Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 27.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Compresse 150 mg: lenticolari, ovali, ricoperti di pellicola bianca o quasi bianca, con un'immagine incisa del cuore su un lato e il numero "2872" sull'altro.
Compresse 300 mg: lenticolari, ovali, ricoperti di pellicola bianca o quasi bianca, con un'immagine incisa del cuore su un lato e il numero "2873" sull'altro.
ipertensione arteriosa (monoterapia e in combinazione con altri farmaci antipertensivi, ad esempio diuretici tiazidici, β-bloccanti, BKK),
nefropatia nell'ipertensione arteriosa e nel diabete mellito di tipo 2 (come parte della terapia ipotensiva combinata).
Dentro, indipendentemente dal pasto, la compressa viene ingerita interamente, lavata con acqua. La dose iniziale è 150 mg 1 Una volta al giorno. I pazienti, che per raggiungere i valori target di INFERNO richiede un'ulteriore riduzione, la dose può essere aumentata a 300 mg 1 volta al giorno.
In caso di insufficiente riduzione della pressione arteriosa in monoterapia irbesartanom al trattamento può essere aggiunto diuretici (ad esempio, idroclorotiazide 12,5 mg/die) o altri antipertensivi (ad esempio, β-bloccanti o BCC a lungo termine).
Nei pazienti con nefropatia nell'ipertensione arteriosa e diabete mellito di tipo 2, la dose di mantenimento preferita è 300 mg 1 Una volta al giorno.
Singoli gruppi di pazienti
Bambini e adolescenti sotto i 18 anni. L'uso del farmaco è controindicato (non ci sono dati clinici sufficienti sulla sicurezza e l'efficacia del farmaco).
Pazienti anziani (oltre 65 anni). Non è necessario un aggiustamento della dose.
Pazienti con insufficienza renale. Non è necessario un aggiustamento della dose.
Pazienti con funzionalità epatica compromessa. Nei pazienti con insufficienza epatica lieve e moderata gravità (5-9 punti sulla scala Child-Pugh) non è necessaria la regolazione della dose. L'esperienza dell'uso del farmaco in pazienti con grave insufficienza epatica è assente.
Pazienti con ipovolemia. Nei pazienti con grave ipovolemia e/o iponatriemia, come i pazienti che ricevono intenso diuretico terapia o in emodialisi, ipovolemia e iponatriemia deve essere regolata prima dell'inizio del farmaco Апровель®.
ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco,
uso simultaneo con farmaci contenenti aliskiren, in pazienti con diabete mellito o insufficienza renale moderata e grave (velocità di filtrazione glomerulare (GFR) <60 ml / min / 1,73 m2 superficie del corpo),
uso simultaneo con ACE-inibitori in pazienti con nefropatia diabetica,
intolleranza al galattosio ereditaria, insufficienza della lattasi o malassorbimento glucosio-galattosio,
grave insufficienza epatica (classe funzionale C o più di 9 sulla scala Child-Pugh) (mancanza di esperienza clinica),
gravidanza,
periodo di allattamento al seno,
età fino a 18 anni (efficacia e sicurezza non sono stabiliti).
Con cautela in condizioni come:
stenosi della valvola aortica o mitrale o cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica,
ipovolemia, iponatriemia, che si verificano nel trattamento di diuretici, emodialisi,
rispetto di una dieta con restrizione del consumo di sale da tavola, diarrea, vomito (pericolo di eccessiva riduzione della pressione sanguigna),
pazienti con funzionalità renale dipendente DALL'attività RAAS (compresi i pazienti con ipertensione arteriosa con stenosi bilaterale o unilaterale delle arterie renali o insufficienza cardiaca cronica III-IV classe funzionale (secondo la classificazione NYHA) (vedi " istruzioni speciali»),
malattia coronarica e / o clinicamente significativa aterosclerosi dei vasi cerebrali (con eccessiva riduzione della pressione sanguigna, vi è il rischio di disturbi ischemici, fino allo sviluppo di infarto miocardico acuto e ictus),
insufficienza renale (richiede il controllo del contenuto di potassio e della concentrazione di creatinina nel sangue), recente trapianto di rene (mancanza di esperienza nell'uso clinico),
l'uso simultaneo di FANS, compresi gli inibitori selettivi della COX - 2 (aumento del rischio di disturbi renali, compresa la possibilità di sviluppare insufficienza renale acuta e un aumento del contenuto di potassio nel siero, in particolare nei pazienti anziani, pazienti con ipovolemia, compresi i diuretici, o con compromissione della funzionalità renale (vedi " interazione»),
uso in combinazione con ACE-inibitori o aliskirenom, perché (rispetto alla monoterapia nel doppio blocco di RAAS) vi è un aumentato rischio di sviluppare una riduzione eccessiva della pressione sanguigna, iperkaliemia e compromissione della funzionalità renale (vedi «istruzioni speciali»).
