Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 25.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Actelsar
Telmisartan
Ipertensione arteriosa.
ipertensione essenziale,
diminuzione della mortalità e dell'incidenza delle malattie cardiovascolari nei pazienti adulti:
- con malattie cardiovascolari della Genesi aterotrombotica (malattia coronarica, ictus o lesione delle arterie periferiche nella storia),
- con diabete mellito di tipo 2 con danni agli organi bersaglio.
ipertensione arteriosa,
riduzione della morbosità cardiovascolare e la mortalità nei pazienti di 55 anni e più anziani ad alto rischio di malattie cardiovascolari, tra cui la presenza di una storia di tali manifestazioni di aterotrombosi, come la malattia coronarica, ictus o l'aterosclerosi delle arterie periferiche o la presenza di una storia di diabete mellito di tipo 2 con documentata confermata la sconsitta organi bersaglio.
Dentro, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Adulti — 40 mg 1 Una volta al giorno. In alcuni pazienti, l'effetto terapeutico può essere ottenuto utilizzando una dose di 20 mg / giorno. In assenza di riduzione della pressione sanguigna al livello desiderato, la dose può essere aumentata a 80 mg 1 Una volta al giorno. La massima efficacia dell'azione ipotensiva del farmaco è solitamente osservata attraverso 4-8 settimane dopo l'inizio del trattamento.
Pazienti con grave ipertensione arteriosa-fino a 160 mg / die o in combinazione con idroclorotiazide 12,5-25 mg/die.
Dentro, indipendentemente dall'assunzione di cibo. La dose raccomandata per gli adulti è 40 mg 1 Una volta al giorno. In alcuni pazienti, l'effetto ipotensivo può essere raggiunto quando si prescrive il farmaco in una dose di 20 mg / giorno. In assenza di riduzione della pressione sanguigna al livello desiderato attraverso 2 settimane, la dose può essere aumentata a 80 mg 1 Una volta al giorno. L'uso del Pritor è possibile in combinazione con diuretici tiazidici, ad esempio con idroclorotiazide (questa combinazione fornisce un'ulteriore riduzione della pressione sanguigna). Quando si considera la possibilità di aumentare la dose di telmisartan, va ricordato che il massimo effetto antipertensivo viene solitamente raggiunto 4-8 settimane dopo l'inizio del trattamento
Nei pazienti con lieve insufficienza renale, non sono necessari cambiamenti nel dosaggio. In pazienti con lieve o moderata compromissione del fegato, la dose giornaliera del Primator non deve superare 40 mg / giorno. I pazienti anziani il farmaco è prescritto in una dose normale.
Attualmente non ci sono dati sulla sicurezza e l'efficacia del Primator nei bambini.
Dentro, una volta al giorno, lavato con liquido, indipendentemente dal pasto.
Ipertensione arteriosa. Dose raccomandata iniziale del farmaco Actelsar® è 1 tabella. (40 mg) 1 volta al giorno. In alcuni pazienti può essere efficace assunzione di 20 mg / giorno. Una dose di 20 mg può essere ottenuta dividendo la compressa da 40 mg a metà per rischio. Nei casi in cui L'effetto terapeutico non viene raggiunto, la dose raccomandata di Actelsar® può essere aumentato a un massimo di 80 mg 1 volta al giorno. In alternativa, il farmaco Actelsar® può essere assunto in combinazione con diuretici tiazidici, ad esempio, idroclorotiazide, che l'applicazione congiunta ha avuto un ulteriore effetto antipertensivo.
Quando si decide di aumentare la dose, si dovrebbe prendere in considerazione che l'effetto antipertensivo massimo di solito si ottiene entro 4-8 settimane dopo l'inizio del trattamento.
Diminuzione della mortalità e della frequenza delle malattie cardiovascolari. Dose raccomandata di Actelsar® - 80 mg 1 Una volta al giorno. Nel periodo iniziale di trattamento, si raccomanda l'osservazione del livello di pressione sanguigna, può essere necessaria la correzione della terapia ipotensiva.
Popolazioni di pazienti speciali
Disfunzione renale. L'esperienza di utilizzo di telmisartan in pazienti con grave insufficienza renale o pazienti in emodialisi è limitata. Questi pazienti sono raccomandati una dose iniziale inferiore-20 mg / giorno (vedi "prestazioni speciali"). Per i pazienti con lieve e moderata compromissione della funzione renale, non è necessario un aggiustamento della dose. Uso concomitante del farmaco Actelsar® con aliskiren è controindicato nei pazienti con insufficienza renale (GFR inferiore a 60 ml / min / 1,73 m2) (vedi «controindicazioni").
Uso simultaneo del farmaco Actelsar® con ACE-inibitori è controindicato nei pazienti con nefropatia diabetica (vedi "controindicazioni").
