Basicaina

Basicainae è un anestetico locale del gruppo ammidico. Basicainae soluzione iniettabile è indicato per l'uso in anestesia da infiltrazione, anestesia regionale endovenosa e blocchi nervosi.

Basicaina è indicato per il sollievo sintomatico del dolore neuropatico associato a precedenti infezioni da herpes zoster (nevralgia post-erpetica, PHN) negli adulti.

Il metodo di somministrazione di Basicainae varia a seconda della procedura (anestesia da infiltrazione, anestesia regionale endovenosa o blocco nervoso).

Il dosaggio deve essere aggiunto in base alla risposta del paziente e al sito di somministrazione. Deve essere somministrata la concentrazione più bassa e la dose più piccola che producono l'effetto richiesto. La dose massima per gli adulti sani non deve superare i 200 mg.

I bambini e i pazienti anziani o debilitati richiedono dosi più piccole, commisurate all'età e allo stato fisico.

Adulti e pazienti anziani

L'area dolorosa deve essere coperta con l'inchiostro una volta al giorno per un massimo di 12 ore entro un periodo di 24 ore. Deve essere utilizzato solo il numero di cerotti necessari per un trattamento efficace. Quando necessario, gli intonaci possono essere tagliati in dimensioni più piccole con le forbici prima della rimozione del rivestimento di rilascio. In totale, non devono essere utilizzati più di tre cerotti contemporaneamente.

L'inchiostro deve essere applicato sulla pelle intatta, secca e non irritata (dopo la guarigione delle tegole).

Ogni tono deve essere indosso non più di 12 ore. Il successivo intervallo senza tono deve essere di almeno 12 ore. L'intonaco può essere applicato durante il giorno o durante la notte.

L'inchiostro deve essere applicato sulla pelle immediatamente dopo la rimozione dalla bustina e dopo la rimozione del rivestimento di rilascio dalla superficie del gel. I peli nella zona interessata devono essere tagliati con un paio di forbici (non rasati).

L'esame del trattamento deve essere rivalutato dopo 2-4 settimane. Se non vi è stata alcuna risposta a Basicaina dopo questo periodo (durante il tempo di utilizzo e/o durante l'intervallo senza gesso), il trattamento deve essere interrotto in quanto i rischi potenziali possono superare i benefici in questo contesto. L'uso a lungo termine di base negli studi clinici ha dimostrato che il numero di cerotti utilizzati è diminuito nel tempo. Pertanto il trattamento deve essere rivalutato a intervalli regolari per decidere se la quantità di intonaci necessari per coprire l'area dolorosa può essere ridotta o se il periodo senza intonaco può essere esteso

Insufficienza renale

Nei pazienti con insufficienza renale lieve o moderata non è richiesto un aggiustamento del dosaggio.

Basicaina deve essere usato con cautela nei pazienti con grave compromissione renale.

Insufficienza epatica

Nei pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata non è richiesto un aggiustamento del dosaggio.

Basicaina deve essere usato con cautela nei pazienti con grave insufficienza epatica.

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l'efficacia di Basicaina nei bambini al di sotto dei 18 anni non sono state stabilite. Non sono disponibili dati.

Ipersensibilità nota agli anestetici di tipo ammidico

Blocco cardiaco completo

Ipovolemia

L'intonaco è inoltre controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota ad altri anestetici locali del tipo ammidico, ad esempio bupivacaina, etidocaina, Mepivacaina e prilocaina.

L'inchiostro non deve essere applicato sulla pelle infiammata o ferita, come lesioni attive da herpes zoster, dermatite atopica o ferite.

Basicainae deve essere amministrato da persone con capacità e attrezzature rianimatorie.

Le strutture per la rianimazione devono essere disponibili quando si somministra estetico locale.