Esperienza Sull'uso del farmaco Aprovel® quando la gravidanza è assente. Tenendo conto del fatto che durante l'assunzione di ACE-inibitori nel II e III trimestre di gravidanza sono stati osservati danni e la morte del feto in via di sviluppo, Irbesartan, come qualsiasi altro farmaco che agisce direttamente sul RAAS, non può essere utilizzato durante la gravidanza (I, II, III trimestri). Quando si diagnostica la gravidanza durante il trattamento con Aprovel® dovrebbe smettere di prenderlo il prima possibile.
Non è noto se Irbesartan o i suoi metaboliti siano escreti nel latte materno. Durante L'allattamento, l'assunzione del farmaco Aprovel® controindicato. Pertanto, dopo valutazione del rapporto benefici attesi dall'assunzione del farmaco per la madre e il potenziale rischio per il bambino deve essere interrotta o allattamento, o l'assunzione del farmaco Апровель®.
I seguenti eventi avversi sono presentati in congiunzione con le seguenti gradazioni di frequenza del loro verificarsi (secondo la classificazione DELL'OMS: molto spesso (≥1/10), spesso (≥1/100, <1/10), raramente (≥1/1000, <1/100), raramente (≥1/10000, <1/1000), molto raramente (<1/10000, compresi i singoli messaggi), frequenza sconosciuta (secondo i dati disponibili, non è possibile determinare la frequenza dell'occorrenza di
Sicurezza del farmaco Aprovel® è stato studiato in studi clinici, circa 5000 pazienti, tra cui 1300 pazienti con ipertensione arteriosa, prendendo il farmaco per più di 6 mesi e 400 pazienti che assumono il farmaco per un anno e più. Eventi avversi in pazienti che assumono Aprovel®. di solito erano moderatamente pronunciati e transitori, e la loro frequenza non era correlata alla quantità di dose assunta e indipendente dal sesso, dall'età e dall'appartenenza razziale.
In studi controllati con placebo, in cui 1965 i pazienti hanno irbesartan (in media entro 1-3 mesi), l'interruzione del trattamento a causa dello sviluppo di eventuali clinici o di laboratorio indesiderati fenomeni ci sono voluti il 3,3% dei pazienti che assumevano il farmaco Апровель®. e nel 4,5% dei pazienti trattati con placebo (le differenze erano statisticamente affidabili).
Eventi avversi osservati negli studi clinici controllati con placebo nell'uso del farmaco Aprovel® nell'ipertensione arteriosa, probabilmente o forse associata alla sua ricezione, o senza una relazione stabilita con l'assunzione del farmaco
L'incidenza dei seguenti eventi avversi durante l'assunzione di irbesartan non era statisticamente affidabile rispetto a quella durante l'assunzione di un placebo.
Dal sistema nervoso: spesso-vertigini, mal di testa, vertigini raramente ortostatiche.
Dal lato del cuore: raramente-gonfiore, tachicardia.
Sistema respiratorio, torace e mediastino: raramente-tosse.
Dal tratto gastrointestinale: spesso-nausea / vomito, raramente-diarrea, indigestione/bruciore di stomaco.
Genitali e mammarie: disfunzione sessuale rara.
Violazioni comuni: spesso-aumento della stanchezza, raramente-dolore al petto.
Dati di laboratorio e strumentali: durante gli studi clinici controllati, i pazienti con ipertensione arteriosa non hanno mostrato cambiamenti clinicamente significativi nei parametri di laboratorio. Non è necessario un monitoraggio speciale degli indicatori di laboratorio per i pazienti con ipertensione arteriosa che assumono il farmaco Aprovel®.
