Fortacin (Lidocaine hydrochloride)

Fortacin (Lidocaine hydrochloride) e è un anestetico locale del gruppo ammide. Fortacin (Lidocaine hydrochloride) e soluzione iniettabile è indicato per l'uso in anestesia da infiltrazione, anestesia regionale endovenosa e blocchi nervosi.

La fortacina (lidocaina cloridrato) è indicata per il sollievo sintomatico del dolore neuropatico associato alla precedente infezione da herpes zoster (nevralgia post-erpetica, PHN) negli adulti.

Il metodo di somministrazione di Fortacin (Lidocaine hydrochloride) e varia in base alla procedura (anestesia da infiltrazione, anestesia regionale endovenosa o blocco nervoso).

Il dosaggio deve essere regolato in base alla risposta del paziente e del sito di somministrazione. Deve essere somministrata la concentrazione più bassa e la dose più piccola che produce l'effetto richiesto. La dose massima per gli adulti sani non deve superare i 200 mg.

Bambini e pazienti anziani o debilitati richiedono dosi più piccole, commisurate all'età e allo stato fisico.

Adulti e pazienti anziani

L'area dolorosa deve essere coperta con l'intonaco una volta al giorno per un massimo di 12 ore entro un periodo di 24 ore. Dovrebbe essere usato solo il numero di cerotti necessari per un trattamento efficace. Se necessario, gli intonaci possono essere tagliati in dimensioni più piccole con le forbici prima della rimozione della fodera di rilascio. In totale, non devono essere utilizzati più di tre intonaci contemporaneamente.

L'intonaco deve essere applicato su pelle intatta, asciutta, non irritata (dopo la guarigione delle tegole).

Ogni cerotto deve essere indossato non più di 12 ore. Il successivo intervallo privo di gesso deve essere di almeno 12 ore. L'intonaco può essere applicato durante il giorno o durante la notte.

L'intonaco deve essere applicato sulla pelle immediatamente dopo la rimozione dalla bustina e dopo la rimozione della fodera di rilascio dalla superficie del gel. I peli nell'area interessata devono essere tagliati con un paio di forbici (non rasate).

L'esito del trattamento deve essere rivalutato dopo 2-4 settimane. Se non vi è stata risposta a Fortacin (Lidocaine hydrochloride) dopo questo periodo (durante il tempo di usura e / o durante l'intervallo privo di gesso), il trattamento deve essere interrotto poiché i rischi potenziali possono superare i benefici in questo contesto. L'uso a lungo termine di Fortacin (Lidocaine hydrochloride) negli studi clinici ha dimostrato che il numero di intonaci utilizzati è diminuito nel tempo. Pertanto, il trattamento deve essere rivalutato a intervalli regolari per decidere se ridurre la quantità di intonaci necessari per coprire l'area dolorosa o se prolungare il periodo senza intonaco.

Insufficienza renale

Nei pazienti con insufficienza renale lieve o moderata non è necessario un aggiustamento del dosaggio.

Fortacin (Lidocaine hydrochloride) deve essere usato con cautela nei pazienti con grave insufficienza renale.

Compromissione epatica

Nei pazienti con compromissione epatica lieve o moderata non è necessario un aggiustamento del dosaggio.

Fortacin (Lidocaine hydrochloride) deve essere usato con cautela nei pazienti con grave compromissione epatica.

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l'efficacia di Fortacin (Lidocaine hydrochloride) nei bambini di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite. Non sono disponibili dati.

Ipersensibilità nota agli anestetici di tipo ammide

Blocco cardiaco completo

Ipovolemia

L'intonaco è anche controindicato in pazienti con nota ipersensibilità ad altri anestetici locali di tipo ammide, ad es. bupivacaina, etidocaina, mepivacaina e prilocaina.

L'intonaco non deve essere applicato sulla pelle infiammata o lesa, come lesioni attive dell'herpes zoster, dermatite atopica o ferite.

Fortacin (Lidocaine hydrochloride) e deve essere somministrato da persone con capacità e attrezzature di rianimazione.

Le strutture per la rianimazione dovrebbero essere disponibili durante la somministrazione di anestetici locali.

