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Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 25.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Budesonide/Formoterol Teva
Budesonide
Polvere inalatoria
asma bronchiale, che richiede terapia di mantenimento del GCS,
broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO),
laringotracheite stenosante (falsa groppa).
Asma bronchiale (come terapia antinfiammatoria di base, con scarsa efficacia di broncodilatatori e / o acido cromoglicico, così come sodio nedocromile, per ridurre la dose di GCS orale).
BPCO - con comprovata efficacia clinica DELL'uso di GCS.
Dermatite atopica, psoriasi, eczema.
Per inalazione. La dose del farmaco viene selezionata individualmente. Nel caso in cui la dose raccomandata non superi 1 mg / giorno, l'intera dose del farmaco può essere presa per 1 volta (una volta). In caso di assunzione di una dose più elevata, si consiglia di dividerlo in 2 Ricevimenti.
Dose iniziale raccomandata
Bambini da 6 mesi e più anziani-0,25-0,5 mg/giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata a 1 mg / giorno.
Pazienti adulti/anziani - 1-2 mg / die.
Dose con trattamento di mantenimento
Bambini da 6 mesi e più anziani-0,25-2 mg / die.
Adulti — 0,5–4 mg/die. In caso di gravi esacerbazioni, la dose può essere aumentata.
Tabella per la determinazione della dose
Dose, mg | Volume del farmaco Pulmicort®, sospensione per inalazione | |
0,25 mg/ml budesonide | 0,5 mg/ml budesonide | |
0,25 | 1 ml* | − |
0,5 | 2 ml | − |
0,75 | 3 ml | − |
1 | 4 ml | 2 ml |
1,5 | − | 3 ml |
2 | − | 4 ml |
* Diluire lo 0,9% con una soluzione di cloruro di sodio a un volume di 2 ml.
Per tutti i pazienti, è consigliabile determinare la dose minima di mantenimento efficace.
Se è necessario ottenere un ulteriore effetto terapeutico, è possibile raccomandare un aumento della dose giornaliera di Pulmicort® (fino a 1 mg/giorno) invece di una combinazione del farmaco con GCS orale, a causa di un minor rischio di effetti sistemici.
Pazienti che ricevono GCS orale
L'abolizione del GCS orale deve essere iniziata sullo sfondo di uno stato di salute stabile del paziente. Entro 10 giorni, è necessario assumere un'alta dose di Pulmicort® sullo sfondo dell'assunzione di GCS orale alla dose abituale. In futuro, entro 1 mese dovrebbe ridurre gradualmente la dose di GCS orale (ad esempio 2,5 mg di prednisolone o il suo analogo) alla dose minima efficace. In molti casi, è possibile rifiutare completamente L'assunzione di GCS orale.
Perché Pulmicort® utilizzato come sospensione con un nebulizzatore, entra nei polmoni durante l'inalazione, è importante istruire il paziente che è necessario inalare il farmaco attraverso il boccaglio del nebulizzatore con calma e senza intoppi.
Non ci sono dati sull'uso di budesonide in pazienti con insufficienza renale o con funzionalità epatica compromessa. Tenendo conto del fatto che Budesonide viene escreto dalla biotrasformazione nel fegato, ci si può aspettare un aumento della durata del farmaco in pazienti con cirrosi epatica pronunciata.
Laringotracheite stenosante (falso groppa)
Bambini da 6 mesi e più anziani-2 mg / giorno. La dose del farmaco può essere presa per 1 volta (una volta) o suddivisa in 2 dosi di 1 mg ad intervalli di 30 minuti.
Inalazione, con un nebulizzatore.
Il dosaggio del farmaco deve essere individuale. Adulti: dose iniziale-1-2 mg / die, supporto-0,5-4 mg / die. Dopo aver ottenuto l'effetto, la dose viene ridotta al minimo efficace necessario per mantenere uno stato stabile. Per ottenere un rapido effetto terapeutico, è possibile aumentare la dose.
