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Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 28.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
Aldattone
Spironolattone
- Edema associato ad insufficienza cardiaca congestizia
- Insufficienza cardiaca grave, (NYHA III-IV)
- Come coadiuvante nel trattamento dell'ipertensione resistente
- Sindrome nefrosica
- Cirrosi epatica con ascite ed edema
- Diagnosi e trattamento dell'iperaldosteronismo primario (sindrome di Conn)
I bambini devono essere trattati solo sotto la guida di uno specialista pediatrico. I dati pediatrici disponibili sono limitati
- Insufficienza cardiaca congestizia
- Cirrosi epatica con ascite ed edema
- Ascite maligna
- Sindrome nefrosica
- Diagnosi e trattamento dell'aldosteronismo primario.
I bambini devono essere trattati solo sotto la guida di uno specialista pediatrico. I dati pediatrici disponibili sono limitati.
Posologia
Adulto
Il dosaggio deve essere determinato individualmente in base alla condizione e al grado di diuresi richiesto. Dosaggio fino a 100 mg al giorno può essere somministrato in dose singola o in dosi divise.
Edema associato a insufficienza cardiaca congestizia
Per il trattamento dell ' edema si raccomanda una dose giornaliera iniziale di 100 mg di Aldactone somministrata in dosi singole o divise, ma può variare da 25 a 200 mg al giorno. La dose di mantenimento deve essere determinata individualmente.
Insufficienza cardiaca grave (Classe NYHA III-IV)
Il trattamento in combinazione con la terapia standard deve essere iniziato alla dose di Aldactone 25 mg una volta al giorno se il potassio sierico 艤 5,0 mEq / L e la creatinina sierica 艤 2,5 mg / dL (221 µmol/L).
Ipertensione Resistente
La dose iniziale per Aldactone dovrebbe essere 25mg quotidiano in una singola dose, la dose efficace più bassa dovrebbe essere trovata, molto gradualmente titolando verso l'alto ad una dose di 100mg quotidiano o più.
Sindrome nefrosica
La dose normale è 100 - 200mg / giorno. Aldactone non ha dimostrato di essere antinfiammatorio, né di influenzare il processo patologico di base. Il suo uso è consigliato solo se i glucocorticoidi da soli non sono sufficientemente efficaci.
Cirrosi epatica con ascite ed edema
La dose iniziale è di 100-200 mg al giorno, ad esempio in base al rapporto Na /K. Se la risposta a 200 mg di Aldattone entro le prime settimane a causa di non è sufficiente, viene aggiunta furosemide e, se necessario, la dose di Aldattone viene aumentata gradualmente fino a 400 mg al giorno. Il dosaggio di mantenimento deve essere determinato individualmente.
Diagnosi e trattamento dell'osteonismo primario
Se si sospetta iperaldosteronismo primario, Aldactone viene somministrato alla dose di 100-150 mg, o fino a 400 mg al giorno. In caso di rapida insorgenza di un forte effetto diuretico e antipertensivo, questa è una chiara indicazione di un'elevata produzione di aldosterone. In questo caso, 100-150 mg al giorno viene somministrato per 3-5 settimane prima dell'intervento chirurgico. Se la chirurgia non è un'opzione, questa dose è spesso sufficiente per mantenere la pressione sanguigna e la concentrazione di potassio a livelli normali. In casi eccezionali, sono necessarie dosi più elevate, ma deve essere trovato il dosaggio più basso possibile.
Popolazione pediatrica
Il dosaggio giornaliero iniziale deve fornire 1-3 mg di Aldactone per chilogramma di peso corporeo, somministrato in dosi divise. Il dosaggio deve essere aggiunto in base alla risposta e alla tolleranza. La compressa può essere macinata o frantumata e quindi sospesa in acqua per facilitarne l'assunzione.
I bambini devono essere trattati solo sotto la guida di uno specialista pediatrico. I dati pediatrici disponibili sono limitati.
Gli Anziani
Si raccomanda di iniziare il trattamento alla dose più bassa possibile, quindi di titolarizzare con dosi più elevate fino al raggiungimento dell'effetto ottimale. È necessaria cautela, in particolare nella disfunzione renale.
