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Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 08.04.2022
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I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
Flucorta
Fluconazole
criptococcosi, compresa la meningite criptococcica e altre infezioni di localizzazione (ad esempio polmoni, pelle), incl. in pazienti con normale risposta immunitaria e pazienti con AIDS, destinatari di organi trapiantati e pazienti con altre forme di immunodeficienza, terapia di supporto per prevenire la ricaduta di criptococcosi in pazienti con AIDS,
candidosi generalizzato, tra cui candidemia, candidiasi disseminata candidosi e altre forme invasive da candida infezione, come infezione del peritoneo, endocardio, degli occhi, delle vie respiratorie e delle vie urinarie, inclusi i pazienti con tumori maligni, in unità di terapia intensiva e ricevono citotossici o agenti immunosoppressori, così come in pazienti con altri fattori predisponenti allo sviluppo di candidosi,
candidosi delle mucose, comprese le mucose della bocca e della faringe, esofago, infezioni bronco-polmonari non invasive, candiduria, mucosa cutanea e candidosi atrofica cronica della cavità orale (associata all'uso di protesi dentarie), incl. in pazienti con funzione immunitaria normale e soppressa, prevenzione della recidiva della candidosi orofaringea nei pazienti con AIDS,
candidosi genitale, candidosi vaginale acuta o ricorrente, prevenzione per ridurre il tasso di recidiva della candidosi vaginale (3 o più episodi all'anno), balanite candidosa,
prevenzione delle infezioni fungine in pazienti con tumori maligni predisposti a tali infezioni a seguito di chemioterapia citotossica o radioterapia,
micosi della pelle, tra cui micosi dei piedi, corpo, inguine, tigna, onicomicosi e infezioni della pelle candidosi,
micosi endemica profonda in pazienti con immunità normale, coccidioidomicosi, paracoccidioidomicosi, sporotricosi e istoplasmosi.
la criptococcosi, compresa la meningite criptococcica e altre localizzazioni di questa infezione (compresi i polmoni, la pelle), sia nei pazienti con normale risposta immunitaria che in pazienti con varie forme di immunosoppressione (compresi i pazienti con AIDS, nel trapianto di organi), il farmaco può essere utilizzato per prevenire l'infezione criptococcica nei pazienti con AIDS,
candidosi generalizzata, tra cui candidemia, candidosi disseminata e altre forme di infezioni da candidosi invasive (infezioni del peritoneo, dell'endocardio, dell'occhio, delle vie respiratorie e del tratto urinario). Il trattamento può essere effettuato in pazienti con neoplasie maligne, pazienti in terapia intensiva, pazienti sottoposti a terapia citostatica o immunosoppressiva, nonché in presenza di altri fattori che predispongono allo sviluppo della candidosi,
candidosi delle mucose, incl. cavità orale e faringea (inclusa la candidosi atrofica della cavità orale associata all'uso di protesi dentarie), esofago, candidosi broncopolmonare non invasiva, candiduria, candidosi cutanea, prevenzione della recidiva della candidosi orofaringea nei pazienti con AIDS,
candidosi genitale: candidosi vaginale (recidiva acuta e cronica), uso preventivo per ridurre il tasso di recidiva della candidosi vaginale (3 o più episodi all'anno), balanite candidosa,
prevenzione delle infezioni fungine in pazienti con neoplasie maligne che sono predisposte a tali infezioni a seguito di chemioterapia citostatica o radioterapia,
micosi della pelle, tra cui micosi dei piedi, corpo, inguine, lichene (multicolore), onicomicosi, candidosi della pelle,
micosi endemiche profonde, tra cui coccidioidomicosi, paracoccidiomicosi, sporotricosi e istoplasmosi in pazienti con immunità normale.
Criptococcosi, candidosi generalizzata (incl.candidemia), disseminato (incl. nei pazienti che ricevono agenti immunosoppressivi), pelle, mucose (incl. cavità orale e faringea, esofago), candidosi urogenitale acuta o ricorrente (vaginale, candidosi balanite), candidosi broncopolmonare, prevenzione della recidiva della candidosi orofaringea nei pazienti con AIDS, candidosi urogenitale, infezioni fungine durante la chemioterapia citostatica o radioterapia, micosi della pelle, incl. micosi dei piedi, corpo, inguine, tigna, onicomicosi, micosi endemica profonda.
Capsule: dentro. inghiottendo tutto.
Soluzione per somministrazione endovenosa: v/v. sotto forma di infusione (ad una velocità non superiore a 10 ml/min).
Sospensione: all'interno.
La terapia può essere avviata prima di ottenere i risultati della semina e altri studi di laboratorio. Tuttavia, la terapia anti-infettiva deve essere modificata di conseguenza quando i risultati di questi studi diventano noti.
Fluconazolo può essere assunto per via orale o somministrato in / per infusione ad una velocità non superiore a 10 ml / min. la scelta del metodo di somministrazione dipende dallo stato clinico del paziente. Quando si trasferisce il paziente con B / B alla somministrazione orale del farmaco o viceversa, non è necessario modificare la dose giornaliera. In soluzione per l'introduzione/in fluconazolo disciolto in soluzione 0,9% di cloruro di sodio, ogni 200 mg (bottiglia per 100 ml) contiene 15 mmol Na e Cl-. Pertanto, nei pazienti che richiedono una restrizione dell'assunzione di sodio o liquidi, è necessario prendere in considerazione la velocità di somministrazione del liquido.
Dose giornaliera di Diflucan® dipende dalla natura e dalla gravità dell'infezione fungina. Nella candidosi vaginale, nella maggior parte dei casi, una singola assunzione del farmaco è efficace. Nelle infezioni che richiedono la ri-assunzione di un farmaco antifungino, il trattamento deve essere continuato fino alla scomparsa dei segni clinici o di laboratorio di un'infezione fungina attiva. Pazienti con AIDS e meningite criptococcica o candidosi orofaringea ricorrente per prevenire la recidiva dell'infezione, di solito è necessaria una terapia di mantenimento.
Applicazione negli adulti
1. Nella meningite criptococcica e nelle infezioni criptococciche di un'altra localizzazione il 1 ° giorno di solito prescrivere 400 mg e quindi continuare il trattamento alla dose di 200-400 mg 1 Una volta al giorno. La durata del trattamento kriptokokkovh infezioni dipende dalla disponibilità clinica e micologica effetto, quando infezioni meningite trattamento di solito durano almeno 6-8 settimane.
Per la prevenzione della recidiva della meningite criptococcica nei pazienti con AIDS, dopo il completamento del corso completo del trattamento primario, la terapia con Diflucan® alla dose di 200 mg / giorno può essere continuato per un periodo molto lungo.
2. In candidemia, candidosi disseminata e altre infezioni da candidosi invasive la dose è di solito 400 mg al giorno 1, quindi 200 mg / giorno. A seconda della gravità dell'effetto clinico, la dose può essere aumentata a 400 mg/giorno. La durata della terapia dipende dall'efficacia clinica.
