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Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 29.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
Бетагистина дигидрохлорид
Betaistina
Бетагистина дигидрохлорид è indicato per il trattamento della sindrome di MéniÃre, i cui sintomi possono includere vertigini, tinnito, perdita dell'udito e nausea
La betaistina è indicata per il trattamento della sindrome di MéniÃre, i cui sintomi possono includere vertigini, tinnito, perdita dell'udito e nausea.
Dosaggio
Adulto:
Il trattamento orale iniziale è da 8 a 16 mg tre volte al giorno, assunto preferibilmente durante i pasti.
Le dosi di mantenimento sono generalmente comprese tra 24 e 48 mg al giorno. La dose giornaliera non deve superare i 48 mg. Il dosaggio può essere regolato per soddisfare le esigenze individuali del paziente. A volte il miglioramento potrebbe essere osservato solo dopo un paio di settimane di trattamento.
Insufficienza renale
Non sono disponibili studi clinici specifici in questo gruppo di pazienti, ma in base all'esperienza post-marketing non sembra necessario alcun aggiustamento della dose.
Insufficienza epatica
Non sono disponibili studi clinici specifici in questo gruppo di pazienti, ma in base all'esperienza post-marketing non sembra necessario alcun aggiustamento della dose.
Popolazione anziana
Sebbene vi siano dati limitati da studi clinici in questo gruppo di pazienti, una vasta esperienza post-marketing suggerisce che non è necessario alcun aggiustamento della dose in questa popolazione.
Popolazione pediatrica:
Le compresse di Бетагистина дигидрохлорид non sono raccomandate per l'uso nei bambini e negli adolescenti al di sotto dei 18 anni a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e l'efficacia.
Modo di somministrazione
Assumere le compresse preferibilmente durante i pasti o dopo i pasti con un bicchiere d'acqua.
Dosaggio
Adulto
Il trattamento orale iniziale è da 8 a 16 mg tre volte al giorno, assunto preferibilmente durante i pasti.
Le dosi di mantenimento sono generalmente comprese tra 24 e 48 mg al giorno. La dose giornaliera non deve superare i 48 mg. Il dosaggio può essere regolato per soddisfare le esigenze individuali del paziente. A volte il miglioramento potrebbe essere osservato solo dopo un paio di settimane di trattamento.
Non sono disponibili dati per pazienti con insufficienza epatica.
Non sono disponibili dati per pazienti con insufficienza renale.
Ci sono dati limitati negli anziani, la betaistina deve essere usata con cautela in questa popolazione.
Bambini e adolescenti:
Le compresse di betaistina non sono raccomandate per l'uso nei bambini e adolescenti sotto i 18 anni a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e l'efficacia.
È controindicato nei pazienti con feocromocitoma. Poiché Бетагистина дигидрохлорид è un analogo sintetico dell'istamina può indurre il rilascio di catecolamina dal tumore con conseguente grave ipertensione.
La betaistina è controindicata nei pazienti con feocromocitoma. Perché la betaistina è un analogo sintetico dell'istamina, può indurire il rilascio di catecolamine dal tumore con conseguente ipertensione grave.
Sono inoltre controindicati i seguenti:
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Si consiglia cautela nel trattamento di pazienti con ulcera peptica o con una storia di ulcera peptica, a causa della dispepsia occasionale riscontrata nei pazienti trattati con Бетагистина дигидрохлорид.
I pazienti con asma bronchiale devono essere monitorati attentamente durante il trattamento con Бетагистина дигидрохлорид.
Si consiglia cautela nel prescrivere Бетагистина дигидрохлорид a pazienti con orticaria, eruzioni cutanee o rinite allergica, a causa della possibilità di aggravare questi sintomi.
Si consiglia cautela nei pazienti con ipotesi grave.
Si consiglia cautela nel trattamento di pazienti con ulcera peptica o con una storia di ulcerazione peptica, a causa della dispepsia occasionale riscontrata nei pazienti in trattamento con betaistina.
Nei pazienti asmatici può verificare l'intolleranza clinica alla betaistina-Questi pazienti devono pertanto essere monitorati attentamente durante il trattamento con betaistina.
Si consiglia cautela nel prescrivere betaistina a pazienti con orticaria, eruzioni cutanee o rinite allergica, a causa della possibilità di aggravare questi sintomi.
Si consiglia cautela nei pazienti con ipotesi grave.
I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
Бетагистина дигидрохлорид è indicato per vertigini, tinnito e perdita dell'udito associati alla sindrome di MéniÃre che possono influenzare negativamente la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. In studi clinici specificamente progettati per valutare la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari, Бетагистина дигидрохлорид non ha avuto effetti o effetti trascurabili.
