Brilinta 90mg

Ticagrelor

Brilinta.^® disponibile anche con acido acetilsalicilico, è indicata per la prevenzione di eventi aterotrombotičeskih nei pazienti con sindrome coronarica acuta (angina instabile, infarto miocardico senza sopraslivellamento del tratto ST o infarto miocardico con sopraslivellamento del tratto ST (STEMI), compresi i pazienti trattati con la terapia farmacologica, e pazienti sottoposti a чрескожному coronarica intervento o аортокоронарному bypass.

Dentro.

Farmaco Brilint^® può essere preso indipendentemente dal pasto.

Applicazione del farmaco Brilint^® dovrebbe iniziare con una singola dose di carico di 180 mg (Tabella 2. 90 mg) e quindi continuare a prendere 90 mg 2 volte al giorno.

Pazienti che assumono il farmaco Brilint^®, deve assumere ogni giorno acido acetilsalicilico da 75 a 150 mg con somministrazione costante (vedi "farmacodinamica"), se non ci sono controindicazioni specifiche.

Le interruzioni della terapia dovrebbero essere evitate. Paziente che ha saltato L'assunzione del farmaco Brilint^®, dovrebbe prendere soltanto 1 tabella. 90 mg (dose successiva) nel tempo previsto.

Se necessario, i pazienti che assumono clopidogrel possono essere trasferiti al farmaco Brilint^® (vedi "farmacodinamica").

Si raccomanda la terapia con il farmaco Brilint^® entro 12 mesi, tranne nei casi di necessità clinica per l'abolizione anticipata del farmaco (vedi "farmacodinamica"). I dati sull'uso di ticagrelor per più di 12 mesi sono limitati. I pazienti con sindrome coronarica acuta hanno una cancellazione anticipata di qualsiasi terapia antiaggregante, incluso il farmaco Brilint^®. può aumentare il rischio di morte cardiovascolare o infarto miocardico a causa di una malattia di base (vedere "istruzioni speciali"). È necessario evitare l'interruzione prematura del farmaco.

Pazienti anziani. Non è necessario un aggiustamento della dose (vedi "farmacocinetica").

Pazienti con insufficienza renale. Non è necessario regolare la dose del farmaco in pazienti con insufficienza renale (vedi «farmacocinetica"). Non ci sono informazioni sull'uso del farmaco Brilint^® nei pazienti in emodialisi, quindi il suo uso in questi pazienti non è mostrato.

Pazienti con insufficienza epatica. Non è necessario regolare la dose del farmaco in pazienti con lieve insufficienza epatica. Non sono stati condotti studi sul farmaco Brilint^® nei pazienti con insufficienza epatica moderata o grave, quindi il suo uso in questi pazienti è controindicato (vedi "farmacocinetica", "controindicazioni").

Bambini. Sicurezza ed efficacia del farmaco Brilint^® nei bambini di età inferiore ai 18 anni, non è stata stabilita alcuna indicazione approvata dagli adulti.

ipersensibilità al ticagrelor o uno qualsiasi dei componenti del farmaco,

sanguinamento patologico attivo,

storia di emorragia intracranica,

insufficienza epatica moderata o grave,

uso congiunto di ticagrelor con potenti inibitori CYP3A4 (ad esempio ketoconazolo, claritromicina, Nefazodone, ritonavir e Atazanavir),

età infantile fino a 18 anni (a causa della mancanza di dati sull'efficacia e la sicurezza dell'uso in questo gruppo di pazienti).

Con cautela: predisposizione dei pazienti allo sviluppo di sanguinamento (ad esempio in relazione alla recente post trauma, di recente operazione, disturbi di coagulazione di sangue, attiva o recente emorragia gastrointestinale) (vedere «avvertenze»), i pazienti con concomitante terapia con farmaci che aumentano il rischio di sanguinamento (cioè FANS, anticoagulanti orali e/o фибринолитики) per 24 ore prima di prendere il farmaco Брилинта^®, pazienti con un aumentato rischio di bradicardia (ad esempio, pazienti con sindrome da debolezza del nodo sinusale senza pacemaker, con blocco AV di II o III grado, svenimento associato a bradicardia) a causa della mancanza di esperienza nell'uso clinico del farmaco Brilint^® (vedere «avvertenze»), l'uso concomitante con farmaci, provocando la bradicardia, i pazienti con asma bronchiale e BPCO (se il paziente indica che si è verificato un nuovo episodio di dispnea, di lungo respiro corto o peggioramento della dispnea, è necessario condurre un sondaggio, e in caso di intolleranza al trattamento тикагрелором deve essere interrotto), sullo sfondo del farmaco Брилинта^® i livelli di creatinina possono aumentare (vedi "effetti collaterali",» istruzioni speciali"), pertanto è necessario valutare la funzione renale in conformità con la pratica clinica di routine, prestando particolare attenzione ai pazienti di 75 anni in su, pazienti con insufficienza renale moderata o grave, pazienti trattati con antagonisti del recettore per l'angiotensina, pazienti con iperuricemia o artrite gottosa nella storia.