Modo di somministrazione
Le compresse devono essere assunte durante i pasti. I dosaggi giornalieri superiori a 100 mg devono essere amministratori in diverse dosi divise.
Posologia
Adulto
Insufficienza cardiaca congestizia con edema
Per il trattamento dell ' edema si raccomanda una dose giornaliera iniziale di 100 mg di spironolattone somministrata in dosi singole o divise, ma può variare da 25 mg a 200 mg al giorno. La dose di mantenimento deve essere determinata individualmente.
Insufficienza cardiaca grave (New York Heart Association Classe III-IV)
Cirrosi epatica con ascite ed edema
Se le vie urinarie / K il rapporto è maggiore di 1,0, 100 mg / die. Se il rapporto è inferiore a 1,0, 200 mg / die a 400 mg / die. Il dosaggio di mantenimento deve essere determinato individualmente.
Ascite maligna
Dose iniziale di solito 100 mg / die a 200 mg / die. Nei casi più gravi il dosaggio può essere gradualmente aumentato fino a 400 mg/die. Quando l'edema è controllato, la dose di mantenimento deve essere determinata individualmente.
Sindrome nefrosica
Dose normale da 100 mg / die a 200 mg / die. Lo spironolattone non ha dimostrato di essere antinfiammatorio o di influenzare il processo patologico di base. Il suo uso è consigliato solo se i glucocorticoidi da soli non sono sufficientemente efficaci.
Diagnosi e trattamento dell'osteonismo primario
Aldactone può essere impiegato come misura diagnostica iniziale per fornire la prova presuntiva di iperaldosteronismo primario mentre i pazienti sono sulle diete normali.
Test lungo: Aldactone viene somministrato alla dose giornaliera di 400 mg per 3-4 settimane. La correzione dell'ipokaliemia e dell'ipertensione fornisce risultati presuntivi per la diagnosi di iperaldosteronismo primario.
Breve test: Aldactone viene somministrato ad un dosaggio giornaliero di 400 mg per 4 giorni. Se il potassio sierico aumenta durante la somministrazione di Aldactone, ma diminuisce quando Aldactone viene interrotto, deve essere presa in considerazione una diagnosi presuntiva di iperaldosteronismo primario.
Dopo che la diagnosi di iperaldosteronismo è stata stabilizzata da procedure di test più definitive, Aldactone può essere somministrato a dosi da 100 mg a 400 mg al giorno in preparazione per la chirurgia. Per i pazienti che sono considerati inadeguati alla chirurgia, Aldactone può essere impiegato per la terapia di mantenimento a lungo termine al dosaggio efficace più basso determinato per il singolo paziente.
Anziano
Si raccomanda di iniziare il trattamento con la dose più bassa e di aumentarla gradualmente, come richiesto, per ottenere il massimo beneficio. Si deve prestare attenzione in caso di grave compromissione epatica e renale che può alterare il metabolismo e l'espressione del farmaco.
Popolazione pediatrica
La dose giornaliera iniziale deve fornire 1-3 mg di spironolattone per chilogramma di peso corporeo somministrato in dosi divise. Il dosaggio deve essere aggiunto in base alla risposta e alla tolleranza.
I bambini devono essere trattati solo sotto la guida di uno specialista pediatrico. I dati pediatrici disponibili sono limitati.
Modo di somministrazione
Si raccomanda la somministrazione di Aldactone una volta al giorno con un pasto.
- Insufficienza renale grave (eGFR <30 mL al minuto per 1,73 m2), malattia renale acuta o progressiva (che sia accompagnata o meno da anuria)
- Iponatriemia
- Iperkaliemia (livelli sierici di potassio > 5,0 mmol / L) All'inizio del trattamento
- Uso concomitante di diuretici risparmiatori di potassio (incluso eplerenone) o integratori di potassio, o blocco dual-RAAS con la combinazione di un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) e un bloccante del recettore dell'angiotensina (ARB)
Aldactone è controindicato nei pazienti pediatrici con compromissione renale da moderata a grave.
