Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 24.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Aerinaze (Desloratadine_pseudoefedrina)
Desloratadina, pseudoefedrina
Compressa a rilascio modificato
Rinite allergica stagionale
CLARINEX-D ® compresse a rilascio prolungato di 12 ORE sono indicate per il sollievo dei sintomi nasali e non nasali della rinite allergica stagionale, compresa la congestione nasale, negli adulti e negli adolescenti di età pari o superiore a 12 anni. CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE devono essere somministrate se si desiderano le proprietà antistaminiche della desloratadina e le proprietà decongestionanti della pseudoefedrina nel naso.
CLARINEX-D Compressa a rilascio prolungato di 12 ORE solo per uso orale. Non rompere, masticare o schiacciare la compressa. Deglutisca la compressa intera.
Adulti e adolescenti dai 12 anni
La dose raccomandata di CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE è di 1 compressa due volte al giorno, somministrata ad intervalli di circa 12 ore e con o senza pasto. Dosi più elevate o una maggiore frequenza di somministrazione di CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE non hanno mostrato un aumento dell'efficacia. Non superare la dose raccomandata poiché desloratadina e pseudoefedrina, i principi attivi di CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ore sono stati associati a effetti collaterali a dosi più elevate.
CLARINEX-D Le compresse a rilascio prolungato di 12 ore sono controindicate in:
- Pazienti con ipersensibilità a uno qualsiasi dei suoi ingredienti o alla loratadina
- Pazienti con glaucoma ad angolo chiuso
- Pazienti con ritenzione urinaria
- Pazienti che ricevono la terapia dell'inibitore della monoamine ossidasi (MAO) o entro quattordici (14) giorni di interruzione di tale trattamento
- Pazienti con ipertensione grave o grave malattia coronarica UL >
AVVERTENZE PER IMMAGINI
Incluso come parte del precauzione Sezione.
precauzione
Effetti cardiovascolari e del sistema nervoso centrale
La pseudoefedrina solfato contenuta in CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE, come altre ammine simpaticomimetiche, può causare effetti cardiovascolari e sul SNC (SNC) in alcuni pazienti, come insonnia, vertigini, debolezza, tremore o aritmie. Inoltre, è stata riportata la stimolazione del sistema nervoso centrale con convulsioni o collasso cardiovascolare con ipotensione di accompagnamento. Quindi,
CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE deve essere usato con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari e non deve essere usato in pazienti con ipertensione grave o grave malattia coronarica.
Condizioni di coesistenza
CLARINEX-D Compresse a rilascio prolungato di 12 ORE contengono pseudoefedrina solfato, un'ammina simpaticomimetica, e deve quindi essere usato con cautela nei pazienti con diabete e ipertiroidismo. Usare anche con cautela nei pazienti con ipertrofia prostatica o aumento della pressione intraoculare, poiché possono verificarsi ritenzione urinaria e glaucoma ad angolo chiuso.
Uso simultaneo con inibitori della monoamino ossidasi (MAO)
CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE non deve essere usato in pazienti che ricevono una terapia con inibitori della monoamino ossidasi (MAO) o che possono manifestare crisi ipertensive o aumento della pressione sanguigna entro quattordici (14) giorni dalla sospensione di tale trattamento.
reazioni di ipersensibilità
Dopo somministrazione di desloratadina, un componente di CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE, sono state riportate reazioni di ipersensibilità quali rash, prurito, orticaria, edema, dispnea e anafilassi. Se si verifica una tale reazione, la terapia con CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE deve essere interrotta e deve essere preso in considerazione un trattamento alternativo.
Disfunzione renale
CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE deve essere generalmente evitato nei pazienti con insufficienza renale.
Disfunzione epatica
CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE deve essere generalmente evitata nei pazienti con disfunzione epatica.
Informazioni sulla consulenza del paziente
Vedere Etichetta del paziente approvata dalla FDA (INFORMAZIONI SUL PAZIENTE).
