Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Militian Inessa Mesropovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 28.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
episodi depressivi di qualsiasi gravità;
disturbo di panico con o senza agorafobia;
disturbo d'ansia sociale (fobia sociale);
disturbo d'ansia generalizzato;
disturbo ossessivo-compulsivo.
Dentro, indipendentemente dal mangiare, 1 volta al giorno.
Episodi depressivi : di solito assegnato 10 mg una volta al giorno. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 20 mg / die. L'effetto antidepressivo si sviluppa di solito dopo 2-4 settimane dall'inizio del trattamento. Dopo la scomparsa dei sintomi della depressione, almeno altri 6 mesi, è necessario continuare la terapia per consolidare l'effetto.
Disturbo di panico con o senza agorafobia: durante la prima settimana di trattamento, si raccomanda una dose di 5 mg / die, che aumenta quindi a 10 mg / die. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 20 mg / die. Il massimo effetto terapeutico si ottiene circa 3 mesi dopo l'inizio del trattamento. La terapia dura diversi mesi.
Disturbo d'ansia sociale (fobia sociale): di solito assegnato 10 mg una volta al giorno. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 20 mg / die. I sintomi dei sintomi di solito si sviluppano dopo 2-4 settimane dopo l'inizio del trattamento. Poiché il disturbo d'ansia sociale è una malattia con un decorso cronico, la durata minima raccomandata del decorso terapeutico è di 3 mesi. Per prevenire la ricaduta della malattia, il farmaco può essere prescritto per 6 mesi o più, a seconda della reazione individuale del paziente. Si raccomanda di effettuare valutazioni regolari del trattamento.
Disturbo d'ansia generalizzato : di solito assegnato 10 mg una volta al giorno. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 20 mg / die. La durata minima raccomandata del corso terapeutico è di 3 mesi. Per prevenire la ricaduta della malattia, è consentito l'uso prolungato del farmaco (6 mesi o più). Si raccomanda di effettuare valutazioni regolari del trattamento.
Disturbo ossessivo-compulsivo : di solito assegnato 10 mg una volta al giorno. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere successivamente aumentata fino a un massimo di 20 mg / die. Poiché il disturbo ossessivo-compulsivo è una malattia con un decorso cronico, il decorso del trattamento deve essere abbastanza lungo da garantire la completa eliminazione dei sintomi e durare almeno 6 mesi. Per prevenire la ricaduta, si raccomanda il trattamento per almeno 1 anno.
Gruppi di pazienti speciali
Pazienti anziani (oltre 65 anni). Si raccomanda di utilizzare metà della dose comunemente raccomandata (ad es. solo 5 mg / die) e dose massima inferiore (10 mg / die).
Bambini e adolescenti (sotto i 18 anni). Tsipralex non deve essere usato in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni (vedi. "Istruzioni speciali"). Inoltre, non vi sono dati sufficienti da studi a lungo termine sulla sicurezza dell'uso del farmaco nei bambini e negli adolescenti per quanto riguarda la crescita, la maturazione, lo sviluppo cognitivo e comportamentale.
Violazione della funzione dei reni. Con insufficienza renale da lieve a moderata, non è richiesta la correzione della dose. Ai pazienti con grave insufficienza renale (creatinina Cl inferiore a 30 ml / min) deve essere assegnato Tsipralex con cautela.
Violazione della funzionalità epatica. La dose iniziale raccomandata durante le prime 2 settimane di trattamento è di 5 mg / die. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata a 10 mg / die.
Attività ridotta dell'isofermento del CYP2C19. Per i pazienti con bassa attività dell'isopurga del CYP2C19, la dose iniziale raccomandata durante le prime 2 settimane di trattamento è di 5 mg / die. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata a 10 mg / die.
Risoluzione del trattamento
Quando il trattamento con il farmaco Ciprolex viene interrotto, la dose deve essere ridotta gradualmente, entro 1-2 settimane, al fine di evitare l'insorgenza della sindrome da astinenza.
ipersensibilità all'escitalopram e ad altri componenti del farmaco;
ricezione simultanea di inibitori irreversibili non selettivi di MAO;
ricezione simultanea di un pimoside;
infanzia e adolescenza (fino a 18 anni).
