Desorelle

Contraccezione.

Farmaco Modell^® L'ovulo è controindicato in presenza di una qualsiasi delle malattie / condizioni / fattori di rischio elencati di seguito. Se qualcuno di loro si verifica sullo sfondo dell'assunzione del farmaco, è necessario interrompere immediatamente l'assunzione :

ipersensibilità ai componenti del farmaco;

la presenza al momento o nella storia della trombosi venosa (incluso.h. trombosi venosa profonda della parte inferiore della gamba, tromboembolia polmonare);

la presenza al momento o nella storia della trombosi arteriosa (incluso.h. precursori di infarto del miocardio, ictus) o trombosi (incluso.h. attacco ischemico transitorio, angina pectoris);

predisposizione identificata alla trombosi venosa o arteriosa, inclusa resistenza alla proteina C attivata, iperomocisteinemia, deficit di antitrombina III, carenza di proteine C, carenza di proteine S, anticorpi antifosfolipidi (antitolo alla cardiolipina, lupus anticoagulante);

emicrania con sintomi neurologici focali nell'anamnesi;

diabete mellito ;

la presenza di più fattori o un alto grado di gravità di uno dei fattori di rischio per lo sviluppo di trombosi venosa o arteriosa, tromboembolia (vedi. "Istruzioni speciali") ;

ipertensione arteriosa incontrollata (AD 160/100 mm RT.Art. e più in alto) ;

pancreatite (incluso.h. nella storia), accompagnato da una pronunciata ipertrigliceridemia ;

dislipoproteinemia pesante;

iperplasia endometrium;

insufficienza epatica, malattia epatica acuta o grave (fino alla normalizzazione degli indicatori di funzionalità epatica), incluso.h. nella storia ;

tumori al fegato (di ampia qualità e maligni), incluso. nella storia ;

neoplasie maligne ormonali-dipendenti dei genitali o delle ghiandole mammarie (incluso.h. sospetti) ;

sanguinamento dalla vagina dell'oscura eziologia;

fumare di età superiore ai 35 anni (oltre 15 sigarette al giorno);

intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio;

gravidanza (incluso.h. previsto);

periodo di allattamento al seno;

ragazze adolescenti di età inferiore ai 18 anni (non sono disponibili dati sull'efficacia e la sicurezza del farmaco).

Con cautela : se una qualsiasi delle malattie / stati / fattori di rischio, elencato sotto, sono attualmente disponibili, quindi il rischio potenziale e il beneficio atteso dall'uso del farmaco in ogni singolo caso devono essere attentamente ponderati — età superiore ai 35 anni; fumare; la presenza di malattie tromboemboliche nella storia familiare (trombosi venosa o arteriosa / tromboembolia nei fratelli, sorelle o genitori in giovane età) eccesso di peso corporeo (BMI> 25 e <30 kg / m²); dislipoproteinemia; ipertensione arteriosa controllata; emicrania senza sintomi neurologici focali; difetti cardiaci della valvola non complicati; vene varicose, sangue superficiale cellulare; diabete mellito; lupus rosso sistemico; uremia emolitica; infiammatorio cronico.h. nella storia familiare) la presenza nella storia di malattie che sono sorte o peggiorate per la prima volta durante la gravidanza precedente o sullo sfondo della precedente assunzione di ormoni sessuali; edema angioneurotico ereditario; clorasmo; malattie del fegato di gravità da lieve a moderata nella storia dei normali indicatori dei campioni di fegato funzionali.

Forse gli effetti collaterali associati all'assunzione del farmaco, che sono stati osservati durante l'assunzione della combinazione di deogestrel + etinilestradiolo o altri COC, sono riportati di seguito.

La frequenza degli effetti collaterali è classificata secondo le raccomandazioni dell'OMS: spesso - ≥1 / 100; raramente - ≥1 / 1000 e <1/100; raramente - <1/1000.

Dal lato del sistema immunitario : raramente - ipersensibilità.

Dal lato delle navi : raramente - tromboembolia venosa e arteriosa.

Dal lato del metabolismo e della nutrizione : raramente - ritardo del fluido.

Disturbi del movimento : spesso - depressione, cambiamento dell'umore; raramente - una diminuzione della libido; raramente - un aumento della libido.

Dal lato del sistema nervoso : spesso - mal di testa; raramente - emicrania.

Dal lato del corpo visivo : raramente - intolleranza alle lenti a contatto.

Dal lato del display LCD : spesso - nausea, dolore addominale; raramente - vomito, diarrea.

Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo : raramente - eruzione cutanea, orticaria; raramente - eritema nodale, eritema multiforme.

Dal sistema riproduttivo e dalle ghiandole mammarie : spesso - dolore toracico, malattia delle ghiandole mammarie; raramente - un aumento delle ghiandole mammarie; raramente - scarico dalla vagina, scarico dalle ghiandole mammarie

Dati di laboratorio e strumenti: spesso - un aumento del peso corporeo; raramente - una diminuzione del peso corporeo.