Come con altri anestetici locali, Fortacin (Lidocaina cloridrato)e deve essere usato con cautela nei pazienti con epilessia, miastenia grave, conduzione cardiaca compromessa, insufficienza cardiaca congestizia, bradicardia o compromissione della funzione respiratoria, incluso dove è noto che gli agenti interagiscono con Fortacin (Lidocaina cloridrato)e per aumentare la sua disponibilità o effetti additivi, ad es. fenitoina o prolungarne l'eliminazione, ad es. insufficienza renale epatica o finale in cui possono accumularsi i metaboliti di Fortacin (Lidocaine hydrochloride) e se è probabile che la dose o il sito di somministrazione producano livelli ematici elevati. Fortacin (Lidocaine hydrochloride) e viene metabolizzato nel fegato e deve essere usato con cautela nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica.

L'effetto degli anestetici locali può essere ridotto se l'iniezione viene trasformata in un'area infiammata o infetta.

La Fortacina intramuscolare (lidocaina cloridrato) e può aumentare le concentrazioni di creatinina fosfochinasi che possono interferire con la diagnosi di infarto miocardico acuto. Fortacin (Lidocaine hydrochloride) e ha dimostrato di essere porfirinogenico negli animali e dovrebbe essere evitato nelle persone che soffrono di porfiria.

Ipokaliemia, ipossia e disturbo del bilancio acido-base devono essere corretti prima dell'inizio del trattamento con Fortacin endovenosa (Lidocaina cloridrato) e.

Alcune procedure anestetiche locali possono essere associate a gravi reazioni avverse, indipendentemente dal farmaco anestetico locale utilizzato, ad es.:

- I blocchi nervosi centrali possono causare depressione cardiovascolare, specialmente in presenza di ipovolemia, e quindi l'anestesia epidurale deve essere usata con cautela nei pazienti con compromissione della funzionalità cardiovascolare.

- Le iniezioni di retrobulbar possono raggiungere raramente lo spazio subaracnoideo cranico, causando reazioni gravi / gravi, tra cui collasso cardiovascolare, apnea, convulsioni e cecità temporanea.

- Le iniezioni di retro e peribulbare di anestetici locali comportano un basso rischio di disfunzione muscolare oculare persistente. Le cause primarie includono traumi e / o effetti tossici locali su muscoli e / o nervi.

La gravità di tali reazioni tissutali è correlata al grado di trauma, alla concentrazione dell'anestetico locale e alla durata dell'esposizione del tessuto all'anestetico locale. Per questo motivo, come con tutti gli anestetici locali, devono essere utilizzate la più bassa concentrazione effettiva e la dose di anestetico locale.

- Le iniezioni nelle regioni della testa e del collo possono essere fatte inavvertitamente in un'arteria, causando sintomi cerebrali anche a basse dosi.

- Il blocco paracervicale a volte può causare bradicardia / tachicardia fetale ed è necessario un attento monitoraggio della frequenza cardiaca fetale.

L'anestesia epidurale può portare a ipotensione e bradicardia. Questo rischio può essere ridotto precaricando la circolazione con soluzioni cristalloidali o colloidali. L'ipotensione deve essere trattata prontamente

Fortacin (Lidocaine hydrochloride) e L'iniezione non è consigliata per l'uso nei neonati. La concentrazione sierica ottimale di Fortacin (Lidocaine hydrochloride) e necessaria per evitare tossicità, come convulsioni e aritmie cardiache, in questa fascia di età non è nota.

Ogni 5 ml di Fortacin (Lidocaine hydrochloride) e 1% p / v soluzione iniettabile contiene circa 13,57 mg (0,59 mmol) di sodio.

Ogni 10 ml di Fortacin (Lidocaine hydrochloride) e 1% p / v soluzione iniettabile contiene circa 27,14 mg (1,18 mmol) di sodio.

L'intonaco non deve essere applicato alle mucose. Il contatto visivo con l'intonaco deve essere evitato.

L'intonaco contiene glicole propilenico (E1520) che può causare irritazione cutanea. Contiene anche metil paraidrossibenzoato (E218) e propil paraidrossibenzoato (E216) che possono causare reazioni allergiche (possibilmente ritardate).

L'intonaco deve essere usato con cautela nei pazienti con grave insufficienza cardiaca, grave insufficienza renale o grave compromissione epatica.