Spironolattone è controindicato nei pazienti adulti e pediatrici con i seguenti sintomi:
- insufficienza renale acuta, compromissione renale significativa, anuria
- Morbo di Addison
- iperkaliemia
-
- uso concomitante di eplerenone o altri diuretici risparmiatori di potassio.
Spironolattone è controindicato nei pazienti pediatrici con compromissione renale da moderata a grave.
Aldactone non deve essere somministrato in concomitanza con altri diuretici conservanti di potassio e gli integratori di potassio non devono essere somministrati di routine con Aldactone perché può essere indotta iperkaliemia.
Equilibrio fluido ed elettrolitico
Durante la terapia a lungo termine con Aldactone, lo stato dei liquidi e degli elettroliti deve essere regolarmente monitorato, specialmente nei pazienti anziani. La somministrazione di Aldactone non è raccomandata se i livelli plasmatici di potassio sono elevati e controindicati in caso di insufficienza renale grave durante il trattamento con Aldactone, può verificarsi una grave iperkaliemia, che può causare arresto cardiaco (a volte fatale) in pazienti con grave disfunzione renale in trattamento concomitante con integratori di potassio.
L 'iperkaliemia può essere accompagnata da parestesia, debolezza, paralisi lieve o spasmi muscolari ed è difficile da distinguere clinicamente dall' ipokaliemia. I cambiamenti dell'ECG possono essere il primo segno di equilibrio di potassio disturbato, sebbene l'iperkaliemia non sia sempre accompagnata da un ECG anormale.
L'associazione con potenti diuretici risparmiatori di potassio come triamterene e amiloride è controindicata al fine di prevenire l'ipercaliemia e si deve prestare attenzione per evitare la somministrazione di potassio extra
Funzionalità renale compromessa
I livelli di potassio devono essere monitorati regolarmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa, inclusa la microalbuminuria diabetica. Il rischio di iperkaliemia aumenta con la diminuzione della funzionalità renale. Pertanto, questi pazienti devono essere trattati con cautela.
Insufficienza epatica grave
Si richiede cautela nei pazienti con disturbi epatici a causa del rischio di coma epatico.
Cancerogenicità
Studi su animali hanno dimostrato che a dosi elevate e dopo un uso a lungo termine, Aldactone inducono tumori. Il significato di questi dati per l'applicazione clinica non è chiaro. Tuttavia, i benefici della terapia devono essere valutati rispetto al possibile danno a lungo termine prima di iniziare l'uso a lungo termine di Aldactone in pazienti giovani.
Lattosio
Questo medicinale contiene lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
Popolazione pediatrica
I diuretici risparmiatori di potassio devono essere usati con cautela nei pazienti ipertesi pediatrici con insufficienza renale lieve a causa del rischio di iperkaliemia..
L ' uso concomitante di medicinali noti per causare iperkaliemia con Aldactone può determinare una grave iperkaliemia.
Equilibrio fluido ed elettrolitico
Lo stato dei liquidi e degli elettroliti deve essere regolarmente monitorato, in particolare negli anziani, in quelli con compromissione renale ed epatica significativa.
Iperkaliemia può verificare in pazienti con funzionalità renale compromessa o assunzione eccessiva di potassio e può causare irregolarità cardiache che possono essere fatali. Se si sviluppa iperkaliemia Aldactone deve essere interrotto e, se necessario, devono essere adottate misure attive per ridurre il potassio Siriano alla normalità.
In alcuni pazienti con cirrosi epatica scompensata è stata riportata acidosi metabolica ipercloremica reversibile, esclusivamente associata ad iperkaliemia, anche in presenza di una normale funzionalità renale.
L'uso concomitante di Aldactone con altri diuretici risparmiatori di potassio, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), inibitori, farmaci anti-infiammatori non steroidei, antagonisti dell'angiotensina II, l'aldosterone bloccanti, eparina eparina a basso peso molecolare o altri farmaci o condizioni note per causare iperkaliemia, integratori di potassio, una dieta ricca di potassio o sostituti del sale contenenti potassio, può portare a una grave iperkaliemia.
