Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 30.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Alerinit
Levocetirizina
Rinite Allergica Perenne
Alerinit è indicato per il sollievo dei sintomi associati alla rinite allergica perenne nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 2 anni.
Orticaria Cronica Idiopatica
Alerinit è indicato per il trattamento delle manifestazioni cutanee non complicate dell'orticaria cronica idiopatica negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 6 mesi.
Alerinit è disponibile sotto forma di soluzione orale da 2,5 mg/5 mL (0,5 mg/mL) e sotto forma di compresse rompibili da 5 mg (con punteggio), consentendo la somministrazione di 2,5 mg, se necessario. Alerinit può essere assunto indipendentemente dal consumo di cibo.
Rinite Allergica Perenne
Bambini Da 6 Mesi A 2 Anni
La dose iniziale raccomandata di Alerinit è di 1,25 mg (1/2 cucchiaino di soluzione orale) [2,5 mL] una volta al giorno alla sera. La dose di 1,25 mg una volta al giorno non deve essere superata in base all'esposizione comparabile agli adulti trattati con 5 mg.
Orticaria Cronica Idiopatica
Adulti E Bambini Dai 12 Anni In Su
La dose raccomandata di Alerinit è di 5 mg (1 compressa o 2 cucchiaini [10 mL] Soluzione orale) una volta al giorno alla sera. Alcuni pazienti possono essere adeguatamente controllati con 2,5 mg (1/2 compressa o 1 cucchiaino [5 mL] di soluzione orale) una volta al giorno alla sera.
Bambini Da 6 A 11 Anni
La dose raccomandata di Alerinit è di 2,5 mg (1/2 compressa o 1 cucchiaino [5 mL] di soluzione orale) una volta al giorno alla sera. La dose di 2,5 mg non deve essere superata perché l'esposizione sistemica con 5 mg è circa il doppio di quella degli adulti.
Bambini Da 6 Mesi A 5 Anni
La dose iniziale raccomandata di Alerinit è di 1,25 mg (1/2 cucchiaino di soluzione orale) [2,5 mL] una volta al giorno alla sera. La dose di 1,25 mg una volta al giorno non deve essere superata in base all'esposizione comparabile agli adulti trattati con 5 mg.
Aggiustamento Della Dose Per Insufficienza Renale Ed Epatica
Negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni con:
- Insufficienza renale lieve (clearance della creatinina [CLCR] = 50-80 mL / min) : si raccomanda una dose di 2,5 mg una volta al giorno,
- Insufficienza renale moderata (CLCR = 30-50 mL / min): si raccomanda una dose di 2,5 mg una volta a giorni alterni,
- Insufficienza renale grave (CLCR = 10-30 mL / min) : si raccomanda una dose di 2,5 mg due volte alla settimana (somministrata una volta ogni 3-4 giorni) ,
- Pazienti con malattia renale allo stadio terminale (CLCR < 10 mL/min) e i pazienti sottoposti a emodialisi non devono ricevere Alerinit.
Non è necessario alcun aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza epatica. Nei pazienti con compromissione epatica e renale si raccomanda un aggiustamento della dose.
L'uso di Alerinit è controindicato in:
Pazienti Con Ipersensibilità Nota
Pazienti con ipersensibilità nota alla levocetirizina o ad uno qualsiasi degli eccipienti di Alerinit o alla cetirizina. Le reazioni osservate vanno dall'orticaria all'anafilassi.
Pazienti Con Malattia Renale Allo Stadio Terminale
Pazienti con malattia renale allo stadio terminale (CLCR < 10 mL/min) e pazienti sottoposti a emodialisi
Pazienti Pediatrici Con Funzionalità Renale Compromessa
Bambini di età compresa tra 6 mesi e 11 anni con funzionalità renale compromessa
AVVERTIMENTO
Incluso come parte del "PRECAUZIONE" Sezione
PRECAUZIONE
Sonnolenza
Negli studi clinici è stata riportata la comparsa di sonnolenza, affaticamento e astenia in alcuni pazienti in terapia con Alerinit. I pazienti devono essere avvertiti di non impegnarsi in occupazioni pericolose che richiedono una completa vigilanza mentale e coordinazione motoria come l'uso di macchinari o la guida di un veicolo a motore dopo l'ingestione di Alerinit. L'uso concomitante di alerinit con alcol o altri depressori del sistema nervoso centrale deve essere evitato perché possono verificarsi ulteriori riduzioni della vigilanza e ulteriori compromissioni delle prestazioni del sistema nervoso centrale.
