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Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 05.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
criptococcosi, inclusa meningite da criptococco e infezioni di altre localizzazioni (ad es. polmoni, pelle), incluso.h. in pazienti con normale risposta immunitaria e pazienti affetti da AIDS, destinatari di organi trapiantati e pazienti con altre forme di immunodeficienza; terapia di supporto per prevenire la ricaduta della criptococcosi nei pazienti con AIDS ;
candidosi generalizzata, compresa la candidosi, la candidosi diffusa e altre forme di infezione da candidosi invasiva, come infezioni del peritoneo, dell'endocardio, degli occhi, del tratto respiratorio e urinario, tra cui. in pazienti con tumori maligni in unità di terapia intensiva e in trattamento con farmaci citotossici o immunosoppressori, nonché in pazienti con altri fattori predisponenti allo sviluppo della candidosi ;
candidosi delle mucose, comprese le cavità e la gola orali mucose, esofago, infezioni broncopolmonari non invasive, candiduria, glima della pelle e candidosi atrofica cronica della cavità orale (associata all'uso di protesi), tra cui. in pazienti con funzione immunitaria normale e soppressa; prevenzione della ricaduta della candidosi orofaringale nei pazienti con AIDS;
candidosi genitale; candidosi vaginale acuta o ricorrente; prevenzione per ridurre la frequenza di ricaduta della candidosi vaginale (3 o più episodi all'anno); candidosi balanite;
prevenzione delle infezioni fungine in pazienti con tumori maligni predisposti a tali infezioni a seguito di chemioterapia citotossica o radioterapia ;
micosi della pelle, comprese le micosi del comodino, i corpi, la regione inguinale, le infezioni da onicomicosi, onicomicosi e candidosi cutanea;
micosi endemiche profonde in pazienti con immunità normale, coccidioidomicosi, paracoccidioidomicosi, sporotrichosi e istoplasmosi.
criptococcosi, inclusa la meningite da criptococco e altra localizzazione di una determinata infezione (incluso.h. polmoni, pelle), sia nei pazienti con normale risposta immunitaria, sia nei pazienti con varie forme di immunosoppressione (incluso. h. nei pazienti con AIDS, trapianto di organi); il farmaco può essere usato per prevenire l'infezione da criptococco nei pazienti con AIDS ;
candidosi generalizzata, compresa la candidosi, la candidosi diffusa e altre forme di infezioni da candidosi invasiva (infezioni di peritoneo, endocardio, occhio, tratto respiratorio e urinario). Il trattamento può essere effettuato in pazienti con neoplasie maligne, pazienti nell'unità di terapia intensiva, sottoposti a terapia citostatica o immunosoppressiva, nonché in presenza di altri fattori che predispongono allo sviluppo della candidosi ;
candidosi delle mucose, incluso.h. bocca e gola (compresa la candidosi atrofica della cavità orale associata all'uso di protesi), esofago, candidosi broncopolmonare non invasiva, candiduria, candidosi cutanea; prevenzione della ricaduta della candidosi orofarinheale nei pazienti con AIDS;
candidosi genitale: candidosi vaginale (acuta e cronica ricorrente), uso preventivo per ridurre la frequenza di ricaduta della candidosi vaginale (3 o più episodi all'anno); balanite da candidosi;
prevenzione delle infezioni fungine in pazienti con neoplasie maligne che sono inclini a tali infezioni a seguito di chemioterapia da parte di citostatici o radioterapia;
micosi della pelle, comprese le micosi di piedi, corpi, regione inguinale; lichene trinciatore (varietà), oncomicosi; candidosi cutanea;
micosi endemiche profonde, tra cui coccidioidomicosi, paracoccidiomicosi, sporotrichosi e istoplasmosi in pazienti con immunità normale.
Criptococcosi, candidosi generalizzata (incluso.h. candidium), diffuso (incluso.h. in pazienti in trattamento con farmaci immunosoppressori), pelle, mucose (incluso.h. cavità e gola orali, esofago), candidosi urogenitale acuta o ricorrente (vaginale, candidosi balanite), candidosi broncopolmonare; prevenzione della ricaduta della candidosi orofarionale nei pazienti con AIDS, candidosi urogenitale, infezioni fungine durante la chemio citostatica o la terapia radiale della pelle. micosi di piedi, corpi, regione inguinale, licheni tritati, onomicosi, micosi endemiche profonde.
Capsule: verso l'internodeglutire il tutto.
Scioglimento per somministrazione endovenosa: in / in, sotto forma di infusione (a una velocità non superiore a 10 ml / min).
Sospensione: verso l'interno.
La terapia può iniziare prima che si ottengano i risultati della semina e altri test di laboratorio. Tuttavia, la terapia non trasmissibile deve essere modificata di conseguenza quando vengono noti i risultati di questi studi.
Il flukonazolo può essere assunto o somministrato in / in per infusione a una velocità non superiore a 10 ml / min. La scelta del metodo di introduzione dipende dalle condizioni cliniche del paziente. Quando si trasferisce un paziente con a / w alla somministrazione orale del farmaco o viceversa, non è necessario un cambiamento nella dose giornaliera. Nella soluzione per in / nella somministrazione di fluconazolo, una soluzione di cloruro di sodio viene sciolta in una soluzione allo 0,9%; ogni 200 mg (flacone per 100 ml) contiene 15 mmol di Na+ e cl- Pertanto, nei pazienti che richiedono una restrizione al consumo di sodio o liquido, è necessario tenere conto del tasso di somministrazione del liquido.
Dose giornaliera di Diflukana® dipende dalla natura e dalla gravità dell'infezione fungina. Con la candidosi vaginale, nella maggior parte dei casi, un singolo farmaco è efficace. Per le infezioni che richiedono la riammissione di un farmaco antifungino, il trattamento deve continuare fino alla scomparsa dei segni clinici o di laboratorio di un'infezione fungina attiva. La terapia di supporto è generalmente necessaria per prevenire la ricorrenza di AIDS e meningite criptococcica o candidosi orofaringale ricorrente.
Applicazione negli adulti
1. Con meningite criptococcica e infezioni da criptococco di un'altra localizzazione il 1 ° giorno, vengono generalmente prescritti 400 mg, quindi continuano il trattamento alla dose di 200-400 mg una volta al giorno. La durata del trattamento delle infezioni da criptococco dipende dalla presenza di un effetto clinico e micologico; con meningite da criptococco, il trattamento di solito continua almeno 6-8 settimane.
Per prevenire la ricorrenza della meningite criptococcica nei pazienti con AIDS, dopo aver completato l'intero ciclo del trattamento primario, la terapia con Diflukan® alla dose di 200 mg / die può essere continuato per molto tempo.
2. Con candidosi, candidosi diffusa e altre infezioni da candidosi invasiva la dose è generalmente di 400 mg il 1 ° giorno, quindi di 200 mg / giorno. A seconda della gravità dell'effetto clinico, la dose può essere aumentata a 400 mg / die. La durata della terapia dipende dall'efficacia clinica.
3. Con candidosi orofaringa il farmaco viene generalmente prescritto 50-100 mg una volta al giorno per 7-14 giorni. Se necessario, i pazienti con grave soppressione della funzione immunitaria possono continuare il trattamento per un periodo più lungo. Con la candidosi orale atrofica associata all'uso di protesi dentarie, il farmaco viene generalmente prescritto alla dose di 50 mg una volta al giorno per 14 giorni in combinazione con i prodotti locali per il trattamento della protesi antisettica.