3. Con candidosi orofaringea il farmaco viene solitamente prescritto 50-100 mg 1 Una volta al giorno per 7-14 giorni. Se necessario, i pazienti con grave soppressione della funzione immunitaria il trattamento può essere continuato per un tempo più lungo. In atrofičeskom candidosi orale, associata con l'uso di protesi, il farmaco è in genere prescritto in dose di 50 mg 1 volta al giorno per 14 giorni, in combinazione con la gente antisettiche prodotti per il trattamento della protesi.
In altre infezioni da candida delle mucose (ad eccezione di candidosi genitale, vedi sotto), quali esofagite, non invadenti infezioni broncopolmonari, kandidurii, candidosi della pelle e delle mucose, ecc, la dose efficace di solito è di 50-100 mg/die durante la durata del trattamento 14-30 giorni.
Per la prevenzione delle recidive della candidosi orofaringea nei pazienti con AIDS dopo il completamento del corso completo della terapia primaria Diflucan® può essere somministrato a 150 mg 1 volta alla settimana.
4. Nella candidosi vaginale Diflucan® nominare una volta all'interno alla dose di 150 mg.
Per ridurre l'incidenza di recidive della candidosi vaginale, il farmaco può essere utilizzato ad una dose di 150 mg 1 Una volta al mese. La durata della terapia è determinata individualmente, varia da 4 a 12 mesi. Alcuni pazienti potrebbero aver bisogno di un uso più frequente del farmaco. L'uso di una singola dose per i bambini sotto i 18 anni e pazienti di età superiore ai 60 anni senza prescrizione medica non è raccomandato.
Con balanite causata da Candida. Diflucan® nominare una volta alla dose di 150 mg all'interno.
5. Per la prevenzione della candidosi dose raccomandata di Diflucan® è 50-400 mg 1 Una volta al giorno, a seconda del grado di rischio di infezione fungina. Per i pazienti ad alto rischio di infezione generalizzata, ad esempio con neutropenia pronunciata o persistente a lungo termine, la dose raccomandata è 400 mg 1 Una volta al giorno. Diflucan® prescrivere diversi giorni prima dello sviluppo previsto della neutropenia e dopo un aumento del numero di neutrofili più di 1000 in mm3. il trattamento dura altri 7 giorni.
6. Nelle infezioni della pelle, comprese le micosi dei piedi, la pelle liscia, l'inguine e nelle infezioni da candidosi la dose raccomandata è di 150 mg 1 volta alla settimana o 50 mg 1 volta al giorno. La durata della terapia è di solito 2-4 settimane, ma con micosi dei piedi può richiedere una terapia più lunga (fino a 6 settimane).
In lichene crusca, la dose raccomandata è 300 mg 1 Una volta alla settimana per 2 settimane, alcuni pazienti richiedono una terza dose di 300 mg / settimana, mentre per alcuni pazienti è sufficiente una singola dose di 300-400 mg. schema di trattamento alternativo è l'uso del farmaco 50 mg 1 Una volta al giorno per 2-4 settimane.
A tinea unguium (onicomicosi) la dose raccomandata è di 150 mg 1 volta alla settimana. Il trattamento deve essere continuato fino alla sostituzione dell'unghia infetta (crescita dell'unghia non infetta). Per la ricrescita delle unghie sulle dita delle mani e dei piedi, di solito sono necessari 3-6 e 6-12 mesi, rispettivamente. Tuttavia, il tasso di crescita può variare ampiamente in persone diverse e anche in base all'età. Dopo il trattamento di successo di infezioni croniche persistenti a lungo termine, a volte c'è un cambiamento nella forma delle unghie.
7. Con micosi endemica profonda può essere necessario utilizzare il farmaco in una dose di 200-400 mg / die per un massimo di 2 anni. La durata della terapia è determinata individualmente, è 11-24 mesi - con coccidioidomicosi, 2-17 mesi - con paracoccidioidomicosi, 1-16 mesi - con sporotricosi e 3-17 mesi - con istoplasmosi.
Applicazione nei bambini
Come con infezioni simili negli adulti, la durata del trattamento dipende dall'effetto clinico e micologico. Per i bambini, la dose giornaliera del farmaco non deve superare quella per gli adulti. Diflucan® applicare ogni giorno, 1 Una volta al giorno.
Nella candidosi delle mucose dose raccomandata di Diflucan® è 3 mg / kg / giorno. Il primo giorno con l'obiettivo di raggiungere più rapidamente c permanentess può essere prescritta una dose d'urto di 6 mg / kg.
Per il trattamento della candidosi generalizzata e dell'infezione da criptococco la dose raccomandata è 6-12 mg / kg / die, a seconda della gravità della malattia.
Per la prevenzione delle infezioni fungine nei pazienti con depresso immunità, il rischio di infezione è associata a neutropenia, sviluppando in seguito a chemioterapia citotossica o radioterapia, il farmaco è prescritto per 3-12 mg/kg/die, a seconda della gravità e della durata della neutropenia indotta da conservazione (vedi il dosaggio per gli adulti, per i bambini con insufficienza renale, vedere il dosaggio per i pazienti con insufficienza renale).
Applicazione nei bambini di età compresa tra 4 settimane e meno
Nei neonati, il fluconazolo viene escreto lentamente. Nelle prime 2 settimane di vita, il farmaco viene prescritto nella stessa dose (in mg/kg) dei bambini più grandi, ma ad intervalli di 72 ore. i bambini di età compresa tra 3 e 4 settimane la stessa dose viene somministrata ad intervalli di 48 ore.
Applicazione negli anziani
In assenza di segni di insufficienza renale, il farmaco viene prescritto in una dose normale. I pazienti con insufficienza renale (Cl creatinina <50 ml / min) dose del farmaco è regolata, come descritto di seguito.
Applicazione in pazienti con insufficienza renale
Il fluconazolo viene escreto principalmente nelle urine in forma invariata. Con una singola dose, non è necessario modificare la dose. Nei pazienti (compresi i bambini) con insufficienza renale con l'uso ripetuto del farmaco dovrebbe inizialmente introdurre una dose d'urto da 50 a 400 mg, dopo di che la dose giornaliera (a seconda dell'indicazione) è impostata come segue:
Clearance della creatinina, ml / min | Percentuale della dose raccomandata |
>50 | 100% |
<50 (senza dialisi) | 50% |
Dialisi regolare | 100% (dopo ogni dialisi) |
Istruzioni per la preparazione della sospensione per ingestione
Istruzioni per la preparazione della sospensione: aggiungere 24 ml di acqua al contenuto di 1 bottiglia di polvere per la preparazione della sospensione e agitare accuratamente. Prima di ogni applicazione Agitare.
Dentro.
Adulti e bambini di età superiore ai 15 anni (peso corporeo superiore a 50 kg) con la meningite criptococcica e le infezioni criptococciche di altre localizzazioni, il primo giorno viene solitamente prescritto 400 mg (8 caps. 50 mg) e poi continuare il trattamento ad una dose di 200 mg (4 caps. 50 mg) - 400 mg (8 caps. 50 mg) 1 Una volta al giorno. La durata del trattamento con kriptokokkovh infezioni dipende dall'efficacia clinica, confermato da esame micologico ricerca, quando infezioni meningite il corso del trattamento deve essere di almeno 6-8 settimane.