Urea
Aumenti reversibili dell ' urea nel sangue sono stati riportati in associazione alla terapia con Aldactone, in particolare in presenza di compromissione della funzionalità renale.
Iperkaliemia in pazienti con insufficienza cardiaca grave
L ' iperkaliemia può essere fatale. È fondamentale monitorare e gestire il potassio siriano in pazienti con insufficienza cardiaca grave che ricevono spironolattone. Evitare l'uso di altri diuretici risparmiatori di potassio. Evitare l'uso di integratori di potassio per via orale in pazienti con potassio Siriano >3,5 mEq / L. il monitoraggio raccomandato per il potassio e la creatinina è di 1 settimana dopo l'Inizio o l'aumento della dose di spironolattone, mensilmente per i primi 3 mesi, poi trimestralmente per un anno e poi ogni 6 mesi. Interrompere o interrompere il trattamento per potassio siero >5 mEq / L o per creatinina sierica >4 mg / dL
Popolazione pediatrica
I diuretici risparmiatori di potassio devono essere usati con cautela nei pazienti ipertesi pediatrici con insufficienza renale lieve a causa del rischio di iperkaliemia..
Non sono disponibili dati sulla capacità di guidare. Possono verificare effetti indesiderati come vertigini, confusione e mal di testa. Il possibile verificare di questi effetti indesiderati deve essere tenuto in considerazione durante la guida di veicoli o l ' uso di macchinari.
In alcuni pazienti sono stati riportati sonnolenza e capogiri. Si consiglia cautela quando si guida o si utilizzano macchinari fino a quando non sia stata determinata la risposta al trattamento iniziale.
Gli effetti indesiderati dipendono dalla dose e dalla durata del trattamento.
Gli effetti opposti più comuni sono iperkaliemia (9%), disturbi del sistema riproduttivo e della mammella, inclusa la ginecomastia, riportati nel 13% dei pazienti (a dosi inferiori a 100 mg).)
Comune: iponatriemia (in particolare durante la terapia intensiva combinata con diuretici tiazidici), iperkaliemia (1) in pazienti con grave disfunzione renale, (2) pazienti trattati con ACE-iniettori o cloruro di potassio, (3) anziani e (4) pazienti diabetici
Raro: acidità del sangue in pazienti con problemi al fegato
Raro: liquido insufficiente nei tessuti (disidratazione), porfiria, aumento temporaneo dei livelli di azoto nel sangue e nelle urine, iperuricemia (può portare alla gotta in pazienti predisposti)
Non nota: in alcuni pazienti con cirrosi epatica scompensata, anche quando la funzionalità renale era normale, è stata riportata acidosi metabolica ipercloremica reversibile, esclusivamente accompagnata da iperkaliemia.
Disturbi psichiatrici
Raro: confusione
Patologie del sistema nervoso
Molto comune: mal
Comune: debolezza, letargia in pazienti con cirrosi, formicolio (parestesia)
Raro: paralisi, paraplegia delle arti dovuta a iperkaliemia
Non nota: capogiri, atassia
Patologie vascolari
Molto raro: infiammazione delle pareti dei vasi (vasculite)
Non nota: ipotesi lieve
Patologie gastrointestinali
Molto comune: indigestione, diarrea
Comune: nausea e vomito
Molto raro: infiammazione gastrica, ulcere gastriche, emicrania intestinale, crampi
Patologie epatobiliari
Molto raro: epatite
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Raro: rash cutaneo, orticaria, eritema, cloasma, prurito, esantema
Molto raro: alopecia, eczema, eritema annulare centrifugum (EAC), ipertricosi
Non nota: Sindrome di Stevens-Johnson (SJS), necrolisi epidermica tossica (TEN), eruzione cutanea con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS), Pemihigoid
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Raro: spasmi muscolari, crampi alle gambe
Molto raro: lupus eritematoso sistemico (les), Osteomalacia
Patologie renali e urinarie
Raro: elevati livelli sierici di creatinina
Molto raro: insufficienza renale acuta
Patologie dell ' apparato riproduttivo e della mammella
