Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 10.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Climodiène
Dienogest, Estradiol
contraccezione orale,
contraccezione orale e trattamento di sanguinamento mestruale abbondante e/o prolungato senza patologia organica.
contraccezione orale,
contraccezione orale e trattamento di sanguinamento mestruale abbondante e/o prolungato senza patologia organica.
Terapia ormonale sostitutiva dei sintomi di carenza di estrogeni nelle donne in menopausa (non prima di 1 anno dopo il suo inizio).
Dentro, indipendentemente dall'assunzione di cibo.
Le compresse devono essere assunte quotidianamente nell'ordine indicato sulla confezione, indipendentemente dal pasto, approssimativamente allo stesso tempo, lavato con acqua. L'assunzione di compresse viene effettuata continuamente. Dovrebbe prendere 1 tabella./ giorno costantemente entro 28 giorni. L'assunzione di compresse da ogni nuovo pacchetto inizia dopo aver preso l'ultima pillola dalla precedente confezione del calendario. Menstrualnopodobnoe emorragia di solito inizia durante l'assunzione degli ultimi compresse pacchetto di calendario (il secondo rosso di pillole o compresse bianche) e può ancora essere completato prima dell'inizio di assunzione delle compresse dalla seguente calendario di imballaggio. In alcune donne, il sanguinamento continua dopo aver preso le prime pillole dal nuovo pacchetto del calendario
Preparazione di un libro a conchiglia
Per monitorare l'assunzione di compresse, la confezione contiene 7 adesivi con i nomi apposti su di essi 7 giorni della settimana.
È necessario scegliere un adesivo che inizia con il giorno della settimana in cui una donna inizia a prendere pillole. Ad esempio, se la ricezione inizia nell'ambiente, è necessario utilizzare un adesivo che inizia con la parola «CP".
L'adesivo viene applicato sulla parte superiore della confezione pieghevole di Clyre®, dove si trova la scritta "qui incolla il calendario", in modo che il nome del primo giorno sia sopra la compressa con il numero «1".
Ora sopra ogni compressa è il nome del giorno della settimana e si può vedere se la compressa è già stata presa in un giorno o nell'altro o meno. È necessario seguire la direzione della freccia sul libro a conchiglia fino a quando non vengono prese tutte le 28 tabelle.
La confezione successiva inizia senza interruzioni, cioè il giorno dopo che l'imballaggio corrente è finito, anche se l'emorragia non si è fermata. Ciò significa che la confezione successiva dovrebbe iniziare lo stesso giorno della settimana di quella corrente e che il sanguinamento mestruale dovrebbe cadere ogni mese negli stessi giorni della settimana.
Se la droga di Clyra® usato come indicato nella descrizione, Una donna è protetta da gravidanze indesiderate anche durante quei 2 giorni in cui prende le pillole inattive.
Iniziare a prendere le compresse dal primo pacchetto
Se il mese scorso i contraccettivi ormonali non sono stati utilizzati. Inizia a prendere il farmaco Clyra® il primo giorno del ciclo, cioè il primo giorno di sanguinamento mestruale.
Se una donna va a prendere il farmaco Clare® con altri COC, anello vaginale contraccettivo combinato o cerotto. Inizia a prendere il farmaco Clyra® il giorno dopo che è stata presa l'ultima pillola attiva (l'ultima pillola con componenti attivi) dall'attuale confezione di contraccettivi ormonali. Se la confezione dei contraccettivi precedenti contiene pillole inattive, devono essere gettate via e continuare a prendere dal primo pacchetto del farmaco Clyra®. senza fare una pausa. Se in precedenza una donna ha usato un anello vaginale contraccettivo combinato o un cerotto, prendere il farmaco Clyra® dovrebbe iniziare il giorno della rimozione dell'anello / cerotto.
Quando si passa da farmaci contraccettivi contenenti solo progestinico (mini-pili, iniezioni, impianto o IUD con rilascio di progestinico. Puoi andare a prendere il farmaco Clyra® con farmaci contraccettivi contenenti solo gestagene, in qualsiasi giorno (con impianto o IUD-il giorno della loro rimozione, con il metodo iniettabile-il giorno in cui è prescritta un'altra iniezione), ma in tutti i casi durante i primi 9 giorni di assunzione del farmaco Clyra® è necessario applicare ulteriori misure contraccettive (ad esempio, preservativi).
Dopo l'aborto nel primo trimestre di gravidanza. Una donna può iniziare a prendere le pillole immediatamente. In questo caso, non è necessario ulteriori misure contraccettive.
Dopo il parto (in assenza di allattamento al seno) o aborto nel II trimestre di gravidanza. Dovrebbe essere raccomandato a una donna di iniziare a prendere compresse il giorno 21-28 dopo il parto (in assenza di allattamento al seno) o aborto nel II trimestre di gravidanza. Se una donna ha iniziato a prendere le pillole in un secondo momento, si consiglia di utilizzare ulteriormente il metodo contraccettivo barriera durante i primi 9 giorni di assunzione delle compresse. Tuttavia, se il rapporto sessuale ha già avuto luogo, prima dell'inizio effettivo del farmaco Clyra® è necessario escludere la gravidanza o una donna dovrebbe aspettare l'inizio della prima mestruazione.
Raccomandazioni in caso di pillole mancanti
Le pillole inattive mancate (bianche) possono essere trascurate. Tuttavia, dovrebbero essere gettati via per evitare un'estensione involontaria dell'intervallo tra l'assunzione di compresse attive.
I seguenti suggerimenti si applicano esclusivamente a saltare le pillole attive.
Se il ritardo nell'assunzione di qualsiasi compressa attiva è inferiore a 12 h, la protezione contraccettiva non diminuisce. Una donna dovrebbe bere la pillola mancante immediatamente, non appena se ne ricorda, e prendere il resto della pillola al solito tempo.
Se il ritardo nell'assunzione di qualsiasi compressa attiva è superiore a 12 h, la protezione contraccettiva può diminuire. Una donna dovrebbe prendere l'ultima pillola mancante non appena se ne ricorda, anche se significherebbe che avrebbe dovuto bere 2 compresse. insieme. Quindi è necessario continuare a prendere le pillole al solito orario.
A seconda del giorno del ciclo mestruale in cui è stata omessa la pillola, è necessario applicare ulteriori misure contraccettive (ad esempio, il metodo di barriera di prevenzione, in particolare i preservativi) secondo le seguenti raccomandazioni (vedi tabella 1):
Tabella 1
Raccomandazioni in caso di pillole mancanti
Giorno | Colore, contenuto dell'estradiolo del valerato (EV) e del dienogest (DNG) | Principi da seguire se è stata saltata una compressa e sono passati più di 12 ore |
1-2 ° | Compresse giallo scuro (3 mg EV) | Prendi immediatamente la pillola persa e la pillola successiva-al solito tempo (anche se ciò significa che dovrai prendere 2 compresse. in un giorno). Continuare a prendere la pillola come al solito, prendere ulteriori misure contraccettive per 9 giorni successivi. Prendere ulteriori misure contraccettive entro 9 giorni successivi |
3-7. | Compresse rosa (2 mg EV 2 mg DNG) | |
8-17 ° | Compresse giallo pallido (2 mg EV 3 mg DNG) | |
18-24. | Compresse giallo pallido (2 mg EV 3 mg DNG) | Buttare via la confezione del calendario corrente e iniziare immediatamente l'assunzione con la prima pillola della nuova confezione del calendario. Continuare a prendere le pillole nel solito modo. Prendere ulteriori misure contraccettive nei prossimi 9 giorni |
25-26. | Compresse rosse (1 mg EV) | Prendere immediatamente la pillola persa e la pillola successiva-al solito tempo (anche se questo significa che è necessario prendere 2 compresse. in un giorno). Ulteriori misure contraccettive non sono necessarie |
27-28. | Pillole bianche (placebo) | Buttare via la pillola persa e continuare a prendere le pillole nel solito modo. Ulteriori misure contraccettive non sono necessarie |
È consentito prendere non più di 2 tabelle. un giorno.
Se una donna ha dimenticato di iniziare una nuova confezione del calendario o ha perso una o più compresse dal 3 ° al 9 ° Giorno della confezione del calendario, potrebbe già essere incinta (nel caso in cui abbia avuto rapporti sessuali per 7 giorni prima di saltare la pillola). Più compresse (specialmente con una combinazione di due componenti attivi nei giorni 3-24) vengono perse e più si avvicinano alla fase di assunzione di compresse inattive, maggiore è la probabilità di gravidanza.
Se una donna ha saltato l'assunzione di pillole e poi alla fine della confezione del calendario/all'inizio di una nuova confezione del calendario, non aveva sanguinamento mestruale, dovrebbe essere considerata la probabilità di gravidanza.
Per comodità, queste informazioni sono presentate sulla confezione sotto forma del seguente schema.
