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Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 13.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Bigmet
Metformin Hydrochloride
Diabete mellito di tipo II (in caso di inefficienza dei farmaci sulfonilurea e della terapia dietetica), diabete mellito di tipo I (in aggiunta alla terapia insulinica).
diabete mellito di tipo 2, specialmente nei pazienti obesi, con inefficienza nella terapia dietetica e nell'esercizio fisico:
- negli adulti come monoterapia o in combinazione con altri agenti ipoglicemici orali o insulina,
- nei bambini dai 10 anni in monoterapia o in combinazione con insulina,
prevenzione del diabete mellito di tipo 2 in pazienti con prediabete con ulteriori fattori di rischio per il diabete mellito di tipo 2, in cui un cambiamento di stile di vita non ha permesso un adeguato controllo glicemico.
Diabete mellito di tipo 2, soprattutto in combinazione con l'obesità (incl. l'inefficacia dei farmaci del gruppo delle sulfaniluree), in monoterapia o in terapia di combinazione con altri ipoglicemizzanti orali o insulina.
Diabete mellito di tipo 2 (insulino-dipendente) senza tendenza alla chetoacidosi (specialmente nei pazienti obesi).
Diabete mellito di tipo 2 (insulinonezavisimy), soprattutto sullo sfondo dell'obesità (con scarsa compensazione del metabolismo con la dieta e l'esercizio fisico).
Diabete mellito di tipo 2 negli adulti (specialmente nei pazienti obesi) con inefficienza nella terapia dietetica e nell'esercizio fisico:
- come monoterapia,
- in combinazione con altri agenti ipoglicemici orali o insulina.
Diabete mellito di tipo 2 (insulino-dipendente) senza tendenza alla chetoacidosi (specialmente nei pazienti obesi).
Dentro. La dose è impostata dal medico individualmente a seconda del livello di glucosio nel sangue.
La dose iniziale è 500-1000 mg / die (Tabella 1-2.). Dopo 10-15 giorni, è possibile un ulteriore aumento graduale della dose, a seconda del livello di glucosio nel sangue. La dose di mantenimento è di solito 1500-2000 mg / die (3-4 tabella.) Dose massima-3000 mg / giorno (6 tabella.).
Nei pazienti anziani, la dose giornaliera raccomandata non deve superare 1 g (Tabella 2.).
Pillole Bigmet dovrebbe prendere tutta durante o immediatamente dopo i pasti, bere una piccola quantità di liquido (un bicchiere d'acqua). Per ridurre gli effetti collaterali del tratto gastrointestinale, la dose giornaliera deve essere divisa in 2-3 dosi.
A causa dell'aumento del rischio di acidosi lattica, la dose del farmaco deve essere ridotta con gravi disturbi metabolici.
All'interno, nei primi giorni 3 viene prescritto in una dose di 0,5 g 3 volte al giorno durante o dopo i pasti. In futuro, la dose del farmaco viene gradualmente aumentata a 1 g 3 volte al giorno. Per il trattamento di mantenimento viene solitamente utilizzato in una dose di 0,1-0,2 g al giorno.
Dentro. durante o direttamente dopo i pasti.
Monoterapia e terapia di combinazione con altri agenti ipoglicemici orali
La dose iniziale è 500-1000 mg 1 Una volta al giorno alla sera. Dopo 7-15 giorni in caso di effetti avversi dal tratto gastrointestinale nominare 500-1000 mg 2 volte al giorno al mattino e alla sera. È possibile un ulteriore aumento graduale della dose a seconda della concentrazione di glucosio nel sangue.
Dose di mantenimento-1500-2000 mg / die. Per ridurre gli effetti collaterali del tratto gastrointestinale, la dose deve essere divisa in 2-3 dosi. La dose massima giornaliera - 3000 mg / die in 3 ricezione.
Un lento aumento della dose può contribuire a migliorare la tollerabilità gastrointestinale del farmaco.
I pazienti che assumono metformina in dosi di 2000-3000 mg / die, possono essere trasferiti alla dose di 1000 mg. la dose massima raccomandata-3000 mg / die in 3 ammissione.
Quando si passa alla terapia con un altro agente ipoglicemico, è necessario interrompere l'assunzione di un altro agente e iniziare a prendere il farmaco Bigmet alla dose sopra indicata.