Come misura preventiva, l'uso di ticagrelor nei pazienti con nefropatia iperuricemica dovrebbe essere evitato.

Non è raccomandato l'uso congiunto di ticagrelor e un'alta dose di mantenimento di acido acetilsalicilico (più di 300 mg).

Con l'uso congiunto di digossina e brilint farmaco^® si raccomanda un attento monitoraggio clinico e di laboratorio (frequenza cardiaca e, in presenza di indicazioni cliniche, anche ECG e concentrazione di digossina nel sangue).

Non ci sono dati sull'uso congiunto di ticagrelor con potenti inibitori P-gp (ad esempio verapamil, chinidina e ciclosporina), quindi il loro uso congiunto deve essere fatto con cautela (vedi "interazione").

Secondo lo studio PLATO, i fenomeni indesiderati più frequenti nei pazienti che assumevano ticagrelor erano mancanza di respiro, lividi e epistassi.

Le reazioni indesiderate sono classificate in base alla frequenza di sviluppo e alla classe del sistema di organi. La frequenza dello sviluppo di reazioni indesiderate è determinata utilizzando le seguenti convenzioni: molto spesso (≥1/10), spesso (≥1/100, <1/10), raramente (≥1/1000, <1/100), raramente (≥1/10000, <1/1000).

Tabella

Reazioni farmacologiche indesiderate sulla frequenza dello sviluppo e sulla classe del sistema di organi (SOC)

^a Iperuricemia, aumento della concentrazione di acido urico nel sangue, vedi. "Variazioni nei valori dei parametri di laboratorio» più basso.

^b Emorragia cerebrale, emorragia intracranica, ictus emorragico.

^c Mancanza di respiro, mancanza di respiro a carico, mancanza di respiro a riposo, mancanza di respiro notturno.

^d Emorragia gastrointestinale, emorragia rettale, emorragia intestinale, melena, analisi positiva del sangue latente.

^e Emorragia da ulcera gastrointestinale, emorragia da ulcera gastrica, emorragia da ulcera duodenale, emorragia da ulcera peptica.

^f Ematoma sottocutaneo, emorragie cutanee e sottocutanee, petecchie.

^g Contusione, ematoma, ecchimosi, aumento della tendenza a lividi, ematoma traumatico.

^h Ematuria, sanguinamento dal tratto urinario.

ⁱ Sanguinamento dal sito di puntura del vaso, ematoma nel sito di puntura del vaso, sanguinamento dal sito di iniezione, sanguinamento dal sito di puntura, sanguinamento dal sito di cateterizzazione.

Descrizione di alcune reazioni avverse

Emorragia

Nello studio PLATO sono state utilizzate le seguenti definizioni di sanguinamento:

- grande emorragia letale / pericolosa per la vita: letale o emorragia intracranica, o sanguinamento nella cavità pericardica con ' in tamponamento cardiaco, o гиповолемический shock, o grave ipotensione causata da emorragia e richiedono вазоконстрикторов o lo svolgimento di un intervento, o clinicamente evidente emorragia, accompagnata da una diminuzione del livello di emoglobina più di 50 g/l o richiede una trasfusione di 4 o più unità di sangue intero o di globuli rossi,

- grande altra emorragia: causando un'incapacità significativa del paziente (ad esempio emorragia intraoculare con perdita irreversibile della vista) o sanguinamento clinicamente evidente, accompagnato da una diminuzione del livello di emoglobina di 30-50 g / L o che richiede trasfusione di unità 2-3 di sangue intero o globuli rossi,

- piccolo sanguinamento: richiede un intervento medico per fermare o trattare il sanguinamento (ad esempio, sanguinamento nasale, che richiede una visita in ospedale per tamponare il naso).

Brilinta.^® e clopidogrel non differivano nella frequenza di grandi emorragie in generale secondo i criteri PLATO (11,6%/anno e 11,2%/anno rispettivamente), sanguinamento letale / in pericolo di vita secondo i criteri PLATO (5,8% / anno in entrambi i gruppi). Tuttavia, la frequenza dell'aggregato di emorragie grandi e piccole secondo i criteri PLATO era più alto nel gruppo di ticagrelor (16,1%) rispetto a clopidogrel (14,6%, P=0,0084).

Età, sesso, peso corporeo, razza, regione geografica, comorbidità, terapia concomitante, storia, tra cui ictus precedente e attacco ischemico transitorio, non hanno influenzato l'incidenza di grandi emorragie in generale e non correlate alle procedure per criteri PLATO. Non sono stati identificati gruppi ad aumentato rischio di sanguinamento.

Emorragia legata ALL'Aksh. Nello studio PLATO il 42% dei pazienti su 1584 (12% di coorte) sottoposti a Aksh ha sviluppato un grande sanguinamento del paziente letale/potenzialmente letale senza differenze significative in entrambi i gruppi di trattamento. Sanguinamento letale associato ALL'Aksh è stato osservato in 6 pazienti in ciascun gruppo di trattamento.