Per la prevenzione della recidiva della meningite criptococcica nei pazienti con AIDS, dopo il completamento del ciclo completo della terapia primaria, il fluconazolo viene prescritto in una dose di 200 mg (4 caps. 50 mg) al giorno per un lungo periodo di tempo.
Con candidemia, candidosi disseminata e altre infezioni invasive da candidosi nel primo giorno, la dose è di 400 mg (8 caps. 50 mg) e poi-200 mg (4 caps. 50 mg) al giorno. Con un'efficacia clinica insufficiente, la dose del farmaco può essere aumentata a 400 mg (8 caps. 50 mg) al giorno. La durata della terapia dipende dall'efficacia clinica.
Con candidosi orofaringeo, il farmaco viene solitamente prescritto per 150 mg 1 volte al giorno, la durata del trattamento è di 7-14 giorni. Se necessario, nei pazienti con una marcata diminuzione dell'immunità, il trattamento può essere più lungo.
Per la prevenzione delle recidive della candidosi orofaringea nei pazienti con AIDS dopo il completamento del ciclo completo della terapia primaria-150 mg 1 Una volta alla settimana.
Con candidosi orale atrofica associata all'uso di protesi dentarie-50 mg 1 Una volta al giorno per 14 giorni in combinazione con farmaci antisettici locali per il trattamento della protesi.
In altre sedute della candidosi (tranne genitale), ad esempio quando esofagite, non invasivo broncopolmonare sconsitta, kandidurii, candidati della pelle e delle mucose, ecc, La dose efficace di solito è di 150 mg/die durante la durata del trattamento 14-30 giorni.
Candidosi vaginale fluconazolo prendono una volta una dose orale di 150 mg. Per ridurre la frequenza delle ricadute della candidiasi vaginale farmaco può essere usato alla dose di 150 mg 1 volta al mese. La durata della terapia è determinata individualmente, varia da 4 a 12 mesi. Alcuni pazienti potrebbero aver bisogno di un uso più frequente.
Con balanite causata da Candida, fluconazolo viene somministrato per via orale una volta alla dose di 150 mg/giorno.
Per la prevenzione della candidosi, la dose raccomandata è 50-400 mg 1 Una volta al giorno, a seconda del grado di rischio di infezione fungina. Per la prevenzione della candidosi in pazienti con neoplasie, la dose raccomandata di fluconazolo è 150-400 mg 1 Una volta al giorno, a seconda del grado di rischio di infezione fungina. Se c'è un alto rischio di infezione generalizzata, ad esempio in pazienti con neutropenia pronunciata o persistente a lungo termine, la dose raccomandata è 400 mg / die. Fluconazolo è prescritto pochi giorni prima della comparsa prevista di neutropenia, dopo un aumento del numero di neutrofili più di 1 mille./ trattamento MKL continuare per 7 giorni
Quando micosi della pelle, tra cui infezioni fungine stop, la pelle della zona inguinale, e candidosi della pelle la dose raccomandata è di 150 mg 1 volta a settimana o 50 mg 1 volta al giorno, il dosaggio dipende dalla clinica e micologica effetto. La durata della terapia nei casi normali è 2-4 settimane, ma con micosi dei piedi può richiedere una terapia più lunga (fino a 6 settimane).
Con lichene crusca-300 mg (2 caps. 150 mg) 1 Una volta alla settimana per 2 settimane, alcuni pazienti richiedono una terza dose di 300 mg a settimana, mentre in alcuni casi è sufficiente una singola dose di 300-400 mg, un regime di trattamento alternativo è l'uso di 50 mg 1 Una volta al giorno per 2-4 settimane.
Con onicomicosi, la dose raccomandata è 150 mg 1 Una volta alla settimana. Il trattamento deve essere continuato fino alla sostituzione dell'unghia infetta (crescita dell'unghia non infetta). Per la ricrescita delle unghie sulle dita delle mani e dei piedi sono normalmente necessari 3-6 mesi e 6-12 mesi, rispettivamente.
Con micosi endemica profonda, può essere necessario utilizzare il farmaco in una dose di 200 mg (4 caps. 50 mg) - 400 mg (8 caps. 50 mg) al giorno per un massimo di 2 anni. La durata della terapia è determinata individualmente, può essere 11-24 mesi con coccidioidomicosi, 2-17 mesi con paracoccidioidomicosi, 1-16 mesi con sporotricosi e 3-17 mesi con istoplasmosi.
Nei bambini, come con infezioni simili negli adulti, la durata del trattamento dipende dall'effetto clinico e micologico (tabella. 1). Nei bambini, il farmaco non deve essere utilizzato in una dose giornaliera che supererebbe quella negli adulti, cioè non più di 400 mg / giorno. Il farmaco viene utilizzato ogni giorno 1 Una volta al giorno.
Tabella 1
Applicazione di capsule di fluconazolo da 50 mg nei bambini da 4 a 15 anni
Malattia | Età del bambino e peso corporeo | |||
4-6 anni peso medio del bambino 15-20 kg | 7-9 anni peso medio del bambino 21-29 kg | 10-12 anni peso medio del bambino 30-40 kg | 12-15 anni peso medio del bambino 40-50 kg | |
Candidosi esofagea (3 mg / kg / die) | 1 caps. 50 mg al giorno | 1-2 caps. 50 mg al giorno | Due tappi. 50 mg una volta | 2-3 caps. 50 mg una volta |
Periodo di trattamento | Per almeno 3 settimane e per 2 settimane dopo la regressione dei sintomi | |||
Candidosi delle mucose (3 mg / kg / die) | Nel giorno 1-2-3 caps. Avanti-1 caps./ giorno | Nel giorno 1-2-4 caps. Avanti-su tappi 1-2./ giorno | Nel giorno 1 — 4-5 caps. Avanti-2 caps./ giorno momentaneo | Nel giorno 1-5-6 caps. Avanti-2-3 caps./ giorno momentaneo |
Periodo di trattamento | Il primo giorno viene prescritta una dose d'urto (6 mg/kg/giorno) per raggiungere più rapidamente una concentrazione di equilibrio costante, quindi il trattamento viene continuato per almeno 3 settimane | |||
Candidosi generalizzata e infezione da criptococco (incl. meningite) (6-12 mg / kg / die) | 2-5 caps./ giorno | 2-6 caps./ giorno | 4-7 caps./ giorno | 5-8 caps./ giorno |
Periodo di trattamento | Durante le settimane 10-12 (prima della conferma di laboratorio dell'assenza di agenti patogeni in likvor) | |||
La prevenzione delle infezioni fungine nei bambini con bassa immunità, il rischio di infezione è associata a neutropenia, sviluppando in seguito a chemioterapia citotossica o radioterapia (per 3-12 mg/kg/die) | 1-5 caps./ giorno | 1-6 caps./ giorno | 2-7 caps./ giorno | 2-8 caps./ giorno |
Periodo di trattamento | Il farmaco è prescritto in dosi, a seconda della gravità e della durata della conservazione della neutropenia indotta |
Nei bambini con insufficienza renale, la dose giornaliera del farmaco deve essere ridotta (nella stessa dipendenza proporzionale degli adulti), in conformità con il grado di gravità dell'insufficienza renale.