Uno dei metaboliti della lidocaina, 2,6 xilidina, ha dimostrato di essere genotossico e cancerogeno nei ratti. I metaboliti secondari hanno dimostrato di essere mutageni. Il significato clinico di questo risultato non è noto. Di conseguenza, il trattamento a lungo termine con Fortacin (Lidocaine hydrochloride) è giustificato solo se esiste un beneficio terapeutico per il paziente.

Laddove l'anestesia ambulatoriale colpisca le aree del corpo coinvolte nella guida o nell'uso di macchinari, i pazienti devono essere informati di evitare queste attività fino al completo ripristino della normale funzione. Dove si verifica un grosso blocco nervoso motore, ad es. Plexus brachiale, epidurale, blocco spinale. Dove c'è una perdita di sensazione derivante dal blocco nervoso alle aree di coordinamento o equilibrio muscolare. Il consiglio è che per l'anestesia generale come farmaci sedativi / ipnotici vengono spesso usati durante il blocco nervoso.

Non sono stati condotti studi sugli effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari. Un effetto sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari è improbabile perché l'assorbimento sistemico è minimo

Disturbi del sistema emolinfopoietico

La fortacina (lidocaina cloridrato) e può anche produrre metaemoglobinemia.

Disturbi del sistema immunitario

Le reazioni di ipersensibilità (reazioni allergiche o anafilattoidi, shock anafilattico) - vedi anche Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo) sono rare. Possono essere caratterizzati da lesioni cutanee

I test cutanei per l'allergia alla Fortacina (lidocaina cloridrato) e non sono considerati affidabili.

Danni nervosi localizzati nel sito di iniezione (molto raro).

Disturbi nervosi e psichiatrici

I segni neurologici di tossicità sistemica comprendono vertigini o stordimento, nervosismo, tremore, parestesia circonvalle, intorpidimento della lingua, sonnolenza, convulsioni, coma.

Le reazioni del sistema nervoso possono essere eccitatorie o depressive. I segni della stimolazione del SNC possono essere brevi o non possono verificarsi affatto, in modo che i primi segni di tossicità possano essere confusione e sonnolenza, seguite da coma e insufficienza respiratoria.

Le reazioni del SNC (sistema nervoso centrale) possono essere eccitatorie e / o depressive.. I segni della stimolazione del SNC possono essere brevi o non possono verificarsi affatto, in modo che i primi segni di tossicità possano essere confusione e sonnolenza, seguite da coma e insufficienza respiratoria.

Le complicanze neurologiche dell'anestesia spinale includono sintomi neurologici transitori come dolore alla parte bassa della schiena, alla natica e alle gambe. Questi sintomi di solito si sviluppano entro ventiquattro ore dall'anestesia e si risolvono entro pochi giorni. Sono stati segnalati casi isolati di aracnoidite o sindrome di cauda equina, con parestesia persistente, disfunzione intestinale e urinaria o paralisi degli arti inferiori a seguito di anestesia spinale con Fortacin (Lidocaina cloridrato) e altri agenti simili. La maggior parte dei casi è stata associata a concentrazioni iperbariche di Fortacin (Lidocaina cloridrato) e o infusione spinale prolungata.

Sono state riportate reazioni psicotiche a seguito di infusione per il controllo dell'aritmia.

Disturbi oculari

La visione offuscata, la diplopia e l'amaurosi transitoria possono essere segni di tossicità da Fortacin (Lidocaina cloridrato) e.

L'amaurosi bilaterale può anche essere una conseguenza dell'iniezione accidentale della guaina del nervo ottico durante le procedure oculari. Infiammazione orbitale e diplopia sono state riportate a seguito di anestesia retrò o peribulbare

Disturbi dell'orecchio e del labirinto

Tinnito, iperacusia

Disturbi cardiaci e vascolari

Le reazioni cardiovascolari sono depressive e possono manifestarsi come ipotensione, bradicardia, depressione del miocardio, aritmie cardiache e possibilmente arresto cardiaco o collasso circolatorio.

L'ipotensione può accompagnare l'anestesia spinale ed epidurale. Sono stati anche segnalati casi isolati di bradicardia e arresto cardiaco.

L'ipotensione profonda può essere associata al blocco B, al blocco simpatico diffuso dal blocco spinale o epidurale, alla somministrazione intercostale del blocco nervoso o all'ipotensione supina in gravidanza.

I principali effetti avversi sul SNC e sul CVS sono principalmente dovuti all'assorbimento di Fortacin (Lidocaina cloridrato) e nella circolazione sistemica.

