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Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 05.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Cabakura
Cabergoline
Soppressione dell'allattamento post-fisiologico (solo per motivi medici)
Controllo dell'allattamento al seno già stabilito (solo per motivi medici)
Disturbi associati a iperprolattinemia, comprese disfunzioni come amenorrea, oligocitosi e perdite di latte
adenoma ipofisaria a secrezione di prolattina (micro e macro prolattinoma) ,
Iperprolattinemia idiopatica
Prevenzione dell'allattamento fisiologico dopo il parto
Controllo dell'allattamento postnatale stabilito .
Trattamento delle malattie associate all'iperprolattinemia, tra cui amenorrea, oligocitosi, perdita di latte.
Sella turca vuota combinata con adenoma ipofisare a secrezione di prolattina (micro e macroprolattinoma), iperprolattinemia idiopatica e iperprolattinemia
dentro, Preferibilmente mangiare。
Adulto
Trattamento delle malattie associate all'iperprolattinemia: La dose iniziale da essere è l'uso di γ0,5 mg / 1 o 2 (ad es. γ e γ)。 La dose viene aumentata gradualmente di 1 mg / settimana, di solito a intervalli di 0,5 mesi fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico ottimale。 L'uso massimo non deve essere di 3 mg。
La dose di mantenimento è di 1 mg / settimana (0,25-2 mg / settimana) ed è talvolta un paziente con iperprolattinemia fino a 4,5 mg / settimana。
Se il Cabaser viene utilizzato con un utilizzo superiore a 1 mg / pezzo, a seconda dell'accettabilità, l'utilizzo del periodo può essere suddiviso in due o più dosi。
Per controllare il postpartum fisiologico o l'allattamento già stabilito : L'uso è di 24 mg una volta durante la prima ora di vita in un bambino。
Uso in pazienti con compromissione della funzionalità epatica o renale。 Le informazioni sono disponibili nelle sezioni "Controindicazioni" e "Istruzioni speciali"。
Uso in pazienti di età pari o superiore a 65 anni。 Data l'indicazione dell'uso, l'uso di cavergolina nei pazienti di età pari o superiore a 65 anni è limitato。 I dati disponibili indicano che non esiste alcun rischio specifico。
dentro, Mentre mangi。
Prevenzione dell'allattamento al seno : Una volta mg (2 tabelle 0,5 mg), dopo la distribuzione e alla fine。
Soppressione dell'allattamento al seno accertata : 0,25 mg (1/2 tabella) 122 giorni ogni due giorni (dose totale-1 mg)。 Dose singola di Cabaser per ridurre il rischio di ipotensione ortostatica nelle madri che allattano® Non dovrebbe avere 0,25 mg。
Trattamento delle malattie associate all'iperprolattinemia: La dose iniziale raccomandata è di 0,5 mg a settimana alla dose singola (0,5 mg per compressa) o alla dose doppia (1/2 compressa 0,5 mg, ad esempio lunedì e giovedì)。 L'aumento della dose settimanale deve essere effettuato gradualmente a 0,5 mg a intervalli mensili fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico ottimale。 L'uso è generalmente di 1 mg di riso, ma può essere compreso tra 0,25 e 2 mg / riso。 La dose massima per i pazienti con prolattina alta non deve essere di 4,5 mg all'anno。
A seconda della resistenza, la dose settimanale può essere assunta una volta o suddivisa in dosi almeno due volte a settimana。 Se il cibo viene trattato con un uso di 1 mg / pezzo o più, l'utilizzo del periodo può essere distribuito a più usi。
I pazienti con ipersensibilità ai farmaci dopaminergici possono ridurre la probabilità di effetti collaterali avviando il trattamento con Cabaser® A dosi più basse (ad es. Concentrazione 0,25 mg per concentrazione), aggiungere a ciascuno fino al raggiungimento dell'uso。 È possibile ridurre temporaneamente la dose e quindi aumentarla più gradualmente al fine di migliorare la tollerabilità del farmaco in caso di effetti collaterali gravi (4,0,25 mg / settimana 2 settimane
Ipertensione postpartum o incontrollata
Ipersensibilità alla cavergolina, ad altri alcaloidi dell'ergot o ad qualsiasi componente del farmaco
Grave danno al fegato
Alcuni eventi avversi nei polmoni, come pleurite o fibrosi (compresa la storia) associati all'uso di agonisti della dopamina.