Molto comune: Uomini: riduzione della libido, disfunzione erettile, impotenza, ingrossamento delle ghiandole mammarie (ginecomastia),
Donne: disturbi del seno, tenerezza del seno, disturbi mestruali, approfondimento della voce (in molti casi irreversibili)
Comune: Donne: cambiamenti nelle secrezioni vaginali, riduzione della libido, assenza di periodi (amenorrea), sanguinamento post-menopausale
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Molto comune: stanchezza, sonnolenza
comune: malessere
Segnalazione di sospette reazioni avverse
La segnalazione di sospette reazioni avverse dopo l ' autorizzazione del medicinale è importante. Consente il monitoraggio continuo del rapporto rischio / beneficio del medicinale. Gli operatori sanitari sono invitati a segnalare eventuali reazioni avverse sospette tramite
Schema Di Cartellino Giallo
Sito web: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Ginecomastia può svilupparsi in associazione con l'uso di spironolattone. Lo sviluppo sembra essere correlato sia al livello di dosaggio che alla durata della terapia ed è normalmente reversibile quando il farmaco viene sospeso. In rari casi alcuni ingrandimento del seno può persistere.
I seguenti eventi inviati sono stati riportati in associazione alla terapia con spironolattone:
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: malessere
Neoplasie benigne, maligne e non specifiche (incluse cisti e polipi): neoplasia mammaria benigna
Patologie gastrointestinali: disturbi gastrointestinali, nausea
Patologie del sistema emolinfopoietico: leucopenia (inclusa agranulocitosi), trombocitopenia
Patologie epatobiliari: alterazione della funzionalità epatica
Disturbi del metabolismo e della nutrizione: disturbi elettrici, iperkaliemia
Patologie muscoloscheletriche: crampi alle gambe
Patologie del sistema nervoso capogiri
Disturbi psichiatrici: cambiamenti nella libido, confusione
Patologie dell ' apparato riproduttivo e della mammella: disturbi mestruali, dolore al seno
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: Sindrome di Stevens-Johnson (SJS), necrolisi epidermica tossica (TEN), eruzione cutanea con eosinofilia e sintesi sistemici (DRESS), alopecia, ipertricosi, prurito, eruzione cutanea, orticaria, pemfigoide
Patologie renali e urinarie: insufficienza renale acuta
Segnalazione di sospette reazioni avverse
La segnalazione di sospette reazioni avverse dopo l ' autorizzazione del medicinale è importante. Consente il monitoraggio continuo del rapporto rischio / beneficio del medicinale.
Gli operatori sanitari sono invitati a segnalare eventuali reazioni avverse sospette tramite lo schema Cartellino giallo a www.mhra.gov.uk/yellowcard oppure cerca il cartellino giallo MHRA nel Google Play o nell'App Store di Apple.
Il sovraffollamento può manifestarsi sotto forma di nausea e vomito e (più raramente) di sonnolenza, confusione, eruzione cutanea o diarrea.
Inoltre, l'infertilità può verificare a dosi molto elevate (450 mg/die).
Iponatriemia o iperkaliemia possono essere inchieste, ma è improbabile che questi effetti siano associati a sovrasfruttamento acuto. I sintomi dell 'iperkaliemia possono manifestarsi come parestesia, debolezza, paralisi flaccida o spa muscolare e possono essere difficili da distinguere clinicamente dall' ipokaliemia. I cambiamenti elettrocardiografici sono i primi segni specifici di disturbi del potassio. Non è stato identificato alcun antidoto specifico. Il miglioramento può essere previsto dopo il ritiro del farmaco.
Se si verificano disturbi dell'equilibrio elettrico e disidratazione,il trattamento è sintetico e di supporto e può includere la sostituzione di liquidi ed elettrici può essere indicato. Per l'iperkaliemia, ridurre l'assunzione di potassio, somministrare diuretici escretori di potassio, glucosio per via endovenosa con insulina regolare o resine a scambio ionico orale.