Effetti cardiovascolari e del sistema nervoso centrale
I pazienti devono essere informati che la pseudoefedrina, uno dei principi attivi di CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE, può causare effetti cardiovascolari o sul sistema nervoso centrale come insonnia, vertigini, tremore o aritmia.
Dosaggio
I pazienti devono esser avvisati di non aumentare la dose o la frequenza di dosaggio di CLARINEX-D compresse di 12 ORE con rilascio di farmaco prolungato.
Antistaminici e / o decongestionanti aggiuntivi
I pazienti devono essere avvertiti di non usare contemporaneamente CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ore con altri antistaminici e / o decongestionanti.
Inibitori della monoamino ossidasi (MAO)
I pazienti devono essere informati che a causa della sua componente pseudoefedrina, CLARINEX-D non deve essere usato con un inibitore della monoamino ossidasi (MAO) per 12 ORE o entro 14 giorni dalla cessazione dell'uso di un inibitore MAO.
Condizioni di coesistenza
I pazienti con ipertensione grave o grave malattia coronarica, glaucoma ad angolo chiuso o ritenzione urinaria devono essere sconsigliati CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE.
Istruzioni per l'uso
I pazienti devono essere istruiti a non rompere, schiacciare o masticare la compressa, la compressa deve essere deglutita intera e può essere assunta indipendentemente dai pasti.
Tossicologia non clinica
Carcinogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità
Non ci sono studi su animali o di laboratorio sul prodotto di combinazione di desloratadina e pseudoefedrina solfato per valutare carcinogenesi, mutagenesi o compromissione della fertilità.
Studi di cancerogenicità
Il potenziale cancerogeno della desloratadina è stato valutato utilizzando uno studio sulla loratadina nel ratto e uno studio sulla desloratadina nel topo . In uno studio della durata di 2 anni sui ratti, la loratadina è stata somministrata negli alimenti a dosi fino a 25 mg / kg / die (le esposizioni stimate di desloratadina e dei metaboliti della desloratadina erano circa 30 volte l'AUC nell'uomo alla dose orale giornaliera raccomandata). Un'incidenza significativamente più elevata di tumori epatocellulari (adenomi e carcinomi combinati) è stata osservata negli uomini con loratadina 10 mg / kg / die e negli uomini e nelle donne con loratadina 25 mg/kg/die. Le esposizioni stimate di desloratadina e desloratadina metabolita nei ratti trattati con 10 mg/kg di loratadina sono state circa 7 volte l'AUC nell'uomo alla dose orale giornaliera raccomandata. Il significato clinico di questi risultati nell ' uso a lungo termine della desloratadina non è noto
In uno studio dietetico di 2 anni su topi, uomini e donne che hanno ricevuto fino a 16 mg/kg/die e 32 mg/kg/die di desloratadina non hanno mostrato un aumento significativo dell'incidenza di tumori. L 'esposizione stimata di desloratadina e del metabolita della desloratadina nei topi a queste dosi è stata 12 e 27 volte l 'AUC nell' uomo alla dose orale giornaliera raccomandata.
Studi di genotossicità
Negli studi di genotossicità con desloratadina, non vi è stata evidenza di potenziale genotossico in un test di mutazione inversa (Salmonella/E. coli test di mutagenicità batterica del microsoma dei mammiferi) o in 2 test per le aberrazioni cromosomiche (test di clastogenicità dei linfociti del sangue periferico umano e test del micronucleo del midollo osseo del topo).