Combinazioni con insulina
Il farmaco Bigmet e l'insulina possono essere usati come terapia combinata per ottenere un migliore controllo glicemico.
Il farmaco è prescritto alla solita dose iniziale di 500 o 850 mg 2-3 volte al giorno. La dose di insulina viene selezionata in base ai risultati della misurazione della glicemia. Dopo 10-15 giorni, la dose viene regolata in base alla concentrazione di glucosio nel sangue.
La dose massima di metformina nel trattamento combinato - 2 g / giorno in 2-3 reception.
Nei pazienti anziani la dose giornaliera non deve superare 1000 mg / giorno.
Dentro.
Grande
Monoterapia e terapia di combinazione in combinazione con altri agenti ipoglicemici orali nel diabete mellito di tipo 2. La dose iniziale usuale è 500 o 850 mg 2-3 volte al giorno dopo o durante i pasti.
Ogni 10-15 giorni si consiglia di regolare la dose in base ai risultati della misurazione della concentrazione di glucosio nel plasma sanguigno. Un lento aumento della dose aiuta a ridurre gli effetti collaterali del tratto gastrointestinale.
La dose di mantenimento del farmaco è di solito 1500-2000 mg / die. Per ridurre gli effetti collaterali del tratto gastrointestinale, la dose giornaliera deve essere divisa in 2-3 dosi. La dose massima è 3000 mg / die, diviso in 3 dosi.
I pazienti che assumono metformina in dosi di 2000-3000 mg / die possono essere trasferiti a prendere il farmaco Bigmet® 1000 mg. la dose massima raccomandata è 3000 mg / die, diviso in 3 dosi.
In caso di pianificazione del passaggio dall'assunzione di un altro agente ipoglicemico: è necessario interrompere l'assunzione di un altro agente e iniziare a prendere il farmaco Bigmet® alla dose di cui sopra.
Combinazione con insulina. Per ottenere un migliore controllo della glicemia, metformina e insulina nei pazienti con diabete di tipo 2 possono essere utilizzati come terapia di combinazione. La solita dose iniziale del farmaco Bigmet® è 500 o 850 mg 2-3 volte al giorno, mentre la dose di insulina viene selezionata in base alla concentrazione di glucosio nel sangue.
Monoterapia pre-diabete. La dose abituale è 1000-1700 mg / die dopo o durante i pasti, diviso in 2 dosi.
Si raccomanda il controllo glicemico per valutare la necessità di un ulteriore farmaco.
Insufficienza renale. La metformina può essere utilizzato in pazienti con insufficienza renale moderata (Cl creatinina 45-59 ml/min) solo in caso di assenza di condizioni che possono aumentare il rischio di acidosi lattica.
Pazienti con creatinina Cl 45-59 ml / min La dose iniziale è 500 o 850 mg 1 volta al giorno. La dose massima è 1000 mg / die, diviso in 2 dosi.
La funzione renale deve essere attentamente monitorata (ogni 3-6 mesi).
Se la creatinina Cl è inferiore a 45 ml / min, l'assunzione del farmaco deve essere immediatamente interrotta.
Età avanzata. A causa della possibile diminuzione della funzione renale, la dose di metformina deve essere selezionata sotto il controllo regolare degli indicatori della funzione renale (determinare la concentrazione di creatinina nel siero almeno 2-4 volte all'anno).
Bambini e adolescenti
Nei bambini di 10 anni, il farmaco Bigmet® può essere utilizzato sia in monoterapia che in combinazione con insulina. La dose iniziale usuale è 500 o 850 mg 1 volta al giorno dopo o durante i pasti. Dopo 10-15 giorni, la dose deve essere regolata in base alla concentrazione di glucosio nel sangue. La dose massima giornaliera è 2000 mg, diviso in 2-3 dosi.
Durata del trattamento
Il Farmaco Bigmet® dovrebbe essere preso ogni giorno, senza interruzione. In caso di interruzione del trattamento, il paziente deve informare il medico.
Dentro.
La dose del farmaco è impostata individualmente dal medico, a seconda della concentrazione di glucosio nel sangue.
