Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Militian Inessa Mesropovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 09.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Azeptina
Azitromicina
Azeptin è indicato per il trattamento delle seguenti infezioni, quando causate da microrganismi sensibili all'azeptina :
- sinusite batterica acuta (opportunamente diagnosticata)
- otite media batterica acuta (opportunamente diagnosticata)
- faringite / tonsillite
- esacerbazione acuta della bronchite cronica (opportunamente diagnosticata)
- polmonite acquisita in comunità da lieve a moderatamente grave
- infezioni della pelle e dei tessuti molli
- semplice Chlamydia trachomatis uretrite e cervicite
Occorre prendere in considerazione le linee guida ufficiali sull'uso appropriato degli agenti antibatterici.
L'azitromicina è indicata per il trattamento delle seguenti infezioni se note o probabilmente dovute a uno o più microrganismi sensibili :
- broncite
- polmonite acquisizione in comunità
- sinusitis
- otite media
- infezioni della pelle e dei tessuti molli
- infezioni genitali non complicare dovute a Chlamydia trachomatis e Neisseria gonorrhoeae.
È opportuno tenere conto delle linee guida ufficiali relative all'uso appropriato di agenti antibatterici.
Posologia
Adulto
In modo semplice Chlamydia trachomatis uretrite e cervicite il dosaggio è di 1.000 mg come singola dose orale.
Per tutte le altre indicazioni la dose è di 1.500 mg, da somministrare come 500 mg al giorno per tre giorni consecutivi.
Anziani
Negli anziani può essere utilizzato lo stesso intervallo di dosaggio dei pazienti più giovani.
Bambino
Azeptin compresse rivestite con film deve essere somministrato a bambini di peso superiore a 45 kg solo quando deve essere utilizzata una dose normale per adulti. Per i bambini sotto i 45 kg possono essere utilizzate altre forme farmaceutiche di Azeptin, ad esempio sospensioni.
Pazienti con insufficienza renale:
Non è necessario alcun aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione renale da lieve a moderata (GFR 10-80 ml/min).
Pazienti con insufficienza epatica:
Non è necessario un aggiustamento della dose per i pazienti con funzionalità epatica da lieve a moderatamente compromessa.
Negli anziani:
Lo stesso dosaggio dei pazienti adulti è usato negli anziani. Perché i pazienti anziani possono essere pazienti con condizioni proaritmiche in corso, si raccomanda particolare cautela a causa del rischio di sviluppare aritmia cardiaca e torsioni di punta..
Modo di somministrazione
Azeptin 250 mg compressa rivestita con film deve essere somministrata in dose singola giornaliera. Azeptin 250mg compressa rivestita con film può essere assunto con il cibo.
Posologia:
Azeptin capsule deve essere somministrato in una singola dose giornaliera.
In comune con molti altri antibiotici Azeptin capsule deve essere assunto almeno 1 ora prima o 2 ore dopo il cibo.
Bambini sopra i 45 kg di peso corporeo e adulti, compresi i pazienti anziani:
La dose totale di azitromicina è di 1500 mg che deve essere somministrata nell'arco di tre giorni (500 mg una volta al giorno).
Nelle infezioni genitali non complicare dovute a Chlamydia trachomatis, la dose è di 1000 mg come singola dose orale. Per sensibili Neisseria gonorrhoeae la dose raccomandata è di 1000 mg o 2000 mg di azitromicina in combinazione con 250 mg o 500 mg di ceftriaxone secondo le linee guida per il trattamento clinico locale. Per i pazienti allergici alla penicillina e / o alle cefalosporine, i prescrittori devono consultare le linee guida per il trattamento locale.
Popolazione pediatrica:
Nei bambini sotto i 45 kg di peso corporeo: Le capsule di Azeptin non sono adatte a bambini sotto i 45 kg.
Insufficienza renale:
Non è necessario alcun aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione renale da lieve a moderata (GFR 10 - 80 ml/min). Si deve usare cautela quando l'azitromicina viene somministrata a pazienti con grave compromissione renale (GFR < 10 ml/min).
Insufficienza epatica:
Perché l'azitromicina è metabolizzata nel fegato ed escreta nella bile, il farmaco non deve essere somministrato a pazienti affetti da grave malattia epatica. Non sono stati condotti studi sul trattamento di tali pazienti con azitromicina.
Modo di somministrazione:
Azeptin Capsule sono solo per somministrazione orale.