Nei pazienti anziani, in assenza di disturbi della funzionalità renale, è necessario attenersi al normale regime di dosaggio del farmaco. I pazienti con insufficienza renale (creatinina Cl inferiore a 50 ml / min) regime di dosaggio deve essere regolata come indicato di seguito (tabella. 2).
Il fluconazolo viene escreto principalmente nelle urine in forma invariata. Se la creatinina Cl (QC) è superiore a 50 ml/min, viene utilizzata la dose abituale del farmaco (100% della dose raccomandata). Quando il controllo di qualità da 11 a 50 ml / min, viene applicato il 50% della dose raccomandata o la dose abituale 1 Una volta ogni 2 giorni.
Tabella 2
Uso del farmaco in pazienti con funzionalità renale compromessa
Clearance della creatinina | Intervallo / dose giornaliera |
>40 ml / min | 24 h (modalità di dosaggio normale) |
21-40 ml / min | 48 h (1 volta al giorno 2) o la metà della dose giornaliera normale (1 / 2 in 24 h) |
10-20 ml / min | 72 h (1 volta al giorno 3) o un terzo della dose giornaliera normale (1 / 3 in 24 h) |
I pazienti che sono regolarmente in dialisi, una dose del farmaco viene applicata dopo ogni sessione di emodialisi.
Dentro.
Nelle infezioni da criptococco, candidemia, candidosi disseminata e altre infezioni da candidosi invasive: nel 1 ° giorno-400 mg, quindi-200-400 mg 1 Una volta al giorno.
Per la prevenzione della recidiva della meningite criptococcica nei pazienti con AIDS dopo un ciclo completo di trattamento primario: 200 mg / die per un lungo periodo.
Nella candidosi orale atrofica associata all'uso di protesi dentarie: 50 mg 1 volta al giorno per 10-14 giorni.
Con altre infezioni candidose delle mucose: 50-100 mg / giorno per 14-30 giorni.
Per la prevenzione delle recidive della candidosi orofaringea nei pazienti con AIDS dopo il completamento del ciclo completo del trattamento primario: 150 mg 1 Una volta alla settimana.
Con candidosi vaginale e balanite: una volta 150 mg. per la prevenzione delle ricadute-150 mg 1 Una volta al mese, per 4-12 mesi.
Per la prevenzione della candidosi nei pazienti oncologici durante la chemioterapia citostatica o la radioterapia: 50-400 mg 1 Una volta al giorno. In presenza di un alto rischio di infezione generalizzata: 400 mg 1 Una volta al giorno pochi giorni prima della comparsa prevista di neutropenia, dopo un aumento del numero di neutrofili più di 1000 / mm3 il trattamento continua per 7 giorni.
Con micosi della pelle (piedi, inguine, ecc.), incl. infezioni candidose: 150 mg 1 volta alla settimana o 50 mg 1 volta al giorno. La durata della terapia è di 2-4 settimane, con micosi dei piedi-fino a 6 settimane.
Con lichene: 50 mg 1 Una volta al giorno per 2-4 settimane.
Con onicomicosi: 150 mg 1 Una volta alla settimana per crescere un'unghia non infetta (3-6 e 6-12 mesi per le unghie delle dita e dei piedi, rispettivamente).
Con micosi endemica profonda: 200-400 mg / giorno per 11-24 mesi (coccidioidomicosi), 2-17 mesi (paracoccidiomicosi), 1-16 mesi (sporotricosi), 3-17 mesi (istoplasmosi).
Bambini nella candidosi delle mucose nel 1 ° giorno-6 mg / kg / die, quindi-3 mg / kg / die, con candidosi sistemica o criptococcosi — 6-12 mg / kg a seconda della gravità della malattia. Per la prevenzione contro l'immunità ridotta (a seconda della gravità della neutropenia) - 3-12 mg / kg / die.
In/in gocciolamento (ad una velocità non superiore a 20 mg / min (10 ml / min) nelle infezioni da criptococco, candidemia, candidosi disseminata e altre infezioni da candidosi invasive: nel giorno 1 — 400 mg / giorno, quindi-200-400 mg 1 Una volta al giorno (con infezioni da criptococco per 6-8 settimane ).
Quando si traduce in / nella somministrazione di capsule e viceversa, non è necessario modificare la dose giornaliera.
ipersensibilità al fluconazolo, altri componenti del farmaco o sostanze azoliche con struttura simile al fluconazolo,
ricezione simultanea di terfenadina durante l'uso ripetuto di fluconazolo ad una dose di 400 mg / giorno o più (vedi " interazione»),
applicazione simultanea di cisapride (vedere "interazione").
Con cautela: violenza dei test di funzionalità epica, sullo sfondo di fluconazolo, la comparsa dell'erosione sullo sfondo di fluconazolo nei pazienti con micosi superficale e invasiva/sistemi di infezioni fungine, l'uso conclusivo di terfenadina e di fluconazolo a dosi inferiori a 400 mg/die, potenzialmente proaritmico stato in pazienti con fattori di rischio multipli (malattie organiche del cuore, disturbi dell'equilibrio elettrico e favorire lo sviluppo di tali violazioni terapia conclusiva).
ipersensibilità al farmaco (incl. ad altri farmaci antifungini azolici nella storia),
ricezione simultanea di terfenadina (sullo sfondo costante di fluconazolo alla dose di 400 mg/die e oltre) o astemizola, così come altri farmaci, prolungare l'intervallo QT,
bambini fino a 4 anni.
Con cautela: insufficienza epatica e/o renale, la comparsa di eruzioni cutanee sullo sfondo dell'uso di fluconazolo in pazienti con infezione fungina superficiale e infezioni fungine invasive/sistemiche, l'assunzione simultanea di terfenadina e Fluconazolo in una dose inferiore a 400 mg/giorno, l'assunzione simultanea di farmaci potenzialmente epatotossici, alcolismo, condizioni potenzialmente proaritmogeniche in pazienti con più fattori di rischio (malattie cardiache organiche, disturbi gravidanza.
Ipersensibilità (incl. a composti azolici simili), l'uso simultaneo di terfenadina, astemisolo, cisapride.
La tollerabilità del farmaco è di solito molto buona.
Il più comune negli studi clinici e post-marketing (*) di Diflucan® notato le seguenti reazioni avverse:
Dal sistema nervoso centrale e periferico: mal di testa, vertigini*, convulsioni* , cambiamento di gusto*.
Dal tratto digestivo: dolore addominale, diarrea, flatulenza, nausea, indigestione*, vomito*.
Dal lato del fegato: epatotossicità, compresi rari casi con esito fatale, aumento del livello di SHF, bilirubina, livelli sierici di ALT e AST, funzionalità epatica compromessa*, epatite*, necrosi epatocellulare*, ittero*.
Pelle e tessuti sottocutanei: eruzioni cutanee, alopecia*, malattie della pelle esfoliativa*, compresa la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi tossica dell'epidermide.
Dal sistema ematopoietico e dal sistema linfatico*: leucopenia, tra cui neutropenia e agranulocitosi, trombocitopenia.
Dal sistema immunitario*: anafilassi (tra cui angioedema, gonfiore del viso, orticaria, prurito).
