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Revisione medica di Militian Inessa Mesropovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 08.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
BLENOXANE® (bleomicina solfato per iniezione, USP) è disponibile come segue:
NDC 0015-3010-20, 15 unità per flaconcino come bleomicina solfato
per iniezione, USP .
NDC 0015-3063-01, 30 unità per flaconcino come bleomicina solfato
per iniezione, USP .
Stabilità
La polvere sterile è stabile in frigorifero da 2 ° C (36 ° F) a 8 ° C (46 ° F) e non deve essere utilizzato dopo il raggiungimento della data di scadenza.
BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) non deve essere ricostituito o diluito con D5W o altro destrosio contenente diluenti. Quando ricostituito in D5W e analizzato da HPLC, BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) dimostra una perdita di potenza A2 e B2 che non si verifica quando BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) viene ricostituito in cloruro di sodio per iniezione, 0,9%, USP .
BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) è stabile per 24 ore a temperatura ambiente nel cloruro di sodio.
RIFERIMENTI
1. Avviso NIOSH: prevenzione delle esposizioni professionali all'antineoplastico e altri farmaci pericolosi in ambito sanitario. 2004. Dipartimento della Salute degli Stati Uniti e servizi umani, servizio sanitario pubblico, centri per il controllo e la prevenzione delle malattie Pubblicazione del National Institute for Occupational Safety and Health, DHHS (NIOSH) No. 2004 165.
2. Manuale tecnico OSHA, TED 1-0.15A, Sezione VI: Capitolo 2. Controllo dell'esposizione professionale a droghe pericolose. OSHA, 1999. http://www.osha.gov/dts/osta/otm/otm_vi/otm_vi_2.html
3. American Society of Health-System Pharmacists. Linee guida ASHP sulla gestione di droghe pericolose. Am J Health-Syst Pharm. 2006; 63: 1172-1193.
4. Polovich M, White JM, Kelleher LO, eds. 2005. Chemioterapia e linee guida e raccomandazioni per la bioterapia per la pratica. 2a ed. Pittsburgh, PA: Oncology Nursing Society.
Prodotto da: Nippon Kayaku Co., Ltd. Tokyo, Giappone. Distribuito da: Bristol-Myers Squibb Company Princeton, NJ 08543 USA. Rev aprile 2010
BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) deve essere considerato un trattamento palliativo. È stato dimostrato di essere utile nella gestione delle seguenti neoplasie come singolo agente o in combinazioni comprovate con altri agenti chemioterapici approvati :
Carcinoma a cellule squamose
Testa e collo (inclusi bocca, lingua, tonsilla, rinofaringe, orofaringe, seno, palato, labbro, mucosa buccale, gengive, epiglottide, pelle, laringe), pene, cervice , e vulva. La risposta a BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) è più povera nei pazienti con irradiazione precedente cancro alla testa e al collo.
Linfomi
Malattia di Hodgkin, linfoma non Hodgkin.
Carcinoma testicolare
Cellula embrionale, coriocarcinoma e teratocarcinoma.
BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) ha anche dimostrato di essere utile nella gestione di :
Effusione pleurica maligna
BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) è efficace come agente sclerosante per il trattamento del versamento pleurico maligno e la prevenzione delle versamenti pleurici ricorrenti.
A causa della possibilità di una reazione anafilattoide, i pazienti con linfoma deve essere trattato con 2 unità o meno per le prime 2 dosi. Se nessuna reazione acuta si verifica, quindi è possibile seguire il normale programma di dosaggio.
Si raccomanda il seguente programma posologico:
Carcinoma a cellule squamose, linfoma non Hodgkin, carcinoma testicolare - 0,25 a 0,50 unità / kg (da 10 a 20 unità / m²) somministrati per via endovenosa, intramuscolare, o per via sottocutanea settimanale o due volte a settimana.
Malattia di Hodgkin - Da 0,25 a 0,50 unità / kg (da 10 a 20 unità / m²) dati per via endovenosa, intramuscolare o sottocutanea settimanale o due volte a settimana. Dopo una risposta del 50%, una dose di mantenimento di 1 unità al giorno o 5 unità settimanali per via endovenosa o dovrebbe essere somministrato per via intramuscolare.