In caso di ricezione di traduzione sistemica GCS per il trattamento di Budesonide / Formoterol Tevaom, usato con nebulizzatore, si consiglia di condurre in una fase stabile della malattia. Durante i giorni 10-14, l'inalazione e L'assunzione di GCS all'interno del dosaggio normale sono combinati, quindi ridurre gradualmente la dose di GCS orale fino alla loro completa cancellazione.
Se necessario, il farmaco può essere diluito con una soluzione salina al volume desiderato.
Naturalmente, sulla zona interessata viene applicato un sottile strato di unguento o crema 1-2 volte al giorno, con la terapia di mantenimento, è sufficiente applicare 1 Una volta al giorno. Corso-di solito non più di 4 settimane.
Intranasale.
Adulti e bambini di età superiore ai 6 anni: inizialmente, 2 dosi di 50 mcg di budesonide in ogni passaggio nasale 2 volte al giorno. La dose di mantenimento abituale è 1 dose per ogni corsa nasale 2 volte al giorno o 2 dosi per ogni corsa nasale 1 volta al giorno, al mattino. La dose di mantenimento dovrebbe essere la dose efficace più bassa che elimina i sintomi della rinite.
La dose singola massima è 200 mcg (100 mcg in ogni corsa nasale), la dose giornaliera massima è 400 mcg per non più di 3 mesi.
L'effetto terapeutico completo richiede un'applicazione regolare e corretta.
Se la dose viene omessa, deve essere presa il prima possibile, ma non meno di 1 h prima di prendere la dose successiva.
Indicazione dell'uso del farmaco Tafen® nasal.
Con l'uso corretto del farmaco, il suo effetto terapeutico si manifesta pienamente e gli effetti indesiderati sono più deboli.
1. Pulire accuratamente i passaggi nasali dal muco, è meglio con una soluzione fisiologica.
2. Rimuovere il cappuccio antipolvere dalla fiala.
3. Agitare la bottiglia.
4. Al primo utilizzo Tafen® nasal rilasciare una piccola quantità del farmaco nell'aria, premendo più volte sull'ugello, è necessario posizionare l'indice e il Medio sulle barre laterali della bottiglia e mantenere il fondo con il pollice (la bottiglia deve essere in posizione verticale).
Ci sarà una piccola nuvola di spray spruzzato.
Questa procedura deve essere ripetuta se il paziente non ha usato il farmaco per diversi giorni. Se la preparazione essiccata si è accumulata nel foro dell'ugello, è necessario rimuovere l'ugello e sciacquarlo (come indicato nella sezione «Pulizia»).
5. Inclinare la testa in avanti e verso il basso. Con la mano destra inserire l'ugello nel passaggio nasale sinistro verso la sua parete esterna.
6. Premere l'ugello, rilasciando così una dose misurata del farmaco e contemporaneamente fare un respiro attraverso il naso.
7. Con la mano sinistra inserire l'ugello nel passaggio nasale destro verso la sua parete esterna, premere l'ugello e contemporaneamente fare un respiro attraverso il naso.
8. Dopo aver applicato il farmaco, pulire l'ugello con un panno pulito e chiudere la bottiglia con un cappuccio. La bottiglia deve essere conservata in posizione verticale ben chiusa.
Pulizia
1. L'ugello e il cappuccio devono essere puliti regolarmente.
2. Rimuovere delicatamente l'ugello e il cappuccio, sciacquare con acqua tiepida e risciacquare con acqua fredda, lasciare asciugare all'aria. Posizionare delicatamente l'ugello nella sua posizione originale e coprire con un cappuccio.
Se la preparazione essiccata si è accumulata nel foro, tenere l'ugello in un recipiente con acqua tiepida e quindi risciacquare come descritto sopra. Non pulire l'apertura dell'ugello con un ago o altri oggetti appuntiti.
ipersensibilità al budesonide,
bambini fino a 6 mesi.
Con cautela (è necessario un monitoraggio più attento dei pazienti): nei pazienti con una forma attiva di tubercolosi polmonare, infezioni fungine, virali, batteriche dell'apparato respiratorio, cirrosi epatica, la nomina dovrebbe prendere in considerazione la possibile manifestazione dell'azione sistemica del GCS.
Ipersensibilità, broncospasmo acuto (come mezzo di «pronto soccorso»), stato asmatico (come farmaco primario), bronchite di natura non istmatica.