Ritenzione Urinaria
Dopo la commercializzazione con Alerinit è stata riportata ritenzione urinaria. Alerinit deve essere usato con cautela nei pazienti con fattori predisponenti alla ritenzione urinaria (ad es. lesione del midollo spinale, iperplasia prostatica) poiché Alerinit può aumentare il rischio di ritenzione urinaria. Interrompere Alerinit se si verifica ritenzione urinaria.
Tossicologia Non Clinica
Carcinogenesi, Mutagenesi, Compromissione Della Fertilità
Non sono stati effettuati studi di carcinogenicità con levocetirizina. Tuttavia, la valutazione degli Studi di cancerogenicità della cetirizina è rilevante per la determinazione del potenziale cancerogeno della levocetirizina. In uno studio di carcinogenesi della durata di 2 anni, nei ratti, la cetirizina non è risultata cancerogena a dosi dietetiche fino a 20 mg / kg (circa 15 volte la dose orale giornaliera massima raccomandata negli adulti, circa 10 volte la dose orale giornaliera massima raccomandata nei bambini di età compresa tra 6 e 11 anni e circa 15 volte la dose orale giornaliera massima raccomandata nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 5 anni trattati con un mg / m2 base). In uno studio di carcinogenicità della durata di 2 anni nei topi, la cetirizina ha causato un aumento dell'incidenza di tumori epatici benigni nei maschi alla dose dietetica di 16 mg / kg (circa 6 volte la dose orale giornaliera massima raccomandata negli adulti, circa 4 volte la dose orale giornaliera massima raccomandata nei bambini di età compresa tra 6 e 11 anni e circa 6 volte la dose orale giornaliera massima raccomandata nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 5 anni con un mg / m2 base). Non è stato osservato un aumento dell'incidenza di tumori benigni a una dose dietetica di 4 mg / kg (circa 2 volte la dose orale giornaliera massima raccomandata negli adulti, equivalente alla dose orale giornaliera massima raccomandata nei bambini di età compresa tra 6 e 11 anni e circa 2 volte la dose orale giornaliera massima raccomandata nei bambini di età compresa tra 6 mesi e2 base). Il significato clinico di questi risultati durante l'uso a lungo termine di Alerinit non è noto.
La levocetirizina non è risultata mutagena nel test Ames e non clastogenica nel test sui linfociti umani, nel test sul linfoma nel topo, e in vivo test del micronucleo nei topi.
In uno studio sulla fertilità e sulle prestazioni riproduttive generali nei topi, la cetirizina non ha alterato la fertilità alla dose orale di 64 mg / kg (circa 25 volte la dose orale giornaliera raccomandata negli adulti su base mg/m2).
Uso In Popolazioni Specifiche
Gravidanza
Gravidanza Categoria B
Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, Alerinit deve essere usato durante la gravidanza solo se chiaramente necessario.
Effetti Teratogeni
Nei ratti e nei conigli, la levocetirizina non è risultata teratogena a dosi orali approssimativamente 320 e 390, rispettivamente, volte la dose orale giornaliera massima raccomandata negli adulti con un mg / m2 base.
allatta
Non sono stati condotti studi peri-e post-natali con levocetirizina. Nei topi, la cetirizina ha causato un aumento di peso ritardato del cucciolo durante l'allattamento a una dose orale in dams che era circa 40 volte la dose orale giornaliera massima raccomandata negli adulti con un mg / m2 base. Studi condotti su cani beagle hanno indicato che circa il 3% della dose di cetirizina era escreta nel latte. È stato riportato che la cetirizina è escreta nel latte materno umano. Poiché si prevede che la levocetirizina venga escreta anche nel latte materno, l'uso di alerinit nelle madri che allattano non è raccomandato.
