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Revisione medica di Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 08.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Shalokine
Lidocaina cloridrato
Chalocainee è un albero locale nel gruppo Amido。 L'analisi del calocainee per l'inserimento è mostrata per l'uso dell'anestesia nell'uomo, l'anestesia locale nell'uomo e nei blocchi。
La calocaina viene mostrata per il salvataggio di segni di angoscia neuropatica associati alla trasmissione di fuoco di Sant'Antonio di fronte agli adulti (in seguito nevralgia erpetica, PHN)。
Il metodo di somministrazione di Chalocainee dipende dalla procedura (anestesia invasiva, anestesia locale endovenosa o blocco nervoso)。
La dose deve essere regolata in base alla risposta del paziente e al sito di somministrazione。 Deve essere somministrata la concentrazione più bassa e la dose minima che producono l'effetto richiesto。 L'utilizzo massimo della crescita non deve superare i 200 mg。
I bambini e i pazienti anziani o debilitati necessitano di meno dosi commisurate all'età e alle condizioni fisiche。
Pazienti adulti e anziani
Le aree dolorose devono essere coperte con intonaco ogni giorno per un massimo di 24 ore entro 12 ore。 Deve essere usato solo il numero di bende necessarie per un trattamento efficace。 Se necessario, prima che l'intonaco rimuova la carta più piccola del taglio, il separatore。 In totale, è necessario utilizzare più di due bende contemporaneamente。
Il gesso deve essere applicato su pelle intatta, asciutta e non stimolata (dopo aver guarito l'herpes zoster)。
Ogni cerotto deve essere indossato entro 12 ore。 I successivi intervalli senza gesso devono essere di almeno 12 ore。 Il gesso può essere applicato durante il giorno o di notte。
L'intonaco deve essere applicato sulla pelle immediatamente dopo la rimozione dalla bustina e dopo la rimozione della fodera di rilascio dalla superficie del gel。 I capelli nella zona interessata devono essere tagliati con le forbici (non rasate)。
I risultati della procedura devono essere rivalutati dopo 2-4 settimane。 Se non vi è più una risposta alla Chalocaine dopo questo periodo (durante il tempo di usura e / o tra intervalli senza gesso), la procedura sarà un potenziale pericolo per beneficiare di questo uso a lungo termine della Chalocaina in questo studio clinico. Ha dimostrato che il numero di intonaci utilizzati era ridotto in quel periodo。 Pertanto, se la quantità di bendaggio richiesta per coprire le aree dolorose può essere ridotta o il periodo senza gesso può essere prolungato
Disturbi renali
Non sono richiesti aggiustamenti della dose nei pazienti con insufficienza renale lieve o moderata。
Chalocaine deve essere usato con cautela nei pazienti con grave compromissione renale。
Disturbo epatico
Non è necessario alcun aggiustamento della dose per i pazienti con danno epatico lieve o moderato。
Chalocaine deve essere usato con cautela nei pazienti con grave compromissione epatica。
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l'efficacia della calocaina fornite da bambini di età inferiore ai 18 anni non sono state riconosciute。 Nessun dato disponibile。
Ipersensibilità nota agli anestetici ammirati
Blocco cardiaco completo
Perdita di sangue
L'intonaco è anche controindicato in pazienti con ipersensibilità nota per altri anestetici locali di tipo ammide come bupivacaina, etidocaina, mepivacaina e prilocaina。
L'intonaco aggiunge danni all'herpes zoster attivi, dermatite atopica o pelle fiammeggiante o danneggiata
Charokanee dovrebbe essere gestito da una persona con una locanda e un dispositivo di vita。
Le attrezzature per la rianimazione dovrebbero essere disponibili nella gestione degli anestetici locali。
