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Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 09.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
Amlocard
Amlodipine
Ipertensione arteriosa (monoterapia o in combinazione con altri agenti antipertensivi).
Angina stabile e vasospastica (angina Prinzmetal).
ipertensione arteriosa (sia in monoterapia che in combinazione con altri agenti antipertensivi),
angina stabile e vazospastical stenocardia (angina di Prinzmetal o angina variante) sia in monoterapia, sia in combinazione con altri farmaci antianginosi.
Dentro, la dose iniziale per il trattamento di ipertensione e angina pectoris — 5 mg 1 Una volta al giorno. È possibile aumentare la dose a 10 mg (massimo) una volta al giorno. Nell'ipertensione arteriosa, la dose di mantenimento è 2,5-5 mg / die.
Con angina pectoris e angina vasospastica — 5-10 mg una volta al giorno. Per prevenire attacchi di angina-10 mg/giorno.
I pazienti magri, di bassa statura, anziani, con funzionalità epatica compromessa come agente antipertensivo Amlocard sono prescritti alla dose iniziale di 2,5 mg, come agente antianginale-5 mg.
Non è necessario modificare la dose con appuntamento con diuretici tiazidici, beta-bloccanti e ACE-inibitori, in pazienti con insufficienza renale.
Dentro. Dose iniziale: come l'effetto ipotensivo di fondi — 2,5 mg (particolarmente magro e nei pazienti anziani, pazienti con compromissione della funzionalità epatica e nella terapia adiuvante), come anti-angina fondi — 5 mg (consigliato nei pazienti anziani e in violazione del fegato).
Con ipertensione arteriosa e angina pectoris - 5 mg / giorno (se necessario, la dose giornaliera è aumentata a 10 mg). La dose massima giornaliera è 10 mg.
Insieme con l'uso di diuretici tiazidici, beta-bloccanti o ACE inibitori della correzione della dose non è necessario.
Dentro, 1 Una volta al giorno, lavando con il volume necessario di acqua (100 ml).
Con ipertensione e angina pectoris la dose iniziale usuale è 5 mg, a seconda della reazione individuale del paziente, può essere aumentata al massimo-10 mg.
Pazienti anziani. Si consiglia di utilizzare in dosi normali, non è necessario modificare la dose del farmaco.
Disfunzione epatica. Nonostante il fatto che T1/2 l'amlodipina, come tutti i BCK, aumenta nei pazienti con questa patologia, di solito non è necessario un aggiustamento della dose (vedi»istruzioni speciali").
Disfunzione renale. Si consiglia di utilizzare Amlocard® in dosi normali, tuttavia, è necessario considerare un possibile leggero aumento di T1/2.
Non è richiesto un aggiustamento della dose insieme all'uso di diuretici tiazidici, β-bloccanti e ACE-inibitori.
Ipersensibilità al amlodipina e altri derivati diidropiridina derivato, grave ipotensione, collasso, shock cardiogeno, gravidanza, allattamento, età fino a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono installati).
Con cautela - disfunzione epatica, sindrome di debolezza del nodo sinusale (bradicardia grave, tachicardia), scompensata insufficienza cardiaca cronica, ipotensione arteriosa lieve o moderata, stenosi aortica, stenosi mitrale, cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica, infarto miocardico acuto (entro 1 mesi dopo l'infarto), diabete, violazione del profilo lipidico, età avanzata.
ipersensibilità ad amlodipina e altri derivati di diidropiridina, così come sostanze ausiliarie che fanno parte del farmaco,
ipotensione arteriosa grave (sad inferiore a 90 mmHg.Art.),
ostruzione del tratto aspirante del ventricolo sinistro (compresa la stenosi aortica grave,
shock (incluso cardiogeno),
insufficienza cardiaca emodinamicamente instabile dopo infarto miocardico,
età fino a 18 anni (efficacia e sicurezza non sono stabiliti).