La fibrillazione ventricolare si verifica meno frequentemente di quella osservata con bupivacaina.

Patologie respiratorie, toraciche o mediastiniche

Dispnea, broncospasmo e depressione respiratoria

Gastrointestinale

Nausea, vomito.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Eruzione cutanea, orticaria, edema (incluso angioedema, edema facciale)

Il blocco neurale prolungato dopo l'epidurale può essere dovuto alla diffusione ritardata. Il blocco neurale permanente può essere più probabilmente associato a ipotensione e ischemia cordonale.

A seguito di un blocco regionale come quando Fortacin (Lidocaine hydrochloride) e viene iniettato per via intratecale o estradale, si possono vedere ipotensione, ipoventilazione, Sindrome di Horners e ipoglicemia. Il grado di questi effetti dipenderà dalla dose e dall'altezza del blocco. La ritenzione urinaria può verificarsi a seguito di blocco epidurale sacrale o lombare. Non dovrebbe sopravvivere alla durata del blocco. Apnea e coma seguiti da afasia ed emiparesi possono verificarsi a seguito di un blocco di ganglia stellato. La probabile causa è un'iniezione diretta di Fortacin (Lidocaina cloridrato) e nelle arterie vertebrali o carotidi.

Letargia e morte profonde sono state riportate a seguito dell'iniezione di soli 10-32 mg di Fortacin (Lidocaina cloridrato) e per blocchi dentali.

Gli effetti tossici iniziali del SNC sono dimostrati da un inizio graduale di sonnolenza o ebbrezza simile all'intossicazione alcolica. L'equilibrio è disturbato, vertigini o stordimento, nervosismo, perni e aghi circumorali (parestesia circumorale), intorpidimento della lingua, acufene, iperacusia, disturbi visivi, irrequietezza e contrazioni possono verificarsi. Una grave intossicazione da insorgenza rapida può portare immediatamente a convulsioni seguite da depressione circolatoria. Il sovradosaggio maggiore può deprimere tutti i sistemi contemporaneamente.

All'interno di ciascun gruppo di frequenza, gli effetti indesiderati sono presentati in ordine decrescente di gravità.

Si prevede che circa il 16% dei pazienti manifesti reazioni avverse. Queste sono reazioni localizzate dovute alla natura del medicinale.

Le reazioni avverse più comunemente riportate sono state reazioni nel sito di somministrazione (come bruciore, dermatite, eritema, prurito, eruzione cutanea, irritazione cutanea e vescicole).

La tabella seguente elenca le reazioni avverse che sono state riportate negli studi su pazienti post nevralgia erpetica che ricevono l'intonaco. Sono elencati per classe di organi e frequenza. Le frequenze sono definite come molto comuni (> 1/10); comune (da> 1/100 a <1/10); non comune (da> 1 / 1.000 a <1/100); raro (da> 1 / 10.000 a <1 / 1.000), non noto (.

Le seguenti reazioni sono state osservate in pazienti che hanno ricevuto l'intonaco in condizioni post-marketing :

Tutte le reazioni avverse sono state prevalentemente di intensità lieve e moderata. Di quelli inferiori al 5% portano all'interruzione del trattamento.

Le reazioni avverse sistemiche a seguito dell'uso appropriato dell'intonaco sono improbabili poiché la concentrazione sistemica di lidocaina è molto bassa. Le reazioni avverse sistemiche alla lidocaina sono simili in natura a quelle osservate con altri agenti anestetici locali ammide.

Segnalazione di sospette reazioni avverse

È importante segnalare sospette reazioni avverse dopo l'autorizzazione del medicinale. Consente il monitoraggio continuo del rapporto rischi / benefici del medicinale. Agli operatori sanitari viene chiesto di segnalare eventuali sospette reazioni avverse tramite Yellow Card Scheme all'indirizzo: www.mhra.gov.uk/yellowcard o cercare MHRA Yellow Card in Google Play o Apple App Store.