Eventi avversi osservati in studi clinici controllati, quando si utilizza il farmaco Aprovel® nei pazienti con nefropatia nell'ipertensione arteriosa e nel diabete mellito di tipo 2 (studi clinici su IDNT e IRMA 2)
Gli eventi avversi erano simili a quelli nei pazienti con ipertensione arteriosa, ad eccezione dei sintomi ortostatici (vertigini (10,2%) (con placebo 6%), vertigini ortostatiche (5,4%) (con placebo 2,7%) e ipotensione ortostatica (5,4%) (con placebo 3,2%).
Percentuale di cessazione del trattamento a causa di sintomi ortostatici durante L'assunzione del farmaco Aprovel®. rispetto al placebo, era per vertigini 0,3 vs 0,5%, per vertigini ortostatiche 0,2 vs 0,0% e per ipotensione ortostatica 0,0 vs 0,0%, rispettivamente.
Da indicatori di laboratorio: iperkaliemia. Nello studio clinico IDNT, la percentuale di pazienti con iperkaliemia (>6 mEq/L) Era del 18,6% nel gruppo del farmaco Aprovel® rispetto al 6% nel gruppo placebo. Nello studio clinico IRMA 2, la percentuale di pazienti con iperkaliemia (<6 mEq/L) Era dell ' 1% nel gruppo del farmaco Aprovel®. e nel gruppo placebo, l'iperkaliemia non è stata osservata.
In uno studio clinico IDNT frequenza di cessazione del trattamento a causa dello sviluppo di iperkaliemia nell'uso del farmaco Aprovel® e il placebo era rispettivamente del 2,1 e dello 0,36%. Nello studio clinico IRMA, la frequenza di cessazione del trattamento a causa dello sviluppo di iperkaliemia durante L'assunzione del farmaco Aprovel® e il placebo era rispettivamente dello 0,5 e dello 0%.
Eventi avversi osservati con L'uso postmarketing del farmaco Aprovel®
Dal sistema immunitario: molto raramente-come tutti gli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II, ci sono stati casi molto rari di reazioni allergiche, come orticaria, edema angioneurotico.
I seguenti eventi avversi sono stati identificati nell'uso di irbesartan dal momento in cui il farmaco Aprovel è entrato nel mercato®.
Metabolismo e nutrizione: la frequenza sconosciuta è iperkaliemia.
Dal sistema nervoso: frequenza sconosciuta-Vertigo.
Dal fegato e dalle vie biliari: frequenza sconosciuta-aumento dell'attività degli enzimi epatici e della concentrazione di bilirubina nel sangue, epatite, ittero.
Dall'organo uditivo: frequenza sconosciuta-ronzio nelle orecchie.
Sul lato muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo: frequenza sconosciuta-mialgia.
Dai reni e dalle vie urinarie: frequenza sconosciuta-violazione della funzionalità renale, incl. casi di insufficienza renale nei pazienti a rischio (vedi "istruzioni speciali").
Violazioni comuni: frequenza sconosciuta-astenia.
L'esperienza dell'uso del farmaco negli adulti in dosi fino a 900 mg / giorno per 8 settimane non ha rivelato alcuna tossicità.
Trattamento: non ci sono informazioni specifiche sul trattamento del sovradosaggio del farmaco Aprovel®. Il paziente deve essere attentamente monitorato, il trattamento deve essere sintomatico e di supporto, induzione di vomito e/o lavanda gastrica. Irbesartan non viene rimosso dal corpo in emodialisi.
Irbesartan è un antagonista selettivo dei recettori dell'angiotensina II (Tipo AT1). Irbesartan non richiede l'attivazione metabolica per acquisire attività farmacologica. L'angiotensina II è un componente importante del RAAS ed è coinvolta nella patogenesi dello sviluppo dell'ipertensione arteriosa e nell'omeostasi di sodio.
Blocca tutti gli effetti fisiologicamente significativi dell'angiotensina II, indipendentemente dalla fonte o dal percorso della sua sintesi, incl. i suoi effetti vasocostrittori e aldosterosecretiruyuschiya fortemente pronunciati, realizzati attraverso recettori di tipo AT1 situato sulla superficie delle cellule muscolari lisce dei vasi sanguigni e nella corteccia surrenale. Non ha attività agonistica a AT1- recettori e ha molto più grande (più di 8500 volte) affinità per AT1- recettori rispetto a at2- recettori (recettori non associati alla regolazione del CCC).