Da parte di SSS*: aumento DELL'intervallo QT per ECG, tremolio / flutter dei ventricoli (vedere la sezione "indicazioni speciali").
Disturbi metabolici / trofici*: aumento dei livelli plasmatici di colesterolo e trigliceridi, ipokaliemia.
Alcuni pazienti, in particolare quelli che soffrono di gravi malattie come L'AIDS o il cancro, sono trattati con Diflucan® e farmaci simili sono stati osservati cambiamenti nel sangue, nella funzione renale e epatica (vedere la sezione «istruzioni speciali»), ma il significato clinico di questi cambiamenti e la loro associazione con il trattamento non sono stati stabiliti.
Dal sistema digestivo: diminuzione dell'appetito, alterazione del gusto, dolore addominale, vomito, nausea, diarrea, flatulenza, raramente — alterazione della funzionalità epatica (ittero, epatite, gepatonekroz, iperbilirubinemia, aumento dell'attività alanina aminotransferasi, aspartato aminotransferasi, aumento dell'attività della fosfatasi alcalina, necrosi epatocellulare), incl. pesante.
Dal sistema nervoso: mal di testa, vertigini, stanchezza eccessiva, raramente — convulsioni.
Da parte degli organi di emopoiesi: raramente — leucopenia, trombocitopenia (sanguinamento, petechia), neutropenia, agranulocitosi.
Reazione allergica: rash cutaneo, raramente-eritema essudativo multiforme (incl.sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), reazioni anafilattoidi (incl. angioedema, gonfiore del viso, orticaria, prurito della pelle).
Dal sistema cardiovascolare: aumento della durata DELL'intervallo QT, tremolio / flutter dei ventricoli.
L'altro: raramente — disfunzione renale, alopecia, ipercolesterolemia, ipertrigliceridemia, ipokaliemia.
Quando ingerito.
Dal tratto gastrointestinale: nausea, diarrea, flatulenza.
Dal sistema nervoso e dai sensi: mal di testa, vertigini.
Reazione allergica: eruzioni cutanee, reazioni anafilattiche.
Quando in / in Introduzione.
Dal tratto gastrointestinale: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, dolore addominale, insufficienza epatica (epatite, aumento della fosfatasi alcalina, bilirubina, livelli sierici di aminotransferasi).
Dal sistema nervoso e dai sensi: mal di testa, convulsioni.
Reazione allergica: eruzioni cutanee, reazioni anafilattiche, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica.
L'altro: alopecia, insufficienza renale.
Sintomi: ci sono segnalazioni di sovradosaggio di fluconazolo, e in un caso ho 42 anni, HIV del paziente dopo la somministrazione di 8200 mg avere allucinazioni e comportamento paranoico. Il paziente è stato ricoverato in ospedale, la sua condizione è stata normalizzata entro 48 ore.
Trattamento: trattamento sintomatico(incl. misure di supporto e lavanda gastrica).
Il fluconazolo viene escreto principalmente nelle urine, quindi la diuresi forzata può probabilmente accelerare l'escrezione del farmaco. La sessione di emodialisi della durata di 3 h riduce il livello di fluconazolo nel plasma di circa 50%.
Sintomi: allucinazioni, comportamento paranoico.
Trattamento: sintomatico-lavanda gastrica, diuresi forzata. L'emodialisi durante 3 h riduce la concentrazione plasmatica di circa 50%.
In caso di sovradosaggio è necessario lavanda gastrica e terapia sintomatica, diuresi forzata o dialisi (emodialisi entro 3 h diminuisce la concentrazione di fluconazolo 50%).
Fluconazolo, un antifungino triazolico. È un potente inibitore selettivo della sintesi degli steroli nella cellula fungina.
Quando assunto per via orale e in / in somministrazione, il fluconazolo ha mostrato attività su vari modelli di infezioni fungine negli animali. L'attività del farmaco è dimostrata nelle micosi opportunistiche, incl. causate da Candida spp., compresa la candidosi generalizzata negli animali immunocompromessi, Cryptococcus neoformans, comprese le infezioni intracraniche, Microsporum spp. anche Trychoptyton spp. L'attività del fluconazolo nei modelli di micosi endemica negli animali, comprese le infezioni causate da Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, compreso le infezioni intracraniche e Histoplasma capsulatum negli animali con immunità normale e soppressa.
Ci sono state segnalazioni di casi di superinfezione causati da diversi Candida albicans ceppi Candida che spesso hanno una resistenza naturale al fluconazolo (ad esempio Candida krusei). In questi casi, potrebbe essere necessaria una terapia antifungina alternativa.
Il fluconazolo ha un'elevata specificità rispetto agli enzimi fungini dipendenti dal citocromo P450. La terapia con fluconazolo ad una dose di 50 mg / giorno per un massimo di 28 giorni non influisce sulla concentrazione plasmatica di testosterone negli uomini o sulla concentrazione di steroidi nelle donne in età fertile. Fluconazolo alla dose di 200-400 mg / die non ha alcun effetto clinicamente significativo sui livelli di steroidi endogeni e la loro risposta alla stimolazione ACTH in volontari maschi sani. Singola o multipla assunzione di fluconazolo alla dose di 50 mg non influisce sul metabolismo di antipirina quando l'assunzione.
Agente antifungino, ha un effetto altamente specifico, inibendo l'attività degli enzimi fungini dipendenti dal citocromo P450. Blocca la trasformazione delle cellule di funghi lanosterolo in membrana lipid-ergosterolo, aumenta la permeabilità della membrana cellulare, interrompe la sua crescita e la replicazione.
Fluconazolo, essendo altamente selettivo per il citocromo P450 funghi, praticamente non inibisce questi enzimi nel corpo umano (in confronto con itraconazolo, clotrimazolo, ekonazolo e ketoconazolo meno inibisce dipendente dal citocromo P450 processi ossidativi nei microsomi del fegato umano). Non ha attività antiadrogenica.
Attivo nelle micosi opportunistiche, incl. causate da Candida spp. (comprese le forme generalizzate di candidosi sullo sfondo dell'immunosoppressione), Cryptococcus neoformans anche Coccidioides immitis (comprese le infezioni intracraniche), Microsporum spp. anche Trichophyton spp.. nelle micosi endemiche causate da Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (incl. con immunosoppressione).
Attivo contro Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis anche Histoplasma capsulatum.
Ha parametri farmacocinetici simili in / in somministrazione e ingestione. Dopo l'ingestione, il fluconazolo è ben assorbito, i suoi livelli plasmatici (e la biodisponibilità totale) superano il 90% dei livelli plasmatici di fluconazolo in/in somministrazione. L'assunzione simultanea di cibo non influisce sull'assorbimento del farmaco quando assunto per via orale. Cmax nel plasma si ottiene attraverso 0,5-1,5 h dopo l'assunzione di fluconazolo a stomaco vuoto, E T1/2 è di circa 30 h. la concentrazione plasmatica è proporzionale alla dose. 90% Css raggiunto al giorno 4-5 del trattamento con il farmaco (con l'assunzione ripetuta 1 Una volta al giorno).