Con cautela: insufficienza epatica, insufficienza cardiaca cronica eziologia non ischemica III-IV classe funzionale per la classificazione NYHA, angina instabile, stenosi aortica, stenosi mitralica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, infarto miocardico acuto (e il periodo entro 1 mese dopo di lui), sindrome del nodo del seno malato (espressa tachicardia, bradicardia), ipotensione arteriosa, l'uso concomitante con inibitori o induttori del CYP3A4.
Dal sistema cardiovascolare: palpitazioni, mancanza di respiro, grave diminuzione della pressione sanguigna, svenimento, vasculite, edema (gonfiore delle caviglie e dei piedi), vampate di sangue al viso, raramente-disturbi del ritmo (bradicardia, tachicardia ventricolare, flutter atriale), dolore toracico, ipotensione ortostatica, molto raramente — sviluppo o aggravamento di insufficienza cardiaca, extrasistolia, emicrania.
Dal sistema nervoso centrale: mal di testa, vertigini, stanchezza, sonnolenza, cambiamenti di umore, convulsioni, raramente — perdita di coscienza, ipestesia, nervosismo, parestesia, tremore, Vertigo, astenia, malessere, insonnia, depressione, sogni straordinari, molto raramente — atassia, apatia, agitazione, Amnesia.
Dal sistema digestivo: nausea, vomito, dolore epigastrico, raramente — aumento degli enzimi epatici e l'ittero (perché colestasi), pancreatite, secchezza delle fauci, flatulenza, iperplasia gengivale, costipazione o diarrea, molto raramente — gastrite, aumento dell'appetito.
Dal sistema genito-urinario: raramente-pollakiuria, voglia dolorosa di urinare, nicturia, violazione della funzione sessuale (incl. diminuzione della potenza), molto raramente-disuria, poliuria.
Lato della pelle: molto raramente-xerodermia, alopecia, dermatite, porpora, cambiamento di colore della pelle.
Reazione allergica: prurito della pelle, eruzione cutanea (incl. eritematosa, eruzione maculopapulare, orticaria), angioedema.
Dal lato del sistema muscolo-scheletrico: raramente-artralgia, artrosi, mialgia (con uso a lungo termine), molto raramente — miastenia grave.
L'altro: raramente — ginecomastia, uricemia, aumento/riduzione del peso corporeo, trombocitopenia, leucopenia, iperglicemia, visione alterata, congiuntivite, diplopia, dolore agli occhi, tinnito, dolore alla schiena, dispnea, epistassi, aumento della sudorazione, sete, molto raramente — freddo sudore viscido, tosse, rinite, parosmija, disgeusia, disturbbi dell'alloggio, xeroftalmia.
La frequenza delle reazioni avverse riportate di seguito è stata determinata di conseguenza dal seguente (classificazione DELL'OMS): molto spesso-più di 1/10, spesso-da più di 1/100 a meno di 1/10, raramente-da più di 1/1000 a meno di 1/1000, raramente-da meno di 1/10000, compresi i singoli messaggi.
Da parte di SSS: spesso — sensazione di palpitazioni, edema periferico (caviglie e piedi), vampate di sangue alla pelle del viso, raramente — eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, molto raramente — svenimento, mancanza di respiro, vasculite, ipotensione ortostatica, sviluppo o aggravamento del decorso di CHF, disturbi del ritmo cardiaco (tra cui bradicardia, tachicardia ventricolare e fibrillazione atriale), infarto miocardico, dolore al petto.
Dal lato del sistema muscolo-scheletrico: raramente-artralgia, crampi muscolari, mialgia, mal di schiena, artrosi, raramente-miastenia grave.
Dal sistema nervoso: spesso — mal di testa, vertigini, stanchezza, sonnolenza, di rado — astenia, malessere generale, gipestezii, parestesia, neuropatia periferica, tremore, insonnia, labilità dell'umore, sogni insoliti, irritabilità, depressione, ansia, ronzio nelle orecchie, perversione del gusto, molto raramente — emicrania, sudorazione, apatia, agitazione, atassia, amnesia, non si sa — disturbi extrapiramidali.