Compresse 500 mg
Grande: la dose iniziale è 1000-1500 mg / die (tabella 2-3.). Per ridurre gli effetti collaterali del tratto gastrointestinale, la dose deve essere divisa in 2-3 dosi. Dopo 10-15 giorni, in assenza di effetti avversi dal tratto gastrointestinale, è possibile un ulteriore aumento graduale della dose, a seconda della concentrazione di glucosio nel sangue.
La dose giornaliera di mantenimento è 1500-2000 mg (tabella 3-4.). La dose massima giornaliera è 3000 mg (6 tabella.) diviso in 3 Ricevimenti.
Un lento aumento della dose può contribuire a migliorare la tollerabilità gastrointestinale del farmaco.
Adolescenti e bambini di 10 anni: dose raccomandata del farmaco Bigmet® — 500 mg / giorno (1 tabella.) la sera durante i pasti. Dopo 10-15 giorni, la dose del farmaco deve essere regolata in base ai risultati della misurazione della glicemia. La dose di mantenimento è 1000-1500 mg / die (tabella 2-3.) in ricezione 2-3. La dose massima giornaliera-2000 mg (4 Tabella.) in 3 Ricevimenti.
Come parte della terapia combinata con insulina: la solita dose raccomandata del farmaco Bigmet® è 500 mg (1 tabella.) 2-3 volte al giorno. La dose di insulina viene selezionata in base ai valori di glucosio nel sangue.
Compresse 850 mg
Grande: la dose iniziale è 850 mg / die (1 tabella.) durante i pasti o direttamente dopo i pasti, bere abbastanza liquido. Dopo 10-15 giorni, in assenza di effetti avversi dal tratto gastrointestinale, è possibile un ulteriore aumento graduale della dose, a seconda della concentrazione di glucosio nel sangue. La dose di mantenimento del farmaco è di solito 1700 mg / die (Tabella 2.). Per ridurre gli effetti collaterali del tratto gastrointestinale, la dose deve essere divisa in 2 dosi. La dose massima - 2550 mg / die (3 Tabella.).
Un lento aumento della dose può contribuire a migliorare la tollerabilità gastrointestinale del farmaco.
Come parte della terapia combinata con insulina: la solita dose raccomandata del farmaco Bigmet® è 850 mg / giorno (1 tabella.). La dose di insulina viene selezionata in base ai valori di glucosio nel sangue.
Compresse 1000 mg
Grande: la dose iniziale è 1000 mg / die (1 tabella.) durante i pasti o direttamente dopo i pasti, bere abbastanza liquido. Dopo 10-15 giorni, in assenza di effetti avversi dal tratto gastrointestinale, è possibile un ulteriore aumento graduale della dose, a seconda della concentrazione di glucosio nel sangue. La dose di mantenimento del farmaco è di solito 1000-2000 mg / die (Tabella 1-2.). La dose massima - 2000 mg / giorno (2 Tabella.). Per ridurre gli effetti collaterali del tratto gastrointestinale, la dose deve essere divisa in 2 dosi.
Un lento aumento della dose può contribuire a migliorare la tollerabilità gastrointestinale del farmaco.
Come parte della terapia combinata con insulina: la solita dose raccomandata del farmaco Bigmet® è 1000 mg / giorno (1 tabella.). La dose di insulina viene selezionata in base ai valori di glucosio nel sangue.
Dentro, durante i pasti, bere abbastanza liquido (un bicchiere d'acqua). La dose è impostata individualmente, tenendo conto della concentrazione di glucosio nel sangue.
La dose iniziale è di solito 500-1000 mg (1 / 2-1 tabella.) al giorno, è possibile un ulteriore aumento graduale della dose, a seconda dell'effetto della terapia.
Dose giornaliera di mantenimento-1-2 g (Tabella 1-2.) al giorno, Massimo-3 G (3 Tabella.) al giorno. La nomina di dosi più elevate non contribuisce ad aumentare l'effetto del trattamento.
Nei pazienti anziani, la dose giornaliera non deve superare 1000 mg / die.
Il corso del trattamento è lungo.
A causa dell'aumento del rischio di acidosi lattica, la dose del farmaco deve essere ridotta con gravi disturbi metabolici.
Dentro. prima di mangiare, non masticare, bere abbastanza acqua. La dose è impostata individualmente a seconda del livello di zucchero nel sangue.