Con cautela : insufficienza renale pronunciata (Creatinina Cl inferiore a 30 ml / min) mania e ipomania; epilessia farmacologicamente incontrollata; pronunciato comportamento suicidario; diabete mellito; cirrosi epatica; tendenza al sanguinamento; ricezione simultanea con un inibitore del MAO A (moclobemide) e l'inibitore MAO B (selegilin) farmaci serotonergici, droghe, ridurre la soglia di prontezza convulsa, litio, triptofano, droghe, contenente un permobby perforato, anticoagulanti orali e altri farmaci, colpisce la coagulazione del sangue, droghe, in grado di causare iponatriemia, droghe, metabolizzato con la partecipazione dell'isopurmio CYP2C19, etanolo; terapia elettroconvulsiva; vecchiaia; gravidanza; periodo di allattamento.
Gli effetti collaterali si sviluppano più spesso durante la prima o la seconda settimana di trattamento e di solito diventano meno intensi e si verificano meno spesso quando la terapia continua.
Di seguito sono riportati gli effetti collaterali che si verificano durante l'assunzione di farmaci appartenenti alla classe SSRI e rilevati durante l'assunzione di escitalopram. Le informazioni sono presentate sulla base dei dati provenienti da studi clinici controllati verso placebo e messaggi spontanei. La frequenza è indicata come: molto spesso - ≥1 / 10; spesso - da ≥1 / 100 a <1/10; raramente - da ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - da ≥1 / 10000 a <1/1000; molto raramente - <1/10000 o sconosciuto.
Dal sangue e dal sistema linfatico : sconosciuto - trombocitopenia.
Dal lato del sistema immunitario : raramente - reazioni anafilattiche.
Dal sistema endocrino : sconosciuto - secrezione insufficiente di ADG .
Disturbi metabolici e disturbi alimentari : spesso - diminuzione dell'appetito, aumento dell'appetito, aumento del peso; raramente - perdita di peso; sconosciuto - iponatriemia, anoressia.
Dalla psiche : spesso - ansia, ansia, sogni insoliti, una diminuzione della libido, anorgasma (nelle donne); raramente - bruxismo, agitazione, nervosismo, attacchi di panico, confusione; raramente - aggressività, depersonalizzazione, allucinazioni; sconosciuto - mania, pensieri suicidi, comportamento suicidario. Casi di pensieri e comportamenti suicidari sono stati osservati durante l'assunzione di escitalopram e immediatamente dopo l'abolizione della terapia.
Dal lato del sistema nervoso : spesso - insonnia, sonnolenza, vertigini, pastorizzazione, tremore; raramente - disturbi del gusto, disturbi del sonno, condizioni sincopali; raramente - sindrome serotoninergica; sconosciuto - discinesia, disturbi motori, disturbi convulsivi, eccitazione psicomotoria / aacitazione.
Dal lato del corpo visivo : raramente - midriasi (espansione della pupilla), compromissione della vista.
Sul lato dell'organo uditivo e dei disturbi del labirinto: raramente - acufene (rumore nelle orecchie).
Dal lato dell'MSS : raramente - tachicardia; raramente - bradicardia; sconosciuto - allungamento dell'intervallo QT sull'ECG, ipotensione ortostatica.
Dal sistema respiratorio, organi toracici e mediastino : spesso - sinusite, sbadiglio; raramente - sangue dal naso.
Dal lato del display LCD : molto spesso - nausea; spesso - diarrea, costipazione, vomito, secchezza delle fauci; raramente - sanguinamento gastrointestinale (incluso.h. rettale).
Dal fegato e dal tratto biliare : sconosciuto - epatite, compromissione della funzionalità epatica.
Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo : spesso - aumento della sudorazione; raramente - orticaria, alopecia, eruzione cutanea, prurito; sconosciuto - ecchimosi, gonfiore angioneurotico.
Dal lato del muscolo scheletrico e del tessuto connettivo : spesso - artralgia, mialgia.
