Aulin

Per la terapia sintomatica, ridurre l'intensità del dolore e dell'infiammazione al momento dell'uso (la progressione della malattia non è influenzata) nelle seguenti condizioni e malattie:

artrite reumatoide,

sidro articolare con esacerbazione della gotta,

artrite psoriasica,

spondilite anchilosante,

osteocondrosi con sindrome radicolare,

osteoartrosi,

mialgia della Genesi reumatica e non reumatica,

infiammazione dei legamenti, tendini, borsiti (incl. infiammazione post-traumatica dei tessuti molli),

sindrome del dolore di varie genesi (incl.nel periodo postoperatorio, traumi, algodismenorrea, mal di denti, mal di testa, artralgia, lumboishialgia).

Osteoartrite, osteoartrosi, sindrome del dolore nelle lesioni extraarticolari (tendiniti, borsiti, contusioni, distorsioni, ecc.), mal di denti e infiammazione, dismenorrea primaria (trattamento sintomatico).

trattamento del dolore acuto (mal di schiena, lombalgia, sindrome del dolore nella patologia del sistema muscolo-scheletrico, tra cui lesioni, distorsioni e dislocazioni articolari, tendiniti, borsiti),

male di denti,

trattamento sintomatico dell'osteoartrosi con sindrome del dolore,

disalgomenorrea.

Il farmaco è progettato per la terapia sintomatica, ridurre il dolore e l'infiammazione al momento dell'uso.

Dentro, dopo aver mangiato. Il contenuto della bustina è sciolto in 80-100 ml di acqua. La soluzione preparata non può essere immagazzinata.

Adulti: il dosaggio raccomandato è 100 mg (1 tabella. o 1 sacchetto con granuli) 2 volte al giorno. Se necessario, il dosaggio può essere aumentato a 200 mg 2 volte al giorno, a seconda della gravità del decorso della malattia. La durata del trattamento dipende dall'effetto clinico.

I pazienti di età superiore ai 65 anni si consiglia di utilizzare la dose minima efficace del farmaco.

I pazienti con insufficienza renale minore (Cl creatinina — 30-80 ml/min) non è necessario un aggiustamento della dose. Quando si prescrive il farmaco a pazienti con insufficienza renale (Cl creatinina < 30 ml/min), prestare attenzione (se necessario, il dosaggio in tali pazienti può essere ridotto).

Dentro, dopo aver mangiato. Un pacchetto. (100 mg di nimesulide) 2 volte al giorno. Il contenuto della bustina viene versato in un bicchiere e sciolto in circa 100 ml di acqua. La soluzione preparata non può essere immagazzinata.

Aulin^® si applica solo per il trattamento di pazienti di età superiore ai 12 anni.

Adolescenti (da 12 a 18 anni). Sulla base del profilo farmacocinetico e delle caratteristiche farmacodinamiche di nimesulide, non è necessario regolare la dose negli adolescenti.

Pazienti con funzione renale compromessa. Sulla base dei dati farmacocinetici, la necessità di regolare la dose in pazienti con forme lievi a moderate di insufficienza renale (Cl creatinina 30-80 ml/min) No.

Pazienti anziani. Nel trattamento di pazienti anziani, la necessità di regolare la dose giornaliera è determinata dal medico in base alla possibilità di interazione con altri farmaci.

La durata massima del trattamento con nimesulide è di 15 giorni.

Per ridurre il rischio di effetti collaterali indesiderati, è necessario utilizzare una dose minima efficace con un ciclo minimo breve.

Trattamento: lavanda gastrica, identificazione e correzione dei disturbi dell'acqua-elettroliti, terapia sintomatica.

Sintomi: apatia, sonnolenza, nausea, vomito, dolore epigastrico. Con la terapia di mantenimento della gastropatia, questi sintomi sono solitamente reversibili. Può verificarsi sanguinamento gastrointestinale. In rari casi, è possibile aumentare la pressione sanguigna, insufficienza renale acuta,depressione respiratoria e coma, reazioni anafilattoidi.

