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Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 01.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
La crema EMLA (lidocaina e prilocaina) è disponibile come segue :
NDR 0186-1515-01.............................0,5 grammi di tubo, scatola da 1
NDR 0186-1515-01
0186-1515-03.............................0,5 grammi di tubo, scatola da 5
NDR 0186-1516-01.............................Scatola per provette da 30 grammi di 1, la crema EMLA da 30 grammi (lidocaina e prilocaina) è confezionata in un tubo a prova di bambino.
NON PER USO OPHTHALMOLOGICO .
CONTENITORE CONCLUSIONE DELLA NOTTE DI NON ESAME in qualsiasi momento .
Conservare a temperatura ambiente controllata di 15-30 ° C (59-86 ° F).
AstraZeneca LP, Wilmington, DE 19850. Data di approvazione della FDA: 27 aprile 2006
La crema EMLA (una miscela eutettica di lidocaina 2,5% e prilocaina 2,5%) viene utilizzata come anestetico topico per l'uso in :
- pelle normale intatta per analgesia locale.
- mucose genitali per piccoli interventi chirurgici superficiali e pretrattamento per anestesia da infiltrazione.
La crema EMLA (lidocaina e prilocaina) non è raccomandata in nessuna situazione clinica durante la penetrazione o la migrazione oltre il timpano nell'orecchio medio è possibile perché degli effetti ototossici osservati negli esperimenti su animali (vedi AVVERTENZE).
Pelle intatta del paziente adulto
Uno spesso strato di crema EMLA (lidocaina e prilocaina) viene applicato sulla pelle intatta e coperto con una sostanza occlusiva vestirsi (vedi Istruzioni per l'uso).
Procedure cutanee più piccole : per processi più piccoli come cannula endovenosa e venipuntura, 2,5 grammi di crema EMLA (lidocaina e prilocaina) (1/2 del tubo da 5 g) si applicano oltre 20 25 cm2 la superficie della pelle per almeno 1 ora. In clinica controllata con crema EMLA (lidocaina e prilocaina) venivano solitamente preparati in due punti, se uno problema tecnico con cannula o venipuntura in primo luogo.
Importanti procedure cutanee: per procedure dermatologiche più dolorose con una più ampia area della pelle come l'innesto della pelle spessa., indossare 2 grammi di crema EMLA (lidocaina e prilocaina) per 10 cm2 Apri la pelle e lasciati stare a contatto con la pelle per almeno 2 ore.
Pelle genitale maschile adulta: come aggiunta prima dell'infiltrazione anestetica locale indossare uno spesso strato di crema EMLA (lidocaina e prilocaina) (1 g / 10 cm2) sulla superficie della pelle per 15 minuti. L'infiltrazione anestetica locale deve essere eseguita immediatamente dopo la rimozione di crema EMLA (lidocaina e prilocaina).
L'analgesia cutanea dovrebbe aumentare fino a 3 ore in condizioni occlusive condimento ed esiste per 1-2 ore dopo la rimozione della crema. Importo può essere assorbito dalla lidocaina e dalla prilocaina durante la durata dell'uso stimato dalle informazioni nella tabella 2, ** nota a piè di pagina, in Individualizzazione la dose.
Muche genitali per pazienti adulti
Applicare uno strato spesso (5-10 grammi) di crema EMLA (lidocaina e prilocaina) per piccoli interventi sui genitali esterni femminili, come la rimozione di condilomi acuminata e per il pretrattamento per l'infiltrazione di anestetici, per 5-10 minuti .
a href = "/ script / main / art.asp?articlekey = 24885 "> L'occlusione non è necessaria per l'assorbimento, ma può essere utile per mantenere la crema in posizione. I pazienti devono sdraiarsi durante l'uso della crema EMLA (lidocaina e prilocaina), specialmente se non si utilizza alcuna occlusione. La procedura o l'infiltrazione anestetica locale deve essere eseguita immediatamente dopo la rimozione della crema EMLA (lidocaina e prilocaina).
Pelle intatta del paziente pediatrico
Di seguito sono riportate le dosi massime raccomandate, le aree di applicazione e i periodi di utilizzo della crema EMLA (lidocaina e prilocaina) in base all'età e al peso di un bambino
Max
Nota: se un paziente di età superiore a 3 mesi non soddisfa il minimo requisito di peso, la dose totale massima di crema EMLA (lidocaina e prilocaina) deve essere limitata ciò che corrisponde al peso del paziente. (Vedere Istruzioni per l'uso).
I professionisti dovrebbero istruire attentamente gli infermieri a usare quantità eccessive di crema EMLA (vedi PRECAUZIONI).