La somministrazione di una dose d'urto (il 1 ° giorno), due volte la dose giornaliera normale, rende possibile raggiungere il 90% Css al 2 ° giorno. Vd si avvicina al contenuto totale di acqua nel corpo. Il legame con le proteine è basso (11-12%).
Il fluconazolo penetra bene in tutti i fluidi corporei. Le concentrazioni di fluconazolo nella saliva e nell'espettorato sono simili alle sue concentrazioni plasmatiche. Nei pazienti con meningite fungina, le concentrazioni di fluconazolo nel liquido cerebrospinale sono circa l ' 80% delle sue concentrazioni plasmatiche.
Nello strato corneo, nell'epidermide-derma e nel liquido sudoripare si ottengono alte concentrazioni che superano quelle sieriche. Il fluconazolo si accumula nello strato corneo. Quando assunto in una dose di 50 mg 1 Una volta al giorno, la concentrazione di fluconazolo dopo 12 giorni è 73 mcg / G, e dopo 7 giorni dopo la cessazione del trattamento-solo 5,8 mcg / G. quando viene utilizzato in una dose di 150 mg 1 Una volta alla settimana, la concentrazione di fluconazolo nello strato corneo il giorno 7 è 23,4
La concentrazione di fluconazolo in unghie dopo 4 mesi di utilizzo alla dose di 150 mg 1 volta a settimana è di 4,05 mcg/g — in buona salute e 1,8 mcg/g — in unghie colpite, 6 mesi dopo il completamento della terapia fluconazolo ancora definito nelle unghie.
Il farmaco viene escreto principalmente dai reni, circa l ' 80% della dose somministrata viene trovato nelle urine invariato. La clearance del fluconazolo è proporzionale alla clearance della creatinina. Metaboliti circolanti non rilevati.
Lunga Durata T1/2 dal plasma permette di prendere fluconazolo una volta nella candidosi vaginale e 1 Una volta al giorno o 1 Una volta alla settimana - con altre indicazioni.
Il confronto delle concentrazioni nella saliva e nel plasma dopo una singola dose di 100 mg di fluconazolo in forma di capsule e sospensione (risciacquo, risparmio in bocca per 2 minuti e ingestione) è che Cmax fluconazolo nella saliva durante l'assunzione della sospensione è stato osservato attraverso 5 minuti dopo l'assunzione e 182 volte superiore a quella dopo l'assunzione della capsula (raggiunto attraverso 4 h). Dopo circa 4 ore, le concentrazioni di fluconazolo nella saliva erano le stesse. AUC(0–96) la saliva era significativamente più alta durante l'assunzione di sospensione rispetto alle capsule. Differenze significative nel tasso di escrezione dalla saliva o indicatori di farmacocinetica nel plasma quando si utilizzano due forme di dosaggio non sono state identificate.
Farmacocinetica nei bambini
I seguenti parametri farmacocinetici sono stati ottenuti nei bambini:
Eta | Dose, mg / kg | T1 / 2, h | AUC, µg * h / ml |
11 giorni — 11 mesi | Una volta, in/in, 3 mg / kg | 23 | 110,1 |
9 mesi — 13 anni | Una volta, dentro, 2 mg / kg | 25 | 94,7 |
9 mesi — 13 anni | Una volta, dentro, 8 mg / kg | 19,5 | 362,5 |
5-15 anni | Ripetutamente, in/in, 2 mg / kg | 17,4* | 67,4* |
5-15 anni | Ripetutamente, in/in, 4 mg / kg | 15,2* | 139,1* |
5-15 anni | Ripetutamente, in/in-8 mg / kg | 17,6* | 196,7* |
Età media 7 anni | Ripetutamente, all'interno-3 mg / kg | 15,5 | 41,6 |
* Indicatore segnato nell'ultimo giorno
I bambini prematuri (circa 28 settimane di sviluppo) fluconazolo è stato somministrato in / in una dose di 6 mg / kg ogni 3 ° giorno prima della somministrazione di un massimo di 5 dosi alla volta, mentre i bambini sono rimasti in terapia intensiva. Medio T1/2 era 74 h (44-185 h) nel giorno 1, con una diminuzione del giorno 7 — esimo-in media fino a 53 h (30-131 h) e il giorno 13-esimo - in media fino a 47 h (27-68 h).
I valori AUC erano 271 µg * h / ml (173-385 µg·h/ml) al 1 ° giorno, quindi aumentati a 490 µg/h·ml (292-734 µg·h/ml) al 7 ° giorno e diminuiti in media a 360 µg * h / ml (167-566 µg·h/ml) al 13 ° giorno.
Vd era 1183 ml / kg (1070-1470 ml/kg) nel giorno 1, poi aumentato in media a 1184 ml/kg (510-2130 ml/kg) il giorno 7 e fino a 1328 ml / kg — 1040-1680 ml / kg)-il giorno 13.
Farmacocinetica nei pazienti anziani
Con una singola dose di fluconazolo 50 mg per via orale da pazienti anziani di età pari o superiore a 65 anni, alcuni dei quali hanno assunto diuretici contemporaneamente, si è constatato che Cmax nel plasma è stato raggiunto attraverso 1,3 h dopo l'assunzione ed era 1,54 µg / ml, valori medi AUC- (76,4±20,3) µg * h / ml, e la media T1/2 - 46,2 h. i valori di questi parametri farmacocinetici sono superiori a quelli dei giovani pazienti. L'assunzione simultanea di diuretici non ha causato cambiamenti pronunciati NELL'AUC e nella Cmax. Cl creatinina (74 ml/min), la percentuale del farmaco escreto nelle urine in forma invariata (0-24 h, 22%) e la clearance renale del fluconazolo (0,124 ml / min / kg) nei pazienti anziani è inferiore rispetto ai giovani. Valori più elevati dei parametri farmacocinetici nei pazienti anziani che assumono fluconazolo sono probabilmente associati a una ridotta funzione renale caratteristica degli anziani.
Dopo l'ingestione, il fluconazolo è ben assorbito, l'assunzione di cibo non influisce sul tasso di assorbimento del fluconazolo, la sua biodisponibilità è del 90%.
Il tempo di raggiungere la concentrazione massima dopo l'ingestione a stomaco vuoto 150 mg del farmaco-0,5-1,5 H, Cmax è 90% della concentrazione plasmatica in / in somministrazione alla dose di 2,5-3,5 mg / L. T1/2 fluconazolo è 30 h. il legame con le proteine plasmatiche è 11-12%. La concentrazione plasmatica è direttamente dipendente dalla dose. Il 90% del livello di concentrazione di equilibrio viene raggiunto entro il giorno 4-5 del trattamento con il farmaco (quando viene assunto 1 Una volta al giorno).
L'introduzione della dose d'urto (il primo giorno), 2 volte superiore alla normale dose giornaliera, consente di raggiungere un livello di concentrazione corrispondente al 90% della concentrazione di equilibrio entro il secondo giorno.