Vertigini, tinnito e perdita dell'udito associati alla sindrome di MéniÃre possono influenzare negativamente la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Si ritiene che la betaistina non abbia o abbia effetti trascurabili sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari, poiché negli studi clinici non è stato riscontrato alcun effetto potenzialmente influente racconto capacità con la betaistina.
I seguenti effetti indesiderati sono stati sperimentati con il sotto indicato frequenze in Бетагистина дигидрохлорид pazienti trattati in studi clinici controllati con placebo e segnalazioni post-marketing: molto comune (> 1/10), comune (> 1/100, <1/10), non comune (> 1/1,000 a <1/100), raro ( >1/10,000 a <1/1,000), molto raro (<1/10,000), non nota (la frequenza non può essere stimata dai dati disponibili).
Segnalazione di sospette reazioni avverse
La segnalazione di sospette reazioni avverse dopo l ' autorizzazione del medicinale è importante. Consente il monitoraggio continuo del rapporto rischio / beneficio del medicinale. Gli operatori sanitari sono invitati a segnalare eventuali reazioni avverse sospette tramite lo schema cartellino giallo a: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
“The seguenti effetti indesiderati sono stati sperimentati con il sotto indicato frequenze in betahistine pazienti trattati in studi clinici controllati con placebo e segnalazioni post-marketing: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1,000 a <1/100), rari ( da ≥ 1/10,000 a <1/1,000), molto raro (<1/10,000), non nota (la frequenza non può essere stimata dai dati disponibili).
Disturbi del sistema immunitario:
Non nota: reazioni di ipersensibilità, ad es. anafilassi.
Patologie del sistema nervoso:
Comune: mal di testa, sonnolenza occasionale
Patologie cardiache
Non nota: palpitazioni
Patologie respiratorie
Non nota: Broncospasmi possono verificarsi in pazienti con asma bronchiale
Patologie gastrointestinali:
Comune: dispepsia *, nausea
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non nota: reazioni di ipersensibilità cutanea e sottocutanea, in particolare edema angioneurotico, orticaria, rash e prurito
*Sono stati osservati lievi disturbi gastrici (ad es. vomito, dolore gastrointestinale, distensione addominale e gonfiore). Questi possono normalmente essere affrontati prendendo la dose durante i pasti o abbassando la dose.ONU
Segnalazione di sospette reazioni avverse
La segnalazione di sospette reazioni avverse dopo l ' autorizzazione del medicinale è importante. Consente il monitoraggio continuo del rapporto rischio / beneficio del medicinale. Gli operatori sanitari sono invitati a segnalare eventuali reazioni avverse sospette tramite lo schema del cartellino giallo.
Sito web: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Sono stati riportati alcuni casi di sovrasfruttamento. Alcuni pazienti hanno manifestato sintomi da lievi a moderati con dosi fino a 640 mg (ad es. nausea, sonnolenza, dolore addominale).Altri sintomi del sorvolamento di Бетагистина дигидрохлорид sono vomito, dispepsia, atassia e convulsioni. Complicazioni più gravi (convulsioni, complicazioni polmonari o cardiache) sono state osservate in caso di sovrasfruttamento intenzionale di Бетагистина дигидрохлорид appositamente in combinazione con altri farmaci sovrasfruttati. Nessun antidoto specifico. La lavanda gastrica e il trattamento sintetico sono raccomandati entro un'ora dall'assunzione.
Sono stati riportati alcuni casi di sovrasfruttamento. Alcuni pazienti hanno manifestato sintomi da lievi a moderati con dosi fino a 640 mg (ad es. nausea, sonnolenza, dolore addominale).Altri sintomi di sovraccarico di betaistina sono vomito, dispepsia, atassia e convulsioni. Complicazioni più gravi (convulsioni, complicazioni polmonari o cardiache) sono state osservate in casi di sovrasfruttamento intenzionale di betaistina, specialmente in combinazione con altri farmaci sovrasfruttati. Nessun antidoto specifico. La lavanda gastrica e il trattamento sintetico sono raccomandati entro un'ora dall'assunzione.
Categoria farmacoterapeutica: 2.7 Sistema Nervoso centrale. Antiemetico e anti-vertigini
Codice ATC: N07C A01
Il meccanismo d'azione di Бетагистина дигидрохлорид è solo parzialmente compreso.
Ci sono diverse ipotesi plausibili che sono supportate da studi sugli animali e dati umani:
Colpisce il sistema istaminergico:
Бетагистина дигидрохлорид agisce sia come agonista parziale del ricevitore H1 dell'istamina che come antagonista del ricevitore H3 dell'istamina anche nel tessuto neuronale e ha un'attività trascurabile del ricevitore H2.