La tossicità polmonare di BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) sembra essere correlata alla dose con un colpo aumentare quando la dose totale è superiore a 400 unità. Dosi totali superiori a 400 unità dovrebbero essere somministrato con grande cautela.
Nota: quando BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) viene usato in associazione con altri agenti antineoplastici tossicità polmonari possono verificarsi a dosi più basse.
Il miglioramento della malattia di Hodgkin e dei tumori ai testicoli è rapido e noto entro 2 settimane. Se entro questo momento non si riscontra alcun miglioramento, è improbabile un miglioramento. I tumori a cellule squamose rispondono più lentamente, a volte richiedono fino a 3 settimane prima di notare qualsiasi miglioramento.
Malignant Pleural Effusion - 60 unità somministrate come bolo monodose iniezione intrapleurale (vedi Amministrazione: intrapleurale).
Uso in pazienti con insufficienza renale
Le seguenti riduzioni di dosaggio sono proposte per i pazienti con clearance della creatinina (CrCL) valori inferiori a 50 ml / min :
CrCL paziente (mL / min) | BENOXANE Dose (%) |
50 e oltre | 100 |
40-50 | 70 |
30-40 | 60 |
20-30 | 55 |
10-20 | 45 |
5-10 | 40 |
CrCL può essere stimato dalla creatinina sierica misurata dal singolo paziente Valori (Scr) usando la formula Cockcroft e Gault :
Males CrCL = [peso à - (140 - Età)] / (72 à - Scr)
Femmine CrCL = 0,85 à - [peso à - (140 - Età)] / (72 à - Scr)
Dove CrCL in mL / min / 1,73 m², peso in kg, età in anni e Scr in mg / dL .
Amministrazione
BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) può essere somministrato per via intramuscolare, endovenosa, sottocutanea o percorsi intrapleurali.
Precauzioni amministrative
Si deve usare cautela quando si maneggia BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) per iniezione. Procedure per una corretta manipolazione e smaltimento dei farmaci antitumorali deve essere utilizzato. Diversi sono state pubblicate linee guida su questo argomento.1-4 Per ridurre al minimo il rischio di esposizione cutanea, indossare sempre guanti impermeabili quando si maneggiano flaconcini contenenti BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) per iniezione. Se BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) per iniezione contatta immediatamente la pelle lavare accuratamente la pelle con acqua e sapone. Se contatto con le mucose si verifica, le membrane devono essere lavate immediatamente e accuratamente con acqua. Ulteriori informazioni sono disponibili nei riferimenti elencati di seguito.
Intramuscolare o sottocutaneo
Il flaconcino da 15 unità BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) deve essere ricostituito da 1 a 5 ml di sterile Acqua per preparazioni iniettabili, USP, cloruro di sodio per preparazioni iniettabili, 0,9%, USP o acqua batteriostatica sterile per iniezione, USP. Il flaconcino di 30 unità BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) dovrebbe essere ricostituito con 2-10 ml dei diluenti sopra indicati.
Intravenoso
Il contenuto della fiala da 15 unità o 30 unità deve essere sciolto in 5 ml o 10 ml, rispettivamente, di cloruro di sodio per iniezione, 0,9%, USP e somministrato lentamente per un periodo di 10 minuti.