Psicosi (compresa la storia) o rischio di insorgenza
Gravidanza, preeclampsia ed eclampsia si sono sviluppate sullo sfondo
Periodo di allattamento al seno ,
Bambini di età inferiore a 16 anni.
Danni alle valvole cardiache dovuti alla terapia a lungo termine con cabergolina confermati dall'ecocardiografia
Combinato con antibiotici macrolidi
Intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio。
Stai attento: Malattie cardiovascolari, ipotensione arteriosa, sindrome di Raynaud, ulcera peptica o sanguinamento gastrointestinale, sonnolenza, improvvisi attacchi del sonno, insufficienza renale allo stadio terminale o emodialisi, pazienti di età pari o superiore a 65 anni, con Cabergolina
Ipersensibilità alla cabergolina o ad altri componenti del farmaco, nonché a qualsiasi alcaloide ergot
Malattie cardiache e respiratorie derivanti dalla presenza di tali condizioni in alterazioni fibrose o asintosi
Nella terapia a lungo termine, segni anatomici della patologia del dispositivo valvolare del cuore (ispessimento del lobo valvolare, stenosi della cavità valvolare, patologia mista-stenosi della valvola e stenosi), ecocardiografia (EchoCG) eseguita prima del inizio del trattamento,
Intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio,
Uso in bambini e adolescenti di età inferiore ai 16 anni (sicurezza e efficacia dei farmaci non stabilite)。
Stai attento
Come altri semiconduttori, cabaser® Si deve prestare attenzione con l'ipertensione arteriosa verificatasi durante la gravidanza, come la preeclampsia o l'ipertensione arteriosa postpartum (Cabaser)® Grave malattia cardiovascolare, sindrome di Raynaud, ulcera peptica, sanguinamento gastrointestinale, grave insufficienza epatica (bassa dose raccomandata), psicosi grave o compromissione cognitiva (compresa la storia), farmaco con effetto antiipertensivo Uso simultaneo con (a causa del rischio di sviluppare ipotensione arteriosa ortostatica )。
La frequenza degli effetti collaterali è classificata secondo le raccomandazioni dell'OMS: molto comune (almeno il 10%), generale (almeno l'1%, ma meno del 10%), raro (almeno lo 0,1%, ma meno dell'1%), raro ( almeno lo 0,01%, ma meno dello 0,1%), molto raro (meno dello 0,01%), compresi i casi isolati。
Dal sistema immunitario : Reazione di ipersensibilità rara, eruzione cutanea。
Dal sangue e dal sistema linfatico : Dolore alle cellule del sangue raramente rosso。
Dal sistema nervoso : Spesso allucinazioni, disturbi del sonno, confusione, vertigini, discinesia, aumento della libido, mal di testa, sonnolenza, depressione, raramente iperattività, disturbi psicotici, delirio, parestesia, semi-cecità temporanea, sincope, attacco improvviso molto raro, patologico Desiderio di gioco。
Dal lato CCC : Ipotensione spesso posturale, angina, lesione della valvola cardiaca (incluso reflusso), pericardite, eff pericardico, vampate di calore, palpitazione, edema periferico。
Dal tratto gastrointestinale : Molto spesso-nausea, dolore addominale, spesso dispepsia, vomito, gastrite, costipazione, dolore raramente nella parte addominale superiore, fibrosi molto raramente postaritoneale。
Dal sistema respiratorio : Spesso mancanza di respiro, acqua raramente toracica, fibrosi polmonare, epistassi。
Altro: Spesso astenia, debolezza, disfunzione epatica, dolore al seno, compromissione della vista, crampi raramente muscolari agli arti inferiori, aumento dell'attività della creatinfosfochinasi。