Sintomi di tossicità sistemica acuta

La tossicità del sistema nervoso centrale presenta sintomi di gravità crescente. I pazienti possono presentare inizialmente parestesia circonvallare, intorpidimento della lingua, stordimento, iperacusia e acufene. Disturbi visivi e tremori muscolari o contrazioni muscolari sono più gravi e precedono l'insorgenza di convulsioni generalizzate. Questi segni non devono essere scambiati per comportamento nevrotico. Possono seguire inconsapevolezza e convulsioni di grand mal, che possono durare da pochi secondi a diversi minuti. Ipossia e ipercapnia si verificano rapidamente a seguito di convulsioni dovute all'aumento dell'attività muscolare, insieme all'interferenza con la normale respirazione e perdita delle vie aeree. Nei casi più gravi, può verificarsi apnea. L'acidosi aumenta gli effetti tossici degli anestetici locali.

Effetti sul sistema cardiovascolare possono essere osservati nei casi più gravi. Ipotensione, bradicardia, aritmia e arresto cardiaco possono verificarsi a seguito di elevate concentrazioni sistemiche, con esito potenzialmente fatale.

Il recupero si verifica come conseguenza della ridistribuzione del farmaco anestetico locale dal sistema nervoso centrale e dal metabolismo e può essere rapido a meno che non siano state iniettate grandi quantità di farmaco.

Trattamento della tossicità acuta

Se compaiono segni di tossicità sistemica acuta, l'iniezione dell'anestetico deve essere immediatamente interrotta.

Sarà necessario il trattamento in caso di convulsioni e depressione del SNC. Gli obiettivi del trattamento sono mantenere l'ossigenazione, fermare le convulsioni e sostenere la circolazione. È necessario stabilire una via aerea di brevetto e, se necessario, somministrare ossigeno, insieme alla ventilazione assistita (maschera e borsa). La circolazione deve essere mantenuta con infusioni di plasma o fluidi endovenosi. Laddove sia necessario un ulteriore trattamento di supporto della depressione circolatoria, può essere preso in considerazione l'uso di un agente vasopressore sebbene ciò comporti un rischio di eccitazione del SNC. Le convulsioni possono essere controllate dalla somministrazione endovenosa di Diazepam o Thiopentone Sodium, tenendo presente che i farmaci anticonvulsivanti possono anche deprimere la respirazione e la circolazione. Le convulsioni prolungate possono compromettere la ventilazione e l'ossigenazione del paziente e devono essere prese in considerazione l'intubazione endotracheale precoce. Se si verifica un arresto cardiaco, devono essere istituite procedure standard di rianimazione cardiopolmonare. L'ossigenazione e la ventilazione ottimali continue e il supporto circolatorio, nonché il trattamento dell'acidosi sono di vitale importanza.

La dialisi ha un valore trascurabile nel trattamento del sovradosaggio acuto con Fortacin (Lidocaina cloridrato) e.

È improbabile un sovradosaggio con l'intonaco, ma non si può escludere che un uso inappropriato, come l'uso di un numero più elevato di intonaci contemporaneamente, con un periodo di applicazione prolungato o l'uso dell'intonaco sulla pelle rotta possa comportare concentrazioni plasmatiche superiori al normale. I possibili segni di tossicità sistemica saranno simili in natura a quelli osservati dopo la somministrazione di lidocaina come agente anestetico locale e possono includere i seguenti segni e sintomi:

vertigini, vomito, sonnolenza, convulsioni, midriasi, bradicardia, aritmia e shock.

Inoltre, interazioni farmacologiche note correlate alle concentrazioni sistemiche di lidocaina con beta-bloccanti, inibitori del CYP3A4 (ad es. derivati dell'imidazolo, macrolidi) e agenti antiaritmici potrebbero diventare rilevanti con il sovradosaggio.

In caso di sospetto sovradosaggio, l'intonaco deve essere rimosso e le misure di supporto devono essere adottate secondo necessità clinicamente. Non esiste un antidoto alla lidocaina.

Codice ATC: N01BB02

Fortacin (Lidocaine hydrochloride) e è un anestetico locale del tipo ammide. È usato per fornire anestesia locale mediante blocco dei nervi in vari siti del corpo e nel controllo delle aritmie. Agisce inibendo i reflussi ionici necessari per l'inizio e la conduzione degli impulsi, stabilizzando così la membrana neuronale. Oltre a bloccare la conduzione degli assoni nervosi nel sistema nervoso periferico, Fortacin (Lidocaina cloridrato) e ha effetti importanti sul sistema nervoso centrale e sul sistema cardiovascolare. Dopo l'assorbimento, Fortacin (Lidocaine hydrochloride) e può causare stimolazione del SNC seguita da depressione e nel sistema cardiovascolare, agisce principalmente sul miocardio dove può produrre diminuzioni dell'eccitabilità elettrica, della velocità di conduzione e della forza di contrazione. Ha una rapida insorgenza d'azione (circa un minuto dopo l'iniezione endovenosa e quindici minuti dopo l'iniezione intramuscolare) e si diffonde rapidamente attraverso i tessuti circostanti. L'effetto dura da dieci a venti minuti e da sessanta a novanta minuti rispettivamente dopo l'iniezione endovenosa e intramuscolare.