Dai reni e dal tratto urinario : sconosciuto - ritardo dell'urina.
Dal sistema riproduttivo e dalla ghiandola mammaria : spesso - impotenza, eiaculazione compromessa; raramente - metrarchia (sanguinamento della materia), menorragine; sconosciuto - galattorea, priapismo.
Dal corpo nel suo insieme e disturbi nel luogo di somministrazione : spesso - debolezza, ipertermia; raramente - gonfiore.
Nel periodo post-registrazione, sono stati osservati casi di allungamento dell'intervallo QT, principalmente in pazienti con malattie cardiache precedentemente esistenti. Negli studi in doppio cieco controllati verso placebo su ECG in volontari sani, la variazione rispetto al valore base di QTc (correzione secondo la formula di Fridericia) è stata di 4,3 ms alla dose di 10 mg / die e 10,7 ms a 30 mg / die.
Studi epidemiologici su pazienti di età pari o superiore a 50 anni hanno mostrato un aumentato rischio di fratture ossee in pazienti che assumono SSRI e antidepressivi triciclici. Il meccanismo di insorgenza di questo rischio non è stabilito.
L'abolizione (soprattutto acuta) degli SSRI / SSRI porta spesso a sintomi di astinenza. Molto spesso vertigini, disturbi sensoriali (incluso.h. pastezia e un senso di corrente), disturbi del sonno (incluso.h. insonnia e sogni intensi), agitazione o ansia, nausea e / o vomito, tremore, confusione, aumento della sudorazione, mal di testa, diarrea, battito cardiaco, instabilità emotiva, irritabilità, disturbi visivi. Di norma, questi effetti sono espressi in modo debole o moderato e passano rapidamente, tuttavia, in alcuni pazienti possono apparire in una forma più acuta e / o più a lungo. Si raccomanda di effettuare la graduale abolizione del farmaco riducendo la sua dose.
I dati sul sovradosaggio di escitalopram sono limitati, in molti casi si è verificato un sovradosaggio di altri farmaci. Nella maggior parte dei casi, i sintomi del sovradosaggio non compaiono o appaiono debolmente. I casi di sovradosaggio di escitalopram (senza assumere altri farmaci) con esito fatale sono singoli, nella maggior parte dei casi c'è anche un sovradosaggio di altri farmaci.
Sintomi : principalmente dal sistema nervoso centrale (da vertigini, tremore e agitazione a rari casi di sviluppo della sindrome serotoninergica, disturbi convulsivi e coma), dal tratto gastrointestinale (nausea / vomito), CCC (ipotensione, tachicardia, allungamento dell'intervallo QT e aritmia) e disturbi dell'equilibrio elettrolitico (ipocalimia, ipo.
Trattamento: non esiste un antidoto specifico del farmaco. Dovrebbero essere garantiti la normale produttività, ossigenazione e ventilazione del tratto respiratorio. La lavanda gastrica deve essere eseguita e il carbone attivo deve essere prescritto. Il lavaggio del seno deve essere eseguito il più rapidamente possibile dopo l'assunzione del farmaco. Si raccomanda di monitorare le prestazioni del cuore e di altri organi vitali e condurre una terapia sintomatica e di supporto.
Eszitalopram è un antidepressivo, SSRI, con elevata affinità per il luogo primario di legame. L'escitalopram si lega anche al luogo tutto sterico di rilegatura di un trasportatore di scoiattoli, con un'affinità mille volte. La modulazione allosterica del trasportatore proteico migliora il legame dell'escitalopram nel luogo primario di legame, il che porta a un'inibizione più completa dell'impugnatura inversa della serotonina.
L'escytalopram non ha affatto o ha una capacità molto debole di comunicare con un numero di recettori, tra cui: serotonina 5-HT1A-, 5-HT2recettori, dopamina D1- e D2recettori, α1-, α2-, β-adrenorecettori, istamina N1recettori, recettori m-colina, benzodiazepina e recettori degli oppioidi.