Siofor® 500
Inizia con una dose giornaliera-Tabella 1-2. Siophora 500, quindi aumenta ad intervalli di circa 1 settimane alla dose media giornaliera — tabella 3. Siophora 500. La dose massima giornaliera è 6 tabella. (Siofor 500). Se la dose giornaliera del farmaco è superiore a 1 tabella.. è diviso in 2-3 ricevimenti. La durata dell'applicazione è determinata dal medico. È vietato aumentare volontariamente la dose giornaliera.
Siofor® 850
Inizia con una dose giornaliera-1 tabella. Siophora 850, quindi aumenta ad intervalli di circa 1 settimane fino alla dose media giornaliera-Tabella 2. Siophora 850. La dose massima giornaliera è 3 Tabella. (Bigmet). Se la dose giornaliera del farmaco è superiore a 1 tabella.. è diviso in 2-3 ricevimenti. La durata dell'applicazione è determinata dal medico. È vietato aumentare volontariamente la dose giornaliera.
Dentro. Pillole ingerite intere, senza masticare, con un po ' di liquido, 1 volta al giorno durante la cena. Dose di Glucofage® Long in forma di compresse a lunga durata viene selezionato dal medico individualmente per ciascun paziente in base ai risultati della misurazione della concentrazione di glucosio nel sangue.
Monoterapia e terapia di combinazione in combinazione con altri agenti ipoglicemici.
Per i pazienti che non assumono metformina, la dose iniziale raccomandata di Glucofage® Long è 500, 750 o 1000 mg 1 volta al giorno durante la cena.
500 mg. a seconda della concentrazione di glucosio nel plasma sanguigno, ogni 10-15 giorni può aumentare lentamente la dose (500 mg), fino a raggiungere la dose massima giornaliera (2000 mg). Un lento aumento della dose aiuta a ridurre gli effetti collaterali del tratto gastrointestinale.
750 mg. dose raccomandata di Glucofage® Long è 2 Tabella. 750 mg 1 Una volta al giorno. Se durante l'assunzione della dose raccomandata non è possibile ottenere un adeguato controllo glicemico, è possibile aumentare la dose al massimo-3 Tabella. secondo 750 mg di glucofage® Long 1 volta al giorno.
1000 mg. farmaco Glucofage® Long 1000 mg è prescritto come terapia di mantenimento per i pazienti che assumono metformina in forma di pillola a rilascio normale alla dose di 1000 o 2000 mg.
500, 750 e 1000 mg. per i pazienti già trattati con metformina, la dose iniziale del farmaco Glucofage® Long dovrebbe essere equivalente a una dose giornaliera di compresse a rilascio normale.
I pazienti che assumono metformina in forma di compresse con il rilascio convenzionale del principio attivo in una dose superiore a 2000 mg non sono raccomandati per passare al Glucofage® Long.
Per i pazienti che non assumono metformina, la dose iniziale raccomandata di Glucofage®Long è 500 mg o 750 mg 1 volta al giorno durante la cena (sono disponibili le seguenti forme di rilascio di Glucofage®Long: compresse a lunga durata 500 mg e 750 mg). Ogni 10-15 giorni si consiglia di regolare la dose in base ai risultati della misurazione della concentrazione di glucosio nel sangue.
In caso di passaggio da un altro agente ipoglicemico, la selezione della dose viene effettuata, come descritto sopra, a partire dalla nomina del farmaco Glucofage® Lungo 500 o 750 mg, con un possibile passaggio successivo al farmaco Glucofage® Long 1000 mg.
Combinazione con insulina. Per ottenere un migliore controllo della glicemia, metformina e insulina possono essere utilizzate come terapia di combinazione. La solita dose iniziale del farmaco Glucofage® Long è 1 tabella. 500 o 750 mg una volta al giorno durante la cena, mentre la dose di insulina viene selezionata in base ai risultati della misurazione della concentrazione di glucosio nel sangue. Successivamente, è possibile passare al farmaco Glucofage® Long 1000 mg.
Dose giornaliera. Dose massima raccomandata di Glucofage® Long-4 Tabella. secondo 500 mg (2000 mg / giorno), 3 Tabella. 750 mg al giorno (2250 mg) o 2 Tabella. secondo 1000 mg al giorno (2000 mg) . Se durante l'assunzione della dose massima raccomandata 1 Una volta al giorno durante la cena non è possibile ottenere un adeguato controllo glicemico, la dose massima può essere divisa in due: 2 tabelle. 500 mg o 1 tabella. 1000 mg - durante la prima colazione e 2 Tabella. 500 mg o 1 tabella. 1000 mg - durante la cena.