Trattamento: sintomatico. Non esiste un antidoto specifico. Nel caso in cui il sovradosaggio si sia verificato durante le ultime ore 4, - induzione di vomito e/o prescrizione di carbone attivo (da 60 a 100 g per adulto) e / o lassativo osmotico. Diuresi forzata, emodialisi-inefficace a causa dell'elevato legame del farmaco con le proteine (fino a 97,5%). Mostra il controllo della funzione renale e epatica.

Ipersensibilità, compreso. all'aspirina o altri FANS nella storia (broncospasmo, rinite, orticaria), ulcera peptica acuta, erosivno-azwenne e sanguinamento GASTROINTESTINALE, disturbi della coagulazione del sangue, gravi disturbi della funzione renale, insufficienza epatica, i bambini fino all'età di 12 anni.

Con cautela: ipertensione, insufficienza cardiaca, diabete mellito.

ipersensibilità a nimesulide o ad uno dei componenti del farmaco,

reazioni iperergiche (storia), ad esempio broncospasmo, rinite, orticaria, associati all'assunzione di acido acetilsalicilico o altri FANS, incl. nimesulide,

reazioni epatotossiche a nimesulide (storia),

concomitante (simultanea) ricezione di farmaci con POTENZIALE epatotossicità, ad esempio Paracetamolo o altri analgesici o FANS,

malattie infiammatorie intestinali (morbo di Crohn, colite ulcerosa non specifica) nella fase di esacerbazione,

periodo successivo all'intervento di bypass aortocoronale,

sindrome febbrile per raffreddori e infezioni virali respiratorie acute,

una combinazione completa o incompleta di asma bronchiale, poliposi nasale ricorrente o seni paranasali con intolleranza all'acido acetilsalicilico e altri FANS (incl. nella storia),

ulcera gastrica o duodenale nella fase di esacerbazione, presenza di una storia di ulcere, perforazione o sanguinamento nel tratto gastrointestinale,

la presenza di una storia di emorragie cerebrovascolari o altre emorragie, nonché malattie accompagnate da sanguinamento,

gravi disturbi della coagulazione del sangue,

grave insufficienza cardiaca,

grave insufficienza renale (Cl creatinina <30 ml / min), iperkaliemia confermata,

insufficienza epatica o qualsiasi malattia epatica attiva,

gravidanza e allattamento,

alcolismo, tossicodipendenza,

bambini sotto i 12 anni.

Con cautela: forme gravi di ipertensione arteriosa, diabete di tipo 2, insufficienza cardiaca, malattia coronarica, malattie cerebrovascolari, dislipidemia / iperlipidemia, malattie delle arterie periferiche, fumo, creatinina Cl meno di 60 ml / min.

Dati anamnestici sulla presenza di lesioni ulcerose del tratto gastrointestinale, infezione causata da Helicobacter pylori. età avanzata, uso precedente a lungo termine di FANS, gravi malattie somatiche.

Terapia concomitante con i seguenti farmaci: anticoagulanti (ad esempio warfarin), antiaggreganti (ad esempio acido acetilsalicilico, clopidogrel), GCS orale (ad esempio prednisolone), SSRI (ad esempio citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina).

Decisione sulla nomina del farmaco Aulin^® dovrebbe essere basato su una valutazione individuale del rischio e dei benefici durante l'assunzione del farmaco.

Inibitore selettivo della cicloossigenasi-un enzima coinvolto nella sintesi di PG. Il gruppo funzionale in nimesulide è sulfonilide. Nella ricerca in vivo anche in vitro stabilito che nimesulide preventivamente inibisce la cicloossigenasi II, sintesi che prevale in corso di infezione, e ha un impatto minimo sulla ciclossigenasi I, con azione protettiva sulla mucosa gastrica o renali. Quando la risposta infiammatoria colpisce i neutrofili allo stadio II della risposta cellulare. Riduce efficacemente la produzione di ossidanti nel processo di interazione dei neutrofili con fattori chemiotattici (diretta cellulare di azione), non riduce locomotori proprietà delle cellule e non limita l'assorbimento efficienza nel processo di fagocitosi dei neutrofili. Agisce come attivatore di acido ipoclorico nel processo di fagocitosi (processo di riciclaggio). Previene la formazione di cloramina nei neutrofili e la lesione tossica dei tessuti con ossidanti clorurati nei processi infiammatori