Categoria farmacoterapeutica: anestetici locali, ammidi

Codice ATC: N01 BB02

Meccanismo d'azione

La fortacina (lidocaina cloridrato) ha un doppio modo di agire: l'azione farmacologica della diffusione della lidocaina e l'azione meccanica dell'intonaco idrogelico che protegge l'area ipersensibile.

La lidocaina contenuta nell'intonaco Fortacin (Lidocaine hydrochloride) si diffonde continuamente nella pelle, fornendo un effetto analgesico locale. Il meccanismo con cui ciò si verifica è dovuto alla stabilizzazione delle membrane neuronali, che si ritiene causi una regolazione dei canali del sodio con conseguente riduzione del dolore.

Efficacia clinica

La gestione del dolore in PHN è difficile. Vi sono prove di efficacia con Fortacin (Lidocaine hydrochloride) nel sollievo sintomatico dalla componente allodinica di PHN in alcuni casi.

L'efficacia di Fortacin (Lidocaine hydrochloride) è stata dimostrata negli studi post-erpetici sulla nevralgia.

Sono stati condotti due studi principali controllati per valutare l'efficacia dell'intonaco medicato lidocaina 700 mg.

Nel primo studio, i pazienti sono stati reclutati da una popolazione che era già considerata in grado di rispondere al prodotto. Era un disegno incrociato di 14 giorni di trattamento con lidocaina 700 mg in gesso medicato seguito da placebo o viceversa. L'endpoint primario era il momento di uscire, dove i pazienti si ritiravano perché il loro sollievo dal dolore era di due punti inferiore alla loro normale risposta su una scala di sei punti (che va dal peggio al completo sollievo). C'erano 32 pazienti, di cui 30 completati. Il tempo mediano per uscire per il placebo è stato di 4 giorni e per attivo è stato di 14 giorni (valore p <0,001); nessuno di quelli attivi ha interrotto durante il periodo di trattamento di due settimane.

Nel secondo studio sono stati reclutati 265 pazienti con nevralgia post-erpetica e sono state assegnate otto settimane di trattamento attivo in aperto con lidocaina 700 mg in gesso medicato. In questo contesto incontrollato circa il 50% dei pazienti ha risposto al trattamento misurato da almeno quattro punti su una scala di sei punti (che va dal peggio al completo sollievo). Un totale di 71 pazienti sono stati randomizzati a ricevere intonaco medicato placebo o lidocaina 700 mg somministrato per 2-14 giorni. L'endpoint primario è stato definito come mancanza di efficacia in due giorni consecutivi perché il loro sollievo dal dolore era di due punti inferiore alla loro risposta normale su una scala di sei punti (che va dal peggio al completo sollievo) portando alla sospensione del trattamento. C'erano 9/36 pazienti in terapia attiva e 16/35 pazienti in placebo che si ritirarono a causa della mancanza di benefici per il trattamento.

Le analisi post hoc del secondo studio hanno mostrato che la risposta iniziale era indipendente dalla durata del PHN preesistente. Però, l'idea che i pazienti con durata più lunga di PHN (> 12 mesi) trarre maggiori benefici dal trattamento attivo è supportato dalla constatazione che questo gruppo di pazienti ha maggiori probabilità di abbandonare a causa della mancanza di efficacia quando è passato al placebo durante la parte di astinenza in doppio cieco di questo studio.

In uno studio controllato in aperto Fortacin (Lidocaine hydrochloride) ha suggerito un'efficacia comparabile alla pregabalin in 98 pazienti con PHN con un profilo di sicurezza favorevole.

La concentrazione di Fortacin (Lidocaine cloridrato) e nel sangue sarà determinata dal suo tasso di assorbimento dal sito di iniezione, dal tasso di distribuzione dei tessuti e dal tasso di metabolismo ed escrezione.

