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Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 22.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
Dormax
Midrazolam
Come copertura sedativa endovenosa prima e durante le procedure mediche, dentistiche e chirurgiche minori come gastroscopia, endoscopia, cistoscopia, broncoscopia e cateterizzazione cardiaca.
Come agente endovenoso alternativo per l'esecuzione dell'anestesia in pazienti ad alto rischio e anziani, particolarmente dove la stabilità cardiovascolare è di particolare importanza. L'induzione è più affidabile quando è stata somministrata una premedicazione pesante di oppiacei o quando Dormax è somministrato con un analgesico narcotico come il fentanil.
Come sedativo nelle unità di terapia intensiva.
Trattamento di convulsioni prolungate, acute, convulsive nei neonati, nei bambini piccoli, nei bambini e negli adolescenti (da 3 mesi a < 18 anni).
Dormax deve essere usato solo da genitori/assistenti nei casi in cui al paziente sia stata diagnosticata l'epilessia.
Per i bambini di età compresa tra 3 e 6 mesi, il trattamento deve essere in un ambiente ospedaliero dove sia possibile il monitoraggio e siano disponibili attrezzature per la rianimazione.
Posologia
Sedazione endovenosa: una o più somministrazioni endovenose in una singola sessione operativa. Sono stati riportati gravi eventi cardio-respiratori e sono più probabili che si verifichino quando l'iniezione viene somministrata troppo rapidamente o quando viene utilizzata una dose troppo alta.
Quando si inizia l 'infusione di Dormax in pazienti con compromissione emodinamica, la dose di carico abituale deve essere titolata con piccoli incrementi e il paziente deve essere monitorato per l' instabilità emodinamica, ad es. ipotesi. Questi pazienti sono anche vulnerabili agli effetti depressivi respiratori di Dormax e richiedono un attento monitoraggio della frequenza respiratoria e della saturazione di ossigeno.
Adulti: Un occorre valutare il grado di sedazione necessario per la procedura pianificata.
La dose deve essere titolata rispetto alla risposta del paziente. Il punto finale di titolazione desiderato dipenderà dalla procedura. La sedazione completa sarà evidente dalla sonnolenza, dal linguaggio confuso ma la risposta ai comandi sarà mantenuta.
Come guida, si raccomanda di somministrare 2 ml di soluzione Dormax 1 mg / 1 ml (equivalente a 2 mg di Dormax) per via endovenosa nell'arco di 30 secondi. Se dopo 2 minuti, la sedazione non è adeguata, devono essere somministrate dosi incrementali da 0,5 ml a 1 ml di soluzione Dormax 1 mg/1 ml (da 0,5 A 1 mg Dormax).
Intervallo di dosaggio normale 2,5 mg - 7,5 mg dose totale (equivalente a circa 0,07 mg / kg di peso corporeo).
Dosaggi superiori a 5,0 mg di solito non sono necessari.
Anziani: i pazienti più anziani sono più sensibili agli effetti delle benzodiazepine. IN QUESTI PAZIENTI LE DOSI MAGGIORI DI 3.5 MG NON SONO SOLO NECESSARIE E LE DOSI BASSE APPENA 1MG-2MG (1.0-2ML) POSSONO ESSERE ADEGUATE. LA DOSE INIZIALE NON DEVE SUPERARE 1 -1,5 MG (1-1,5 ML).
Popolazione pediatrica:
Bambini di età superiore a 6 mesi
Nei pazienti pediatrici intubati e ventilati, una dose di carico compresa tra 0,05 e 0,2 mg/kg per via endovenosa deve essere somministrata lentamente nell'arco di almeno 2-3 minuti per stabilizzare l'effetto clinico desiderato. Dormax non deve essere somministrato come dose endovenosa rapida. La dose di carico è seguita da un'infezione endovenosa continua da 0,06 a 0,12 mg / kg/h (da 1 A 2 µg/kg / min). La velocità di infusione può essere aumentata o diminuita (generalmente del 25% della velocità di infusione iniziale o successiva) venire richiesto, oppure possono essere somministrate dosi endovenose supplementari di Dormax per aumentare o mantenere l'effetto desiderato
Neonati e bambini fino a 6 mesi di età
Dormax deve essere somministrato venire infusione endovenosa continua, a partire da 0,03 mg / kg/h (0,5 µg/kg/min) in neonati con età gestazionale <32 settimane o 0,06 mg/kg/h (1 µg/kg / min) in neonati con età gestazionale >32 settimane e bambini fino a 6 mesi.
