Celerg

La cetirizina è un principio attivo di Celerg^® - è un metabolita dell'idrossisina, appartiene al gruppo di antagonisti competitivi dell'istamina e blocca H₁recettori dell'istamina.

La cetirisina avverte lo sviluppo e facilita il decorso delle reazioni allergiche e ha un effetto antitudinale e anti-essudato. La cetirisina influenza la fase iniziale dipendente dall'istone delle reazioni allergiche, limita il rilascio di mediatori infiammatori in una fase avanzata di una reazione allergica e riduce anche la migrazione di eosinofili, neutrofili e basofili, stabilizza le membrane delle cellule adipose. Riduce la permeabilità dei capillari, previene lo sviluppo dell'edema tissutale, allevia lo spasmo dei muscoli lisci. Elimina la reazione cutanea all'introduzione di istamina, allergeni specifici e raffreddamento (con orticaria fredda). Riduce la broncocongrica indotta dall'istin con l'asma bronchiale della corrente luminosa.

La cetirisina non ha un effetto anti-colinergico e anti-serotonina. A dosi terapeutiche, il farmaco non ha praticamente alcun effetto sedativo. Dopo aver assunto cetyrizin in una singola dose di 10 mg, la sua azione si sviluppa dopo 20 minuti (nel 50% dei pazienti), dopo 60 minuti (nel 95% dei pazienti) e dura più di 24 ore. Sullo sfondo del trattamento, la tolleranza per l'azione antistaminica della ceterizina non si sviluppa. Dopo la cancellazione della terapia, l'effetto persiste fino a 3 giorni.

La cetirisina è un metabolita dell'idrossisina, appartiene al gruppo di antagonisti competitivi dell'istamina e blocca N₁- recettori dell'istamina.

Oltre all'effetto antistaminico, la ceterizina previene lo sviluppo e facilita il decorso delle reazioni allergiche: alla dose di 10 mg 1 o 2 volte al giorno inibisce la fase avanzata dell'aggregazione degli eosinofili nella pelle e la congiuntiva dei pazienti esposti all'atopia .

Efficienza clinica e sicurezza. Studi condotti su volontari sani hanno dimostrato che la cetirisina in dosi di 5 o 10 mg inibisce significativamente la reazione sotto forma di eruzione cutanea e arrossamento per iniettare istamina nella pelle ad alta concentrazione, ma non è stata stabilita una correlazione con l'efficienza. Uno studio di 6 settimane controllato con placebo su 186 pazienti con rinite allergica e concomitante asma bronchiale di correnti da lievi a moderate mostra che l'assunzione di cetrizina alla dose di 10 mg 1 volta al giorno riduce i sintomi della rinite e non influisce sulla funzione di i polmoni.

I risultati di questo studio confermano la sicurezza dell'uso di cetirina nei pazienti che soffrono di allergie e asma bronchiale del decorso lieve e di media vita.

Uno studio controllato con placebo ha dimostrato che l'assunzione di cetrizina alla dose di 60 mg / die per 7 giorni non ha causato un'estensione clinicamente significativa dell'intervallo QT. L'assunzione di cetyrin nella dose raccomandata ha mostrato un miglioramento della qualità della vita dei pazienti con rinite allergica per tutto l'anno e stagionale.

Bambini. In uno studio di 35 giorni su pazienti di età compresa tra 5 e 12 anni, non vi sono stati segni di immunità all'effetto antistaminico della ceterizina. La normale reazione della pelle all'istamina è stata ripristinata entro 3 giorni dall'abolizione del farmaco quando è stato usato ripetutamente.

Uno studio di 7 giorni controllato con placebo sulla cetirina sotto forma di sciroppi che ha coinvolto 42 pazienti di età compresa tra 6 e 11 mesi ha dimostrato la sicurezza del farmaco.

La cetirizina veniva assegnata alla dose di 0,25 mg / kg 2 volte al giorno, che corrispondeva approssimativamente a 4,5 mg al giorno (l'intervallo di dosi variava da 3,4 a 6,2 mg al giorno).