Per coloro che usano un caber® Mangiare una dieta fisiologica (1 mg una volta), sopprimere la dieta (0)。25 mg ogni 12 ore per 2 giorni), sono stati osservati effetti collaterali in circa il 14% delle donne。 Quando si utilizza Cabaser® Divisa in due dosi alla dose di 1-2 mg / settimana per 6 mesi per il trattamento dei disturbi associati all'iperprolattinemia, la frequenza degli effetti collaterali è del 68% L'effetto collaterale finale è principalmente durante le prime due settimane di trattamento. Nella maggior parte dei casi è scomparso entro pochi giorni dal proseguimento del trattamento o dalla sospensione di Cabaser。® Gli effetti collaterali erano generalmente temporanei, gravità lieve o moderata e dose-dipendente. Sono stati osservati gravi effetti collaterali nel 14% dei pazienti a causa di effetti collaterali almeno una volta durante il corso del trattamento e il trattamento è stato sospeso in circa il 3% dei pazienti。
Gli effetti indesiderati più comuni sono mostrati di seguito。
Dal lato CCC : Palpitazione, pressione raramente degradata (dovuta all'uso lungo e breve del cabaser® Di solito con un effetto buck), probabilmente riduzione asintomatica della pressione sanguigna per i primi 3-4 giorni dopo il parto (triste-20 mm Hg o più, papà-10 mm Hg o più)。
Dal sistema nervoso : Capogiri / vertigini, mal di testa, affaticamento, sonnolenza, depressione, astenia, parestesia, sincope, tensione, ansia, insonnia, disturbi della concentrazione。
Dal sistema digestivo : Nausea, vomito, dolore nella parte superiore dell'addome, dolore addominale, costipazione, gastrite, dispepsia, mucose orali secche, diarrea, flatulenza, mal di denti, irritazione della mucosa faringea。
Altro: Dolore al seno, dismenorrea, sangue dal naso, rinite, vampate di sangue sulla pelle del viso, semi-ciecità temporanea, spasmi dei vasi sanguigni nelle dita e spasmi muscolari degli arti inferiori (e altri derivati dell'ergot, Cabaser® Può avere effetti vasocostrittivi), compromissione della vista, sintomi simil-influenzali, malessere, edema periorbitale e periferico, perdita di appetito, acne, prurito, dolori articolari。
Con metodo a lunga distanza usando Cabaser® Raramente sono state osservate deviazioni dai parametri standard di laboratorio e nelle donne amenorrea i livelli di Hb sono stati ridotti nei primi mesi dopo il recupero mestruale。
Gli studi post-marketing hanno anche registrato i seguenti effetti indesiderati associati all'assunzione di Cabergolina: alopecia, aumento dell'attività di CK nel sangue, mania, dispnea, edema, fibrosi, disfunzione epatica e funzionalità epatica. Anomalie, reazioni di ipersensibilità, eruzioni cutanee, malattie respiratorie, insufficienza respiratoria, malattie valvolari, dipendenza da gioco patologico, ipersesso, aumento della libido, aggressività, disturbi psicotici, pericardite, attacchi improvvisi del sonno, diminuzione o aumento di peso。
Non ci sono informazioni sul sovradosaggio di droghe。 Dai risultati di studi sugli animali, la comparsa di sintomi causati dall'iperstimolazione di recettori della dopamina come nausea, vomito, bassa pressione sanguigna, compromissione della coscienza / psicosi, possono essere attese allucinazioni。 Se indicato, è necessario adottare misure per ripristinare la pressione sanguigna。 Inoltre, i sintomi gravi (allucinazioni) del sistema nervoso centrale possono richiedere l'uso di antagonisti della dopamina。
Sintomi: Insorgenza di sintomi di iperstimolazione del recettore della dopamina come nausea, vomito, dispepsia, ipotensione ortostatica, confusione, psicosi, allucinazioni。
Trattamento: Adottare misure supplementari volte a rimuovere i farmaci (lavaggio dello stomaco) e mantenere la pressione sanguigna secondo necessità。 È possibile prescrivere antagonisti della dopamina。