Irbesartan non inibisce gli enzimi RAAS (come la renina, L'Ace) e non influisce sui recettori di altri ormoni o sui canali ionici coinvolti nella regolazione della pressione sanguigna e dell'omeostasi sodica. Blocco di irbesartan AT1- il recettore interrompe il circuito di feedback nel sistema renina-angiotensina, che porta ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di renina e angiotensina II. Dopo l'assunzione di irbesartan nelle dosi raccomandate, la concentrazione plasmatica di aldosterone diminuisce, senza avere un effetto significativo sul contenuto di potassio nel siero (il valore medio del suo aumento è <0,1 meq / l). Irbesartan non ha un effetto notevole sulle concentrazioni sieriche di trigliceridi, HC e glucosio. Irbesartan non influisce sulla concentrazione di acido urico nel siero o sulla velocità di escrezione dell'acido urico da parte dei reni.
L'effetto antipertensivo di irbesartan si manifesta già dopo l'assunzione della prima dose e diventa significativo per 1-2 settimane di ricezione, il suo massimo effetto antipertensivo si ottiene a 4-6 ° settimane di trattamento. Gli studi clinici a lungo termine hanno osservato la persistenza dell'effetto antipertensivo di irbesartan per più di un anno.
Effetto antipertensivo in una sola volta durante il giorno per via orale irbesartan in dosi fino a 900 mg è dose-dipendente. Irbesartan in una sola volta durante il giorno in dosi di 150-300 mg riduce la pressione sanguigna, misurata in posizione sdraiata o seduta alla fine dell'intervallo interdozovogo (attraverso 24 ore dopo la dose di irbesartan, cioè prima di assumere la dose successiva), in media su 8-13/5-8 mm Hg.(sad / Dad)rispetto al placebo. L'effetto antipertensivo di irbesartan prima di assumere la dose successiva è 60-70% dei valori massimi di riduzione dad e sad. La riduzione ottimale della pressione arteriosa durante 24 h si ottiene prendendo Irbesartan 1 Una volta al giorno.
Irbesartan riduce approssimativamente la pressione sanguigna in posizione eretta e in posizione sdraiata. Gli effetti ortostatici sono rari, tuttavia, come con L'assunzione di ACE-inibitori, in pazienti con iponatriemia e / o ipovolemia, è possibile una riduzione eccessiva della pressione sanguigna con manifestazioni cliniche.
L'effetto antipertensivo di irbesartan e diuretici tiazidici è additivo. Nei pazienti con insufficiente diminuzione della pressione sanguigna in monoterapia irbesartan aggiunta alla sua accettazione basse dosi di idroclorotiazide (12,5 mg) 1 volta al giorno si traduce in ulteriore riduzione giardino/dbp 7-10/3-6 mm hg.v. rispetto all'integrazione con placebo.
L'efficacia di irbesartan non dipende dall'età o dal sesso. Come con l'uso di altri farmaci che influenzano RAAS, l'effetto antipertensivo di irbesartan nei pazienti di razza negroide è notevolmente meno pronunciato. Tuttavia, quando l'uso di irbesartan anche con basse dosi di idroclorotiazide (ad esempio 12,5 mg/die) antipertensivo risposta pazienti neri di razza si avvicina al rendimento a quello di pazienti di razza europea.
Dopo l'abolizione di irbesartan, L'inferno ritorna gradualmente al livello iniziale. La sindrome da astinenza non è osservata.
Allo studio multicentrico randomizzato, placebo-controllato, in doppio cieco di ricerca clinica per lo studio degli effetti di irbesartan in микроальбуминурию in pazienti con ipertensione e diabete mellito di tipo 2 (IRMA 2), condotto presso 590 pazienti con ipertensione arteriosa e diabete mellito di tipo 2, con микроальбуминурию (20-200 mg/min, 30-300 mg/die) e la normale funzione renale (concentrazione sierica della creatinina <1,5 mg/dl negli uomini e <1,1 mg/dl nelle donne), è stato valutato l'effetto trattamento a lungo termine (entro 2 anni) farmaco Апровель® sulla progressione della proteinuria clinicamente significativa. Quando si riceve il farmaco in una dose di 300 mg / giorno è stata dimostrata una riduzione del 70% del rischio relativo di proteinuria clinicamente significativa (rispetto al placebo, P=0,0004), e in una dose di 150 mg-una riduzione del 39% del rischio relativo di proteinuria clinicamente significativa (rispetto al placebo, P=0,085). Il rallentamento della progressione della proteinuria clinicamente significativa è stato osservato già dopo 3 mesi ed è continuato per tutto il periodo di studio clinico di 2 anni. La riduzione della creatinina Cl di 24 ore tra i gruppi di trattamento non è stata significativamente diversa. La regressione della microalbuminuria ai normali indicatori di albuminuria (<20 µg / min, <30 mg/giorno) è stata osservata più spesso nel gruppo di farmaci Aprovel® alla dose di 300 mg (34%) rispetto al gruppo placebo (21%).