Gli effetti collaterali che le donne hanno avuto durante l'applicazione del COC includono quanto segue:

Dal lato dell'MSS : trombosi venosa o arteriosa o tromboembolia (incluso.h. infarto del miocardio, ictus, TGV, TELA, tromboembolia a piastre piastrinica, mesenterico, arterie e vene renali, arterie retiniche); Aumento AD.

Dal lato del sistema nervoso : vertigini, nervosismo.

Neoplasie benigne, maligne e non specificate (comprese cisti e polipi): tumore benigno e maligno del fegato, tumori al seno ormonali.

Dal lato della pelle : clorasmo (specialmente nel caso della presenza di clorasma nella storia della gravidanza), acne.

Dal lato del display LCD : Morbo di Crohn, peptici.

Dal sistema riproduttivo : secrezione assetata di sangue aciclica (più spesso nei primi mesi di ammissione), vulvovaginite candidosica, mancanza di sanguinamento mestruale.

Altro: l'insorgenza o l'esacerbazione dell'ittero e / o del prurito associati a colestasi, coleliasi, porfiria, lupus rosso sistemico, sindrome emolitico-uremica, piccola corea, herpes di donne in gravidanza, perdita dell'udito dovuta a sodderosi, reazioni allergiche.

Sintomi : nausea, vomito sono possibili nelle ragazze - bruciando perdite di sangue dalla vagina. Non ci sono state gravi complicazioni nel sovradosaggio della combinazione deosogestrel + etinilestradiolo.

Trattamento: condurre una terapia sintomatica. Gli antidoti non esistono.

L'effetto contraccettivo del farmaco, come altri COC, si basa sull'interazione di vari fattori, i più importanti dei quali sono la soppressione dell'ovulazione e un cambiamento nella secrezione cervicale del muco.

Il decogeno del desogestrel sopprime la sintesi di ormoni gonadotropici, in misura maggiore LG, prevenendo così la maturazione del follicolo (blocchi dell'ovulazione).

Il componente estrogenico del farmaco - etinilestradiolo - un analogo sintetico dell'estradiolo dell'ormone follicolare, regola il ciclo mestruale.

Insieme a questi meccanismi centrali e periferici che impediscono la maturazione di un uovo in grado di fecondare, l'effetto contraccettivo è dovuto ad un aumento della viscosità della cervice, il che rende difficile la penetrazione dello sperma nella cavità uterina.

Oltre alle proprietà contraccettive, il farmaco ha una serie di effetti che possono essere presi in considerazione quando si sceglie un metodo contraccettivo. Le reazioni mestruali diventano più regolari, si verificano meno dolorosamente e sono accompagnate da sanguinamento meno pronunciato. Quest'ultima circostanza porta a una diminuzione della frequenza dell'anemia concomitante con carenza di ferro.

L'assunzione di COC con un alto contenuto di etinilestradiolo (50 μg) riduce il rischio di sviluppare carcinoma ovarico ed endometrio. Non ci sono prove di questo effetto farmacologico per i preparati COC con un contenuto di etinilestradiolo inferiore.

Desogestrel

Aspirazione. Quando viene portato all'interno, il de-energislato viene assorbito rapidamente e completamente e si trasforma in una lotta antincendio. C_max questo fuoco nel plasma sanguigno è di 2 ng / ml ed è raggiunto dopo circa 1,5 ore. La biodisponibilità è del 62-81%.

Distribuzione. Questo sull'esecuzione è associato all'albumina del plasma sanguigno e SPG. Solo il 2-4% della concentrazione totale di etno-aspirapolvere nel plasma sanguigno è presente sotto forma di steroide libero, e il 40-70% è specificamente associato all'SPG. Un aumento della concentrazione di SPG causato dall'etinilestradiolo influenza la distribuzione del plasma sanguigno tra le proteine, causando un aumento della frazione connessa al GSPG e una diminuzione della frazione legata all'albumina. Sembra V_d desogestrel è 1,5 l / kg.

Metabolismo. Questo incendio è completamente metabolizzato dalle vie metaboliche note degli ormoni sessuali. Il tasso di clearance metabolica dal plasma sanguigno è di circa 2 ml / min / kg. Non è stata rilevata alcuna interazione etanogestrel con l'etinilestradiolo usato contemporaneamente.

La conclusione. La concentrazione di questo sul fuoco nel plasma sanguigno diminuisce in 2 fasi. La distribuzione nella fase finale è caratterizzata da T_1/2 circa 30 ore. Desogestrel e i suoi metaboliti vengono rimossi dai reni e attraverso l'intestino in un rapporto di circa 6: 4.

