Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Militian Inessa Mesropovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 01.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
Ana-MD
Nimesulide
Per la terapia sintetica, riducendo l'intensità del dolore e dell'infiammazione al momento dell'uso (non influenza la progressione della malattia) nelle seguenti condizioni e malattie:
artrite reumatoide,
sindrome articolare con esacerbazione della gotta,
artrite psoriasica,
spondilite anchilosante,
osteocondrosi con sindrome radicolare,
osteoartrite,
mialgia di origine reumatica e non reumatica,
infiammazione di legamenti, tendini, borsite (compresa l'infiammazione post-traumatica dei tessuti molli),
sindrome del dolore di varia origine (anche nel periodo postoperatorio, con lesioni, algodismenorrea, mal di denti, mal di testa, artralgia, lumboishialgia).
Osteoartrite, osteoartrite, sindrome del dolore nelle lesioni extraarticolari (tendiniti, borsiti, contusioni, distorsioni, ecc.), mal di denti e infiammazione, dismenorrea primaria (trattamento sintetico).
trattamento del dolore acuto (mal di schiena, mal di schiena, sindrome del dolore nella patologia del sistema muscolare-scheletrico, tra cui lesioni, distorsioni e lussazioni delle articolazioni, tendinite, borsite),
mal di denti,
trattamento sintetico dell'osteoartrosi con sindrome del dolore,
disalvatore.
Il farmaco è destinato alla terapia sintetica, riducendo il dolore e l'infiammazione al momento dell'uso.
Dentro, dopo aver mangiato. Il contenuto della borsa viene sciolto in 80-100 ml di acqua. La soluzione preparata non è soggetta a conservazione.
Adulti: il dosaggio raccomandato è di 100 mg (1 tavolo). o 1 sacchetto di pellet) 2 volte al giorno. Se necessario, il dosaggio può essere aumentato a 200 mg 2 volte al giorno, a seconda della gravità della malattia. La durata del trattamento dipende dall'effetto clinico.
Si raccomanda ai pazienti di età superiore a 65 anni di utilizzare la dose minima efficace del farmaco.
I pazienti con insufficienza renale minore (creatinina Cl — 30-80 ml/min) non hanno bisogno di aggiungere la dose. Quando si prescrive il farmaco a pazienti con insufficienza renale (creatinina Cl < 30 ml/min), si deve usare cautela (se necessario, il dosaggio in tali pazienti può essere ridotto).
Dentro, dopo il pasto. 1 pacco ogni. (100 mg di nimesulide) 2 volte al giorno. Il contenuto del sacchetto viene versato in un bicchiere e sciolto in circa 100 ml di acqua. La soluzione preparata non è soggetta a conservazione.
Ana-MD® è usato solo per il trattamento di pazienti di età superiore ai 12 anni.
Adolescenti (dai 12 ai 18 anni). Sulla base del profilo farmacocinetico e delle caratteristiche farmacodinamiche della nimesulide, non è necessario aggiungere la dose negli adolescenti.
Pazienti con funzionalità renale compromessa. Sulla base dei dati farmacocinetici, non è necessario aggiungere la dose in pazienti con forme da lievi a moderate di insufficienza renale (creatinina Cl 30-80 ml/min).
Pazienti anziani. Nel trattamento di pazienti anziani, la necessità di regolare la dose giornaliera è determinata dal medico in base alla possibilità di interazione con altri farmaci.
La durata massima del trattamento con nimesulide è di 15 giorni.
Per ridurre il rischio di effetti collaterali indesiderati, la dose minima efficace deve essere utilizzata nel più breve tempo possibile.
Ipersensibilità, compreso ad aspirina o altri Fans nell"anamnesi (broncospasmo, rinite, orticaria), ulcere peptiche acute, lesioni erosive e di colite e sanguinamento del tratto gastrointestinale, disordini del sistema di coagulazione del sangue, danno renale severo, insufficienza epatica, bambini sotto i 12 anni di età.