Come altri anestetici locali, Chalocainee è un paziente con ?? eclampsia, miastenia grave, ridotta conduzione cardiaca, insufficienza cardiaca congestizia, bradicardia o compromissione della funzione respiratoria, fornitura o efficacia aggiuntiva. g.Fenitoina allungata o suo stock。g. Insufficienza renale epatica o finale se è vero per produrre una dose di controllo o livelli ematici elevati del sito in cui i metaboliti Chalocainee possono raccogliere o essere controllati. Chalocainee è metabolizzato nel fegato e deve essere usato con cautela nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica
L'infiammazione o l'infezione dell'iniezione possono ridurre l'efficacia degli anestetici locali。
Il calocainee nei muscoli può aumentare la concentrazione di fosfochinasi nella creatinina che può interferire con la diagnosi di grave infarto del miocardio。 Chalocainee si dimostra porfirinogeno negli animali e deve essere evitato nelle persone che soffrono di porfirinosi。
Ipocaliemia, ipossia e disturbi dell'equilibrio acido-base devono essere corretti prima dell'inizio del trattamento con Chalocainee nella vena。
Uso di anestetici locali, talvolta associati a specifiche procedure di anestesia regionale e nonostante eventi avversi gravi :
-I blocchi nervosi centrali possono causare depressione cardiovascolare, specialmente in presenza di ipovolemia, quindi l'anestesia epidurale deve essere usata con cautela nei pazienti con compromissione della funzionalità cardiovascolare。
-Le iniezioni post-bulbo raggiungono raramente la cavità subcranica, causando reazioni gravi / gravi tra cui collasso cardiovascolare, apnea, convulsioni e cecità temporanea。
-Le infusioni anestetiche locali retrò e peribulbare comportano un basso rischio di disfunzione muscolare dell'occhio durevole。 Le principali cause includono traumi e / o effetti tossici locali su muscoli e / o nervi。
La gravità di tali reazioni tissutali è correlata al grado di trauma, alla concentrazione di anestetici locali e alla durata dell'esposizione tissutale agli anestetici locali。 Di conseguenza, come tutti gli anestetici locali, si dovrebbero usare la concentrazione e la dose più basse di anestetico locale。
-L'iniezione nella zona della testa e del collo viene inavvertitamente inserita nell'arteria e può causare sintomi cerebrali anche a basse dosi。
-I blocchi iteroblastoidi possono talvolta causare bradicardia / tachicardia fetali e richiedere un attento monitoraggio della frequenza cardiaca fetale。
L'anestesia epidurale può causare ipotensione e bradicardia。 Questa canzone può essere ridotta impilando le canzoni in anticipo con analisi cristalline o colloidali。 La bassa pressione sanguigna deve essere trattata prontamente
L'acquisto di Chalocainee non è destinato all'uso della vita。 Non sono note le concentrazioni sieriche ottimali di Charokaney necessarie per evitare tossicità come convulsioni e aritmie cardiache in questa fascia di età。
Ogni 5 ml di soluzione di Charocaine 1% p / v contiene circa 13,57 mg (0,59 mmol) di sodio。
Ogni soluzione iniettabile di calocaina da 10 ml 1% p / v contiene circa 27,14 mg (1,18 mmol) di sodio。
Il gesso non deve essere applicato alle mucose。 Il contatto visivo con l'intonaco deve essere evitato。
Il colore principale di E1520) è。 Contiene anche metilparaidrossibenzoato (E218) e propil paraidrossibenzoato (E216) che possono causare reazioni allergiche (forse fluenti)。
Il gesso deve essere usato con cautela nei pazienti con gravi danni cardiaci, gravi danni renali o gravi danni al fegato。
Uno dei metaboliti della lidocaina, 2,6 xilidina, ha dimostrato di essere genotossico e cancerogeno nei ratti。 I metaboliti secondari hanno dimostrato di essere mutageni。 Il significato clinico di questo risultato non è noto。 Di conseguenza, il trattamento a lungo termine con calocaino è giustificato solo in caso di problemi al paziente。
Laddove l'anestesia del paziente estraneo opera o colpisce aree del corpo coinvolte nelle macchine di attuazione, il paziente è alla base della normale funzione fino a quando la funzione normale è sufficientemente esorbitante, ad esempio dove il plesso brachiale, l'epidurale, il blocco della colonna vertebrale。 In caso di perdita di sensazione dovuta a blocchi nervosi nell'area di regolazione o equilibrio muscolare。 Il consiglio è che per l'anestesia generale, dove i sedativi / ipnotici sono spesso usati durante i blocchi nervosi。