Quando si utilizza la crema EMLA (lidocaina e prilocaina) Sulla pelle dei bambini piccoli, è necessario prestare attenzione per garantire che il bambino sia attentamente monitorato per prevenire l'uso accidentale della crema EMLA (lidocaina e prilocaina) o dell'associazione occlusiva. Può essere utile una copertura protettiva secondaria per evitare malfunzionamenti involontari nel sito di applicazione.
La crema EMLA (lidocaina e prilocaina) non deve essere usata nei neonati con un'età gestazionale inferiore a 37 settimane o nei bambini di età inferiore a 12 mesi in trattamento con agenti che inducono metaemoglobina (vedere la sottosezione metaemoglobinemia di WARNHINWEISE).
Quando si usa contemporaneamente la crema EMLA (lidocaina 2,5% e prilocaina 2,5%) per altri prodotti che contengono anestetici locali, la quantità assorbita da tutte le formulazioni devono essere prese in considerazione (vedi Individualizzazione la dose). Viene determinata la quantità assorbita nella crema EMLA (lidocaina e prilocaina) attraverso l'area su cui viene utilizzato e la durata dell'uso in occlusione (Vedere Tabella 2, * * Nota a piè di pagina, nell'individualizzazione di Dose).
Sebbene la frequenza degli effetti collaterali sistemici con crema EMLA (lidocaina e prilocaina) sia molto elevata è quindi necessaria cautela, specialmente se usato su grandi aree e lasciarlo acceso per più di 2 ore. L'incidenza di effetti collaterali sistemici ci si può aspettare che le reazioni siano direttamente proporzionali all'area e al tempo di Esposizione (vedi Individualizzazione della dose).
Istruzioni per l'uso
Per misurare 1 grammo di EMLA (lidocaina e prilocaina), la crema deve essere accuratamente premuta dal tubo come una striscia stretta con una lunghezza di 3,8 cm e una larghezza di 5 mm. La crema EMLA a strisce (lidocaina e prilocaina) deve essere inclusa nelle linee del diagramma mostrato di seguito.
≈1 g di strisce
1,5 X 0,2 pollici
Utilizzare il numero di strisce corrispondenti alla dose, come negli esempi nella tabella seguente.
Informazioni sul dosaggio
1 grammo = 1 striscia
2 grammi = 2 strisce
2,5 grammi = 2,5 strisce
Per adulti e pazienti pediatrici, applicare SOLO come prescritto dal medico.
Se il bambino ha meno di 3 mesi o meno per la tua età, informi il medico prima di usare la crema EMLA (lidocaina e prilocaina), che può essere dannosa se si viene applicati contemporaneamente a troppa pelle nei bambini piccoli .
Quando si utilizza EMLA (lidocaina e prilocaina) sulla pelle intatta dei bambini piccoli, è importante essere attentamente monitorati da un adulto per prevenire l'ingestione accidentale o il contatto visivo con la crema EMLA.
EMLA e reg; (Lidocain e Prilocain) La crema deve essere applicata sulla pelle intatta almeno 1 ora prima dell'inizio di una procedura di routine e 2 ore prima dell'inizio di una procedura dolorosa. La copertura protettiva della crema non è necessaria per l'assorbimento, ma può essere utile per mantenere la crema in posizione.
Se con una copertura protettiva, il medico lo rimuoverà, pulire EMLA® (lidocaina e prilocaina) Crema, pulisci l'intera area con una soluzione antisettica prima della procedura. L'anestesia cutanea efficace dura almeno 1 ora dopo la rimozione la copertura protettiva.
PRECAUZIONI
- non applicare vicino agli occhi o aprire le ferite.
- tenere fuori dalla portata dei bambini.
- Se il bambino ha le vertigini, ha sonno eccessivamente o sviluppa il crepuscolo Viso o labbra dopo aver usato la crema EMLA (lidocaina e prilocaina), rimuovere la crema e il contatto il medico del bambino in una volta.
La crema EMLA (lidocaina 2,5% e prilocaina 2,5%) è controindicata nei pazienti con sensibilità nota agli anestetici locali di tipo intermedio o ad un altro componente del prodotto.
AVVERTENZE
Uso della crema EMLA (lidocaina e prilocaina) su aree più grandi o per periodi più lunghi di quelli raccomandati potrebbe portare a un sufficiente assorbimento di lidocaina e prilocaina. per gravi effetti collaterali (vedi Individualizzazione la dose).
Pazienti trattati con farmaci antiaritmici di Classe III (ad es. amiodarone, bretylium, sotalolo, dofetilide) devono essere attentamente monitorati e il monitoraggio ECG considerato come effetti cardiaci può essere considerato additivo.
Studi su animali da laboratorio (piggym) hanno dimostrato che la crema EMLA (lidocaina e prilocaina) ha un effetto ototossico quando viene instillata nell'orecchio medio. Negli stessi studi, gli animali esposti all'EMLA (lidocaina e prilocaina) nel canale uditivo esterno non hanno mostrato anomalie. La crema EMLA (lidocaina e prilocaina) non deve essere utilizzata in nessuna situazione clinica se può penetrare o migrare oltre il timpano nell'orecchio medio.