L'uso di bambini dai 6 ai 12 mesi è possibile solo su nomina di un medico e sotto stretto controllo medico.

I parametri farmaceutici della cetirizina cambiano linearmente.

Aspirazione. Dopo averlo assunto all'interno, il farmaco viene rapidamente e completamente assorbito dal display LCD. Il consumo non influisce sulla completezza dell'assorbimento, sebbene la sua velocità diminuisca. Negli adulti, dopo un singolo farmaco in dose terapeutica C_max nel plasma sanguigno è di 300 ng / ml ed è raggiunto attraverso (1 ± 0,5) h.

Distribuzione. La cetirisina su (93 ± 0,3)% si lega alle proteine plasmatiche del sangue. V_d è 0,5 l / kg. Quando si assume il farmaco alla dose di 10 mg per 10 giorni, non si osserva cumulo di cetyrizin.

Metabolismo. In piccole quantità, viene metabolizzato nel corpo mediante O-dealchilazione (a differenza di altri antagonisti H₁-istamine che vengono metabolizzate nel fegato usando un sistema citocromo) con la formazione di metabolita farmacologicamente inattivo.

La conclusione. Negli adulti T_1/2 è di circa 10 ore; nei bambini dai 6 ai 12 anni - 6 ore, dai 2 ai 6 anni - 5 ore, dai 6 mesi ai 2 anni - 3,1 ore. Circa 2/3 della dose accettata del farmaco viene ritirata invariata dai reni.

In pazienti anziani e pazienti con malattie epatiche croniche con un singolo farmaco alla dose di 10 mg T_1/2 aumenta di circa il 50% e la distanza dal sistema viene ridotta del 40%.

Nei pazienti con insufficienza renale di lieve gravità (creatinina Cl> 40 ml / min), i parametri farmacocinetici sono simili a quelli dei pazienti con normale funzionalità renale.

In pazienti con insufficienza renale moderata e in pazienti sottoposti a emodialisi (creatinina Cl <7 ml / min), quando si assume il farmaco verso l'interno alla dose di 10 mg T_1/2 allunga 3 volte e la clearance totale viene ridotta del 70% rispetto a questi indicatori nei pazienti con normale funzionalità renale, il che richiede una corrispondente modifica della modalità di dosaggio.

La cetirisina non viene praticamente rimossa dal corpo durante l'emodialisi.

I parametri farmaceutici della cetirizina quando usati in dosi da 5 a 60 mg cambiano linearmente.

Aspirazione. C_max nel plasma sanguigno si ottiene attraverso (1 ± 0,5) h ed è 300 ng / ml.

Vari parametri farmacocinetici, come C_max nel plasma sanguigno e nell'AUC sono omogenei.

Mangiare non influisce sulla completezza dell'assorbimento della cetrizina, sebbene la sua velocità diminuisca. La biodisponibilità di varie forme di dosaggio di ceterizina (radunizzazione, capsule, compresse) è comparabile.

Distribuzione. La cetirisina su (93 ± 0,3)% si lega alle proteine plasmatiche del sangue.

V_d è 0,5 l / kg. La cetirisina non influenza il legame del warfarin con le proteine.

Metabolismo. La cetirisina non è esposta ad un ampio metabolismo primario.

La conclusione. T_1/2 è di circa 10 ore.

Quando si assume il farmaco in una dose giornaliera di 10 mg per 10 giorni, non è stato osservato cumulo di cetyrizin.

Circa 2/3 della dose accettata del farmaco viene prelevata con l'urina in forma invariata.

Pazienti anziani. In 16 pazienti anziani con un singolo farmaco in una dose di 10 mg T_1/2 era superiore del 50% e la clearance era inferiore del 40% rispetto ai pazienti non di vecchiaia. La riduzione della clearance della cetirizina nei pazienti più anziani è probabilmente dovuta a una diminuzione della funzione dei reni in questa categoria di pazienti.

Insufficienza renale. Nei pazienti con insufficienza renale di lieve gravità (creatinina Cl> 40 ml / min), i parametri farmacocinetici sono simili a quelli dei volontari sani con normale funzionalità renale.