Le dosi di carico endovenoso non sono raccomandate nei neonati prematuri, nei neonati e nei bambini fino a 6 mesi, piuttosto l'infezione può essere eseguita più rapidamente per le prime ore per stabilizzare i livelli plasmatici terapeutici. La velocità di infusione deve essere attentamente e frequentemente rivalutata, in particolare dopo le prime 24 ore in modo da somministrare la dose efficace più bassa possibile e ridurre il potenziale di accumulo del farmaco.
È necessario un attento monitoraggio della frequenza respiratoria e della saturazione di ossigeno.
Nei neonati prematuri, nei neonati e nei bambini di peso corporeo inferiore a 15 kg, le soluzioni di Dormax con concentrazioni superiori a 1 mg / ml non sono raccomandate. Concentrazioni più elevate devono essere diluite a 1 mg / ml.
Metodo di somministrazione: per la somministrazione dell'iniezione di Dormax, il paziente deve essere posto in posizione supina e rimanere lì per tutta la procedura. Le strutture di rianimazione dovrebbero essere sempre disponibili e una seconda persona completamente aggiunta all'uso di tali attrezzature dovrebbe essere sempre presente. Si raccomanda che i pazienti rimangano sotto controllo medico fino a che non sia passato almeno 1 ora dal momento dell'iniezione. Dovrebbero sempre essere accompagnati a casa da un adulto responsabile.
I pazienti che hanno ricevuto l'iniezione di Dormax da sola per la sedazione endovenosa prima di procedure minori devono essere avvisati di non guidare o utilizzare macchinari per 12 ore. Quando Dormax viene usato in concomitanza con altri depressivi del sistema nervoso centrale (ad es. analgesici potenti) il recupero può essere prolungato. I pazienti devono quindi essere valutati attentamente prima di poter tornare a casa o riprendere le normali attività.
Terapia di associazione
Bolo endovenoso sedazione: se l'anemia è fornita da un analgesico narcotico, quest'ultimo deve essere somministrato per PRIMO, la dose di Dormax deve essere accuratamente titolata e basse dosi 1 - 2mg (1,0-2,0 ml) possono essere adeguate.
Posologia
Le dosi Standard sono indicate di seguito:
Gli assistenti devono somministrare solo una singola dose di midazolam. Se la crisi epilettica non si è interrotta entro 10 minuti dalla somministrazione di midazolam, si deve richiedere assistenza medica di emergenza e somministrare la siringa vuota all'operatore sanitario per fornire informazioni sulla dose ricevuta dal paziente.
Una seconda dose o una dose ripetuta quando le convulsioni si ripresentano dopo una risposta iniziale non deve essere somministrata senza un preventivo parere medico.
Popolazioni speciali
Insufficienza renale
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose, tuttavia Dormax deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza renale cronica perché l'eliminazione di midazolam può essere ritardata e gli effetti prolungati.
Insufficienza epatica
L 'insufficienza epatica riduce la clearance di midazolam con un successivo aumento dell' emivita terminale. Pertanto, gli effetti clinici possono essere più forti e prolungati, pertanto si raccomanda un attento monitoraggio degli effetti clinici e dei segni vitali dopo la somministrazione di midazolam in pazienti con insufficienza epatica.
Dormax è controllato nei pazienti con grave insufficienza epatica.
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l'efficacia di midazolam nei bambini di età compresa tra 0 e 3 mesi non sono state stabilite. Non sono disponibili dati.
Modo di somministrazione
Dormax è per uso oromucoso. L'intera quantità di soluzione deve essere inserita lentamente nello spazio tra la gomma e la guancia. L'inserimento laringo-tracheale deve essere evitato per evitare l'aspirazione accidentale della soluzione. Se necessario (per volumi maggiori e / o pazienti più piccoli), circa la metà della dose deve essere somministrata lentamente in un lato della bocca, quindi l'altra metà deve essere somministrata lentamente nell'altro lato.
Precauzioni da prendere prima di gestire o amministrare il medicinale
Nessun ago, tubo endovenoso o qualsiasi altro dispositivo per la somministrazione parenterale deve essere collegato alla siringa orale.
Dormax non è per Uso endovenoso.
Il cappuccio della siringa orale deve essere rimosso prima dell'uso per evitare il rischio di soffocamento.
Uso di questo farmaco in pazienti con ipersensibilità nota alle benzodiazepine o a qualsiasi eccipiente del prodotto
Uso di questo farmaco per la sedazione cosciente in pazienti con grave insufficienza respiratoria, depressione respiratoria acuta o miastenia grave instabile
Tomba di Miastenia
Grave insufficienza respiratoria
Sindrome da apnea del sonno
Insufficienza epatica grave
Dormax deve essere somministrato solo da medici esperti in un ambiente completamente attrezzato per il monitoraggio e il supporto della funzione respiratoria e cardiovascolare e da persone specificamente addestrate nel riconoscimento e nella gestione degli eventi avversi attesi, inclusa la rianimazione respiratoria e cardiaca.