Raccomandazioni per disturbi gastrointestinali
Se dopo aver preso una qualsiasi delle 26 compresse attive del farmaco Clyra® una donna inizia a vomitare o grave diarrea, l'assorbimento delle sostanze attive può essere incompleto. Se il vomito si è verificato attraverso 3-4 ore dopo aver preso la pillola attiva, questo equivale a saltare la pillola. Pertanto, in questo caso, è necessario considerare le informazioni elencate nella sezione Raccomandazioni in caso di pillole mancanti. Se una donna non vuole cambiare il suo normale regime di assunzione, una pillola aggiuntiva dello stesso colore dovrebbe essere presa da un altro pacchetto. Vomito o diarrea nei giorni di assunzione delle ultime 2 compresse inattive non hanno alcun effetto sull'efficacia della contraccezione.
Come smettere di prendere il farmaco Clyra®
Puoi interrompere L'assunzione del farmaco Clyra® in qualsiasi momento. Se una donna non pianifica una gravidanza, dovresti prenderti cura di altri metodi contraccettivi. Se hai intenzione di rimanere incinta, dovresti semplicemente interrompere L'assunzione del farmaco Clyra®.
Gruppi speciali di pazienti
Bambini e adolescenti. Non ci sono dati sull'efficacia e sulla sicurezza dell'uso del farmaco nelle ragazze fino a 18 anni.
Età avanzata. Non applicabile. Clyra Farmaco® non mostrato dopo l'inizio della menopausa.
Disfunzione epatica. Clyra Farmaco® controindicato nelle donne con gravi malattie del fegato fino a quando gli indicatori della funzionalità epatica non tornano alla normalità (vedi "controindicazioni").
Funzionalità renale compromessa. Clyra Farmaco® non è stato specificamente studiato in pazienti con funzionalità renale compromessa. I dati disponibili non suggeriscono la correzione del regime di dosaggio in tali pazienti.
Dentro, indipendentemente dall'assunzione di cibo.
Le compresse devono essere assunte quotidianamente nell'ordine indicato sulla confezione, indipendentemente dal pasto, approssimativamente allo stesso tempo, lavato con acqua. L'assunzione di compresse viene effettuata continuamente. Dovrebbe prendere 1 tabella./ giorno costantemente entro 28 giorni. L'assunzione di compresse da ogni nuovo pacchetto inizia dopo aver preso l'ultima pillola dalla precedente confezione del calendario. Menstrualnopodobnoe emorragia di solito inizia durante l'assunzione degli ultimi compresse pacchetto di calendario (il secondo rosso di pillole o compresse bianche) e può ancora essere completato prima dell'inizio di assunzione delle compresse dalla seguente calendario di imballaggio. In alcune donne, il sanguinamento continua dopo aver preso le prime pillole dal nuovo pacchetto del calendario
Preparazione di un libro a conchiglia
Per monitorare l'assunzione di compresse, la confezione contiene 7 adesivi con i nomi apposti su di essi 7 giorni della settimana.
È necessario scegliere un adesivo che inizia con il giorno della settimana in cui una donna inizia a prendere pillole. Ad esempio, se la ricezione inizia nell'ambiente, è necessario utilizzare un adesivo che inizia con la parola «CP".
L'adesivo viene applicato sulla parte superiore della confezione pieghevole Climodiène®, dove si trova la scritta "qui incolla il calendario", in modo che il nome del primo giorno sia sopra la compressa con il numero «1".
Ora sopra ogni compressa è il nome del giorno della settimana e si può vedere se la compressa è già stata presa in un giorno o nell'altro o meno. È necessario seguire la direzione della freccia sul libro a conchiglia fino a quando non vengono prese tutte le 28 tabelle.
La confezione successiva inizia senza interruzioni, cioè il giorno dopo che l'imballaggio corrente è finito, anche se l'emorragia non si è fermata. Ciò significa che la confezione successiva dovrebbe iniziare lo stesso giorno della settimana di quella corrente e che il sanguinamento mestruale dovrebbe cadere ogni mese negli stessi giorni della settimana.
Se il farmaco Climodiène® usato come indicato nella descrizione, Una donna è protetta da gravidanze indesiderate anche durante quei 2 giorni in cui prende le pillole inattive.
Iniziare a prendere le compresse dal primo pacchetto
Se il mese scorso i contraccettivi ormonali non sono stati utilizzati. Iniziare a prendere il farmaco Climodiène® il primo giorno del ciclo, cioè il primo giorno di sanguinamento mestruale.
Se una donna va a prendere il farmaco Climodiène® con altri COC, anello vaginale contraccettivo combinato o cerotto. Iniziare a prendere il farmaco Climodiène® il giorno dopo che è stata presa l'ultima pillola attiva (l'ultima pillola con componenti attivi) dall'attuale confezione di contraccettivi ormonali. Se la confezione dei contraccettivi precedenti contiene compresse inattive, devono essere gettate via e continuare a prendere dal primo pacchetto del farmaco Climodiène®. senza fare una pausa. Se in precedenza una donna ha usato un anello vaginale contraccettivo combinato o un cerotto, prendere il farmaco Climodiène® dovrebbe iniziare il giorno della rimozione dell'anello / cerotto.
Quando si passa da farmaci contraccettivi contenenti solo progestinico (mini-pili, iniezioni, impianto o IUD con rilascio di progestinico. Puoi andare a prendere il farmaco Climodiène® con farmaci contraccettivi contenenti solo gestagene, in qualsiasi giorno (con impianto o IUD-il giorno della loro rimozione, con il metodo iniettabile-il giorno in cui è prescritta un'altra iniezione), ma in tutti i casi durante i primi 9 giorni di assunzione del farmaco Climodiène® è necessario applicare ulteriori misure contraccettive (ad esempio, preservativi).
Dopo l'aborto nel primo trimestre di gravidanza. Una donna può iniziare a prendere le pillole immediatamente. In questo caso, non è necessario ulteriori misure contraccettive.
Dopo il parto (in assenza di allattamento al seno) o aborto nel II trimestre di gravidanza. Dovrebbe essere raccomandato a una donna di iniziare a prendere compresse il giorno 21-28 dopo il parto (in assenza di allattamento al seno) o aborto nel II trimestre di gravidanza. Se una donna ha iniziato a prendere le pillole in un secondo momento, si consiglia di utilizzare ulteriormente il metodo contraccettivo barriera durante i primi 9 giorni di assunzione delle compresse. Tuttavia, se il rapporto sessuale è già avvenuto, prima dell'inizio effettivo del farmaco Climodiène® è necessario escludere la gravidanza o una donna dovrebbe aspettare l'inizio della prima mestruazione.
Raccomandazioni in caso di pillole mancanti
Le pillole inattive mancate (bianche) possono essere trascurate. Tuttavia, dovrebbero essere gettati via per evitare un'estensione involontaria dell'intervallo tra l'assunzione di compresse attive.
I seguenti suggerimenti si applicano esclusivamente a saltare le pillole attive.
Se il ritardo nell'assunzione di qualsiasi compressa attiva è inferiore a 12 h, la protezione contraccettiva non diminuisce. Una donna dovrebbe bere la pillola mancante immediatamente, non appena se ne ricorda, e prendere il resto della pillola al solito tempo.
Se il ritardo nell'assunzione di qualsiasi compressa attiva è superiore a 12 h, la protezione contraccettiva può diminuire. Una donna dovrebbe prendere l'ultima pillola mancante non appena se ne ricorda, anche se significherebbe che avrebbe dovuto bere 2 compresse. insieme. Quindi è necessario continuare a prendere le pillole al solito orario.
A seconda del giorno del ciclo mestruale in cui è stata omessa la pillola, è necessario applicare ulteriori misure contraccettive (ad esempio, il metodo di barriera di prevenzione, in particolare i preservativi) secondo le seguenti raccomandazioni (vedi tabella 1):
Tabella 1
Raccomandazioni in caso di pillole mancanti
Giorno | Colore, contenuto dell'estradiolo del valerato (EV) e del dienogest (DNG) | Principi da seguire se è stata saltata una compressa e sono passati più di 12 ore |
1-2 ° | Compresse giallo scuro (3 mg EV) | Prendi immediatamente la pillola persa e la pillola successiva-al solito tempo (anche se ciò significa che dovrai prendere 2 compresse. in un giorno). Continuare a prendere la pillola come al solito, prendere ulteriori misure contraccettive per 9 giorni successivi. Prendere ulteriori misure contraccettive entro 9 giorni successivi |
3-7. | Compresse rosa (2 mg EV 2 mg DNG) | |
8-17 ° | Compresse giallo pallido (2 mg EV 3 mg DNG) | |
18-24. | Compresse giallo pallido (2 mg EV 3 mg DNG) | Buttare via la confezione del calendario corrente e iniziare immediatamente l'assunzione con la prima pillola della nuova confezione del calendario. Continuare a prendere le pillole nel solito modo. Prendere ulteriori misure contraccettive nei prossimi 9 giorni |
25-26. | Compresse rosse (1 mg EV) | Prendere immediatamente la pillola persa e la pillola successiva-al solito tempo (anche se questo significa che è necessario prendere 2 compresse. in un giorno). Ulteriori misure contraccettive non sono necessarie |
27-28. | Pillole bianche (placebo) | Buttare via la pillola persa e continuare a prendere le pillole nel solito modo. Ulteriori misure contraccettive non sono necessarie |
È consentito prendere non più di 2 tabelle. un giorno.