Se un adeguato controllo glicemico non viene raggiunto durante l'assunzione di 2000 mg di glucofage® Long, compresse di azione prolungata, è possibile passare alla metformina con il solito rilascio del principio attivo (ad esempio Glucofage®. compresse rivestite con film) con una dose giornaliera massima di 3000 mg.
Pazienti con insufficienza renale. La metformina può essere utilizzato in pazienti con insufficienza renale moderata (Cl creatinina 45-59 ml/min) solo in caso di assenza di condizioni che possono aumentare il rischio di acidosi lattica. La dose iniziale è 500 o 750 mg 1 volta al giorno. La dose massima è 1000 mg / giorno. La funzione renale deve essere attentamente monitorata ogni 3-6 mesi.
Se la creatinina Cl è inferiore a 45 ml / min, l'assunzione del farmaco deve essere immediatamente interrotta.
Pazienti anziani. A causa della possibile diminuzione della funzione renale, la dose di metformina viene regolata sulla base della valutazione della funzionalità renale, che deve essere eseguita regolarmente, almeno 2 volte all'anno.
Durata del trattamento. Glucofage® Long dovrebbe essere preso ogni giorno, senza interruzione. In caso di interruzione del trattamento, il paziente deve informare il medico.
Saltare la dose. In caso di omissione della dose successiva, il paziente deve assumere la dose successiva al solito orario. Non assumere una doppia dose di Glucofage® Long.
Dentro, durante i pasti, ingoiando tutto e lavando con una quantità sufficiente di liquido (un bicchiere d'acqua). La dose è impostata individualmente, a seconda del livello di glucosio nel sangue.
La dose iniziale è di solito 850 mg (1 tabella.) al giorno, in futuro, è possibile un graduale aumento della dose a seconda dell'effetto della terapia.
Dose giornaliera di mantenimento-850-1700 mg (Tabella 1-2.) al giorno, massimo-2550 mg (3 Tabella.) al giorno.
Si consiglia di assumere la dose giornaliera in 2 Ricevimenti (mattina e sera).
Nei pazienti anziani, la dose giornaliera raccomandata non deve superare 850 mg.
Il corso del trattamento è lungo.
A causa dell'aumento del rischio di acidosi lattica, la dose del farmaco deve essere ridotta con gravi disturbi metabolici.
ipersensibilità a metformina o qualsiasi sostanza ausiliaria,
chetoacidosi diabetica, precoma diabetico, coma,
insufficienza renale o insufficienza renale (Cl creatinina <45 ml / min),
condizioni acute a rischio di disturbi renali: disidratazione (diarrea cronica o grave, ripetuti attacchi di vomito), gravi malattie infettive (ad esempio infezioni del tratto respiratorio, infezioni del tratto urinario), shock,
clinicamente rilevanti manifestazioni acute o croniche che possono portare allo sviluppo di ipossia tissutale (incl. grave insufficienza cardiaca, insufficienza cardiaca congestizia con volatili parametri emodinamici, insufficienza respiratoria, infarto miocardico acuto),
interventi chirurgici estesi e lesioni quando viene mostrata la terapia insulinica (vedere " istruzioni speciali»),
insufficienza epatica, disfunzione epatica,
alcolismo cronico, avvelenamento da alcol acuto,
gravidanza,
acidosi lattica (incl. e storia),
applicazione in meno di 48 ore prima e entro 48 ore dopo il radioisotopo o esami radiologici con l'introduzione di mezzi di contrasto iodati (ad esempio, in/a урография, angiografia) (vedere «Interazioni»),
conformità con una dieta ipocalorica (<1000 calorie / giorno),
bambini di età inferiore a 18 anni, a causa della mancanza di dati sull'applicazione.
C cautela: pazienti di età superiore ai 60 anni che svolgono un duro lavoro fisico, che è associato ad un aumentato rischio di acidosi lattica, pazienti con insufficienza renale (Cl creatinina 45-59 ml/min), periodo di allattamento al seno.