Non sono stati condotti studi sugli effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari。 Con un assorbimento sistemico minimo, è improbabile che influisca sulla capacità di guidare veicoli e di usare la macchina
Malattie del sistema emolinfopoietico
Il carocainey può anche causare metaemoglobinemia。
Disturbi del sistema immunitario
Reazioni di ipersensibilità (reazioni allergiche o anafilattiche, shock anafilattico) -Vedi anche pelle
Non credo che il mio test per un'allergia a Chalocainee sia affidabile。
Danni ai nervi locali nel sito di iniezione (molto rari)。
Nervis
I segni neurologici di tossicità sistemica comprendono vertigini o testa leggera, tensione, tremore, parestesia marginale, intorpidimento della lingua, sonnolenza, convulsioni e coma。
Le reazioni del sistema nervoso possono essere eccitatorie o inibitorie。 I primi segni di tossicità sono confusione e sonnolenza, seguite da coma e insufficienza respiratoria, poiché i segni di irritazione del SNC possono essere a breve termine o non possono verificarsi affatto
Le reazioni del SNC (medie) possono essere attive e / o soppressori。. I primi segni di tossicità possono essere confusione e sonnolenza, seguite da coma e insufficienza respiratoria, poiché i segni di irritazione del SNC possono essere a breve termine o non possono verificarsi affatto。
Le complicanze neurologiche dell'anestesia spinale includono sintomi neurologici temporanei come dolore alla parte bassa della schiena, glutei e gambe。 Questi sintomi di solito si sviluppano entro 20-4 ore dall'anestesia e si risolvono entro pochi giorni。 È stato riportato un caso isolato di parestesia di resistenza, disfunzione intestinale e urinaria o mahrenalite degli arti inferiori o sindrome equina dopo anestesia della colonna vertebrale con Chalocainee e altri agenti simili。 La dimensione del caso era associata al calocaine o all'alta pressione sulle importazioni estese di riso。
È stata segnalata una risposta psicotica post-iniezione per il controllo dell'aritmia。
Malattia dell'occhio
La visione offuscata, la diplopia e l'amaurosi temporanea possono essere un segno della tossicità di Chalocainee。
Inoltre, queste amaurosi sono chiamate amaurosi。 Chirurgia e chirurgia sono state riportate dopo anestesia retrò o peri-bulbo
Anarchia di orecchie e labirinti
Acufene, acufene, acufene, acufene, acufene
Disturbi cardiaci e vascolari
Le reazioni cardiovascolari sono soppressori e possono manifestarsi come ipotensione, bradicardia, depressione del miocardio, aritmie cardiache e possibilmente arresto cardiaco o collasso circolatorio。
La bassa pressione sanguigna può essere associata al midollo spinale e all'anestesia epidurale。 Sono stati anche segnalati casi isolati di bradicardia e arresto cardiaco。
Una grave ipotensione può essere associata a blocco B, ampio blocco simpatico dal midollo spinale o blocco estradurale, somministrazione intercostale di blocchi nervosi o ipotensione supina durante la gravidanza。
Una questione chiave con CNS e CVS è l'assorbimento del calocaine in entrambi。
La fibrillazione ventricolare si verifica meno spesso di quella vista come bupivacaina。
Disturbi respiratori, toracici o mediastinici
Disturbi respiratori, broncospasmo e depressione respiratoria
Gastroenterologia
Nausea vomito
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Eruzione cutanea, orticaria, edema (incluso angioedema, edema facciale)
Il neuroleavage a lungo termine che segue al di fuori della dura può essere dovuto a una diffusione ritardata。 Le neurolessioni persistenti hanno maggiori probabilità di essere associate a ipotensione e ischemia cordonale。
Il blocco locale, come quando Chalocainee viene iniettato intra ed extra-mieloide, può provocare ipotensione, ipoventilazione, sindrome di Horners e ipoglicemia。 Il grado di questi effetti dipende dalla dose e dall'altezza del blocco。 La ritenzione urinaria può verificarsi dopo blocchi epidurali sacro o lombari。 Non dovrebbe essere più lungo della durata del blocco。 L'apnea e il coma precedenti l'afasia e l'emiplegia possono verificarsi dopo blocchi di ganglia a forma di stella。 Una possibile causa è un'iniezione diretta di Chalocainee nelle arterie vertebrali o carotidi。