Il fluconazolo penetra bene in tutti i fluidi corporei biologici. La concentrazione del principio attivo nel latte materno, nel liquido articolare, nella saliva, nell'espettorato e nel liquido peritoneale è simile ai suoi livelli plasmatici. I valori costanti nella secrezione vaginale sono raggiunti attraverso 8 h dopo l'ingestione e tenuti a questo livello almeno 24 h. Fluconazolo penetra bene nel liquido cerebrospinale — AGC) - con la meningite fungina, la concentrazione di AGC è di circa 85% del suo livello plasmatico. Nel fluido sudoripare, nell'epidermide e nello strato corneo (accumulo selettivo) vengono raggiunte concentrazioni superiori a quelle del siero. Dopo l'ingestione di 150 mg al 7 ° giorno, la concentrazione nello strato corneo della pelle - 23,4 µg / g, e dopo 1 settimana dopo la seconda dose - 7,1 µg / g, la concentrazione nelle unghie dopo 4 mesi di applicazione in una dose di 150 mg 1 Una volta alla settimana - 4,05 µg / g in salute e 1,8 µg / g. Il volume di distribuzione si avvicina al contenuto totale di acqua nel corpo
È un inibitore dell'isoenzima CYP2C9 nel fegato. Viene escreto principalmente dai reni (80% — in forma invariata, 11% — sotto forma di metaboliti). La clearance del fluconazolo è proporzionale alla clearance della creatinina. Metaboliti del fluconazolo nel sangue periferico non sono stati rilevati.
La farmacocinetica del fluconazolo dipende in modo significativo dallo stato funzionale dei reni, mentre esiste una relazione inversa tra l'emivita e la clearance della creatinina. Dopo l'emodialisi per 3 h, la concentrazione plasmatica di fluconazolo è ridotta del 50%.
Quando ingerito è ben assorbito nel tratto gastrointestinale. Cmax raggiunto attraverso 0,5-1,5 h dopo l'assunzione a stomaco vuoto. Penetra bene in tutti i fluidi corporei, attraverso 6 mesi dopo il completamento della terapia è determinato nelle unghie. Escreto dai reni fino all ' 80%.
Dopo l'introduzione / in fluconazolo penetra bene nei tessuti e nei fluidi corporei. Le concentrazioni del farmaco nella saliva e nell'espettorato corrispondono alle concentrazioni plasmatiche. Nei pazienti con meningite fungina, il contenuto di fluconazolo nel liquido spinale raggiunge l ' 80% dei livelli plasmatici corrispondenti. Dopo diverse iniezioni di 1 dose al giorno, il 90% del livello di concentrazione di equilibrio viene raggiunto al giorno 4-5, quando somministrato nel giorno 1 della dose, 2 volte la dose giornaliera normale,-al giorno 2. Il volume apparente della distribuzione si avvicina al volume totale di acqua nel corpo. 11-12% fluconazolo si lega alle proteine plasmatiche. T1/2 - 30 h. escreto dai reni 80% in forma invariata. La clearance del fluconazolo è direttamente proporzionale alla clearance della creatinina. Non ci sono metaboliti nel sangue periferico.
- Antifungini
Antimicotici per uso sistemico, derivati triazolici.
Anticoagulante. Come altri agenti antifungini-derivati azolo, fluconazolo, insieme con l'uso di warfarin, aumenta PV (12%), e quindi è possibile lo sviluppo di sanguinamento (ematoma, sangue dal naso e dal tratto gastrointestinale, ematuria, melena). Nei pazienti che ricevono anticoagulanti cumarici, è necessario monitorare costantemente il PV.
Azitromicina. Insieme con l'uso all'interno di fluconazolo una singola dose di 800 mg di una singola dose di azitromicina 1200 mg espressa interazione farmacocinetica tra i due farmaci non è installato.
Benzodiazepine (breve durata d'azione). Dopo l'ingestione di midazolam, fluconazolo aumenta significativamente la concentrazione di midazolam e gli effetti psicomotori, e questo effetto è più pronunciato dopo l'assunzione di fluconazolo all'interno rispetto al suo uso per via endovenosa. Se necessario, la terapia concomitante di pazienti benzodiazepine che assumono fluconazolo dovrebbe essere osservata al fine di ridurre adeguatamente la dose di benzodiazepina.
Cisapride. Insieme con l'uso di fluconazolo e cisapride possibili reazioni indesiderate dal cuore, incl. (torsade de pointes). L'uso di fluconazolo alla dose di 200 mg 1 volta al giorno e cisapride alla dose di 20 mg 4 volte al giorno porta a concentrazioni plasmatiche aumentata di cisapride e un aumento dell'intervallo QT in ECG. L'assunzione simultanea di cisapride e fluconazolo è controindicata.
Ciclosporina. Nei pazienti con rene trapiantato, l'uso di fluconazolo in una dose di 200 mg / giorno porta ad un lento aumento della concentrazione di ciclosporina. Tuttavia, con l'assunzione ripetuta di fluconazolo in una dose di 100 mg/giorno, non sono stati osservati cambiamenti nella concentrazione di ciclosporina nei destinatari del midollo osseo. Insieme con l'uso di fluconazolo e ciclosporina si raccomanda di monitorare la concentrazione di ciclosporina nel sangue.
Idroclorotiazide. L'uso ripetuto di idroclorotiazide contemporaneamente al fluconazolo porta ad un aumento della concentrazione plasmatica di fluconazolo del 40%. L'effetto di tale gravità non richiede la modifica del dosaggio di fluconazolo in pazienti che ricevono contemporaneamente diuretici, tuttavia, il medico deve tener conto di questo.
Contraccettivi orali. Insieme con l'uso del contraccettivo orale combinato con fluconazolo alla dose di 50 mg di un effetto significativo sul livello degli ormoni non è stato stabilito, mentre con l'assunzione giornaliera di 200 mg di fluconazolo AUC etinilestradiolo e levonorgestrel aumentano del 40 e 24%, rispettivamente, e con l'assunzione di 300 mg di fluconazolo una volta alla settimana-AUC etinilestradiolo e Pertanto, l'uso ripetuto di fluconazolo a queste dosi difficilmente può avere un impatto sull'efficacia dei contraccettivi orali combinati.
Fenitoina. L'uso simultaneo di fluconazolo e fenitoina può essere accompagnato da un aumento clinicamente significativo della concentrazione di fenitoina. Se è necessario l'uso simultaneo di entrambi i farmaci, è necessario monitorare la concentrazione di fenitoina e regolarne la dose di conseguenza per fornire una concentrazione terapeutica nel siero.
Rifabutina. L'uso simultaneo di fluconazolo e rifabutina può portare ad un aumento delle concentrazioni sieriche di quest'ultimo. Insieme con l'uso di fluconazolo e rifabutina descritti casi di uveite. I pazienti che ricevono contemporaneamente rifabutina e fluconazolo devono essere attentamente osservati.
Rifampicina. L'uso simultaneo di fluconazolo e rifampicina porta ad una diminuzione DELL'AUC del 25% e della durata di T1/2 fluconazolo al 20%. Nei pazienti che assumono contemporaneamente rifampicina, è necessario considerare l'opportunità di aumentare la dose di fluconazolo.
Preparazioni di sulfonilurea. Fluconazolo, se assunto contemporaneamente, porta ad un aumento di T1/2 farmaci orali sulfonilurea (clorpropamide, glibenclamide, Glipizide e tolbutamide). I pazienti diabetici possono prescrivere l'uso congiunto di fluconazolo e farmaci orali sulfonilurea, ma dovrebbe tener conto della possibilità di ipoglicemia.