Dal sistema digestivo: spesso — nausea, dolore addominale, raramente vomito, stipsi o diarrea, flatulenza, dispepsia, anoressia, secchezza della mucosa orale, la sete, raramente — iperplasia gengivale, aumento dell'appetito, molto raramente — pancreatite, gastrite, ittero (perché colestasi), iperbilirubinemia, aumento delle transaminasi epatiche, epatite.
Da parte degli organi di emopoiesi: molto raramente-porpora trombocitopenica, leucopenia, trombocitopenia.
Sistema respiratorio: raramente-mancanza di respiro, rinite, epistassi, molto raramente — tosse.
Dai sensi: raramente-diplopia, violazione della sistemazione, xeroftalmia, congiuntivite, dolore agli occhi, disturbi visivi.
Dal sistema genito-urinario: raramente-minzione frequente, minzione dolorosa, nicturia, violazione della funzione erettile, molto raramente-disuria, poliuria.
Lato della pelle: raramente-dermatite, molto raramente-alopecia, xerodermia, sudore freddo, violazione della pigmentazione della pelle.
Disturbi metabolici: molto raramente-iperglicemia, raramente-aumento / diminuzione del peso corporeo.
Reazione allergica: raramente-prurito della pelle, eruzione cutanea (incl. eritematoso, maculopapulare, orticaria), molto raramente-angioedema, eritema multiforme.
Indicatori di laboratorio: molto raramente-iperglicemia.
L'altro: raramente-brividi, ginecomastia, dolore di localizzazione non specificata, molto raramente-parosmia.
Sintomi: grave diminuzione della pressione arteriosa, tachicardia, eccessiva vasodilatazione periferica.
Trattamento: lavanda gastrica, nomina di carbone attivo, mantenimento della funzione del sistema cardiovascolare, monitoraggio della funzione cardiaca e polmonare, posizione elevata degli arti, controllo della BCC e diuresi. Per ripristinare il tono vascolare — l'uso di vasopressori (in assenza di controindicazioni al loro uso), per eliminare gli effetti CCB — in/con l'introduzione di gluconato di calcio. L'emodialisi è inefficace.
Sintomi: grave diminuzione della pressione sanguigna con il possibile sviluppo di tachicardia riflessa e vasodilatazione periferica eccessiva (esiste la possibilità di comparsa di ipotensione arteriosa pronunciata e persistente, incl. con lo sviluppo di shock e morte).
Trattamento: scopo del carbone attivo (specialmente nelle prime ore 2 dopo un sovradosaggio), lavanda gastrica, dando una posizione elevata agli arti inferiori, mantenimento attivo della funzione SSS, monitoraggio degli indicatori del cuore e dei polmoni, controllo della BCC e diuresi.
Per ripristinare il tono vascolare — l'uso di vasopressori (in assenza di controindicazioni al loro uso), per eliminare gli effetti del blocco dei canali del calcio — in/con l'introduzione di gluconato di calcio. L'emodialisi è inefficace.