Disfunzione epatica. Farmaco Actelsar® controindicato nei pazienti con grave insufficienza epatica (Classe C Secondo la classificazione Child-Pugh) (vedi "controindicazioni"). Nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata (Classe A e B Secondo la classificazione Child-Pugh, rispettivamente), il farmaco è prescritto con cautela, la dose non deve superare 40 mg 1 Una volta al giorno (vedi. "Con cautela»).
Età avanzata. Non è necessario un aggiustamento della dose per i pazienti anziani.
Bambini e adolescenti. Applicazione del farmaco Actelsar® nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni è controindicato a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e sull'efficacia (vedere «controindicazioni»).
Dentro, indipendentemente dall'assunzione di cibo, lavare con acqua.
Ipertensione arteriosa. Dose raccomandata iniziale del farmaco Actelsar® — 40 mg / giorno (1 tabella.). In alcuni pazienti, una dose di 20 mg/giorno può essere efficace (1 / 2 Tabella. 40 mg). Nei casi in cui L'effetto terapeutico non viene raggiunto, la dose massima raccomandata di Actelsar® può essere aumentato a 80 mg / giorno (1 tabella. 80 mg o 2 Tabella. 40 mg). Quando si decide di aumentare la dose, si dovrebbe prendere in considerazione che l'effetto antipertensivo massimo di solito si ottiene entro 4-8 settimane dopo l'inizio del trattamento.
Diminuzione della morbilità cardiovascolare e della mortalità. Dose raccomandata di Actelsar® — 80 mg / giorno (1 tabella.). Durante il periodo iniziale di trattamento, potrebbe essere necessaria un'ulteriore correzione della pressione sanguigna.
Gruppi speciali di pazienti
Disfunzione renale. C'è un'esperienza limitata nell'uso di telmisartan in pazienti con grave compromissione della funzionalità renale o in emodialisi. Tali pazienti richiedono una dose iniziale bassa di 20 mg. i pazienti con lieve o moderata compromissione della funzionalità renale non sono necessari aggiustamenti della dose.
Disfunzione epatica. Nei pazienti con disturbi epatici lievi e moderati, la dose giornaliera del farmaco Actelsar® non deve superare 40 mg. L'uso di gravi violazioni della funzionalità epatica è controindicato (vedi "controindicazioni").
Età avanzata. La modalità di dosaggio non richiede modifiche.
Ipersensibilità, ostruzione delle vie biliari, espressioni del fegato o dei reni, intolleranza ereditaria al fruttosio, gravidanza, allattamento, infanzia e adolescenza.
ipersensibilità al principio attivo o a qualsiasi sostanza ausiliaria del farmaco,
gravidanza e periodo di allattamento al seno,
malattie ostruttive del tratto biliare,
gravi disturbi del fegato (Classe C Secondo la classificazione Child-Pugh),
uso congiunto con aliskiren in pazienti con diabete mellito o grave insufficienza renale (GFR inferiore a 60 ml / min / 1,73 m2) (vedere "interazione" e " istruzioni speciali»),
intolleranza ereditaria al fruttosio (a causa della presenza di sorbitolo nella composizione della compressa),
uso simultaneo con ACE-inibitori in pazienti con nefropatia diabetica (vedi "interazione" e " istruzioni speciali»),
età fino a 18 anni (efficacia e sicurezza non sono stabiliti).
Con cautela: stenosi bilaterale delle arterie renali o stenosi dell'arteria dell'unico rene funzionante, violazione del rene, polmoni e moderati disturbi della funzione del fegato, riducendo la BCC sullo sfondo di una precedente somministrazione di diuretici, limitare il consumo di sale, diarrea o vomito, iponatriemia, iperkaliemia, condizione dopo il trapianto di rene (esperienza), grave insufficienza cardiaca congestizia, stenosi aortica e della valvola mitrale, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, iperaldosteronismo primario (l'efficacia e la sicurezza non sono installati), l'applicazione di pazienti neri di razza.
ipersensibilità al principio attivo o ai componenti ausiliari del farmaco,
malattie ostruttive del tratto biliare,
gravi disturbi del fegato (Classe C Secondo la classificazione Child-Pupo),
applicazione simultanea con aliskirenom e farmaci contenenti aliskiren, in pazienti con diabete e / o lievi o gravi disturbi renali (GFR meno di 60 ml / min / 1,73 m2),
uso simultaneo con ACE-inibitori in pazienti con nefropatia diabetica,
gravidanza,
periodo di allattamento al seno,
età fino a 18 anni (efficacia e sicurezza non sono stabiliti).
Con cautela: stenosi bilaterale delle arterie renali o stenosi dell'arma di rene unico (vedere «avventure»), leggeri e moderati disturbi della funzione epica e/o renale (vedere «avventure»), il calo BCC causa di una precedente terapia diuretica, limitare l'assunzione di vendita, diarrea o vomito, iponatriemia, iperkaliemia, Condizione dopo il trapianto renale (esperienza), insonnia cardiaca congestizia, stenosi aortica e della valvola mitrale, ipertrofica idiopatica subaortale stenosi (cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva), iperaldosteronismo primario.