La cabergolina è un agonista del recettore della dopamina a lunga durata d'azione che inibisce gli alcaloidi dell'ergot sintetico, i derivati dell'ergolina e la secrezione di prolattina。 Il meccanismo d'azione di Cabergolin è accompagnato dalla stimolazione del recettore dopaminergico centrale nell'ipotalamo。 A dosi più elevate rispetto a quelle richieste per controllare la secrezione di prolattina, il farmaco provoca un effetto dopaminergico centrale dalla stimolazione della dopamina D2-L'effetto dei farmaci recettoriali è dose-dipendente。 Una diminuzione del contenuto di prolattina nel sangue viene solitamente osservata dopo 3 ore e dura 2-3 settimane, quindi per controllare la secrezione di latte, una dose di farmaco è generalmente un'alta prolattinemia. Nel trattamento, il contenuto di prolattina nel sangue viene normalizzato 2-4 settimane dopo l'uso del farmaco alla dose efficace。 I normali livelli di prolattina possono persistere per mesi dopo l'interruzione del farmaco。
La cabergolina ha un effetto molto selettivo e non influenza la secrezione basale di altri ormoni ipofisari e cortisolo。 L'unico effetto farmacodinamico non associato all'effetto terapeutico è una diminuzione della pressione sanguigna。 Il massimo effetto antiipertensivo si verifica di solito 6 ore dopo una singola dose del farmaco e l'entità della riduzione della pressione sanguigna e la frequenza dell'effetto antiipertensivo sono dose-dipendenti。
La cabergolina è un derivato dopaminergico dell'ergolina ed è caratterizzata da un evidente effetto di riduzione della prolattina a lungo termine della stimolazione diretta di D2Cellule trofiche dell'acido lattico della ghiandola pituitaria del recettore della dopamina。 Mille Cabergoline ha un effetto dopaminergico centrale dalla stimolazione D se assunto ad alte dosi rispetto a quelli usati per abbassare i livelli sierici di prolattina。2-Recettore
Sono stati osservati livelli ridotti di prolattina nel plasma entro 3 ore dall'assunzione del farmaco, persistendo per 7-28 giorni in volontari sani e pazienti con iperprolattinemia e fino a 14-21 giorni nelle donne postpartum. continuare。
La cabergolina ha un effetto strettamente selettivo e non influenza la secrezione basale di altri ormoni ipofisari e cortisolo。 L'effetto ipoglicemizzante di un farmaco dipende dalla dose sia in gravità che in durata d'azione。
Gli effetti farmacodinamici della cabergolina, che non sono correlati agli effetti terapeutici, includono solo una diminuzione della pressione sanguigna。 Con una singola dose di farmaco, è stato osservato un massimo effetto antiipertensivo durante le prime 6 ore ed è dose-dipendente。
Aspirazione。 Dopo somministrazione orale, Cabergoline viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale。 CMax I livelli plasmatici raggiungono 0,5-4 ore。 Il cibo non influisce sull'assorbimento o sulla distribuzione di Cabergoline。
distribuzione。 Il legame di Cabergolina (a una concentrazione di 0,1-10 ng / ml) alle proteine è del 41-42%。
Metabolismo I metaboliti della cabergolina sono stati trovati nelle urine: 6-allil-8β-carbossiergolina per una quantità del 4-6% della dose e altri tre con una capacità di contenuto totale inferiore al 3%
Tutti i metaboliti inibiscono la secrezione di prolattina in misura molto minore (rispetto alla Cabergolina)。
uscita。 La cabergilina ha una lunga T1/2 -63-68 ore per volontari sani e 79-115 ore per pazienti con iperprolattinemia。
Con questo T1/2 L'equilibrio sarà raggiunto dopo 4 settimane。 Il 18 e il 72% delle dosi sono state trovate rispettivamente nelle urine e nelle feci。 Il contenuto di cabergolina immodificata nelle urine è del 2-3%。
Il modello biologico è lineare fino a 7 mg / pezzo di utilizzo。
Dati preclinici di sicurezza