Methemoglobinemia: La crema EMLA (lidocaina e prilocaina) non deve essere usata in questi rari pazienti con metaemoglobinemia congenita o idiopatica e nei neonati di età inferiore di dodici mesi ha ricevuto un trattamento con agenti che inducono metaemoglobina.
Pazienti molto giovani o pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi sono più sensibili alla metaemoglobinemia.
Pazienti che assumono medicinali associati a metaemoglobinemia indotta da farmaci, come sulfamidici, acetaminofene, acetanilide, anilinfarbstoffe, benzocaina, clorochina, dapon, naftalene, nitrati e nitriti, nitrofurantoina, nitroglicerina, nitroprusside, pamaquin, para-aminosaletina.
Sono stati segnalati casi significativi di metaemoglobinemia (20-30%) nei neonati e bambini dopo uso eccessivo della crema EMLA (lidocaina e prilocaina). Questi casi riguardavano l'uso di dosi elevate, superiori agli usi raccomandati o ai neonati meno di 3 mesi che non avevano sistemi enzimatici completamente sviluppati. Inoltre, alcuni di questi casi riguardavano la somministrazione simultanea di induzione della metaemoglobina Soddisfattori. La maggior parte dei pazienti si è ripresa spontaneamente dopo aver rimosso la crema. Trattamento a IV, il blu di metilene può essere efficace se necessario.
I medici ne sono informati, che i genitori o altri caregiver necessitino di un uso attento della crema EMLA (Lidocaina e prilocaina) capire, assicurare, che le dosi e le aree di applicazione raccomandate nella Tabella 2 non vengono superate (soprattutto per i bambini di età inferiore a 3 mesi) e limitare la durata dell'uso al minimo, ciò è necessario per raggiungere l'anestesia desiderata.
I neonati e i neonati fino a 3 mesi devono essere monitorati per i livelli di met-Hb prima, durante e dopo l'uso della crema EMLA (lidocaina e prilocaina), a condizione che i risultati del test possano essere raggiunti rapidamente.
PRECAUZIONI
generale
Dosi ripetute di crema EMLA possono aumentare i livelli ematici di lidocaina e prilocaina. La crema EMLA (lidocaina e prilocaina) deve essere usata con cautela nei pazienti più sensibili agli effetti sistemici della lidocaina e della prilocaina, compresi i pazienti acutamente malati, indeboliti o anziani.
La crema EMLA (lidocaina e prilocaina) non deve essere applicata alle ferite aperte.
Si deve prestare attenzione per garantire che la crema EMLA (lidocaina e prilocaina) non entri in contatto con l'occhio, poiché esperimenti su animali hanno mostrato una grave irritazione oculare. La perdita di riflessi protettivi può anche consentire irritazione corneale e possibile abrasione. L'assorbimento della crema EMLA (lidocaina e prilocaina) nel tessuto congiuntivale non è stato determinato. Quando si verifica il contatto visivo, lavare immediatamente l'occhio con acqua o soluzione salina e proteggere l'occhio fino al ritorno della sensazione.
Pazienti allergici ai derivati dell'acido paraaminobenzoico (procaina, tetracaina, benzocaina, ecc.) non hanno mostrato sensibilità crociata alla lidocaina e / o alla prilocaina; Tuttavia, la crema EMLA (lidocaina e prilocaina) deve essere usata con cautela nei pazienti con anamnesi di sensibilità ai farmaci, specialmente se l'agente eziologico non è sicuro.
I pazienti con grave malattia epatica sono ad alto rischio di sviluppare concentrazioni plasmatiche tossiche di lidocaina e prilocaina a causa della loro incapacità di metabolizzare normalmente gli anestetici locali.
La lidocaina e la prilocaina hanno dimostrato di inibire la crescita virale e batterica. L'effetto della crema EMLA (lidocaina e prilocaina) su intradermico Iniezioni da vivereVaccini non è stato determinato.
Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità
Cancerogenesi: Studi a lungo termine su animali per la valutazione il potenziale cancerogeno di lidocaina e prilocaina non è stato eseguito.
I metaboliti della preilocaina hanno dimostrato di essere cancerogeni in laboratorio Animale. Gli studi sugli animali di seguito confrontano dosi o livelli ematici con la singola somministrazione cutanea (Sda) di 60 g di crema EMLA (lidocaina e prilocaina) a 400 cm2 per 3 ore a una persona piccola (50 kg). L'uso tipico della crema EMLA (lidocaina e prilocaina) per uno o due trattamenti per i siti di venipuntura (2,5 o 5 g) sarebbe 1/24 o 1/12 di questa dose in un adulto o approssimativamente la stessa dose di mg / kg in un bambino.