Se una donna ha dimenticato di iniziare una nuova confezione del calendario o ha perso una o più compresse dal 3 ° al 9 ° Giorno della confezione del calendario, potrebbe già essere incinta (nel caso in cui abbia avuto rapporti sessuali per 7 giorni prima di saltare la pillola). Più compresse (specialmente con una combinazione di due componenti attivi nei giorni 3-24) vengono perse e più si avvicinano alla fase di assunzione di compresse inattive, maggiore è la probabilità di gravidanza.
Se una donna ha saltato l'assunzione di pillole e poi alla fine della confezione del calendario/all'inizio di una nuova confezione del calendario, non aveva sanguinamento mestruale, dovrebbe essere considerata la probabilità di gravidanza.
Per comodità, queste informazioni sono presentate sulla confezione sotto forma del seguente schema.
Raccomandazioni per disturbi gastrointestinali
Se dopo aver preso una delle 26 compresse attive del farmaco Climodiène® una donna inizia a vomitare o grave diarrea, l'assorbimento delle sostanze attive può essere incompleto. Se il vomito si è verificato attraverso 3-4 ore dopo aver preso la pillola attiva, questo equivale a saltare la pillola. Pertanto, in questo caso, è necessario considerare le informazioni elencate nella sezione Raccomandazioni in caso di pillole mancanti. Se una donna non vuole cambiare il suo normale regime di assunzione, una pillola aggiuntiva dello stesso colore dovrebbe essere presa da un altro pacchetto. Vomito o diarrea nei giorni di assunzione delle ultime 2 compresse inattive non hanno alcun effetto sull'efficacia della contraccezione.
Come smettere di prendere il farmaco Climodiène®
È possibile interrompere L'assunzione del farmaco Climodiène® in qualsiasi momento. Se una donna non pianifica una gravidanza, dovresti prenderti cura di altri metodi contraccettivi. Se si pianifica una gravidanza, si dovrebbe semplicemente interrompere L'assunzione del farmaco Climodiène®.
Gruppi speciali di pazienti
Bambini e adolescenti. Non ci sono dati sull'efficacia e sulla sicurezza dell'uso del farmaco nelle ragazze fino a 18 anni.
Età avanzata. Non applicabile. Il Farmaco Climodiène® non mostrato dopo l'inizio della menopausa.
Disfunzione epatica. Il Farmaco Climodiène® controindicato nelle donne con gravi malattie del fegato fino a quando gli indicatori della funzionalità epatica non tornano alla normalità (vedi "controindicazioni").
Funzionalità renale compromessa. Il Farmaco Climodiène® non è stato specificamente studiato in pazienti con funzionalità renale compromessa. I dati disponibili non suggeriscono la correzione del regime di dosaggio in tali pazienti.
Dentro. su 1 tabella. al giorno, preferibilmente alla stessa ora. La compressa viene lavata con una piccola quantità di liquido.
I pazienti che utilizzano la terapia ormonale sostitutiva (HRT) per la prima volta o quando si passa da un altro farmaco per la terapia ormonale sostitutiva continua possono iniziare in qualsiasi momento, a condizione che sia trascorso almeno 1 anno dopo la menopausa.
Quando si passa a Climodiène® con un altro mezzo per la terapia ormonale sostitutiva Continua o ciclica, è necessario terminare il ciclo corrente di questo farmaco.
Quando si nomina Climodiène® durante la perimenopausa, è possibile aumentare il rischio di sanguinamento da rottura, che può essere associato all'attività ciclica delle ovaie. Ogni confezione è progettata per 28 giorni di ricezione. Il trattamento viene effettuato costantemente, iniziando a prendere le compresse dalla confezione successiva immediatamente dopo il completamento della precedente.
Se una donna ha dimenticato di prendere la pillola, dovrebbe prenderlo il prima possibile. Se è passato più di 24 ore, non è necessario assumere una pillola aggiuntiva. È possibile che si verifichi un sanguinamento se vengono perse diverse compresse. HRT Climodièneom® porta alla cessazione del sanguinamento ciclico. Ma il paziente deve essere avvertito che durante i primi mesi di ammissione possono verificarsi sanguinamento irregolare, la cui gravità può diminuire nel tempo, fino alla loro completa cessazione.
Uso del farmaco Clyra® controindicato in presenza di una delle condizioni elencate di seguito. Se una di queste condizioni si sviluppa per la prima volta sullo sfondo dell'assunzione, il farmaco deve essere immediatamente annullato:
ipersensibilità alle sostanze attive o ad una qualsiasi delle sostanze ausiliarie che compongono il farmaco,
trombosi (venosa e arteriosa) e tromboembolia attualmente o nella storia (incl. trombosi venosa profonda, tromboembolia polmonare, infarto miocardico, ictus),
condizioni che precedono la trombosi (incl. attacchi ischemici transitori, angina pectoris) attualmente o nella storia,
predisposizione acquisita o ereditaria alla trombosi venosa o arteriosa, compresa la resistenza alla proteina C attivata, carenza di antitrombina III, carenza di proteina C, carenza di proteina S, ipergomocisteinemia, anticorpi ai fosfolipidi (anticorpi alla cardiolipina, anticoagulante lupus),
presenza di un alto rischio di trombosi venosa o arteriosa (vedere " indicazioni speciali»),
emicrania con sintomi neurologici focali, inclusa una storia,
diabete mellito con complicanze vascolari,
pancreatite con ipertrigliceridemia pronunciata attualmente o storia,
insufficienza epatica e gravi malattie del fegato (prima della normalizzazione della funzionalità epatica),
tumori epatici (benigni e maligni) attualmente o in Storia,
tumori maligni ormono-dipendenti identificati (incl. genitali o ghiandole mammarie) o sospetti su di loro,
sanguinamento dalla vagina di una genesi oscura,
intolleranza al lattosio, carenza di lattasi, malassorbimento glucosio-galattosio,
gravidanza o sospetto di lei,
periodo di allattamento al seno.
C cautela
Se una delle malattie/condizioni / fattori di rischio elencati di seguito sono attualmente disponibili, è necessario correlare attentamente il rischio potenziale e i benefici attesi Dell'uso del farmaco Clair® in ogni singolo caso:
fattori di rischio per trombosi e tromboembolia (fumo, obesità, dislipoproteinemia, ipertensione arteriosa, emicrania, malattie delle valvole cardiache, disturbi del ritmo cardiaco, interventi chirurgici estesi senza immobilizzazione prolungata),
altre malattie che possono verificarsi disturbi circolatori periferici (diabete, lupus eritematoso sistemico, sindrome emolitico-uremica, la malattia di Crohn e colite ulcerosa, anemia falciforme),
angioedema ereditario,
ipertrigliceridemia,
malattie, per la prima volta o aggravata durante la gravidanza o sullo sfondo della precedente assunzione di ormoni sessuali (incl. ittero colestatico, prurito colestatico, colelitiasi, otosclerosi con ipoacusia, porfiria, herpes delle donne incinte, Corea Sidengam),
puerperio.
Applicazione del farmaco Climodiène® controindicato in presenza di una delle condizioni elencate di seguito. Se una di queste condizioni si sviluppa per la prima volta sullo sfondo dell'assunzione, il farmaco deve essere immediatamente annullato:
ipersensibilità alle sostanze attive o ad una qualsiasi delle sostanze ausiliarie che compongono il farmaco,
trombosi (venosa e arteriosa) e tromboembolia attualmente o nella storia (incl. trombosi venosa profonda, tromboembolia polmonare, infarto miocardico, ictus),
condizioni che precedono la trombosi (incl. attacchi ischemici transitori, angina pectoris) attualmente o nella storia,
predisposizione acquisita o ereditaria alla trombosi venosa o arteriosa, compresa la resistenza alla proteina C attivata, carenza di antitrombina III, carenza di proteina C, carenza di proteina S, ipergomocisteinemia, anticorpi ai fosfolipidi (anticorpi alla cardiolipina, anticoagulante lupus),
presenza di un alto rischio di trombosi venosa o arteriosa (vedere " indicazioni speciali»),
emicrania con sintomi neurologici focali, inclusa una storia,
diabete mellito con complicanze vascolari,
pancreatite con ipertrigliceridemia pronunciata attualmente o storia,
insufficienza epatica e gravi malattie del fegato (prima della normalizzazione della funzionalità epatica),
tumori epatici (benigni e maligni) attualmente o in Storia,
tumori maligni ormono-dipendenti identificati (incl. genitali o ghiandole mammarie) o sospetti su di loro,
sanguinamento dalla vagina di una genesi oscura,
intolleranza al lattosio, carenza di lattasi, malassorbimento glucosio-galattosio,
gravidanza o sospetto di lei,
periodo di allattamento al seno.