Sono stati riportati gravi eventi avversi cardiorespiratori. Questi hanno incluso depressione respiratoria, apnea, arresto respiratorio e / o arresto cardiaco. Tali incidenti potenzialmente letali sono più probabili quando l'iniezione viene somministrata troppo rapidamente o quando viene somministrato un dosaggio elevato.
È necessaria particolare cautela per l'indicazione della sedazione cosciente in pazienti con funzionalità respiratoria compromessa.
Pazienti pediatrici di età inferiore a 6 mesi:
In questa popolazione, Dormax è indicato solo per la sedazione in terapia intensiva. I pazienti pediatrici di età inferiore ai 6 mesi sono particolarmente vulnerabili tutti'ostruzione delle vie aeree e tutti'ipoventilazione, pertanto sono essenziali una titolazione con piccoli incrementi rispetto di tutti'effetto clinico e un attento monitoraggio della frequenza respiratoria e della saturazione di ossigeno (vedere anche paragrafo "neonati pretermine" di seguito).
Quando Dormax è usato per la premedicazione, è obbligatoria un'adeguata osservazione del paziente dopo la somministrazione, poiché la sensibilità interindividuale varia e possono verificarsi sintomi di sovrasfruttamento.
Si deve prestare particolare cautela quando si somministra Dormax a pazienti ad alto rischio:
â € " adulti oltre i 60 anni di età
â € " malati cronici o debilitati, ad es.
pazienti con insufficienza respiratoria cronica
â € ' pazienti con insufficienza renale cronica, compromissione della funzionalità epatica o con compromissione della funzionalità cardiaca
pazienti pediatrici in particolare quelli con instabilita’ cardiovascolare.
Questi pazienti ad alto rischio richiedono dosaggi più bassi e devono essere continuamente monitorati per i primi segni di alterazioni delle funzioni vitali.
Come per qualsiasi sostanza con proprietà depressive del SNC e / o miorilassanti, si deve prestare particolare attenzione quando si somministra Dormax a un paziente con miastenia grave.
Tolleranza
Una certa perdita di efficacia è stata riportata quando Dormax è stato usato come sedazione a lungo termine in unità di terapia intensiva (ICU).
Dipendenza
Quando Dormax viene utilizzato nella sedazione a lungo termine in terapia intensiva, si deve tenere presente che può sviluppare una dipendenza fisica da Dormax. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento è anche maggiore nei pazienti con una storia medica di abuso di alcol e/o droghe.
Sintesi di astinenza
Durante il trattamento prolungato con Dormax in terapia intensiva, può svilupparsi dipendenza fisica. Pertanto, la brusca interruzione del trattamento sarà accompagnata da sintomi di astinenza. Possono verificare i seguenti sintomi: mal di testa, dolore muscolare, ansia, tensione, irrequietezza, confusione, irritabilità, insonnia di rimbalzo, cambiamenti di umore, allucinazioni e convulsioni. Perché il rischio di sintesi di astinenza è maggiore dopo la brusca interruzione del trattamento, si raccomanda di ridurre gradualmente le dosi.
Amnesia
Dormax provoca amnesia anterograda (spesso questo effetto è molto desiderabile in situazioni come prima e durante le procedure chirurgiche e diagnostiche), la cui durata è direttamente correlata alla dose somministrata. L'Amnesia prolungata può presentare problemi nei pazienti ambulatoriali, che sono programmati per la riduzione dopo l'intervento. Dopo aver ricevuto Dormax per via parenterale, i pazienti devono essere dimessi dall'ospedale o dalla sala di consulenza solo se accompagnati da un assistente.
Reazioni paradossali
Con Dormax sono state riportate reazioni paradossali venire agitazione, movimenti involontari (incluse convulsioni tonico/cloniche e tremore muscolare), iperattività, ostilità, reazione di rabbia, aggressività, eccitazione parossistica e aggressione. Queste reazioni possono verificare con dosi elevate e / o quando l'iniezione viene somministrata rapidamente. La più alta incidenza di tali reazioni è stata riportata tra i bambini e gli anziani.
Alterata eliminazione di Dormax
L'eliminazione di Dormax può essere alterata nei pazienti che ricevono composti che iniettano o inducono il CYP3A4 e può essere necessario aggiungere di conseguenza la dose di Dormax
L'eliminazione di Dormax può anche essere ritardata nei pazienti con disfunzione epatica, bassa gittata cardiaca e nei neonati
Neonati pretermine e neonati
A causa di un aumentato rischio di apnea, si consiglia estrema cautela quando si sedano pazienti pre-termine ed ex pre-termine non intubati. È necessario un attento monitoraggio della frequenza respiratoria e della saturazione di ossigeno.