Pari condizioni. La farmacocinetica di questa sospensione è influenzata dal livello di SPG, la cui concentrazione aumenta 3 volte sotto l'influenza dell'etinilestradiolo. Alla ricezione annuale, la concentrazione di etano-gastrel nel plasma sanguigno aumenta di circa 2-3 volte, raggiungendo un valore costante nella seconda metà del ciclo di assunzione del farmaco.

Etinilastradiolo

Aspirazione. Dopo aver preso dentro, l'etinilestradiolo viene assorbito rapidamente e completamente. Il suo C_max nel plasma sanguigno è di 80 pg / ml ed è raggiunto 1-2 h dopo l'assunzione. La biodisponibilità assoluta dell'etinilestradiolo è di circa il 60%.

Distribuzione. L'etinilestradiolo è non specificatamente associato all'albumina del plasma sanguigno (circa il 98,5%) e provoca un aumento della concentrazione di HSPG nel plasma sanguigno. Sembra V_d l'etinilestradiolo è di circa 5 l / kg.

Metabolismo. L'etinilestradiolo subisce un metabolismo presistemico, sia nella mucosa intestinale che nel fegato. L'etinilestradiolo viene prima metabolizzato per idrossilazione aromatica con la formazione di una varietà di metaboliti idrossilati e metilati, che sono presenti sia in condizioni libere che sotto forma di coniugati con glucuronidi e solfati. Il tasso metabolico di etinilestradiolo dal plasma sanguigno è di circa 5 ml / min / kg.

La conclusione. La concentrazione di etinilestradiolo nel plasma sanguigno diminuisce nella fase 2. La fase finale è caratterizzata da T_1/2 circa 24 ore. In una forma invariata, l'etinilestradiolo non viene escreto, i metaboliti dell'etinilestradiolo vengono rimossi dai reni e attraverso l'intestino in un rapporto di 4: 6. T_1/2 i metaboliti sono circa 24 ore.

Pari condizioni. C_ss raggiunto dopo 3-4 giorni di somministrazione, quando la concentrazione nel plasma sanguigno è superiore del 30-40% rispetto alla concentrazione dopo l'assunzione di una dose.

• Strumento contraccettivo (estrogeni + progestinici) [estrogeni, gestageni; i loro omologhi e antagonisti in combinazioni]

Metabolismo pediatrico: l'interazione può verificarsi con induttori di enzimi epatici microsomiali, il che può portare ad un aumento della clearance degli ormoni sessuali (ad es. gidantoine, barbiturici, primedon, carbamazepina, rifampicina; e forse anche oxcarbazepina, topiramat, falbamatine, ritonavir, mothuro.

La massima induzione degli enzimi microsomiali non si osserva nelle prime 2-3 settimane di assunzione della combinazione di deogestrel + etinilestradiolo, ma può persistere per almeno 4 settimane dopo la cancellazione del farmaco. È stato anche riferito che un effetto contraccettivo è stato compromesso quando si assume una combinazione di deogestrel + etinilestradiolo con antibiotici come ampicillina e tetraciclina. Il meccanismo di questo effetto non è chiaro.

L'uso combinato di atorvastatina e alcuni COC contenenti etinilestradiolo aumenta l'aUC etinilestradiolo di circa il 20%.

L'acido ascorbico può aumentare la concentrazione di etinilestradiolo nel plasma sanguigno, che può essere dovuta all'inibizione della coniugazione.

Farmaco Modell^® Ovule riduce l'efficacia di anticoagulanti indiretti, ansiolitici (diazepam), antidepressivi triciclici, teofillina, caffeina, farmaci ipoglicemizzanti, clofibrat e SCS

Quando si utilizzano contemporaneamente induttori di enzimi microsomiali, è necessario utilizzare un metodo contraccettivo barriera aggiuntivo (come un preservativo) durante il corso del trattamento e entro 28 giorni dalla fine del trattamento. Se è necessario prendere in considerazione altri metodi contraccettivi efficaci non ormonali per un uso prolungato di farmaci induttori.

Durante l'assunzione di antibiotici (ad eccezione della rifampicina e del grizeofulvin, che sono induttori di enzimi microsomiali), è necessario utilizzare il metodo contraccettivo barriera durante il corso del trattamento e entro 7 giorni dalla fine della terapia. In caso di fine del ciclo di assunzione del farmaco Modell^® Un ovulo prima della fine della terapia con un induttore, si consiglia di iniziare a prendere compresse dal nuovo pacchetto di Modell^® Un ovulo senza una normale pausa.

I COC possono influenzare il metabolismo di altri farmaci e di conseguenza modificare le loro concentrazioni nel plasma e nei tessuti del sangue: aumento (ad es. ciclosporina) o ridurre (lamotridina, acido salicilico, morfina).

Con l'uso concomitante di altri farmaci, per determinare la possibile interazione, è necessario utilizzare le istruzioni sull'uso medico di questi farmaci.