Ipersensibilità
Vieni con eritromicina e altri macrolidi, sono state riportate rare reazioni allergiche gravi, tra cui edema angioneurotico e anafilassi (raramente fatali), reazioni dermatologiche tra cui pustolosi esantematica generalizzata acuta (AGEP), sindrome di Stevens-Johnson (SJS), necrolisi epidermica tossica (TEN) (raramente fatali) e reazioni al farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS). Alcune di queste reazioni con Azeptin hanno dato luogo a sintesi ricorrenti e hanno richiesto un periodo di osservazione e trattamento più lungo.
Se si verifica una reazione allergica, il farmaco deve essere interrotto e deve essere istituita una terapia appropriata. I medici devono essere consapevoli che la ricomparsa dei sintomi allergici possa verificare quando la terapia sintetica viene interrotta.
Perché il fegato è la principale via di eliminazione di Azeptin, l'uso di Azeptin deve essere intrapreso con cautela nei pazienti con significativa malattia epatica. Con Azeptin sono stati riportati casi di epatite fulminante che possono portare a insufficienza epatica pericolosa per la vita. Alcuni pazienti possono aver avuto una preesistente malattia epatica o possono aver assunto altri medicinali epatotossici.
In caso di segni e sintomi di disfunzione epatica, come astenia in rapido sviluppo associata a ittero, urin scure, tendenza al sanguinamento o encefalopatia epatica, i test/esami di funzionalità epatica devono essere eseguiti immediatamente. La somministrazione di Azeptin deve essere interrotta se è emersa una disfunzione epatica.
Nei pazienti trattati con derivati dell 'ergot, l' ergotismo è stato provocato dalla somministrazione concomitante di alcuni antibiotici macrolidi. Non ci sono dati riguardanti la possibilità di un'interazione tra ergot e Azeptin. Tuttavia, a causa della possibilità teorica di ergotismo, Azeptin e derivati dell'ergot non devono essere co-somministrati.
Come con qualsiasi preparazione antibiotica, si raccomanda l'osservazione per i segni di superinfezione con organismi non sensibili, compresi i funghi.
Clostridium difficile la diarrea associata (CDAD) è stata riferita con uso di quasi tutti gli agenti antibatterici, compreso Azeptin e può variare nella gravità da diarrea delicata a colite fatale. Il trattamento con agenti antibatterici altera la normale flora del colon portando alla crescita eccellente di C. difficile.
C. difficile produrre tossine A e B che contribuiscono allo sviluppo di CDAD. Hypertoxin producendo ceppi di C. difficile causa un aumento della morbilità e della mortalità, poiché queste infezioni possono essere refrattarie alla terapia antimicrobica e possono richiedere la colectomia. La CDAD deve essere presa in considerazione in tutti i pazienti che presentano diarrea dopo l'uso di antibiotici. È necessaria un'attenta anamnesi perché è stato segnalato che il CDAD si verifica più di due mesi dopo la somministrazione di agenti antibatterici.
Nei pazienti con compromissione renale grave (GFR <10 ml/min) è stato osservato un aumento del 33% dell'esposizione sistemica ad Azeptin.
Durante il trattamento con macrolidi inclusa Azeptin, è stata osservata una ripolarizzazione cardiaca prolungata e un intervallo QT che determina il rischio di sviluppare aritmia cardiaca e torsioni di punta. Pertanto, poiché le seguenti ""situazioni "" possono portare ad un aumentato rischio di aritmie ventricolari (inclusa torsione di punta) che possono portare ad arresto cardiaco, Azeptin deve essere usato con cautela in pazienti con condizioni proaritmiche in corso (specialmente donne e pazienti anziani) venire pazienti:
- Con prolungamento congenito o documentato del QT
- Attualmente in trattamento con altri principi attivi noti per prolungare l intervallo QT, quali antiaritmici di classe IA (chinidina e procainamide ) e classe III (dofetilide, amiodarone e sotalolo), cisapride e terfenadina, agenti antipsicotici venire pimozide, antidepressivi come il citalopram, e fluorochinoloni venire moxifloxacin e levofloxacina
- Con disturbi elettrici, in particolare nei casi di ipopotassiemia e ipomagnesiemia
- Con bradicardia clinicamente rilevante, aritmia cardiaca o grave insufficienza cardiaca
Esacerbazioni dei sintomi della miastenia grave e nuova insorgenza della sindrome di miastenia sono state riportate in pazienti in terapia con Azeptin.