Letargia profonda e morte sono state riportate dopo solo 10-32 mg di infusione di Chalocainee per blocchi dentali。
I primi effetti tossici sul SNC sono dimostrati dall'insorgenza graduale di sonnolenza o malattia simile all'alcolismo。 Può essere disturbato e può causare vertigini o testa leggera, tensione, perni e aghi circumorali (parestesia circumorale), intorpidimento della lingua, acufene, iperacusia, compromissione della vista, irrequietezza e crampi。 Un grave avvelenamento a rapida insorgenza può portare immediatamente a convulsioni e quindi alla depressione circolante。 Il sovradosaggio maggiore può sopprimere tutti i sistemi contemporaneamente。
All'interno di ciascun gruppo di frequenza, gli effetti indesiderati sono presentati in ordine di gravità ridotta。
Si prevede che circa il 16% dei pazienti manifesti reazioni avverse。 Queste sono reazioni localizzate dovute alla natura del farmaco。
Le reazioni avverse più comunemente riportate sono state reazioni al sito di dosaggio (bruciore, dermatite, eritema, prurito, eruzione cutanea, irritazione cutanea e vescicole)。
La tabella seguente mostra le reazioni avverse riportate in uno studio su pazienti con nevralgia post-erpetica sottoposti a gesso。 La frequenza della classe di organi del sistema visualizzata。 La frequenza è molto comune (> 1/10), generale (> 1 / 100- <1/10), rara (> 1 / 1.000- <1/100), rara (> 1 / 10.000- <1 / 1.000), molto raro (non può essere stimato dai dati disponibili)。
Reazione di droghe avverse nel sistema corporeo Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Lesioni cutanee rare Lesioni, avvelenamento e complicanze procedurali Danni cutanei insoliti Patologie e condizioni comuni del sito di somministrazione Gestione molto comune Reazione del sitoLe seguenti reazioni sono state osservate in pazienti che hanno ricevuto intonaco in condizioni post-marketing :
Reazione di farmaci sfavorevoli nel sistema corporeo Lesioni, avvelenamento e complicanze procedurali Ferite aperte molto rare Disturbi del sistema immunitario Reazioni anafilattiche molto rare, ipersensibilitàTutte le reazioni avverse sono state prevalentemente di intensità lieve e moderata。 Meno del 5% di essi causa l'interruzione del trattamento。
La reazione avversa di tutto il corpo a seguito del corretto uso di intonaci è improbabile perché la concentrazione di tutto il corpo di lidocaina è molto bassa。 La sfavorevole reazione sistemica alla lidocaina è in realtà simile a quella osservata con altri anestetici ambrocali。
Segnalazione di sospette reazioni avverse
È importante segnalare sospette reazioni avverse dopo l'approvazione del farmaco。 Ciò consente un monitoraggio continuo del rapporto rischi / benefici del farmaco。 Gli operatori sanitari chiedono di segnalare le reazioni avverse sospettate dal meccanismo del cartellino giallo www.mhra.gov.uk/yellowcard o di cercare Mhra Yellow Card su GOOGLE Play o Apple App Store。
Sintomi di tossicità sistemica acuta
La tossicità del sistema nervoso centrale è un segno di crescente gravità. I pazienti possono prima mostrare con parestesia circonvalle, intorpidimento, stordimento, iperacusia e apertura sul collo。 Il danno visivo e il tremore muscolare o gli spasmi muscolari sono più gravi e precedono lo sviluppo di spasmi generalizzati. Questi segni non devono essere scambiati per comportamento nevrotico. L'incoscienza e le convulsioni epiche possono continuare, che possono durare da secondi a minuti. Ipossia e ipercarbonato gassosomia si verificano rapidamente dopo convulsioni dovute all'aumento dell'attività muscolare, insieme a interferenze associate alla normale respirazione e alla perdita di vie aeree. L'apnea può verificarsi in casi gravi. L'acidosi aumenta gli effetti tossici degli anestetici locali.