C cautela
Se una delle malattie/condizioni/fattori di rischio elencati di seguito sono attualmente presenti, è necessario correlare attentamente il rischio potenziale e i benefici attesi Dell'uso di Climodiène® in ogni singolo caso:
fattori di rischio per trombosi e tromboembolia (fumo, obesità, dislipoproteinemia, ipertensione arteriosa, emicrania, malattie delle valvole cardiache, disturbi del ritmo cardiaco, interventi chirurgici estesi senza immobilizzazione prolungata),
altre malattie che possono verificarsi disturbi circolatori periferici (diabete, lupus eritematoso sistemico, sindrome emolitico-uremica, la malattia di Crohn e colite ulcerosa, anemia falciforme),
angioedema ereditario,
ipertrigliceridemia,
malattie, per la prima volta o aggravata durante la gravidanza o sullo sfondo della precedente assunzione di ormoni sessuali (incl. ittero colestatico, prurito colestatico, colelitiasi, otosclerosi con ipoacusia, porfiria, herpes delle donne incinte, Corea Sidengam),
puerperio.
Ipersensibilità, sanguinamento vaginale di eziologia, il cancro al seno (montato o sospetto), ormone-dipendente precancerose malattie o tumori maligni (la presenza o sospetto), tumori epatici (benigni o maligni), incl. storia, una grave malattia epatica, trombosi venosa profonda in fase acuta, embolia o informazioni affidabili su questi stati, in passato, grave ipertrigliceridemia, la gravidanza, l'allattamento al seno.
In base alla frequenza, gli effetti indesiderati sono divisi in gruppi: spesso (≥1/100 e <1/10), raramente (≥1/1000 e <1/100) e raramente (≥1/10000 e <1/1000) (vedi Tabella 2).
Tabella 2
Effetti indesiderati durante L'uso del farmaco Clyra®
Classe organo-sistemica | Spesso | Infrequente | Raro |
Malattie infettive e parassitarie | Infezione fungina, infezione vaginale non specificata, vulvaginite candidosa | Candidosi, herpes labiale, sindrome dell'istoplasmosi oculare, herpes zoster, infezione del tratto urinario, vaginite batterica, malattie infiammatorie degli organi pelvici | |
Metabolismo e nutrizione | Aumento dell'appetito | Ritenzione idrica, ipertrigliceridemia | |
Dal sistema nervoso | Mal di testa (incl. tensione mal di testa), dolore nei seni nasali | Vertigini, emicrania (incl. con aura e senza aura) | Disturbo dell'attenzione, parestesia, Vertigo |
Dal lato della psiche | Depressione / diminuzione dell'umore, diminuzione della libido, disturbi mentali, sbalzi d'umore, labilità affettiva, insonnia | Aggressività, ansia, disforia, aumento della libido, nervosismo, ansia, disturbi del sonno, stress | |
Dal lato della vista | Intolleranza alle lenti a contatto, secchezza della mucosa oculare, gonfiore delle palpebre | ||
Dal lato dei vasi sanguigni | Aumento della pressione sanguigna, vampate di calore | Sanguinamento delle vene varicose, riduzione della pressione sanguigna, dolore durante le vene, tte, tromboembolia arteriosa, flebite delle vene superficiali, tromboflebite | |
Dal lato del cuore | Infarto miocardico, sensazione di battito cardiaco | ||
Dal tratto gastrointestinale | Dolore addominale, gonfiore, nausea | Diarrea, vomito | Stitichezza, dispepsia, reflusso gastroesofageo, secchezza delle fauci |
Dal fegato e dalle vie biliari | Aumento dell'attività degli enzimi epatici (ALT, AST, HGT) | Iperplasia nodulare focale del fegato, colecistite cronica | |
Pelle e tessuti sottocutanei | Acne | Alopecia, prurito (incl. rash generalizzato e pruriginoso), eruzione cutanea (incl. rash maculato), iperidrosi | Reazione allergica cutanea, tra cui dermatite allergica e orticaria, cloasma, dermatite, irsutismo, ipertricosi, neurodermatite, violazione della pigmentazione, seborrea, lesione cutanea, incl. violazione del turgore cutaneo |
Sistema muscolo-scheletrico e tessuto connettivo | Spasmo muscolare | Mal di schiena, sensazione di pesantezza, dolore alla mascella | |
Dai reni e dalle vie urinarie | Dolore nel tratto urinario | ||
Genitali e mammarie | Assenza di sanguinamento mestruale, disturbi del seno, dolore al seno, dolore al capezzolo, dolore al capezzolo, sanguinamento mestruale doloroso, sanguinamento mestruale irregolare (metrorragia) | Aumento delle ghiandole mammarie, sigillatura diffusa delle ghiandole mammarie, displasia epiteliale cervicale, sanguinamento uterino disfunzionale, dispareunia, mastopatia fibrocistica, sanguinamento mestruale abbondante, cisti ovariche, dolore pelvico, sindrome premestruale, leiomioma uterino, spasmo muscolare uterino, perdite vaginali, secchezza della mucosa vulvare e vaginale, spotting/sanguinamento vaginale, incl. secrezioni striscianti | Neoplasia benigna nella ghiandola mammaria, incl. cisti al seno, cancro al seno in situ, polipo cervicale, sanguinamento durante il rapporto sessuale, galattorrea, scarse perdite mestruali sanguinanti, sanguinamento mestruale ritardato, rottura della cisti ovarica, sensazione di bruciore nella vagina, odore dalla vagina, disagio vulvovaginale |
Dal sangue e dal sistema linfatico | Linfoadenopatia | ||
Sistema respiratorio, torace e mediastino | Asma bronchiale, mancanza di respiro, emorragia nasale | ||
Sintomi comuni | Aumento del peso corporeo | Irritabilità, edema periferico, perdita di peso, affaticamento | Dolore al petto, malessere, febbre |
Dati strumentali di laboratorio | Aumento o diminuzione della pressione sanguigna | Risultati patologici dello studio citologico sul Pap |
Di seguito sono elencati gli eventi avversi con una frequenza molto bassa o sviluppo ritardato dei sintomi che sono considerati correlati al gruppo COC (vedere "controindicazioni", " istruzioni speciali»):
Tumori
- le donne che usano COC, leggermente aumentata la frequenza di rilevamento del cancro al seno. Poiché il cancro al seno è raro nelle donne di età inferiore ai 40 anni, l'eccesso di frequenza è trascurabile rispetto al rischio complessivo di cancro al seno. La relazione causale del cancro al seno con L'uso di COC non è stata stabilita,
- tumori epatici (benigni e maligni).
Altri stati
- trombosi arteriosa e venosa e complicanze tromboemboliche,
- eritema nodoso, eritema multiforme,
- scarico dalle ghiandole mammarie,
- donne con ipertrigliceridemia (aumento del rischio di pancreatite nell'uso di COC),
- aumento della pressione sanguigna,
-offensiva o il deterioramento dello stato, in cui il rapporto con l'uso di COC non è un innegabile: ittero e/o prurato associato con colestasi, formazione di calcoli della colecisti, porfiria, lupus eritematoso sistemico, sindrome emolitico-uremica, corea Sidengama, herpes durante la gravidanza, la perdita dell'udito associata con otosclerosi,
- nelle donne con edema angioedema ereditario, gli estrogeni esogeni possono causare o aumentare i sintomi dell'edema angioedema,
- disturbi del fegato,
- disturbi della tolleranza al glucosio o effetti sulla resistenza all'insulina periferica,
- morbo di Crohn, colite ulcerosa,
- cloasma,
- ipersensibilità (compresi sintomi come eruzioni cutanee, orticaria).
Interazione
Le interazioni di altri farmaci (induttori enzimatici) con contraccettivi orali possono portare a sanguinamento da rottura e/o diminuzione dell'effetto contraccettivo (vedere «interazione»).
In base alla frequenza, gli effetti indesiderati sono divisi in gruppi: spesso (≥1/100 e <1/10), raramente (≥1/1000 e <1/100) e raramente (≥1/10000 e <1/1000) (vedi Tabella 2).