Per altre infezioni da candidosi delle mucose (ad eccezione della candidosi genitale, vedere. sotto), ad esempio esofago, infezioni broncopolmonari non invasive, candiduria, candidosi cutanea e mucose, ecc. una dose efficace è generalmente di 50-100 mg / die con una durata del trattamento di 14-30 giorni.
Prevenire la ricaduta della candidosi orofaringale nei pazienti con AIDS dopo aver completato l'intero corso della terapia primaria per Diflukan® può essere assegnato 150 mg una volta alla settimana.
4. Con candidosi vaginale Diflukan® assegnato una volta all'interno alla dose di 150 mg.
Per ridurre la frequenza di ricaduta della candidosi vaginale, il farmaco può essere usato alla dose di 150 mg una volta al mese. La durata della terapia è determinata individualmente; varia da 4 a 12 mesi. Alcuni pazienti potrebbero aver bisogno di un uso più frequente del farmaco. L'uso di una singola dose per bambini di età inferiore ai 18 anni e pazienti di età superiore ai 60 anni senza la prescrizione di un medico non è raccomandato.
Con balanite causata Candida, Diflukan® assegnato una volta alla dose di 150 mg verso l'interno.
5. Per la prevenzione della candidosi dose raccomandata di Diflukan® è 50–400 mg una volta al giorno, a seconda del grado di rischio di sviluppare un'infezione fungina. Per i pazienti ad alto rischio di infezione generalizzata, ad esempio con neutropenia pronunciata o prolungata, la dose raccomandata è di 400 mg una volta al giorno. Diflukan® sono assegnati pochi giorni prima dello sviluppo previsto della neutrofenia e dopo un aumento del numero di neutrofili di oltre 1000 in mm3il trattamento continua per altri 7 giorni.
6. Per infezioni della pelle, inclusa micosi dei piedi, pelle liscia, regione inguinale e infezioni da candidosi la dose raccomandata è di 150 mg una volta alla settimana o 50 mg una volta al giorno. La durata della terapia è di solito 2-4 settimane, tuttavia, con la micosi dei piedi, può essere necessaria una terapia più lunga (fino a 6 settimane).
Per tagliare il lichene, la dose raccomandata è di 300 mg 1 volta a settimana per 2 settimane; alcuni pazienti richiedono una terza dose di 300 mg / settimana, mentre per alcuni pazienti è sufficiente una singola dose di 300–400 mg. Un regime di trattamento alternativo è l'uso del farmaco 50 mg 1 volta al giorno per 2-4 settimane.
A tinea unguium (onicomicosi) la dose raccomandata è di 150 mg 1 volta a settimana. Il trattamento deve continuare fino alla sostituzione dell'unghia infetta (crescita dell'unghia non infetta). Per la ricrescita delle unghie su dita e piedi, di solito sono necessari 3-6 e 6-12 mesi, rispettivamente. Tuttavia, i tassi di crescita possono variare ampiamente tra persone diverse e in base all'età. Dopo un trattamento efficace delle infezioni croniche a lungo termine, a volte si osserva un cambiamento nella forma delle unghie.
7. Con micosi endemiche profonde può essere necessario utilizzare il farmaco alla dose di 200-400 mg / die per un massimo di 2 anni. La durata della terapia è determinata individualmente; è di 11-24 mesi - con coccidioidomicosi; 2-17 mesi - con paracoccidioidomicosi; 1-16 mesi con sporotrichosi e 3-17 mesi con istoplasmosi.
Applicazione nei bambini
Come con infezioni simili negli adulti, la durata del trattamento dipende dall'effetto clinico e micologico. Per i bambini, la dose giornaliera del farmaco non deve superare quella per gli adulti. Diflukan® usato quotidianamente, 1 volta al giorno.
Con candidosi delle mucose dose raccomandata di Diflukan® è 3 mg / kg / giorno. Il primo giorno, con l'obiettivo di raggiungere più rapidamente il permanente Css può essere assegnata una dose d'urto di 6 mg / kg.
Per il trattamento della candidosi generalizzata e dell'infezione da criptococco la dose raccomandata è di 6-12 mg / kg / die, a seconda della gravità della malattia.
Per la prevenzione delle infezioni fungine nei pazienti con immunità soppressa, in cui il rischio di sviluppare un'infezione è associato alla neutropenia, che si sviluppa a seguito di chemioterapia citotossica o radioterapia, il farmaco è prescritto per 3-12 mg / kg / die, a seconda della gravità e durata della neutropenia indotta (vedi. dosaggio per gli adulti; per i bambini con insufficienza renale - vedi. dosaggio per pazienti con insufficienza renale).
Applicazione nei bambini di età pari o inferiore a 4 settimane
Nei neonati, il fluconazolo viene lentamente escreto. Nelle prime 2 settimane di vita, il farmaco è prescritto nella stessa dose (in mg / kg) dei bambini più grandi, ma a un intervallo di 72 ore. Ai bambini di età compresa tra 3 e 4 settimane viene somministrata la stessa dose a 48 ore.
Applicazione nelle persone anziane
In assenza di segni di insufficienza renale, il farmaco viene prescritto in dose regolare. I pazienti con insufficienza renale (creatinina Cl <50 ml / min) regolano la dose del farmaco come descritto di seguito.
Applicazione in pazienti con insufficienza renale
Il flukonazol è derivato principalmente dall'urina nella sua forma invariata. Per una singola ricezione, non è necessario un cambio di dose. Nei pazienti (compresi i bambini) con compromissione della funzionalità renale, quando si usa ripetutamente il farmaco, la dose di percussione deve essere inizialmente introdotta da 50 a 400 mg, dopo di che la dose giornaliera (a seconda delle indicazioni) è impostata come segue:
Clearance della creatinina, ml / min | Percentuale della dose raccomandata |
> 50 | 100% |
<50 (senza dialisi) | cinquanta% |
Dialisi regolare | 100% (dopo ogni dialisi) |
Istruzioni per preparare una sospensione per l'ammissione all'interno
Istruzioni per la preparazione della sospensione: aggiungere 24 ml di acqua al contenuto della bottiglia 1 con polvere per preparare una sospensione e agitare accuratamente. Prima di ogni utilizzo, agitare.
Dentro.
Adulti e bambini di età superiore ai 15 anni (peso corporeo superiore a 50 kg) con meningite criptococcica e infezioni da criptococco di altre localizzazioni, 400 mg (8 capsule sono generalmente prescritte il primo giorno. 50 mg ciascuno), quindi continuare il trattamento alla dose di 200 mg (4 capsule. 50 mg ciascuno) - 400 mg (8 capsule. 50 mg ciascuno) 1 volta al giorno. La durata del trattamento per le infezioni da criptococco dipende dall'efficacia clinica, confermata da un esame micologico; con meningite da criptococco, il ciclo di trattamento deve essere di almeno 6-8 settimane.
Per prevenire la ricorrenza della meningite criptococcica nei pazienti con AIDS, dopo aver completato l'intero ciclo di terapia primaria, il flukonazolo viene prescritto alla dose di 200 mg (4 capsule. 50 mg ciascuno) al giorno per un lungo periodo di tempo.