Sapore metallico in bocca, nausea, in rari casi vomito e disturbi gastrointestinali, reazioni allergiche.
La frequenza degli effetti collaterali del farmaco è considerata come segue: molto spesso (≥1/10), spesso (≥1/100, <1/10), raramente (≥1/1000, <1/100), raramente (≥1/10000, <1/1000), molto raramente (<1/10000).
Gli effetti collaterali sono presentati in ordine di importanza ridotta.
Metabolismo e nutrizione:12.
Quando viene rilevata l'anemia megaloblastica, è necessario considerare la possibilità di tale eziologia.
Dal sistema nervoso: spesso-violazione del gusto.
Dal tratto gastrointestinale: molto spesso-nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, mancanza di appetito. Più spesso si verificano durante il periodo iniziale di trattamento e nella maggior parte dei casi passano spontaneamente. Per prevenire i sintomi, si consiglia di assumere metformina 2 o 3 volte al giorno durante o dopo i pasti. Un lento aumento della dose può migliorare la tolleranza gastrointestinale.
Pelle e tessuto sottocutaneo: molto raramente — reazioni cutanee come eritema, prurito, eruzione cutanea.
Disturbi del fegato e delle vie biliari: molto raramente-una violazione degli indicatori della funzionalità epatica o dell'epatite, dopo l'abolizione della metformina, questi fenomeni indesiderati scompaiono completamente.
I dati pubblicati, i dati post-marketing e gli studi clinici controllati in una popolazione infantile limitata nella fascia di età di 10-16 anni mostrano che gli effetti collaterali di natura e gravità sono simili a quelli nei pazienti adulti.
Disturbi gastrointestinali: nausea, vomito, sapore metallico in bocca, mancanza di appetito, flatulenza, diarrea, dolore addominale. Questi sintomi si verificano a volte all'inizio del trattamento e tendono a passare da soli. Di solito, tali effetti collaterali sono ridotti al minimo prendendo il farmaco durante o dopo il pasto principale.
Dal sistema nervoso centrale: mal di testa, vertigini, stanchezza, debolezza.
Reazione allergica: eritema, prurito, eruzione cutanea.
Dal metabolismo: acidosi lattica (richiede la sospensione del farmaco).
L'altro: con l'uso a lungo termine si sviluppa ipovitaminosi in12.
Dal sistema cardiovascolare e del sangue (emopoiesi, emostasi): in alcuni casi, anemia megaloblastica.
Dal tratto gastrointestinale: nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, mancanza di appetito, sapore metallico in bocca.
Dal metabolismo: ipoglicemia, in rari casi - acidosi acida lattica (richiede la cessazione del trattamento).
Reazione allergica: eruzione cutanea.
La frequenza e la gravità degli effetti collaterali da parte del tratto gastrointestinale può diminuire con un graduale aumento della dose di metformina. In rari casi-deviazione patologica dei campioni epatici o epatite, scomparendo dopo la sospensione del farmaco.
Dal metabolismo: nel trattamento a lungo termine-ipovitaminosi B12 (malassorbimento.)
Dal tratto gastrointestinale: all'inizio della terapia-gusto metallico, nausea, perdita di appetito, vomito, dolore addominale, diarrea (scompaiono nel processo di trattamento e non richiedono la sua interruzione).
Dal sistema ematopoietico: estremamente raro-lo sviluppo di anemia megaloblastica.
Lato della pelle: molto raramente — reazioni allergiche cutanee.
L'altro: estremamente raro-acidosi acida lattica.
La frequenza degli effetti collaterali del farmaco è considerata come segue: molto spesso (≥1/10), spesso (≥ 1/100, <1/10), raramente (≥1/1000, <1/100), raramente (≥1/10000, <1/1000), molto raramente (<1/10000).
Dal metabolismo: molto raramente-acidosi lattica (vedi "istruzioni speciali").
Con l'assunzione prolungata di metformina, può esserci una diminuzione dell'assorbimento della vitamina B12. Quando viene rilevata l'anemia megaloblastica, è necessario considerare la possibilità di tale eziologia.
Dal sistema nervoso: spesso-violazione del gusto (sapore metallico in bocca).