Tabella 2
Effetti indesiderati durante L'uso del farmaco Climodiène®
Classe organo-sistemica | Spesso | Infrequente | Raro |
Malattie infettive e parassitarie | Infezione fungina, infezione vaginale non specificata, vulvaginite candidosa | Candidosi, herpes labiale, sindrome dell'istoplasmosi oculare, herpes zoster, infezione del tratto urinario, vaginite batterica, malattie infiammatorie degli organi pelvici | |
Metabolismo e nutrizione | Aumento dell'appetito | Ritenzione idrica, ipertrigliceridemia | |
Dal sistema nervoso | Mal di testa (incl. tensione mal di testa), dolore nei seni nasali | Vertigini, emicrania (incl. con aura e senza aura) | Disturbo dell'attenzione, parestesia, Vertigo |
Dal lato della psiche | Depressione / diminuzione dell'umore, diminuzione della libido, disturbi mentali, sbalzi d'umore, labilità affettiva, insonnia | Aggressività, ansia, disforia, aumento della libido, nervosismo, ansia, disturbi del sonno, stress | |
Dal lato della vista | Intolleranza alle lenti a contatto, secchezza della mucosa oculare, gonfiore delle palpebre | ||
Dal lato dei vasi sanguigni | Aumento della pressione sanguigna, vampate di calore | Sanguinamento delle vene varicose, riduzione della pressione sanguigna, dolore durante le vene, tte, tromboembolia arteriosa, flebite delle vene superficiali, tromboflebite | |
Dal lato del cuore | Infarto miocardico, sensazione di battito cardiaco | ||
Dal tratto gastrointestinale | Dolore addominale, gonfiore, nausea | Diarrea, vomito | Stitichezza, dispepsia, reflusso gastroesofageo, secchezza delle fauci |
Dal fegato e dalle vie biliari | Aumento dell'attività degli enzimi epatici (ALT, AST, HGT) | Iperplasia nodulare focale del fegato, colecistite cronica | |
Pelle e tessuti sottocutanei | Acne | Alopecia, prurito (incl. rash generalizzato e pruriginoso), eruzione cutanea (incl. rash maculato), iperidrosi | Reazione allergica cutanea, tra cui dermatite allergica e orticaria, cloasma, dermatite, irsutismo, ipertricosi, neurodermatite, violazione della pigmentazione, seborrea, lesione cutanea, incl. violazione del turgore cutaneo |
Sistema muscolo-scheletrico e tessuto connettivo | Spasmo muscolare | Mal di schiena, sensazione di pesantezza, dolore alla mascella | |
Dai reni e dalle vie urinarie | Dolore nel tratto urinario | ||
Genitali e mammarie | Assenza di sanguinamento mestruale, disturbi del seno, dolore al seno, dolore al capezzolo, dolore al capezzolo, sanguinamento mestruale doloroso, sanguinamento mestruale irregolare (metrorragia) | Aumento delle ghiandole mammarie, sigillatura diffusa delle ghiandole mammarie, displasia epiteliale cervicale, sanguinamento uterino disfunzionale, dispareunia, mastopatia fibrocistica, sanguinamento mestruale abbondante, cisti ovariche, dolore pelvico, sindrome premestruale, leiomioma uterino, spasmo muscolare uterino, perdite vaginali, secchezza della mucosa vulvare e vaginale, spotting/sanguinamento vaginale, incl. secrezioni striscianti | Neoplasia benigna nella ghiandola mammaria, incl. cisti al seno, cancro al seno in situ, polipo cervicale, sanguinamento durante il rapporto sessuale, galattorrea, scarse perdite mestruali sanguinanti, sanguinamento mestruale ritardato, rottura della cisti ovarica, sensazione di bruciore nella vagina, odore dalla vagina, disagio vulvovaginale |
Dal sangue e dal sistema linfatico | Linfoadenopatia | ||
Sistema respiratorio, torace e mediastino | Asma bronchiale, mancanza di respiro, emorragia nasale | ||
Sintomi comuni | Aumento del peso corporeo | Irritabilità, edema periferico, perdita di peso, affaticamento | Dolore al petto, malessere, febbre |
Dati strumentali di laboratorio | Aumento o diminuzione della pressione sanguigna | Risultati patologici dello studio citologico sul Pap |
Di seguito sono elencati gli eventi avversi con una frequenza molto bassa o sviluppo ritardato dei sintomi che sono considerati correlati al gruppo COC (vedere "controindicazioni", " istruzioni speciali»):
Tumori
- le donne che usano COC, leggermente aumentata la frequenza di rilevamento del cancro al seno. Poiché il cancro al seno è raro nelle donne di età inferiore ai 40 anni, l'eccesso di frequenza è trascurabile rispetto al rischio complessivo di cancro al seno. La relazione causale del cancro al seno con L'uso di COC non è stata stabilita,
- tumori epatici (benigni e maligni).
Altri stati
- trombosi arteriosa e venosa e complicanze tromboemboliche,
- eritema nodoso, eritema multiforme,
- scarico dalle ghiandole mammarie,
- donne con ipertrigliceridemia (aumento del rischio di pancreatite nell'uso di COC),
- aumento della pressione sanguigna,
-offensiva o il deterioramento dello stato, in cui il rapporto con l'uso di COC non è un innegabile: ittero e/o prurato associato con colestasi, formazione di calcoli della colecisti, porfiria, lupus eritematoso sistemico, sindrome emolitico-uremica, corea Sidengama, herpes durante la gravidanza, la perdita dell'udito associata con otosclerosi,
- nelle donne con edema angioedema ereditario, gli estrogeni esogeni possono causare o aumentare i sintomi dell'edema angioedema,
- disturbi del fegato,
- disturbi della tolleranza al glucosio o effetti sulla resistenza all'insulina periferica,
- morbo di Crohn, colite ulcerosa,
- cloasma,
- ipersensibilità (compresi sintomi come eruzioni cutanee, orticaria).
Interazione
Le interazioni di altri farmaci (induttori enzimatici) con contraccettivi orali possono portare a sanguinamento da rottura e/o diminuzione dell'effetto contraccettivo (vedere «interazione»).
In rari casi, è possibile:
Dal sistema nervoso e dai sensi: mal di testa, emicrania, vertigini, stanchezza, diminuzione dell'umore, raramente — sensazione di ansia, insonnia.
Dal sistema cardiovascolare e del sangue (emopoiesi, emostasi): aumento della pressione sanguigna o aumento dell'ipertensione arteriosa esistente, raramente-tromboflebite, trombosi venosa, dolore durante le vene, ipotensione arteriosa, anemia.
Dal tratto gastrointestinale: nausea, vomito, dolore addominale, flatulenza, dispepsia, aumento dei livelli di gamma-glutammintransferasi, raramente-stitichezza, gastrite.
Dal sistema genito-urinario: più spesso 1% — sanguinamento da rottura, ispessimento dell'endometrio, vulvovaginite, meno spesso 1% - cambiamenti nella secrezione vaginale, malattie fibrocistiche delle ghiandole mammarie.
Lato della pelle: raramente-aumento della sudorazione, esantema, eczema, dermatite acneiforme, alopecia.
L'altro: in rari casi — variazione di peso, vampate di calore, congestione e dolore al seno, mughetto, raramente — gonfiore alle gambe, crampi muscolari, alterazioni della libido, reazioni allergiche, variazione dei livelli di lipidi nel sangue, aumento dei livelli di glucosio nel sangue.
Sintomi: gravi violazioni in caso di sovradosaggio di Clyra® non e ' stato segnalato. Sulla base dell'esperienza complessiva dell'uso di COC, i sintomi che possono essere osservati con un sovradosaggio di compresse attive: nausea, vomito, spotting o metrorragia.
Trattamento: sintomatico.
Sintomi: gravi violazioni in caso di sovradosaggio del farmaco Climodiène® non e ' stato segnalato. Sulla base dell'esperienza complessiva dell'uso di COC, i sintomi che possono essere osservati con un sovradosaggio di compresse attive: nausea, vomito, spotting o metrorragia.
Trattamento: sintomatico.
L'effetto contraccettivo del COC si basa sull'interazione di vari fattori, i più importanti dei quali sono la soppressione dell'ovulazione e il cambiamento delle proprietà della secrezione cervicale. Insieme alla prevenzione della gravidanza indesiderata, i COC hanno una serie di proprietà positive, che, se presi in considerazione, sono anche proprietà negative (vedi. "Istruzioni speciali", "effetti collaterali") possono aiutare nella scelta del metodo contraccettivo più appropriato. Le donne che assumono COC riducono il dolore e l'intensità del sanguinamento mestruale, con conseguente riduzione del rischio di anemia da carenza di ferro. Inoltre, ci sono prove per ridurre il rischio di cancro dell'endometrio e del cancro ovarico
Clyra Farmaco® ha un effetto benefico sull'endometrio, che può essere applicabile per il trattamento di sanguinamento mestruale abbondante e/o prolungato senza patologia organica. L'efficacia e la sicurezza di compresse di estradiolo valerianato/dienogest nel trattamento dei sintomi di sanguinamento uterino disfunzionale studiati in due in doppio cieco controllati con placebo studi clinici. Entrambi gli studi hanno dimostrato una riduzione clinicamente e statisticamente significativa della perdita di sangue mestruale. Questo è stato accompagnato da un miglioramento statisticamente significativo dei tassi metabolici del ferro (Hb, ematocrito e ferritina).