Nimesulide è un FANS della classe sulfonamide. Ha un effetto antinfiammatorio, analgesico e antipiretico. Nimesulide agisce come inibitore dell'enzima COX responsabile della sintesi di PG e inibisce principalmente COX-2.

Reazione allergica: più spesso — eruzione cutanea, orticaria, prurito, eritema, angioedema, in alcuni casi - sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica.

Dal tratto gastrointestinale: spesso — bruciore di stomaco, nausea, gastralgia, dolore addominale, diarrea, stitichezza, raramente-ulcere peptiche, ulcere perforative, sanguinamento gastrointestinale.

Sistema epatobiliare: cambiamenti negli enzimi epatici (transaminasi), spesso temporanei e reversibili, in alcuni casi — epatite acuta, insufficienza epatica fulminea (diversi decessi).

Dal sistema nervoso: sonnolenza, mal di testa, ansia, vertigini.

Dal sistema urinario: oliguria, edema, ematuria isolata,

insufficienza renale.

Dal sistema sanguigno e dal sistema linfatico: in alcuni casi

leucopenia, anemia, agranulocitosi, allungamento del tempo di sanguinamento, ematuria, porpora, trombocitopenia.

Sistema respiratorio: in alcuni casi, reazioni anafilattiche sotto forma di dispnea, attacchi di asma, principalmente in pazienti allergici all'aspirina (acido acetilsalicilico) e altri FANS.

La frequenza è classificata per categoria, a seconda dell'occorrenza del caso: molto spesso (>10), Spesso (>100–<10), raramente (>1000–<100), raramente (>10000–<1000), molto raramente (<10000).

Disturbi del sistema circolatorio e linfatico: raramente-anemia, eosinofilia, emorragie, molto raramente — trombocitopenia, pancitopenia, porpora trombocitopenica.

Reazione allergica: raramente-prurito, eruzione cutanea, sudorazione eccessiva, raramente-reazioni di ipersensibilità, eritema, dermatite, molto raramente-reazioni anafilattoidi, orticaria, edema angioneurotico, eritema poliforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell).

Violazioni del sistema nervoso centrale: raramente-vertigini, raramente-sensazione di paura, nervosismo, sogni da incubo notturni, molto raramente-mal di testa, sonnolenza, encefalopatia (sindrome di Reye).

Disturbi dei sensi: raramente-visione sfocata.

Violazioni da parte del CCC: raramente-ipertensione arteriosa, tachicardia, labilità della pressione arteriosa, vampate di calore.

Disturbi del sistema respiratorio: raramente-mancanza di respiro, molto raramente-esacerbazione dell'asma bronchiale, broncospasmo.

Disturbi gastrointestinali: spesso-diarrea, nausea, vomito, raramente — costipazione, flatulenza, gastrite, molto raramente — dolore addominale, indigestione, stomatite, feci catramose, sanguinamento gastrointestinale, ulcera e/o perforazione dello stomaco o del duodeno.

Disturbi del fegato e del sistema biliare: molto raramente-epatite, epatite fulminea, ittero, colestasi, aumento dell'attività degli enzimi epatici.

Disturbi dei reni e del sistema urinario: raramente-disuria, ematuria, ritenzione urinaria, molto raramente-insufficienza renale, oliguria, nefrite interstiziale.

Violazioni comuni: raramente-malessere, astenia, molto raramente-ipotermia.

L'altro: raramente-iperkaliemia.