Anche studi di tossicità orale cronica orto - toluidina, un metabolita della prilocaina, nei topi (da 450 a 7200 mg / m2; Da 60 a 960 volte SDA) e ratti (da 900 a 4.800 mg / m2; Da 60 a 320 volte SDA) lo hanno dimostrato orto-Toluidina è cancerogeno in entrambi i tipi. I tumori includevano epatocarcinomi / adenomi nei topi femmine, in entrambi i casi si verificano diversi emangiosarcomi / emangiomi Sessi di topi, sarcomi di diversi organi, carcinomi / papillomi a cellule di transizione la vescica in entrambi i sessi di ratti, fibromi / fibrosarcomi sottocutanei e mesoteliomi nei ratti maschi e fibroadenomi / adenomi mammari in ratti femmine. La dose più bassa testata (450 mg / m2 nei topi, 900 mg / m2 per ratti, 60 anni (SDA) era cancerogeno in entrambe le specie. Pertanto, la dose deve essere inefficace meno di 60 volte SDA. Gli esperimenti sugli animali sono stati condotti da 150 a 2.400 mg / kg nei topi e da 150 a 800 mg / kg nei ratti. I dosaggi sono stati convertiti in mg / m2 per i calcoli SDA sopra.
Mutagenesi : il potenziale mutageno della lidocaina HCl era testato in un test batterico inverso (Ames) a Salmonella, uno in vitro test di aberrazione cromosomica con linfociti umani e in uno in vivo test del micronucleo nei topi. Non c'erano prove di mutagenicità o strutturale Danni cromosomici in questi test.
Ortho - Toluidina, un metabolita della prilocaina, in una concentrazione di 0,5 µg / mL era genotossico Escherichia coliRiparazione del DNA e induzione dei fagi Saggi. Concentrati di urina di ratti in uso orto-Toluidina (300) sono stati trattati mg / kg orale; 300 volte SDA) sono stati mutageni durante l'esame in Salmonella typhimurium in presenza di attivazione metabolica. Diversi altri test sull'orto-toluidina , comprese le mutazioni inverse in cinque diversi ceppi di Salmonella typhimurium in presenza o assenza di attivazione metabolica e uno studio per rilevare gli individui Le rotture del filo nel DNA delle cellule di criceto cinesi V79 erano negative.
Compromissione della fertilità: Si prega di fare riferimento Utilizzare in gravidanza.
Uso in gravidanza: effetti teratogeni: categoria di gravidanza B .
Studi sulla riproduzione con lidocaina sono stati condotti su ratti e hanno dimostrato nessuna evidenza di danno al feto (30 mg / kg per via sottocutanea; 22 volte SDA). Riproduzione Gli studi con prilocaina sono stati condotti su ratti e non hanno mostrato prove ridotta fertilità o danno al feto (300 mg / kg intramuscolare; 188 volte SDA). Tuttavia, non esistono studi adeguati e ben controllati su donne in gravidanza Donna. Perché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi per l'uomo pertanto la crema EMLA (lidocaina e prilocaina) deve essere usata durante la gravidanza solo se ciò è chiaramente necessario.
Sono stati condotti studi sulla riproduzione su ratti sottoposti a somministrazione sottocutanea di una miscela acquosa con lidocaina HCl e prilocaina HCl a 1: 1 (p / p). Non sono stati osservati effetti teratogeni, embriotossici o fetotossici a 40 mg / kg ciascuno, una dose corrispondente a 29 volte SDA lidocaina e 25 volte sda-prilocaina.
Lavoro e consegna : Né la lidocaina né la prilocaina sono controindicate nel lavoro e nella consegna. La crema EMLA (lidocaina e prilocaina) deve essere utilizzata contemporaneamente ad altri prodotti contiene lidocaina e / o prilocaina, dosi cumulative da tutte le formulazioni deve essere preso in considerazione.
Madri che allattano al seno : La lidocaina e probabilmente la prilocaina vengono escrete latte umano. Pertanto, si deve usare cautela quando viene somministrata la crema EMLA (lidocaina e prilocaina) a una madre che allatta dal latte: il rapporto plasmatico della lidocaina è 0,4 ed è non destinato alla prilocaina.
Applicazione pediatrica : Studi controllati con crema EMLA (lidocaina e prilocaina) nei bambini sotto L'età totale di sette anni ha mostrato un uso inferiore rispetto ai bambini più grandi o Adulti. Questi risultati illustrano l'importanza di emotività e psicologia Supporto per i bambini più piccoli che vengono sottoposti a interventi medici o chirurgici.
La crema EMLA (lidocaina e prilocaina) deve essere usata con cautela nei pazienti con condizioni o terapia associato a metaemoglobinemia (vedi Sottosezione di metaemoglobinemia di AVVERTENZE).