Intrapleurico
Sessanta unità di BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) vengono sciolte in cloruro di sodio da 50 a 100 ml per Iniezione, 0,9%, USP e somministrata attraverso un tubo toracostomico successivo drenaggio del liquido pleurico in eccesso e conferma della completa espansione polmonare. La letteratura suggerisce che la pleurodesi di successo dipende, in parte, da completo drenaggio del fluido pleurico e ripristino di intrapleuri negativi pressione prima dell'instillazione di un agente sclerosante. Pertanto, l'importo il drenaggio dal tubo toracico deve essere il più minimo possibile prima dell'instillazione di BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato). Sebbene non vi siano prove conclusive a sostegno di questa tesi è generalmente accettato che il drenaggio del tubo toracico dovrebbe essere inferiore a 100 ml in un periodo di 24 ore prima della sclerosi. Tuttavia, l'istillazione di BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) può essere appropriato quando il drenaggio è compreso tra 100 e 300 ml in condizioni cliniche che richiedono la terapia della sclerosi. Il tubo toracostomico viene bloccato dopo BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) instillazione. Il paziente viene spostato dal supino al lato sinistro e destro posizioni più volte nelle successive quattro ore. Il morsetto viene quindi rimosso e risanamento dell'aspirazione. Il tempo in cui il tubo toracico rimane in posizione la successiva sclerosi è dettata dalla situazione clinica.
L'iniezione intrapleurale di anestetici topici o analgesia narcotica sistemica generalmente non è richiesto.
I prodotti farmaceutici parenterali devono essere ispezionati visivamente alla ricerca di particelle e scolorimento prima della somministrazione, ogni volta che la soluzione e il contenitore lo consentono.
BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) è controindicato nei pazienti che hanno dimostrato un'ipersensibilità o una reazione idiosincratica ad esso.
AVVERTENZE
I pazienti che ricevono BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) devono essere osservati attentamente e frequentemente durante e dopo la terapia. Deve essere usato con estrema cautela nei pazienti con significatività compromissione della funzionalità renale o compromissione della funzione polmonare.
Le tossicità polmonari si verificano nel 10% dei pazienti trattati. In circa l'1% la polmonite non specifica indotta da BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) progredisce in fibrosi polmonare e morte. Sebbene sia correlato all'età e alla dose, la tossicità è imprevedibile. Si raccomandano frequenti roentgenogrammi (vedi REAZIONI AVVERSE: polmonare).
Una grave reazione idiosincratica (simile all'anafilassi) consistente in ipotensione confusione mentale, febbre, brividi e respiro sibilante sono stati riportati in circa 1% dei pazienti con linfoma trattati con BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato). Dal momento che queste reazioni di solito si verificano dopo la prima o la seconda dose, dopo un attento monitoraggio è essenziale queste dosi (vedi REAZIONI AVVERSE: Reazioni idiosincratiche).
Tossicità renale o epatica, a partire da un deterioramento della funzionalità renale o epatica test, sono stati segnalati. Queste tossicità possono verificarsi in qualsiasi momento dopo l'inizio di terapia.
Utilizzo in gravidanza
Gravidanza Categoria D
BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) può causare danni al feto quando somministrato a una donna incinta. Ha è stato dimostrato di essere teratogeno nei ratti. Somministrazione di dosi intraperitoneali di 1,5 mg / kg / die ai ratti (circa 1,6 volte la dose umana raccomandata su un'unità / m² base) nei giorni da 6 a 15 della gestazione ha causato malformazioni scheletriche, abbreviate arteria innominata e idrouretere. BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) è abortivo ma non teratogeno nei conigli a dosi endovenose di 1,2 mg / kg / die (circa 2,4 volte il raccomandato dose umana su base unità / m²) somministrata nei giorni di gestazione da 6 a 18.
Non ci sono stati studi su donne in gravidanza. Se durante la gravidanza viene usato BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) o se la paziente rimane incinta durante il trattamento con questo farmaco, il paziente deve essere informato del potenziale pericolo per il feto. Donne in età fertile deve essere avvisato di evitare una gravidanza durante la terapia con BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato).
PRECAUZIONI
Generale
I pazienti con valori di clearance della creatinina inferiori a 50 ml / min devono essere trattati con cautela e la loro funzionalità renale deve essere attentamente monitorata durante la somministrazione di bleomicina. Possono essere necessarie dosi più basse di BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) in questi pazienti rispetto a quelli con normale funzionalità renale (vedere FARMACOLOGIA CLINICA e DOSAGGIO E AMMINISTRAZIONE).
Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità
Il potenziale cancerogeno di BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) nell'uomo non è noto. Uno studio su F344type i ratti maschi hanno dimostrato una maggiore incidenza di iperplasia nodulare dopo indotta carcinogenesi polmonare da nitrosammine, seguita da trattamento con bleomicina. In un altro studio in cui il farmaco è stato somministrato ai ratti mediante iniezione sottocutanea a 0,35 mg / kg settimanali (3,82 unità / m² settimanali o circa il 30% a livello raccomandato dose umana), i risultati della necroscopia includevano fibrosarcomi nel sito di iniezione dose-dipendente così come vari tumori renali. La bleomicina ha dimostrato di essere mutagena entrambi in vitro e in vivo. Gli effetti della bleomicina sulla fertilità non lo sono stato studiato.
Gravidanza
Gravidanza Categoria D
Vedere AVVERTENZE.
Madri infermieristiche
Non è noto se il farmaco venga escreto nel latte materno. Perché molte droghe sono escreti nel latte materno e a causa del potenziale di gravi avverse reazioni nei lattanti, si raccomanda di interrompere l'allattamento da donne in terapia con BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato).
Uso pediatrico
La sicurezza e l'efficacia di BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) nei pazienti pediatrici non sono state stabilite.
Uso geriatrico
Negli studi clinici, la tossicità polmonare era più comune nei pazienti di età superiore a 70 anni rispetto ai pazienti più giovani (vedere AVVERTENZA SCATOLA, AVVERTENZE e AVVERSO REAZIONI: polmonare). Altre esperienze cliniche riportate non sono state identificate altre differenze nelle risposte tra pazienti anziani e giovani, ma maggiori la sensibilità di alcuni individui più anziani non può essere esclusa.
La bleomicina è nota per essere sostanzialmente escreta dal rene e dal rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con insufficienza renale funzione. Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una ridotta funzionalità renale prestare attenzione nella selezione della dose e può essere utile monitorare la funzionalità renale funzione.
Farmaci che possono influire sulla liquidazione renale
Poiché la bleomicina viene eliminata principalmente attraverso l'escrezione renale, il la somministrazione di farmaci nefrotossici con bleomicina può influire sulla sua clearance renale. In particolare, in un rapporto di 2 bambini trattati con cisplatino concomitante con la bleomicina, la clearance corporea totale della bleomicina è diminuita da 39 a 18 ml / min / m² poiché la dose cumulativa di cisplatino ha superato i 300 mg / m². Emivita terminale anche la bleomicina è aumentata da 4,4 a 6,0 ore. Bleomicina polmonare fatale tossicità è stata segnalata in un paziente con cisplatino non riconosciuto indotto insufficienza renale oligurica.
Gravidanza Categoria D
Vedere AVVERTENZE.
Polmonare
Gli effetti indesiderati più gravi sono le reazioni avverse polmonari che si verificano in circa il 10% dei pazienti trattati. La presentazione più frequente è la polmonite occasionalmente progredendo verso la fibrosi polmonare. Circa l'1% dei pazienti trattati sono morti di fibrosi polmonare. La tossicità polmonare è sia dose che legato all'età, essendo più comune nei pazienti di età superiore ai 70 anni e in quelli ricevere oltre 400 unità di dose totale. Questa tossicità, tuttavia, è imprevedibile ed è stato visto in giovani pazienti che ricevono basse dosi. Alcuni rapporti pubblicati hanno suggerito che il rischio di tossicità polmonare può essere aumentato quando la bleomicina è usato in combinazione con G-CSF (filgrastim) o altre citochine. Però, studi clinici randomizzati completati fino ad oggi non hanno dimostrato un aumento rischio di complicanze polmonari in pazienti trattati con bleomicina e G-CSF
A causa della mancanza di specificità della sindrome clinica, l'identificazione di pazienti con tossicità polmonare dovuta a BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) è stato estremamente difficile. Il primo sintomo associato alla tossicità polmonare BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) è la dispnea. Il primo segno è rales fini.
Radiograficamente, la polmonite indotta da BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) produce un cerotto non specifico opacità, di solito dei campi polmonari inferiori. I cambiamenti più comuni nel polmonare i test di funzionalità sono una diminuzione del volume polmonare totale e una diminuzione della capacità vitale. Tuttavia, questi cambiamenti non sono predittivi dello sviluppo della fibrosi polmonare.