Legandosi ai recettori diidropiridina, blocca i canali del calcio, riduce la transizione transmembrana degli ioni di calcio nella cellula (in misura maggiore nelle cellule muscolari lisce dei vasi sanguigni che nei cardiomiociti). L'effetto antianginale è dovuto all'espansione delle arterie coronarie e periferiche e delle arteriole, con angina riduce la gravità dell'ischemia miocardica, espandendo le arteriole periferiche, riducendo L'OPSS, riducendo il precarico sul cuore, riducendo la necessità di ossigeno del miocardio. Allargando le principali arterie coronarie e arteriole nelle zone non modificate e ischemizzate del miocardio, aumenta il flusso di ossigeno nel miocardio (specialmente nell'angina vasospastica), previene lo sviluppo della costrizione delle arterie coronarie (in t.h. fumo causato). Nei pazienti con angina singola dose giornaliera aumenta il tempo di attività fisica, rallenta lo sviluppo di angina e «coronarica» depressione del segmento ST, riduce la frequenza degli attacchi di angina e di consumo di nitroglicerina. Ha un effetto ipotensivo dose-dipendente a lungo termine. L'effetto ipotensivo è dovuto all'effetto vasodilatante diretto sulla muscolatura liscia dei vasi sanguigni. Nell'ipertensione arteriosa, una singola dose fornisce una riduzione clinicamente significativa della pressione sanguigna per 24 ore (nella posizione del paziente "sdraiato" e " in piedi»). Non provoca una drastica diminuzione della pressione sanguigna, una diminuzione della tolleranza all'esercizio fisico, una frazione di eiezione ventricolare sinistra. Riduce il grado di ipertrofia del miocardio del ventricolo sinistro, ha un effetto anti-aterosclerotico e cardioprotettivo in CHD. Non ha alcun effetto sulla conducibilità delle vie respiratorie e, non provoca aumento riflesso della frequenza CARDIACA, inibisce l'aggregazione piastrinica, aumenta la velocità di filtrazione glomerulare, ha un debole natriyureticescoe effetto. Nella nefropatia diabetica non aumenta la gravità della microalbuminuria. Non ha effetti negativi sul metabolismo e sui lipidi plasmatici. Il tempo di insorgenza dell'effetto è 2-4 h, la durata dell'effetto è 24 h
Derivato di diidropiridina-BCC, ha un effetto ipotensivo e antianginale. Blocca i canali di calcio lenti, riduce la transizione transmembrana degli ioni di calcio nella cellula (in misura maggiore nelle cellule muscolari lisce dei vasi sanguigni che nei cardiomiociti).
L'azione antianginale è dovuta all'espansione delle arterie coronarie e periferiche e delle arteriole:
- con angina riduce la gravità dell'ischemia miocardica, espandendo le arteriole periferiche, riduce L'OPSS, riduce il postnagruzku sul cuore, riduce la necessità di ossigeno del miocardio,
- allargando le arterie coronarie e le arteriole nelle zone inalterate e ischemizzate del miocardio, aumenta il flusso di ossigeno nel miocardio (specialmente nell'angina vasospastica), previene lo spasmo delle arterie coronarie (incl.causato dal fumo).
Nei pazienti con angina stabile singola dose giornaliera aumenta la tolleranza allo sforzo, rallenta lo sviluppo di attacchi di angina coronarica e depressione del segmento ST, riduce la frequenza degli attacchi di angina e di consumo di nitroglicerina e altri nitrati.
Ha un effetto ipotensivo dose-dipendente a lungo termine. L'effetto ipotensivo è dovuto all'effetto vasodilatante diretto sui muscoli lisci dei vasi sanguigni. Nell'ipertensione arteriosa, una singola dose fornisce una riduzione clinicamente significativa della pressione sanguigna per 24 ore (in posizione di paziente sdraiato e in piedi).
L'ipotensione ortostatica nell'uso di amlodipina è piuttosto rara. L'amlodipina non causa una diminuzione della tolleranza all'esercizio, la frazione di eiezione ventricolare sinistra. Riduce il grado di ipertrofia del miocardio ventricolare sinistro. Non ha effetto sulle vie aeree e sulla conduttività del miocardio, non provoca un aumento riflesso della frequenza cardiaca, inibisce l'aggregazione piastrinica, aumenta il GFR, ha un debole effetto natriuretico.
Nella nefropatia diabetica non aumenta la gravità della microalbuminuria. Non ha alcun effetto negativo sul metabolismo e la concentrazione di lipidi plasmatici e può essere utilizzato nel trattamento di pazienti con asma, diabete e gotta. Una significativa riduzione della pressione arteriosa si osserva attraverso 6-10 h, la durata dell'effetto è 24 h.
Nei pazienti con malattie CCC (tra cui l'aterosclerosi coronaria con la sconfitta di una nave e a stenosi 3 o più arterie aterosclerosi arterie carotidi), infarto miocardico, angioplastica coronarica percutanea transluminale (PTCA), o in pazienti con angina pectoris uso di amlodipina previene lo sviluppo di ispessimento intima-media carotidea, riduce la mortalità da infarto miocardico, ictus, PTCA, bypass aortocoronarico, con conseguente riduzione del numero di ospedalizzazioni per angina instabile e la progressione di CHF, riduce la frequenza degli interventi finalizzati al recupero del flusso sanguigno coronarico.