L ' iniezione rapida deve essere evitata nella popolazione neonatale.
I neonati hanno ridotto e / o la funzione immatura dell'organo e sono inoltre vulnerabili agli effetti respiratori profondi e / o prolungati di Dormax.
Sono stati riportati eventi emodinamici avversi in pazienti pediatrici con instabilità cardiovascolare, in questa popolazione si deve evitare una somministrazione endovenosa rapida.
Uso concomitante di alcol / depressivi del SNC
L'uso concomitante di Dormax con alcool o / e depressivi del SNC deve essere evitato. Tale uso concomitante ha il potenziale per aumentare gli effetti clinici di Dormax, eventualmente includendo una sedazione grave o una depressione respiratoria clinicamente rilevante.
Anamnesi di abuso di alcol o droghe
Dormax come altre benzodiazepine deve essere evitato in pazienti con anamnesi di abuso di alcol o droghe.
Criteri di scarico
Dopo aver ricevuto Dormax, i pazienti devono essere dimessi dall'ospedale o dalla sala di consulenza solo se raccomandati dal medico curante e se accompagnati da un assistente. Si raccomanda che il paziente sia accompagnato al ritorno a casa dopo la dimissione.
Questo medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per fiala, cioè è essenzialmente " privo di sodio"
Insufficienza respiratoria
Midazolam deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza respiratoria cronica perché midazolam può ulteriormente deprimere la respirazione.
Pazienti pediatrici di età compresa tra 3 e 6 mesi
Dato il più alto rapporto tra metabolita e farmaco progenitore nei bambini più piccoli, non può essere esclusa una depressione respiratoria ritardata a causa di elevate concentrazioni di metaboliti attivi nel gruppo di età di 3-6 mesi. Pertanto, l'uso di Dormax nel gruppo di età di 3-6 mesi deve essere limitato per l'uso solo sotto la supervisione di un operatore sanitario dove sono disponibili attrezzature per la rianimazione e la colomba la funzione respiratoria può essere monitorata e sono disponibili attrezzature per l'assistenza respiratoria, Se necessario.
Alterata eliminazione di midazolam
Midazolam deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza renale cronica, insufficienza epatica o cardiaca. Midazolam può accumularsi in pazienti con insufficienza renale cronica o compromissione della funzionalità epatica, mentre nei pazienti con compromissione della funzionalità cardiaca può causare una diminuzione della clearance di midazolam.
Uso concomitante con altre benzodiazepine
I pazienti debilitati sono più inclini agli effetti delle benzodiazepine sul sistema nervoso centrale (SNC) e, pertanto, possono essere necessarie dosi più basse.
Anamnesi di abuso di alcol o droghe
Midazolam deve essere evitato in pazienti con anamnesi di abuso di alcol o droghe.
Amnesia
Midazolam può causare amnesia anterograda.
Sedazione, amnesia, ridotta attenzione e ridotta funzionalità muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Prima di ricevere Dormax, il paziente deve essere avvisato di non guidare veicoli o utilizzare macchinari fino al completo recupero. Il medico deve decidere quando queste attività possono essere riprese. Si raccomanda che il paziente sia accompagnato al ritorno a casa dopo la dimissione.
Quando Dormax viene usato in concomitanza con altri depressivi del sistema nervoso centrale (ad es. analgesici potenti) il recupero può essere prolungato. I pazienti devono quindi essere valutati attentamente prima di poter tornare a casa o riprendere le normali attività.
Questo medicinale può compromettere la funzione cognitiva e può influenzare sulla capacità del paziente di guidare in sicurezza. Questa classe di medicina è nella lista dei farmaci inclusi nei regolamenti ai sensi 5a Del Road Traffic Act 1988. Quando si prescrive questo medicinale, i pazienti devono essere informati:
- Il medicinale può influenzare sulla sua capacità di guidare veicoli
- Non guidi finché non sa come la medicina la colpisce
- È un reato guidare sotto l'influenza di questo medicinale
- Tuttavia, non si commetterebbe un reato (chiamato "difesa legale") se:
o il medicinale è stato prescritto per trattare un problema medico o dentale e
o l'ha assunto secondo le istruzioni fornite dal medico prescrittore e nelle informazioni fornite con il medicinale e
o non stava influenzando la tua capacità di guidare in sicurezza
Midazolam influenza in modo significativo la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Sedazione, amnesia, ridotta attenzione e ridotta funzionalità muscolare possono influenzare negativamente sulla capacità di guidare veicoli, andare in bicicletta o usare macchinari. Dopo aver ricevuto midazolam, il paziente deve essere avvisato di non guidare un veicolo o utilizzare una macchina fino al completo recupero.
Sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati (frequenza non nota, non può essere definita sulla base dei dati disponibili) che si verificano quando Dormax viene iniettato:
Le categorie di frequenza sono le seguenti:
Molto comune: >1/10,
Comune >1/100 a <1/10,
Non comune >1/1. 000, <1/100
Raro (da>1/10. 000 a <1/1. 000)
Molto raro (<1/10. 000)
Non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili)
* Tali reazioni paradossali al farmaco sono state riportate in particolare nei bambini e negli anziani.
** L'amnesia anterograda può essere ancora presente alla fine della procedura e in casi isolati è stata riportata amnesia prolungata.
*** Il rischio di cadute e fratture è aumentato in colore che assumono sedativi concomitanti (comprese le bevande alcoliche) e negli anziani.
Dipendenza: L'uso di Dormax anche in dosi terapeutiche può portare allo sviluppo di dipendenza fisica. Dopo somministrazione endovenosa prolungata, l'interruzione, in particolare l'interruzione brusca del prodotto, può essere accompagnata da sintesi di astinenza, tra cui convulsioni da astinenza. Sono stati segnalati casi di abuso.
Si sono verificati gravi eventi avversi cardio-respiratori. Episodi potenzialmente letali sono più probabili negli adulti di età superiore ai 60 anni e in quelli con insufficienza respiratoria preesistente o compromissione della funzione cardiaca, in particolare quando l"iniezione viene somministrata troppo rápidamente o quando viene somministrato onu dosaggio asc.
Segnalazione di sospette reazioni avverse
La segnalazione di sospette reazioni avverse dopo l ' autorizzazione del medicinale è importante. Consente il monitoraggio continuo del rapporto rischio / beneficio del medicinale. Gli operatori sanitari sono invitati a segnalare eventuali reazioni avverse sospette tramite lo schema MHRA Yellow Card.
Sito web: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Sintesi del profilo di sicurezza
Studi clinici pubblicati mostrano che il midazolam oromucosale è stato somministrato a circa 443 bambini con crisi epilettiche. Depressione respiratoria si verifica ad un tasso fino al 5%, anche se questa è una complicanza nota di convulsioni convulsive, oltre ad essere correlata all'uso di midazolam. Un episodio di prurito è stato probabilmente attribuito all'uso di midazolam buccale.
Tabella delle reazioni avverse
La tabella seguente elenca le reazioni avverse segnalate quando midazolam oromucosale è stato somministrato a bambini negli studi clinici.
La frequenza delle reazioni avverse è classificata come segue:
All'interno di ciascuna classe di frequenza, le reazioni avverse sono riportate in ordine decrescente di gravità:
** Queste reazioni avverse sono state riportate quando midazolam viene iniettato in bambini e / o adulti, che possono essere rilevanti per la somministrazione oromucosale.
Descrizione di reazioni avverse selezionate
Un aumento del rischio di cadute e fratture è stato registrato nei pazienti anziani trattati con benzodiazepine.
Incidenti potenzialmente letali hanno maggiori probabilità di verificarsi in quelli con insufficienza respiratoria preesistente o compromissione della funzione cardiaca, in particolare quando viene somministrato un dosaggio elevato.
Segnalazione di sospette reazioni avverse
La segnalazione di sospette reazioni avverse dopo l ' autorizzazione del medicinale è importante. Consente il monitoraggio continuo del rapporto rischio / beneficio del medicinale. Gli operatori sanitari sono invitati a segnalare eventuali reazioni avverse sospette tramite:
Regno Unito
Schema Di Cartellino Giallo
Sito: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Irlanda
HPRA-Farmacovigilanza
Terrazza Earlsfort
IRL-Dublino 2
Tel: 353 1 6764971
Fax: 353 1 6762517
Sito: www.hpra.ie
e-mail: [email protected]
Sintomatologia
Come altre benzodiazepine, Dormax provoca comunemente sonnolenza, atassia, disartria e nistagmo. Il sovraccarico di Dormax è raramente pericoloso per la vita se il farmaco viene assunto da solo, ma può portare ad areflessia, apnea, ipotesi, depressione cardiorespiratoria e in rari casi al coma. Coma, se si verifica, di solito dura poche ore, ma può essere più prolungata e ciclica, in particolare nei pazienti anziani. Gli effetti depressivi respiratori delle Benzodiazepine sono più gravi nei pazienti con malattie respiratorie.
Le benzodiazepine aumentano gli effetti di altri depressivi del sistema nervoso centrale, incluso l'alcol.
Trattamento
Monitorare i segni vitali del paziente e istituire misure di supporto come indicato dallo stato clinico del paziente. In particolare, i pazienti possono richiedere un trattamento sintetico per effetti cardiorespiratori o effetti sul sistema nervoso centrale.