Effetti sul sistema cardiovascolare possono essere osservati nei casi più gravi。 Bassa pressione sanguigna, bradicardia, aritmie e arresto cardiaco possono derivare da elevate concentrazioni sistemiche con conseguenze potenzialmente fatali。
Il recupero si verifica a seguito della ridistribuzione dei farmaci per anestesia locali dal sistema nervoso centrale e dal metabolismo e può essere rapido se non viene iniettata una grande quantità di farmaci。
Trattamento della tossicità acuta
Se compaiono segni di tossicità sistemica acuta, l'iniezione di anestetico deve essere immediatamente interrotta。
Pertanto, non vediamo l'ora di lavorare con te。 Lo scopo della procedura è mantenere l'elaborazione dell'ossigeno, arrestare il disturbo e sostenere la circolazione. L'ossigeno deve essere gestito se necessario insieme alla ventilazione (maschera e borsa) che è stata stabilita e aiutata dalle vie aeree di brevetto. La circolazione deve essere mantenuta mediante iniezione di plasma o liquido endovenoso. Laddove sia necessario un ulteriore supporto della soppressione circolatoria, ciò può includere il rischio di irritazione del SNC, ma può essere preso in considerazione l'uso di agenti ascendenti. Tieni presente che le convulsioni sono controllate dalla somministrazione endovenosa di diazepam o tiofenton sodico e che gli anticonvulsivanti possono anche sopprimere la respirazione e la circolazione. I disturbi estesi possono mettere in pericolo la ventilazione e l'ossigenazione del paziente e devono essere prese in considerazione l'intubazione endotracheale precoce. Se si verifica un arresto cardiaco, deve essere emanata una procedura standard di rianimazione cardiopolmonare. La costante ossigenazione ottimale e il supporto di ventilazione e circolazione dell'acidosi e il trattamento sono di grande importanza
La dialisi ha un valore trascurabile nel trattamento del sovradosaggio acuto con Chalocainee。
È improbabile un sovradosaggio di gesso, ma è possibile utilizzare più bende contemporaneamente, per periodi di tempo più lunghi, oppure il gesso sulla pelle rotta può essere superiore alle normali concentrazioni plasmatiche. L'uso inappropriato non può essere escluso, ad esempio。 I possibili segni di tossicità sistemica possono effettivamente contenere i seguenti segni e segni, simili a quelli osservati dopo la gestione della lidocaina come anestetici locali :
Capogiri, vomito, sonnolenza, convulsioni, midriasi, bradicardia, aritmie e shock。
Interazioni farmacologiche note associate a concentrazioni sistemiche di lidocaina con mille beta-bloccanti, inibitori del CYP3A4 (derivati dell'listimidazolo, macrolidi) e antiaritmici
Se si sospetta un sovradosaggio, è necessario rimuovere l'intonaco e adottare misure clinicamente di supporto secondo necessità。 Non esiste un antidoto alla lidocaina。
Codice ATC: N01BB02
Charokanee è un tipo ammide locale。 Uso per fornire laanestesia locale da parte del mio cuore in vari luoghi di controllo del corpo e delle aritmie。 Serve quindi avviando e conducendo l'impulso di stabilizzare la membrana nervosa, vietando il rigurgito ionico richiesto. Oltre a interferire con la conduzione degli assoni neurali del sistema nervoso periferico, Chalocainee ha effetti importanti sul sistema nervoso centrale e sul sistema cardiovascolare. Dopo l'assorbimento, la Chalocaina può causare irritazione al SNC prima della recessione, creando una riduzione dell'eccitabilità elettrica, della conducibilità e della forza di contrazione nel sistema cardiovascolare. Ha una rapida insorgenza d'azione (circa 1 minuto dopo infusione endovenosa e 15 minuti dopo infusione intramuscolare) e si diffonde rapidamente attraverso il tessuto circostante. L'effetto dura da 1 a 20 e da 60 a 90 circa, rispettivamente dopo infusione endovenosa e intramuscolare