Бетагистина дигидрохлорид aumenta il turnover e il rilascio dell'istamina bloccando i ricevitori H3 presinaptici e inducendo la downregolazione del ricevitore H3.
Бетагистина дигидрохлорид può aumentare il flusso di sangue alla regione cocleare così come a tutto il cervello:
Test farmacologici su animali hanno dimostrato che la circolazione del sangue nelle strie vascularis dell'orecchio interno migliora, probabilmente per mezzo di un sollievo degli sfinteri precapillari della microcircolazione dell'orecchio interno.
Бетагистина дигидрохлорид è stato anche dimostrato di aumentare il flusso emotivo cerebrale negli esseri umani.
Il sistema di compensazione vestibolare facilita la compensazione vestibolare:
Бетагистина дигидрохлорид accelera il recupero vestibolare dopo neurectomia unilaterale negli animali, promuovendo e facilitando la compensazione vestibolare centrale, questo effetto è caratterizzato da una up-regolazione del fatturato e del rilascio dell'istamina, è mediato tramite l'antagonismo del recettore H3.
Nei soggetti umani, il tempo di recupero dopo neurectomia vestibolare è stato ridotto anche quando trattato con Бетагистина дигидрохлорид.
Il fuoco neuronale nei nuclei vestibolari:
Бетагистина дигидрохлорид è stato anche trovato per avere un effetto inibitorio dose-dipendente sulla generazione di spike di neuroni nei nuclei vestibolari laterali e mediali.
Le proprietà farmacodinamiche dimostrate negli animali possono contribuire al beneficio terapeutico di Бетагистина дигидрохлорид nel sistema vestibolare.
L'efficacia di Бетагистина дигидрохлорид è stata dimostrata in studi su pazienti con vertigini vestibolare e con malattia di MéniÃre, come dimostrato da miglioramenti nella gravità e frequenza degli attacchi di vertigini.
Categoria farmacoterapeutica: preparazione antivertigo,
Codice ATC: N07C A01
Il meccanismo d'azione della betaistina è noto parzialmente. La betaistina ha un'affinità molto forte come antagonista dell'istamina H3 ricevitore e una debole affinità come agonista per l'istamina H1 ricevitore. Il principio attivo è un agonista specifico dell'istamina con praticamente nessun H2- attivita'.
Betaistina ha due modalità di azione. Principalmente, ha un effetto stimolante diretto (agonistico) su H1 ricevitori situati sui vasi sanguigni nell'orecchio interno. Sembra agire sullo sfintere precapillare nella stria vascolare dell'orecchio interno, riducendo così la pressione nello spazio endolinfatico.
Inoltre, la betaistina ha un potente effetto antagonista a3 ricettori, e aumenta i livelli di neurotrasmettitori rilasciati dalle terminazioni nervose. L'aumento della quantità di istamina rilasciata dalle terminazioni nervose istaminergiche stimola H1 recettori, aumentando così gli effetti agonistici diretti della betaistina su questi recettori. Questo spiega i potenziali effetti vasodilatatori della betaistina nell'orecchio interno. Questo spiega l'efficacia della betaistina nel trattamento delle vertigini.
Nel loro insieme queste proprietà contribuiscono ai suoi benefici terapeutici nella sindrome di MéniÃre. La sindrome di MéniÃre à caratterizzata da attacco di vertigini, tinnito, nausea, mal di testa, perdita dell'udito. L'efficacia della betaistina può essere dovuta alla sua capacità di modificare la circolazione dell'orecchio interno o a causa di un effetto diretto sui neuroni del nucleo vestibolare.
Mentre l'istamina ha effetti inotropi positivi sul cuore, non è noto che la betaistina aumenti la gittata cardiaca e il suo effetto vasodilatatore può produrre un piccolo calo della pressione sanguigna in alcuni pazienti.
Nell'uomo, la betaistina ha scarso effetto sulle ghiandole esocrine.
Assorbimento
Amministrato oralmente Бетагистина дигидрохлорид è prontamente e quasi completamente assorbito da tutte le parti del tratto gastro-intestinale. Dopo l'assorbimento, il farmaco viene rapidamente e quasi completamente metabolizzato in acido 2-piridilacetico. I livelli plasmatici di Бетагистина дигидрохлорид sono molto bassi. Le analisi farmacocinetiche si basano quindi su misurazioni di 2-PAA nel plasma e nelle urine.
In condizioni di alimentazione, la cmax è inferiore rispetto alle condizioni di digiuno. Tuttavia, l'assorbimento totale di Бетагистина дигидрохлорид è simile in entrambe le condizioni, indicando che l'assunzione di cibo rallenta solo l'assorbimento di Бетагистина дигидрохлорид.