Con la candidosi, la candidosi diffusa e altre infezioni da candidosi invasiva nel primo giorno, la dose è di 400 mg (8 capsule. 50 mg ciascuno), quindi 200 mg (4 capsule. 50 mg ciascuno) al giorno. Con insufficiente efficienza clinica, la dose del farmaco può essere aumentata a 400 mg (8 capsule. 50 mg ciascuno) al giorno. La durata della terapia dipende dall'efficacia clinica.
Con la candidosi orofaringale, il farmaco viene generalmente prescritto 150 mg 1 volta / giorno, la durata del trattamento è di 7-14 giorni. Se necessario, nei pazienti con una marcata riduzione dell'immunità, il trattamento può essere più lungo.
Per prevenire il ripetersi della candidosi orofaringale nei pazienti con AIDS dopo aver completato l'intero ciclo di terapia primaria - 150 mg una volta alla settimana.
Con candidosi orale atrofica associata all'uso di protesi dentarie, 50 mg una volta al giorno per 14 giorni in combinazione con farmaci antisettici locali per l'elaborazione di protesi.
Con altre localizzazioni della candidosi (ad eccezione del genitale), ad esempio con esofago, lesioni broncopolmonari non invasive, candiduria, candidosi cutanea e mucose, ecc. Una dose efficace è generalmente di 150 mg / die con una durata del trattamento di 14-30 giorni.
Con candidosi vaginale, il fluconazolo viene assunto una volta all'interno alla dose di 150 mg. Per ridurre la frequenza di ricaduta della candidosi vaginale, il farmaco può essere usato alla dose di 150 mg una volta al mese. La durata della terapia è determinata individualmente, varia da 4 a 12 mesi. Alcuni pazienti potrebbero aver bisogno di un uso più frequente.
Con balanite causata Candida, il fluconazolo viene assegnato una volta alla dose di 150 mg / die.
Per la prevenzione della candidosi, la dose raccomandata è di 50-400 mg una volta al giorno, a seconda del grado di rischio di sviluppare un'infezione fungina. Per la prevenzione della candidosi in pazienti con neoplasie maligne, la dose raccomandata di fluconazolo è di 150-400 mg una volta al giorno, a seconda del grado di rischio di sviluppare un'infezione fungina. Se esiste un alto rischio di infezione generalizzata, ad esempio nei pazienti con neutropenia espressa o prolungata prevista, la dose raccomandata è di 400 mg / die. Il flukonazol viene prescritto pochi giorni prima della comparsa prevista di neutropenia; dopo aver aumentato il numero di neutrofili oltre 1 mila./ il trattamento con ml continua per altri 7 giorni.
Con micosi cutanee, tra cui micosi del letto, pelle inguinale e candidosi cutanea, la dose raccomandata è di 150 mg una volta alla settimana o 50 mg una volta al giorno, la modalità di dosaggio dipende dall'effetto clinico e micologico. La durata della terapia in casi normali è di 2-4 settimane, tuttavia, con la micosi dei piedi, può essere necessaria una terapia più lunga (fino a 6 settimane).
Con lichene trinciapaglia - 300 mg (2 capsule. 150 mg ciascuno) 1 volta a settimana per 2 settimane, alcuni pazienti richiedono una terza dose di 300 mg a settimana, mentre in alcuni casi risulta sufficiente ricevere 300-400 mg una volta; un regime di trattamento alternativo è l'uso di 50 mg 1 volta al giorno per 2-4 settimane.
Con l'onicomicosi, la dose raccomandata è di 150 mg 1 volta a settimana. Il trattamento deve continuare fino alla sostituzione dell'unghia infetta (crescita dell'unghia non infetta). Per la ricrescita delle unghie su dita e piedi, sono necessari rispettivamente 3-6 mesi e 6-12 mesi.
Con micosi endemiche profonde, può essere necessario l'uso del farmaco alla dose di 200 mg (4 capsule). 50 mg ciascuno) - 400 mg (8 capsule. 50 mg ciascuno) al giorno per un massimo di 2 anni. La durata della terapia è determinata individualmente; possono essere 11-24 mesi per la coccidioidomicosi, 2-17 mesi per la paracoccidioidomicosi, 1-16 mesi per la sporotricosi e 3-17 mesi per l'istoplasmosi.
Nei bambini, come con infezioni simili negli adulti, la durata del trattamento dipende dall'effetto clinico e micologico (Tabella. 1). Nei bambini, il farmaco non deve essere usato in una dose giornaliera che superi quella negli adulti, ad es. non più di 400 mg / die. Il farmaco viene utilizzato ogni giorno 1 volta al giorno.
Tabella 1
L'uso di capsule di fluconazolo da 50 mg nei bambini da 4 a 15 anni
Malattia | Età del bambino e peso corporeo | |||
4-6 anni peso medio del bambino 15-20 kg | 7-9 anni peso medio del bambino 21-29 kg | 10-12 anni peso medio del bambino 30–40 kg | 12-15 anni peso medio del bambino 40-50 kg | |
Candidosi fagotta (3 mg / kg / giorno) | 1 tappi. 50 mg al giorno | 1-2 tappi. 50 mg al giorno | 2 tappi. 50 mg una volta | 2-3 tappi. 50 mg una volta |
Il periodo di trattamento | Per almeno 3 settimane e per 2 settimane dopo la regressione dei sintomi | |||
Candidosi delle mucose (3 mg / kg / giorno) | Il 1 ° giorno - 2-3 tappi. Successivo - 1 tappi./ giorno | Il 1 ° giorno - 2-4 tappi. Successivo - 1-2 tappi./ giorno | Il 1 ° giorno - 4-5 tappi. Successivo - 2 tappi./ giorno una volta | Il 1 ° giorno - 5–6 tappi. Successivo - 2-3 tappi./ giorno una volta |
Il periodo di trattamento | Il primo giorno viene prescritta una dose di shock (6 mg / kg / die) al fine di raggiungere più rapidamente una concentrazione di equilibrio costante, quindi il trattamento continua per almeno 3 settimane | |||
Candidosi generalizzata e infezione da criptococco (incluso.h. meningite) (6-12 mg / kg / giorno) | 2-5 tappi./ giorno | 2-6 tappi./ giorno | 4-7 tappi./ giorno | 5-8 tappi./ giorno |
Il periodo di trattamento | Entro 10-12 settimane (prima della conferma di laboratorio dell'assenza di agenti patogeni nel liquore) | |||
Prevenzione delle infezioni fungine nei bambini con immunità ridotta, in cui il rischio di sviluppare infezione è associato alla neutropenia, che si sviluppa a seguito di chemioterapia citotossica o radioterapia (3-12 mg / kg / giorno ciascuno) | 1-5 tappi./ giorno | 1-6 tappi./ giorno | 2-7 tappi./ giorno | 2-8 tappi./ giorno |
Il periodo di trattamento | Il farmaco è prescritto in dosi, a seconda della gravità e della durata della neutropenia indotta |
Nei bambini con compromissione della funzionalità renale, la dose giornaliera del farmaco deve essere ridotta (nella stessa relazione proporzionale degli adulti), in base al grado di gravità dell'insufficienza renale.