L'assorbimento sistemico di Fortacin (Lidocaine hydrochloride) e è determinato dal sito di iniezione, dal dosaggio e dal suo profilo farmacologico. La massima concentrazione ematica si verifica dopo il blocco del nervo intercostale seguito in ordine decrescente di concentrazione, spazio epidurale lombare, sito del plesso brachiale e tessuto sottocutaneo. La dose totale iniettata indipendentemente dal sito è il principale fattore determinante del tasso di assorbimento e dei livelli ematici raggiunti. Esiste una relazione lineare tra la quantità di Fortacin (Lidocaine hydrochloride) e iniettato e i livelli ematici di picco dell'anestetico risultante.

Anche la solubilità lipidica e l'attività vasodilatatoria influenzeranno il suo tasso di assorbimento. Questo si vede nello spazio epidurale in cui Fortacin (Lidocaine hydrochloride) e viene assorbito più rapidamente della prilocaina.

Fortacin (Lidocaine hydrochloride) e è distribuito sull'acqua corporea totale. Il suo tasso di scomparsa dal sangue può essere descritto da un modello a due o tre compartimenti. Esiste una fase di scomparsa rapida (alfa) che si ritiene sia correlata all'assorbimento da parte dei tessuti in rapido equilibrio (ad es. tessuti con un'alta perfusione vascolare). La fase più lenta è correlata alla distribuzione, ai tessuti che si equilibrano lentamente (Betaphase) e al suo metabolismo ed escrezione (fase Gamma).

La Fortacina (lidocaina cloridrato) e viene distribuita meno rapidamente della prilocaina (un farmaco ammidico di potenza e durata d'azione simili) ma allo stesso modo della mepivacaina. La sua distribuzione è in tutti i tessuti del corpo. In generale, gli organi più perfusi mostreranno concentrazioni più elevate di Fortacin (Lidocaina cloridrato) e. La più alta percentuale di questo farmaco si troverà nel muscolo scheletrico. Ciò è dovuto alla massa muscolare piuttosto che a un'affinità.

Fortacin (Lidocaine hydrochloride) e subisce una degradazione enzimatica principalmente nel fegato. Un certo degrado può assumere in tessuti diversi dal fegato. La via principale prevede la de-etilazione ossidativa in monoetilglicinexilidide seguita da una successiva idrolisi in xilidina.

L'escrezione si verifica attraverso il rene con meno del 5% nella forma invariata che appare nelle urine. La clearance renale è inversamente correlata alla sua affinità di legame proteico e al pH delle urine. Ciò suggerisce da quest'ultimo che l'escrezione di Fortacin (Lidocaine hydrochloride) e si verifica per diffusione non ionica..

Assorbimento

Quando si utilizza l'intonaco medicato con lidocaina 700 mg in base alla dose massima raccomandata (3 intonaci applicati contemporaneamente per 12 ore), circa il 3 ± 2% della dose totale di lidocaina applicata è sistemicamente disponibile e simile per le somministrazioni singole e multiple.

Un'analisi cinetica della popolazione degli studi di efficacia clinica in pazienti affetti da PHN ha rivelato una concentrazione massima media per lidocaina di 45 ng / ml dopo l'applicazione di 3 cerotti contemporaneamente 12 h al giorno dopo ripetute applicazioni fino a un anno. Questa concentrazione è conforme all'osservazione negli studi di farmacocinetica nei pazienti con PHN (52 ng / ml) e in volontari sani (85 ng / ml e 125 ng / ml).

Per la lidocaina e i suoi metaboliti MEGX, GX e 2,6-xilidina non è stata trovata alcuna tendenza all'accumulo, le concentrazioni allo stato stazionario sono state raggiunte entro i primi quattro giorni.

L'analisi cinetica della popolazione ha indicato che quando si aumenta il numero da 1 a 3 intonaci indossati contemporaneamente, l'esposizione sistemica è aumentata meno che proporzionalmente al numero di intonaci usati.

Distribuzione

Dopo somministrazione endovenosa di lidocaina a volontari sani, il volume di distribuzione è risultato essere 1,3 ± 0,4 l / kg (media ± S.D., n = 15). Il volume di distribuzione della lidocaina non ha mostrato dipendenza dall'età, è diminuito nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia e aumentato nei pazienti con malattie del fegato. A concentrazioni plasmatiche prodotte dall'applicazione dell'intonaco circa il 70% della lidocaina è legato alle proteine plasmatiche. La lidocaina attraversa le barriere placentare e del cervello nel sangue presumibilmente per diffusione passiva.