Se la depressione del SNC è grave, considerare l'uso di flumazenil, un antagonista delle benzodiazepine. Questo deve essere amministrato solo in condizioni strettamente monitorate. Ha una breve emivita (circa un'ora), pertanto i pazienti trattati con flumazenil richiedono un monitoraggio dopo che i suoi effetti sono svaniti. Flumazenil deve essere usato con estrema cautela in presenza di farmaci che riducono la soglia convulsiva (ad es. antidepressivi triciclici). Fare riferimento alle informazioni di prescrizione per flumazenil, per ulteriori informazioni sull'uso corretto di questo farmaco.
Le informazioni corrette per l'utilizzo di Flumazenil possono anche essere ottenute dal National Poison Information Service del Regno Unito chiamando il seguente numero di telefono.
Tel: 0844-892-0111 (indirizzo il chiamante al centro locale pertinente.)
Sintomatologia
Il sovradosaggio di Midazolam può rappresentare una minaccia per la vita se il paziente ha preesistente insufficienza respiratoria o cardiaca, o se combinato con altri depressivi del SNC (incluso l'alcol).
Il sovrasfruttamento di benzodiazepine si manifesta solitario con gradi di depressione del sistema nervoso centrale che vanno dalla sonnolenza al coma. Nei casi lievi, i sintomi includono sonnolenza, confusione mentale e letargia, nei casi più gravi, i sintomi possono includere atassia, ipotesi, ipotesi, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte.
Gestione
Nel trattamento del controllo con qualsiasi medicinale, si deve tenere presente che possono essere stati assunti più agenti.
In seguito a sovrasfruttamento con midazolam orale, il vomito deve essere indotto (entro un'ora) se il paziente è cosciente o lavanda gastrica effettuata con le vie aeree protette se il paziente è incosciente. Se non vi è alcun vantaggio nello svuotamento dello stomaco, deve essere amministrato carbone attivo per ridurre l'assorbimento. Particolare attenzione deve essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari in terapia intensiva.
Flumazenil può essere utile come antidoto.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Ipnotici e sedativi (derivati delle benzodiazepine), codice ATC: N05CD08.
Dormax è un derivato del gruppo imidazobenzodiazepina. La base libera è una sostanza lipofila con bassa solubilità in acqua.
L'azoto base in posizione 2 del sistema ad anello di imidazobenzodiazepina consente al principio attivo di Dormax di formare sali idrosolubili con acidi. Questi producono una soluzione di iniezione stabile e ben tollerata.
L'azione farmacologica di Dormax è caratterizzata da una breve durata a causa della rapida trasformazione metabolica. Dormax ha un effetto sedativo e che induce il sonno di intensità pronunciata. Esercita anche un effetto ansiolitico, anticonvulsivante e miorilassante.
Dopo i. m.o i. v. si verifica amnesia anterograda di breve durata (il paziente non ricorda gli eventi che si sono verificati durante l'attività massima del composto).
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA: Psicolitici, derivati delle benzodiazepine codice ATC: N05CD08.
Meccanismo d'azione
Midazolam è un derivato del gruppo imidazobenzodiazepina. La base libera è una sostanza lipofila con bassa solubilità in acqua. L'azoto base in posizione 2 del sistema ad anello di imidazobenzodiazepina consente a midazolam di formare il sale cloridrato con acidi. Questi producono una soluzione stabile adatta per la somministrazione oromucosa.
Effetti farmacodinamici
L'azione farmacologica di midazolam è caratterizzata da una breve durata a causa della rapida trasformazione metabolica. Midazolam ha un effetto anticonvulsivante. Esercita anche un effetto sedativo e che induce il sonno di intensità pronunciata, un effetto ansiolitico e un effetto miorilassante.
Efficacia clinica e sicurezza
In 4 studi controllati con diazepam rettale e in uno studio versus diazepam endovenoso, in un totale di 688 bambini, la cessazione dei segni visibili di convulsioni entro 10 minuti è stata osservata nel 65% -78% dei bambini trattati con midazolam oromucosale. Inoltre, in 2 degli studi, la cessazione dei segni visibili di convulsioni entro 10 minuti senza recidiva entro 1 ora dopo la somministrazione è stata osservata nel 56% al 70% dei bambini. La frequenza e la gravità delle reazioni avverse al farmaco riportate per midazolam Oromucosale durante gli studi clinici pubblicati sono state simili alle reazioni avverse al farmaco riportate nel gruppo comparativo che utilizzava diazepam rettale
L'Agenzia europea dei medicinali ha rinunciato all obbligo di presentare i risultati degli studi con Dormax nel sottogruppo della popolazione pediatrica di età inferiore a 3 mesi, per il fatto che il medicinale specifico non rappresenta onu beneficio terapeutico significativo rispetto ai trattamenti oggi oggi esistenti per questi pazienti pediatrici.