Distribuzione
La percentuale di Бетагистина дигидрохлорид che è legata dalle proteine del plasma sanguigno è inferiore al 5%.
Biotrasformazione
Dopo l'assorbimento, Бетагистина дигидрохлорид viene rapidamente e quasi completamente metabolizzato in 2-PAA (che non ha attività farmacologica).
Dopo somministrazione orale di Бетагистина дигидрохлорид la concentrazione plasmatica (e urinaria) di 2-PAA raggiunge il suo massimo 1 ora dopo l'assunzione e diminuisce con un'emorragia di circa 3,5 ore.
Istruzione:
2-PAA è facilmente escreto nelle urine. Nell'intervallo di dosaggio compreso tra 8 e 48 mg, circa l' 85% della dose originale viene recuperato nelle urine. L'espressione renale o fecale di Бетагистина дигидрохлорид è di minore importanza.
Linearità:
I tassi di recupero sono costanti nell'intervallo di dosaggio orale di 8-48 mg, indicando che la farmacocinetica di Бетагистина дигидрохлорид è lineare e suggerendo che la via metabolica coinvolta non è satura.
Assorbimento
La betaistina viene rapidamente e completamente assorbita dopo la somministrazione orale del farmaco in compresse e le concentrazioni plasmatiche di picco di 14La betaistina marcata con C viene raggiunta dopo circa un'ora di somministrazione orale per i soggetti a digiuno.
Distribuzione
Poco o nessun legame si verifica con le proteine plasmatiche umane.
Metabolismo ed eliminazione
L'eliminazione della betaistina avviene principalmente per metabolismo e i metaboliti vengono successivamente eliminati principalmente per escrezione renale
Dopo l'assorbimento, il farmaco viene metabolizzato rapidamente nel metabolita e quasi completamente nell'acido 2-piridilacetico del metabolita.
Dopo somministrazione orale di betaistina, i suoi livelli plasmatici sono molto bassi. Pertanto, la valutazione della farmacocinetica della betaistina si basa sui dati di concentrazione plasmatica dell'unico metabolita acido 2-piridilacetico. La concentrazione di acido 2-piridilacetico raggiunge il suo massimo a 1 ora dopo l'assunzione e diminuisce con la metà di circa 3,5 ore. L'acido 2-piridilacetico viene escreto quasi quantitativamente nelle urine entro 24 ore dalla somministrazione. Nell 'intervallo di dosaggio compreso tra 8 e 48 mg, circa l' 85% della dose originale è stato recuperato nelle urine. Non è stata rilevata alcuna betaistina immodificata nelle urine.
l ' 85-90% della radioattività di una dose da 8 mg appare nelle urine nell'arco di 56 ore, con tassi massimi di secrezione raggiunti entro 2 ore dalla somministrazione.
Non vi è evidenza di metabolismo presistemico e si ritiene che l'espressione biliare non sia una via importante di eliminazione per il farmaco o per uno qualsiasi dei suoi metaboliti. Tuttavia la betaistina è soggetta al metabolismo nel fegato.
Studi di tossicità a dosi ripetute della durata di sei mesi nei cani e della durata di 18 mesi nei ratti albini non hanno rivelato effetti nocivi clinici rilevanti a livelli di dose compresi tra 2,5 e 120 mg. kg -1. Бетагистина дигидрохлорид è privo di potenziale mutageno e non vi è stata evidenza di cancerogenicità nei ratti. I test condotti su conigli gravidi non hanno evidenziato effetti teratologici.
Tossicità cronica
Reazioni avverse a carico del sistema nervoso centrale sono state osservate in cani e babbuini dopo somministrazione endovenosa di dosi pari o superiori a 120 mg / kg.
Studi sulla tossicità orale cronica per un periodo di 18 mesi nei ratti con una dose di 500 mg / kg e per 6 mesi nei cani con una dose di 25 mg / kg indicano che la betaistina è ben tollerata senza tossicità definitiva.
Potenziale mutageno e cancerogeno La betaistina non ha potenziale mutageno.
In uno studio di tossicità cronica della durata di 18 mesi condotto su ratti con dosi fino a 500 mg / kg, non è stata rilevata alcuna evidenza di potenziale cancerogeno.
Tossicità produttiva
Durante gli studi di tossicità riproduttiva, gli effetti sono stati osservati solo a esposizioni considerate ben al di sopra dell'esposizione massima nell'uomo, indicando una rilevanza minima durante l'uso clinico.
Non pertinente.
Nessun requisito speciale.
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
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