Nei pazienti anziani, in assenza di compromissione della funzionalità renale, deve essere rispettato il normale regime posologico del farmaco. Paziente con insufficienza renale (creatinina Cl inferiore a 50 ml / min), la modalità di dosaggio deve essere regolata come segue (Tabella. 2).
Il flukonazol è derivato principalmente dall'urina nella sua forma invariata. In caso di insufficienza renale cronica, viene inizialmente introdotta una dose di shock di 50-400 mg. Se la creatinina Cl (CC) è superiore a 50 ml / min, viene utilizzata la dose abituale del farmaco (100% della dose raccomandata). Per KK da 11 a 50 ml / min, viene applicato il 50% della dose raccomandata o dose regolare una volta ogni 2 giorni.
Tabella 2
L'uso del farmaco in pazienti con funzionalità renale compromessa
Clearance della creatinina | Dose interval / giornaliera |
> 40 ml / min | 24 ore (modalità di dosaggio normale) |
21-40 ml / min | 48 ore (1 volta in 2 giorni) o metà della dose giornaliera abituale (1/2 in 24 ore) |
10-20 ml / min | 72 ore (1 volta in 3 giorni) o un terzo della dose giornaliera abituale (1/3 a 24 ore) |
Per i pazienti che vengono regolarmente dializzati, viene utilizzata una dose del farmaco dopo ogni sessione di emodialisi.
Dentro.
Con infezioni da criptococco, candidosi, candidosi diffusa e altre infezioni da candidosi invasiva: il 1 ° giorno - 400 mg, quindi - 200–400 mg una volta al giorno.
Per prevenire la ricorrenza della meningite criptococcica nei pazienti con AIDS dopo un ciclo completo di trattamento primario: 200 mg / die per un lungo periodo.
Con candidosi orale atrofica associata all'uso della protesi : 50 mg 1 volta al giorno per 10-14 giorni.
Con altre infezioni da candidosi delle mucose : 50-100 mg / die per 14-30 giorni.
Prevenire il ripetersi della candidosi orofaringale nei pazienti con AIDS dopo aver completato l'intero ciclo di trattamento primario: 150 mg 1 volta a settimana.
Con candidosi vaginale e balanite: una volta 150 mg. Per la prevenzione della ricaduta - 150 mg una volta al mese, entro 4-12 mesi.
Per la prevenzione della candidosi nei pazienti oncologici durante la chemio citostatica o la radioterapia: 50–400 mg una volta al giorno. Se esiste un alto rischio di sviluppo di un'infezione generalizzata: 400 mg 1 volta al giorno pochi giorni prima della comparsa prevista di neutropenia; dopo aver aumentato il numero di neutrofili di oltre 1000 / mm3 il trattamento continua per altri 7 giorni.
Con micosi della pelle (stop, regione inguinale, ecc.), comprese le infezioni da candidosi .ch: 150 mg una volta alla settimana o 50 mg 1 volta al giorno. La durata della terapia è di 2-4 settimane, con micosi dei piedi - fino a 6 settimane.
Con lichene tritato : 50 mg una volta al giorno per 2-4 settimane.
Con onicomikosi: 150 mg una volta alla settimana prima della crescita di un chiodo non infetto (rispettivamente 3-6 e 6-12 mesi per le unghie dei piedi).
Con micosi endemiche profonde : 200–400 mg / die per 11–24 mesi (coccidioidomicosi), 2–17 mesi (paracoccidiomicosi), 1–16 mesi (porotricosi), 3–17 mesi (istoplasmosi).
Ai bambini con candidosi delle mucose il 1 ° giorno - 6 mg / kg / giorno, quindi - 3 mg / kg / giorno, per candidosi del sistema o criptococchi - 6-12 mg / kg a seconda della gravità della malattia. Per la prevenzione in un contesto di ridotta immunità (a seconda del rapporto di neutropenia) - 3-12 mg / kg / giorno.
AT gocciolare (a una velocità non superiore a 20 mg / min (10 ml / min) per infezioni da criptococco, candidosi, candidosi diffusa e altre infezioni da candidosi invasiva : il 1 ° giorno - 400 mg / giorno, quindi - 200–400 mg una volta al giorno (con infezioni da criptococco per 6-8 settimane).
Quando si trasferiscono le capsule da / verso l'introduzione alla ricezione e viceversa non è necessario modificare la dose giornaliera.
ipersensibilità al fluconazolo, altri componenti del farmaco o sostanze azotate con una struttura simile al fluconazolo;
assunzione simultanea di terfenadina durante l'uso ripetuto di fluconazolo alla dose di 400 mg / die o più (vedere. "Interazione") ;
uso simultaneo di cisapride (vedi. "Interazione").
Con cautela : compromissione della funzionalità epatica sullo sfondo dell'uso del fluconazolo; la comparsa di eruzione cutanea sullo sfondo dell'uso di fluconazolo in pazienti con infezione fungina superficiale e infezioni fungine invasive / sistemiche; uso simultaneo di terfenadina e flukonazolo in una dose inferiore a 400 mg / die; condizioni potenzialmente aritmiche in pazienti con più fattori di rischio (cardiopatia organica, squilibrio elettrolitico e terapia concomitante che contribuiscono allo sviluppo di tali disturbi).
ipersensibilità al farmaco (incluso.h. ad altri farmaci antifungini azotati in anamnesi);
assunzione simultanea di terfenadina (contro lo sfondo dell'assunzione costante di fluconazolo alla dose di 400 mg / die o più) o astemisolo, nonché altri farmaci che estendono l'intervallo QT;
infanzia fino a 4 anni.
Con cautela : insufficienza epatica e / o renale, la comparsa di eruzione cutanea sullo sfondo dell'uso di fluconazolo in pazienti con infezione fungina superficiale e infezioni fungine invasive / sistemiche, assunzione simultanea di terfenadina e flukonazolo in una dose inferiore a 400 mg / die, ricezione simultanea di farmaci potenzialmente epatotossici, alcolismo, condizioni potenzialmente probaringee in pazienti con più fattori di rischio (cardiopatia organica, squilibrio elettrolitico, ricezione simultanea di droghe, causando aritmie) gravidanza.
Ipersensibilità (incluso.h. ai composti azotati vicini nella struttura), l'uso simultaneo di terfenadina, astemisolo, cisapride.
La tolleranza del farmaco è generalmente molto buona.
Molto spesso negli studi clinici e post-marketing (*) Diflukan® ha osservato le seguenti reazioni collaterali:
Dal sistema nervoso centrale e periferico : mal di testa, vertigini *, crampi *, cambio di gusto *.
Dal tratto digestivo : dolore addominale, diarrea, flatulenza, nausea, dispepsia *, vomito *.
Dal fegato : epatotossicità, inclusi rari casi con esito fatale, aumento del livello di SchF, bilirubina, livello sierico ALT e AST, compromissione della funzionalità epatica *, epatite *, necrosi epatocellulare *, ittero *.
Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo : eruzione cutanea, alopecia *, malattie esfoliative della pelle *, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica dell'epidermide.
Dal lato del sistema di formazione del sangue e del sistema linfatico *: leucopenia, compresa la neutropenia e l'agranulocitosi, trombocitopenia.
Dal sistema immunitario * : anafilassi (incluso gonfiore angioneurotico, gonfiore del viso, orticaria, prurito).
Dal lato del CCC *: aumento dell'intervallo QT su ECG, sfarfallio / tremore di ventricoli (vedi. sezione "Istruzioni speciali").