Con cautela: ipertensione arteriosa, insufficienza cardiaca, diabete mellito.
ipersensibilità a nimesulide o ad uno dei componenti del farmaco,
reazioni iperergiche( nell'anamnesi), ad esempio broncospasmo, rinite, orticaria, associate all'assunzione di acido acetilsalicilico o altri FANS, inclusa nimesulide,
reazioni epatotossiche a nimesulide (nell'anamnesi),
uso concomitante (simultaneo) di farmaci con potenziale epatotossicità, come paracetamolo o altri analgesici o FANS,
malattie infettive intestinali (morbo di Crohn, colite ulcerosa) nella fase acuta,
il periodo dopo l'innesto di bypass coronarico,
sindrome febbrile nei raffreddori e infezioni virali respiratorie acute,
combinazione completa o incompleta di asma bronchiale, poliposi nasale ricorrente o seni paranasali con intolleranza all'acido acetilsalicilico e altri FANS (inclusa l'anamnesi),
ulcera peptica dello stomaco o del duodeno nella fase acuta, presenza di una storia di ulcere, perforazioni o sanguinamento nel tratto gastrointestinale,
la presenza di una storia di emorragie cerebrovascolari o altre emorragie, non malattie accompagnate da sanguinamento,
gravi disturbi della coagulazione del sangue,
insufficienza cardiaca grave,
insufficienza renale grave (creatinina Cl <30 ml / min), iperkaliemia confermata,
insufficienza epatica o qualsiasi malattia epatica attiva,
gravidanza e allattamento,
alcolismo, tossicodipendenza,
bambini di età inferiore ai 12 anni.
Con cautela: forme gravi di ipertensione arteriosa, diabete mellito di tipo 2, insufficienza cardiaca, malattia coronarica, malattie cerebrovascolari, dislipidemia/iperlipidemia, malattie delle arterie periferiche, fumo, creatinina Cl inferiore a 60 ml/min.
Dati anamnestici sulla presenza di lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale, infezione causata da Helicobacter pylori, età avanzata, uso precedente a lungo termine di FANS, gravi malattie somatiche.
Terapia concomitante con i seguenti farmaci: anticoagulanti (ad es. warfarin), agenti antipiastrinici (ad es. acido acetilsalicilico, clopidogrel), corticosteroidi orali (ad es. prednisone), SSRI (ad es. citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina).
La decisione sulla nomina di Ana-MD® dovrebbe essere basato su una valutazione individuale del rischio e del beneficio dell'assunzione del farmaco.
Reazioni allergiche: il più delle volte — eruzione cutanea, orticaria, prurito, eritema, angioedema, in casi isolati — sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica.
Dal tratto gastrointestinale: spesso-bruciore di stomaco, nausea, gastralgia, dolore addominale, diarrea, stimolazione, raramente-ulcere peptiche, ulcere perforato, sanguinamento gastrointestinale.
Dal lato del sistema epatobiliare: cambiamenti negli enzimi epatici (transaminasi), spesso temporanei e reversibili, in casi isolati — epatite acuta, insufficienza epatica fulminante (diversi decessi).
Dal sistema nervoso: sonnolenza, mal di testa, irrequietezza, vertigini.
Dal sistema urinario: oliguria, edema, ematuria isolata,
insufficienza renale.
Dal sangue e dal sistema linfatico: in casi isolati
leucopenia, anemia, agranulocitosi, tempo di sanguinamento prolungato, ematuria, porpora, trombocitopenia.
Dal sistema respiratorio: in casi isolati-reazioni anafilattiche sotto forma di dispnea, attacchi di asma, principalmente in pazienti con allergie all'aspirina (acido acetilsalicilico) e altri FANS.
La frequenza è classificata per categoria, a seconda del verificarsi del caso: molto spesso (>10), spesso (>100–<10), raramente (>1000–<1000), molto raramente (<10000).
Disturbi del sistema circolatorio e linfatico: raramente-anemia, eosinofilia, emorragie, molto raramente-trombocitopenia, pancitopenia, porpora trombocitopenica.