Sicurezza ed efficacia per la prevenzione o il trattamento di Micobatterio Avio Il complesso nei bambini non è stato stabile.
Le compresse rivestite con film di Azeptin contengono Lattosio.
I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit totale di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
Azeptin compresse rivestite con film contiene 0,025 mmol (0,57 mg) di sodio per dose che è inferiore a 1 mmol di sodio (23 mg), vale a dire essenzialmente "privo di sodio".
Ipersensibilità
Vieni con l'eritromicina e altri macrolidi, sono state riportate gravi reazioni allergiche tra cui edema angioneurotico e anafilassi (raramente fatali), pustolosi esantematosa generalizzata acuta (AGEP) e Reazione al farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS). Alcune di queste reazioni con azitromicina hanno portato a sintesi ricorrenti e hanno richiesto un periodo di osservazione e trattamento più lungo.
Epatotossicità
Perché il fegato è la principale via di eliminazione dell'azitromicina, l'uso di azitromicina deve essere assunto con cautela nei pazienti con significativa malattia epatica. Con azitromicina sono stati riportati casi di epatite fulminante che possono portare a insufficienza epatica pericolosa per la vita. Alcuni pazienti possono aver avuto una preesistente malattia epatica o possono aver assunto altri medicinali epatotossici.
In caso di segni e sintomi di disfunzione epatica, come astenia in rapido sviluppo associata a ittero, urin scure, tendenza al sanguinamento o encefalopatia epatica, i test/ esami di funzionalità epatica devono essere eseguiti immediatamente. La somministrazione di azitromicina deve essere interrotta se è emersa una disfunzione epatica.
Derivati della segale cornuta
Nei pazienti trattati con derivati dell 'ergot, l' ergotismo è stato provocato dalla co-somministrazione di alcuni antibiotici macrolidi. Non ci sono dati riguardanti la possibilità di un'interazione tra ergot e azitromicina. Tuttavia, a causa della possibilità teorica di ergotismo, azitromicina e derivati dell'ergot non dovrebbero essere co-somministrati.
Prolungamento dell'intervallo QT
Durante il trattamento con altri macrolidi è stata osservata una ripolarizzazione cardiaca prolungata e un intervallo QT che determina il rischio di sviluppare aritmia cardiaca e torsioni di punta. Un effetto simile con l'azitromicina non può essere completamente escluso nei pazienti ad aumentato rischio di ripolarizzazione cardiaca prolungata, pertanto è necessaria cautela nel trattamento dei pazienti:
- Con prolungamento congenito o documentato del QT
- Attualmente in trattamento con altri principi attivi noti per prolungare l'intervallo QT, quali antiaritmici di classe Ia e III, cisapride e terfenadina
- Con disturbi elettrici, in particolare in caso di ipokaliemia e ipomagnesiemia
- Con bradicardia clinicamente rilevante, aritmia cardiaca o grave insufficienza cardiaca.
Superinfezione
Come con qualsiasi preparazione antibiotica, si raccomanda l'osservazione per i segni di superinfezione con organismi non sensibili, compresi i funghi.
Clostridium difficile diarrea associata
Clostridium difficile diarrea associata (CDAD) è stata riportata con l'uso di quasi tutti gli agenti antibatterici, inclusa l'azitromicina, e può variare in gravità da diarrea lieve a colite fatale. Ceppi di C. difficile la produzione di hypertoxin A e B contribuisce allo sviluppo di CDAD. Hypertoxin producendo ceppi di C. difficile causa un aumento della morbilità e della mortalità, poiché queste infezioni possono essere refrattarie alla terapia antimicrobica e possono richiedere la colectomia. Pertanto, la CDAD deve essere presa in considerazione nei pazienti che presentano diarrea durante o dopo la somministrazione di qualsiasi antibiotico. È necessaria un'attenta anamnesi perché è stato riportato che il CDAD si è verificato più di 2 mesi dopo la somministrazione di agenti antibatterici. Interruzione della terapia con azitromicina e somministrazione di un trattamento specifico per C. difficile dovrebbe essere considerato.
Infezioni da streptococco
La penicillina è solitamente la prima scelta per il trattamento della faringite / tonsillite a causa di Streptococcus pyogenes e anche per la profilassi della febbre reumatica acuta. L'azitromicina è in generale efficace contro lo streptococco nell'orofaringe, ma non sono disponibili dati che dimostrino l'efficacia dell'azitromicina nella prevenzione della febbre reumatica acuta.