Aspirazione. Dopo l'ingestione, Irbesartan viene rapidamente e completamente assorbito, la sua biodisponibilità assoluta è di circa 60-80%. L'assunzione simultanea di cibo non influisce in modo significativo sulla biodisponibilità di irbesartan. Dopo ingestione plasma Cmax irbesartana è raggiunto attraverso 1,5-2 h.
Distribuzione. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 96%. Il legame con i componenti cellulari del sangue è trascurabile. Vd è 53-93 l.
Metabolismo. Dopo somministrazione orale o in / in 14C-Irbesartan 80-85% della radioattività che circola nel plasma sanguigno cade su irbesartan non modificato. Irbesartan viene metabolizzato dal fegato per ossidazione e coniugazione con acido glucuronico. Il principale metabolita presente nel flusso sanguigno sistemico è irbesartana glucuronide (circa 6%). L'ossidazione di irbesartan viene effettuata principalmente con l'aiuto dell'isoenzima del citocromo P450 CYP2C9, la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4 nel metabolismo di irbesartan è trascurabile. Irbesartan non viene metabolizzato dalla maggior parte degli isoenzimi che sono comunemente coinvolti nel metabolismo dei farmaci (isoenzimi CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 o SUR2E1) e non li induce a inibire o induzione. Irbesartan non induce né inibisce l'isoenzima CYP3A4
Eliminazione. Irbesartan ei suoi metaboliti vengono escreti dal corpo, sia attraverso l'intestino (con la bile) che attraverso i reni. Dopo somministrazione orale o in / in 14Con-irbesartan circa il 20% della radioattività nelle urine, e il resto — a calais. Meno del 2% della dose somministrata viene rilasciato dai reni sotto forma di irbesartan non modificato. T Finale1/2 irbesartan è 11-15 h. la clearance totale in / in Irbesartan introdotto è 157-176 ml / min, e la sua clearance renale è 3-3, 5 ml / min.ss si ottiene dopo 3 giorni, mentre si osserva il suo limitato accumulo nel plasma sanguigno (meno del 20%).
Gruppi speciali di pazienti
Pavimento. Le donne (rispetto agli uomini) hanno notato concentrazioni plasmatiche leggermente più elevate di irbesartan. Tuttavia, le differenze legate al sesso in T1/2 e l'accumulo di irbesartan non è stato rivelato. La correzione della dose di irbesartan nelle donne non è necessaria. Non sono state osservate differenze legate al sesso negli effetti di irbesartan.
Età avanzata. Valori AU E Cmax Irbesartan nei pazienti anziani (65-80 anni) con funzionalità renale e epatica clinicamente normale erano circa il 20-50% in più rispetto ai pazienti più giovani (18-40 anni). T Finale1/2 erano comparabili. Non sono state osservate differenze legate all'età negli effetti di irbesartan.
Disfunzione epatica. Nei pazienti con lieve (classe funzionale a o 5-6 punti sulla scala Child-Pugh) e moderatamente pronunciato (classe funzionale B o 7-9 punti sulla scala Child-Pugh) insufficienza epatica a causa della cirrosi epatica, parametri farmacocinetici di irbesartan non cambiano in modo significativo.
Disfunzione renale. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa o pazienti sottoposti a emodialisi, gli indicatori della farmacocinetica di irbesartan non cambiano in modo significativo. Irbesartan non viene escreto dal corpo con emodialisi.
Razza. Nei volontari senza ipertensione arteriosa AUC e T1/2 Irbesartan nei rappresentanti della razza negroide erano circa il 20-25% in più rispetto ai rappresentanti della razza europeoide e Cmax irbesartana avevano praticamente la stessa.
- Antagonisti del recettore dell'angiotensina II [antagonisti del recettore dell'angiotensina II (AT1-sottotipo)]
Antagonisti dell'angiotensina II, non associati.