Dal tratto gastrointestinale: molto spesso-nausea, vomito, diarrea, dolore addominale e mancanza di appetito. Più spesso si verificano durante il periodo iniziale di trattamento e nella maggior parte dei casi passano spontaneamente. Per prevenire i sintomi, si consiglia di assumere metformina durante o dopo i pasti. Un lento aumento della dose può migliorare la tolleranza gastrointestinale.
Dal fegato e dalle vie biliari: molto raramente-una violazione degli indicatori della funzionalità epatica e dell'epatite, dopo l'abolizione della metformina, gli eventi indesiderati scompaiono completamente.
Pelle e tessuti sottocutanei: molto raramente — reazioni cutanee come eritema (arrossamento della pelle), prurito, orticaria.
Se uno qualsiasi degli effetti collaterali elencati nella descrizione si è aggravato o si sono verificati altri effetti collaterali non elencati nella descrizione, è necessario informare il medico.
Dal sistema cardiovascolare e del sangue (emopoiesi, emostasi): in alcuni casi, anemia megaloblastica.
Dal tratto gastrointestinale: nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, mancanza di appetito, sapore metallico in bocca.
Dal metabolismo: ipoglicemia, in rari casi - acidosi acida lattica (richiede la cessazione del trattamento).
Reazione allergica: eruzione cutanea.
Quando si utilizza metformina in una dose fino a 85 g (42,5 volte la dose massima giornaliera) di ipoglicemia non è stato osservato. Tuttavia, in questo caso, è stato osservato lo sviluppo di acidosi lattica. Un sovradosaggio significativo o fattori di rischio associati possono portare allo sviluppo di acidosi lattica (vedere «istruzioni speciali»).
Trattamento: in caso di segni di acidosi lattica trattamento farmacologico è necessario interrompere immediatamente, il paziente ricoverato subito, determinare la concentrazione di lattato, chiarire la diagnosi. L'azione più efficace per rimuovere il lattato e la metformina dal corpo è l'emodialisi. Anche il trattamento sintomatico viene effettuato.
Metformina-biguanide con azione ipoglicemica, riducendo sia la concentrazione basale e postprandiale di glucosio nel plasma sanguigno. Non stimola la secrezione di insulina e quindi non causa ipoglicemia. Aumenta la sensibilità dei recettori periferici all'insulina e lo smaltimento del glucosio da parte delle cellule. Riduce la produzione di glucosio da parte del fegato inibendo la gluconeogenesi e la glicogenolisi. Ritarda l'assorbimento del glucosio nell'intestino.
La metformina stimola la sintesi del glicogeno agendo sulla glicogenensintasi. Aumenta la capacità di trasporto di tutti i tipi di trasportatori a membrana di glucosio.
Sullo sfondo dell'assunzione di metformina, il peso corporeo del paziente rimane stabile o diminuisce moderatamente. La metformina ha un effetto benefico sul metabolismo dei lipidi: riduce il contenuto totale di HC, LDL e trigliceridi.
Aspirazione
Media Tmax metformina (1214 ng / ml) nel plasma sanguigno dopo aver mangiato è 5 h (nell'intervallo 4-10 h) dopo una singola ingestione 1 tabella. farmaco Glucofage® Long in forma di dosaggio compresse a lunga durata d'azione, 1000 mg.
500 mg. dopo l'assunzione orale del farmaco sotto forma di una compressa di azione prolungata, l'assorbimento della metformina è rallentato rispetto a una compressa con il rilascio convenzionale di metformina. Il tempo di raggiungimento della concentrazione massima (TCmax) è di 7 ore. allo stesso tempo, il TCmax per la pillola a rilascio normale è di 2,5 ore.
750 mg. il tempo medio di raggiungimento della concentrazione massima di metformina (1193 ng/ml) nel plasma sanguigno dopo aver mangiato è 5 h (nell'intervallo 4-12 h) dopo l'ingestione orale 1500 mg di glucofage® Long sotto forma di compresse di azione prolungata per 750 mg.
1000 mg. il tempo medio di raggiungimento della concentrazione massima di metformina (1214 ng/ml) nel plasma sanguigno (Tsmah) dopo aver mangiato è 5 h (nell'intervallo 4-10 h) dopo una singola ingestione 1 tabella. farmaco Glucofage® Long in forma di dosaggio compresse a lunga durata d'azione 1000 mg.