Tacrolimus. L'uso simultaneo di fluconazolo e tacrolimus porta ad un aumento delle concentrazioni sieriche di quest'ultimo. Sono descritti casi di nefrotossicità. I pazienti che assumono contemporaneamente tacrolimus e fluconazolo dovrebbero essere attentamente osservati.
Terfenadina. Insieme con l'uso di agenti antifungini azolici e terfenadina possono verificarsi gravi aritmie a seguito di un aumento dell'intervallo QT. Quando si riceve fluconazolo in una dose di 200 mg/giorno di aumento dell'intervallo QT non è stato stabilito, ma l'uso di fluconazolo in dosi di 400 mg / giorno e superiori provoca un significativo aumento della concentrazione di terfenadina nel plasma. L'assunzione simultanea di fluconazolo in dosi di 400 mg / giorno o più con terfenadina è controindicata (vedere la sezione "Controindicazioni"). Trattamento fluconazolo in dosi inferiori a 400 mg / giorno in combinazione con terfenadina deve essere effettuata sotto stretto controllo
Teofillina. Insieme con l'uso di fluconazolo in una dose di 200 mg per 14 giorni, il tasso medio di clearance plasmatica di teofillina è ridotto del 18%. La nomina fluconazolo, ricevere alte dosi di teofillina, o pazienti con un aumentato rischio di tossicità della teofillina devono osservare la comparsa di sintomi di sovradosaggio di teofillina e, se necessario, regolare di conseguenza la terapia.
Zidovudin. Insieme con l'uso di fluconazolo c'è un aumento delle concentrazioni di zidovudina, che è probabilmente dovuto ad una diminuzione del metabolismo di quest'ultimo al suo metabolita principale. Prima e dopo la terapia con fluconazolo ad una dose di 200 mg / giorno per 15 giorni di pazienti con AIDS e ARC (complesso associato con L'AIDS) ha stabilito un aumento significativo di AUC zidovudina (20%).
Quando si applica in pazienti con infezione da HIV zidovudina ad una dose di 200 mg ogni 8 h per 7 giorni in combinazione con fluconazolo ad una dose di 400 mg / giorno o senza di essa ad un intervallo di 21 giorni tra i due schemi di un aumento significativo AUC zidovudina (74%) insieme con fluconazolo. I pazienti che ricevono questa combinazione dovrebbero essere osservati per identificare gli effetti collaterali della zidovudina.
Fluconazolo con astemizolo o altri farmaci, metabolismo che viene effettuata dal sistema del citocromo P450, può essere accompagnato da un aumento concentrazioni nel siero di questi fondi. Con la somministrazione simultanea di fluconazolo, in assenza di informazioni affidabili, è necessario prestare attenzione. I pazienti dovrebbero essere attentamente osservati.
Studi di interazione di forme orali di fluconazole in esso insieme con il cibo, cimetidina, antiacidi, e dopo irradiazione totale del corpo per la preparazione al trapianto di midollo osseo hanno dimostrato che questi fattori non hanno un effetto clinicamente significativo sulla aspirazione di fluconazolo.
Queste interazioni sono stabilite con l'uso ripetuto di fluconazolo, interazioni con farmaci come risultato di una singola assunzione di fluconazolo non sono noti.
I medici dovrebbero considerare che l'interazione con altri farmaci non è stata studiata specificamente, ma è possibile.
Quando si applica fluconazolo con warfarin aumenta PV (in media 12%). A questo proposito, si raccomanda di monitorare attentamente gli indicatori di PV in pazienti che ricevono il farmaco in combinazione con anticoagulanti cumarinici.
Fluconazolo aumenta l'emivita dal plasma di agenti ipoglicemizzanti orali-derivati sulfonilurea (clorpropamide, glibenclamide, Glipizide, tolbutamide) in persone sane. L'uso congiunto di fluconazolo e agenti ipoglicemici orali nei pazienti diabetici è consentito, ma il medico dovrebbe tenere a mente la possibilità di sviluppo di ipoglicemia.
L'uso simultaneo di fluconazolo e fenitoina può portare ad un aumento della concentrazione di fenitoina nel plasma ad un grado clinicamente significativo. Pertanto, se è necessario l'uso congiunto di questi farmaci, è necessario monitorare la concentrazione di fenitoina con la correzione della sua dose al fine di mantenere il livello del farmaco entro l'intervallo terapeutico.
La combinazione con rifampicina porta ad una riduzione DELL'AUC del 25% e ad una riduzione dell'emivita plasmatica del fluconazolo del 20%. Pertanto, i pazienti che ricevono contemporaneamente rifampicina, la dose di fluconazolo è consigliabile aumentare.
Si raccomanda di controllare la concentrazione di ciclosporina nel sangue in pazienti che ricevono fluconazolo, TK. l'uso di fluconazolo e ciclosporina in pazienti con rene trapiantato (ricezione fluconazolo ad una dose di 200 mg/giorno) porta ad un lento aumento della concentrazione di ciclosporina nel plasma.
I pazienti che ricevono alte dosi di teofillina o che hanno la possibilità di sviluppare intossicazione da teofillina dovrebbero essere monitorati per la diagnosi precoce dei sintomi di overdose di teofillina, perché l'assunzione di fluconazolo porta ad una diminuzione del tasso medio di clearance della teofillina dal plasma.
Insieme con l'uso di fluconazolo con terfenadina e cisapride descritti casi di reazioni avverse da parte del cuore, tra cui parossismi tachicardia ventricolare (torsades de points).
L'uso simultaneo di fluconazolo e idroclorotiazide può portare ad un aumento della concentrazione plasmatica di fluconazolo del 40%.
Ci sono rapporti sull'interazione di fluconazolo e rifabutina, accompagnata da un aumento dei livelli sierici di quest'ultimo. Insieme con L'uso di fluconazolo e rifabutina descritti casi di uveite. È necessario osservare attentamente i pazienti che ricevono contemporaneamente rifabutina e fluconazolo.
Nei pazienti che ricevono una combinazione di fluconazolo e zidovudina, c'è un aumento della concentrazione di zidovudina, che è causata da una diminuzione della conversione di quest'ultimo nel suo metabolita principale, quindi ci si dovrebbe aspettare un aumento degli effetti collaterali di zidovudina.
Aumenta la concentrazione di midazolam, e quindi aumenta il rischio di effetti psicomotori (più pronunciato quando si applica fluconazolo all'interno, che in / in).
Aumenta la concentrazione di tacrolimus, e quindi aumenta il rischio di effetti nefrotossici.
In combinazione con anticoagulanti cumarine può aumentare il tempo di protrombina (dovrebbe essere controllato), con terfenadina — possibile rischio di aritmia, cisapride — aumento delle reazioni avverse dal sistema cardiovascolare, incl.tachicardia ventricolare parossistica. Allunga La T1/2 farmaci sulfonilurea dal siero (aumento del rischio di ipoglicemia). Aumenta la concentrazione di fenitoina, ciclosporina, zidovudina nel sangue. Rifampicina accorcia T1/2 Flucorta.
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