Uso Pediatrico
La dose raccomandata di Alerinit per il trattamento delle manifestazioni cutanee non complicate dell'orticaria cronica idiopatica in pazienti di età compresa tra 6 mesi e 17 anni si basa sull'estrapolazione dell'efficacia dagli adulti di età pari o superiore a 18 anni.
La dose raccomandata di Alerinit in pazienti a 6 mesi a 2 anni di età per il trattamento dei sintomi della rinite allergica perenne e da 6 mesi a 11 anni di età con orticaria cronica idiopatica è basato su cross di studio confronti dell'esposizione sistemica di Alerinit in pazienti adulti e pediatrici e il profilo di sicurezza di Alerinit sia in adulti e pazienti pediatrici a dosi pari o superiori alla dose raccomandata per i pazienti da 6 mesi a 11 anni di età.
La sicurezza di Alerinit 5 mg una volta al giorno è stata valutata in 243 pazienti pediatrici di età compresa tra 6 e 12 anni in due studi clinici controllati con placebo della durata di 4 e 6 settimane. La sicurezza di Alerinit 1,25 mg due volte al giorno è stata valutata in uno studio clinico di 2 settimane su 114 pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 5 anni e la sicurezza di Alerinit 1,25 mg una volta al giorno è stata valutata in uno studio clinico di 2 settimane su 45 pazienti pediatrici di età compresa tra 6 e 11 mesi.
L'efficacia di Alerinit di 1,25 mg una volta al giorno (6 mesi a 5 anni di età) e di 2,5 mg una volta al giorno (da 6 a 11 anni di età) per il trattamento dei sintomi di perenne rinite allergica e orticaria cronica idiopatica è supportato da un'estrapolazione di dimostrata efficacia di Alerinit 5 mg una volta al giorno in pazienti di 12 anni di età e anziani basato sulla farmacocinetica di confronto tra adulti e bambini.
I confronti incrociati degli studi indicano che la somministrazione di una dose di 5 mg di Alerinit a pazienti pediatrici di età compresa tra 6 e 12 anni ha determinato circa 2 volte l'esposizione sistemica (AUC) osservata quando 5 mg di alerinit sono stati somministrati ad adulti sani. Pertanto, nei bambini di età compresa tra 6 e 11 anni non deve essere superata la dose raccomandata di 2,5 mg una volta al giorno. In uno studio di farmacocinetica di popolazione, la somministrazione di 1,25 mg una volta al giorno nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 5 anni ha determinato un'esposizione sistemica paragonabile a 5 mg una volta al giorno negli adulti..
Uso Geriatrico
Gli studi clinici con Alerinit per ciascuna indicazione approvata non hanno incluso un numero sufficiente di pazienti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso rispetto ai pazienti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non hanno identificato differenze nelle risposte tra pazienti anziani e pazienti più giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano deve essere cauta, di solito a partire dalla fascia bassa del range di dosaggio, riflettendo la maggiore frequenza di diminuzione della funzionalità epatica, renale o cardiaca e della malattia concomitante o di altre terapie farmacologiche.
Insufficienza Renale
Alerinit è noto per essere sostanzialmente escreto dai reni e il rischio di reazioni avverse a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Poiché i pazienti anziani hanno maggiori probabilità di avere una ridotta funzionalità renale, si deve prestare attenzione nella selezione della dose e può essere utile monitorare la funzionalità renale.
Insufficienza Epatica
Poiché la levocetirizina viene escreta principalmente immodificata dai reni, è improbabile che la clearance della levocetirizina diminuisca significativamente nei pazienti con insufficienza epatica.
L'uso di Alerinit è stato associato a sonnolenza, affaticamento, astenia e ritenzione urinaria.
Esperienza Degli Studi Clinici
I dati di sicurezza descritti di seguito riflettono l'esposizione ad Alerinit in 2708 pazienti con rinite allergica o orticaria cronica idiopatica in 14 studi clinici controllati della durata da 1 settimana a 6 mesi.
