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Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 03.04.2022
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Ibuprofen, Acetaminophen
mal di schiena,
dolore alle articolazioni,
dolori muscolari e reumatici,
nevralgia,
emicrania,
emicrania,
male di denti,
mestruazioni dolorose,
male di gola,
stato febbrile,
sintomi di raffreddore e influenza,
trattamento sintomatico del dolore che richiede un effetto analgesico più pronunciato rispetto all'effetto di ibuprofene o paracetamolo separatamente.
terapia sintomatica delle malattie infettive e infiammatorie (raffreddore, influenza), accompagnate da febbre, brividi, mal di testa, dolori muscolari e articolari, mal di gola,
mialgia,
nevralgia,
mal di schiena,
dolori articolari, sindrome del dolore nelle malattie infiammatorie e degenerative del sistema muscolo-scheletrico,
dolore con contusioni, distorsioni, dislocazioni, fratture,
sindrome del dolore post-traumatico e postoperatorio,
male di denti,
algodismenorrea (mestruazioni dolorose).
Il farmaco è progettato per la terapia sintomatica, ridurre il dolore e l'infiammazione al momento dell'uso, la progressione della malattia non è influenzata.
mal di testa (compreso. emicrania),
male di denti,
algodismenorrea (mestruazioni dolorose),
nevralgia,
mialgia (dolore muscolare),
mal di schiena,
dolori articolari, sindrome del dolore nelle malattie infiammatorie e rigenerative del sistema muscolo-scheletrico,
dolore con contusioni, distorsioni, dislocazioni, fratture,
sindrome del dolore post-traumatico e postoperatorio,
condizioni febbrili (febbre).
Il farmaco è usato come trattamento sintomatico di malattie respiratorie acute (raffreddori) e influenza: condizioni febbrili( febbre), mal di testa, dolore muscolare. Il farmaco è progettato per la terapia sintomatica, ridurre il dolore e l'infiammazione al momento dell'uso, la progressione della malattia non è influenzata.
Applicabile nei bambini da 3 a 12 anni:
sindrome da febbre,
sindrome del dolore di varie eziologie: mal di denti, distorsioni, lussazioni, fratture,
come farmaco ausiliario: tonsillite, malattie infettive e infiammatorie acute del tratto respiratorio superiore (faringite, tracheite, laringite).
Applicabile nei bambini da 3 a 12 anni:
sindrome da febbre,
sindrome del dolore di varie eziologie: mal di denti, distorsioni, lussazioni, fratture,
come farmaco ausiliario: tonsillite, malattie infettive e infiammatorie acute del tratto respiratorio superiore (faringite, tracheite, laringite).
Per adulti:
sindrome del dolore di intensità moderata nei tram (contusioni, distorsioni, dislocazioni, fratture),
decorso postoperatorio,
dismenorrea,
male di denti,
nevralgia,
mialgia,
lombaggine,
fibrosite,
tenosinovite,
artrite reumatoide,
osteoartrite,
spondilite anchilosante,
sinusite,
tonsilite,
emicrania,
febbre.
Per i bambini (come aiuto):
tonsilite,
malattie infettive e infiammatorie acute delle vie aeree superiori.
Dentro.
Adulti - 1 tabella. 3-4 volte al giorno. Bambini-in una dose giornaliera di 20 mg / kg in diversi ricevimenti.
ipersensibilità,
ulcera peptica dello stomaco e del duodeno (in fase di esacerbazione),
insufficienza epatica e / o renale,
malattie degli organi di emopoiesi,
carenza di glucose-6-fosfato deidroginasi,
asma» aspirina",
gravidanza,
periodo di allattamento.
Con cautela: asma bronchiale, broncospasmo, insufficienza cardiaca.
Vertigini, visione alterata, dispepsia, diarrea, lesioni erosive-ulcerative del tratto gastrointestinale, sanguinamento dal tratto gastrointestinale, reazioni allergiche (eruzione cutanea, prurito), disfunzione epatica, nefropatia, trombocitopenia, edema.
Sintomi: dolore addominale, nausea, vomito, ritardo, sonnolenza, depressione, mal di testa, tinnito, acidosi metabolica, coma, insufficienza renale acuta, diminuzione della pressione sanguigna, bradicardia, tachicardia, fibrillazione atriale, arresto respiratorio.
Trattamento: lavanda gastrica (solo per un'ora dopo l'assunzione), assunzione di carbone attivo, bere alcalino, diuresi forzata, terapia sintomatica (correzione dello stato acido-base, BP).