Gruppo di farmacoterapia: anestetico locale, Amido
Codice ATC: N01BB02
Meccanismo d'azione
La calocaina ha due modalità di condotta: atti patologici di diffusione della lidocaina e atti meccanici di gesso idrogelico che proteggono le aree sensibili。
La lidocaina inclusa nell'intonaco di Charocaine non è pronta a fornire un effetto locale。 Il meccanismo con cui ciò si verifica è dovuto alla stabilità della membrana nervosa, che si ritiene la causi secondo le regole del canale del sodio dopo la riduzione del dolore。
Efficacia clinica
Questo è quello che è oggi。 Potrebbe esserci una differenza di potenza con il mio calocaino dalle parti alodina di Phn。
La potenza della Chalocaine è stata mostrata nell'aggiustamento post-Holpetic della malattia。
Sono stati condotti due importanti studi di controllo per valutare l'efficacia del gesso medicato con lidocaina 700 mg。
Il primo studio ha reclutato pazienti di una popolazione già considerata in grado di rispondere al prodotto. Era una croce di design, o viceversa, di un cerotto che è stato medicato da un trattamento di 14 giorni 700 mg con lidocaina precedente un placebo. L'endpoint principale era che il loro sollievo dal dolore era su una scala a sei punti (due punti in meno rispetto alla risposta normale, che variava dal deterioramento al pieno sollievo, quindi il paziente si ritirò). C'erano 32 pazienti, 30 dei quali sono stati completati. Il tempo mediano alla fine del placebo è stato di 4 giorni, 14 giorni se attivo (valore p <0,001) e uno qualsiasi di quelli attivi ha interrotto durante il periodo di trattamento di due settimane
Un secondo studio ha reclutato 265 pazienti con nevralgia post-erpeth e ha assegnato otto settimane di trattamento attivo in aperto con lidocaina 700 mg in gesso medicato. In questo contesto incontrollato, circa il 50% dei pazienti ha risposto al trattamento misurato almeno quattro punti su una scala a sei punti (dall'esacerbazione al completo sollievo)。). Il totale di 71 pazienti è stato randomizzato a ricevere un cerotto somministrato da un farmaco placebo o lidocaina 700 mg per 2-14 giorni. L'endpoint primario era inferiore di due punti rispetto alla risposta normale su una scala a sei punti (dall'esacerbazione al completo sollievo) in cui il sollievo dal dolore ha portato all'interruzione del trattamento. Vi erano 9/36 pazienti attivi e 16/35 pazienti con placebo sono stati ritirati a causa della mancanza di benefici del trattamento
Un'analisi post mortem del secondo studio ha mostrato che la risposta iniziale era indipendente dalla durata dei PHN esistenti。 Però, l'idea che i pazienti con un lungo periodo di PHN (> 12 mesi) trarrà maggiori benefici dal trattamento attivo è che quando passano al placebo durante un ritiro in doppio cieco di questo studio, pazienti in questo gruppo supportati dalla constatazione che hanno maggiori probabilità di cadere a causa della mancanza di efficacia。