Compromissione della fertilità
Non vi è stato alcun effetto sulla fertilità femminile nei ratti a dosi di desloratadina fino a 24 mg / kg / die (le esposizioni stimate di desloratadina e dei metaboliti di desloratadina erano circa 130 volte l'AUC nell'uomo alla dose orale giornaliera raccomandata). Una diminuzione della fertilità specifica per gli uomini, dimostrata dalla diminuzione dei tassi di concepimento nelle donne, dalla diminuzione della conta spermatica e della motilità, nonché da alterazioni istopatologiche dei testicoli, si è verificata ad una dose orale di desloratadina di 12 mg / kg (le esposizioni stimate di desloratadina e dei metaboliti di desloratadina erano circa 45 volte l'AUC nell'uomo alla dose orale giornaliera raccomandata). La desloratadina non ha avuto effetti sulla fertilità nei ratti alla dose orale di 3 mg / kg / die (le esposizioni stimate di desloratadina e dei metaboliti della desloratadina erano circa 8 volte l'AUC nell'uomo alla dose orale giornaliera raccomandata)
Uso in alcune popolazioni
Gravidanza
Gravidanza Categoria C
Non ci sono studi adeguati e ben controllati di desloratadina e pseudoefedrina in associazione in donne in gravidanza. Non sono stati condotti studi sulla riproduzione animale con la combinazione di desloratadina e pseudoefedrina. La desloratadina non è risultata teratogena nei ratti o nei conigli, ma ha influenzato l'impianto nei ratti. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sempre prevedono la risposta umana, CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE deve essere usato durante la gravidanza solo se chiaramente richiesto.
La desloratadina è risultata non teratogena nei ratti o nei conigli circa 210 o 230 volte, l 'AUC nell' uomo alla dose raccomandata
dose orale giornaliera. Tuttavia, un aumento della perdita pre-impianto e un numero ridotto di impianti e feti sono stati riscontrati in uno studio separato su ratti femmina a circa 120 volte la dose orale giornaliera raccomandata di AUC nell'uomo. Riduzione del peso corporeo e lento riflesso eretto sono stati riportati nei cuccioli a circa 50 volte o più dell AUC nell uomo alla dose orale giornaliera raccomandata. La desloratadina non ha avuto alcuna influenza sullo sviluppo dei cuccioli a circa 7 volte l'AUC nell'uomo alla dose orale giornaliera raccomandata. Le AUC hanno confrontato l'esposizione alla desloratadina nei conigli e la somma dell'esposizione alla desloratadina e al suo metabolita nei ratti
allatta
Desloratadina e pseudoefedrina passano entrambi nel latte materno, quindi deve essere presa una decisione se interrompere l'allattamento al seno o interrompere CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ore, tenendo conto del beneficio del farmaco per la madre che allatta e del potenziale rischio per il bambino.
Uso pediatrico
CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE non sono indicate per l'uso in pazienti pediatrici di età inferiore ai 12 anni.
Applicazione geriatrica
Il numero di soggetti (n = 10) di età ≥ 65 anni trattati con CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE era troppo limitato per effettuare un confronto statistico formale dell'efficacia o della sicurezza di questo farmaco in questo gruppo di età o per determinare se rispondono in modo diverso rispetto ai soggetti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non hanno trovato differenze tra pazienti più anziani e più giovani, sebbene le persone anziane abbiano maggiori probabilità di avere effetti indesiderati sulle ammine simpaticomimetiche. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano deve essere cauta e riflettere la maggiore frequenza di diminuzione della funzionalità epatica, renale o cardiaca, nonché la malattia concomitante o altra terapia farmacologica
Pseudoefedrina, desloratadina e i loro metaboliti sono noti per essere escreti principalmente attraverso il rene e il rischio di effetti collaterali può essere maggiore nei pazienti con disfunzione renale. Poiché i pazienti più anziani hanno maggiori probabilità di avere una ridotta funzionalità renale, si deve usare cautela nella selezione delle dosi e può essere utile monitorare il paziente per gli eventi avversi.
Disfunzione renale
Non sono stati condotti studi con CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE in pazienti con insufficienza renale. CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE deve essere generalmente evitato nei pazienti con insufficienza renale.