Il farmaco combinato ha un effetto analgesico, antinfiammatorio, antipiretico, causato dall'inibizione della COX e dal cambiamento nella sintesi di PG.
Ibuprofene: l'assorbimento è alto, rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Legame con le proteine plasmatiche - 90%. Penetra lentamente nella cavità articolare, trattiene il liquido sinoviale, creando concentrazioni maggiori in esso rispetto al plasma sanguigno. Rilevato nel plasma sanguigno attraverso 5 minuti dopo l'assunzione del farmaco a stomaco vuoto, Cmax nel plasma sanguigno si ottiene attraverso 1-2 h. l'assunzione simultanea con il cibo può ridurre la concentrazione di ibuprofene nel plasma sanguigno e aumentare Tmax. Il grado di assorbimento dell'ibuprofene non dipende dall'assunzione di cibo. È metabolizzato nel fegato. Dopo l'assorbimento, circa il 60% della forma R farmacologicamente inattiva si trasforma lentamente in forma S attiva. T1/2 - 2 h. escreto dai reni principalmente sotto forma di metaboliti (in forma invariata non più di 1%) e in misura minore - con bile sotto forma di metaboliti. Le persone anziane non mostrano differenze significative nel profilo farmacocinetico dell'ibuprofene rispetto alle persone più giovani. Ci sono prove che l'ibuprofene si trova nel latte materno in concentrazioni minori.
Paracetamolo: l'assorbimento è alto, rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il legame con le proteine plasmatiche è insignificante se assunto in dosi terapeutiche, aumenta leggermente con un sovradosaggio. Rilevato nel plasma sanguigno attraverso 5 minuti dopo l'assunzione del farmaco a stomaco vuoto, Cmax nel plasma sanguigno si ottiene attraverso 30-40 minuti dopo l'assunzione. L'assunzione simultanea di cibo può ridurre la concentrazione di paracetamolo nel plasma sanguigno e aumentare Tmax. Il grado di assorbimento del paracetamolo non dipende dall'assunzione di cibo. Metabolizzato nel fegato ed escreto principalmente sotto forma di glucuronidi e coniugati solfati per formare coniugati di glutatione (circa 10%). Escreto dai reni. Sotto forma di paracetamolo inalterato, viene visualizzato meno del 5% della dose assunta. T1/2 — 3 ore idrossilato metabolita N-acetil-P-benzochinonimina, che si forma in piccole quantità nel fegato e nei reni sotto l'influenza misti ossidasi e di solito disintossica legandosi con glutatione, può accumularsi in caso di sovradosaggio di paracetamolo e causare danni al fegato. Le persone anziane non mostrano differenze significative nel profilo farmacocinetico del paracetamolo rispetto alle persone più giovani.
La biodisponibilità e gli indicatori farmacocinetici di ibuprofene e paracetamolo, presi come parte di questo farmaco combinato, non cambiano sia in uso singolo che ripetuto.
Ibuprofene
L'assorbimento è alto, rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Tmax dopo l'ingestione - circa 1-2 h. il legame con le proteine plasmatiche-oltre il 90%. T1/2 - circa 2 h. penetra lentamente nella cavità articolare, si accumula nel liquido sinoviale, creando concentrazioni più elevate in esso rispetto al plasma sanguigno. Dopo l'assorbimento, circa il 60% della forma R farmacologicamente inattiva si trasforma lentamente in forma S attiva. È metabolizzato. Più di 90% viene escreto dai reni (in forma invariata non più di 1%) e in misura minore con la bile sotto forma di metaboliti e loro coniugati.
Paracetamolo
L'assorbimento è alto, il legame con le proteine plasmatiche è inferiore al 10% e aumenta leggermente con un sovradosaggio. I metaboliti solfati e glucuronidi non si legano alle proteine plasmatiche anche a concentrazioni relativamente elevate. Valore Cmax — 5-20 µg / ml, Tmax - 0,5-2 h.è distribuito uniformemente nei mezzi liquidi del corpo. Sta penetrando GAB.
Circa il 90-95% del paracetamolo viene metabolizzato nel fegato per formare coniugati inattivi con acido glucuronico (60%), taurina (35%) e cisteina (3%), nonché una piccola quantità di metaboliti idrossilati e deacetilati. Una piccola parte del farmaco è idrossilata da enzimi microsomiali per formare una N-acetil-n-benzochinonimina altamente attiva, che si lega ai gruppi solfidrilici di glutatione. Con l'esaurimento delle riserve di glutatione nel fegato (in caso di sovradosaggio), i sistemi enzimatici degli epatociti possono essere bloccati, portando allo sviluppo della loro necrosi.