Con aggiustamenti controllati in aperto, la calocaina ha voluto lo stesso effetto sul pregabalin in 98 pazienti con phn in un profilo di sicurezza preferito。
La concentrazione di carocaina nel sangue è determinata dal tasso di assorbimento dal sito di iniezione, dal tasso di distribuzione dei tessuti e dal tasso di metabolismo ed escrezione。
L'assorbimento sistemico di Charokaney è determinato dal sito di iniezione, dal dosaggio e dal suo profilo farmacologico。 La massima concentrazione ematica si verifica dopo il blocco neurale intercostale, seguito da riduzione della concentrazione, epidurale lombare, sito del plesso brachiale e tessuto sottocutaneo。 La dose totale iniettata nonostante il sito sia il principale fattore determinante del tasso di assorbimento e del livello del sangue raggiunto。 Esiste una relazione lineare tra la quantità di calocainee inserita e il livello di larghezza risultante della larghezza del picco。
Anche il volume lipidico e l'attività vasodilatatoria influenzano i tassi di assorbimento。 Questo si vede nello spazio epidurale in cui il calocainee viene assorbito più velocemente del prilocain。
Charokaney è distribuito in tutto il corpo。 Il tasso di perdita dal sangue può essere descritto da modelli a due e tre sezioni。 Esiste uno stadio di rapida scomparsa (α) che si ritiene sia associato all'assorbimento da parte di tessuti in rapido equilibrio (cioè tessuti con elevata perfusione vascolare)。 Le fasi più lente sono associate alla distribuzione, ai tessuti che si equilibrano lentamente (fase beta) e al loro metabolismo ed escrezione (fase gamma)。
Chalocainee è distribuito meno rapidamente e uniformemente con mepivacaina rispetto alla prilocaina (un potenziale simile e una durata ammide la droga di condotta)。 La sua distribuzione è in tutti i tessuti di tutti i corpi。 In generale, strumenti a più alto afflusso mostreranno concentrazioni più elevate di calocainee。 La più alta percentuale di questo farmaco si trova nel muscolo scheletrico。 Questo è a causa della massa muscolare, non dell'affinità。
Charokanee previene la perdita di enzimi nella leva。 Un certo deterioramento è fuori dal tessuto。 La via principale prevede la deetilazione ossidativa in eccirizide di monoetilglicina seguita da idrolisi in xilidina。
L'escrezione si verifica attraverso i reni ed è inferiore al 5% nella forma invariata che appare nelle urine。 La clearance è inversamente proporzionale alla sua attività di legame proteico e al ph di zucchero。 Ciò suggerisce che quest'ultimo provoca il drenaggio del charokaine mediante diffusione non ionica。.
吸収
Se l'uso di lidocaina 700 mg viene utilizzato in base al massimo utilizzo (3 intonaci vengono applicati contemporaneamente per 12 ore), l'utilizzo di lidocaina applicabile è φ3 ± 2%
Un'analisi della dinamica della popolazione degli studi di efficacia clinica in pazienti con PHN ha rivelato una concentrazione massima media di 45 ng / ml di lidocaina 12 contemporaneamente all'applicazione di 3 cerotti, 12 a questa concentrazione sono stati trovati nei pazienti con PHN (52ng / ml) e seguire le osservazioni negli studi di farmacocinetica su volontari sani (85 ng / ml e 125 ng / ml)。
Non sono state raggiunte concentrazioni allo stato stazionario entro i primi quattro giorni, poiché non è stata trovata alcuna tendenza ad accumulare lidocaina e i suoi metaboliti MEGX, GX e 2,6-xilidina.