Disturbi metabolici / trofici *: aumento del colesterolo e dei trigliceridi nel plasma, ipocalemia.
In alcuni pazienti, in particolare quelli che soffrono di malattie gravi come l'AIDS o il cancro, con il trattamento di Diflukan® e farmaci simili hanno mostrato cambiamenti nelle funzioni del sangue, dei reni e del fegato (vedi. sezione "Istruzioni speciali"), tuttavia, non viene stabilito il significato clinico di questi cambiamenti e la loro relazione con il trattamento.
Dal sistema digestivo : diminuzione dell'appetito, alterazioni del gusto, dolore addominale, vomito, nausea, diarrea, meteorite, funzionalità epatica raramente compromessa (giallo, epatite, epatoonecrosi, iperbilirubinemia, aumento dell'attività di alaninaminotransferasi, aspartataminotransferasi, aumento dell'attività della fosfatasi alcalina, epatocellulare necrosi.h. pesante.
Dal lato del sistema nervoso : mal di testa, vertigini, affaticamento eccessivo, raramente - crampi.
Dal lato degli organi che formano il sangue : raramente - leucopenia, trombocitopenia (sangue, petechia), neutropenia, agranulocitosi.
Reazioni allergiche : eruzione cutanea, raramente - eritema essudativo multiforme (incluso.h. Sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Layella), reazioni anafilattoidi (incluso.h. gonfiore angioneurotico, gonfiore del viso, orticaria, prurito della pelle).
Dal sistema cardiovascolare : aumento della durata dell'intervallo QT, sfarfallio / tremore dei ventricoli.
Altro: raramente - compromissione della funzionalità renale, alopecia, ipercolesterinemia, ipertrigliceridemia, ipocalemia.
Se assunto per via orale.
Dal lato del display LCD : nausea, diarrea, flatulenza.
Dal lato del sistema nervoso e dei sensi : mal di testa, vertigini.
Reazioni allergiche : eruzione cutanea, reazioni anafilattiche.
Con un / in introduzione.
Dal lato del display LCD : nausea, vomito, diarrea, meteorite, dolore addominale, insufficienza epatica (epatite, aumento dei livelli di fosfatasi alcalina, bilirubina, livelli sierici di aminotransferasi).
Dal lato del sistema nervoso e dei sensi : mal di testa, crampi.
Reazioni allergiche : eruzione cutanea, reazioni anafilattiche, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica.
Altro: alopecia, insufficienza renale.
Sintomi : sono stati segnalati casi di sovradosaggio di fluconazolo e, in un caso, un paziente con infezione da HIV di 42 anni dopo aver assunto 8200 mg di farmaco ha allucinazioni e comportamento paranoico. Il paziente è stato ricoverato in ospedale; le sue condizioni sono tornate alla normalità per 48 ore.
Trattamento: trattamento sintomatico (incluso.h. misure di sostegno e lavanda gastrica).
Il flukonazol è derivato principalmente dall'urina, quindi la diuresi forzata può probabilmente accelerare la rimozione del farmaco. Una sessione di emodialisi di 3 ore riduce il fluonazolo plasmatico di circa il 50%.
Sintomi : allucinazioni, comportamento paranoico.
Trattamento: sintomatico - lavanda gastrica, diurez forzato. L'emodialisi per 3 ore riduce la concentrazione plasmatica di circa il 50%.
In caso di sovradosaggio, lavaggio gastrico e terapia sintomatica, sono necessari diurex forzato o emodialisi (l'emodialisi per 3 ore riduce la concentrazione di fluonazolo del 50%).
Flukonazole, agente antifungino del triasolo. È una potente inibizione selettiva della sintesi di sterolo in una cellula di funghi.
Se assunto per via orale e in / nell'introduzione del flukonazolo, è stato attivo in vari modelli di infezioni fungine negli animali. L'attività del farmaco durante le micosi opportunistiche, incluso. causato Candida spp, compresa la candidosi generalizzata negli animali con immunità repressa;. Cryptococcus neoformans , comprese le infezioni intracraniche; Microsporum spp. e Trychoptyton spp. L'attività del flukonazolo è stata anche stabilita su modelli di micosi endemiche negli animali, comprese le infezioni causate Dermatitidi blastomici, Immite da coccidioidi , comprese le infezioni intracraniche e Istoplasma capsulatum negli animali con immunità normale e repressa.
Sono stati segnalati casi di superinfezione causati da eccellenti Candida albicans ceppi Candidache spesso hanno una resistenza naturale al flukonazolo (ad es Candida Krusei). In tali casi, può essere necessaria una terapia antifungina alternativa.
Il flukonazol è altamente specifico per gli enzimi fungini dipendenti dal citocromo P450. La terapia con fluconazolo alla dose di 50 mg / die per un massimo di 28 giorni non influenza la concentrazione di testosterone nel plasma negli uomini o la concentrazione di steroidi nelle donne in età fertile. Il flukonazolo alla dose di 200–400 mg / die non ha un effetto clinicamente significativo sui livelli di steroidi endogeni e sulla loro reazione alla stimolazione dell'ACT in volontari maschi sani. L'assunzione singola o multipla di fluconazolo alla dose di 50 mg non influenza contemporaneamente il metabolismo dell'anirina.
L'agente antifungino ha un effetto altamente specifico, inibendo l'attività degli enzimi dei funghi dipendenti dal citocromo P450. Blocca la conversione del lanosterolo delle cellule di funghi in lipidi di membrana - ergosterolo; aumenta la permeabilità delle membrane cellulari, ne viola la crescita e la replicazione.
Il flukonazolo, essendo altamente selettivo per i funghi del citocromo P450, praticamente non inibisce questi enzimi nel corpo umano (rispetto all'itraconazolo, clotrimazolo, econazolo e ketokonazolo, inibisce in misura minore i processi ossidativi dipendenti dal citocromo P450 nei microsomi epatici umani). Non ha attività anti-adrogenica.
Attivo in micosi opportunistiche, incluso.h. causato Candida spp. (comprese le forme generalizzate di candidosi sullo sfondo dell'immunosoppressione) Cryptococcus neoformans e Immite da coccidioidi (comprese le infezioni intracraniche) , Microsporum spp. e Trichophyton spp.; con micosi endemiche causate Blastomyces dermatidis, Istoplasma capsulatum (compreso.h. durante l'immunosoppressione).
Attivo in relazione Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis e Istoplasma capsulatum.
Ha parametri farmacocinetici simili per in / in introduzione e ingestione. Dopo essere stato assunto all'interno, il fluconazolo è ben assorbito, i suoi livelli nel plasma (e la biodisponibilità totale) superano il 90% dei livelli di fluconazolo nel plasma in / nell'introduzione. Il consumo simultaneo non influisce sull'assorbimento del farmaco se assunto per via orale. Cmax nel plasma si ottiene dopo 0,5-1,5 ore dopo l'assunzione del fluconazolo a stomaco vuoto e T1/2 è di circa 30 ore. La concentrazione plasmatica è proporzionale alla dose. 90% Css raggiunto entro il 4-5 ° giorno di trattamento con il farmaco (con dosi multiple 1 volta al giorno).