Venire con altri anestetici locali, Basicainae deve essere usato con cautela nei pazienti con epilessia, miastenia grave, compromissione della conduzione cardiaca, insufficienza cardiaca congestizia, bradicardia o compromissione della funzione respiratoria, compresi i casi in cui gli agenti sono noti per interagire con Basicainae sia per aumentare la sua disponibilità o effetti additivi e.gr. fenitoina o prolungare la sua eliminazione e.gr. insufficienza epatica o renale terminale in cui possono accumularsi i metaboliti di Basicaina, o se è probabile che la dose o il sito di somministrazione producano livelli ematici elevati. Basicainae è metabolizzato nel fegato e deve essere usato con cautela nei pazienti con funzionalità epatica compromessa

L 'effetto degli anestetici locali può essere ridotto se l' iniezione viene effettuata in una zona infiammata o infetta.

Le Basicaine intramuscolari possono aumentare le concentrazioni di creatininfosfochinasi che possono interferire con la diagnosi di infarto miocardico acuto. È stato dimostrato che Basicainae è porfirinogeno negli animali e deve essere evitato nelle persone affette da porfiria.

Ipokaliemia, ipossia e disturbi dell 'equilibrio acido-base devono essere corretti prima dell' inizio del trattamento con Basicaina endovenosa.

Alcune procedure di anestesia locale possono essere associate a reazioni avverse gravi, indipendentemente dal farmaco anestetico locale utilizzato,ad es.:

- I blocchi nervosi centrali possono causare depressione cardiovascolare, particolarmente in presenza di ipovolemia, e pertanto l'anestesia epidurale deve essere usata con cautela nei pazienti con compromissione della funzionalità cardiovascolare.

- Le iniziative retrobulbari possono raramente raggiungere lo spazio subaracnoideo cranico, causando reazioni gravi / gravi, tra cui collo cardiovascolare, apnea, convulsioni e cecità temporanea.

- Le iniziative Retro e peribulbari di anestetici locali comportano un basso rischio di disfunzione muscolare oculare persistente. Le cause primarie includono traumi e / o effetti tossici locali su muscoli e / o nervi.

La gravità di tali reazioni tissutali è correlata al grado di trauma, alla concentrazione dell'estetico locale e alla durata dell'esposizione del tessuto all'estetico locale. Per questo motivo, come per tutti gli anestetici locali, deve essere utilizzata la più bassa concentrazione e dose efficace di anestetico locale.

- Le iniziative nelle regioni della testa e del collo possono essere fatte inavvertitamente in un'arteria, causando sintomi cerebrali anche a basse dosi.

- Il blocco paracervicale può talolta causare bradicardia / tachicardia fetale ed è necessario un attento monitoraggio della frequenza cardiaca fetale.

L'anestesia epidurale può causare ipotesi e bradicardia. Questo rischio può essere ridotto precaricando la circolazione con soluzioni cristalloidali o colloidali. L'ipotesi deve essere trattata prontamente

L'uso di Basicainae Injection non è raccomandato nei neonati. Non è nota la concentrazione sierica ottimale di Basicainae necessaria per evitare tossicità, come convulsioni e aritmie cardiache, in questo gruppo di età.

Ogni 5 ml di Basicainae soluzione iniettabile all ' 1% p/v contiene circa 13,57 mg (0,59 mmol) di sodio.

Ogni 10 ml di Basicainae soluzione iniettabile all ' 1% p/v contiene circa 27,14 mg (1,18 mmol) di sodio.

L'intonaco non deve essere applicato alle mucose. Evitare il contatto visivo con l'inchiostro.

L'inchiostro contiene glicole propilenico (E1520) che può causare irritazione cutanea. Contiene anche metil paraidrossibenzoato (E218) e propil paraidrossibenzoato (E216) che possono causare reazioni allergiche (possibilmente ritardate).

Il cerotto deve essere usato con cautela nei pazienti con grave insufficienza cardiaca, grave insufficienza renale o grave insufficienza epatica.

Uno dei metaboliti della lidocaina, 2,6 xilidina, ha dimostrato di essere genotossico e cancerogeno nei ratti. I metaboliti secondari hanno dimostrato di essere mutageni. Il significato clinico di questa scoperta è Sconosciuto. Di conseguenza il trattamento a lungo termine con Basicaina è giustificato solo se esiste un beneficio terapeutico per il paziente.