Quando si utilizza la crema EMLA (lidocaina e prilocaina) nei bambini piccoli, in particolare i bambini di età inferiore Per 3 mesi, è necessario prestare attenzione per garantire che il caregiver comprenda la necessità limitare la dose e la portata ed evitare l'ingestione accidentale (Vedere DOSAGGIO e AMMINISTRAZIONE e Methemoglobinemia).
nei neonati (età minima della gravidanza: 37 settimane) e nei bambini che pesano meno l'area e la durata dell'uso dovrebbero essere limitate a 20 kg (vedi TABELLA 2 nell'individualizzazione della dose).
Gli studi non hanno dimostrato l'efficacia della crema EMLA (lidocaina e prilocaina) per l'ersenlancing nei neonati.
Applicazione geriatrica : il numero totale di pazienti negli studi clinici di Crema EMLA (lidocaina e prilocaina), 180 avevano un'età compresa tra 65 e 74 e 138 anni e 75 anni. Nessuna differenza complessiva sicurezza o efficacia sono state osservate tra questi pazienti e i pazienti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non hanno riscontrato differenze nelle reazioni tra pazienti più anziani e più giovani, ma maggiore sensibilità di alcuni più anziani Gli individui non possono essere esclusi.
I livelli plasmatici di lidocaina e prilocaina nei pazienti geriatrici e non geriatrici dopo l'applicazione di uno spesso strato di crema EMLA (lidocaina e prilocaina) sono molto bassi e molto al di sotto dei livelli potenzialmente tossici. Tuttavia, non vi sono dati sufficienti per valutare le differenze quantitative nei livelli plasmatici sistemici di lidocaina e prilocaina tra pazienti geriatrici e non geriatrici dopo aver usato la crema EMLA (lidocaina e prilocaina).
Nei pazienti anziani che sono migliorati Sensibilità all'assorbimento sistemico. (Vedere PRECAUZIONI .)
Dopo somministrazione endovenosa, l'emivita di eliminazione della lidocaina è significativa più a lungo negli anziani (2,5 ore) rispetto ai pazienti più giovani (1,5 ore). (Vedere FARMACOLOGIA CLINICA .)
Effetti collaterali
Reazioni localizzate : Durante o immediatamente dopo il trattamento con EMLA (lidocaina e prilocaina) Crema su pelle intatta, la pelle nel sito di trattamento può sviluppare eritema o edema o può essere il luogo di sensazione anormale. Casi rari di viola discreto o sono state segnalate reazioni petecchiali nel sito di applicazione. Casi rari è stata segnalata iperpigmentazione dopo aver usato la crema EMLA (lidocaina e prilocaina). Il Non è stata stabilita la relazione con la crema EMLA (lidocaina e prilocaina) o la procedura sottostante. Negli studi clinici sulla pelle intatta con oltre 1.300 soggetti trattati con crema EMLA (lidocaina e prilocaina), una o più di queste reazioni locali sono state trovate nel 56% dei pazienti ed erano generali dissolversi leggermente e temporaneamente, spontaneamente entro 1 o 2 ore. C'era nessuna reazione grave attribuita alla crema EMLA (lidocaina e prilocaina).
Due recenti rapporti descrivono la formazione di vesciche sul prepuzio nei neonati sottoposti a circoncisione. Entrambi i neonati hanno ricevuto 1,0 g di crema EMLA (lidocaina e prilocaina).
Nei pazienti trattati con crema EMLA (lidocaina e prilocaina) su pelle intatta, gli effetti locali osservati negli studi includevano: pallore (foglie o sbiancamento) 37%, arrossamento (eritema) 30%, variazioni delle sensazioni di temperatura 7%, edema 6% , prurito 2% e pelle.
Negli studi clinici su mucose genitali con 378 pazienti trattati con crema EMLA (lidocaina e prilocaina), una o più reazioni nel sito di applicazione, per lo più lievi e temporanee, sono state riscontrate nel 41% dei pazienti. Le reazioni più comuni nel sito di applicazione sono state arrossamento (21%), bruciore (17%) ed edema (10%).
Reazioni allergiche : Reazioni allergiche e anafilattoidi con lidocaina o prilocaina possono verificarsi. Sono caratterizzati da orticaria Angioedema, broncospasmo e shock. Se ti presenti, dovresti essere gestito da mezzi convenzionali. La prova della sensibilità dei test cutanei è dubbia Valore.