L'introduzione di una dose di shock (il 1 ° giorno), il doppio della dose giornaliera abituale, consente di raggiungere il 90% Css entro il 2 ° giorno. Vd avvicinarsi al contenuto totale di acqua nel corpo. Il legame con le proteine è basso (11-12%).
Il flukonazolo penetra bene in tutti i fluidi del corpo. Le concentrazioni di fluconazolo nella saliva e nell'espettorato sono simili alle sue concentrazioni nel plasma. Nei pazienti con meningite fungina, la concentrazione di fluonazolo nel liquido cerebrospinale è circa l'80% delle sue concentrazioni nel plasma.
Nello strato di corno, nell'epidermide-derma e nel fluido del sudore, si ottengono alte concentrazioni che superano il siero. Il flukonazol si accumula nello strato di corno. Se assunto alla dose di 50 mg 1 volta al giorno, la concentrazione di fluconazolo dopo 12 giorni è di 73 μg / g e 7 giorni dopo l'interruzione del trattamento - solo 5,8 μg / g. Se usato in una dose di 150 mg una volta alla settimana, la concentrazione di fluconazolo nello strato di corno il 7 ° giorno è di 23,4 μg / g e 7 giorni dopo l'assunzione della seconda dose - 7,1 μg / g.
La concentrazione di fluconazolo nelle unghie dopo un uso di 4 mesi in una dose di 150 mg 1 volta a settimana è di 4,05 μg / g - in unghie sane e 1,8 μg / g - nelle unghie colpite; dopo 6 mesi dal completamento della terapia, il fluconazolo è ancora determinato nelle unghie.
Il farmaco è derivato principalmente dai reni; circa l'80% della dose introdotta si trova nelle urine invariato. La clierenza del fluconazolo è proporzionale alla clearance della creatinina. I metaboliti circolanti non sono stati rilevati.
T. lungo1/2 dal plasma consente di assumere fluconazolo una volta con candidosi vaginale e una volta al giorno o 1 volta alla settimana con altre indicazioni.
Quando si confrontano le concentrazioni nella saliva e nel plasma dopo una singola assunzione di 100 mg di fluconazolo sotto forma di capsula e sospensione (splatura, risparmio in bocca per 2 minuti e deglutizione), si stabilisce che Cmax il fluconazolo nella saliva durante l'assunzione della sospensione è stato osservato 5 minuti dopo l'assunzione e 182 volte ha superato quello dopo aver ricevuto la capsula (raggiunta dopo 4 ore). Dopo circa 4 ore, le concentrazioni di fluconazolo nella saliva erano le stesse. AUC(0-96) nella saliva era significativamente più alto quando si assumeva la sospensione rispetto alle capsule. Non sono state rilevate differenze significative nel tasso di rimozione della saliva o farmacocinetica nel plasma quando si usano due forme di dosaggio.
Farmacocinetica nei bambini
I seguenti parametri farmacocinetici sono stati ottenuti nei bambini :
Età | Dose, mg / kg | T1/2h | AUC, mcg · h / ml |
11 giorni - 11 mesi | Una volta, in / in, 3 mg / kg | 23 | 110.1 |
9 mesi - 13 anni | Una volta, verso l'interno, 2 mg / kg | 25 | 94,7 |
9 mesi - 13 anni | Una volta, verso l'interno, 8 mg / kg | 19.5 | 362,5 |
5-15 anni | Multiplo, in / in, 2 mg / kg | 17.4 * | 67,4 * |
5-15 anni | Multiplo, in / in, 4 mg / kg | 15.2 * | 139,1 * |
5-15 anni | Ripetutamente, in / in - 8 mg / kg | 17.6 * | 196,7 * |
L'età media è di 7 anni | Ripetutamente, verso l'interno - 3 mg / kg | 15.5 | 41.6 |
* L'indicatore contrassegnato l'ultimo giorno
I bambini non ricevuti (circa 28 settimane di sviluppo) di fluconazolo sono stati somministrati a / in una dose di 6 mg / kg ogni 3 ° giorno prima dell'introduzione di un massimo di 5 dosi mentre i bambini rimanevano nell'unità di terapia intensiva. Medio T1/2 ammontava a 74 ore (44-185 ore) il 1 ° giorno, con un calo del 7 ° giorno - una media di 53 ore (30-131 ore) e il 13 ° giorno - una media di 47 ore (27-68 ore) .
I valori di AUC erano 271 mcg · h / ml (173–385 mcg · h / ml) il 1 ° giorno, quindi aumentato a 490 mcg / h · ml (292–734 mcg · h / ml) il 7 ° giorno e diminuito in media a 360 mcg · h / ml (167-56.
Vd ammontava a 1183 ml / kg (1070-1470 ml / kg) il 1 ° giorno, quindi aumentato in media a 1184 ml / kg (510-2130 ml / kg) il 7 ° giorno e fino a 1328 ml / kg (1040–1680 ml / kg) - il.
Farmacocinetica nei pazienti anziani
Quando si utilizza il flukonazolo una volta alla dose di 50 mg verso l'interno da pazienti anziani di età pari o superiore a 65 anni, alcuni dei quali hanno assunto contemporaneamente diuretici, è emerso che Cmax nel plasma è stato raggiunto dopo 1,3 ore dall'ammissione e ammontava a 1,54 μg / ml, i valori medi di AUC erano (76,4 ± 20,3) μg · h / ml e la media T1/2 - 46,2 ore. I valori di questi parametri farmacocinetici sono più alti rispetto ai pazienti giovani. L'accettazione simultanea di diuretici non ha causato un pronunciato cambiamento in AUC e Cmax Cl creatinina (74 ml / min), la percentuale del farmaco scaricato con urina invariata (0-24 ore, 22%) e le clirene renali di flukonazolo (0,124 ml / min / kg) nei pazienti più anziani è inferiore rispetto ai giovani . Valori più elevati di parametri farmacocinetici nei pazienti anziani che assumono flukonazolo sono probabilmente associati a una ridotta funzionalità renale caratteristica della vecchiaia.
Dopo l'assunzione all'interno, il fluconazolo è ben assorbito, il consumo non influisce sul tasso di assorbimento del fluconazolo, la sua biodisponibilità è del 90%.
Il tempo per raggiungere la massima concentrazione dopo l'assunzione all'interno del natoshchak 150 mg del farmaco è 0,5-1,5 h, Cmax è il 90% della concentrazione nel plasma in / nell'input nella dose di 2,5–3,5 mg / l. T1/2 flukonazole è di 30 ore. La connessione con le proteine plasmatiche è dell'11-12%. La concentrazione nel plasma dipende direttamente dalla dose. Il 90% della concentrazione di livello viene raggiunta entro il 4-5 ° giorno di trattamento con il farmaco (se assunto 1 volta al giorno).
L'introduzione di una dose di shock (il primo giorno), 2 volte il solito giorno, consente di raggiungere un livello di concentrazione corrispondente alla concentrazione di equilibrio del 90% entro il secondo giorno.