Come mostrato negli studi preclinici, Cabergoline è sicuro in un intervallo di dosi significativo e non ha effetti teratogeni, mutageni o cancerogeni。
La cabergilina viene rapidamente assorbita dal tubo, cMax Nel plasma, raggiunge dopo 0,5-4 ore e si lega alle proteine plasmatiche al 41-42%。 T1/2 La caberzolina, determinata dai tassi di emissione, è di 63-68 ore per i volontari abbondanti e 79-115 ore per i pazienti ad alta prolattina。 Una lunga T è Harajuku1/2,Css Raggiungerà dopo 4 settimane。 Dieci giorni dopo l'assunzione del farmaco, circa il 18 e il 72% della dose viene rilevato rispettivamente nelle urine e nelle feci e la percentuale di farmaco immodificato nelle urine è del 2-3%。 Il prodotto principale del metabolismo di Cabergolina identificato nelle urine è 6-allil-8β-carbossi-ergolina, che è la concentrazione fino al 4-6% della dose assunta。 Il contenuto di tre metaboliti aggiuntivi nelle urine non supera il 3% della dose assunta。 È stato scoperto che i metaboliti hanno un effetto significativamente più basso sulla soppressione della secrezione di prolattina rispetto alla cavergolina。
L'assunzione di cibo non influisce sull'assorbimento e sulla distribuzione di Cabergoline。
- Agonista del recettore della dopamina [mimetici della dopamina]
L'effetto degli antibiotici macrolidi sul contenuto di cavelzolina quando comunemente usato non è riconosciuto。 Dato il potenziale per livelli elevati di cavelgolina, questo farmaco non è raccomandato per l'uso con macrolidi。
Il meccanismo d'azione della cavergolina è associato alla stimolazione diretta del recettore della dopamina e non deve essere usato in combinazione con l'anticorpo antagonista del recettore della dopamina (fenotiazina, butilofenone, tiossante, metoclopramide)。
Non ci sono informazioni sull'interazione di Cabergoline con altri alcaloidi dell'ergot, ma l'uso a lungo termine di tali combinazioni non è raccomandato。
È necessario tenere conto della farmacodinamica della cabergolina (effetto antiipertensivo) e tenere conto della sua interazione con farmaci che abbassano la pressione sanguigna。
Studi clinici su pazienti con malattia di Parkinson non hanno riscontrato interazioni farmacocinetiche con levodopa o selegilina。 Sulla base delle informazioni disponibili sul metabolismo di Cabergoline, non è possibile prevedere interazioni farmacocinetiche con altri farmaci。
Non ci sono informazioni sull'interazione delle cabelsoline con altri alcaloidi, quindi usa questi organismi contemporaneamente durante lunghe catene con cabaser® Non raccomandato。
La cabergolina ha un effetto terapeutico stimolando direttamente il recettore della dopamina e non deve essere prescritta contemporaneamente a un farmaco che agisce come antagonista della dopamina (inclusi fenotiazina, butilofenone, tiossante, metoclopramide)。
Come altri derivati dell'ergot, la cabergolina non deve essere usata contemporaneamente agli antibiotici macrolidi (ad es. Eritromicina)。
In luogo asciutto, in una bottiglia originale ben chiusa, a una temperatura non superiore a 25 ° C。
Tenere fuori dalla portata dei bambini。
Periodo di validità della droga2 года.Non utilizzare oltre la data di scadenza stampata sulla confezione。
ピル | 1 tavolo。 |
Sostanza attiva: | |
Cabergoline | 0,5 mg |
Eccipiente: Γ-75,8 mg, l-leucina-3,6 mg, magnesio stearato (e572) -0,1 mg |
Droga, 0,5 mg。 2 o 8 schede。 In una fiala di vetro scuro (Tipo III) con un collo sigillato a membrana in foglio di alluminio e carta kraft, una bottiglia con un coperchio in polipropilene e un sistema per aperture per bambini, una borsa con gel di silice. è incluso。 1 in un pacco di cartone in Florida。