Se l'anestesia ambulatoriale interessata aree del corpo coinvolte nella guida o nell'uso di macchinari, i pazienti devono essere avvisati di evitare queste attività fino al completo ripristino della normale funzionalità. Dove si verifica il blocco nervoso principale del motore, ad esempio plesso brachiale, epidurale, blocco spinale. Dove c'è una perdita di sensibilità derivante dal blocco nervoso alle aree di coordinamento o equilibrio muscolare. Il Consiglio è che per l'anestesia generale vengono spesso utilizzati farmaci sedativi/ipnotici durante il blocco nervoso.

Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari. È improbabile un effetto sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari perché l'assorbimento sistemico è minimo

Patologie del sistema emolinfopoietico

Basicaina può anche produrre metaemoglobinemia.

Disturbi del sistema immunitario

Reazioni di ipersensibilità (reazioni allergiche o anafilattoidi, shock anafilattico) - vedere anche Pelle

Test cutanei per l'allergia a Basicainae non è considerato affidabile.

Danni ai nervi localizzati nel sito di iniezione (molto raro).

Nervoso

I segni neurologici di tossicità sistemica comprendono capogiro o stordimento, nervosismo, tremore, parestesia circumorale, intorpidimento della lingua, sonnolenza, convulsioni, coma.

Le reazioni del sistema nervoso possono essere eccitatorie e o depressive. I segni di stimolazione del SNC possono essere brevi, o non possono verificarsi affatto, in modo che i primi segni di tossicità possono essere confusione e sonnolenza, seguiti da coma e insufficienza respiratoria.

Le reazioni del SNC (sistema nervoso centrale) possono essere eccitatorie e / o depressive.. I segni di stimolazione del SNC possono essere brevi o non possono verificarsi affatto, in modo che i primi segni di tossicità possono essere confusione e sonnolenza, seguiti da coma e insufficienza respiratoria.

Le complicazioni neurologiche dell'anestesia spinale includono sintomi neurologici transitori come dolore alla parte bassa della schiena, ai glutei e alle gambe. Questi sintomi di solito si sviluppano entro ventiquattro ore dall'anestesia e si risolvono entro pochi giorni. Sono stati riportati casi isolati di aracnoidite o sindrome della cauda equina, con parestesia persistente, disfunzione intestinale e urinaria o paralisi degli arti inferiori in seguito ad anestesia spinale con Basicaina e altri agenti simili. La maggior parte dei casi è stata associata a concentrazioni iperbariche di base o infusione spinale prolungata.

Sono state riportate reazioni psicologiche dopo infusione per il controllo dell'aritmia.

Patologie dell ' occhio

Visione offuscata, diplopia e amaurosi transitoria possono essere segni di tossicità fondamentale.

L'amaurosi bilaterale può anche essere una conseguenza dell'iniezione accidentale della guaina del nervo ottico durante le procedure oculari. Infiammazione orbitale e diplopia sono state riportate in seguito ad anestesia retro o peribulbare

Patologie dell ' orecchio e del labirinto

Tinnito, iperacusia

Patologie cardiache e vascolari

Le reazioni cardiovascolari sono depressive e possono manifestarsi come ipotesi, bradicardia, depressione miocardica, aritmie cardiache e possibile arresto cardiaco o collasso circolatorio.

L'ipotesi può accompagnare l'anestesia spinale ed epidurale. Sono stati riportati anche casi isolati di bradicardia e arresto cardiaco.

L'ipotesi profonda può essere associata a Blocco B, blocco simpatico diffuso da blocco spinale o epidurale, somministrazione di blocchi nervosi intercostali o ipotesi supina in gravidanza.

I principali effetti avversi sul SNC e sul CVS sono principalmente dovuti all'assorbimento di Base nella circolazione sistemica.

La fibrillazione ventricolare si verifica meno frequentemente di quella osservata con bupivacaina.