Disfunzione epatica
Non sono stati effettuati studi con CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE o pseudoefedrina in soggetti con insufficienza epatica. CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE deve essere generalmente evitata nei pazienti con disfunzione epatica.
Sesso
Non sono state osservate differenze di genere clinicamente significative nei parametri farmacocinetici di desloratadina, 3-idrossidesloratadina o pseudoefedrina dopo somministrazione di CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE.
Gara
Non sono stati condotti studi per valutare l'effetto della razza sulla farmacocinetica di CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE.
I seguenti effetti indesiderati sono discussi in modo più dettagliato in altre sezioni dell'etichetta:
- Effetti cardiovascolari e del sistema nervoso centrale
- Aumento della pressione intraoculare
- Ritenzione urinaria in pazienti con ipertrofia prostatica
- Reazioni di ipersensibilità
gli studi clinici mostrano
Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni molto diverse, i tassi di reazione avversa osservati negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi osservati negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica clinica.
I dati di sicurezza descritti di seguito provengono da 2 studi clinici con CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE a cui hanno partecipato 1248 pazienti con rinite allergica stagionale, di cui 414 pazienti hanno ricevuto CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE due volte al giorno per un massimo di 2 settimane. La maggior parte dei pazienti aveva un'età compresa tra 18 e < 65 anni con un'età media di 35 anni.8 Anni ed erano prevalentemente donne (64%). L'etnia dei pazienti era 82% caucasica, 9% nera, 6% ispanica e 3% asiatica / altra etnia. La percentuale di soggetti che hanno ricevuto CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE e sono stati ritirati dagli studi clinici a causa di un evento avverso è stata del 3.6%. Le reazioni avverse riportate in ≥ 2% dei pazienti trattati con CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato per 12 ORE sono elencate nella Tabella 1.massimo
Non ci sono state differenze rilevanti negli eventi avversi per i sottogruppi di pazienti per sesso, età o razza.
Esperienza dopo la commercializzazione
Oltre agli eventi avversi riportati negli studi clinici e sopra elencati, sono stati osservati eventi avversi con l'uso di CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ore dopo l'approvazione. Poiché questi eventi sono segnalati volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione al farmaco. Gli eventi avversi derivanti dal monitoraggio post-marketing dell'uso di CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE includono tachicardia, palpitazioni, dispnea, eruzione cutanea e prurito
Oltre a questi eventi, durante la commercializzazione di desloratadina in monoterapia sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati spontanei: cefalea, sonnolenza, capogiri e raramente reazioni di ipersensibilità (come orticaria, edema e anafilassi), psicomotoria
Iperattività, disturbi del movimento (inclusi distonia, tic e sintomi extrapiramidali), convulsioni ed aumento degli enzimi epatici tra cui bilirubina e, molto raramente, epatite.
In caso di sovradosaggio, devono essere prese in considerazione misure standard per la rimozione di un farmaco non assorbito. Si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto. La desloratadina e la 3-idrossil loratadina non vengono eliminate mediante emodialisi.
Desloratadina
Le informazioni sul sovradosaggio acuto con desloratadina sono limitate all'esperienza derivante dalle segnalazioni di eventi avversi post-marketing e dagli studi clinici condotti durante lo sviluppo del prodotto CLARINEX. Nei casi di sovradosaggio riportati non sono stati riportati eventi avversi significativi attribuiti alla desloratadina. In uno studio orientato alla dose, è stata riportata sonnolenza a dosi di 10 mg e 20 mg/die.
In un altro studio, non sono stati riportati eventi avversi clinicamente rilevanti in volontari maschi e femmine normali trattati con dosi giornaliere singole di CLARINEX 45 mg per 10 giorni.