Reazioni sistemiche (correlate alla dose): Effetti collaterali sistemici dopo È improbabile un uso adeguato della crema EMLA (lidocaina e prilocaina) a causa della bassa dose assorbita (vedere Sottosezione di farmacocinetica della FARMACOLOGIA CLINICA). Gli effetti collaterali sistemici di lidocaina e / o prilocaina sono simili in natura a quelli osservati con altri anestetici locali ammide, compresa l'eccitazione del SNC e / o depressione (sonnolenza, nervosismo, preoccupazione, euforia, confusione , Capogiri, sonnolenza, acufeni, visione offuscata o doppia, vomito, sensazioni di calore, freddo o intorpidimento, contrazioni, tremore, crampi, perdita di coscienza , Depressione respiratoria e arresto). Le reazioni eccitatorie del SNC possono essere brevi o non si verificano affatto, nel qual caso la prima manifestazione di sonnolenza può fondersi nell'incoscienza. Le manifestazioni cardiovascolari possono includere bradicardia L'ipotensione e il collasso cardiovascolare portano a un arresto.
Interazioni con MEDICINALI
La crema EMLA (lidocaina e prilocaina) deve essere usata con cautela nei pazienti che assumono farmaci antiaritmici di Classe I Farmaci (come tocainide e mexiletina) perché gli effetti tossici sono additivi e potenzialmente sinergico.
La prilocaina può aiutare a formare la metaemoglobina nei pazienti trattato con altri farmaci noti per causare questa condizione (Vedere Methemoglobinemia Sottosezione di ().
Studi di interazione specifici con lidocaina / prilocaina e antiaritmici di classe III Medicinali (ad es. non sono stati effettuati amiodarone, bretylium, sotalol, dofetilide) ma si consiglia cautela (vedere AVVERTENZE).
Se la crema EMLA (lidocaina e prilocaina) viene utilizzata contemporaneamente ad altri prodotti che contengono lidocaina e / o prilocaina, devono essere prese in considerazione le dosi cumulative di tutte le formulazioni.
Reazioni localizzate : Durante o immediatamente dopo il trattamento con EMLA (lidocaina e prilocaina) Crema su pelle intatta, la pelle nel sito di trattamento può sviluppare eritema o edema o può essere il luogo di sensazione anormale. Casi rari di viola discreto o sono state segnalate reazioni petecchiali nel sito di applicazione. Casi rari è stata segnalata iperpigmentazione dopo aver usato la crema EMLA (lidocaina e prilocaina). Il Non è stata stabilita la relazione con la crema EMLA (lidocaina e prilocaina) o la procedura sottostante. Negli studi clinici sulla pelle intatta con oltre 1.300 soggetti trattati con crema EMLA (lidocaina e prilocaina), una o più di queste reazioni locali sono state trovate nel 56% dei pazienti ed erano generali dissolversi leggermente e temporaneamente, spontaneamente entro 1 o 2 ore. C'era nessuna reazione grave attribuita alla crema EMLA (lidocaina e prilocaina).
Due recenti rapporti descrivono la formazione di vesciche sul prepuzio nei neonati sottoposti a circoncisione. Entrambi i neonati hanno ricevuto 1,0 g di crema EMLA (lidocaina e prilocaina).
Nei pazienti trattati con crema EMLA (lidocaina e prilocaina) su pelle intatta, gli effetti locali osservati negli studi includevano: pallore (foglie o sbiancamento) 37%, arrossamento (eritema) 30%, variazioni delle sensazioni di temperatura 7%, edema 6% , prurito 2% e pelle.
Negli studi clinici su mucose genitali con 378 pazienti trattati con crema EMLA (lidocaina e prilocaina), una o più reazioni nel sito di applicazione, per lo più lievi e temporanee, sono state riscontrate nel 41% dei pazienti. Le reazioni più comuni nel sito di applicazione sono state arrossamento (21%), bruciore (17%) ed edema (10%).
Reazioni allergiche : Reazioni allergiche e anafilattoidi con lidocaina o prilocaina possono verificarsi. Sono caratterizzati da orticaria Angioedema, broncospasmo e shock. Se ti presenti, dovresti essere gestito da mezzi convenzionali. La prova della sensibilità dei test cutanei è dubbia Valore.
Reazioni sistemiche (correlate alla dose): Effetti collaterali sistemici dopo È improbabile un uso adeguato della crema EMLA (lidocaina e prilocaina) a causa della bassa dose assorbita (vedere Sottosezione di farmacocinetica della FARMACOLOGIA CLINICA). Gli effetti collaterali sistemici di lidocaina e / o prilocaina sono simili in natura a quelli osservati con altri anestetici locali ammide, compresa l'eccitazione del SNC e / o depressione (sonnolenza, nervosismo, preoccupazione, euforia, confusione , Capogiri, sonnolenza, acufeni, visione offuscata o doppia, vomito, sensazioni di calore, freddo o intorpidimento, contrazioni, tremore, crampi, perdita di coscienza , Depressione respiratoria e arresto). Le reazioni eccitatorie del SNC possono essere brevi o non si verificano affatto, nel qual caso la prima manifestazione di sonnolenza può fondersi nell'incoscienza. Le manifestazioni cardiovascolari possono includere bradicardia L'ipotensione e il collasso cardiovascolare portano a un arresto.