Dal sistema nervoso: mal di testa, vertigini, stanchezza, insonnia, ansia, depressione, convulsioni.
Sistema respiratorio: infezioni del tratto respiratorio superiore (incl. faringite, sinusite, bronchite), tosse.
Dal sistema cardiovascolare: diminuzione pronunciata della pressione arteriosa, bradicardia, tachicardia, dolore al petto.
Dal sistema digestivo: nausea, indigestione, diarrea, dolore addominale, aumento dell'attività delle transaminasi "epatiche".
Sistema muscolo-scheletrico: mialgia, artralgia, lombalgia, sintomi simili alla tendinite.
Dal sistema urinario: edema periferico, infezioni del sistema urinario, ipercreatininemia.
Reazione allergica: eruzione cutanea, ecc.
Indicatori di laboratorio: raramente-iperkaliemia, anemia o iperuricemia.
L'altro: sindrome simil-influenzale, raramente-eritema, prurito, sincope, dispnea, eosinofilia, trombocitopenia, angioedema, orticaria.
Secondo l'OMS, gli effetti indesiderati sono classificati in base alla frequenza del loro sviluppo come segue: molto comune (≥1/10), spesso (da ≥1/100 a <1/10), raro (da ≥1/1000 a <1/100), raro (da ≥1/10000 a <1/1000), molto raro (<1/10000), frequenza non nota — per i rapporti di impostare la frequenza di accadimento non è stato possibile.
All'interno di ciascun gruppo, in base alla frequenza di occorrenza, le reazioni indesiderate sono rappresentate in ordine decrescente di gravità.
Malattie infettive e parassitarie: raramente-infezioni del tratto urinario, compresa la cistite, infezioni del tratto respiratorio superiore, compresa la faringite e la sinusite, raramente-sepsi, incl. fatale.
Dal sangue e dal sistema linfatico: raramente-anemia, raramente-eosinofilia, trombocitopenia.
Dal sistema immunitario: raramente-reazione anafilattica, ipersensibilità.
Metabolismo e nutrizione: raramente-iperkaliemia, raramente-ipoglicemia (nei pazienti con diabete).
Dal lato della psiche: raramente-insonnia, depressione, raramente-ansia.
Dal sistema nervoso: raramente-svenimento, raramente-sonnolenza.
Dal lato dell'organo della vista è raro: disturbi visivi.
Da parte dell'organo uditivo e disturbi labirintici: raramente-Vertigo.
Dal lato del cuore: raramente-bradicardia, raramente-tachicardia.
Dal lato dei vasi sanguigni: diminuzione rara della pressione arteriosa, ipotensione ortostatica.
Sistema respiratorio, torace e mediastino: raramente-mancanza di respiro, tosse, molto raramente - malattia polmonare interstiziale.
Dal tratto gastrointestinale: raramente-dolore addominale, diarrea, indigestione,flatulenza, vomito, raramente-secchezza delle fauci, disagio nello stomaco, disturbi del gusto.
Dal fegato e dalle vie biliari: raramente — disfunzione epatica/danno epatico.
Pelle e tessuti sottocutanei: raramente-prurito cutaneo, iperidrosi, eruzione cutanea, raramente-angioedema (anche fatale), eczema, eritema, orticaria, eruzione cutanea, eruzione cutanea tossica.
Sistema muscolo-scheletrico e tessuto connettivo: raramente — dolore alla schiena (sciatica), spasmi muscolari, mialgia, raramente — artralgia, dolore alle estremità, dolore ai tendini (sindrome tendinopodobny).
Dai reni e dalle vie urinarie: raramente-una violazione della funzionalità renale, compresa l'insufficienza renale acuta.
Disturbi e disturbi comuni nel sito di somministrazione: raramente-dolore al petto, astenia (debolezza), raramente-sindrome simil-influenzale.
Impatto sui risultati di laboratorio e studi strumentali: raramente-aumentare la concentrazione di creatinina nel plasma sanguigno, raramente-ridurre il contenuto di Hb, aumentare il contenuto di acido urico nel plasma sanguigno, aumentare l'attività degli enzimi epatici e CFC.
L'incidenza complessiva degli effetti collaterali di telmisartan nei pazienti con ipertensione negli studi controllati è generalmente paragonabile a un placebo (41,4 vs 43,9%). I casi osservati di effetti collaterali non erano correlati al sesso, all'età o all'appartenenza razziale dei pazienti. Il profilo di sicurezza del farmaco nei pazienti trattati con telmisartan per la prevenzione della morbilità cardiovascolare e della mortalità corrisponde ai dati ottenuti nei pazienti con ipertensione arteriosa.