In pazienti con insufficienza renale moderata e in pazienti sottoposti a emodialisi (creatinina Cl <7 ml / min), quando si assume il farmaco verso l'interno alla dose di 10 mg T_1/2 allunga 3 volte e la clearance complessiva viene ridotta del 70% rispetto ai volontari sani con normale funzionalità renale.

Per i pazienti con insufficienza renale di grado moderato o grave, è necessario un corrispondente cambiamento nella modalità di misurazione (vedere. "Metodo di applicazione e dosi").

La cetirisina viene rimossa male dal corpo durante l'emodialisi.

Insufficienza pediatrica. In pazienti con malattie epatiche croniche (cirrosi epatocellulare, colestatica e biliare) con un singolo farmaco alla dose di 10 o 20 mg T_1/2 aumenta di circa il 50% e la clearance viene ridotta del 40% rispetto alle entità sane. La correzione della dose è necessaria solo se il paziente con insufficienza epatica ha anche concomitante insufficienza renale.

Bambini. T_1/2 nei bambini dai 6 ai 12 anni ha 6 ore, dai 2 ai 6 anni - 5 ore, dai 6 mesi ai 2 anni - ridotto a 3,1 ore.

Quando si studia l'interazione farmacologica della cetrizina con pseudoefedrina, cimetidina, ketokonazolo, redytromycin, azitromicina, diazepam, glipidina e antipirina, non sono state rilevate interazioni indesiderate clinicamente significative.

Con l'uso simultaneo di teofillina (400 mg / die), la clearance totale della ceterizina è ridotta del 16% (la cinetica della teofillina non cambia).

Con l'uso simultaneo di AUC ritonavir, la cetirizina è aumentata del 40%, mentre lo stesso indicatore del ritonavir è leggermente cambiato (-11%).

Con l'uso simultaneo di macrolidi (azitromicina, red bloodmicin) e ketoconazolo, non sono state osservate modifiche all'ECG.

Quando si utilizza il farmaco in dosi terapeutiche, non sono stati ottenuti dati sull'interazione con l'alcol (con una concentrazione di alcol nel sangue di 0,5 g / l). Tuttavia, si dovrebbe astenersi dal bere alcolici durante la terapia con un farmaco al fine di evitare l'oppressione del sistema nervoso centrale.

Si raccomanda un periodo di "riciclaggio" di tre giorni prima della nomina dei campioni allergologici a causa del fatto che H₁-histamines blocker inibiscono lo sviluppo di reazioni allergiche cutanee.

Non sono state osservate interazioni medicinali della cetiricina con altri farmaci.

Sulla base dei risultati degli studi sull'interazione farmacologica della cetrizina, in particolare studi sull'interazione con pseudoefedrina o teofillina alla dose di 400 mg / die, non vi sono state interazioni clinicamente significative.

L'uso simultaneo di cetyrizin con alcool e altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale può ridurre ulteriormente la concentrazione e la velocità delle reazioni, sebbene la cetrizina non aumenti l'effetto dell'alcool (alla sua concentrazione nel sangue di 0,5 g / l).

Non è consigliabile combinare l'assunzione del farmaco Zinzet con altri farmaci senza la consultazione di un medico. Allo stesso tempo, l'assunzione con farmaci broncolitici contenenti la teofillina come principio attivo, un aumento della frequenza degli effetti collaterali del farmaco Zincet. Non sono ancora stati ricevuti dati sull'interazione della cetirina con l'alcol. Nonostante ciò, l'uso di bevande alcoliche nel trattamento di Zincet non è raccomandato.

Non è consigliabile combinare l'uso di Celerg con altri farmaci senza la consultazione di un medico. Con l'uso simultaneo di agenti broncolitici contenenti teofillina come principio attivo, un aumento della frequenza degli effetti collaterali di Celerg. Non sono ancora stati ricevuti dati sull'interazione della cetirina con l'alcol. Nonostante ciò, l'uso di bevande alcoliche nel trattamento di Celerg non è raccomandato.