Insufficienza renale:
Nei pazienti con compromissione renale grave (GFR <10 ml/min) è stato osservato un aumento del 33% dell'esposizione sistemica all'azitromicina.
Tomba di Miastenia
Esacerbazioni dei sintomi della miastenia grave e nuova insorgenza della sindrome della miastenia sono state riportate in pazienti in terapia con azitromicina.
Diabete
I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
Questo medicinale contiene anidride solforosa che raramente può causare gravi reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.
Azeptin capsule sono solo per somministrazione orale.
Non ci sono prove che suggeriscono che Azeptin possa avere un effetto sulla capacità del paziente di guidare o utilizzare macchinari.
Non ci sono prove che suggeriscono che Azeptin possa avere un effetto sulla capacità del paziente di guidare o utilizzare macchinari.
La tabella seguente elenca le reazioni avverse identificate attraverso l ' esperienza degli studi clinici e la sorveglianza post-marketing per classificazione sistemica organica e frequenza.
Il raggruppamento di frequenza è definito utilizzando la seguente convenzione:
Molto comune (>1/10), Comune (>1/100, <1/10), Non comune (>1/1.000, <1/100), Raro (>1/10. 000, <1/1. 000), Molto raro (<1/10. 000) e non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
All'interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità.
Reazioni avverse possibile o probabilmente correlate ad Azeptin sulla base dell'esperienza degli studi clinici e della sorveglianza post-marketing:
Reazioni avverse possibile o probabilmente correlate alla profilassi e al trattamento di Mycobacterium Avium Complex sulla base dell'esperienza degli studi clinici e della sorveglianza post-marketing. Queste reazioni avverse differire da quelli riportati con formule a rilascio immediato o a rilascio prolungato, in natura o in frequenza:
Segnalazione di sospette reazioni avverse
La segnalazione di sospette reazioni avverse dopo l ' autorizzazione del medicinale è importante. Consente il monitoraggio continuo del rapporto rischio / beneficio del medicinale. Gli operatori sanitari sono invitati a segnalare eventuali reazioni avverse sospette tramite lo schema del cartellino giallo (www.mhra.gov.uk/yellowcard) o cercare MHRA cartellino giallo in Google Play o Apple App Store.
Azeptin è ben tollerato con una bassa incidenza di effetti collaterali.
Il paragrafo seguente elenca le reazioni avverse identificate attraverso l ' esperienza degli studi clinici e la sorveglianza post-marketing per classificazione sistemica organica e frequenza. Le reazioni avverse identificate dall ' esperienza post-marketing sono incluse in corsivo. Il gruppo di frequenza è definito utilizzando la seguente convenzione: Molto comune (>1/10), Comune (> 1/100, <1/10), Non comune (>1/1.000, <1/100), Raro (> 1/10. 000, <1/1. 000), Molto raro (< 1/10. 000) e non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili). All'interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità
Reazioni avverse possibile o probabilmente correlate all 'azitromicina sulla base dell' esperienza degli studi clinici e della sorveglianza post-marketing:
Infezioni ed infestazioni
Raro (>1/1. 000 a <1/100)
Candidosi, candidosi orale, infezione vaginale
Non nota (non può essere stimato sulla base dei dati disponibili)
Colite pseudomembranosa
Patologie del sistema emolinfopoietico
Raro (> 1/1. 000 a < 1/100)
Leucopenia, neutropenia
Non nota (non può essere stimato sulla base dei dati disponibili)
Trombocitopenia, anemia emolitica
Disturbi del sistema immunitario
Raro (>1/1. 000 a <1/100)
Angioedema, ipersensibilità
Non nota (non può essere stimato sulla base dei dati disponibili)
Reazione anafilattica
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Comune (> 1/100, < 1/10)
Anoressia
Disturbi psichiatrici
Raro (>1/1. 000 a <1/100)
Nervosismo
Raro (> 1/10000, < 1/1000)
Agitazione
Non nota (non può essere stimato sulla base dei dati disponibili)
Aggressività, ansia
Patologie del sistema nervoso
Comune (> 1/100, < 1/10)
Capogiri, cefalea, parestesia, disgeusia
Raro (>1/1. 000 a <1/100)
Ipoesetesia, sonnolenza, insonnia
Non nota (non può essere stimato sulla base dei dati disponibili)
Sincope, convulsioni, iperattività psicomotoria, anosmia, ageusia, parosmia, Miastenia grave.