Reazioni allergiche: raramente-prurito, eruzione cutanea, sudorazione eccessiva, raramente-reazioni di ipersensibilità, eritema, dermatite, molto raramente-reazioni anafilattoidi, orticaria, angioedema, eritema poliforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell).
Violazioni del sistema nervoso centrale: raramente-vertigini, raramente-una sensazione di paura, nervosismo, incubi, molto raramente-mal di testa, sonnolenza, encefalopatia (sindrome di Reye).
Violazioni dei sensi: raramente-visione offuscata.
Violazioni da parte del CCC: raramente-ipertensione arteriosa, tachicardia, labilità della pressione sanguigna, vampate di calore.
Violazioni del sistema respiratorio: raramente-mancanza di respiro, molto raramente-esacerbazione di asma bronchiale, broncospasmo.
Disturbi del tratto gastrointestinale: spesso-diarrea, nausea, vomito, raramente-stitichezza, flatulenza, gastrite, molto raramente-dolore addominale, dispepsia, stomatite, feci simili a catrame, sanguinamento gastrointestinale, ulcere e / o perforazione dello stomaco o del duodeno.
Disturbi del fegato e del sistema biliare: molto raramente-epatite, epatite fulminante, ittero, colestasi, aumento dell'attività degli enzimi epatici.
Disturbi dei reni e del sistema urinario: raramente-disuria, ematuria, ritenzione urinaria, molto raramente-insufficienza renale, oliguria, nefrite interstiziale.
Violazioni generali: raramente-malessere, astenia, molto raramente-ipotermia.
Altri: raramente-iperkaliemia.
Trattamento: lavanda gastrica, sollevamento e correzione dei disturbi elettrici dell'acqua, terapia sintetica.
Sintomatologia: apatia, sonnolenza, nausea, vomito, dolore nella regione epigastrica. Con la terapia di mantenimento per la gastropatia, questi sintomi sono generalmente reversibili. Può verificare il sangue gastrointestinale. In rari casi, è possibile aumentare la pressione sanguigna, insufficienza renale acuta, depressione respiratoria e coma, reazioni anafilattoidi.
Trattamento: sintomatico. Non esiste un antidoto specifico. Se il sovraccarico si è verificato entro le ultime 4 ore, - induzione del vomito e / o somministrazione di carbone attivo (da 60 a 100 g per adulto) e / o lassativo osmotico. La diuresi forzata e l'emodialisi sono inefficaci a causa dell'elevato legame del farmaco alle proteine (fino al 97,5%). È indicato il controllo della funzionalità renale ed epatica.
Promotore selettivo della cicloossigenasi, un enzima coinvolto nella sintesi di PG. Un gruppo funzionale in nimesulide è sulfanilico. Nella ricerca in vivo e in vitro si è constatato che la nimesulide inibisce principalmente la cicloossigenasi II, la cui sintesi prevale nel processo di infiammazione e ha un effetto minimo sulla cicloossigenasi I, che ha un effetto protettivo sulla mucosa gastrica o renale. In una reazione infiammatoria, colpisce i neutrofili nella seconda fase della risposta cellulare. Riduce efficacemente la produzione di ossidanti durante l interazione dei neutrofili con fattori di chemiotassi (azione cellulare diretta), pur non riducendo le proprietà locomotorie della cellula e non limita l'efficienza di assorbimento dei neutrofili durante la fagocitosi. Agisce come attivatore dell'acido ipoclorico nel processo di fagocitosi (processo di riciclaggio). Prevale la formazione di cloramina nei neutrofili e il danno tissutale tossico da parte degli ossidanti clorurati nei processi infiammatori
Nimesulide è un FAN della classe dei sulfamidici. Ha effetti antinfiammatori, analgesici e antipiretici. Nimesulide agisce come un inibitore dell'enzima COX responsabile della sintesi di PG e inibisce principalmente COX-2.