La frequenza degli effetti indesiderati è rappresentata come segue: molto spesso (≥1/10 appuntamenti), spesso (1/10–1/100 appuntamenti), raramente (1/100-1/1000 appuntamenti), raramente (1/1000–1/10000 appuntamenti), molto raramente (<1/10000 appuntamenti).
Malattie infettive e parassitarie: raramente — infezioni del tratto respiratorio superiore (compresa la faringite e sinusite), infezioni del tratto urinario (compresa la cistite), raramente — sepsi, compresi i casi di morte (il meccanismo di insorgenza è Sconosciuto).
Dal sangue e dal sistema linfatico: raramente-anemia, raramente-eosinofilia, trombocitopenia.
Dal sistema immunitario: raramente-reazioni anafilattiche, ipersensibilità.
Metabolismo e nutrizione: raramente-iperkaliemia, raramente-ipoglicemia (nei pazienti con diabete).
Disturbi mentali: raramente-depressione, insonnia, raramente-ansia.
Dal sistema nervoso: raramente-svenimento, raramente-sonnolenza.
Dal lato dell'organo della vista: raramente-disturbi visivi.
Da parte dell'organo uditivo e disturbi labirintici: raramente-Vertigo.
Dal lato del cuore: raramente-bradicardia, raramente-tachicardia.
Dal lato dei vasi sanguigni: ipotensione raramente ortostatica, diminuzione della pressione sanguigna (l'effetto è osservato in pazienti con pressione sanguigna controllata, che hanno usato telmisartan per ridurre la morbilità cardiovascolare e la mortalità sullo sfondo della terapia standard).
Sistema respiratorio, torace e mediastino: raramente — mancanza di respiro, tosse, molto raramente — malattia polmonare interstiziale (dati post-marketing, nesso causale non stabilito).
Dal tratto gastrointestinale: raramente-dolore addominale, diarrea, indigestione, flatulenza, vomito, raramente — disagio nello stomaco, secchezza delle fauci, disgeusia.
Dal fegato e dalle vie biliari: raramente — disfunzione epatica/malattia del fegato (nella maggior parte dei casi sono stati identificati in pazienti in Giappone).
Pelle e tessuti sottocutanei: raramente-iperidrosi, prurito, eruzione cutanea, raramente-angioedema (fatale), eczema, eritema, orticaria, eruzione cutanea medicinale e tossica.
Sistema muscolo-scheletrico e tessuto connettivo: raramente-mialgia, mal di schiena, spasmi muscolari, raramente-artralgia, dolore agli arti, dolore ai tendini (sintomi simili alla manifestazione della tendinite).
Dai reni e dalle vie urinarie: raramente-una violazione della funzionalità renale, compresa l'insufficienza renale acuta.
Disturbi comuni e disturbi insieme introduzione: raramente-dolore al petto, debolezza generale, raramente-sindrome simil-influenzale.
Dati di laboratorio e strumentali: raramente - aumento dei livelli di creatinina nel sangue, raramente-aumento della concentrazione di acido urico, aumento dell'attività degli enzimi epatici, aumento DELL'attività del CFC, diminuzione del livello di Hb nel siero.
Sintomi: diminuzione pronunciata della pressione sanguigna.
Trattamento: terapia sintomatica, emodialisi inefficace.
Sintomi: le manifestazioni più pronunciate di sovradosaggio erano una grave diminuzione della pressione sanguigna e tachicardia, anche riportato bradicardia, vertigini, aumento della concentrazione di creatinina sierica e insufficienza renale acuta.
Trattamento: telmisartan non viene escreto per emodialisi. È necessario monitorare attentamente le condizioni dei pazienti ed eseguire un trattamento sintomatico e di supporto. L'approccio al trattamento dipende dal tempo trascorso dopo l'assunzione del farmaco e dalla gravità dei sintomi. Le misure raccomandate includono provocare vomito e / o lavanda gastrica, l'assunzione di carbone attivo è consigliabile. È necessario monitorare regolarmente il contenuto di elettroliti e creatinina nel plasma sanguigno. Se si verifica una grave riduzione della pressione sanguigna, il paziente deve assumere una posizione orizzontale con le gambe sollevate, mentre è necessario riempire rapidamente il BCC e gli elettroliti
I casi di sovradosaggio non sono stati identificati.
Sintomi: grave diminuzione della pressione arteriosa, tachicardia, bradicardia.
Trattamento: terapia sintomatica, emodialisi inefficace.