Forma attiva di tubercolosi polmonare, infezioni fungine, batteriche e virali dell'apparato respiratorio.
Bambini sotto i 16 anni.
Con cautela: gravidanza, allattamento, cirrosi epatica, glaucoma, ipotiroidismo, infezioni parassitarie (incl. amebiasi), osteoporosi.
Ipersensibilità, infezioni virali, fungine, batteriche (compresa la tubercolosi) della pelle, lichene, rosacea, dermatite periorale, gravidanza, allattamento al seno.
La frequenza degli effetti indesiderati è rappresentata come segue: spesso (>1/100, <1/10), raramente (>1/1000, <1/100), raramente (>1/10000, <1/1000), molto raramente (<1/10000), compresi i singoli messaggi.
Vie aeree: spesso-candidosi dell'orofaringe, irritazione della mucosa della gola, tosse, raucedine, secchezza delle fauci, raramente-broncospasmo.
Generali: raramente-angioedema, mal di testa.
Lato della pelle: raramente-la comparsa di lividi sulla pelle, eruzioni cutanee, dermatite da contatto, orticaria.
Dal sistema nervoso centrale: raramente-nervosismo, eccitabilità, depressione, disturbi comportamentali.
Tenendo conto del rischio di candidosi orofaringea, il paziente deve sciacquare accuratamente la bocca con acqua dopo ogni inalazione del farmaco.
In rari casi, possono verificarsi sintomi causati dall'azione sistemica del GCS, compresa l'ipofunzione surrenale.
Ci sono stati casi di irritazione della pelle del viso quando si utilizza un nebulizzatore con una maschera. Per prevenire irritazioni dopo l'uso della maschera, il viso deve essere lavato con acqua.
Spesso (>1/100) — tosse, secchezza delle fauci, raucedine, disfonia, irritazione delle mucose della bocca e della faringe, candidiasi stomatite, secchezza della mucosa della gola, mal di testa, nausea.
Raramente (>1 / 1000) - formazione di lividi o assottigliamento della pelle, sensazioni gustative sgradevoli, broncospasmo paradossale (per la prevenzione-una combinazione di inalazioni con beta2- adrenomimetici), candidosi esofagea.
Alte dosi del farmaco possono portare allo sviluppo di effetti collaterali sistemici di GCS.
Effetti sistemici dei glucocorticosteroidi (con uso prolungato della medicazione occlusiva), emorragia, atrofia cutanea (con uso prolungato sulla stessa Area), superinfezione, dermatite, follicolite, ipopigmentazione, strie, ipertricosi, dermatite papulare, sensazione di bruciore, prurito.
Non ci sono casi di sovradosaggio.
Trattamento: sintomatico.
Sintomi: in caso di sovradosaggio acuto, non si verificano manifestazioni cliniche. Con l'uso prolungato del farmaco in dosi molto superiori a quelle raccomandate, può svilupparsi un effetto glucocorticosteroide sistemico sotto forma di ipercorticismo e soppressione della funzione surrenale.
In caso di sovradosaggio acuto, non si verificano manifestazioni cliniche.
Con l'uso prolungato del farmaco in dosi molto superiori a quelle raccomandate, può svilupparsi un effetto glucocorticosteroide sistemico sotto forma di corticismo e soppressione della funzione surrenale.
Budesonide è un GCS non alogeno con proprietà antinfiammatorie, antiallergiche, anti-esudative e decongestionanti.
Queste proprietà si basano sulla riduzione selezione di media dai mastociti, basofili e dei macrofagi, redistribuzione e la soppressione di migrazione di cellule infiammatorie, inibizione delle reazioni infiammatorie, azione di stabilizzazione della membrana.
L'induzione di alcune proteine (ad esempio la macrocortina) è forse uno dei meccanismi specifici dell'azione del budesonide. Inibendo la fosfolipasi a2, queste proteine partecipano al metabolismo dell'acido arachidonico e quindi avvertono la formazione di mediatori di infiammazione LT e PG. Poiché il processo di induzione della sintesi proteica richiede un certo periodo di tempo, l'effetto terapeutico completo di budesonide si sviluppa gradualmente.