L'aspirazione è quasi completa e non dipende dal mangiare. T. mediomax nel plasma sanguigno è di 4 ore dopo l'uso ripetuto. La biodisponibilità assoluta dell'escitalopram è di circa l'80%.
Sembra Vd dopo uso orale va da 12 a 26 l / kg. Il legame dell'escitalopram e dei suoi principali metaboliti con le proteine plasmatiche del sangue è inferiore all'80%.
L'escitalopram viene metabolizzato nel fegato in metaboliti demetilati e didemetilati. Sono entrambi farmacologicamente attivi. L'azoto può ossidarsi al metabolita dell'ossido di N. La sostanza principale e i suoi metaboliti si distinguono parzialmente sotto forma di glucuronidi. Dopo un uso ripetuto, la concentrazione media di metaboliti demetil e didemetil è generalmente del 28-31% e inferiore al 5%, rispettivamente, della concentrazione di escitalopram. La biotrasformazione del sistema escitale in metabolita demetilato si verifica principalmente con l'isopurmento del CYP2C19. È possibile un certo coinvolgimento degli isophermi CYP3A4 e CYP2D6. Nelle persone con bassa attività di isopurmia del CYP2C19, la concentrazione di escitalopram è doppia rispetto ai casi con un'alta attività di questo isopurmento. Non sono stati rilevati cambiamenti significativi nella concentrazione del farmaco nei casi con una bassa attività dell'isopurmio CYP2D6.
T1/2 dopo l'uso ripetuto è di circa 30 ore. La clearance per uso orale è di circa 0,6 l / min. Nei principali metaboliti dell'escitalopram, l'emivita è più lunga. L'escitalopram e i suoi principali metaboliti vengono escreti dal fegato (percorso metabolico) e dai reni; la maggior parte di essi è derivata sotto forma di metaboliti con urina.
La cinetica dell'escitalopram è lineare. La pari concentrazione si ottiene in circa 1 settimana. Medio Css, 50 nmol / l (da 20 a 125 nmol / l), viene raggiunto alla dose giornaliera di 10 mg.
Gruppi di pazienti speciali
Pazienti di età superiore ai 65 anni. Negli escytalopramas più anziani, viene eseguito più lentamente rispetto ai pazienti più giovani. La quantità di sostanza nel flusso sanguigno sistemico calcolata utilizzando l'indicatore farmacocinetico AUC è superiore del 50% per le persone anziane rispetto ai giovani volontari sani.
- Antidepressivi
Interazione farmacodinamica
Inibitori MAO irreversibili non selettivi. Sono state segnalate gravi reazioni indesiderate con la ricezione simultanea di SSRI e inibitori MAO irreversibili non selettivi, nonché all'inizio dell'assunzione di inibitori MAO con pazienti che avevano smesso di ricevere SSRI poco prima. In alcuni casi, la sindrome serotoninergica si è sviluppata nei pazienti. È vietato usare escitalopram contemporaneamente ad inibitori irreversibili non selettivi del MAO. La ricezione del sistema escitalopoli può essere avviata 14 giorni dopo la cancellazione della ricezione di inibitori MAO irreversibili. Prima di iniziare la ricezione di inibitori irreversibili non selettivi, il MAO deve passare almeno 7 giorni dopo la fine della ricezione dell'escitalopram.
L'inibitore selettivo reversibile MAO A (moclobemid). A causa del rischio di sviluppare la sindrome serotoninergica, non è consigliabile utilizzare escitalopram contemporaneamente al moklobemid dell'inibitore MAO A. Se l'assunzione di tale combinazione di farmaci è considerata clinicamente necessaria, si raccomanda di iniziare con le dosi più basse possibili, nonché di condurre un monitoraggio clinico costante delle condizioni del paziente. La ricezione del sistema escitalopoli può iniziare almeno un giorno dopo la cancellazione dell'inibitore reversibile MAO A del moklobemid.
Inibitore MAO B irreversibile (selegilina). A causa del rischio di sviluppare la sindrome serotoninergica, è necessario prestare attenzione quando si assume escitalopram contemporaneamente all'inibitore irreversibile MAO B.