I dati di sicurezza a breve termine (esposizione fino a 6 settimane) per adulti e adolescenti si basano su otto studi clinici in cui 1896 pazienti (825 maschi e 1071 femmine di età pari o superiore a 12 anni) sono stati trattati con Alerinit 2,5, 5 o 10 mg una volta al giorno alla sera.
La sicurezza a breve termine dati da pazienti pediatrici sono basate su due studi clinici in cui 243 bambini con rinite allergica (162 maschi e 81 femmine da 6 a 12 anni di età) sono stati trattati con Alerinit 5 mg una volta al giorno per 4 a 6 settimane, uno studio clinico in cui 114 bambini (65 maschi e 49 femmine da 1 a 5 anni di età) con rinite allergica o orticaria cronica idiopatica sono stati trattati con Alerinit 1,25 mg due volte al giorno per 2 settimane, e uno studio clinico in cui 45 bambini (28 maschi e 17 femmine da 6 a 11 mesi di età) con sintomi di rinite allergica o orticaria cronica sono stati trattati con Alerinit di 1,25 mg una volta al giorno per 2 settimane.
I dati di sicurezza a lungo termine (esposizione di 4 o 6 mesi) negli adulti e negli adolescenti si basano su due studi clinici in cui 428 pazienti (190 maschi e 238 femmine) con rinite allergica sono stati esposti al trattamento con alerinit 5 mg una volta al giorno. Sono inoltre disponibili dati di sicurezza a lungo termine da uno studio di 18 mesi condotto su 255 soggetti trattati con Alerinit di età compresa tra 12 e 24 mesi.
Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni molto variabili, i tassi di reazione avversa osservati negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi nello studio clinico di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.
Adulti E Adolescenti Di Età Pari O Superiore A 12 Anni
Negli studi di durata fino a 6 settimane, l'età media dei pazienti adulti e adolescenti era di 32 anni, il 44% dei pazienti erano uomini e il 56% erano donne e la grande maggioranza (oltre il 90%) era caucasica.
In questi studi il 43% e il 42% dei soggetti nei gruppi Alerinit 2,5 mg e 5 mg, rispettivamente, hanno avuto almeno un evento avverso rispetto al 43% nel gruppo placebo.
In studi clinici controllati con placebo della durata di 1-6 settimane, le reazioni avverse più comuni sono state sonnolenza, nasofaringite, affaticamento, secchezza delle fauci e faringite, e la maggior parte sono state di intensità da lieve a moderata. La sonnolenza con Alerinit ha mostrato l'ordinazione della dose tra le dosi testate di 2,5, 5 e 10 mg ed è stata la reazione avversa più comune che ha portato all'interruzione del trattamento (0,5%).
La tabella 1 elenca le reazioni avverse che sono state riportate in misura maggiore o uguale al 2% dei soggetti di età pari o superiore a 12 anni esposti ad alerinit 2,5 mg o 5 mg in otto studi clinici controllati con placebo e che sono state più comuni con Alerinit rispetto al placebo.
Tabella 1 Reazioni avverse riportate in ≥ 2% * di soggetti di età pari o superiore a 12 anni esposti ad Alerinit 2,5 mg o 5 mg una volta al giorno in studi clinici controllati con Placebo della durata di 1-6 settimane
Reazioni Avverse | Alerinit 2,5 mg (n = 421) | Alerinit 5 mg (n = 1070) | Placebo (n = 912) |
Sonnolenza | 22 (5%) | 61 (6%) | 16 (2%) |
Nasofaringite | 25 (6%) | 40 (4%) | 28 (3%) |
Fatica | 5 (1%) | 46 (4%) | 20 (2%) |
Bocca Secca | 12 (3%) | 26 (2%) | 11 (1%) |
Faringite | 10 (2%) | 12 (1%) | 9 (1%) |
* Arrotondato alla percentuale di unità più vicina |
Ulteriori reazioni avverse di rilevanza medica osservate con un'incidenza più elevata rispetto al placebo negli adulti e negli adolescenti di età pari o superiore a 12 anni esposti ad Alerinit sono sincope (0,2%) e aumento di peso (0,5%).