Telmisartan è un ARA II specifico (sottotipo AT1), efficace se ingerito. Telmisartan ha un'affinità molto alta per AT1- i recettori attraverso i quali viene realizzato l'azione dell'angiotensina II. Sposta l'angiotensina II dal legame con il recettore senza avere l'azione di un agonista contro questo recettore. Telmisartan si riferisce solo al sottotipo at1- recettori dell'angiotensina II. La comunicazione è costante. Telmisartan non ha affinità con altri recettori, incl. at2- recettori e altri recettori meno studiati dell'angiotensina. Il valore funzionale di questi recettori, così come l'effetto della loro eventuale stimolazione eccessiva con angiotensina II, la cui concentrazione aumenta con la nomina di telmisartan, non è stata studiata. Telmisartan riduce la concentrazione di aldosterone nel plasma sanguigno, non riduce l'attività della renina e non blocca i canali ionici. Il telmisartan non inibisce L'ACE (chininasi II), che catalizza anche la distruzione della bradichinina. Ciò evita gli effetti collaterali associati all'azione della bradichinina (ad esempio tosse secca).
Ipertensione essenziale. Nei pazienti, telmisartan alla dose di 80 mg blocca completamente l'effetto ipertensivo dell'angiotensina II. L'inizio dell'azione antipertensiva si osserva entro 3 ore dopo la prima assunzione di telmisartan. L'effetto del farmaco persiste per 24 h e rimane clinicamente significativo fino a 48 h. L'effetto antipertensivo pronunciato di solito si sviluppa attraverso 4-8 settimane dopo l'assunzione regolare.
Nei pazienti affetti da ipertensione arteriosa, telmisartan riduce Sad e dad, senza influenzare la frequenza cardiaca.
Nel caso di una brusca interruzione dell'assunzione di telmisartan, la pressione sanguigna entro pochi giorni ritorna gradualmente al livello iniziale senza sviluppare la sindrome da astinenza.
Come dimostrato dai risultati di studi clinici comparativi, l'effetto antipertensivo di telmisartan è paragonabile all'effetto antipertensivo di farmaci di altre classi (amlodipina, atenololo, enalapril, idroclorotiazide e lisinopril). L'incidenza della tosse secca era molto più bassa sullo sfondo dell'uso di telmisartan in contrasto con gli ACE-inibitori.
Prevenzione delle malattie cardiovascolari. Nei pazienti di età pari o superiore a 55 anni con CHD, ictus, attacco ischemico transitorio, lesioni delle arterie periferiche o complicanze del diabete mellito di tipo 2 (ad esempio retinopatia, ipertrofia ventricolare sinistra, macro o microalbuminuria) in una storia a rischio di eventi cardiovascolari, telmisartan ha avuto un effetto simile all'effetto ramipril sulla riduzione del punto finale combinato: mortalità cardiovascolare, infarto ictus senza morte e ricovero in ospedale a causa di CHF.
Telmisartan è stato efficace quanto ramipril per quanto riguarda la riduzione della frequenza dei punti secondari: mortalità cardiovascolare, infarto miocardico senza morte o ictus senza morte. La tosse secca e l'edema angioneurotico sono stati meno spesso descritti sullo sfondo dell'assunzione di telmisartan in contrasto con ramipril, mentre l'ipotensione arteriosa si è verificata più spesso sullo sfondo dell'assunzione di telmisartan.
Pazienti dell'Infanzia e dell'adolescenza. La sicurezza e l'efficacia del telmisartan nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni non sono stabiliti.
Telmisartan è un ARA II specifico, efficace se assunto per via orale. Ha un'alta affinità per il sottotipo AT1- recettori dell'angiotensina II attraverso il quale viene realizzato l'azione dell'angiotensina II. Sposta l'angiotensina II dal legame con il recettore senza mostrare le proprietà di un agonista contro questo recettore. Telmisartan comunica solo con il sottotipo AT1- recettori dell'angiotensina II. La comunicazione è di natura duratura. Non ha affinità con altri recettori, incluso AT2- recettori e altri recettori dell'angiotensina meno studiati. Il valore funzionale di questi recettori, così come l'effetto della loro eventuale stimolazione eccessiva con angiotensina II, la cui concentrazione aumenta con la nomina di telmisartan, non è stata studiata. Telmisartan riduce la concentrazione di aldosterone nel plasma sanguigno, non inibisce la renina nel plasma sanguigno e non blocca i canali ionici. Telmisartan non inibisce L'ACE (chininasi II), che catalizza anche la degradazione della bradichinina. Pertanto, il rafforzamento degli effetti collaterali indotti da bradichinina non è previsto.
Nei pazienti con ipertensione arteriosa, telmisartan alla dose di 80 mg blocca completamente l'azione ipertensiva dell'angiotensina II. L'inizio dell'azione antipertensiva si osserva entro 3 ore dopo la prima assunzione di telmisartan per via orale. L'effetto del farmaco persiste per 24 ore e rimane significativo fino a 48 ore. L'effetto antipertensivo pronunciato di solito si sviluppa attraverso 4 settimane dopo l'assunzione regolare del farmaco.
Nei pazienti affetti da ipertensione arteriosa, telmisartan riduce Sad e dad, senza influenzare la frequenza cardiaca.