Farmaci serotonergici. Uso congiunto con farmaci serotoninergici (ad es. tramadolo, sumatriptano e altri triptani) possono portare allo sviluppo della sindrome serotoninergica.
Medicinali che riducono la soglia di prontezza convulsiva. Gli SSRI possono abbassare la soglia per la preparazione convulsa. Si deve prestare attenzione durante l'uso di altri farmaci con escitalopram per ridurre la soglia di prontezza convulsiva (antidepressivi triciclici, SSRI, meflokhin, bupropion, tramadolo e farmaci antipsicotici (neurolettici) - fenotiazina derivata, tiossanten e boutirofenone).
Litio, triptofano. Poiché ci sono stati casi di maggiore azione durante l'uso di SSRI e litio o triptofano, si raccomanda la cura per l'uso simultaneo di escitalopram con litio e triptofano.
Stalloy bucato. Uso simultaneo di SSRI e preparati contenenti permobby perforato (Hypericum perforatum), può portare ad un aumento del numero di effetti collaterali.
Anticoagulanti e altri mezzi che influenzano la coagulazione del sangue. Disturbi della coagulabilità del sangue possono verificarsi con l'uso simultaneo di escytalopram con anticoagulanti orali e altri farmaci che influenzano la coagulazione del sangue (ad es. neurolettici atipici e fenotiazina derivata, la maggior parte degli antidepressivi triciclici, acido acetilsalicilico e altri FANS, tiklopidina e di. In tali casi, quando l'escitalopram inizia o termina la terapia, è necessario un attento monitoraggio della coagulazione del sangue. L'assunzione simultanea con una raffineria può portare ad un aumento del numero di sanguinamenti.
Interazione farmacocinetica
L'effetto di altri farmaci sulla farmacocinetica dell'escitalopram. Il metabolismo dell'escitalopram viene effettuato principalmente con la partecipazione dell'isopurmio CYP2C19. In misura minore, le isofere CYP3A4 e CYP2D6 possono partecipare al metabolismo. Il metabolismo del metabolita principale - l'escitalopram demetilato - è apparentemente parzialmente catalizzato dall'isoenzima CYP2D6.
L'uso simultaneo di escitalopram e omeprazolo (inibitore dell'isopurma CYP2C19) porta ad un moderato (circa il 50%) aumento della concentrazione di escitalopram nel plasma sanguigno.
L'assunzione simultanea di escitalopram e cimetidina (inibitore dell'inibizione degli isoferi CYP2D6, CYP3A4 e CYP1A2) porta ad un aumento (circa il 70%) della concentrazione di escitalopram nel plasma sanguigno.
Pertanto, le dosi massime possibili di escitalopram sono contemporaneamente agli inibitori dell'isoporzima CYP2C19 (ad esempio, imprazolo, fluoxetina, fluvoxamina, lansoprazolo, tiklopidina) e cimetidina devono essere attentamente considerate. Con l'assunzione simultanea di escitalopram e dei suddetti farmaci sulla base di una valutazione clinica, può essere necessaria una riduzione della dose di escitalopram.
L'effetto dell'escitalopram sulla farmacocinetica di altri farmaci. L'escytalopram è l'inibitore dell'isofenium CYP2D6. Si deve prestare attenzione quando si usano escitalopram e farmaci contemporaneamente, metabolizzato usando questo isofelemento e con un piccolo indice terapeutico, per esempio, flecainida, prophenon e metoprololo (in caso di insufficienza cardiaca) o farmaci, metabolizzato principalmente dal CYP2D6 e operante sul SNC, per esempio, antidepressivi: desipramina, clomipramina, nortriptilina o farmaci antipsicotici: risperidone, tioridazina, aloperidolo. In questi casi, può essere necessaria la correzione della dose.
L'uso simultaneo di escytalopram e dezipramine o metoprololo porta ad un duplice aumento della concentrazione degli ultimi due farmaci.
L'escitalopram può inibire leggermente l'isopurmento del CYP2C19. Pertanto, si raccomanda di prestare attenzione quando si usano escitaloprami e farmaci metabolizzati dall'isoporbente del CYP2C19.
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