Il flukonazolo penetra bene in tutti i fluidi biologici del corpo. La concentrazione del principio attivo nel latte materno, nel liquido articolare, nella saliva, nell'espettorato e nel liquido peritoneale è simile ai suoi livelli nel plasma. I valori permanenti nel segreto vaginale vengono raggiunti dopo 8 ore dopo essere stati portati all'interno e vengono mantenuti a questo livello per almeno 24 ore. Il flukonazolo penetra bene nel liquido cerebrospinale (SMJ) - con meningite fungina, la concentrazione nell'AGC è circa l'85% del suo livello nel plasma. Le concentrazioni in eccesso di siero si ottengono nel fluido di flusso, nell'epidermide e nello strato di corno (accumulo selettivo). Dopo aver assunto 150 mg all'interno del 7 ° giorno, la concentrazione nello strato di corno della pelle — 23,4 mcg / g, e dopo 1 settimana dopo aver assunto la seconda dose — 7,1 mcg / g; concentrazione nelle unghie dopo 4 mesi di utilizzo in una dose di 150 mg 1 volta a settimana — 4,05 mcg / g in modo sano e 1,8 mcg / g in unghie colpite. Il volume di distribuzione si avvicina al contenuto totale di acqua nel corpo.
È l'inibitore dell'isofenium CYP2C9 nel fegato. Deriva principalmente dai reni (80% - invariato, 11% - sotto forma di metaboliti). La clierenza del fluconazolo è proporzionale alla clearance della creatinina. Non sono stati trovati metaboliti del fluonazolo nel sangue periferico.
I prodotti farmaceutici al fluconazolo dipendono in modo significativo dallo stato funzionale dei reni, mentre esiste una relazione inversa tra l'emivita e la clearance della creatinina. Dopo l'emodialisi, la concentrazione di fluconazolo nel plasma diminuisce del 50%.
Se preso all'interno, viene ben assorbito nel display LCD. Cmax raggiunto dopo 0,5-1,5 ore dopo aver preso il tratto. Penetra bene in tutti i fluidi del corpo, dopo 6 mesi dopo il completamento della terapia è determinato nelle unghie. Viene visualizzato dai reni fino all'80%.
Dopo in / in somministrazione, il fluconazolo penetra bene nel tessuto e nel fluido del corpo. Le concentrazioni del farmaco nella saliva e nell'espettorato corrispondono alle concentrazioni nel plasma. Nei pazienti con meningite fungina, il contenuto di fluonazolo nel liquido cerebrospinale raggiunge l'80% dei livelli corrispondenti nel plasma. Dopo diverse introduzioni di 1 dose al giorno, il 90% della concentrazione di livello viene raggiunto entro il 4-5 ° giorno, con l'introduzione di una dose 2 volte la dose giornaliera abituale il 1 ° giorno - entro il 2 ° giorno. Il volume di distribuzione apparente si avvicina al volume totale di acqua nel corpo. L'11-12% di flukonazolo si lega alle proteine plasmatiche. T1/2 - 30 ore. Viene visualizzato da reni invariati all'80%. La clierenza del fluconazolo è direttamente proporzionale alla clearance della creatinina. Non sono stati trovati metaboliti nel sangue periferico.
- Mezzi antifungini
Anticoagulanti. Come altri agenti antifungini - derivati dell'azoto, del fluconazolo, mentre usato con warfarin, aumenta il PV (del 12%) e quindi è possibile lo sviluppo di sanguinamento (ematomi, naso e sanguinamento gastrico, ematuria, melenium). Nei pazienti che ricevono anticoagulanti Kumarine, è necessario monitorare costantemente il fotovoltaico
Azitromicina. Con l'uso simultaneo di fluconazolo in una singola dose di 800 mg con azitromicina in una singola dose di 1200 mg di pronunciata interazione farmacocinetica tra i due farmaci non è stata stabilita.
Benzodiazepine (azione breve). Dopo averlo assunto all'interno del midazolam, il fluconazolo aumenta significativamente la concentrazione di midazolam ed effetti psicomotori e questo effetto è più pronunciato dopo l'assunzione del flukonazolo all'interno rispetto a quando usato per via endovenosa. Se è necessaria una terapia concomitante con benzodiazepine, i pazienti che assumono flukonazolo devono essere osservati al fine di ridurre di conseguenza la dose di benzodiazepina.
Cisaprid. Con l'uso simultaneo di fluconazolo e cisapride, sono possibili reazioni indesiderate dal cuore, tra cui. stomaci tremolanti / tremanti (torsione di punti). L'uso di fluconazolo alla dose di 200 mg 1 volta al giorno e cisaprid alla dose di 20 mg 4 volte al giorno porta ad un pronunciato aumento delle concentrazioni plasmatiche di cisapride e ad un aumento dell'intervallo QT sull'ECG. Assunzione simultanea di cisapride e il flukonazolo è controindicato.
Ciclosporina. Nei pazienti con rene trapiantato, l'uso di flukonazolo alla dose di 200 mg / die porta ad un lento aumento della concentrazione di ciclosporina. Tuttavia, con più flukonazolo in una dose di 100 mg / die, non vi è stato alcun cambiamento nella concentrazione di ciclosporina nei pazienti con midollo osseo. Con l'uso simultaneo di fluconazolo e ciclosporina, si raccomanda di monitorare la concentrazione di ciclosporina nel sangue.
Idroclorotiazide. L'uso ripetuto di cloridratosi contemporaneamente al fluconazolo porta ad un aumento della concentrazione di fluconazolo nel plasma del 40%. L'effetto di questo grado di gravità non richiede un cambiamento nella modalità di misurazione del fluconazolo nei pazienti che ricevono diuretici contemporaneamente, ma il medico dovrebbe tenerne conto.
Contraccettivi orali. Con l'uso simultaneo di un contraccettivo orale combinato con fluconazolo in una dose di 50 mg, non è stato stabilito alcun effetto significativo sul livello di ormoni, con un'assunzione giornaliera di 200 mg di fluonazolo AUC, etinilestradiolo e norgestrello sinistro aumentano del 40 e 24%, rispettivamente, e quando si assumono 300 mg di flukonazolo una volta alla settimana — L'etinilestradiolo e il noretindrone dell'AUC aumentano del 24 e 13%, rispettivamente. Pertanto, è improbabile che l'uso ripetuto di fluconazolo in queste dosi influisca sull'efficacia dei contraccettivi orali combinati.
Phoenixoin. L'uso simultaneo di fluconazolo e fenitoina può essere accompagnato da un aumento clinicamente significativo della concentrazione di fenitoina. Se è necessario utilizzare contemporaneamente entrambi i farmaci, la concentrazione di fenitoina deve essere monitorata e la sua dose aggiustata di conseguenza per garantire la concentrazione terapeutica nel siero.
Rifabutina. L'uso simultaneo di fluconazolo e reeffabutin può portare ad un aumento delle concentrazioni sieriche di quest'ultimo. Con l'uso simultaneo di fluconazolo e reefbutin, vengono descritti casi di uveite. I pazienti che ricevono contemporaneamente reeffabutin e flukonazole devono essere attentamente osservati.
Rifampicina. L'uso simultaneo di fluconazolo e rifampicina porta a una riduzione dell'AUC del 25% e una durata di T1/2 flukonazole del 20%. Nei pazienti che assumono contemporaneamente rifampicina, è necessario tenere conto dell'opportunità di aumentare la dose di flukonazolo.
Farmaci di urea solfonilica. Il flukonazol, allo stesso tempo, porta ad un aumento di T1/2 preparazioni orali di solfonil urea (cloropasmo, glibenclamide, glipizide e colbutamide). Per il diabete malato, può essere prescritto l'uso congiunto di fluconazolo e preparazioni orali di urea solfonilica, ma si deve tener conto della possibilità di sviluppare ipoglicemia.