Sulla base dei dati di ricerca in vitro. non è prevista l'interazione di irbesartan con farmaci metabolizzati con isoenzimi CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2E1 o CYP3A4. Irbesartan è principalmente metabolizzato con isoenzima SUR2S9 ed è meno soggetto a glucuronizzazione. Non sono state osservate interazioni farmacocinetiche e farmacodinamiche significative con l'uso congiunto di irbesartan con warfarin, LS, metabolizzato con isoenzima CYP2C9.
Irbesartan non altera la farmacocinetica di digossina e simvastatina.
Con l'uso congiunto di irbesartan con idroclorotiazide o nifedipina, la farmacocinetica di irbesartan non cambia.
Con farmaci contenenti aliskiren. Combinazione del farmaco Aprovel® con farmaci contenenti aliskiren, è controindicato nei pazienti con diabete mellito o insufficienza renale da moderata a grave (GFR <60 ml/min / 1,73 m2 superficie corporea) e non è raccomandato in altri pazienti (vedi " controindicazioni», Con cautela. "Istruzioni speciali").
Con ACE-inibitori. Applicazione del farmaco Aprovel® in combinazione con ACE-inibitori è controindicato in pazienti con nefropatia diabetica e non è raccomandato in altri pazienti (vedi " controindicazioni», Con cautela. "Istruzioni speciali").
Con preparazioni di potassio e diuretici salvaspazio, eparina. Sulla base dell'esperienza acquisita con L'uso di altri farmaci che influenzano RAAS, mentre l'uso di farmaci di potassio, sostituti del sale contenenti potassio, diuretici di risparmio di potassio o altri in grado di aumentare il contenuto di potassio nel sangue di farmaci (eparina), è possibile aumentare il contenuto di potassio nel siero.
Con FANS, inclusi inibitori selettivi della COX-2. Insieme all'uso di antagonisti del recettore dell'angiotensina II e FANS (compresi gli inibitori selettivi della COX-2), è possibile indebolire l'effetto antipertensivo di irbesartan. Nei pazienti anziani, pazienti con ipovolemia o con funzionalità renale compromessa, L'uso di FANS, compresi gli inibitori della COX-2, insieme agli antagonisti del recettore dell'angiotensina II, incluso Irbesartan, può portare a un deterioramento della funzionalità renale, compreso il possibile sviluppo di insufficienza renale acuta. Questi effetti sono solitamente reversibili. È necessario monitorare periodicamente la funzione renale in pazienti che assumono contemporaneamente irbesartan e FANS, compresi gli inibitori della COX-2
Con farmaci al litio. È stato segnalato un aumento delle concentrazioni sieriche di litio e un aumento della sua tossicità con l'uso di sali di litio e Irbesartan.
Con diuretici e altri agenti antipertensivi. Con l'uso simultaneo di irbesartan e altri agenti antipertensivi, è possibile aumentare l'azione antipertensiva. Irbesartan è stato utilizzato senza problemi contemporaneamente ad altri agenti antipertensivi, come β-bloccanti, BKK a lunga durata d'azione e diuretici tiazidici. Il trattamento precedente con diuretici in dosi elevate può portare a ipovolemia e aumentare il rischio di eccessiva riduzione della pressione arteriosa all'inizio del trattamento con Aprovel®.