Non aumenta il rischio di morte o di sviluppo di complicanze e decessi in pazienti con CHF (classe funzionale III–IV per classificazione NYHA) sullo sfondo della terapia con digossina, diuretici e ACE-inibitori. In pazienti con CHF (III-IV classe funzionale di classificazione NYHA) eziologia non ischemica nell'uso di amlodipina c'è la possibilità di edema polmonare.
Dopo l'ingestione, l'amlodipina viene lentamente assorbita dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità assoluta media è del 64%, Cmax nel siero si osserva attraverso 6-9 h. Concentrazione di equilibrio stabile raggiunto dopo 7 giorni di terapia. Il cibo non influisce sull'assorbimento di amlodipina. Il volume medio di distribuzione è di 21 L / kg, il che indica che la maggior parte del farmaco si trova nei tessuti e relativamente meno nel sangue. La maggior parte del farmaco nel sangue (95%) si lega alle proteine plasmatiche del sangue. L'amlodipina subisce un metabolismo lento ma esteso (90%) nel fegato per formare metaboliti inattivi, ha l'effetto di "primo passaggio" attraverso il fegato. I metaboliti non hanno un'attività farmacologica significativa. Dopo una singola ingestione T1/2 varia da 31 a 48 h, con la riassegnazione di T1/2 — circa 45 h. circa il 60% della dose orale viene escreto nelle urine principalmente sotto forma di metaboliti, 10% - in forma invariata, e 20-25% - con le feci, così come con il latte materno. Il Cl comune di amlodipina è 0,116 ML / C / kg(7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).
Nei pazienti anziani (oltre 65 anni), l'escrezione di amlodipina è rallentata (T1/2 — 65 h) rispetto ai pazienti più giovani, tuttavia, questa differenza non ha importanza clinica. Allungamento T1/2 nei pazienti con insufficienza epatica suggerisce che con la nomina a lungo termine, il cumulo del farmaco nel corpo sarà più alto (T1/2 - fino a 60 h). L'insufficienza renale non ha un effetto significativo sulla cinetica dell'amlodipina. Il farmaco penetra attraverso il GAB. In emodialisi non viene rimosso.
Dopo l'ingestione, l'amlodipina è ben assorbita dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità assoluta media è 64-80%, Tmax nel siero del sangue - 6-12 ore Css raggiunto dopo 7-8 giorni di terapia.
L'assunzione di cibo non influisce sull'assorbimento di amlodipina. Medio Vd è 21 L / kg, il che indica che la maggior parte del farmaco si trova nei tessuti e la più piccola nel sangue. La maggior parte del farmaco, che si trova nel sangue (97,5%), si lega alle proteine plasmatiche. L'amlodipina subisce un metabolismo lento ma attivo nel fegato in assenza di un effetto significativo del primo passaggio. I metaboliti non hanno un'attività farmacologica significativa.
Dopo una singola dose di T1/2 varia da 35 a 50 H, con la riassegnazione di T1/2 circa il 60% della dose ingerita viene escreto dai reni principalmente sotto forma di metaboliti, 10% - in forma invariata e 20-25% - attraverso l'intestino con la bile. La clearance totale di amlodipina è 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).
Età avanzata. Nei pazienti anziani (oltre 65 anni), l'escrezione di amlodipina è rallentata (T1/2 — 65 h) rispetto ai pazienti più giovani, tuttavia, questa differenza non ha importanza clinica.
Insufficienza epatica. Allungamento T1/2 nei pazienti con insufficienza epatica suggerisce che con l'uso a lungo termine, il cumulo del farmaco nel corpo sarà più alto (T1/2 - fino a 60 h).
Insufficienza renale. L'insufficienza renale non ha un effetto significativo sulla cinetica di amlodipina.