Nel caso di una brusca cancellazione del telmisartan, la pressione sanguigna ritorna gradualmente al livello iniziale senza sviluppare la sindrome da astinenza.
Lo studio con telmisartan ha valutato i casi di mortalità cardiovascolare, infarto miocardico non fatale, ictus non fatale o ospedalizzazione a causa di insufficienza cardiaca congestizia. È stato ridotto riduzione di morbilità e mortalità cardiovascolare in pazienti ad alto rischio cardiovascolare (malattia delle arterie coronariche, ictus, arteriopatia periferica o diabete morbido con concordante sconsitta organi bersaglio, come la retinopatia diabetica, ipertrofia del ventricolo sinistro, macro o microalbuminuria nella storia) di età superiore ai 55 anni.
Quando ingerito, viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Biodisponibilità-50%. In concomitanza con l'assunzione di cibo, la riduzione dell'AUC varia da 6% (ad una dose di 40 mg) a 19% (ad una dose di 160 mg). Attraverso 3 h dopo l'assunzione, la concentrazione plasmatica è livellata indipendentemente dall'assunzione del farmaco a stomaco vuoto o con il cibo. Cmax1 glicoproteina. Il valore medio del volume apparente della distribuzione nella fase di equilibrio è 500 L. metabolizzato coniugando con acido glucuronico. I metaboliti sono farmacologicamente inattivi. T1/2
Aspirazione. Quando ingerito, il telmisartan viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Biodisponibilità-50%. Quando assunto contemporaneamente al cibo, la riduzione DELL'AUC varia da 6% (alla dose di 40 mg) a 19% (alla dose di 160 mg). Dopo 3 ore dopo l'assunzione, la concentrazione plasmatica è livellata indipendentemente dal fatto che il telmisartan sia stato assunto contemporaneamente all'assunzione di cibo o meno. C'è una differenza nelle concentrazioni plasmatiche negli uomini e nelle donne. Cmax e gli AUC erano circa 3 e 2 volte rispettivamente più alti nelle donne rispetto agli uomini senza un impatto significativo sull'efficacia.
Non vi è alcuna relazione lineare tra la dose del farmaco e la sua concentrazione plasmatica. Cmax e, in misura minore, AUC aumentano in modo sproporzionato aumentando la dose quando si utilizzano dosi superiori a 40 mg / giorno.
Distribuzione. Telmisartan si lega saldamente alle proteine plasmatiche (>99,5%), principalmente con albumina e Alfa1- glicoproteina acida.
Media apparente Vss è di circa 500 L.
Metabolismo. Metabolizzato coniugando con acido glucuronico.
Il coniugato non ha attività farmacologica.
Eliminazione. T1/2 è più di 20 h. escreto attraverso l'intestino in forma invariata, escrezione renale-meno di 1%. La clearance totale del plasma è alta (circa 1000 ml / min) rispetto al flusso sanguigno epatico (circa 1500 ml/min).
Popolazioni di pazienti speciali
Età avanzata. La farmacocinetica di telmisartan nei pazienti di età superiore ai 65 anni non è diversa dai giovani pazienti. Non è necessaria alcuna correzione della dose.
Disfunzione renale. Nei pazienti con lieve e moderata compromissione della funzione renale, non è necessaria la correzione della dose di telmisartan.
I pazienti con grave insufficienza renale e sono in emodialisi raccomandato una dose iniziale inferiore — 20 mg/giorno (vedi «istruzioni speciali»). Telmisartan non viene escreto con emodialisi.
Disfunzione epatica. Nei pazienti con disturbi lievi e moderati della funzionalità epatica (Classe A e B secondo la classificazione Child-Pugh), la dose giornaliera del farmaco non deve superare 40 mg.
Quando ingerito, viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è del 50%. Se assunto in concomitanza con il cibo, la riduzione DELL'AUC varia da 6 a 19% (se assunto con una dose di 40 o 160 mg, rispettivamente).
Attraverso 3 h dopo l'ingestione, la concentrazione plasmatica è livellata indipendentemente dall'assunzione di cibo. C'è una differenza nelle concentrazioni plasmatiche di telmisartan negli uomini e nelle donne. Cmax il plasma sanguigno e L'AUC sono circa 3 e 2 volte più alti rispettivamente nelle donne rispetto agli uomini senza un impatto significativo sull'efficacia.
Legame con le proteine plasmatiche — 99,5% (principalmente con albumina e alfa-1 glicoproteina). Vd - circa 500 L. metabolizzato coniugando con acido glucuronico. I metaboliti sono farmacologicamente inattivi. T1/2 è più di 20 h. escreto attraverso l'intestino in forma invariata, escrezione renale-meno del 2% della dose. La clearance totale del plasma è alta (circa 900 ml / min) rispetto al flusso sanguigno epatico (circa 1500 ml/min).