La mortalità si è verificata nei ratti a dosi orali di 250 mg/kg o più (le esposizioni stimate di desloratadina e dei metaboliti della desloratadina erano circa 120 volte l'AUC nell'uomo alla dose orale giornaliera raccomandata). La dose letale mediana orale nei topi è stata di 353 mg / kg (l'esposizione stimata alla desloratadina è stata circa 290 volte la dose orale giornaliera nell'uomo basata su mg / m2). Non si sono verificati decessi nelle scimmie a dosi orali fino a 250 mg / kg (l'esposizione stimata alla desloratadina è stata circa 810 volte la dose orale giornaliera nell'uomo a mg / m).
Simpaticomimetici
In grandi dosi, simpaticomimetici come pseudoefedrina possono portare a vertigini, mal di testa, nausea, vomito, sudorazione, sete, tachicardia, dolore precordiale, palpitazioni, difficoltà con la minzione, debolezza muscolare e tensione, ansia, irrequietezza e insonnia. Molti pazienti possono avere psicosi tossica con deliri e allucinazioni. Alcuni possono sviluppare aritmie cardiache, collasso circolatorio, convulsioni, coma e insufficienza respiratoria.
Wheal e Flare
Gli studi di wheal cutaneo dell'istamina umana dopo dosi singole e ripetute di 5 mg di desloratadina hanno dimostrato che il farmaco mostra un effetto antistaminico di 1 ora, questa attività può durare fino a 24 ore. Non vi è stata evidenza di tachifilassi cutanea indotta da istamina nel gruppo trattato con desloratadina 5 mg durante il periodo di trattamento di 28 giorni. La rilevanza clinica dei test cutanei con istamina wheal non è nota.
Impatto sul QTc
Negli studi clinici con CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE, gli ECG sono stati registrati al basale e all'endpoint entro 1-3 ore dall'ultima dose. La maggior parte degli ECG era normale sia al basale che all'endpoint. Dopo il trattamento con CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE per i parametri ECG, incluso l'intervallo QTc, non sono stati osservati cambiamenti clinicamente significativi. Un aumento della frequenza ventricolare del 7.1 e 6.4 bpm è stato osservato nei gruppi CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE e pseudoefedrina, rispettivamente, rispetto ad un aumento del 3.2 bpm in soggetti trattati con desloratadina da sola. Dosi singole giornaliere di CLARINEX 45 mg sono state somministrate a volontari maschi e femmine normali per 10 giorni
Tutti gli ECG ottenuti in questo studio sono stati letti manualmente accecati da un cardiologo. Nei soggetti trattati con CLARINEX, si è verificato un aumento medio della frequenza cardiaca massima di 9,2 bpm rispetto al placebo. L'intervallo QT è stato corretto alla frequenza cardiaca (QTc) utilizzando sia i metodi Bazett che Fridericia. Utilizzando il QTc (bazett), vi è stato un aumento medio di 8, 1 msec nei soggetti trattati con CLARINEX rispetto al placebo. Utilizzando QTc (Fridericia) c'è stato un aumento medio dello 0.4 msec in soggetti trattati con CLARINEX rispetto al placebo. Non sono stati riportati eventi avversi clinicamente rilevanti
Assorbimento
In una singola dose di studio di farmacocinetica, il tempo medio di concentrazione plasmatica massima (Tmax) per desloratadine a circa 4 a 5 ore post-dose e la media di picco di concentrazione plasmatica (Cmax) e l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) di circa 1.09 ng/mL e in un altro studio di farmacocinetica, il cibo e il succo di pompelmo ha avuto alcun effetto sulla biodisponibilità (Cmax e AUC) di desloratadine.
Per la pseudoefedrina, il Tmax medio si è verificato 6-7 ore dopo la dose e le concentrazioni plasmatiche medie di picco (Cmax) e l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) di circa 263 ng/mL e il cibo, rispettivamente, non hanno avuto alcuna influenza sulla biodisponibilità (Cmax e AUC) della pseudoefedrina.