In uno stato di equilibrio identico allo stato di equilibrio della metformina a rilascio convenzionale, Cmax e L'AUC aumenta in modo sproporzionato alla dose assunta. Dopo una singola somministrazione orale di 2000 mg di metformina in forma di compresse di azione prolungata, L'AUC è simile a quello osservato dopo l'assunzione di 1000 mg di metformina in forma di compresse a rilascio normale 2 volte al giorno.
Variabilità intrinseca Cmax e L'AUC dopo l'assunzione di metformina in forma di pillola a rilascio prolungato è simile a quello osservato dopo l'assunzione di metformina in forma di pillola a rilascio regolare.
Durante l'assunzione di metformina sotto forma di compresse di azione prolungata ad una dose di 1000 mg dopo aver mangiato, L'AUC aumenta del 77% (Cmax aumenta del 26% E Tmax aumenta di circa 1 h).
L'assorbimento della metformina dalle compresse di azione prolungata non cambia a seconda della composizione del cibo assunto. Non si osserva il cumulo con l'assunzione ripetuta di 2000 mg di metformina sotto forma di compresse di azione prolungata in una dose fino a 2000 mg.
Distribuzione
Il legame con le proteine plasmatiche è trascurabile. Cmax nel sangue sotto Cmax nel plasma, e si ottiene dopo circa lo stesso tempo. Medio Vd varia nella gamma di 63-276 litri.
Metabolismo
Non ci sono metaboliti nell'uomo.
Eliminazione
La metformina viene escreta invariato dai reni. La clearance renale della metformina è >400 ml / min, il che indica che la metformina viene escreta a causa della secrezione KF e tubulare. Dopo L'assunzione orale di T1/2 - circa 6,5 ore.
Con la funzione renale compromessa, la clearance della metformina diminuisce proporzionalmente alla creatinina Cl, aumenta T1/2, che può portare ad un aumento della concentrazione plasmatica di metformina.
- Agente ipoglicemico per uso orale del gruppo biguanidi [sintetico ipoglicemico e altri mezzi]
Combinazioni controindicate
Agenti a raggi X contenenti iodio: sullo sfondo di insufficienza renale funzionale nei pazienti con diabete mellito di studio radiologico con l'uso di mezzi di contrasto iodati può provocare lo sviluppo di acidosi lattica. Trattamento con Glucofage® Long è necessario annullare, a seconda della funzione renale, per 48 h prima o al momento di un esame radiologico con l'uso di mezzi di contrasto iodati e riprendere non prima di 48 ore dopo, a condizione che nel corso dell'indagine la funzione renale è stata riconosciuta come normale.
Combinazioni non raccomandate
Alcol. Con intossicazione alcolica acuta aumenta il rischio di acidosi lattica, specialmente in caso di malnutrizione, conformità con una dieta ipocalorica, insufficienza epatica.
Durante l'assunzione del farmaco, evitare l'assunzione di alcol e farmaci contenenti etanolo.
Combinazioni che richiedono cautela
LS con azione iperglicemica indiretta (ad esempio GCS e tetracosactide( azione sistemica e locale), β2- adrenomimetici, danazolo, clorpromazina quando assunto in grandi dosi (100 mg al giorno) e diuretici: potrebbe essere necessario un controllo più frequente della concentrazione di glucosio nel sangue, specialmente all'inizio del trattamento. Se necessario, la dose di Glucofage® Long può essere regolato durante il trattamento e dopo la sua cessazione, in base al livello glicemico.
Diuretici: l'assunzione simultanea di diuretici ad anello può portare allo sviluppo di acidosi lattica a causa di possibili insufficienza renale funzionale.
Insieme All'uso del farmaco Glucofage® Long con derivati sulfonilurea, insulina, acarbosio, salicilati può sviluppare ipoglicemia.
Nifedipina promuove l'assorbimento e la Cmax metformina.
Farmaci cationici (amiloride, digossina, morfina, procainamide, chinidina, chinina, ranitidina, triamterene, trimetoprim e vancomicina) secreti nei tubuli renali competono con la metformina per i sistemi di trasporto tubulare e possono portare ad un aumento del Suo Cmax.
Ruote insieme con l'uso di metformina sotto forma di compresse di azione prolungata aumenta la concentrazione di metformina nel plasma sanguigno (aumento AUC senza un aumento significativo di Cmax).