Gruppi speciali di pazienti
Età avanzata. La farmacocinetica di telmisartan nei pazienti anziani non è diversa dai pazienti più giovani. La correzione delle dosi non è necessaria.
Insufficienza renale. Non è necessario modificare la dose di telmisartan in pazienti con insufficienza renale, compresi i pazienti in emodialisi. Telmisartan non viene rimosso con emodialisi.
Insufficienza epatica. Nei pazienti con disturbi lievi e moderati della funzionalità epatica (Classe A e B secondo la classificazione Child-Pugh), la dose giornaliera del farmaco non deve superare 40 mg.
- Antagonista del recettore dell'angiotensina II [antagonisti del recettore dell'angiotensina II (AT1-sottotipo)]
I diuretici tiazidici (ad esempio idroclorotiazide) aumentano l'effetto ipotensivo del telmisartan. Telmisartan aumenta l'effetto antipertensivo di altri farmaci antipertensivi, aumenta la concentrazione di digossina nel sangue.
Doppio blocco RAAS. L'uso concomitante di telmisartan con aliskiren è controindicato nei pazienti con diabete mellito o insufficienza renale (GFR inferiore a 60 ml / min / 1,73 m2) e non è raccomandato per altri pazienti.
L'uso simultaneo di telmisartan e ACE-inibitori è controindicato nei pazienti con nefropatia diabetica (vedi "controindicazioni").
Questi studi clinici hanno dimostrato che il doppio blocco di RAAS a causa dell'uso combinato di ACE-inibitori, ARA II o aliskiren è associato ad una maggiore frequenza di eventi avversi come ipotensione, iperkaliemia e compromissione della funzionalità renale (inclusa insufficienza renale acuta), rispetto all'uso di un solo farmaco che agisce su RAAS.
Il rischio di iperkaliemia può aumentare quando accoppiato con l'uso di altri farmaci, capaci di causare iperkaliemia (kalisodergaszczye integratori alimentari e sostituti del sale contenenti potassio, diuretici risparmiatori di potassio (ad es. spironolattone, Eplerenone, triamterene o amiloride), FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2, l'eparina, immunosoppressori (ciclosporina o tacrolimus) e trimetoprim. Se necessario, sullo sfondo di ipokaliemia documentata, l'uso congiunto di farmaci deve essere effettuato con cautela e monitorare regolarmente il contenuto di potassio nel plasma sanguigno.
Digossina. Durante l'assunzione congiunta di telmisartan con digossina, è stato osservato un aumento medio di Cmax digossina plasmatica a 49% E Cmin al 20 percento. All'inizio del trattamento, quando si seleziona la dose e si interrompe il trattamento con telmisartanom, è necessario monitorare attentamente la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno per mantenerla entro l'intervallo terapeutico.
Diuretici risparmiatori di potassio o integratori alimentari contenenti potassio. ARA II, come il telmisartan, riduce la perdita di potassio causata da diuretico. Diuretici a risparmio di potassio, come spironolattone, Eplerenone, triamterene o amiloride, integratori alimentari contenenti potassio o sostituti del sale possono portare ad un significativo aumento del contenuto di potassio nel plasma sanguigno. Se l'uso concomitante è mostrato, poiché vi è un'ipokaliemia documentata, devono essere usati con cautela e sullo sfondo di un regolare controllo del contenuto di potassio nel plasma sanguigno.
Farmaci al litio. Con l'assunzione congiunta di farmaci al litio con ACE-inibitori e ARA II, tra cui telmisartan, c'era un aumento reversibile delle concentrazioni plasmatiche di litio e il suo effetto tossico. Se è necessario utilizzare questa combinazione di farmaci, si consiglia di monitorare attentamente le concentrazioni di litio nel plasma sanguigno.
Fans. Fans (t.e. l'acido acetilsalicilico nelle dosi utilizzate per il trattamento antinfiammatorio, gli inibitori della COX-2 e i FANS non selettivi) possono attenuare gli effetti antipertensivi di ARA II. In alcuni pazienti con funzione renale (ad esempio con la disidratazione, i pazienti anziani con funzione renale compromessa) la condivisione di applicazione ARA II e farmaci deprimenti COX-2, possono portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, compreso lo sviluppo di insufficienza renale acuta, che generalmente è reversibile. Pertanto, l'uso congiunto di farmaci deve essere effettuato con cautela, soprattutto nei pazienti anziani. È necessario garantire un corretto apporto di liquidi, inoltre, all'inizio dell'uso congiunto e periodicamente in futuro dovrebbero essere monitorati gli indicatori della funzione renale.
Diuretici (tiazidici o loop). Il trattamento precedente con alte dosi di diuretici come Furosemide (diuretico ad anello) e idroclorotiazide (diuretico tiazidico) può portare a ipovolemia e rischio di ipotensione all'inizio del trattamento con telmisartan.