Pazienti Pediatrici Di Età Compresa Tra 6 E 12 Anni
Un totale di 243 pazienti pediatrici di età compresa tra 6 e 12 anni hanno ricevuto alerinit 5 mg una volta al giorno in due studi clinici a breve termine controllati con placebo in doppio cieco. L'età media dei pazienti era di 9,8 anni, 79 (32%) erano di età compresa tra 6 e 8 anni e il 50% erano caucasici. La tabella 2 elenca le reazioni avverse che sono state riportate in misura maggiore o uguale al 2% dei soggetti di età compresa tra 6 e 12 anni esposti a Alerinit 5 mg in studi clinici controllati con placebo e che sono state più comuni con Alerinit rispetto al placebo.
Tabella 2 Reazioni avverse riportate in ≥2% * di soggetti di età compresa tra 6 e 12 anni esposti a Alerinit 5 mg una volta al giorno in studi clinici controllati con Placebo della durata di 4 e 6 settimane
Reazioni Avverse | Alerinit 5 mg (n = 243) | Placebo (n = 240) |
Piressia | 10 (4%) | 5 (2%) |
Tosse | 8 (3%) | 2 (<1%) |
Sonnolenza | 7 (3%) | 1 (<1%) |
Epistassi | 6 (2%) | 1 (<1%) |
* Arrotondato alla percentuale di unità più vicina |
Pazienti Pediatrici Da 1 A 5 Anni
Un totale di 114 pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 5 anni hanno ricevuto alerinit 1,25 mg due volte al giorno in uno studio di sicurezza in doppio cieco controllato con placebo di due settimane. L'età media dei pazienti era di 3,8 anni, il 32% aveva un'età compresa tra 1 e 2 anni, il 71% era caucasico e il 18% era nero. La tabella 3 elenca le reazioni avverse che sono state riportate in misura maggiore o uguale al 2% dei soggetti di età compresa tra 1 e 5 anni esposti ad alerinit 1,25 mg due volte al giorno nello studio di sicurezza controllato con placebo e che sono state più comuni con Alerinit rispetto al placebo.
Tabella 3 reazioni avverse riportate in ≥2% * di soggetti di età compresa tra 1 e 5 anni esposti ad alerinit 1,25 mg due volte al giorno in uno studio clinico controllato con Placebo della durata di 2 settimane
Reazioni Avverse | Alerinit 1,25 mg due volte al giorno (n = 114) | Placebo (n = 59) |
Piressia | 5 (4%) | 1 (2%) |
Diarrea | 4 (4%) | 2 (3%) |
Vomito | 4 (4%) | 2 (3%) |
Otite Media | 3 (3%) | 0 (0%) |
* Arrotondato alla percentuale di unità più vicina |
Pazienti Pediatrici Da 6 A 11 Mesi Di Età
Un totale di 45 pazienti pediatrici di età compresa tra 6 e 11 mesi hanno ricevuto Alerinit 1.25 mg una volta al giorno in uno studio di sicurezza controllato con placebo in doppio cieco di due settimane. L'età media dei pazienti era di 9 mesi, il 51% era caucasico e il 31% era nero. Reazioni avverse riportate in più di 1 soggetto (i.e. maggiore o uguale al 3% dei soggetti) di età compresa tra 6 e 11 mesi esposti ad Alerinit 1.25 mg una volta al giorno nello studio di sicurezza controllato con placebo e che erano più comuni con Alerinit rispetto al placebo hanno incluso diarrea e stitichezza che sono state riportate in 6 (13%) e 1 (4%) e 3 (7%) E 1 (4%) bambini nei gruppi trattati con alerinit e placebo, rispettivamente
Esperienza Di Studi Clinici A Lungo Termine
In due studi clinici controllati, 428 pazienti (190 maschi e 238 femmine) di età pari o superiore a 12 anni sono stati trattati con Alerinit 5 mg una volta al giorno per 4 o 6 mesi. Le caratteristiche del paziente e il profilo di sicurezza erano simili a quelli osservati negli studi a breve termine. Dieci (2,3%) pazienti trattati con Alerinit hanno interrotto il trattamento a causa di sonnolenza, affaticamento o astenia rispetto a 2 (<1%) nel gruppo placebo.