Patologie dell ' occhio
Comune (> 1/100, < 1/10)
Compromissione visiva
Patologie dell ' orecchio e del labirinto
Comune (> 1/100, < 1/10)
Sordità
Raro (>1/1. 000 a <1/100)
Ipoacusia, tinnito
Raro (> 1/10000, < 1/1000)
Vertigo
Patologie cardiache
Raro (>1/1. 000 a <1/100)
Palpitazioni
Non nota (non può essere stimato sulla base dei dati disponibili)
Torsades de pointes , aritmia comprensivo tachicardia ventricolare
Patologie vascolari
Non nota (non può essere stimato sulla base dei dati disponibili)
Ipotensione
Patologie gastrointestinali
Molto comune (>1/10)
Diarrea, dolore addominale, nausea, flatulenza
Comune (> 1/100, < 1/10)
Vomito, dispepsia
Raro (> 1/1000, < 1/100)
Gastronomia, costipazione
Non nota (non può essere stimato sulla base dei dati disponibili)
Pancreatite, alterazione del colore della lingua
Patologie epatobiliari
Raro (> 1/1000, < 1/100)
Epatite
Raro (> 1/10000, < 1/1000)
Funzionalità epatica anale
Non nota (non può essere stimato sulla base dei dati disponibili)
Insufficienza epatica , che raramente ha provocato la morte, epatite fulminante, necrosi epatica, ittero colestatico
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Comune (> 1/100, < 1/10)
Prurito ed eruzione cutanea
Raro (> 1/1000, < 1/100)
SJS, reazione di fotosensibilità, orticaria
Raro (>1/10. 000 a <1/1. 000)
Pustolosi esantematosa generalizzata acuta (AGEP)* ONU§
Molto raro (<1/10. 000)
ABITO
Non nota (non può essere stimato sulla base dei dati disponibili)
DIECI, eritema multiforme
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Comune (> 1/100, < 1/10)
Artralgia
Patologie renali e urinarie
Non nota (non può essere stimato sulla base dei dati disponibili)
Insufficienza renale acuta, nefrite interstiziale
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comune (> 1/100, < 1/10)
Fatica
Raro (> 1/1000, < 1/100)
Dolore toracico, edema, malessere, astenia
Indagine
Comune (> 1/100, < 1/10)
Diminuzione della conta linfocitaria, aumento della conta degli eosinofili, diminuzione del bicarbonato nel sangue
Raro (> 1/1000, < 1/100)
Aumento dell'appetito aminotransferasi, aumento dell'alanina aminotransferasi, aumento della bilirubina ematica, aumento dell'urea ematica, aumento della creatinina ematica, alterazioni del potassio ematico
Non nota (non può essere stimato sulla base dei dati disponibili)
Elettrocardiogramma QT prolungato
* ADR identificato dopo la commercializzazione
ONU§Frequenza ADR rappresentata dal limite superiore stimato dell'intervallo di fiducia del 95% calcolato utilizzando la â € œRule di 3â€.
Segnalazione di sospette reazioni avverse
La segnalazione di sospette reazioni avverse dopo l ' autorizzazione del medicinale è importante. Consente il monitoraggio continuo del rapporto rischio / beneficio del medicinale. Gli operatori sanitari sono invitati a segnalare eventuali reazioni avverse sospette tramite lo schema cartellino giallo a www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Gli eventi avvertiti rilevati a dosi superiori a quelle raccomandate sono stati simili a quelli osservati a dosi normali. In caso di sovrasfruttamento, sono indicate misure generali sintomatiche e di supporto come richiesto.
Gli eventi avvertiti rilevati a dosi superiori a quelle raccomandate sono stati simili a quelli osservati a dosi normali. I sintomi tipici di un sovrasfruttamento con antibiotici macrolidi includono perdita reversibile dell'udito, nausea grave, vomito e diarrea. In caso di sovrasfruttamento, la somministrazione di carbone medicinale e il trattamento sintetico generale e le misure di supporto sono indicati come richiesto.