Altri farmaci antipertensivi. L'azione di telmisartan può essere migliorata con l'uso congiunto di altri farmaci antipertensivi. Sulla base delle proprietà farmacologiche del baclofene e dell'amifostina, si può presumere che aumenteranno l'effetto terapeutico di tutti i farmaci antipertensivi, incluso il telmisartan. Inoltre, l'ipotensione ortostatica può essere aumentata sullo sfondo dell'assunzione di alcol, barbiturici, narcotici o antidepressivi.
Corticosteroidi (per uso sistemico). I corticosteroidi indeboliscono l'azione del telmisartan.
L'assunzione di telmisartan, come altri farmaci che agiscono sul RAAS, può provocare iperkaliemia. Il rischio di iperkaliemia può aumentare mentre l'appuntamento con i supporti contenenti potassio del sale, diuretici risparmi di potenza, ACE-inibitori, ARA II, FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2, l'eparina, immunosoppressori farmaci (ciclosporina o tacrolimus) e trimetoprim.
La frequenza dello sviluppo di iperkaliemia dipende dalla presenza di fattori di rischio. Insieme all'uso di diuretici salvaspazio e sostituti del sale contenenti potassio, il rischio di iperkaliemia è particolarmente alto. L'uso simultaneo di ACE-inibitori o FANS è accompagnato da un minor rischio di iperkaliemia, a condizione di un'attenta osservanza delle precauzioni.
Doppio blocco RAAS. Come dimostrato da studi clinici, il doppio blocco di RAAS con ACE-inibitori, ARA II o aliskiren rispetto alla monoterapia è associato ad un aumentato rischio di ipotensione, iperkaliemia e compromissione della funzionalità renale (inclusa insufficienza renale acuta).
Digossina. Con l'assunzione simultanea di telmisartan e digossina, c'è un aumento della concentrazione di picco e residua di digossina nel plasma sanguigno (49 e 20% rispettivamente). All'inizio, durante la regolazione e la cessazione dell'assunzione di telmisartan, è necessario monitorare la concentrazione di digossina nel siero per mantenerla entro l'intervallo terapeutico.
Diuretici risparmiatori di potassio e sostituti del sale contenenti potassio. ARA II, incl. telmisartan, ridurre la perdita di potassio causata da diuretici. Diuretici di risparmio di potassio, incl. spironolattone, Eplerenone, triamterene o amiloride, preparazioni di potassio o sostituti del sale contenenti potassio, possono causare un aumento significativo del contenuto sierico di potassio. Se è necessario il loro uso simultaneo a causa della presenza di ipokaliemia provata, il trattamento deve essere effettuato con cautela sotto il frequente controllo del contenuto di potassio nel siero.
Litio. Insieme alla nomina di farmaci al litio con ACE-inibitori e ARA II, incl. telmisartanom, c'è stato un aumento reversibile della concentrazione di litio nel plasma sanguigno, accompagnato da un effetto tossico. Se è necessario l'uso simultaneo di questi farmaci, si consiglia di monitorare il contenuto di sali di litio nel siero.
Fans. L'acido acetilsalicilico in dosi di 3 g / giorno o più, gli inibitori della COX-2 e i FANS non selettivi possono ridurre l'effetto antipertensivo di ARA II. In pazienti con funzionalità renale compromessa (sullo sfondo di disidratazione o anziani), la nomina simultanea di ARA II e inibitori della COX può portare a un deterioramento reversibile della funzione renale. Di conseguenza, i farmaci in questa combinazione sono prescritti con cautela, specialmente nei pazienti anziani. Prima di utilizzare telmisartan, si consiglia di valutare la funzionalità renale e di correggere i disturbi dell'equilibrio elettrolitico dell'acqua, in futuro è consigliabile monitorare la funzione renale
Ramipril. L'uso simultaneo con ramipril porta ad un aumento DELL'AUC0–24 e Cmax ramipril e ramiprilato in 2,5 volte. Il significato clinico di questo effetto non è stabilito.
Cicli e diuretici tiazidici. Precedente terapia con diuretici ad alte dosi, incl. furosemide (ciclo diuretico) e idroclorotiazide (tiazide diuretico), può portare ad una riduzione BCC e un aumento del rischio di ipotensione all'inizio della terapia con telmisartan.
Altri farmaci antipertensivi. La capacità di telmisartan di ridurre la pressione sanguigna può essere migliorata con l'uso di altri farmaci antipertensivi. Date le proprietà farmacologiche, è possibile aumentare l'effetto degli antipertensivi, tra cui telmisartan, mentre la nomina con baclofene o amifostina.
Etanolo, barbiturici, anestetici e antidepressivi possono contribuire allo sviluppo di ipotensione ortostatica.
Corticosteroidi sistemici. GCS riduce l'effetto antipertensivo del telmisartan.
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