Estrogeni nel farmaco Clyra® è estradiolo valerato, un precursore del naturale 17β-estradiolo umano (1 mg di estradiolo valerato corrisponde a 0,76 mg di 17β-estradiolo). Il componente estrogenico utilizzato in questo COC differisce quindi dagli estrogeni comunemente usati nel COC, che sono gli estrogeni sintetici-etinilestradiolo o il suo predecessore mestranolo, entrambi contenenti un gruppo etinilico nella posizione 17α. Questo gruppo causa una maggiore stabilità metabolica, ma anche un effetto più pronunciato sul fegato.
Assunzione di Clyra® porta ad un effetto meno pronunciato sul fegato rispetto ai COC trifase contenenti etinilestradiolo e levonorgestrel. È stato dimostrato che l'effetto sulla concentrazione di SHBG e sui parametri dell'emostasi è meno pronunciato. In combinazione con il dienogestom estradiolo, il valerato mostra un aumento DELL'HDL, mentre la concentrazione di HC-LDL è leggermente ridotta.
Il dienogest è un progestinico caratterizzato da ulteriori effetti antiandrogeni parziali. Le sue proprietà estrogeniche, antiestrogeniche e androgene sono insignificanti. Grazie alla particolare struttura chimica fornita gamma di azione farmacologica, che unisce i vantaggi più importanti 19-nor-progestinici e derivati del progesterone.
I dati preclinici ottenuti nei test standard di tossicità ripetuta di una dose, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità per il sistema riproduttivo, non indicano l'esistenza di un rischio specifico per l'uomo. Tuttavia, va tenuto presente che gli ormoni sessuali sono in grado di stimolare la crescita di un certo numero di tessuti e tumori ormono-dipendenti.
Se usato correttamente, L'indice Pearl (un indicatore che riflette l'incidenza della gravidanza nelle donne 100 durante l'anno di utilizzo del contraccettivo) è inferiore a 1. Se si omettono le compresse o si applica in modo errato, l'indice Perl può aumentare.
L'effetto contraccettivo del COC si basa sull'interazione di vari fattori, i più importanti dei quali sono la soppressione dell'ovulazione e il cambiamento delle proprietà della secrezione cervicale. Insieme alla prevenzione della gravidanza indesiderata, i COC hanno una serie di proprietà positive, che, se presi in considerazione, sono anche proprietà negative (vedi. "Istruzioni speciali", "effetti collaterali") possono aiutare nella scelta del metodo contraccettivo più appropriato. Le donne che assumono COC riducono il dolore e l'intensità del sanguinamento mestruale, con conseguente riduzione del rischio di anemia da carenza di ferro. Inoltre, ci sono prove per ridurre il rischio di cancro dell'endometrio e del cancro ovarico
Il Farmaco Climodiène® ha un effetto benefico sull'endometrio, che può essere applicabile per il trattamento di sanguinamento mestruale abbondante e/o prolungato senza patologia organica. L'efficacia e la sicurezza di compresse di estradiolo valerianato/dienogest nel trattamento dei sintomi di sanguinamento uterino disfunzionale studiati in due in doppio cieco controllati con placebo studi clinici. Entrambi gli studi hanno dimostrato una riduzione clinicamente e statisticamente significativa della perdita di sangue mestruale. Questo è stato accompagnato da un miglioramento statisticamente significativo dei tassi metabolici del ferro (Hb, ematocrito e ferritina).
Estrogeni nel farmaco Climodiène® è estradiolo valerato, un precursore del naturale 17β-estradiolo umano (1 mg di estradiolo valerato corrisponde a 0,76 mg di 17β-estradiolo). Il componente estrogenico utilizzato in questo COC differisce quindi dagli estrogeni comunemente usati nel COC, che sono gli estrogeni sintetici-etinilestradiolo o il suo predecessore mestranolo, entrambi contenenti un gruppo etinilico nella posizione 17α. Questo gruppo causa una maggiore stabilità metabolica, ma anche un effetto più pronunciato sul fegato.
Assunzione del farmaco Climodiène® porta ad un effetto meno pronunciato sul fegato rispetto ai COC trifase contenenti etinilestradiolo e levonorgestrel. È stato dimostrato che l'effetto sulla concentrazione di SHBG e sui parametri dell'emostasi è meno pronunciato. In combinazione con il dienogestom estradiolo, il valerato mostra un aumento DELL'HDL, mentre la concentrazione di HC-LDL è leggermente ridotta.
Il dienogest è un progestinico caratterizzato da ulteriori effetti antiandrogeni parziali. Le sue proprietà estrogeniche, antiestrogeniche e androgene sono insignificanti. Grazie alla particolare struttura chimica fornita gamma di azione farmacologica, che unisce i vantaggi più importanti 19-nor-progestinici e derivati del progesterone.
I dati preclinici ottenuti nei test standard di tossicità ripetuta di una dose, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità per il sistema riproduttivo, non indicano l'esistenza di un rischio specifico per l'uomo. Tuttavia, va tenuto presente che gli ormoni sessuali sono in grado di stimolare la crescita di un certo numero di tessuti e tumori ormono-dipendenti.
Se usato correttamente, L'indice Pearl (un indicatore che riflette l'incidenza della gravidanza nelle donne 100 durante l'anno di utilizzo del contraccettivo) è inferiore a 1. Se si omettono le compresse o si applica in modo errato, l'indice Perl può aumentare.
Dienogest
Assorbimento. Dopo l'assunzione orale, il dienogest viene assorbito rapidamente e quasi completamente. Cmax nel plasma sanguigno, un componente di 90,5 ng / ml, si ottiene circa 1 h dopo l'assunzione orale della compressa di Clyra® contenente 2 mg di estradiolo valerato 3 mg dienogest. La biodisponibilità è di circa il 91%. La farmacocinetica di dienogest nell'intervallo di dose da 1 a 8 mg è caratterizzata dalla dipendenza dalla dose.
L'assunzione simultanea di cibo non ha un impatto clinicamente significativo sulla velocità e sul grado di assorbimento del dienogest.
Distribuzione. Relativamente grande (10%) del circolante dienogest è in forma non associata, mentre circa il 90% aspecifico, legata all'albumina. Il dienogest non si lega al SHBG e alla globulina legante i corticosteroidi (CSG). Per questo motivo, non vi è alcuna possibilità di espellere il testosterone dal suo legame con SHBG o cortisolo dal suo legame con CSG. Qualsiasi effetto sui processi fisiologici del trasporto di steroidi endogeni è quindi improbabile. Vd dienogesta A Css è 46 L dopo l'introduzione di 85 mcg dienogest marcato trizio.
Metabolismo. Il dienogest è quasi completamente metabolizzato, passando attraverso percorsi noti del metabolismo degli ormoni sessuali (idrossilazione, coniugazione), con la formazione di metaboliti prevalentemente endocrinologicamente inattivi. I metaboliti vengono escreti molto rapidamente, in modo che la frazione predominante nel plasma sanguigno sia il dienogest non modificato.
La clearance generale dopo l'introduzione di dienogest marcato trizio-5,1 l / h.
Eliminazione. T1/2 dienogest dal plasma è di circa 11 ore Dopo l'assunzione di una dose di 0,1 mg/kg dienogest è escreto sotto forma di metaboliti, i reni e l'intestino in un rapporto di circa 3:1. Dopo l'assunzione orale, il 42% della dose viene escreto entro le prime ore 24 e il 63% entro i giorni 6 per escrezione renale. Dopo 6 giorni, i reni e attraverso l'intestino vengono escreti in un totale di 86% della dose.
Css. La farmacocinetica di dienogest non dipende dalla concentrazione di SHBG. Css si ottiene dopo 3 giorni di assunzione della stessa dose, costituente 3 mg dienogest in combinazione con 2 mg di estradiolo valerato. Cmin, Cmax e la concentrazione media di dienogest nel plasma sanguigno allo stato di equilibrio è rispettivamente 11,8, 82,9 e 33,7 ng / ml.0–24 — 1,24.
Estradiolo valerato
Assorbimento. Dopo l'ingestione di estradiolo, il valerato viene rapidamente e completamente assorbito. La scissione in estradiolo e acido Valeriano avviene durante l'assorbimento nella mucosa gastrointestinale o durante il primo passaggio attraverso il fegato, con conseguente formazione di estradiolo e dei suoi metaboliti-estrone ed estriolo. Cmax l'estradiolo nel plasma sanguigno, pari a 70,6 pg / ml, si ottiene tra 1,5 e 12 h dopo una singola assunzione di compresse contenenti 3 mg di estradiolo valerato nel 1 ° giorno del corso. L'assunzione simultanea di cibo non ha un effetto clinicamente significativo sulla velocità e sul grado di assorbimento dell'estradiolo valerato.