I microscopici cambiamenti del tessuto dovuti alla tossicità di BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) includono bronchiolare metaplasia squamosa, macrofagi reattivi, cellule epiteliali alveolari atipiche, edema fibrino e fibrosi interstiziale. Lo stadio acuto può coinvolgere capillare cambiamenti e successiva essudazione fibrina in alveoli producendo un cambiamento simile alla formazione di membrane ialine e al progresso verso una fibrosi interstiziale diffusa simile alla sindrome di Hamman-Rich. Questi risultati microscopici non sono specifici ; ad esempio, si osservano cambiamenti simili nella polmonite da radiazioni e nella polmonite pneumocistica.
Per monitorare l'insorgenza della tossicità polmonare, i roentgenogrammi del torace dovrebbero essere assunto ogni 1-2 settimane (vedi AVVERTENZE). Se i cambiamenti polmonari lo sono notato, il trattamento deve essere interrotto fino a quando non può essere determinato se lo sono legato alla droga. Studi recenti hanno suggerito quella misurazione sequenziale del capacità di diffusione polmonare per monossido di carbonio (DLCO) durante il trattamento con BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) può essere un indicatore della tossicità polmonare subclinica. È consigliato che il DLCO sia monitorato mensilmente se deve essere impiegato per rilevare il polmonare tossicità, e quindi il farmaco deve essere sospeso quando il DLCO scende al di sotto Dal 30% al 35% del valore del pretrattamento.
A causa della sensibilizzazione della bleomicina sul tessuto polmonare, i pazienti che hanno ricevuto la bleomicina è maggiormente a rischio di sviluppare tossicità polmonare quando l'ossigeno lo è somministrato in chirurgia. Durante una lunga esposizione a concentrazioni di ossigeno molto elevate è una causa nota di danno polmonare, dopo somministrazione di bleomicina, danni ai polmoni può verificarsi a concentrazioni più basse che di solito sono considerate sicure. Suggestivo le misure preventive sono:
- Mantenere FIO2 a concentrazioni che si avvicinano a quelle dell'aria ambiente (25%) durante l'intervento chirurgico e il periodo postoperatorio.
- Monitorare attentamente la sostituzione dei fluidi, concentrandosi maggiormente sulla somministrazione di colloidi piuttosto che cristalloide.
Insorgenza improvvisa di una sindrome da dolore toracico acuto che suggerisce pleuropericardite è stato riportato durante le infusioni di BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato). Sebbene ogni paziente debba esserlo valutato individualmente, ulteriori cicli di BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) non sembrano essere controindicati.
Eventi avversi polmonari che possono essere correlati alla somministrazione intrapleurale di BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) sono stati segnalati.
Reazioni idiosincratiche
In circa l'1% dei pazienti con linfoma trattati con BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato), un idiosincratico è stata segnalata una reazione, simile all'anafilassi clinicamente. La reazione può essere immediato o ritardato per diverse ore e di solito si verifica dopo il prima o seconda dose (vedere AVVERTENZE). Consiste in ipotensione, mentale confusione, febbre, brividi e respiro sibilante. Il trattamento è sintomatico incluso il volume espansione, pressanti, antistaminici e corticosteroidi.
Integument e mucose
Queste reazioni avverse sono state riportate in circa il 50% del trattamento pazienti. Sono costituiti da eritema, eruzione cutanea, strie, vescicolazione, iperpigmentazione , e tenerezza della pelle. Ipercheratosi, alterazioni delle unghie, alopecia, prurito, e sono state anche riportate stomatite. È stato necessario interrompere la terapia con BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) nel 2% dei pazienti trattati a causa di queste tossicità.
Sono stati segnalati cambiamenti della pelle simili a sclerodermia.
La tossicità cutanea è una manifestazione relativamente tardiva che si sviluppa di solito nel seconda e terza settimana di trattamento dopo 150-200 unità di BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) hanno è stato somministrato e sembra essere correlato alla dose cumulativa.