Assorbimento dopo i. m. iniezione
L'assorbimento di Dormax dal tessuto muscolare è rapido e completo. Le concentrazioni plasmatiche massime vengono raggiunte entro 30 minuti. La biodisponibilità assoluta dopo i. m.iniezione è superiore al 90%.
Distribuzione
Quando Dormax viene iniettato per via endovenosa, la curva concentrazione plasmatica-tempo mostra una o due fasi distinte di distribuzione. Il volume di distribuzione allo stato stazionario è 0,7-1,2 l / kg. Il 96-98% di Dormax si lega alle proteine plasmatiche. La frazione principale del legame con le proteine plasmatiche è dovuta all'albumina. C'è un passaggio lento e insignificante di Dormax nel liquido cerebrospinale. Nell ' uomo, Dormax ha dimostrato di attraversare lentamente la placenta ed entrare nella circolazione fetale. Piccole quantità di Dormax si trovano nel latte umano.
Metabolismo
Dormax è quasi completamente eliminato dalla biotrasformazione. La frazione della dose estratta dal fegato è stata stimata tra il 30 e il 60%. Dormax è idrossilato dall'isozima del citocromo P4503A4 e il principale metabolita urinario e plasmatico è alfa-idrossidormax. Le concentrazioni plasmatiche di Alfa-idrossidormax sono pari al 12% di quelle del composto progenitore. Alfa-hydroxyDormax è farmacologicamente attivo, ma contribuisce solo in minima parte (circa il 10%) agli effetti di Dormax per via endovenosa.
Eliminazione
Nei volontari sani, l ' emissione di eliminazione di Dormax è compresa tra 1,5-2,5 ore. La clearance del Plasma è compresa tra 300 e 500 ml / min. Dormax viene escreto principalmente per via renale (60-80% della dose iniettata) e recuperato sotto forma di Alfa - idrossidormax glucuroconiugato. Meno dell ' 1% della dose viene recuperata nelle urine come farmaco immodificato. L'emissione di eliminazione di alfa-idrossi-Dormax è inferiore a 1 ora. Quando Dormax viene somministrato per infusione endovenosa, la cinetica di eliminazione non differisce da quella successiva all'iniezione in bolo.
Farmacocinetica in popolazioni speciali
Anziano
Negli adulti di età superiore ai 60 anni, l ' emissione di eliminazione può essere prolungata fino a quattro volte.
Bambino
L ' emissione di eliminazione dopo somministrazione endovenosa è più breve nei bambini di età compresa tra 3 e 10 anni (1-1, 5 ore) rispetto a quella negli adulti. La differenza è coerente con un aumento della clearance metabolica nei bambini.
Neonati
Nei neonati l 'emissione di eliminazione è in media di 6-12 ore, probabilmente a causa dell' immaturità epatica e la clearance è ridotta.
Obeso
L'emozione media è maggiore nei pazienti obesi rispetto ai pazienti non obesi (5,9 vs 2,3 ore). Ciò è dovuto ad un aumento di circa il 50% del volume di distribuzione corretto per il peso corporeo totale. La clearance non è significativamente diversa nei pazienti obesi e non obesi.
Pazienti con insufficienza epatica
L ' emissione di eliminazione nei pazienti cirrotici può essere più lunga e la clearance ridotta rispetto a quella dei volontari sani.
Pazienti con insufficienza renale
L ' emissione di eliminazione nei pazienti con insufficienza renale cronica è simile a quella dei volontari sani.
Pazienti in condizioni critiche
L ' emissione di eliminazione di Dormax è prolungata fino a sei volte nei pazienti in condizioni critiche.
Pazienti con insufficienza cardiaca
L ' emissione di eliminazione è più lunga nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia rispetto a quella dei soggetti sani.
I parametri farmacocinetici simulati per la posologia raccomandata nei bambini di età compresa tra 3 mesi e meno di 18 anni, basati su uno studio di farmacocinetica di popolazione, sono forniti in formato tabulato di seguito:
Assorbimento
Dopo somministrazione oromucosale midazolam viene assorbito rapidamente. La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta entro 30 minuti nei bambini. La biodisponibilità assoluta di oromucosal midazolam è di circa il 75% negli adulti. La biodisponibilità di midazolam oromucosale è stata stimata all ' 87% nei bambini con malaria grave e convulsioni.
Distribuzione
Midazolam è altamente lipofilo e distribuisce ampiamente. Il volume di distribuzione allo steady state dopo somministrazione oromucosale è stimato in 5,3 l / kg.