• Altri analgesici non narcotici, inclusi farmaci non steroidei e altri antinfiammatori

• Farmaci antinfiammatori non steroidei (fans) [altri analgesici non narcotici, inclusi farmaci antinfiammatori non steroidei e altri]

Se assunto per via orale, è ben assorbito. Dopo una singola dose di 100 mg C _max nel plasma si celebra dopo 2-3 h a 3-4 mg/l. AUC = 20-35 mg/l/h. Non è stato osservato differenze statistiche tra i dati di cui sopra e i valori ottenuti con l'uso del farmaco in una dose di 100 mg 2 volte al giorno per 7 giorni. Fino al 97,5% della sostanza si lega alle proteine plasmatiche.

Metabolizzato nel fegato. Il metabolita principale è il paraidrossi-una forma che ha attività farmacologica. Il tempo stimato prima della comparsa del metabolita nel sistema circolatorio è trascurabile ed è 0,8 h, tuttavia, la costante di formazione è piccola e molto inferiore alla costante di assorbimento del nimesulide. L'idrossinimesulide è l'unico metabolita nel plasma ed è quasi completamente in uno Stato Libero. T_1/2 è da 3,2 a 6 h. escreto principalmente nelle urine (circa il 50% della dose somministrata). Solo l ' 1-3% viene escreto invariabilmente. L'idrossinimesulide-il principale metabolita-si trova solo sotto forma di glucuronide. Circa il 29% della sostanza introdotta viene rilasciato dopo la biotrasformazione con le feci.

Il profilo cinetico di nimesulide non cambia nei pazienti anziani con una singola e reintrodotta.

Con disturbi minori della funzione renale (Cl creatinina 30-80 ml/min) C _max nimesulide e i suoi metaboliti non superano i livelli nei volontari sani. L'uso ripetuto del farmaco non porta al cumulo. Controindicato nei pazienti con funzionalità epatica compromessa a causa dell'alto rischio di cumulo.

Dopo l'ingestione, il farmaco è ben assorbito dal tratto gastrointestinale, raggiungendo C_max nel plasma sanguigno attraverso 2-3 h, il legame con le proteine plasmatiche-97,5%, T_1/2 è 3,2-6 h. penetra facilmente attraverso le barriere istogematiche.

Metabolizzato nel fegato con l'aiuto del citocromo isoenzima P450SUR 2C9. Il metabolita principale è farmacologicamente attivo paraidrossiproduzione nimesulide-idrossinimesulide. Idrossinimesulide viene escreto con la bile in forma metabolizzata (si trova esclusivamente sotto forma di glucuronato — circa 29%).

Nimesulide viene escreto dal corpo, principalmente dai reni (circa il 50% della dose assunta).

Il profilo farmacocinetico di nimesulide negli anziani non cambia quando si prescrivono dosi singole e ripetute/ripetute.

Secondo uno studio pilota condotto con pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (Cl creatinina 30-80 ml/min) e volontari sani, C_max nimesulide e il suo metabolita nel plasma dei pazienti non superavano la concentrazione di nimesulide in volontari sani. AUC e T_1/2 i pazienti con insufficienza renale erano più alti del 50%, ma entro i valori dei parametri farmacocinetici. Quando si assume nuovamente il farmaco, non si osserva alcun cumulo.

Nel corso della ricerca in vivo non sono state identificate interazioni clinicamente significative con glibenclamide, teofillina, warfarin, digossina, cimetidina e antiacidi. Secondo i risultati dello studio, non è stata identificata alcuna interazione clinicamente significativa. L'aulina riduce l'efficacia dei diuretici e, in particolare, blocca l'aumento della concentrazione plasmatica di renina stimolata da furosemide. L'analisi farmacocinetica della concentrazione di nimesulide in pazienti sottoposti a terapia costante con diuretici (furosemide) ha rivelato una diminuzione clinicamente trascurabile della distribuzione. Migliora l'effetto dell'acido acetilsalicilico sull'emostasi. L'uso simultaneo di aulina con salicilati o tolbutamide può influenzare la concentrazione di quest'ultimo nel plasma e quindi la loro efficacia clinica. I FANS riducono la clearance del litio, che porta ad un aumento della concentrazione plasmatica e allo sviluppo di effetti tossici (quando si prescrive nimesulide ai pazienti sottoposti a terapia con sali di litio, è necessario determinare regolarmente la sua concentrazione)

Interazioni farmacodinamiche

GCS. Aumentare il rischio di ulcere gastrointestinali o sanguinamento.