Il sovraffollamento acuto può manifestarsi con sonnolenza, confusione mentale, nausea, vomito, vertigini o diarrea. Iponatriemia o iperkaliemia possono essere inchieste, ma è improbabile che questi effetti siano associati a sovrasfruttamento acuto. I sintomi dell'iperpaliemia possono manifestarsi come parestesia, debolezza, paralisi flaccida o spa muscolare e possono essere difficili da distinguere clinicamente dall'ipokaliemia. I cambiamenti elettrocardiografici sono i primi segni specifici di disturbi del potassio. Non è stato identificato alcun antidoto specifico. Il miglioramento può essere previsto dopo il ritiro del farmaco. Possono essere indicate misure generali di supporto comprende la sostituzione di fluidi ed elettrici. Per l'iperkaliemia, ridurre l'assunzione di potassio, somministrare diuretici che espellono il potassio, glucosio per via endovenosa con insulina regolare o resine a scambio ionico orale
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA: sistema cardiovascolare, diuretici, diuretici risparmiatori di potassio, antagonista dell'aldosterone.
Codice ATC: C03DA01
Aldactone colpisce il rene e la ghiandola surrenale (come antagonista dell'aldosterone nei tubuli renali e un inibitore della sintesi di aldosterone in alte concentrazioni).
Aldactone promuove la diuresi nei pazienti con edema o ascite aumentando l'espressione di sodio nelle urine. La perdita di potassio causata dai diuretici tiazidici è ridotta. Ha un'azione graduale e prolungata.
L'effetto antipertensivo di Aldactone si basa sulla deplezione di acqua e sale.
Insufficienza cardiaca grave: rantoli
Lo studio randomizzato di valutazione Aldactone (RALES) è stato uno studio multinazionale, in doppio cieco su 1663 pazienti con una frazione di eiezione del ≤ 35%, Una storia di insufficienza cardiaca di classe IV della New York Heart Association (NYHA) entro 6 mesi e insufficienza cardiaca di classe III-IV al momento della randomizzazione. Tutti i pazienti stavano assumendo onu diuretico dell'ANSA, il 97% stava assumendo onu ACE inibitore e il 78% era in digossina (al momento in cui questo studio è stato condotto, i beta-bloccanti non erano ampiamente usati per trattare l'insufficienza cardiaca e solo il 15% era trattato con un beta-bloccante). Pazienti con creatinina sierica al basale >2.5 mg / dL o un recente aumento del 25% o con un potassio Siriano basale >5.0 mEq / L sono stati esclusi. I pazienti sono stati randomizzati 1: 1 A Aldactone 25 mg per via orale una volta al giorno o placebo corrispondente. I pazienti che hanno tollerato 25 mg una volta al giorno hanno avuto la loro dose aumentata a 50 mg una volta al giorno come clinicamente indicato. I pazienti che non tolleravano 25 mg una volta al giorno hanno avuto il loro dosaggio ridotto a 25 mg a giorni alterni. L'endpoint primario per i rantoli era il tempo di mortalità per tutte le cause. RALES è stato interrotto precocemente, dopo un follow-up medio di 24 mesi, a causa di un significativo beneficio di mortalità rilevato su un'analisi intermedia pianificata. Aldactone ha ridotto il rischio di morte rispetto al placebo (mortalità Aldactone 284/841 (35%), placebo 386/822 (46%), riduzione del rischio 30%, intervallo di fiducia del 95% dal 18% al 40%, p<0.001). Aldactone ha anche ridotto significativamente il rischio di morte cardiaca, principalmente morte improvvisa e morte per insufficienza cardiaca progressiva, nonché il rischio di ospedalizzazione per cause cardiache.
Popolazione pediatrica
Vi è una mancanza di informazioni sostenibili dagli studi clinici su Aldactone nei bambini. Ciò è il risultato di diversi fattori: i pochi studi che sono stati effettuati nella popolazione pediatrica, l'uso di Aldactone in combinazione con altri agenti, il piccolo numero di pazienti valutati in ogni studio e le diverse indicazioni studiate. Le raccomandazioni posologiche per la Pediatria si basano sull'esperienza clinica e su casi di studio documentati in letteratura scientifica.