Diuretici ed altri agenti antipertensivi: altri agenti antipertensivi possono aumentare gli effetti ipotensivi dell'irbesartan; comunque il medicinale e' stato somministrato senza problemi in combinazione con altri medicinali antipertensivi, come beta-bloccanti, calcio- antagonisti ad azione prolungata e diuretici tiazidici. Precedenti trattamenti con alte dosi di diuretici possono comportare una condizione di ipovolemia e rischio di ipotensione all'inizio della terapia. Integratori dipotassio e diuretici risparmiatori di potassio: in base all'esperienz a sull'uso di altri medicinali attivi sul sistema renina-angiotensina,l'uso contemporaneo di diuretici risparmiatori di potassio, integrato ri di potassio, sostituti del sale da cucina contenenti potassio o altri medicinali che possano aumentare la potassiemia (es. eparina) puo' condurre ad un incremento dei livelli sierici di potassio e, percio', non e' raccomandato. Litio: sono stati riscontrati aumenti reversibilidelle concentrazioni sieriche di litio e tossicita' durante la sommin istrazione concomitante di litio e inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina. Effetti simili sono stati finora documentati molto raramente con irbesartan. Percio' questa combinazione non e' raccomandata. In caso di reale necessita' della combinazione, si raccomanda un attento monitoraggio dei livelli sierici di litio. Medicinali antinfiammatori non-steroidei: quando gli antagonisti dell'angiotensina II sono somministrati contemporaneamente a medicinali antinfiammatori non steroidei (cioe' inibitori selettivi COX-2, acido acetilsalicilico (> 3 g/die) e medicinali antinfiammatori non steroidei non selettivi), sipuo' verificare attenuazione dell'effetto antipertensivo. L'uso simul taneo di antagonisti dell'angiotensina II e di medicinali antinfiammatori non steroidei puo' portare ad un maggiore rischio di peggioramentodella funzione renale, inclusa possibile insufficienza renale acuta, e ad un aumento del potassio sierico particolarmente in pazienti con preesistente modesta funzione renale. La combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente negli anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e dopo l'inizio della terapia combinata sideve considerare il monitoraggio della funzione renale, da effettuare periodicamente in seguito. Ulteriori informazioni sulle interazioni d i irbesartan: negli studi clinici, la farmacocinetica dell'irbesartan non e' stata influenzata dall'idroclorotiazide Irbesartan e' principalmente metabolizzato da CYP2C9 e per una quota minore attraverso la glucuronizzazione. Non sono state osservate interazioni farmacocinetiche o farmacodinamiche significative in seguito a somministrazioni concomitanti di irbesartan con warfarin, un medicinale metabolizzato dal CYP2C9. Gli effetti degli induttori CYP2C9, come la rifampicina, sulla farmacocinetica dell'irbesartan non sono stati valutati. La farmacocinetica della digossina non e' stata alterata dalla somministrazione concomitante di irbesartan.
A temperature non superiori a 30 ° C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Data di scadenza del farmaco Aprovel®3 года.Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.
Compresse rivestite con film | 1 tabella. |
sostanza attiva: | |
Irbesartan | 150 mg |
300 mg | |
sostanze ausiliarie: lattosio monoidrato, MCC, sodio croscarmellosa, magnesio stearato, Silice colloidale, ipromellosa | |
pellicola di rivestimento: Colorante bianco * (lattosio monoidrato, ipromellosa, macrogol-3000, biossido di titanio (E171), cera carnauba. | |
*Può essere utilizzato Opadry II 32F38977 o colorante simile |
Compresse rivestite con film, 150 mg, 300 mg
Compresse rivestite con film, 150 mg: 14 o 28 tabella. in blister in PVC/PVDC / foglio di alluminio. Un cazzo. (14 o 28 tabella.) o 2 o 4 bl. (secondo la tabella 14.) posto in un pacchetto di cartone.
Compresse rivestite con film, 300 mg: secondo la tabella 14. in blister in PVC/PVDC / foglio di alluminio. 1, 2 o 4 blister sono collocati in un pacchetto di cartone.
E ' una ricetta.
Eccessiva diminuzione della pressione arteriosa-pazienti con ipovolemia. Applicazione del farmaco Aprovel® fino ad oggi, raramente è stata accompagnata da un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna in pazienti con ipertensione arteriosa senza comorbidità. Come con L'uso di ACE-inibitori, l'eccessiva riduzione della pressione arteriosa, accompagnata da sintomi clinici, può svilupparsi in pazienti con iponatriemia / ipovolemia (ad esempio a seguito di terapia intensiva diuretica, diarrea o vomito, dieta con restrizione del consumo di sale da tavola), così come in pazienti in emodialisi. Prima di iniziare L'uso del farmaco Aprovel® è necessario correggere l'ipovolemia e / o l'iponatremia.
Pazienti con funzione renale dipendente DALL'attività di RAAS. Come conseguenza dell'inibizione di RAAS, ci si può aspettare un peggioramento della funzionalità renale nei pazienti predisposti a questo. Nei pazienti con funzione renale dipendente DALL'attività di RAAS (con ipertensione arteriosa e stenosi dell'arteria renale di uno o entrambi i reni, con CHF III e IV classe funzionale secondo la classificazione NYHA), il trattamento con farmaci che agiscono su RAAS è stato associato a oliguria e / o azotemia progressiva e raramente - con insufficienza renale acuta e / o morte. Non si può escludere la possibilità di un tale effetto quando si utilizzano antagonisti del recettore dell'angiotensina II, tra cui Irbesartan.