L'analisi cinetica collettiva ha mostrato che l'esposizione sistemica non è aumentata proporzionalmente al numero di bende utilizzate, aumentando il numero di bende indossate da 1 a 3 contemporaneamente。
配布
Dopo somministrazione endovenosa di lidocaina a volontari sani, la distribuzione è risultata essere 1,3 ± 0,4 l / kg (media ± S.D., n = 15)。 La distribuzione di lidocaina non era dipendente dall'età ed è stata ridotta nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, aumentata nei pazienti con malattie del fegato。 Circa il 70% della lidocaina è separato da tromboprotettiche nello stupore del sangue prodotto dall'applicazione di gesso. La lidocaina presumibilmente interseca la placenta e le barriere cerebrali del sangue attraverso la diffusione del passivo。
Biotrasforme
La lidocaina metabolizza rapidamente con una leva in diversi metaboliti。 La via principale per la lidocaina è la monoetilglicinexilidide (megx) e la glicinexilidide (gx) N DEALKYLATION, che è meno atletica della lidocaina e disponibile nel mezzo inferiore。 Questi sono idrolizzati in 2,6-xilidina, che si traduce in 4-idrossi-2,6-xilidina coniugata。
Il metabolita, 2,6-xilidina, ha un'attività farmacologica sconosciuta ma ha il potenziale di cancerogenicità nei ratti。 Dopo l'analisi della dinamica della popolazione, le applicazioni quotidiane ripetute fino a 9 ng / ml, hanno rivelato una concentrazione massima media di 2,6-xilidina。 Questo viene fatto da studi cinetici di fase i。 Non sono disponibili dati sul metabolismo della lidocaina cutanea。
Metodo di rimozione
La lidocaina e i suoi metaboliti vengono escreti dai reni. Oltre l'85% della dose si trova nelle urine sotto forma di metaboliti o sostanze attive. Il 10% viene escreto invariato di un po 'più della dose di lidocaina. Il principale metabolita nelle urine è il coniugato della 4-idrossi-2,6-xilidina, che rappresenta circa il 70-80% della dose escreta nelle urine. La 2,6-xilidina viene escreta nelle urine umane a concentrazioni inferiori all'1% della dose. L'emivita della rimozione della lidocaina dopo l'applicazione di intonaco in volontari sani è di 7,6 ore. L'escremento di lidocaina e metaboliti può essere ritardato da un rene o fegato insufficiente nel cuore
Anestetico locale, ammide
Non ci sono informazioni pertinenti diverse da quelle incluse nelle altre sezioni della panoramica delle caratteristiche del prodotto。
Gli effetti negli studi di tossicità generale non clinica sono stati osservati solo con esposizioni ben ponderate al di sopra della massima esposizione umana, che è principalmente associata all'uso clinico。
Lidocaine hcl non ha mostrato donne quando aggiustate In vitro O in vivo I suoi prodotti e metaboliti di idrolisi, 2,6-xilidina, hanno mostrato attività genotossica mista, specialmente in alcuni saggi dopo l'attivazione metabolica.
Non sono stati condotti studi di cancerogenicità con lidocaina。 Gli studi condotti con il metabolita misto 2,6-xiridina durante la dieta dei ratti maschi e femmine hanno portato a citotossicità correlata al trattamento e hanno osservato iperplasia del cancro e degli adenomi nell'epitelio nasale e nella cavità nasale. Era。 Sono stati osservati anche cambiamenti nella formazione di gonfiore nel fegato e per via sottocutanea。 Il trattamento a lungo termine per indumenti pesanti di lidocaina dovrebbe essere evitato poiché il pericolo per l'uomo non è evidente。
La lidocaina ha anche una prestazione riproduttiva generale nei ratti in emoporagia fino a 50 volte rispetto ai pazienti, effetto sulla fertilità femminile o sullo sviluppo fetale / teratogenicità dell'embrione
Gli studi sugli animali sono incompleti rispetto alla fertilità maschile, al lavoro o allo sviluppo postnatale。
Conformità Se non noto, la soluzione iniettabile di calocainee non deve essere miscelata con altre formulazioni。
Non applicabile。
Solo per uso singolo。
Utilizzare immediatamente dopo l'apertura。
Se si utilizza solo una parte della fiala, scartare la soluzione rimanente。
L'infusione non deve essere usata con particelle。
Dopo l'uso, l'intonaco contiene ancora il principio attivo。 Dopo la rimozione, l'intonaco utilizzato non sarà esposto allo strato autoadesivo, metà poiché l'intonaco dovrebbe essere abbandonato e dovrebbe essere piegato all'interno del lato adesivo
I prodotti o i rifiuti non utilizzati devono essere smaltiti in base ai requisiti locali。