Se assunto per via orale, è ben assorbito. Dopo una singola dose di 100 mg C massimo nel plasma, si nota dopo 2-3 ore ed è 3-4 mg/l. AUC = 20-35 mg/l/h. Non vi era alcuna differenza statistica tra i dati di cui sopra e i valori ottenuti usando il farmaco alla dose di 100 mg 2 volte al giorno per 7 giorni. Fino al 97,5% della sostanza si lega alle proteine plasmatiche.
È metabolizzato nel fegato. Il principale metabolita è la forma paraidrossi, che ha attività farmacologica. Il tempo stimolato prima della comparsa del metabolita nel sistema circolatorio è insignificante ed è di 0,8 ore, ma la costante di formazione è piccola e significativamente inferiore alla costante di assorbimento di nimesulide. L'idrossinimesulide è l'unico metabolita nel plasma ed è quasi completamente libero. T1/2 è da 3,2 a 6 ore. Viene escreto principalmente nelle urine (circa il 50% della dose somministrata). Solo l ' 1-3% viene lasciato immodificato. L'idrossinimesulide, il principale metabolita, si trova solo sotto forma di glucuronide. Circa il 29% della sostanza iniettata viene rilasciato dopo la biotrasformazione con le feci.
Il profilo cinetico di nimesulide non cambia nei pazienti anziani con somministrazione singola e ripetuta.
Con insufficienza renale minore (creatinina Cl 30-80 ml / min) C massimo nimesulide e i suoi metaboliti non superano il livello in volontari sani. L'uso ripetuto del farmaco non porta all'accumulo. È controindicato nei pazienti con funzionalità epatica compromessa a causa dell'elevato rischio di accumulo.
Dopo somministrazione orale, il farmaco è ben assorbito dal tratto gmassimo nel plasma sanguigno dopo 2-3 ore, il legame con le proteine plasmatiche è del 97,5%, T1/2 Sono 3,2-6 ore. Penetra facilmente attraverso le barriere istoematiche.
È metabolizzato nel fegato dall'isoenzima del citocromo P450CUR 2C9. Il principale metabolita è il derivato paraidrossi farmacologicamente attivo di nimesulide-idrossinimesulide. L'idrossinimesulide viene escreto nella bile in una forma metabolizzata (trovata esclusivamente sotto forma di glucuronato-circa il 29%).
La nimesulide viene escreta dal corpo, principalmente dai reni (circa il 50% della dose assunta).
Il profilo farmacocinetico di nimesulide negli anziani non cambia con la somministrazione di dosi singole e multiple/ripetute.
Secondo uno studio sperimentale condotto su pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (creatinina Cl 30-80 ml / min) e volontari sani, Cmassimo La concentrazione di nimesulide e del suo metabolita nel plasma dei pazienti non ha superato la concentrazione di nimesulide in volontari sani. AUC e T1/2 nei pazienti con insufficienza renale, erano del 50% più alti, ma entro i valori dei parametri farmacocinetici. Con la somministrazione ripetuta del farmaco, non si osserva accumulo.
- Altri analgesici non narcotici, compresi i farmaci non steroidei e altri antinfiammatori
- Farmaciinfiammatori non steroidei [Altri analgesici non narcotici, compresi i farmaciinfiammatori e altri farmaciinfiammatori]
Nel corso della ricerca in vivo non sono state riscontrate interazioni clinicamente significative con glibenclamide, teofillina, warfarin, digossina, cimetidina o antiacidi. Secondo i risultati dello studio, non c'è stata interazione clinica significativa. L'aulina riduce l'efficacia dei diuretici e, in particolare, blocca l'aumento stimolato dalla furosemide della concentrazione di renina nel plasma. L'analisi farmacocinetica della concentrazione di nimesulide in pazienti in terapia diuretica continua (furosemide) ha rivelato una diminuzione clinica insignificante del volume di distribuzione. Migliora l'effetto dell'acido acetilsalicilico sull'emostasi. L'uso concomitante di Aulina con salicilati o tolbutamide può influenzare la concentrazione di quest'ultimo nel plasma e, di conseguenza, la loro efficacia clinica. I FANS riducono la clearance del litio, che porta ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche e allo sviluppo di effetti tossici (quando si prescrive nimesulide a pazienti sottoposti a terapia con sali di litio, è necessario determinarne regolarmente la concentrazione)
Interazioni farmacodinamiche
GCS. Aumentare il rischio di ulcere gastrointestinali o sanguinamento.