Picco dei livelli ematici dopo 60 g di utilizzo su 400 cm2 da intatto La pelle per 3 ore è compresa tra 0,05 e 0,16 µg / mL per la lidocaina e da 0,02 a 0,10 µg / mL per prilocaina. Valori tossici di lidocaina (> 5 µg / mL) e / o prilocaina (> 6 µg / mL) causano una diminuzione della gittata cardiaca, della resistenza periferica totale e della media pressione arteriosa. Questi cambiamenti possono essere dovuti a effetti depressivi diretti da questi anestetici locali al sistema cardiovascolare. In contumacia in caso di sovradosaggio topico massiccio o assunzione orale, la valutazione dovrebbe includere la valutazione da altre eziologie per effetti clinici o sovradosaggio da altre fonti di lidocaina, prilocaina o altri anestetici locali. Consultare i foglietti illustrativi per xilocaina parenterale (lidocaina HCl) o citanest (prilocain HCl) per altri Informazioni sul trattamento delle overdose.
EMLA Creme è una miscela eutettica di lidocaina 2,5% e prilocaina 2,5% come olio in emulsione d'acqua. Entrambi gli anestetici sono in questa miscela eutettica Liquido a temperatura ambiente (vedi DESCRIZIONE) e penetrare e il successivo assorbimento sistemico di prilocaina e lidocaina è migliorato su cosa si vedrebbe se ogni componente fosse usato in forma cristallina separatamente come crema topica al 2,5%.
Assorbimento : la quantità di lidocaina e prilocaina sistemica assorbito dalla crema EMLA (lidocaina e prilocaina) è direttamente correlato alla durata dell'uso e l'area su cui viene utilizzato. In due studi di farmacocinetica, 60 g La crema EMLA (lidocaina e prilocaina) (1,5 g di lidocaina e 1,5 g di prilocaina) era di 400 cm2applicato coperto da pelle intatta sulla coscia laterale e quindi da una fasciatura occlusiva. I soggetti furono quindi randomizzati, in modo che metà dei soggetti li avesse bendaggio occlusivo e crema di riposo rimossi dopo 3 ore mentre il resto ha lasciato l'associazione in carica per 24 ore. I risultati di questi studi sono riassunto di seguito.
TABELLA 1: Assorbimento di lidocaina e prilocaina dall'EMLA (lidocaina e prilocaina)
Crema: soggetti normali (N = 16)
Se 60 g di crema EMLA (lidocaina e prilocaina) per 24 ore su 400 cm2 sono stati applicati I livelli ematici di lidocaina sono circa 1/20 del livello tossico sistemico. Allo stesso modo, il livello massimo di prilocaina è circa 1/36 del livello tossico. In una farmacocinetica Studio, la crema EMLA (lidocaina e prilocaina) è stata applicata sulla pelle del pene in 20 pazienti maschi in dosi nell'intervallo da 0,5 ga 3,3 g per 15 minuti. Concentrazioni plasmatiche di lidocaina e la prilocaina dopo l'applicazione della crema EMLA (lidocaina e prilocaina) in questo studio erano coerenti basso (2,5-16 ng / mL per lidocaina e 2,5-7 ng / mL per prilocaina). Applicazione di crema EMLA (lidocaina e prilocaina) su pelle rotta o infiammata o 2.000 cm2 o più della pelle, dove vengono assorbiti più anestetici, potrebbe portare a quelli più alti Livelli plasmatici, che sono farmacologici sistemici nelle persone sensibili Risposta.
È stato studiato l'assorbimento della crema EMLA (lidocaina e prilocaina), che è stata applicata alle mucose genitali in due studi clinici aperti. Ventinove pazienti hanno ricevuto 10 g di EMLA (lidocaina e prilocaina) Crema applicata nei fornelli vaginali per 10-60 minuti. Concentrazioni plasmatiche di lidocaina e prilocaina secondo l'applicazione della crema EMLA (lidocaina e prilocaina) in questi studi variava da 148 a 641 ng / mL per lidocaina e da 40 a 346 ng / mL per prilocaina e il tempo per raggiungere la concentrazione massima (tmax) era compreso tra 21 e 125 minuti per lidocaina e da 21 a 95 minuti per prilocaina. Questi livelli sono buoni al di sotto delle concentrazioni che possono portare a tossicità sistemica (circa 5000 ng / mL per lidocaina e prilocaina).