Dopo somministrazione orale di CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE due volte al giorno per 14 giorni in soggetti sani, al giorno 10 sono stati raggiunti stati stazionari per desloratadina, 3-idrossidesloratadina e pseudoefedrina. Per la desloratadina, sono state osservate concentrazioni plasmatiche medie di picco allo steady-state (Cmax) e un'area sotto la curva concentrazione-tempo AUC di 0-12 ore di circa 1,7 ng/mL e 1,5 ng / mL, rispettivamente.
Le concentrazioni plasmatiche medie di picco allo steady-state (Cmax) e l'AUC di 459 ng/mL e 4658 ng per la pseudoefedrina sono state misurate a 0-12 ore.
Distribuzione
La desloratadina e la 3-idrossil loratadina si legano dall '82% all' 87% e dall '85% all' 89% alle proteine plasmatiche. Il legame proteico di desloratadina e 3-idrossidesloratadina è rimasto invariato nei pazienti con funzionalità renale compromessa.
Metabolismo
La desloratadina (un importante metabolita della loratadina) è ampiamente metabolizzata in 3-idrossi loratadina, un metabolita attivo, che viene successivamente glucuronidato . Gli enzimi responsabili della formazione di 3-idrossidesloratadina non sono stati identificati. I dati degli studi clinici con desloratadina mostrano che un sottoinsieme della popolazione generale ha una ridotta capacità di formare 3-idrossi loratadina e metabolizzatori poveri di desloratadina sono. Negli studi di farmacocinetica (n = 3748) circa il 6% dei soggetti erano metabolizzatori lenti della desloratadina (definiti come soggetti con un rapporto AUC di 3-idrossidesloratadina a desloratadina inferiore a 0.1 o un soggetto con un'emivita di desloratadina superiore a 50 ore). Questi studi di farmacocinetica hanno incluso soggetti di età compresa tra 2 e 70 anni, inclusi 977 soggetti di età compresa tra 2 e 5 anni, 1575 soggetti di età compresa tra 6 e 11 anni e 1196 soggetti di età compresa tra 12 e 70 anni. Non c'è stata differenza nella prevalenza di metabolizzatori lenti in tutte le fasce d'età. L'incidenza di metabolizzatori poveri era più alta nei neri (17%, n = 988) che nei caucasici (2%, n=1462) e negli ispanici (2%, n = 1063). L'esposizione media (AUC) alla desloratadina nei metabolizzatori lenti è stata circa 6 volte maggiore rispetto ai soggetti che non sono metabolizzatori lenti. Le persone che sono metabolizzatori lenti della desloratadina non possono essere identificate in modo prospettico e sono esposte a livelli più elevati di desloratadina dopo la somministrazione della dose raccomandata di desloratadina. Un totale di 94 metabolizzatori lenti e 123 metabolizzatori normali sono stati trattati con CLARINEX sciroppo per 15-35 giorni in studi di sicurezza clinica multidose in cui lo stato del metabolismo è stato identificato prospetticamente.. In questi studi, non sono state osservate differenze generali di sicurezza tra metabolizzatori poveri e metabolizzatori normali. Sebbene non sia stato osservato in questi studi, non può essere escluso un aumento del rischio di effetti indesiderati correlati all'esposizione in pazienti con metabolizzatori lenti
La pseudoefedrina da sola viene metabolizzata in modo incompleto nel fegato mediante N-demetilazione in un metabolita inattivo (meno dell ' 1%). Il farmaco e il suo metabolita sono escreti nelle urine. Circa il 55% al 96% di una dose somministrata di pseudoefedrina cloridrato viene escreto immodificato nelle urine.