Categoria farmacoterapeutica: agenti risparmiatori di potassio, codice ATC C03DA01
Meccanismo d'azione
Lo spironolattone, come antagonista competitivo dell'aldosterone, aumenta l'espressione del sodio mentre riduce la perdita del potassio al tubulo renale distale. Ha un'azione graduale e prolungata.
Efficacia clinica e sicurezza
Insufficienza Cardiaca Grave
RALES è stato uno studio multinazionale, in doppio cieco su 1663 pazienti con una frazione di emissione di ≤35%, Una storia di insufficienza cardiaca di classe IV NYHA entro 6 mesi e insufficienza cardiaca di classe III-IV al momento della randomizzazione. Tutti i pazienti stavano assumendo onu diuretico dell'ANSA, il 97% stava assumendo onu ACE inibitore e il 78% era in digossina (al momento in cui questo studio è stato condotto, i b-bloccanti non erano ampiamente usati per trattare l'insufficienza cardiaca e solo il 15% era trattato con un B-bloccante). Pazienti con creatinina sierica al basale >2.5 mg / dL o un recente aumento del 25% o con un potassio Siriano basale >5.0 mEq / L sono stati esclusi. I pazienti sono stati randomizzati 1: 1 a spironolattone 25 mg per via orale una volta al giorno o placebo corrispondente. I pazienti che hanno tollerato 25 mg una volta al giorno hanno avuto la loro dose aumentata a 50 mg una volta al giorno come clinicamente indicato. I pazienti che non tolleravano 25 mg una volta al giorno hanno avuto il loro dosaggio ridotto a 25 mg a giorni alterni. L'endpoint primario per i rantoli era il tempo di mortalità per tutte le cause. RALES è stato terminato in anticipo, dopo un follow-up medio di 24 mesi, a causa del significativo beneficio di mortalità rilevato su un'analisi intermedia pianificata. Lo spironolattone ha ridotto il rischio di morte del 30% rispetto al placebo (p<0.001, 95% intervallo di fiducia 18% - 40%). Lo spironolattone inoltre ha ridotto significativamente il rischio di morte cardiaca, soprattutto morte improvvisa e morte da insufficienza cardiaca progressiva come pure il rischio di ospedalizzazione per le cause cardiache. I cambiamenti nella classe NYHA sono stati più favorevoli con spironolattone. Ginecomastia o dolore al seno sono stati riportati nel 10% degli uomini trattati con spironolattone, rispetto all ' 1% degli uomini nel gruppo placebo (p<0.001). L'incertezza di iperkaliemia grave è stata bassa in entrambi i gruppi di pazienti
Popolazione pediatrica
Vi è una mancanza di informazioni sostenibili dagli studi clinici sullo spironolattone nei bambini. Questo è il risultato di diversi fattori: i pochi studi che sono stati eseguiti nella popolazione pediatrica, l'uso di spironolattone in combinazione con altri agenti, il piccolo numero di pazienti valutati in ogni studio e le diverse indicazioni studiate. Le raccomandazioni posologiche per la Pediatria si basano sull'esperienza clinica e su casi di studio documentati in letteratura scientifica.
Assorbimento
Circa il 70% di Aldactone viene assorbito dopo somministrazione orale. La biodisponibilità di Aldactone può essere aumentata se assunta con il cibo. La rilevazione clinica di questo effetto non è tuttavia del tutto chiara. Dopo la somministrazione di 100 mg di Aldactone al giorno per 15 giorni in volontari sani non un digiuno, il tempo per raggiungere il picco di concentrazione plasmatica (tmax), il picco di concentrazione plasmatica (Cmax) e l'emivita di eliminazione (t1/2) di Aldactone è 2.6 ore., 80ng / ml e circa 1.4 ore., rispettivamente. Per i metaboliti 7-alfa- (Tiometil) Aldattone e canrenone, il tmax è stato 3.2 ore. e 4.3 ore., Cmax era 391 ng / ml e 181 ng / ml, e t1 / 2 era 13.8 ore. e 16.5 ore, rispettivamente
Distribuzione
Sia Aldactone che canrenone sono legati per oltre il 90% alle proteine plasmatiche.