Insufficienza renale e trapianto di rene. Quando si utilizza il farmaco Aprovel® nei pazienti con insufficienza renale, si raccomanda un controllo periodico del contenuto di potassio e della concentrazione di creatinina nel siero. Non ci sono dati clinici sull'uso del farmaco Aprovel® nei pazienti che hanno recentemente subito un trapianto di rene.
Pazienti con ipertensione arteriosa e diabete mellito di tipo 2 con compromissione della funzionalità renale. Effetto benefico del farmaco Aprovel® per quanto riguarda il rallentamento della progressione dei disturbi renali e cardiovascolari, c'era un diverso grado di gravità in diversi gruppi di pazienti, era meno pronunciato nelle donne e nei pazienti non appartenenti alla razza europeoide.
In uno studio clinico IDNT nei pazienti con ipertensione e diabete mellito di tipo 2 con proteinuria (≥900 mg/die) in un sottogruppo di pazienti ad alto rischio di stenosi delle arterie renali né un paziente, che ha un farmaco Апровель®. non è stato osservato un aumento precoce acuto della concentrazione sierica di creatinina associata alla stenosi delle arterie renali.
Doppio blocco RAAS in combinazione con il farmaco Aprovel® con ACE-inibitori o aliskiren. Doppio blocco RAAS quando si utilizza una combinazione di Aprovel® con ACE-inibitori o aliskirenom non è raccomandato, perché rispetto alla monoterapia vi è un aumentato rischio di drastica riduzione della pressione sanguigna, iperkaliemia e compromissione della funzionalità renale.
Applicazione del farmaco Aprovel® in combinazione con aliskiren è controindicato in pazienti con diabete mellito o insufficienza renale con GFR <60 ml/min / 1,73 m2 la superficie corporea (vedi "controindicazioni", "interazione") e non è raccomandata in altri pazienti.
Applicazione del farmaco Aprovel® in combinazione con ACE-inibitori controindicato nei pazienti con nefropatia diabetica (vedi "controindicazioni", "interazione") e non raccomandato in altri pazienti.
Iperkaliemia. Come con l'uso di altri farmaci che influenzano RAAS, nel trattamento con Aprovel® l'iperkaliemia può svilupparsi, specialmente in presenza di insufficienza renale e / o malattie cardiache. In questi pazienti si raccomanda di controllare il contenuto di potassio nel siero.
Stenosi della valvola aortica o mitrale, cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica. Come con l'uso di altri vasodilatatori, quando si prende il farmaco Aprovel® i pazienti con stenosi aortica o mitrale o cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica devono prestare attenzione.
Iperaldosteronismo primario. I pazienti con iperaldosteronismo primario di solito non rispondono ai farmaci antipertensivi che agiscono attraverso L'inibizione del RAAS. Pertanto, L'uso del farmaco Aprovel® in questi casi, non è appropriato.
Pazienti con CHD e / o aterosclerosi vascolare cerebrale clinicamente significativa. Come con l'uso di altri farmaci antipertensivi, una significativa riduzione della pressione arteriosa in pazienti con CHD e / o grave aterosclerosi cerebrale può portare allo sviluppo di infarto miocardico o ictus. Il trattamento di tali pazienti deve essere sotto stretto controllo della pressione arteriosa.
Impatto sulla capacità di guidare veicoli o impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose. Effetto del farmaco Aprovel® sulla capacità di guidare veicoli o di impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose, richiedono maggiore attenzione e velocità psicomotoria reazioni, non è stato studiato. Tuttavia, sulla base delle sue proprietà farmacodinamiche, il farmaco Aprovel® non dovrebbe influenzare la capacità di guidare veicoli e impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose (lavoro in quota, il lavoro del controllore del traffico aereo, il lavoro con i meccanismi, ecc.). Ma in caso di vertigini e debolezza, è possibile ridurre l'attenzione e rallentare le reazioni psicomotorie. Nei pazienti con tali reazioni indesiderate, la decisione sulla possibilità di impegnarsi in attività potenzialmente pericolose deve essere presa individualmente dal medico.
C09ca04 Irbesartan
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