Non ci sono studi clinici a lungo termine in bambini di età inferiore a 12 anni con rinite allergica o orticaria cronica idiopatica.
Anomalie Nei Test Di Laboratorio
Aumenti della bilirubina ematica e delle transaminasi sono stati riportati in <1% dei pazienti negli studi clinici. Gli aumenti sono stati transitori e non hanno portato alla sospensione in nessun paziente.
Esperienza Post-Marketing
Oltre alle reazioni avverse riportate durante gli studi clinici e sopra elencate, le seguenti reazioni avverse sono state identificate anche durante l'uso post-approvazione di Alerinit. Poiché queste reazioni sono segnalate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione al farmaco.
- Patologie cardiache: palpitazioni, tachicardia
- Patologie dell ' orecchio e del labirinto: Vertigo
- Patologie dell ' occhio: visione offuscata, disturbi visivi
- Patologie gastrointestinali: nausea, vomito
- Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: edemi
- Patologie epatobiliari: epatite
- Disturbi del sistema immunitario: anafilassi e ipersensibilità
- Disturbi del metabolismo e della nutrizione: aumento dell'appetito
- Patologie del sistema muscoloscheletrico, dei tessuti connettivi e delle ossa: artralgia, mialgia
- Patologie del sistema nervoso: capogiri, disgeusia, convulsioni febbrili, disturbi del movimento (incluse distonia e crisi oculogiriche), parestesia, convulsioni( riportate in soggetti con e senza disturbi convulsivi noti), tremore
- Disturbi psichiatrici: aggressività e agitazione, depressione, allucinazioni, insonnia, incubo, ideazione suicida
- Patologie renali e urinarie: disuria, ritenzione urinaria
- Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: dispnea
- Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: angioedema, eruzione fissa del farmaco, prurito, eruzione cutanea e orticaria
- Patologie cardiache: ipotesi grave
- Patologie gastrointestinali: colestasi
- Patologie del sistema nervoso: sintesi extrapiramidali, mioclono, discinesia orofacciale, tic
- Gravidanza, puerperio e Condizioni perinatali: nati morti
- Patologie renali e urinarie: glomerulonefrito
- Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: pustolosi esantematosa generalizzata acuta (AGEP)
Oltre a queste reazioni riportate durante il trattamento con alerinit, altri eventi avversi potenzialmente gravi sono stati riportati nell'esperienza post-marketing con cetirizina. Perché la levocetirizina è il principale componente farmacologicamente attivo della cetirizina, si dovrebbe tenere conto del fatto che i seguenti eventi potrebbero potenzialmente verificarsi anche durante il trattamento con Alerinit.
Con Alerinit è stato riportato un sovradosaggio.
I sintomi di sovradosaggio possono includere sonnolenza negli adulti. Nei bambini possono inizialmente verificarsi agitazione e irrequietezza, seguita da sonnolenza. Non è noto un antidoto specifico per Alerinit. In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. Alerinit non viene efficacemente rimosso dalla dialisi e la dialisi sarà inefficace a meno che non sia stato contemporaneamente ingerito un agente dializzabile.
La dose orale non letale massima acuta di levocetirizina è stata di 240 mg/kg nei topi (circa 190 volte la dose orale giornaliera massima raccomandata negli adulti, circa 230 volte la dose orale giornaliera massima raccomandata nei bambini di età compresa tra 6 e 11 anni e circa 180 volte la dose orale giornaliera massima raccomandata nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 52 base). Nei ratti la dose orale massima non letale è stata di 240 mg / kg (circa 390 volte la dose orale giornaliera massima raccomandata negli adulti, circa 460 volte la dose orale giornaliera massima raccomandata nei bambini di età compresa tra 6 e 11 anni e circa 370 volte la dose orale giornaliera massima raccomandata nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 5 anni2 base).