Sanguinamento non correlato ALL'Aksh e sanguinamento non correlato alle procedure. Brilinta.^® e clopidogrel non differiva nella frequenza dei casi di sanguinamento letale/potenzialmente letale non correlato ALL'Aksh secondo i criteri PLATO, ma quando si applica il farmaco Brilint^® più spesso si svilupparono grandi emorragie in generale per definizione dello studio PLATO (4,5%/anno rispetto al 3,8%/anno, P=0,0264). Se si rimuovono i casi di sanguinamento associato ALL'Aksh, il gruppo di ticagrelor ha notato più sanguinamento (3,1% / anno) rispetto al gruppo clopidogrel (2,3%/anno, P=0,0058). L'interruzione del trattamento a causa di sanguinamento non correlato alla procedura era più frequente sullo sfondo di ticagrelor (2,9%) rispetto a clopidogrel (1,2%, p<0,001).

Emorragia intracranica. Nel gruppo di ticagrelor si sono sviluppate più emorragie intracraniche non correlate alle procedure (N = 27 emorragie in 26 pazienti, 0,3%) rispetto al gruppo clopidogrel (n = 14 emorragie, 0,2%), di cui 11 emorragie sullo sfondo di ticagrelor e 1 sullo sfondo di clopidogrel erano fatali. Tuttavia, non vi erano differenze significative nel numero totale di emorragie fatali.

Dispnea

Gli eventi avversi sotto forma di dispnea (mancanza di respiro, mancanza di respiro a riposo, mancanza di respiro durante lo sforzo fisico, dispnea notturna parossistica e dispnea notturna) in combinazione si sono sviluppati nel 13,8% dei pazienti trattati con il farmaco Brilint^®. e nel 7,8% dei pazienti che hanno assunto clopidogrel. I ricercatori hanno ritenuto che il 2,2% dei pazienti del gruppo di ticagrelor avesse una mancanza di respiro associata alla terapia. La maggior parte dei casi di mancanza di respiro erano lievi o moderati nella loro intensità e presentavano episodi singoli immediatamente dopo l'inizio della terapia.

Circa il 30% di tutti i casi di mancanza di respiro si è risolto entro 7 giorni. Più spesso, la mancanza di respiro si è sviluppata nei pazienti anziani, nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, BPCO o asma bronchiale all'inizio dello studio. Assunzione del farmaco Brilint^® Lo 0,9% dei pazienti ha smesso a causa della mancanza di respiro. La mancanza di respiro non era associata allo sviluppo di una nuova o peggioramento di una malattia cardiaca o polmonare esistente (vedere «istruzioni speciali»).

Farmaco Brilint^® non influisce sulla funzione respiratoria esterna.

Variazioni nei valori dei parametri di laboratorio

La concentrazione sierica di creatinina è aumentata di oltre il 30% nel 25,5% dei pazienti e di oltre il 50% nell ' 8,3% dei pazienti trattati con Brilint^®. L'aumento della creatinina era più del 50% più probabile nei pazienti di età superiore ai 75 anni, nei pazienti con grave insufficienza renale quando inclusi nello studio e nei pazienti trattati con antagonisti del recettore dell'angiotensina. Il numero totale di eventi avversi renali era del 4,9% nei pazienti con ticagrelor, ma i ricercatori li hanno associati con l'assunzione del farmaco nello 0,6% dei casi.

La concentrazione sierica di acido urico è aumentata al di sopra DELL'HCV nel 22% dei pazienti che ricevono il farmaco Brilint^®. Gli eventi avversi associati all'iperuricemia sono stati osservati nello 0,5% dei casi sullo sfondo di ticagrelor, di cui i ricercatori sono stati associati all'assunzione di ticagrelor dello 0,05% dei casi. L'artrite gottosa è stata osservata nello 0,2% dei pazienti sullo sfondo di ticagrelor, nessuno di questi casi è stato considerato dal ricercatore come correlato all'assunzione del farmaco.

Ticagrelor è ben tollerato in una singola dose del farmaco fino a 900 mg.

Sintomi: nell'unico studio con un aumento della dose, gli effetti avversi sul tratto gastrointestinale erano dosolimetici. Altri eventi indesiderati clinicamente significativi che potrebbero essere stati osservati in un sovradosaggio erano mancanza di respiro e pause ventricolari.

In caso di sovradosaggio, si consiglia di monitorare questi eventi avversi e monitorare L'ECG.

Trattamento: in caso di sovradosaggio, la terapia sintomatica deve essere eseguita in conformità con gli standard locali. Brilinta.^® non viene visualizzato in emodialisi (vedi» istruzioni speciali"), l'antidoto è Sconosciuto.

In connessione con l'inibizione delle piastrine, l'aumento della durata del sanguinamento è il presunto effetto farmacologico del sovradosaggio del farmaco Brilint^®. pertanto, quando si sviluppa il sanguinamento, è necessario eseguire misure di supporto appropriate.