Patologie respiratorie, toraciche o mediastiniche

Dispnea, broncospasmo e depressione respiratoria

Gastrointestinale

Nausea, vomito.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Rash, orticaria, edema (incluso angioedema, edema facciale)

Il blocco nervoso prolungato dopo epidurale può essere dovuto diffusione ritardata. Il blocco neuronale permanente può essere più probabilmente associato a ipotesi e ischemia cordonale.

Dopo il blocco regionale come quando Basicainae viene iniettato per via intratecale o extradurale, si possono osservare ipotesi, ipoventilazione, sindrome di Horners e ipoglicemia. Il grado di questi effetti dipenderà dalla dose e dall'altezza del blocco. La ritenzione urinaria può verificarsi dopo blocco epidurale sacrale o lombare. Non dovrebbe superare la durata del blocco. Apnea e coma seguiti da afasia ed emiparesi possono verificarsi dopo blocco gangliare stellato. La causa probabile è un'iniezione diretta di Basicaina nelle arterie vertebrali o carotidi.

Profonda letargia e morte sono stati riportati dopo l " iniezione di soli 10-32 mg di Basicainae per blocchi dentali.

Gli effetti tossici iniziali del SNC sono dimostrati da un graduale inizio di sonnolenza o ebbrezza simile all'intossicazione alcolica. L'equilibrio è disturbato, possono verificarsi capogiri o stordimento, nervosismo, formicolio circumorale (parestesia circumorale), intorpidimento della lingua, tinnito, iperacusia, disturbi visivi, irrequietezza e spasmi. Grave intossicazione di rapida insorgenza può immediatamente portare a convulsioni seguite da depressione circolatoria. Sovradosaggio maggiore può deprimere tutti i sistemi contemporaneamente.

All'interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità.

Ci si può aspettare che circa il 16% dei pazienti manifesti reazioni avverse. Si tratta di reazioni localizzate a causa della natura del medicinale.

Le reazioni avverse più comunemente riportate sono state reazioni al sito di somministrazione (quali bruciore, dermatite, eritema, prurito, eruzione cutanea, irritazione cutanea e vescicole).

La tabella seguente elenca le reazioni avverse che sono state riportate in studi su pazienti con nevralgia post erpetica che hanno ricevuto l'intonaco. Sono elencati per classificazione sistemica organica e frequenza. Le frequenze sono definite come molto comune (>1/10), comune (>1/100, <1/10), non comune (>1/1.000, <1/100), raro (>1/10. 000, <1/1. 000), molto raro (<1/10. 000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Le seguenti reazioni sono state osservate in pazienti che hanno ricevuto il cerotto in condizioni post-marketing:

Tutte le reazioni avverse sono state prevalentemente di intensità lieve e moderata. Di questi meno del 5% portano alla sospensione del trattamento.

Le reazioni avverse sistemiche dopo l'uso appropriato dell'intonaco sono improbabili perché la concentrazione sistemica di lidocaina è molto bassa. Le reazioni avverse sistemiche alla lidocaina sono simili in natura a quelle osservate con altri agenti anestetici locali ammidici.

Segnalazione di sospette reazioni avverse

La segnalazione di sospette reazioni avverse dopo l ' autorizzazione del medicinale è importante. Consente il monitoraggio continuo del rapporto rischio / beneficio del medicinale. Gli operatori sanitari sono invitati a segnalare eventuali reazioni avverse sospette tramite lo schema del cartellino giallo all'indirizzo: www.mhra.gov.uk/yellowcard oppure cerca il cartellino giallo MHRA nel Google Play o nell'App Store di Apple.

Sintesi di tossicità Sistemica acuta

La tossicità del sistema nervoso centrale si presenta con sintomi di gravità crescente. I pazienti possono presentare inizialmente parestesia circumorale, intorpidimento della lingua, stordimento, iperacusia e tinnito. Disturbi visivi e tremori muscolari o contrazioni muscolari sono più gravi e precedono l'insorgenza di convulsioni generalizzate. Questi segni non devono essere scambiati per comportamento nevrotico. Possono seguire incoscienza e convulsioni grand mal, che possono durare da pochi secondi a diversi minuti. Ipossia e ipercapnia si verificano rapidamente a seguito di convulsioni a causa di una maggiore attività muscolare, insieme con l'interferenza con la respirazione normale e la perdita delle vie aeree. Nei casi più gravi, può verificarsi apnea. Gli acidi aumentano gli effetti tossici degli anestetici locali.