Agenti antitrombocitici e SSRI, come la fluoxetina. Aumentare il rischio di sanguinamento gastrointestinale.

Anticoagulante. I FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti come il warfarin. A causa dell'aumento del rischio di sanguinamento, questa combinazione non è raccomandata e controindicata nei pazienti con gravi disturbi della coagulazione. Se la terapia di combinazione non può ancora essere evitata, è necessario condurre un attento monitoraggio degli indicatori di coagulazione del sangue.

Diuretici. I FANS possono ridurre l'effetto dei diuretici.

Nei volontari sani, nimesulide riduce temporaneamente l'escrezione di sodio sotto l'azione di furosemide, in misura minore-l'escrezione di potassio e riduce l'effetto diuretico effettivo.

L'assunzione congiunta di nimesulide e furosemide porta ad una diminuzione (di circa 20%) DELL'AUC e ad una diminuzione dell'escrezione cumulativa di furosemide senza alterare la clearance renale di furosemide.

La somministrazione congiunta di furosemide e nimesulide richiede cautela nei pazienti con compromissione delle funzioni renali o cardiache.

ACE-inibitori e antagonisti del recettore dell'angiotensina-II. I FANS possono ridurre l'effetto dei farmaci antipertensivi. Nei pazienti con lieve o moderata grado di insufficienza renale (Cl creatinina 30-80 ml/min) la nomina congiunta di ACE-inibitori, antagonisti del recettore dell'angiotensina II o sostanze che sopprimono il sistema di COX (FANS, agenti antiaggreganti), potrebbe essere un ulteriore deterioramento della funzione renale e l'insorgenza di insufficienza renale acuta, che di solito è reversibile. Queste interazioni dovrebbero essere considerate nei pazienti che assumono Aulin^® in combinazione con ACE-inibitori o antagonisti del recettore dell'angiotensina II. Pertanto, l'assunzione congiunta di questi farmaci deve essere prescritta con cautela, specialmente per i pazienti anziani. I pazienti devono ricevere abbastanza liquidi e la funzione renale deve essere attentamente monitorata dopo l'inizio della terapia articolare.

Interazioni farmacocinetiche con altri farmaci

Farmaci al litio. Ci sono prove che i FANS riducono la clearance del litio, con conseguente aumento della concentrazione di litio nel plasma sanguigno e della sua tossicità. Quando si prescrive nimesulide, i pazienti che ricevono la terapia con farmaci al litio dovrebbero monitorare regolarmente la concentrazione di litio nel plasma.

Interazioni clinicamente significative con glibenclamide, teofillina, digossina, cimetidina e farmaci antiacidi (ad esempio una combinazione di idrossidi di alluminio e magnesio) non sono state osservate.

Nimesulide sopprime l'attività dell'isoenzima CYP2C9. Con l'assunzione simultanea di farmaci nimesulide, che sono substrati di questo enzima, la concentrazione di questi farmaci nel plasma può aumentare.

La nomina of nimesulide in meno di 24 ore prima o dopo l'assunzione di metotrexato richiede cautela, perché in questi casi il livello di methotrexate nel plasma e, di conseguenza, gli effetti tossici di questo farmaco può aumentare.

A causa dell'azione sul PG renale, gli inibitori della COX, a cui appartiene nimesulide, possono aumentare la nefrotossicità delle Ciclosporine.

Interazione di altri farmaci con nimesulide

Ricerce in vitro hanno dimostrato che nimesulide sostenuto dal legame indomethacin, acido salicilico e acido valproico, ma questi effetti non sono stati osservati nel processo clinico del farmaco.