Proprietà generali
Categoria farmacoterapeutica: antibatterici per uso sistemico, macrolidi, Azeptin,
Codice ATC: J01FA10
Modalità di azione
Il meccanismo d'azione di Azeptin si basa sulla soppressione della sintesi proteica batterica, vale a dire che si lega alla sub-unità ribosomiale 50s e inizia la traslocazione dei peptidi. Azeptin agisce batteriostatico.
Relazione PK / PD
L'efficacia di Azeptin è meglio descritta dalla relazione AUC / MIC, dove l'AUC descrive l'area sotto la curva e la MIC rappresenta la concentrazione iniziale media del microbo interessato.
Meccanismo di resistenza
La resistenza ad Azeptin può essere naturale o acquisita. Esistono 3 principali meccanismi di resistenza che influenzano l'acetina:
- Efflusso: la resistenza può essere dovuta ad un aumento del numero di pompe di efflusso sulla membrana cellulare. In particolare, i macrolidi a 14 e 15 collegamenti sono interessati. (M-fenotipo)
- Alterazioni della struttura cellulare : la metilizzazione degli RRN 23s può ridurre l'affinità dei siti di legame ribosomiale, che può provocare resistenza microbica a macrolidi, lincosamidi e streptogramine del gruppo BB) (MLSB- fenotipo).
- La disattivazione enzimatica dei macrolidi ha un significato clinico limitato.
In presenza del fenotipo M, esiste una resistenza crociata completa tra Azeptina e claritomicina, eritromicina e roxitromicina. Con la MLSB- fenotipo, resistenza crociata aggiuntiva esiste con clindamicina e streptogramina B. Una resistenza crociata parziale esiste con spiramicina.
Punti di interruzione
Secondo EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) sono stati definiti i seguenti punti di interruzione per Azeptin (01/06/2009):
Suscettibilità
La prevalenza della resistenza acquisisce può variare geograficamente e con il tempo per le specie selezionate e sono desiderabili informazioni locali sulla resistenza, in particolare nel trattamento di infezioni gravi. Se necessario, consultare un esperto quando la prevalenza locale della resistenza è tale che l'utilità dell'agente in almeno alcuni tipi di infezioni è discutibile.
Patogeni per i quali la resistenza può costituire un problema: la prevalenza della resistenza è pari o superiore al 10% in almeno un paese dell'Unione Europea.
Tabella di suscettibilità
* L'efficacia clinica è dimostrata da organismi isolati sensibili per l'indicazione clinica approvata.
Proprietà generali
Categoria farmacoterapeutica: Antibatterici per uso sistemico. Codice ATC: J01FA10
Modalità di azione:
Azeptin è un antibiotico macrolide appartenente al gruppo azalide. La molecola è costruita aggiungendo un atomo di azoto all'anello lattonico dell'eritromicina A. Il nome chimico dell'azitromicina è 9-deossi-9a-aza-9a-metil-9a-omoeritromicina A. Il peso molecolare è 749,0. Il meccanismo d'azione dell'azitromicina si basa sulla soppressione della sintesi proteica batterica mediante il legame con la sub-unità ribosomiale 50S e l'introduzione della traslazione peptidica.
Meccanismo di resistenza:
La resistenza all'azitromicina può essere intrinseca o acquisita. Esistono tre principali meccanismi di resistenza nei batteri: alterazione del sito bersaglio, alterazione del trasporto antibiotico e modifica dell'antibiotico.
L'azitromicina dimostra resistenza crociata con isolati gram-positivi resistenti all'eritromicina. Una diminuzione nella probabilità dei macrolidi nel tempo è stata notata in particolare in Streptococcus pneumoniae e Staphylococcus aureus. Allo stesso modo, è stata osservata una diminuzione della probabilità tra Streptococcus viridans e Streptococcus agalactiae (Gruppo B) streptocco contro altri macrolidi e lincosamidi.
Punti di interruzione
I punti di interruzione della suscettività all'azitromicina per i tipici patogeni batterici, pubblicati da EUCAST, sono:
Suscettibilità
La prevalenza della resistenza acquisisce può variare geograficamente e con il tempo per le specie selezionate e sono desiderabili informazioni locali sulla resistenza, in particolare nel trattamento di infezioni gravi. Se necessario, consultare un esperto quando la prevalenza locale della resistenza è tale che l'utilità dell'agente in almeno alcuni tipi di infezioni è discutibile.
Tabella: Spettacolo antibatterico di azitromicina
* Gli stafilococchi resistenti alla meticillina hanno una prevalenza molto elevata di resistenza acquisita ai macrolidi e sono stati collocati qui perché raramente sono riscontrabili all'azitromicina.