La somministrazione intrapleurica di BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) è stata associata al dolore locale. È stata segnalata ipotensione che può richiedere un trattamento sintomatico. Morte è stato riportato in associazione con la pleurodesi BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) in gravi malattie pazienti.
Altro
Tossicità vascolari coincidenti con l'uso di BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) in associazione con sono stati segnalati altri agenti antineoplastici. Gli eventi sono clinicamente eterogenei e può includere infarto del miocardio, incidente cerebrovascolare, trombotico microangiopatia (HUS) o arterite cerebrale. Sono stati proposti vari meccanismi per queste complicanze vascolari. Ci sono anche notizie sul fenomeno di Raynaud che si verificano in pazienti trattati con BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) in associazione con vinblastina con o senza cisplatino o, in alcuni casi, con BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) come singolo agente. Al momento non è noto se la causa del fenomeno di Raynaud in questi casi è la malattia, compromissione vascolare sottostante, BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato), vinblastina, ipomagnesiemia, o una combinazione di uno di questi fattori.
Sono stati segnalati febbre, brividi e vomito. L'anoressia e la perdita di peso hanno è stato segnalato e può persistere molto tempo dopo l'interruzione di questo farmaco. Dolore nel sito del tumore sono state riportate flebite e altre reazioni locali.
È stato segnalato malessere.
Nessuna informazione fornita.
Assorbimento
La bleomicina viene rapidamente assorbita dopo intramuscolare, sottocutanea somministrazione intraperitoneale o intrapleurica che raggiunge le massime concentrazioni plasmatiche tra 30 e 60 minuti. La biodisponibilità sistemica della bleomicina è successiva al 100% e al 70% somministrazioni intramuscolari e sottocutanee, rispettivamente, e il 45% successivo somministrazioni intraperitoneali e intrapleurali, rispetto alle endovenose e somministrazione in bolo.
Dopo dosi intramuscolari da 1 a 10 unità / m², entrambi raggiungono il picco di concentrazione plasmatica e l'AUC è aumentata in proporzione all'aumento della dose.
Dopo somministrazione endovenosa di bolo di 30 unità di BLENOXANE (iniezione di bleomicina solfato) a una paziente con un tumore primario delle cellule germinali del cervello, un livello di picco di CSF era del 40% del livello plasmatico ottenuto simultaneamente ed è stato raggiunto in 2 ore dopo somministrazione di droghe. L'area sotto la concentrazione di bleomicina CSF x curva temporale era il 25% dell'area della concentrazione plasmatica di bleomicina x curva temporale.
Distribuzione
La bleomicina è ampiamente distribuita in tutto il corpo con un volume medio di distribuzione di 17,5 L / m² in pazienti che seguono un bolo endovenoso di 15 unità / m² dose. Il legame con le proteine della bleomicina non è stato studiato.
Metabolismo
La bleomicina è inattivata da un enzima citosolico della cisteina proteinasi, la bleomicina idrolasi. L'enzima è ampiamente distribuito nei tessuti normali con l'eccezione della pelle e dei polmoni, entrambi bersagli di tossicità della bleomicina. Eliminazione sistemica del farmaco per degradazione enzimatica è probabilmente importante solo nei pazienti con funzionalità renale gravemente compromessa.
Escrezione
La principale via di eliminazione è attraverso i reni. Circa il 65% dei somministrati la dose endovenosa viene escreta nelle urine entro 24 ore. In pazienti con normale funzionalità renale, le concentrazioni plasmatiche di bleomicina diminuiscono in modo biexponenziale con un'emivita terminale media di 2 ore dopo somministrazione endovenosa di bolo. La clearance corporea totale e la clearance renale sono state in media 51 ml / min / m² e 23 ml / min / m² rispettivamente.
Dopo somministrazione intrapleurica a pazienti con normale funzionalità renale, una percentuale inferiore di farmaco (40%) viene recuperata nelle urine, rispetto a quella trovato nelle urine dopo somministrazione endovenosa.