUC per i soggetti con disfunzione epatica non differivano statisticamente significativamente dai soggetti con normale funzionalità epatica.
Genere
I soggetti di sesso femminile trattati con compresse di CLARINEX per 14 giorni hanno mostrato il 10% o. Anche i valori di 3-idrossidesloratadina-Cmax e AUC erano del 45% nelle donne rispetto agli uomini e. Tuttavia, queste ovvie differenze non sono considerate clinicamente rilevanti.
Gara
Dopo 14 giorni di trattamento con compresse di CLARINEX, i valori di Cmax e AUC per desloratadina nei neri erano del 18% rispetto ai caucasici e. Per la 3-idrossidesloratadina si è verificata una corrispondente riduzione del 10% dei valori di Cmax e AUC nei neri rispetto ai caucasici. Queste differenze non sono considerate clinicamente rilevanti.