Studi in soggetti adulti sani hanno dimostrato che la levocetirizina alle dosi di 2,5 mg e 5 mg ha inibito il wheal cutaneo e il flare causato dall'iniezione intradermica di istamina. Al contrario, la destrocetirizina non ha mostrato cambiamenti evidenti nell'inibizione della reazione wheal e flare. La levocetirizina alla dose di 5 mg ha inibito il wheal e il flare causati dall'iniezione intradermica di istamina in 14 soggetti pediatrici (di età compresa tra 6 e 11 anni) e l'attività è persistita per almeno 24 ore. La rilevanza clinica dei test cutanei con istamina wheal non è nota.
Uno studio QT/QTc con una dose singola di 30 mg di levocetirizina non ha dimostrato un effetto sull'intervallo QTc. Mentre una singola dose di levocetirizina non ha avuto effetto, gli effetti di levocetirizina potrebbero non essere allo steady state dopo una singola dose. L'effetto della levocetirizina sull'intervallo QTc dopo somministrazione di dosi multiple non è noto. Non ci si aspetta che levocetirizina abbia effetti QT / QTc a causa dei risultati degli Studi QTc con cetirizina e della lunga storia post-marketing di cetirizina senza segnalazioni di prolungamento del QT.
Levocetirizina ha mostrato una farmacocinetica lineare nell ' intervallo di dosaggio terapeutico in soggetti adulti sani.
Assorbimento
La levocetirizina viene assorbita rapidamente ed estesamente dopo somministrazione orale. Negli adulti, le concentrazioni plasmatiche di picco sono raggiunte 0.9 ore dopo la somministrazione della compressa orale. Il rapporto di accumulo dopo somministrazione orale giornaliera è di 1.12 con stato stazionario raggiunto dopo 2 giorni. Le concentrazioni di picco sono in genere 270 ng / mL e 308 ng / mL dopo una dose singola e una dose ripetuta di 5 mg una volta al giorno, rispettivamente. Il cibo non ha avuto alcun effetto sul grado di esposizione (AUC) della compressa di levocetirizina, ma il Tmax è stato ritardato di circa l ' 1.25 ore e la Cmax è diminuita di circa il 36% dopo la somministrazione con un pasto ad alto contenuto di grassi, pertanto, la levocetirizina può essere somministrata con o senza cibo
Una dose di 5 mg (10 mL) di soluzione orale di Alerinit è bioequivalente a una dose di 5 mg di compresse di alerinit. Dopo somministrazione orale di una dose di 5 mg di alerinit soluzione orale a soggetti adulti sani, le concentrazioni plasmatiche medie di picco sono state raggiunte circa 0,5 ore dopo la somministrazione.
Distribuzione
Il legame medio della levocetirizina con le proteine plasmatiche in vitro variava dal 91 al 92%, indipendentemente dalla concentrazione nell'intervallo di 90-5000 ng/mL, che include i livelli plasmatici terapeutici osservati. Dopo somministrazione orale, il volume medio apparente di distribuzione è di circa 0,4 L / kg, rappresentativo della distribuzione nell'acqua corporea totale.
Metabolismo
L'entità del metabolismo della levocetirizina nell'uomo è inferiore al 14% della dose e pertanto le differenze derivanti dal polimorfismo genetico o dall'assunzione concomitante di inibitori enzimatici metabolizzanti del farmaco epatico dovrebbero essere trascurabili. Le vie metaboliche includono ossidazione aromatica, n-e o-dealchilazione e coniugazione taurina. Le vie di dealchilazione sono principalmente mediate dal CYP 3A4 mentre l'ossidazione aromatica coinvolge isoforme CYP multiple e/o non identificate.
Eliminazione
L ' emivita plasmatica in soggetti adulti sani è stata di circa 8-9 ore dopo la somministrazione di compresse orali e soluzione orale, e la clearance totale corporea orale Media per levocetirizina è stata di circa 0,63 mL/kg/min. La principale via di escrezione della levocetirizina e dei suoi metaboliti è attraverso le urine, pari in media all ' 85,4% della dose. L'escrezione attraverso le feci rappresenta solo il 12,9% della dose. La levocetirizina viene escreta sia per filtrazione glomerulare che per secrezione tubulare attiva. La clearance renale della levocetirizina è correlata a quella della clearance della creatinina. Nei pazienti con insufficienza renale la clearance della levocetirizina è ridotta.
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