Circa il 96-98% di midazolam si lega alle proteine plasmatiche. La frazione principale del legame con le proteine plasmatiche è dovuta all'albumina. C'è un passaggio lento e insignificante di midazolam nel liquido cerebrospinale. Nell ' uomo, è stato dimostrato che midazolam attraversa lentamente la placenta ed entra nella circolazione fetale. Piccole quantità di midazolam si trovano nel latte umano.
Biotrasformazione
Midazolam è quasi interamente eliminato dalla biotrasformazione. La frazione della dose estratta dal fegato è stata stimata al 30-60%. Midazolam è idrossilato dall'isozima del citocromo P4503A4 e il principale metabolita urinario e plasmatico è l'alfa-idrossi-midazolam. Dopo somministrazione oromucosale nei bambini, l ' area sotto il rapporto curva tra alfa-idrossi midazolam e midazolam è 0,46.
In uno studio di farmacocinetica di popolazione, i livelli dei metaboliti sono risultati più elevati nei pazienti pediatrici più giovani rispetto a quelli più anziani e quindi probabilmente più importanti nei bambini che negli adulti.
Eliminazione
La clearance plasmatica di midazolam nei bambini dopo somministrazione oromucosale è di 30 ml / kg / min. Le emissioni di eliminazione iniziale e terminale sono rispettivamente di 27 e 204 minuti. Midazolam viene escreto principalmente per via renale (60-80% della dose iniettata) e recuperato come alfa-idrossi-midazolam glucuroconiugato. Meno dell ' 1% della dose viene recuperata nelle urine come medicinale immodificato..
Farmacocinetica in popolazioni speciali
Obeso
L ' emivita media è maggiore nei pazienti obesi rispetto ai pazienti non obesi (5,9 contro 2,3 ore). Ciò è dovuto ad un aumento di circa il 50% del volume di distribuzione corretto per il peso corporeo totale. La clearance non è significativamente diversa nei pazienti obesi e non obesi.
Insufficienza epatica
L ' emozione di eliminazione nei pazienti cirrotici può essere più lunga e la clearance più bassa rispetto a quella dei volontari sani.
Insufficienza renale
L ' emissione di eliminazione nei pazienti con insufficienza renale cronica è simile a quella dei volontari sani.
L'eliminazione di midazolam è prolungata fino a sei volte nei malati critici.
Insufficienza cardiaca
L ' emissione di eliminazione è più lunga nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia rispetto a quella dei soggetti sani.
Esposizione a seguito di una seconda dose nello stesso episodio convulsivo
I dati di esposizione simulati mostrano che l'AUC complessa raddoppia approssimativamente quando viene somministrata una seconda dose a 10, 30 e 60 minuti dopo la prima dose. Una seconda dose a 10 minuti provoca un aumento significativo della C Mediamassimo Di tra 1,7 a 1,9 volte. A 30 e 60 minuti, si è già verificata un'eliminazione significativa di midazolam e quindi l'aumento della Cmassimo è meno pronunciato, rispettivamente da 1,3 a 1,6 e da 1,2 a 1,5 volte..
Psicolettici, derivati delle benzodiazepine codice ATC: N05CD08.
Non ci sono dati preclinici rilevanti per il medico prescrittore che siano aggiunti a quelli già inclusi in altre sezioni del riassunto delle caratteristiche del prodotto.
In uno studio sulla fertilità nel ratto, su animali dosati fino a dieci volte la dose clinica, non sono stati osservati effetti opposti sulla fertilità.
Non ci sono altri dati preclinici rilevanti per il medico prescrittore che siano aggiuntivi a quelli già inclusi in altre sezioni del riassunto delle caratteristiche del prodotto.
L'iniezione di Dormax se miscelata con fluidi per infusione da 500 ml contenenti destrosio 4% con cloruro di sodio 0,18%, destrosio al 5% o cloruro di sodio 0,9% è chimicamente e fisicamente stabile fino a 24 ore a 25°C e fino a 72 ore a 2-8°C. Tuttavia, per ragioni microbiologiche farmaceutiche, il prodotto deve essere usato immediatamente dopo la diluizione. Se preparata in modo asettico, la soluzione diluita può essere conservata per non più di 24 ore se conservata in frigorifero a una temperatura compresa tra 2 e 8°C.
La miscela con la soluzione di Hartmann non è raccomandata, poiché la potenza di Dormax diminuisce.
Non pertinente
Se viene utilizzata solo una parte, scartare la soluzione rimanente.
Nessun requisito speciale per lo smalto.
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
Amministrazione di Dormax
Dormax non è per Uso endovenoso.
Fase 1
Fase 2
Fase 3
Punto 4
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.