Budesonide, GCS inalato, nelle dosi raccomandate ha un effetto antinfiammatorio nei bronchi, riducendo la gravità dei sintomi e la frequenza delle esacerbazioni dell'asma bronchiale con una minore frequenza di effetti collaterali rispetto all'uso di GCS sistemico. Riduce la gravità dell'edema della mucosa bronchiale, la produzione di muco, la formazione di espettorato e l'iperreattività delle vie aeree. Ben tollerato con trattamento a lungo termine, non ha attività mineralcorticosteroide.
L'ora di inizio dell'effetto terapeutico dopo l'inalazione di una dose del farmaco è di diverse ore. L'effetto terapeutico massimo si ottiene 1-2 settimane dopo il trattamento. Budesonide ha un effetto preventivo sul corso dell'asma bronchiale e non influenza le manifestazioni acute della malattia.
Mostra un effetto dose-dipendente sul contenuto di cortisolo nel plasma e nelle urine sullo sfondo Dell'assunzione di Pulmicort®. Alle dosi raccomandate, il farmaco ha un effetto significativamente inferiore sulla funzione surrenale rispetto al prednisone alla dose di 10 mg, come dimostrato nei test ACTH.
Assorbimento. Il budesonide inalabile viene rapidamente assorbito. Negli adulti, la biodisponibilità sistemica di budesonide dopo inalazione di Pulmicort® la sospensione tramite nebulizzatore rappresenta circa il 15% della dose totale prescritta e circa il 40-70% della dose erogata. Cmax nel plasma sanguigno si ottiene 30 minuti dopo l'inizio dell'inalazione.
Metabolismo e distribuzione. Il legame con le proteine plasmatiche è in media del 90%. Vd budesonide è di circa 3 L / kg. dopo l'assorbimento, budesonide subisce un'intensa biotrasformazione (oltre il 90%) nel fegato per formare metaboliti con bassa attività glucocorticosteroide. L'attività glucocorticosteroide dei principali metaboliti di 6β-idrossi-budesonide e 16α-idrossiprednisolone è inferiore all ' 1% dell'attività glucocorticosteroide di budesonide.
Eliminazione. Budesonide è metabolizzato principalmente coinvolgendo l'enzima CYP3A4. I metaboliti vengono escreti in forma invariata con l'urina o in forma coniugata. Budesonide ha un'alta clearance sistemica (circa 1,2 L/min). La farmacocinetica di budesonide è proporzionale alla quantità di dose somministrata del farmaco.
La farmacocinetica di budesonide nei bambini e nei pazienti con funzionalità renale compromessa non è stata studiata. I pazienti con malattie del fegato possono aumentare il tempo di permanenza di budesonide nel corpo.
L'assorbimento è basso. Dopo l'inalazione, 20-25% della dose raggiunge i piccoli bronchi, parte della dose ricevuta nel tratto gastrointestinale, viene assorbita e quasi completamente (90%) viene biotrasformata nel fegato a metaboliti inattivi. La biodisponibilità sistemica di budesonide è 38% della dose, e 1 / 6 di questo valore è formato dall'ingestione di parte del farmaco. Cmax nel plasma sanguigno si ottiene attraverso 15-45 minuti dopo somministrazione inalatoria ed è 0,01 mmol / L. legame con le proteine plasmatiche-88%. Il volume di distribuzione di budesonide è di circa 3 L / kg. caratterizzato da un'elevata clearance sistemica - 84 L / H. T1/2 - 2,8 h. escreto sotto forma di metaboliti, attraverso l'intestino-10%, reni-70%.
I pazienti con malattie del fegato possono aumentare il tempo di permanenza di budesonide nel corpo.
- Glucocorticosteroide per uso topico [glucocorticosteroidi]
Interazioni farmacodinamiche
Glicoside cardiaco. L'azione dei glicosidi cardiaci può essere aumentata a causa della carenza di potassio.
Diuretici. L'escrezione di potassio può aumentare.