Assorbimento
La biodisponibilità dopo somministrazione orale è di circa il 37%. Le concentrazioni di picco nel plasma vengono raggiunte 2-3 ore dopo l ' assunzione del medicinale.
Distribuzione
L'acetina amministrata per via orale è ampiamente distribuita in tutto il corpo.
In studi di farmacocinetica è stato dimostrato che le concentrazioni di Azeptin misurate nei tessuti sono notevolmente più alte (fino a 50 volte) di quelle misurate nel plasma.
Le concentrazioni nei tessuti infetti, come polmoni, tonsille e prostata sono superiori al MRC90 dei patogeni più frequenti dopo una singola dose di 500 mg.
Il legame con le proteine sieriche varia in dipendenza dall'esposizione in un intervallo di concentrazione dal 12% in 0,5 microgrammi/ml fino al 52% in 0,05 microgrammi di Azeptin/ml di siero. Volume medio di distribuzione allo steady state (VVSS) è stato calcolato per essere 31.1 l / kg.
Eliminazione
L 'emivita terminale di eliminazione plasmatica riflette da vicino l' emivita di eliminazione dai tessuti di 2-4 giorni.
Circa il 12% di una dose di Azeptin somministrata per via endovenosa viene escreto immodificato nelle urine entro i tre giorni successivi. Concentrazioni particolarmente elevate di Azeptina immodificata sono state rilevate nella bile umana. Nella stessa fonte sono stati rilevati anche 10 metaboliti, che si sono formati attraverso la N-e O-demetilazione, l'idrossilazione degli anelli desosamina - e aglicone e la degradazione del coniugato cladinoso. Il confronto dei risultati della cromatografia liquida e delle analisi microbiologiche ha dimostrato che i metaboliti di Azeptin non sono microbiologicamente attivi.
Nei test sugli animali sono state rilevate alte concentrazioni di Azeptin nei fagociti. È stato anche stabile che durante la fagocitosi attiva vengono rilasciate concentrazioni più elevate di Azeptina rispetto a quelle rilasciate dai fagocitati attivi. Nei modelli animali le concentrazioni di Azeptin misurate nei focolari infiammatori erano elevate.
Farmacocinetica in popolazioni speciali
Insufficienza renale
Dopo una singola dose orale di Azeptin 1 g,massimo e AUC0-120 aumento del 5,1% e del 4,2% rispetto nei soggetti con compromissione renale da lieve a moderata (velocità di filtrazione glomerulare di 10-80 ml/min) rispetto alla normale funzionalità renale (GFR > 80 ml/min). Nei soggetti con grave compromissione renale, la media dimassimo e AUC0-120 aumento del 61% e del 33% rispetto alla normale.
Insufficienza epatica
Nei pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata, non vi è evidenza di un marcato cambiamento nella farmacocinetica siriana di Azeptin rispetto alla normale funzionalità epatica. In questi pazienti, il recupero urinario di Azeptin sembra aumentare forse per compensare la ridotta clearance epatica.
Anziano
La farmacocinetica di Azeptin negli uomini anziani è stata simile a quella dei giovani adulti, tuttavia, nelle donne anziane, sebbene siano state osservate concentrazioni di picco più elevate (aumentate del 30-50%), non si è verificato alcun accumulo significativo.
Neonati, bambini piccoli, bambini e adolescenti
La farmacocinetica è stata studiata nei bambini di età compresa tra 4 mesi e 15 anni che assumevano capsule, granuli o sospensioni. A 10 mg / kg il giorno 1 seguito da 5 mg / kg nei giorni 2-5, la Cmassimo raggiunto è leggermente inferiore rispetto agli adulti con 224 ug/l nei bambini di età compresa tra 0,6-5 anni e dopo 3 giorni di somministrazione e 383 ug / l in quelli di età compresa tra 6 e 15 anni. Il t1/2 di 36 h nei bambini più grandi era entro l " intervallo previsto per gli adulti.
Assorbimento
La biodisponibilità dopo somministrazione orale è di circa il 37%. Le concentrazioni plasmatiche di picco vengono raggiunte 2-3 ore dopo l ' assunzione del medicinale.