Distribuzione: Se ogni farmaco viene somministrato per via endovenosa il volume stazionario di distribuzione è compreso tra 1,1 e 2,1 L / kg (media 1,5, ± 0,3 SD, n = 13) per la lidocaina ed è compreso tra 0,7 e 4,4 L / kg (media 2,6, ± 1,3 SD, n = 13) per la prilocaina. Il maggior volume di distribuzione per la prilocaina produce le concentrazioni plasmatiche più basse di prilocaina quando vengono somministrate le stesse quantità di prilocaina e lidocaina. A concentrazioni generate utilizzando la crema EMLA (lidocaina e prilocaina), la lidocaina è approssimativamente 70% legato alle proteine plasmatiche, principalmente glicoproteina acida alfa-1. Molto più in alto Concentrazioni plasmatiche (da 1 a 4 µg / mL di base libera) il legame con le proteine plasmatiche la concentrazione dipende dalla lidocaina. La prilocaina è legata al 55% alle proteine plasmatiche. Sia la lidocaina che la prilocaina probabilmente attraversano la placenta e la barriera cerebrale attraverso la diffusione passiva.
Metabolismo : non è noto se la lidocaina o la prilocaina siano metabolizzate nella pelle. La lidocaina viene rapidamente metabolizzata dal fegato in numerosi metaboliti compresi monoetilglicinexilidide (MEGX) e glicinexilidide (GX), entrambi che hanno un'attività farmacologica simile, ma inferiore a quella della lidocaina. Il metabolita 2,6-xilidina ha un'attività farmacologica sconosciuta. Il seguente la somministrazione endovenosa, le concentrazioni di MEGX e GX nell'intervallo sierico vanno da 11 fino al 36% o. dal 5 all'11% delle concentrazioni di lidocaina. Prilocaina viene metabolizzato in vari metaboliti da in mezzo sia nel fegato che nei reni compreso orto - toluidina e N-N-propilalanina. Non è metabolizzato attraverso esteri di plasma. Il metabolita ortotoluidina ha dimostrato di essere cancerogeno in diversi modelli animali (vedi Sottosezione di carcinogenesi di PRECAUZIONI). Inoltre, orto - produrre toluidina metaemoglobinemia. dosi sistemiche di prilocaina circa 8 mg / kg (vedere ) REAZIONI). Pazienti molto giovani, pazienti con glucosio-6-fosfato deidrogenasi Difetti e pazienti che assumono farmaci ossidanti come farmaci per la malaria e sulfamidici sono più sensibili alla metaemoglobinemia (vedi Sottosezione di metaemoglobinemia PRECAUZIONI).
Eliminazione : l'emivita terminale di eliminazione della lidocaina dal plasma secondo la somministrazione endovenosa è di circa 65-150 minuti (Media 110, ± 24 SD, n = 13). Oltre il 98% di una dose assorbita di lidocaina può vengono ripristinati nelle urine come metaboliti e sostanza madre. La clearance sistemica Da 10 a 20 ml / min / kg (media 13, ± 3 SD, n = 13). L'emivita di eliminazione della prilocaina circa 10-150 minuti (media 70, ± 48 SD, n = 13). La clearance sistemica Da 18 a 64 ml / min / kg (media 38, ± 15 SD, n = 13). Durante gli studi endovenosi, il l'emivita di eliminazione della lidocaina era statisticamente significativamente più lunga pazienti anziani (2,5 ore) rispetto ai pazienti più giovani (1,5 ore). Nessuno studio sono disponibili sulla farmacocinetica endovenosa della prilocaina negli anziani.
Pediatria : Alcuni dati di farmacocinetica (PK) sono disponibili nei neonati (1 mese <2 anni) e bambini (da 2 a <12 anni). Uno studio PK è stato eseguito in 9 neonati a tempo pieno (età media: 7 giorni e gravidanza media Età: 38,8 settimane). I risultati dello studio mostrano che i neonati avevano plasma comparabile Concentrazioni di lidocaina e prilocaina e concentrazioni ematiche di metaemoglobina come in precedenti studi pediatrici di PK e studi clinici. C'era Tendenza ad aumentare la formazione di metaemoglobina. Tuttavia, a causa del dosaggio Limitazioni e pochissimo sangue che potrebbe essere raccolto dai neonati sono state rilevate grandi fluttuazioni delle concentrazioni sopra riportate.
popolazioni speciali : Non sono stati condotti studi specifici sulla PK. Il l'emivita può essere aumentata nella disfunzione cardiaca o epatica. La prilocaina è emivita può anche essere aumentato nella disfunzione epatica o renale come entrambi gli organi sono coinvolti nel metabolismo della prilocaina.
Crema EMLA (g) | Area (cm2) | Tempo scaduto (ore) | Contenuto di droga (mg) | Assorbito (mg) | Cmax (µg / mL) | Tmax (hr) |
60 | 400 | 3 | lidocaina 1500 | 54 | 0.12 | 4 |
prilocaina 1500 | 92 | 0.07 | 4 | |||
60 | 400 | 24 * | lidocaina 1500 | 243 | 0,28 | 10 |
prilocaina 1500 | 503 | 0.14 | 10 | |||
* durata massima raccomandata del ghiaccio di esposizione 4 ore. |