L'amlodipina entra nel GAB. In emodialisi non viene rimosso.
Gli inibitori dell'ossidazione microsomiale aumentano la concentrazione di amlodipina nel plasma sanguigno, aumentando il rischio di effetti collaterali e gli induttori degli enzimi epatici microsomiali diminuiscono. L'effetto antipertensivo indebolisce i FANS, in particolare l'indometacina (ritenzione di sodio e blocco della sintesi di PG da parte dei reni), alfa-adrenostimulatori, estrogeni( ritenzione di sodio), simpaticomimetici. Diuretici tiazidici e "loop", beta-bloccanti, verapamil, ACE-inibitori e nitrati aumentano gli effetti antianginici e ipotensivi. Amiodarone, chinidina, alfa1- bloccanti, farmaci antipsicotici (antipsicotici) e altri BKK possono aumentare l'effetto ipotensivo. Non ha alcun effetto sui parametri farmacocinetici di digossina e warfarin. Cimetidina non influenza la farmacocinetica di amlodipina. Con l'uso congiunto di farmaci al litio può aumentare le manifestazioni della loro tossicità (nausea, vomito, diarrea, atassia, tremore, tinnito). I preparati di calcio possono ridurre gli effetti del BKK. Procainamide, chinidina e altri farmaci che causano l'allungamento dell'intervallo QT aumentano l'effetto dromotropico negativo e possono aumentare il rischio di allungamento significativo DELL'intervallo QT. La farmacocinetica di amlodipina non cambia con la nomina simultanea con cimetidina. Il succo di pompelmo può ridurre la concentrazione di amlodipina nel plasma sanguigno, ma questa diminuzione è così piccola che non altera significativamente l'azione di amlodipina
L'amlodipina può essere utilizzata in modo sicuro per la terapia dell'ipertensione arteriosa insieme a diuretici tiazidici, α-bloccanti, β-bloccanti o ACE-inibitori. Nei pazienti con angina stabile amlodipina può essere combinato con altri farmaci antianginosi, ad esempio nitrati prolungata o breve durata d'azione, β-bloccanti.
A differenza di altri BCC, l'interazione clinicamente significativa di amlodipina (III generazione di BCC) non è stata trovata nell'uso congiunto con FANS, incl. e con indometacina.
Forse il guadagno anti-angina e l'azione ipotensiva di CCB quando accoppiato con l'uso tiazidnami e diuretici, ACE-inibitori, beta-bloccanti e nitrati, oltre a rafforzare la loro azione ipotensiva quando accoppiato con l'uso α1- bloccanti, neurolettici.
Sebbene lo studio di amlodipina effetto inotropo negativo di solito non è stato osservato, tuttavia, alcuni BCC possono aumentare la gravità dell'effetto inotropo negativo di agenti antiaritmici che causano l'allungamento dell'intervallo QT (ad esempio amiodarone e chinidina).
L'amlodipina può anche essere utilizzata in modo sicuro in concomitanza con antibiotici e agenti ipoglicemici per via orale.
Una singola dose di 100 mg di sildenafil in pazienti con ipertensione essenziale non influisce sui parametri della farmacocinetica di amlodipina.
L'uso ripetuto di amlodipina alla dose di 10 mg e atorvastatina alla dose di 80 mg non è accompagnato da cambiamenti significativi nella farmacocinetica di atorvastatina.
Simvastatina: l'uso multiplo simultaneo di amlodipina alla dose di 10 mg e simvastatina alla dose di 80 mg porta ad un aumento dell'esposizione di simvastatina del 77%. In questi casi, la dose di simvastatina dovrebbe essere limitata a 20 mg.
Etanolo (bevande contenenti alcol): amlodipina in una singola e ripetuta dose di 10 mg non influenza la farmacocinetica di etanolo.
Agenti antivirali (ritonavir): aumenta le concentrazioni plasmatiche di BCC, incl. e amlodipina.
Neurolettici e isoflurano: aumento dell'azione ipotensiva dei derivati di diidropiridina.