Distribuzione
L'azitromicina amministrata per via orale è ampiamente distribuita in tutto il corpo. Negli studi di farmacocinetica è stato dimostrato che le concentrazioni di azitromicina misurate nei tessuti sono notevolmente più alte (fino a 50 volte) rispetto a quelle misurate nel plasma, il che indica che l'agente si lega fortemente ai tessuti.
Il legame con le proteine sieriche varia in base alla concentrazione plasmatica e varia dal 12% a 0,5 microgrammi / ml fino al 52% a 0,05 microgrammi di azitromicina/ml siero. Il volume medio di distribuzione allo steady state (VVss) è stato calcolato pari a 31,1 l/kg.
Eliminazione
L 'emivita terminale di eliminazione plasmatica riflette da vicino l' emivita di eliminazione dai tessuti di 2-4 giorni.
Circa il 12% di una dose di azitromicina somministrata per via endovenosa viene escreto immodificato nelle urine entro i tre giorni successivi. Concentrazioni particolarmente elevate di azitromicina immodificata sono state trovate nella bile umana. Anche nella bile sono stati rilevati dieci metaboliti, che si sono formati attraverso N-e O-demetilazione, idrossilazione di desosamina e anelli di aglicone e scissione del coniugato cladinoso. Il confronto dei risultati della cromatografia liquida e delle analisi microbiologiche ha dimostrato che i metaboliti dell'azitromicina non sono microbiologicamente attivi.
Nei test sugli animali, sono state trovate alte concentrazioni di azitromicina nei fagocati. È stato anche stabile che durante la fagocitosi attiva concentrazioni più elevate di azitromicina vengono rilasciate dai fagociti attivi. Nei modelli animali questo si traduce in alte concentrazioni di azitromicina essere consegnato al sito di infezione.
Nei test su animali in cui i dosaggi utilizzati ammontavano a 40 volte i dosaggi terapeutici clinici, Azeptin è risultato aver causato fosfolipidosi reversibile, ma di regola non sono state osservate vere conseguenze tossicologiche associate a ciò. Non è nota la rilevanza di questo risultato per gli esseri umani che ricevono Azeptin in conformità con le raccomandazioni.
Potenziale cancerogeno:
Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno in quanto il farmaco è indicato solo per il trattamento a breve termine e non vi sono stati segni indicativi di attività cancerogena.
Potenziale mutageno:
Non c'è stata evidenza di un potenziale di mutazioni genetiche e cromosomiche nei modelli di test in vivo e in vitro.
Tossicità produttiva:
Negli studi sugli animali sugli effetti embriotossici della sostanza, non è stato osservato alcun effetto teratogeno nei topi e nei ratti. Nei ratti, dosaggi di Azeptin di 100 e 200 mg / kg di peso corporeo / die hanno determinato un lieve ritardo nell'ossificazione fetale e nell'aumento di peso materno. In studi peri-e postnatali nei ratti, sono stati osservati un lieve ritardo nello sviluppo fisico e un ritardo nello sviluppo riflesso dopo trattamento con Azeptin a 50 mg / kg / die e oltre.
La fosfolipidosi (accumulo intracellulare di fosfolipidi) è stata osservata in diversi tessuti (ad es. occhio, gangli della radice dorsale, fegato, cistifellea, rene, mila e/o pancreas) di topi, ratti e cani trattati con dosi multiple di azitromicina. La fosfolipidosi è stata osservata in misura simile nei tessuti di ratti e cani neonatali. È stato dimostrato che l'effetto è reversibile dopo la cessazione del trattamento con azitromicina. Il significato del ritrovamento per gli animali e gli esseri umani è sconosciuto.
Potenziale cancerogeno:
Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno in quanto il farmaco è indicato solo per il trattamento a breve termine e non vi sono stati segni indicativi di attività cancerogena.
Potenziale mutageno:
Non c'è stata evidenza di un potenziale di mutazioni genetiche e cromosomiche nei modelli di test in vivo e in vitro.
Tossicità produttiva:
Negli studi sugli animali per gli effetti embriotossici della sostanza, non è stato osservato alcun effetto teratogeno nei topi e nei ratti. Nei ratti, dosi di azitromicina di 100 e 200 mg / kg di peso corporeo / die hanno determinato un lieve ritardo nell'ossificazione fetale e nell'aumento di peso materno. Negli studi peri-e postnatali nei ratti, è stato osservato un lieve ritardo dopo il trattamento con azitromicina a 50 mg/kg/die e oltre.
Non pertinente
Non pertinente.
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
Nessuna istruzione particolare
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