Effetti sul sistema cardiovascolare possono essere visti nei casi più gravi. Ipotesi, bradicardia, aritmia e arresto cardiaco possono verificarsi a causa di alte concentrazioni sistemiche, con esito potenzialmente fatale.

Il recupero si verifica come conseguenza della ridistribuzione del farmaco anestetico locale dal sistema nervoso centrale e dal metabolismo e può essere rapido a meno che non siano state iniettate grandi quantità di farmaco.

Trattamento della tossicità acuta

Se compaiono segni di tossicità Sistemica acuta, l 'iniezione dell' anestetico deve essere interrotta immediatamente.

Il trattamento sarà necessario se si verificano convulsioni e depressione del SNC. Gli obiettivi del trattamento sono mantenere l'ossigenazione, fermare le convulsioni e sostenere la circolazione. Deve essere stabilita una via aerea brevettata e deve essere amministrato ossigeno, insieme alla ventilazione assistita (maschera e sacca) se necessario. La circolazione deve essere mantenuta con infusioni di plasma o liquidi per via endovenosa. Dove è richiesto un ulteriore trattamento di supporto della depressione circolare, può essere preso in considerazione l'uso di un agente vasopressore, sebbene ciò comporti un rischio di eccitazione del SNC. Le convulsioni possono essere controllate dalla somministrazione endovenosa di diazepam o Tiopentone sodico, tenendo presente che i farmaci anticonvulsivanti possono anche deprimere la respirazione e la circolazione. Le Convulsioni prolungate possono compromettere la ventilazione e l'ossigenazione del paziente e devono essere prese in considerazione l'intubazione endotracheale precoce. In caso di arresto cardiaco, devono essere istituite procedure standard di rianimazione cardiopolmonare. L'ossigenazione e la ventilazione ottimali continua e il supporto circolatorio così come il trattamento degli acidi sono di vitale importanza

La dialisi è di valore trascurabile nel trattamento del sovrasfruttamento acuto con Basicaina.

Il sovradosaggio con l'intonaco è improbabile, ma non si può escludere che un uso inappropriato, come l'uso di un numero più asc di cerotti contemporaneamente, con un periodo di applicazione prolungato, o l uso dell'intonaco sulla pelle rotta possa causare concentrazioni plasmatiche superiori al normale. I possibili segni di tossicità sistemica saranno simili in natura a quelli osservati dopo la somministrazione di lidocaina come agente estetico locale e possono includere i seguenti segni e sintomi:

vertigini, vomito, sonnolenza, convulsioni, midriasi, bradicardia, aritmia e shock.

Inoltre, interazioni farmacologiche note correlate alle concentrazioni sistemiche di lidocaina con beta-bloccanti, iniettori del CYP3A4 (ad es. derivati dell'imidazolo, macrolidi) e agenti antiaritmici potrebbero diventare rilevanti in caso di sovrasfruttamento.

In caso di sospensione sovrasfruttamento l'intonaco deve essere rimosso e le misure di supporto adottate come clinicamente necessario. Non esiste un antidoto alla lidocaina.

Codice ATC: N01BB02

Basicainae è un anestetico locale del tipo dell'ammide. È usato per fornire l'anestesia locale dal blocco nervoso ai vari siti nell'organismo e nel controllo delle disritmie. Agisce iniettando i reflussi ionici necessari per l'iniziativa e la conduzione degli impulsi, stabilizzando così la membrana neuronale. Oltre a bloccare la condotta negli assoni nervosi nel sistema nervoso periferico, Basicainae ha effetti importanti sul sistema nervoso centrale e sul sistema cardiovascolare. Dopo L'assorbimento, Basicainae può causare la stimolazione del SNC seguita da depressione e nel sistema cardiovascolare, agisce principalmente sul miocardio colomba può produrre diminuzioni di eccitabilità elettrica, Velocità di condotta e forza di contrazione. Ha un rapido inizio d'azione (circa un minuto dopo l'iniezione endovenosa e quindici minuti dopo l'iniezione intramuscolare) e si diffonde rapidamente attraverso i tessuti circostanti. L'effetto dura circa dieci venti minuti e circa sessanta novanta minuti dopo l'iniezione endovenosa e intramuscolare rispettivamente