Metabolismo. L'acido Valeriano viene metabolizzato molto rapidamente. Dopo l'ingestione, circa il 3% della dose diventa direttamente biodisponibile sotto forma di estradiolo. L'estradiolo subisce un intenso effetto del passaggio primario attraverso il fegato e una parte significativa della dose somministrata viene metabolizzata già nella mucosa gastrointestinale. Insieme al metabolismo presistemico nel fegato, circa il 95% della dose ingerita viene metabolizzato prima di entrare nella circolazione sistemica. I principali metaboliti sono estrone, estrone solfato ed estrone glucuronide.
Distribuzione. Nel plasma sanguigno, 38% di estradiolo è associato a SHBG, 60% - con albumina e 2-3% circola in forma non correlata. L'estradiolo può aumentare leggermente la concentrazione di SHBG nel plasma sanguigno, questo effetto dipende dalla dose. Il giorno 21 del ciclo di assunzione, la concentrazione di SHBG era di circa 148% dell'originale e il giorno 28 (completamento della fase di assunzione di compresse inattive) è sceso a circa 141% dell'originale. V Apparented dopo l'introduzione/in — 1,2 L/kg.
Eliminazione. A causa del grande pool circolante di solfati e glucuronidi di estrogeni e del Riciclo intestinale-epatico di T1/2 l'estradiolo nella fase terminale dopo l'assunzione orale è un parametro complesso che dipende da tutti questi processi ed è nell'intervallo di circa 13-20 ore.
L'estradiolo e i suoi metaboliti sono escreti principalmente dai reni, con circa il 10% escreto attraverso l'intestino.
Css. La farmacocinetica dell'estradiolo è influenzata dalla concentrazione di SHBG. Nelle donne, la concentrazione misurata di estradiolo nel plasma sanguigno è un insieme di estradiolo endogeno ed estradiolo ricevuto durante L'assunzione del farmaco Clyre®. Durante la fase di assunzione di compresse contenenti 2 mg di estradiolo valerato 3 mg dienogest, Cmax e la concentrazione media di estradiolo nel plasma sanguigno di equilibrio sono rispettivamente di 66 e 51,6 pg/ml. per tutto Il ciclo di 28 giorni mantenuti stabili Cmin estradiolo nell'intervallo da 28,7 a 64,7 pg / ml.
Dienogest
Assorbimento. Dopo l'assunzione orale, il dienogest viene assorbito rapidamente e quasi completamente. Cmax nel plasma sanguigno, componente 90,5 ng / ml, si ottiene circa 1 h dopo l'assunzione orale di compresse Climodiène® contenente 2 mg di estradiolo valerato 3 mg dienogest. La biodisponibilità è di circa il 91%. La farmacocinetica di dienogest nell'intervallo di dose da 1 a 8 mg è caratterizzata dalla dipendenza dalla dose.
L'assunzione simultanea di cibo non ha un impatto clinicamente significativo sulla velocità e sul grado di assorbimento del dienogest.
Distribuzione. Relativamente grande (10%) del circolante dienogest è in forma non associata, mentre circa il 90% aspecifico, legata all'albumina. Il dienogest non si lega al SHBG e alla globulina legante i corticosteroidi (CSG). Per questo motivo, non vi è alcuna possibilità di espellere il testosterone dal suo legame con SHBG o cortisolo dal suo legame con CSG. Qualsiasi effetto sui processi fisiologici del trasporto di steroidi endogeni è quindi improbabile. Vd dienogesta A Css è 46 L dopo l'introduzione di 85 mcg dienogest marcato trizio.
Metabolismo. Il dienogest è quasi completamente metabolizzato, passando attraverso percorsi noti del metabolismo degli ormoni sessuali (idrossilazione, coniugazione), con la formazione di metaboliti prevalentemente endocrinologicamente inattivi. I metaboliti vengono escreti molto rapidamente, in modo che la frazione predominante nel plasma sanguigno sia il dienogest non modificato.
La clearance generale dopo l'introduzione di dienogest marcato trizio-5,1 l / h.
Eliminazione. T1/2 dienogest dal plasma è di circa 11 ore Dopo l'assunzione di una dose di 0,1 mg/kg dienogest è escreto sotto forma di metaboliti, i reni e l'intestino in un rapporto di circa 3:1. Dopo l'assunzione orale, il 42% della dose viene escreto entro le prime ore 24 e il 63% entro i giorni 6 per escrezione renale. Dopo 6 giorni, i reni e attraverso l'intestino vengono escreti in un totale di 86% della dose.
Css. La farmacocinetica di dienogest non dipende dalla concentrazione di SHBG. Css si ottiene dopo 3 giorni di assunzione della stessa dose, costituente 3 mg dienogest in combinazione con 2 mg di estradiolo valerato. Cmin, Cmax e la concentrazione media di dienogest nel plasma sanguigno allo stato di equilibrio è rispettivamente 11,8, 82,9 e 33,7 ng / ml.0–24 — 1,24.
Estradiolo valerato
Assorbimento. Dopo l'ingestione di estradiolo, il valerato viene rapidamente e completamente assorbito. La scissione in estradiolo e acido Valeriano avviene durante l'assorbimento nella mucosa gastrointestinale o durante il primo passaggio attraverso il fegato, con conseguente formazione di estradiolo e dei suoi metaboliti-estrone ed estriolo. Cmax l'estradiolo nel plasma sanguigno, pari a 70,6 pg / ml, si ottiene tra 1,5 e 12 h dopo una singola assunzione di compresse contenenti 3 mg di estradiolo valerato nel 1 ° giorno del corso. L'assunzione simultanea di cibo non ha un effetto clinicamente significativo sulla velocità e sul grado di assorbimento dell'estradiolo valerato.
Metabolismo. L'acido Valeriano viene metabolizzato molto rapidamente. Dopo l'ingestione, circa il 3% della dose diventa direttamente biodisponibile sotto forma di estradiolo. L'estradiolo subisce un intenso effetto del passaggio primario attraverso il fegato e una parte significativa della dose somministrata viene metabolizzata già nella mucosa gastrointestinale. Insieme al metabolismo presistemico nel fegato, circa il 95% della dose ingerita viene metabolizzato prima di entrare nella circolazione sistemica. I principali metaboliti sono estrone, estrone solfato ed estrone glucuronide.
Distribuzione. Nel plasma sanguigno, 38% di estradiolo è associato a SHBG, 60% - con albumina e 2-3% circola in forma non correlata. L'estradiolo può aumentare leggermente la concentrazione di SHBG nel plasma sanguigno, questo effetto dipende dalla dose. Il giorno 21 del ciclo di assunzione, la concentrazione di SHBG era di circa 148% dell'originale e il giorno 28 (completamento della fase di assunzione di compresse inattive) è sceso a circa 141% dell'originale. V Apparented dopo l'introduzione/in — 1,2 L/kg.
Eliminazione. A causa del grande pool circolante di solfati e glucuronidi di estrogeni e del Riciclo intestinale-epatico di T1/2 l'estradiolo nella fase terminale dopo l'assunzione orale è un parametro complesso che dipende da tutti questi processi ed è nell'intervallo di circa 13-20 ore.
L'estradiolo e i suoi metaboliti sono escreti principalmente dai reni, con circa il 10% escreto attraverso l'intestino.
Css. La farmacocinetica dell'estradiolo è influenzata dalla concentrazione di SHBG. Nelle donne, la concentrazione misurata di estradiolo nel plasma sanguigno è un insieme di estradiolo endogeno e estradiolo, ricevuto durante L'assunzione del farmaco Climodiène®. Durante la fase di assunzione di compresse contenenti 2 mg di estradiolo valerato 3 mg dienogest, Cmax e la concentrazione media di estradiolo nel plasma sanguigno di equilibrio sono rispettivamente di 66 e 51,6 pg/ml. per tutto Il ciclo di 28 giorni mantenuti stabili Cmin estradiolo nell'intervallo da 28,7 a 64,7 pg / ml.
Estradiolo valerato.
Con assorbimento (rapido e completo) e «primo passaggio " attraverso il fegato, l'estradiolo (biodisponibilità 3-6%) e l'acido Valeriano, Cmax l'estradiolo viene raggiunto attraverso 2-10 h, con un rapporto estrone/estradiolo di 4:1. Si lega all'albumina e alla globulina che lega gli ormoni sessuali, la concentrazione di equilibrio è 40-90 ng / L. L'estradiolo viene metabolizzato principalmente nel fegato e nell'intestino, nei reni, nei muscoli scheletrici e negli organi bersaglio per formare estroni, estriolo, catecolestrogeni e loro coniugati con acidi glucuronici e solforici. La concentrazione di estrone è di circa 7 volte e l'estrone solfato è 150 volte superiore alla concentrazione di estradiolo (i livelli di estradiolo ed estrone tornano ai valori iniziali entro 2-3 giorni dall'interruzione dell'assunzione). Parzialmente esposto al ricircolo intestinale-epatico, escreto nelle urine sotto forma di metaboliti
Dienogest.
Rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale, biodisponibilità assoluta di circa il 90%, Cmax (54 ng/L) si ottiene dopo circa 1 h.si lega all'albumina di circa il 90%. Metabolizzato per idrossilazione, idrogenazione, coniugazione e aromatizzazione per formare metaboliti inattivi. T1/2 la fase finale di eliminazione dal plasma è di circa 11 h, CL totale è 3,2 l / h. escreto principalmente nelle urine sotto forma di metaboliti.
- Agente antimicrobico combinato (estrogeno gestagene) [estrogeni, gestageni, i loro omologhi e antagonisti in combinazioni]
Effetto di altri farmaci sul farmaco Clyra®
È possibile interagire con farmaci che inducono enzimi epatici microsomiali, con conseguente aumento della clearance degli ormoni sessuali, che a sua volta può portare a sanguinamento uterino rivoluzionario e / o diminuzione dell'effetto contraccettivo.
Tattiche di riferimento
L'induzione degli enzimi epatici microsomiali può essere osservata dopo alcuni giorni di uso congiunto di induttori e farmaci Clyre® e persistere fino a 4 settimane dopo la sua fine.
Trattamento a breve termine. Le donne che ricevono il trattamento con farmaci che inducono enzimi epatici microsomiali dovrebbero utilizzare temporaneamente un metodo contraccettivo a barriera o optare per un altro metodo contraccettivo non ormonale oltre a prendere il farmaco Clair®. Il metodo di barriera contraccettiva deve essere utilizzato durante l'intero periodo di assunzione di farmaci concomitanti e entro 28 giorni dalla loro cancellazione. Se l'assunzione di farmaci concomitanti continua dopo che le compresse attive sono finite nella confezione del farmaco Clyra®. è necessario buttare via le pillole inattive (placebo) e iniziare immediatamente a prendere le pillole attive dal nuovo pacchetto.
Trattamento a lungo termine. Le donne che ricevono un trattamento a lungo termine con farmaci che inducono enzimi epatici microsomiali sono incoraggiate a prendere in considerazione un altro metodo contraccettivo non ormonale efficace.
Sostanze che aumentano la clearance del farmaco Clyra® (riducendo l'efficienza mediante induzione di enzimi). Fenitoina, barbiturici, bozentan, primidone, carbamazepina, rifampicina e forse anche oxcarbazepina, topiramato, felbamato, griseofulvina e farmaci contenenti erba di San Giovanni forato.
L'assunzione simultanea di rifampicina insieme a compresse contenenti estradiolo valerato e dienogest ha portato ad una significativa riduzione di Css e l'esposizione sistemica di dienogest ed estradiolo. Esposizione sistemica di dienogest ed estradiolo A Css misurato sulla base di AUC0–24. è diminuito rispettivamente dell ' 83 e del 44%.
Sostanze con vari effetti sulla clearance del farmaco Clyra®.In caso di uso congiunto con il farmaco Clyra® molti inibitori della proteasi DELL'HIV o del virus dell'epatite C e degli NNIOTI possono aumentare o diminuire la concentrazione di estrogeni o progestinici nel plasma sanguigno. In alcuni casi, tale effetto può essere clinicamente significativo.
Sostanze che riducono la clearance del COC (inibitori degli enzimi). Il dienogest è un substrato del citocromo P450 3A4. Inibitori forti e moderati di CYP3A4, come antimicotici azolici (incl. itraconazolo, voriconazolo, fluconazolo), verapamil, macrolidi (incl.claritromicina, eritromicina), diltiazem e succo di pompelmo, possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di estrogeni o progestinici o entrambi.
In concomitanza con un forte inibitore ketoconazolo valore AUC0–24 nello stato di equilibrio, il dienogest è aumentato di 2,86 volte e l'estradiolo è aumentato di 1,57 volte. Insieme con l'uso di un inibitore moderato di eritromicina valore AUC0–24 il dienogest e l'estradiolo nello stato di equilibrio sono aumentati rispettivamente in 1,62 e 1,33 volte.
Effetto del farmaco Clyre® altri farmaci
I COC possono influenzare il metabolismo di altri farmaci, che porta ad un aumento (incl. ciclosporina) o una diminuzione (incl. lamotrigina) della loro concentrazione nel plasma sanguigno e nei tessuti.
Tuttavia, sulla base di questi studi in vitro. inibizione degli enzimi CYP nell'applicazione del farmaco Clyre® in una dose terapeutica è improbabile.
Incompatibilità. Manca.
Effetto di altri farmaci sul farmaco Climodiène®
È possibile interagire con farmaci che inducono enzimi epatici microsomiali, con conseguente aumento della clearance degli ormoni sessuali, che a sua volta può portare a sanguinamento uterino rivoluzionario e / o diminuzione dell'effetto contraccettivo.
Tattiche di riferimento
L'induzione degli enzimi epatici microsomiali può essere osservata dopo alcuni giorni di uso congiunto di farmaci induttori e Climodiène® e persistere fino a 4 settimane dopo la sua fine.
Trattamento a breve termine. Le donne che ricevono il trattamento con farmaci che inducono enzimi epatici microsomiali dovrebbero utilizzare temporaneamente un metodo contraccettivo barriera o optare per un altro metodo contraccettivo non ormonale oltre a prendere il farmaco Climodiène®. Il metodo di barriera contraccettiva deve essere utilizzato durante l'intero periodo di assunzione di farmaci concomitanti e entro 28 giorni dalla loro cancellazione. Se l'assunzione di farmaci concomitanti continua dopo che le compresse attive sono finite nella confezione del farmaco Climodiène®. è necessario buttare via le pillole inattive (placebo) e iniziare immediatamente a prendere le pillole attive dal nuovo pacchetto.
Trattamento a lungo termine. Le donne che ricevono un trattamento a lungo termine con farmaci che inducono enzimi epatici microsomiali sono incoraggiate a prendere in considerazione un altro metodo contraccettivo non ormonale efficace.
Sostanze che aumentano la clearance del farmaco Climodiène® (riducendo l'efficienza mediante induzione di enzimi). Fenitoina, barbiturici, bozentan, primidone, carbamazepina, rifampicina e forse anche oxcarbazepina, topiramato, felbamato, griseofulvina e farmaci contenenti erba di San Giovanni forato.
L'assunzione simultanea di rifampicina insieme a compresse contenenti estradiolo valerato e dienogest ha portato ad una significativa riduzione di Css e l'esposizione sistemica di dienogest ed estradiolo. Esposizione sistemica di dienogest ed estradiolo A Css misurato sulla base di AUC0–24. è diminuito rispettivamente dell ' 83 e del 44%.
Sostanze con diversi effetti sulla clearance del farmaco Climodiène®.In combinazione con Climodiène® molti inibitori della proteasi DELL'HIV o del virus dell'epatite C e degli NNIOTI possono aumentare o diminuire la concentrazione di estrogeni o progestinici nel plasma sanguigno. In alcuni casi, tale effetto può essere clinicamente significativo.
Sostanze che riducono la clearance del COC (inibitori degli enzimi). Il dienogest è un substrato del citocromo P450 3A4. Inibitori forti e moderati di CYP3A4, come antimicotici azolici (incl. itraconazolo, voriconazolo, fluconazolo), verapamil, macrolidi (incl.claritromicina, eritromicina), diltiazem e succo di pompelmo, possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di estrogeni o progestinici o entrambi.
In concomitanza con un forte inibitore ketoconazolo valore AUC0–24 nello stato di equilibrio, il dienogest è aumentato di 2,86 volte e l'estradiolo è aumentato di 1,57 volte. Insieme con l'uso di un inibitore moderato di eritromicina valore AUC0–24 il dienogest e l'estradiolo nello stato di equilibrio sono aumentati rispettivamente in 1,62 e 1,33 volte.
Effetto del farmaco Climodiène® altri farmaci
I COC possono influenzare il metabolismo di altri farmaci, che porta ad un aumento (incl. ciclosporina) o una diminuzione (incl. lamotrigina) della loro concentrazione nel plasma sanguigno e nei tessuti.
Tuttavia, sulla base di questi studi in vitro. inibizione degli enzimi CYP nell'applicazione del farmaco Climodiène® in una dose terapeutica è improbabile.
Incompatibilità. Manca.
L'assunzione simultanea a lungo termine di idantoina, barbiturici, primidone, carbamazepina e rifampicina, così come presumibilmente, topiramato e griseofulvina indebolisce l'effetto. Alcuni antibiotici (ad esempio, penicilline e tetracicline) riducono il livello di estradiolo, l'alcol aumenta. Il paracetamolo e altre sostanze che sono state coniugate aumentano la biodisponibilità dell'estradiolo.