Interazioni farmacocinetiche
Inibitori del citocromo CYP3A (P450) ad esempio, ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, troleandomicina, eritromicina, claritromicina, ciclosporina, succo di pompelmo può migliorare L'effetto di GCS.
Induttori del citocromo CYP3A (P450), ad esempio, la carbamazepina e la rifampicina possono ridurre gli effetti sistemici e locali del budesonide sulla mucosa intestinale. In questo caso, è necessario un aggiustamento della dose di budesonide.
Substrati CYP3A (P450) possono competere con budesonide. I composti e i farmaci che metabolizzano con CYP3A possono portare ad un aumento della concentrazione plasmatica di budesonide, se una sostanza concorrente ha una maggiore affinità con CYP3A o budesonide ha una maggiore affinità con CYP3A, allora è possibile aumentare la concentrazione plasmatica della sostanza concorrente.
L'aumento degli effetti dei corticosteroidi associati all'aumento della loro concentrazione plasmatica è stato osservato nelle donne che assumevano estrogeni o grandi dosi di contraccettivi orali combinati. Questo fatto non è stato osservato con L'uso di COC a basso dosaggio.
La somministrazione simultanea di cimetidina e budesonide può portare ad un aumento clinicamente insignificante del livello di budesonide nel plasma sanguigno.
Teoricamente, non si può escludere l'interazione con le resine a scambio ionico in grado di legare gli steroidi (ad esempio colestiramina), così come gli antiacidi. Allo stesso tempo, l'assunzione di questi farmaci con Budenofalco come risultato dell'interazione può ridurre l'effetto curativo di budesonide. L'assunzione simultanea di budesonide con questi farmaci è possibile con un intervallo di almeno 2 h.
Non è stata osservata alcuna interazione di budesonide con altri farmaci utilizzati nel trattamento dell'asma bronchiale.
Ketoconazolo (ad una dose di 200 mg 1 Una volta al giorno) aumenta la concentrazione plasmatica di budesonide orale (ad una dose di 3 mg 1 Una volta al giorno) in media 6 volte con l'assunzione congiunta. Quando si riceve ketoconazolo attraverso 12 h dopo l'assunzione di budesonide, la concentrazione di quest'ultimo nel plasma sanguigno è aumentata in media di 3 volte. Informazioni su tale interazione durante l'assunzione di budesonide sotto forma di inalazione non è presente, ma si presume che in questo caso ci si dovrebbe aspettare un aumento della concentrazione di budesonide nel plasma sanguigno. Se necessario, l'assunzione di ketoconazolo e budesonide dovrebbe aumentare il tempo tra l'assunzione di farmaci al massimo possibile. Si dovrebbe anche prendere in considerazione la riduzione della dose di budesonide. Un altro potenziale inibitore CYP3A4 (ad esempio itraconazolo) aumenta anche significativamente la concentrazione plasmatica di budesonide
Pre-inalazione dei beta-agonisti dilata i bronchi, migliora l'apporto di budesonide nelle vie respiratorie e migliora il suo effetto terapeutico.
Fenobarbital, fenitoina, rifampicina riducono l'efficacia (induzione degli enzimi di ossidazione microsomiale) di budesonide.
Methandrostenolone, gli estrogeni aumentano l'effetto del budesonide.
Pre-inalazione dei beta-agonisti dilata i bronchi, migliora l'apporto di budesonide nelle vie respiratorie e migliora il suo effetto terapeutico.
Fenobarbital, fenitoina, rifampicina riducono l'efficacia del farmaco (induzione di enzimi di ossidazione microsomiale).
Methandrostenolone, gli estrogeni aumentano l'effetto del budesonide.
L'assunzione di 200 mg di ketoconazolo 1 Una volta al giorno aumenta la concentrazione plasmatica di budesonide assunto per via orale in una dose di 3 mg in media 6 volte. Quando si prescrive ketoconazolo attraverso 12 h dopo l'assunzione di budesonide, la concentrazione di quest'ultimo nel plasma aumenta di 3 volte. Non ci sono informazioni su questa interazione con le forme di dosaggio inalatorie di budesonide, ma ci si dovrebbe aspettare un notevole aumento della concentrazione plasmatica del farmaco.
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