Toralimus. L'uso simultaneo di fluconazolo e taxolimus porta ad un aumento delle concentrazioni sieriche di quest'ultimo. Sono descritti casi di nefrotossicità. I pazienti che assumono tarolimus e flukonazolo contemporaneamente devono essere attentamente osservati.
Terphenadine. Con l'uso simultaneo di agenti antifungini dell'azoto e terfenadina, possono verificarsi gravi aritmie a seguito di un aumento dell'intervallo QT. Quando si assume flukonazolo alla dose di 200 mg / die, non è stato stabilito un aumento dell'intervallo QT, tuttavia, l'uso di flukonazolo in dosi di 400 mg / die e superiori provoca un aumento significativo della concentrazione di terfenadina nel plasma. L'assunzione simultanea di fluconazolo in dosi di 400 mg / die o più con terfenadina è controindicata (vedere. sezione "Indicazioni"). Il trattamento del fluconazolo in dosi inferiori a 400 mg / die in associazione con terfenadina deve essere effettuato sotto attento controllo.
Teofillina. Con l'uso simultaneo di fluconazolo alla dose di 200 mg per 14 giorni, il tasso medio di clearance plasmatica della teofillina diminuisce del 18%. Quando si utilizza flukonazolo per pazienti che assumono teofillina ad alte dosi o pazienti con un aumentato rischio di sviluppare gli effetti tossici della teofillina, si deve osservare la comparsa dei sintomi del sovradosaggio di teofillina e, se necessario, regolare la terapia di conseguenza.
Zidovudin. Con l'uso simultaneo di fluconazolo, si nota un aumento della concentrazione di zidovudina, che è probabilmente dovuto a una diminuzione del metabolismo di quest'ultimo rispetto al suo principale metabolita. Prima e dopo la terapia con l'uso di fluconazolo in una dose di 200 mg / die per 15 giorni di pazienti affetti da AIDS e ARC (complesso correlato all'AIDS), è stato stabilito un aumento significativo della zidovudina AUC (20%).
Quando i pazienti con infezione da HIV usano zidovudina alla dose di 200 mg ogni 8 ore per 7 giorni in associazione con o senza flukonazolo alla dose di 400 mg / die con un intervallo di 21 giorni, un aumento significativo della zidovudina AUC (74%) è stato stabilito tra i due schemi mentre usato con fluconazolo. I pazienti che ricevono tale combinazione devono essere osservati al fine di identificare gli effetti collaterali della zidovudina.
L'uso simultaneo di fluconazolo con astemisolo o altri farmaci, il cui metabolismo viene eseguito dal sistema del citocromo P450, può essere accompagnato da un aumento delle concentrazioni sieriche di questi farmaci. Quando il flukonazolo viene nominato contemporaneamente, in assenza di informazioni affidabili, è necessario prestare attenzione. I pazienti devono essere attentamente osservati.
Gli studi sull'interazione delle forme orali di fluconazolo con l'assunzione simultanea di cibo, cimetidina, antiacidi e dopo l'esposizione totale del corpo per preparare il trapianto di midollo osseo hanno dimostrato che questi fattori non hanno un effetto clinicamente significativo sull'assorbimento di fluconazolo.
Le interazioni elencate sono stabilite con l'uso ripetuto di fluconazolo; non sono note interazioni con farmaci a seguito di singolo fluconazolo.
I medici dovrebbero considerare che l'interazione con altri farmaci non è stata specificamente studiata, ma è possibile.
Quando si utilizza fluconazolo con warfarin, il fotovoltaico aumenta (in media del 12%). A questo proposito, si raccomanda di monitorare attentamente le prestazioni del fotovoltaico nei pazienti che ricevono il farmaco in associazione con anticoagulanti di kumarina.
Il flukonazolo aumenta l'emivita degli agenti ipoglicemizzanti orali - derivati dell'urea solfonilica (cloropromuro, glibenclamide, glipizide, colubutamide) nelle persone sane. È consentito l'uso congiunto di Flukonazol e farmaci ipoglicemizzanti orali nei pazienti con diabete, ma il medico deve tenere presente la possibilità di sviluppare ipoglicemia.
L'uso simultaneo di flukonazolo e fenitoina può aumentare la concentrazione di fenitoina nel plasma in misura clinicamente significativa. Pertanto, se è necessario utilizzare congiuntamente questi farmaci, è necessario monitorare la concentrazione di fenitoina con la correzione della sua dose al fine di mantenere il livello del farmaco entro l'intervallo terapeutico.
Una combinazione con rifampicina porta a una riduzione dell'AUC del 25% e ad un accorciamento dell'emivita del fluconazolo dal plasma del 20%. Pertanto, si consiglia di aumentare la dose di Fluconazole per i pazienti che ricevono entrambe le rifampicine.
Si raccomanda di controllare la concentrazione di ciclosporina nel sangue nei pazienti trattati con Flukonazol, t.to. l'uso di fluconazolo e ciclosporina in pazienti con reni trapiantati (ricevendo fluconazolo alla dose di 200 mg / die) porta ad un lento aumento della concentrazione di ciclosporina nel plasma.
I pazienti che ricevono alte dosi di teofillina o che possono sviluppare intossicazione da teofillina devono essere monitorati per rilevare i sintomi di un sovradosaggio di teofillina all'inizio. l'assunzione di fluconazolo porta a una riduzione della velocità media della teofillina dal plasma.
Con l'uso simultaneo di flukonazolo con terfenadina e cisapride, vengono descritti casi di reazioni indesiderate dal cuore, inclusi perossimi gastrici di tachicardia (torsioni di punti).
L'uso simultaneo di fluconazolo e idroclorotiazide può portare ad un aumento della concentrazione di fluconazolo nel plasma del 40%.
Sono stati segnalati casi di interazione di flukonazolo e reeffabutin, accompagnati da un aumento dei livelli sierici di quest'ultimo. Con l'uso simultaneo di Flukonazole e reefbutin, vengono descritti casi di uveite. È necessario osservare attentamente i pazienti che ricevono contemporaneamente reeffabutin e fluconazolo.
Nei pazienti che ricevono una combinazione di flukonazolo e zidovudina, c'è un aumento della concentrazione di zidovudina, che è causato da una diminuzione della conversione di quest'ultimo nel suo principale metabolita, quindi dovremmo aspettarci un aumento degli effetti collaterali della zidovudina.
Aumenta la concentrazione di midazolam e quindi aumenta il rischio di sviluppare effetti psicomotori (più pronunciato quando si utilizza flukonazolo verso l'interno che in / in).
Aumenta la concentrazione di taxlimus e quindi aumenta il rischio di azione nefrotossica.
Se combinato con anticoagulanti di kumarina, è possibile aumentare il tempo di protrombina (dovrebbe essere controllato), con terfenadina - c'è un rischio di aritmia, cisapride - un aumento delle reazioni laterali dal sistema cardiovascolare, incluso. tachicardia ventricolare parossistica. Ritardi T1/2 preparazioni sieriche di urea solfonilica (il rischio di ipoglicemia è aumentato). Aumenta la concentrazione di fenitoina, ciclosporina, zidovudina nel sangue. La rifampicina accorcia T1/2 Fluconazol La Santéa.
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