Agenti antipiastrinici e SSRI, come fluoxetina. Aumentare il rischio di sanguinamento gastrointestinale.
Anticoagulante. I FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti come il warfarin. A causa dell'aumentato rischio di sanguinamento, questa combinazione non è raccomandata ed è controindicata nei pazienti con gravi disturbi della coagulazione. Se la terapia di combinazione ancora non può essere evitata, è necessario condurre il monitoraggio attento di indicatori di coagulazione del sangue.
Diuretici. I FAN possono ridurre l'effetto dei diuretici.
In volontari sani, nimesulide riduce temporaneamente l'espressione di sodio sotto l'azione di furosemide, in misura minore-l'espressione di potere e riduce l'effetto diuretico.
La co-somministrazione di nimesulide e furosemide porta ad una diminuzione (circa il 20%) dell'AUC e ad una diminuzione dell'espressione cumulativa di furosemide senza modificare la clearance renale di furosemide.
La somministrazione concomitante di furosemide e nimesulide richiede cautela nei pazienti con funzionalità renale o cardiaca compromessa.
ACE iniettori e antagonisti del ricevitore dell'angiotensina-II. I FAN possono ridurre l'effetto dei farmaci antipertensivi. Nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (Cl creatinina 30-80 ml / min) con la somministrazione combinata di ACE-inibitori, antagonisti del recettore dell'angiotensina II o sostanze che sopprimono il sistema COX (VENTILATORI, agenti antipiastrinici), ulteriore deterioramento della funzionalità renale e insorgenza di insufficienza renale acuta, che di solito è reversibile. Queste interazioni devono essere prese in considerazione nei pazienti che assumono Ana-MD® in combinazione con ACE inibitori o antagonisti del ricevitore dell'angiotensina II. Pertanto, la co-somministrazione di questi farmaci deve essere prescritta con cautela, appositamente per i pazienti anziani. I pazienti devono ricevere molti liquidi e la funzionalità renale deve essere attentamente monitorata dopo l'inizio della terapia di associazione.
Interazioni farmacocinetiche con altri farmaci
Preparati al litio. Esistono prove che i FANS riducono la clearance del litio, il che porta ad un aumento della concentrazione di litio nel plasma sanguigno e alla sua tossicità. Quando si prescrive nimesulide a pazienti che ricevono terapia al litio, deve essere effettuato un monitoraggio regolare della concentrazione di litio nel plasma.
Non sono state osservate interazioni clinicamente significative con glibenclamide, teofillina, digossina, cimetidina o antiacidi (ad esempio, una combinazione di idrossidi di alluminio e magnesio).
Nimesulide inibisce l'attività dell'isoenzima CYP2C9. Quando si assumono farmaci che sono substrati di questo enzima contemporaneamente alla nimesulide, la concentrazione di questi farmaci nel plasma può aumentare.
Quando si prescrive nimesulide meno di 24 ore prima o dopo l'assunzione di metotressato, è necessaria cautela, poiché in tali casi il livello di metotressato nel plasma e, di conseguenza, gli effetti tossici di questo farmaco possono aumentare.
A causa dell'effetto sulla PG renale, gli iniettori della COX, come la nimesulide, possono aumentare la nefrotossicità delle ciclosporine.
Interazione di altri farmaci con nimesulide
Ricerca in vitro È stato dimostrato che nimesulide è spostato dai siti di legame da tolbutamide, acido salicilico e acido valproico, ma questi effetti non sono stati osservati durante l'uso clinico del farmaco.