Biotrasformazione
Aldactone è ampiamente metabolizzato in metaboliti attivi: tra cui Tiometil-Aldattone e canrenone.
Eliminazione
L ' emivita plasmatica di Aldattone è di circa 1,5 ore, quella del 7-tiometil-Aldattone di circa 9-12 ore e quella del canrenone di 10-35 ore. L'eliminazione dei metaboliti avviene principalmente nelle urine e secondariamente attraverso l'espressione biliare nelle feci. L'azione renale di una singola dose di Aldactone raggiunge il suo picco dopo 7 ore e l'attività persistente per almeno 24 ore
Popolazione pediatrica
Non sono disponibili dati farmacocinetici relativi all ' uso nella popolazione pediatrica. Le raccomandazioni posologiche per la Pediatria si basano sull'esperienza clinica e su casi di studio documentati in letteratura scientifica.
Lo spironolattone è ben assorbito per via orale ed è principalmente metabolizzato in metaboliti attivi: metaboliti contenuti zolfo (80%) e in parte canrenone (20%). Sebbene l'emivita plasmatica dello spironolattone sia breve (1,3 ore), l'emivita dei metaboliti attivi è più lunga (da 2,8 a 11,2 ore). L'eliminazione dei metaboliti avviene principalmente nelle urine e secondariamente attraverso l'espressione biliare nelle feci.
Dopo la somministrazione di 100 mg di spironolattone al giorno per 15 giorni in volontari sani non a digiuno, il tempo per raggiungere il picco di concentrazione plasmatica (tmassimo), picco di concentrazione plasmatica (Cmassimo), ed emivita di eliminazione (t1/2) per spironolattone è 2,6 ore., 80 ng / ml, e circa 1,4 ore., rispettivamente. Per i metaboliti 7-alfa - (tiometil) spironolattone e canrenone, tmassimo era 3,2 ore e 4,3 ore, Cmassimo era 391 ng / ml e 181 ng / ml, E t1/2 era 13.8 hr. e 16.5 hr., rispettivamente.
L'azione renale di una singola dose di spironolattone raggiunge il suo picco dopo 7 ore e l'attività persistente per almeno 24 ore.
Popolazione pediatrica
Non sono disponibili dati farmacocinetici relativi all ' uso nella popolazione pediatrica. Le raccomandazioni posologiche per la Pediatria si basano sull'esperienza clinica e su casi di studio documentati in letteratura scientifica.
I dati preclinici non aggiungono informazioni pertinenti a quelle già menzionate in altre sezioni del presente riassunto delle caratteristiche del prodotto.
Aldactone ha dimostrato di essere cancerogeno nei ratti quando somministrato a dosi elevate per un lungo periodo di tempo. Il significato di questi risultati rispetto all ' uso clinico non è noto.
Gli studi sulla tossicità riproduttiva non hanno mostrato un aumento del rischio di anomalie congenite, ma un effetto anti-androgeno nella prole di ratto ha sollevato preoccupazione per possibili effetti avversi sullo sviluppo genitale maschile. Non vi è alcuna conferma negli essere umani di questi possibili effetti opposti.
Cancerogenicità
Lo spironolattone ha dimostrato di produrre tumori nei ratti quando somministrato a dosi elevate per un lungo periodo di tempo. Il significato di questi risultati rispetto all'uso clinico non è certo. Tuttavia, l'uso a lungo termine di spironolattone nei pazienti giovani richiede un'attenta considerazione dei benefici e del potenziale pericolo implicato. Lo spironolattone o i suoi metaboliti possono attraversare la barriera placentare. Con lo spironolattone è stata osservata femminilizzazione nei feti maschi di ratto. L'uso di Aldactone in donne in gravidanza richiede che il beneficio previsto sia valutato rispetto ai possibili rischi per la madre e il feto.
Non pertinente.
Non pertinente.
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
Nessun requisito speciale per lo smalto.
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
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