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA: anestetici locali, ammidi

Codice ATC: N01 BB02

Meccanismo d'azione

Basicaina ha una duplice modalità di azione: l'azione farmacologica della diffusione della lidocaina e l'azione meccanica dell'inchiostro idrogel che protegge l'area ipersensibile.

La lidocaina contenuta nella Basecaina intonaco si diffonde continuamente nella pelle, fornendo un effetto analgesico locale. Il meccanismo con cui ciò si verifica è dovuto alla stabilizzazione delle membrane neuronali, che si pensa causi una regolazione verso il basso dei canali del suolo con conseguente riduzione del dolore.

Efficacia clinica

La gestione del dolore in PHN è difficile. Vi è evidenza di efficacia con base nel sollievo sintetico dalla componente allodinica del PHN in alcuni casi.

L'efficacia di Basicaina è stata dimostrata in Studi di nevralgia post-erpetica.

Sono stati condotti due principali studi controllati per valutare l'efficacia del cerotto medicato con lidocaina da 700 mg.

Nel primo studio, i pazienti sono stati reclutati da una popolazione che era già considerata rispondere al prodotto. E ' stato un cross over disegno di 14 giorni di trattamento con lidocaina 700 mg cerotto medicato seguito da placebo, o viceversa. L'endpoint primario era il momento di uscire, dove i pazienti si ritiravano perché il loro sollievo dal dolore era di due punti inferiore alla loro risposta normale su una scala di sei punti (che andava dal peso al sollievo completo). C'erano 32 pazienti, di cui 30 completati. Il tempo mediano di uscita per il placebo è stato di 4 giorni e per l'attivo di 14 giorni (valore p < 0.001), nessuno di quelli in trattamento attivo interrotto durante il periodo di trattamento di due settimane

Nel secondo studio 265 pazienti con nevralgia post-erpetica sono stati reclutati e assegnati otto settimane di trattamento attivo in aperto con lidocaina 700 mg cerotto medicato. In questo contesto non controllato circa il 50% dei pazienti ha risposto al trattamento come misurato da almeno quattro punti su una scala di sei punti (che va dal peso al sollievo completo). Un totale di 71 pazienti sono stati randomizzati a ricevere placebo o lidocaina 700 mg di cerotto medicato somministrato per 2-14 giorni. L'endpoint primario è stato definito come mancanza di efficacia in due giorni consecutivi perché il loro sollievo dal dolore era di due punti inferiore alla loro risposta normale su una scala di sei punti (che va dal peggio al sollievo completo) portando alla sospensione del trattamento. Ci sono stati 9/36 pazienti in trattamento attivo e 16/35 pazienti in trattamento placebo che si sono ritirati a causa della mancanza di benefici terapeutici

Le analisi post hoc del secondo studio hanno mostrato che la risposta iniziale era indipendente dalla durata del PHN preesistente. Tuttavia, l'idea che i pazienti con una durata più lunga del PHN (> 12 mesi) traggano maggiori benefici dal trattamento attivo è supportata dalla constatazione che questo gruppo di pazienti aveva maggiori probabilità di abbandonare a causa della mancanza di efficacia quando sono ai ai passati al placebo durante la parte di sospensione in doppio cieco di questo studio.

In uno studio controllato in aperto, Basicaina ha suggerito un'efficacia comparabile a pregabalin in 98 pazienti con PHN con un profilo di sicurezza favorevole.

La concentrazione di base nel sangue sarà determinata dalla sua velocità di assorbimento dal sito di iniezione, dalla velocità di distribuzione tissutale e dalla velocità di metabolismo ed escrezione.