T1/2 - 2-3 h. in pazienti con cirrosi epatica T1/2 aumenta un po'. Nei pazienti anziani, la clearance del farmaco diminuisce e aumenta la T1/2. Viene escreto dai reni, principalmente sotto forma di coniugati glucuronidici e solfati (meno del 5% — in forma invariata). Meno dell ' 1% della dose di paracetamolo penetra nel latte materno. Nei bambini, la capacità di formare coniugati con acido glucuronico è inferiore a quella degli adulti.
Ibuprofene. L'assorbimento diminuisce leggermente durante l'assunzione del farmaco dopo i pasti. Tmax quando assunto a stomaco vuoto-45 min, quando assunto dopo i pasti-1,5-2,5 h, nel liquido sinoviale-2-3 h (la concentrazione di ibuprofene è superiore al plasma sanguigno).
Legame con le proteine plasmatiche-90%. Subisce il metabolismo pre-sistemico e post-sistemico nel fegato. Dopo l'assorbimento, circa il 60% della forma R farmacologicamente inattiva di ibuprofene si trasforma lentamente in forma S attiva.
Nel metabolismo del farmaco prende parte dal citocromo enzima P450 CYP2C9. Ha una cinetica di eliminazione bifase con T1/2 2-2, 5 ore.
Escreto dai reni (in forma invariata non più di 1%) e in misura minore - con la bile.
Paracetamolo. L'assorbimento è alto. T1/2 raggiunto attraverso 0,5-2 ore Cmax nel plasma sanguigno - 5-20 mcg / ml. Legame con le proteine plasmatiche — 15%. Penetra attraverso GAB. Meno dell ' 1% della dose di paracetamolo presa da una madre che allatta entra nel latte materno. La concentrazione terapeuticamente efficace di paracetamolo nel plasma si ottiene quando viene somministrato in una dose di 10-15 mg / kg. Metabolizzato nel fegato (90-95%): 80% entra in una reazione di coniugazione con acido glucuronico e solfati per formare metaboliti inattivi, 17% subisce idrossilazione per formare metaboliti attivi 8, che coniugano con glutatione per formare metaboliti già inattivi. Con una mancanza di glutatione, questi metaboliti possono bloccare i sistemi enzimatici degli epatociti e causare la loro necrosi. Nel metabolismo del paracetamolo è coinvolto anche l'isoenzima del citocromo P450 CYP2E1. T1/2 - 1-4 h. escreto dai reni sotto forma di metaboliti, solo 3% in forma invariata. Nei pazienti anziani, la clearance del farmaco diminuisce e aumenta la T1/2.
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L'efficacia di furosemide e diuretici tiazidici può essere ridotta a causa della ritenzione di sodio associata all'inibizione della sintesi di PG nei reni.
Ibuprofene aumenta l'azione diretta (eparina) e indiretti (derivati cumarinici e indandiona) anticoagulanti, farmaci trombolitico (alteplaza, анистреплаза, streptochinasi, urochinasi), antiaggreganti, colchicina — aumenta il rischio di complicanze emorragiche.
L'ibuprofene può ridurre l'efficacia degli antipertensivi.
L'ibuprofene aumenta la concentrazione plasmatica di digossina, fenitoina e litio.
L'ibuprofene (come altri FANS) deve essere usato con cautela in combinazione con acido acetilsalicilico o altri FANS e GCS (questo aumenta il rischio di effetti avversi del farmaco sul tratto gastrointestinale).
L'ibuprofene può aumentare la concentrazione di metotrexato nel plasma.
Il trattamento combinato di zidovudina e ibuprofene può aumentare il rischio di sviluppare emartrosi ed ematomi nei pazienti con infezione da HIV affetti da emofilia.
L'ibuprofene aumenta l'effetto ipoglicemico degli agenti ipoglicemici orali e dell'insulina, può essere necessario un aggiustamento della dose.
L'uso combinato a lungo termine con paracetamolo e ciclosporina, farmaci oro aumenta il rischio di effetti nefrotossici.
Cefamandolo, cefaperazone, cefotetano, acido valproico, pliamicina aumentano la frequenza di sviluppo di ipoprotrombinemia.
La combinazione di paracetamolo con etanolo, GCS, corticotropina aumenta il rischio di lesioni erosive-ulcerose del tratto gastrointestinale.