Eliminazione
Dopo somministrazione singola di CLARINEX-D compresse a rilascio prolungato di 12 ORE, l'emivita media di eliminazione plasmatica della desloratadina è stata di circa 27 ore. In un altro studio, i valori di Cmax e AUC hanno aumentato la dose proporzionalmente dopo dosi orali singole di desloratadina 5 mg dopo dosi orali singole comprese tra 5 e 20 mg. Il grado di accumulo dopo 14 giorni di somministrazione era coerente con l ' emivita e la frequenza di somministrazione. Uno studio sull'equilibrio di massa umano ha documentato il recupero di circa l ' 87% della dose di 14C di desloratadina distribuita nelle urine e nelle feci ugualmente come metaboliti. L'analisi della 3-idrossidesloratadina plasmatica ha mostrato valori di Tmax e dimezzamento simili rispetto alla desloratadina
L ' emivita media di eliminazione della pseudoefedrina dipende dal valore del pH nelle urine.l'emivita di eliminazione è di circa 3 a 6 o 9 a 16 ore, se il valore del pH nelle urine 5.
Soggetti geriatrici
Dopo somministrazione multipla di CLARINEX compresse, i valori medi di Cmax e AUC per la desloratadina sono stati del 20% più alti rispetto ai soggetti più giovani (< 65 anni di età). La clearance totale del corpo orale (CL / F) per la normalizzazione del peso corporeo era simile tra i due gruppi di età. L ' emivita media di eliminazione plasmatica della desloratadina è stata di 33,7 ore nei soggetti
Soggetti pediatrici
CLARINEX-D Compresse a rilascio prolungato di 12 ORE non sono una forma di dosaggio appropriata per i pazienti pediatrici di età inferiore ai 12 anni.
Disabili gravi
Dopo una singola dose di desloratadina 7,5 mg, la farmacocinetica è stata caratterizzata in soggetti con lieve (n=7, clearance della creatinina 51-69 mL / min / 1).73 m2), moderata (n = 6, clearance della creatinina 34-43 mL / min / 1,73 m2) e grave (n = 6, clearance della creatinina 5-29 mL / min / 1,73 m
sono state osservate concentrazioni di idrossidesloratadina. La desloratadina e la 3-idrossidesloratadina sono state scarsamente rimosse dall'emodialisi. Il legame con le proteine plasmatiche di desloratadina e 3-idrossidesloratadina è rimasto invariato a causa di disfunzione renale.
La pseudoefedrina è principalmente escreta immodificata nelle urine come farmaco immodificato, il resto apparentemente metabolizzato nel fegato. Pertanto, la pseudoefedrina può accumularsi in pazienti con disfunzione renale.
Epatico
Dopo una singola dose orale di desloratadina, la farmacocinetica è stata caratterizzata in pazienti con compromissione epatica lieve (n=4), moderata (n=4) e grave (n=4) secondo la classificazione Child-Pugh della compromissione epatica e 8 persone con funzionalità epatica normale. I soggetti con compromissione epatica, indipendentemente dalla gravità, hanno avuto circa il 2.aumento di 4 volte dell'AUC rispetto ai soggetti normali. La clearance orale apparente della desloratadina nei pazienti con compromissione epatica lieve, moderata e grave è stata rispettivamente del 37% e del 36% . È stato osservato un aumento dell ' emivita media di eliminazione della desloratadina nei soggetti con insufficienza epatica. Per la 3-idrossidesloratadina, i valori medi di Cmax e AUC per i soggetti con insufficienza epatica non differivano in modo statisticamente significativo dai soggetti con funzionalità epatica normale
Sesso
I soggetti di sesso femminile trattati con CLARINEX compresse per 14 giorni hanno mostrato valori di Cmax e AUC rispettivamente del 10% e della 3-idrossidesloratadina pari a circa il 45% nelle donne rispetto agli uomini,ma queste apparenti differenze non sono considerate clinicamente rilevanti.
Gara
Dopo 14 giorni di trattamento con CLARINEX compresse, i valori di Cmax e AUC per la desloratadina erano del 18% nei neri rispetto ai caucasici, e per la 3-idrossidesloratadina c'era una corrispondente riduzione del 10% dei valori di cmax e AUC nei neri rispetto ai caucasici. Queste differenze non sono considerate clinicamente rilevanti.