L'assorbimento sistemico di Basicainae è determinato dal sito di iniezione, dal dosaggio e dal suo profilo farmacologico. La massima concentrazione ematica si verifica dopo il blocco del nervo intercostale seguito in ordine decrescente di concentrazione, lo spazio epidurale lombare, il sito del plesso brachiale e il tessuto sottocutaneo. La dose totale iniettata indipendentemente dal sito è il determinante primario della velocità di assorbimento e dei livelli ematici raggiunti. Esiste una relazione lineare tra la quantità di base iniettata e il conseguente picco dei livelli ematici di anestesia.

La solubilità lipidica e l'attività vasodilatatrice influenzeranno anche il suo tasso di assorbimento. Ciò è visto nello spazio epidurale in cui Basicainae è assorbito più rapidamente della prilocaina.

Basicainae è distribuito in tutta l'acqua corporea totale. Il suo tasso di scomparsa dal sangue può essere descritto da un modello a due o tre compartimenti. Esiste una fase di rapida scomparsa (alfa) che si ritiene sia correlata all'assorbimento da parte di tessuti che equilibrano rapidamente (cioè tessuti con un'elevata perfusione vascolare). La fase più lenta è correlata alla distribuzione, al lento equilibrio dei tessuti (Betafase) e al suo metabolismo ed escrezione (fase Gamma).

Basicainae è distribuito meno rapidamente della prilocaina (una droga dell'ammide di simile potenza e durata di azione) ma ugualmente come con mepivacaine. La sua distribuzione è in tutti i tessuti del corpo. In generale, gli organi più altamente perfusi mostreranno concentrazioni più elevate di Basicaina. La più alta percentuale di questo farmaco si troverà nel muscolo scheletrico. Questo è a causa della massa muscolare piuttosto che un'affinità.

Basicainae subisce degradazione enzimatica principalmente nel fegato. Una certa degradazione può assumere tessuti diversi dal fegato. La via principale comprende la deetilazione ossidativa a monoetilglicinexilidide seguita da una successiva idrolisi a xilidina.

L'espressione avviene attraverso il rene con meno del 5% nella forma immodificata che appare nelle urine. La clearance renale è inversamente correlata alla sua affinità di legame con le proteine e al pH delle urine. Ciò suggerisce da quest'ultimo che l'espressione di Basicainae avviene per diffusione non ionica..

Assorbimento

Quando lidocaina 700 mg intonaco medicato viene utilizzato secondo la dose massima raccomandata (3 intonaci applicati contemporaneamente per 12 h) circa 3 ± 2% della dose totale di lidocaina applicata è sistemicamente disponibile e similitudine per singole e multiple amministrazioni.

Un'analisi cinetica della popolazione degli studi clinici di efficacia in pazienti affetti da PHN ha rivelato una concentrazione massima media per lidocaina di 45 ng / ml dopo l'applicazione di 3 cerotti contemporaneamente 12 h al giorno dopo un'applicazione ripetuta fino a un anno. Questa concentrazione è in accordo con l'osservazione negli studi di farmacocinetica in pazienti con PHN (52 ng/ml) e in volontari sani (85 ng/ml e 125 ng/ml).

Per la lidocaina e i suoi metaboliti MEGX, GX e 2,6-xilidina non è stata rilevata alcuna tendenza all'accumulo, le concentrazioni allo steady state sono state raggiunte entro i primi quattro giorni.

L'analisi cinetica della popolazione ha indicato che quando si aumenta il numero da 1 a 3 cerotti impiegati contemporaneamente, l'esposizione sistemica è aumentata meno che proporzionalmente al numero di cerotti utilizzati.

Distribuzione

Dopo somministrazione endovenosa di lidocaina a volontari sani, il volume di distribuzione è risultato essere 1,3 â± 0,4 L / kg (Media ± S. D., n = 15). Il volume di distribuzione della lidocaina non ha mostrato alcuna dipendenza dall'età, è diminuito nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia e aumentato nei pazienti con malattia epatica. Alle concentrazioni plasmatiche prodotte dall'applicazione dell'intonaco circa il 70% della lidocaina è legato alle proteine plasmatiche. Lidocaina attraverso le barriere placentare e sangue cervello presumibilmente per diffusione passiva.