Biotrasformazione

La lidocaina viene metabolizzata rapidamente nel fegato in numerosi metaboliti. La principale via metabolica per la lidocaina è la N-dealchilazione in monoetilglicinexilidide (MEGX) e glicinexilidide (GX), entrambi meno attivi della lidocaina e disponibili in basse concentrazioni. Questi sono idrolizzati in 2,6-xilidina, che viene convertito in 4-idrossi-2,6-xilidina coniugata.

Il metabolita, 2,6-xilidina, ha un'attività farmacologica sconosciuta ma mostra un potenziale cancerogeno nei ratti. Un'analisi cinetica della popolazione ha rivelato una concentrazione massima media per 2,6-xilidina di 9 ng / ml dopo ripetute applicazioni giornaliere fino a un anno. Questa scoperta è confermata da uno studio di farmacocinetica di fase I. I dati sul metabolismo della lidocaina nella pelle non sono disponibili.

Eliminazione

La lidocaina e i suoi metaboliti vengono escreti dai reni. Oltre l'85% della dose si trova nelle urine sotto forma di metaboliti o sostanza attiva. Meno del 10% della dose di lidocaina viene escreto invariato. Il principale metabolita nelle urine è un coniugato di 4-idrossi-2,6-xilidina, che rappresenta circa il 70-80% della dose escreta nelle urine. La 2,6-xilidina viene escreta nelle urine nell'uomo ad una concentrazione inferiore all'1% della dose. L'emivita di eliminazione della lidocaina dopo l'applicazione di intonaco in volontari sani è di 7,6 ore. L'escrezione di lidocaina e dei suoi metaboliti può essere ritardata in insufficienza cardiaca, renale o epatica.

Nessuna ulteriore informazione pertinente diversa da quella inclusa in altre sezioni del Riassunto delle caratteristiche del prodotto.

Gli effetti negli studi preclinici di tossicità generale sono stati osservati solo a esposizioni considerate sufficientemente superiori alla massima esposizione umana indicando scarsa rilevanza per l'uso clinico.

La lidocaina HCl non ha mostrato genotossicità quando studiata in vitro o in vivo Il suo prodotto di idrolisi e metabolita, 2,6-xilidina, hanno mostrato attività genotossica mista in diversi saggi, in particolare dopo l'attivazione metabolica.

Non sono stati condotti studi di cancerogenicità con lidocaina. Sono stati osservati studi condotti con il metabolita 2,6-xilidina miscelato nella dieta di ratti maschi e femmine con citotossicità correlata al trattamento e iperplasia dell'epitelio olfattivo nasale e dei carcinomi e adenomi nella cavità nasale. Cambiamenti tumorigenici sono stati trovati anche nel fegato e nella sottocute. Poiché il rischio per l'uomo non è chiaro, è necessario evitare il trattamento a lungo termine con alte dosi di lidocaina.

La lidocaina non ha avuto alcun effetto sulle prestazioni riproduttive generali, sulla fertilità femminile o sullo sviluppo / teratogenicità embrio-fetale nei ratti a concentrazioni plasmatiche fino a oltre 50 volte quelle osservate nei pazienti.

Gli studi sugli animali sono incompleti rispetto alla fertilità maschile, al parto o allo sviluppo postnatale.

Fortacin (Lidocaine hydrochloride) e soluzione iniettabile non deve essere miscelato con altri preparati a meno che non sia nota la compatibilità.

Non applicabile.

Solo per uso singolo.

Utilizzare immediatamente dopo l'apertura.

Se viene utilizzata solo una parte di una fiala, scartare la soluzione rimanente.

L'iniezione non deve essere utilizzata se sono presenti particelle.

Dopo l'uso l'intonaco contiene ancora sostanza attiva. Dopo la rimozione, gli intonaci usati devono essere piegati a metà, il lato adesivo verso l'interno in modo che lo strato autoadesivo non sia esposto e l'intonaco debba essere scartato.

Qualsiasi prodotto non utilizzato o materiale di scarto deve essere smaltito in conformità con i requisiti locali.