Preparazioni di calcio può ridurre L'effetto di BCC.
Con l'uso congiunto di BCC con preparazioni di litio (non ci sono dati per amlodipina), è possibile aumentare la manifestazione della loro neurotossicità (nausea, vomito, diarrea, atassia, tremore, tinnito).
Non sono stati condotti studi sull'uso simultaneo di amlodipina e ciclosporina in volontari sani e in tutti i gruppi di pazienti, ad eccezione dei pazienti dopo il trapianto di rene. Diversi studi sull'interazione tra amlodipina e ciclosporina nei pazienti dopo un trapianto di rene mostrano che l'uso di questa combinazione potrebbe non portare ad alcun effetto o aumentare la Cmin ciclosporina in vari gradi fino al 40%. Si dovrebbe prendere in considerazione questi dati e monitorare la concentrazione di ciclosporina in questo gruppo di pazienti, mentre l'uso di ciclosporina e amlodipina.
Non ha alcun effetto sulla concentrazione nel siero digossina e la sua clearance renale.
Non ha alcun effetto significativo sull'azione warfarin (PV).
Cimetidina: non influenza la farmacocinetica di amlodipina.
Nella ricerca in vitro l'amlodipina non influisce sul legame con le proteine plasmatiche del sangue digossina, fenitoina, warfarin e indometacina.
Succo di pompelmo: una singola dose simultanea di 240 mg di succo di pompelmo e 10 mg di amlodipina all'interno non è accompagnata da un cambiamento significativo nella farmacocinetica di amlodipina. Tuttavia, non è raccomandato l'uso di succo di pompelmo e amlodipina allo stesso tempo, perché nel polimorfismo genetico dell'isoenzima CYP3A4 può aumentare la biodisponibilità di amlodipina e, di conseguenza, aumentare l'effetto ipotensivo.
Antiacidi contenenti alluminio o magnesio: la loro singola dose non ha un effetto significativo sulla farmacocinetica di amlodipina.
Inibitori DELL'isoenzima SUR3A4: con l'uso simultaneo di diltiazem alla dose di 180 mg e amlodipina alla dose di 5 mg nei pazienti anziani (da 69 a 87 anni) con ipertensione arteriosa c'è un aumento dell'esposizione sistemica di amlodipina del 57%. L'uso simultaneo di amlodipina ed eritromicina in volontari sani (da 18 a 43 anni) non porta a cambiamenti significativi nell'esposizione di amlodipina (aumento DELL'AUC del 22%). Sebbene il significato clinico di questi effetti non sia completamente chiaro, possono essere più pronunciati nei pazienti anziani.
Potenti inibitori dell'isoenzima CYP3A4 (ad esempio ketoconazolo, itraconazolo) possono portare ad un aumento della concentrazione di amlodipina nel plasma sanguigno in misura maggiore rispetto al diltiazem. L'amlodipina e gli inibitori dell'isoenzima CYP3A4 dovrebbero essere usati con cautela.
Claritromicina: inibitore dell'isoenzima CYP3A4. I pazienti che assumono contemporaneamente claritromicina e amlodipina hanno aumentato il rischio di ridurre la pressione sanguigna. I pazienti che assumono questa combinazione sono incoraggiati a essere sotto un'attenta supervisione medica.
Induttori dell'isoenzima CYP3A4: non ci sono dati sull'effetto degli induttori dell'isoenzima CYP3A4 sulla farmacocinetica di amlodipina. Dovrebbe essere attentamente monitorato la pressione sanguigna, mentre l'uso di amlodipina e induttori di isoenzima CYP3A4.
Tacrolimus.: insieme con l'uso di amlodipina c'è il rischio di aumentare la concentrazione di tacrolimus nel plasma sanguigno. Al fine di evitare la tossicità del tacrolimus con l'uso di amlodipina, è necessario monitorare la concentrazione di tacrolimus nel plasma sanguigno dei pazienti e regolare la dose di tacrolimus, se necessario.
- Bloccanti dei canali del calcio» lenti " [bloccanti dei canali del Calcio]