Biotrasformazione

La lidocaina è metabolizzata rapidamente nel fegato ad un certo numero di metaboliti. La via metabolica primaria per la lidocaina è la N-dealchilazione a monoetilglicinexilidide (MEGX) e glicinexilidide (GX), entrambi meno attivi della lidocaina e disponibili in basse concentrazioni. Questi sono idrolizzati a 2,6-xilidina, che viene convertita in 4-idrossi-2,6-xilidina coniugata.

Il metabolita, la 2,6-xilidina, ha attività farmacologica sconosciuta, ma mostra un potenziale cancerogeno nei ratti. Un'analisi cinetica di popolazione ha rivelato una concentrazione massima media per 2,6-xilidina di 9 ng / ml dopo ripetute applicazioni giornaliere fino a un anno. Questo risultato è confermato da uno studio farmaceutico di fase I. I dati sul metabolismo della lidocaina nella pelle non sono disponibili.

Eliminazione

La lidocaina e i suoi metaboliti sono escreti dai reni. Più dell ' 85% della dose si trova nelle urine sotto forma di metaboliti o sostanza attiva. Meno del 10% della dose di lidocaina viene escreto immodificato. Il principale metabolita nelle urine è un coniugato di 4-idrossi-2,6-xilidina, che rappresenta circa il 70-80% della dose escreta nelle urine. La 2,6-xilidina viene escreta nelle urine nell'uomo ad una concentrazione inferiore all ' 1% della dose. L'emivita di eliminazione della lidocaina dopo l'applicazione di gesso in volontari sani è 7.6 ore. L'espressione di lidocaina e dei suoi metaboliti può essere ritardata nell'insufficienza cardiaca, renale o epatica

Altre informazioni diverse da quelle contenute in altre sezioni del riassunto delle caratteristiche del prodotto.

Gli effetti negli studi di tossicità generale non clinici sono stati osservati solo a esposizioni considerate sufficientemente superiori all'esposizione massima nell'uomo, il che indica una scarsa rilevanza per l'uso clinico.

L'HCl della lidocaina non ha indicato genotossicità una volta indagato in vitro o in vivo. Il suo prodotto di idrolisi e il suo metabolita, la 2,6-xilidina, hanno mostrato attività genotossica mista in diversi saggi, in particolare dopo l'attività metabolica.

Non sono stati condotti studi di cancerogenicità con lidocaina. Studi condotti con il metabolita 2,6-xilidina miscelato nella dieta di ratti maschi e femmine hanno determinato citotossicità correlata al trattamento e iperplasia dell'epitelio olfattivo nasale e sono stati osservati carcinomi e adenomi nella cavità nasale. Alterazioni tumorali sono state riscontrate anche nel fegato e nelle sottocute. Perché il rischio per l'uomo non è chiaro, il trattamento a lungo termine con alte dosi di lidocaina dovrebbe essere evitato.

La lidocaina non ha avuto effetti sulle prestazioni riproduttive generali, sulla fertilità femminile o sullo sviluppo embrionale-fetale/teratogenicità nei ratti, a concentrazioni plasmatiche fino a 50 volte superiori a quelle osservate nei pazienti.

Gli studi sugli animali sono incompleti per quanto riguarda la fertilità maschile, il parto o lo sviluppo postnatale.

Basicainae soluzione iniettabile non deve essere miscelato con altri preparati a meno che non sia nota la compatibilità.

Non pertinente.

Solo monouso.

Utilizzare immediatamente dopo l'apertura.

Se viene utilizzata solo una parte di una fiala, scartare la soluzione rimanente.

L'iniezione non deve essere utilizzata se sono presenti particelle.

Dopo l'uso l'intonaco contiene ancora sostanza attiva. Dopo la rimozione, gli intonaci usati devono essere piegati a metà, lato adesivo verso l'interno in modo che lo strato adesivo non sia esposto e l'intonaco deve essere scartato.

Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.