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Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 08.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
ACP
Escitalopram
Compresse rivestite con film
episodi depressivi di qualsiasi gravità,
disturbo di panico con o senza agorafobia,
disturbo d'ansia sociale (fobia sociale),
disturbo d'ansia generalizzato,
disturbo ossessivo-compulsivo.
Dentro, indipendentemente dal pasto, 1 Una volta al giorno.
Episodi depressivi: di solito prescrivere 10 mg una volta al giorno. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata al massimo — 20 mg/giorno. L'effetto antidepressivo di solito si sviluppa 2-4 settimane dopo l'inizio del trattamento. Dopo la scomparsa dei sintomi della depressione, almeno per 6 mesi, è necessario continuare la terapia per consolidare l'effetto risultante.
Disturbo di panico con o senza agorafobia: durante la prima settimana di trattamento, si raccomanda una dose di 5 mg / giorno, che viene poi aumentata a 10 mg / giorno. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata al massimo — 20 mg/giorno. L'effetto terapeutico massimo si ottiene circa 3 mesi dopo l'inizio del trattamento. La terapia dura diversi mesi.
Disturbo d'ansia sociale (fobia sociale): di solito prescrivere 10 mg una volta al giorno. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata al massimo — 20 mg/giorno. L'indebolimento dei sintomi di solito si sviluppa 2-4 settimane dopo l'inizio del trattamento. Poiché il disturbo d'ansia sociale è una malattia con decorso cronico, la durata minima raccomandata del corso terapeutico è di 3 mesi. Per prevenire la recidiva della malattia, il farmaco può essere prescritto per 6 mesi o più, a seconda della reazione individuale del paziente. Si consiglia di valutare regolarmente il trattamento.
Disturbo d'ansia generalizzato: di solito prescrivere 10 mg una volta al giorno. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata al massimo — 20 mg/giorno. La durata minima raccomandata del corso terapeutico è di 3 mesi. Per prevenire la recidiva della malattia, è consentito l'uso a lungo termine del farmaco (6 mesi o più). Si consiglia di valutare regolarmente il trattamento.
Disturbo ossessivo-compulsivo: di solito prescrivere 10 mg una volta al giorno. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere successivamente aumentata al massimo — 20 mg/giorno. Poiché il disturbo ossessivo-compulsivo è una malattia cronica con la corrente, il trattamento deve essere sufficientemente lungo per garantire la completa liberazione dai sintomi e durare almeno 6 mesi. Per prevenire le recidive, si consiglia un trattamento per almeno 1 anno.
Gruppi speciali di pazienti
Pazienti anziani (oltre 65 anni). Si consiglia di applicare la metà della dose normalmente raccomandata (cioè solo 5 mg/die) e una dose massima inferiore (10 mg/die).
Bambini e adolescenti (sotto i 18 anni). Cipralex non deve essere usato in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni (Vedere "istruzioni speciali"). Inoltre, non esiste una quantità sufficiente di dati di studi a lungo termine sulla sicurezza del farmaco nei bambini e negli adolescenti relativi alla crescita, alla maturazione, allo sviluppo cognitivo e comportamentale.
Disfunzione renale. Con insufficienza renale da lieve a moderata, la correzione delle dosi non è necessaria. I pazienti con grave insufficienza renale (Cl creatinina inferiore a 30 ml/min) devono essere prescritti Cipralex con cautela.
Disfunzione epatica. La dose iniziale raccomandata durante le prime 2 settimane di trattamento è di 5 mg / giorno. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata a 10 mg/giorno.
Ridotta attività dell'isoenzima CYP2C19. Per i pazienti con scarsa attività dell'isoenzima CYP2C19, la dose iniziale raccomandata durante le prime 2 settimane di trattamento è 5 mg / die. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata a 10 mg/giorno.
Cessazione del trattamento
Quando si interrompe il trattamento con il farmaco tsipralex, la dose deve essere ridotta gradualmente, entro 1-2 settimane, al fine di evitare l'insorgenza della sindrome da astinenza.
ipersensibilità all'escitalopram e ad altri componenti del farmaco,
ricezione simultanea di inibitori MAO irreversibili non selettivi,
ricezione simultanea di pimoside,
bambini e adolescenti (fino a 18 anni).
Con cautela:
Gli effetti collaterali si sviluppano più spesso nella prima o seconda settimana di trattamento e di solito diventano meno intensi e si verificano meno frequentemente con la terapia continua.
Di seguito sono riportati gli effetti collaterali che si verificano durante l'assunzione di farmaci appartenenti alla classe SSRI e osservati durante l'assunzione di escitalopram. Le informazioni sono presentate sulla base dei dati di studi clinici controllati con placebo e messaggi spontanei. La frequenza è indicata come: molto spesso — ≥1/10, spesso — da ≥1/100 a <1/10, raramente — da ≥1/1000 a <1/100, raramente — da ≥1/10000 a <1/1000, molto raramente — <1/10000, o Sconosciuto (la frequenza di occorrenza non può essere valutata sulla base dei dati esistenti).
Dal sangue e dal sistema linfatico: sconosciuto-trombocitopenia.
Dal sistema immunitario: raramente-reazioni anafilattiche.
Dal sistema endocrino: sconosciuto-insufficiente secrezione di ADH.
Disturbi metabolici e disturbi alimentari: spesso-diminuzione dell'appetito, aumento dell'appetito, aumento di peso, raramente-perdita di peso, sconosciuto-iponatremia, anoressia.
Dal lato della psiche: spesso-ansia, ansia, sogni insoliti, diminuzione della libido, anorgasmia (nelle donne), raramente — bruxismo, agitazione, nervosismo, attacchi di panico, confusione, raramente-aggressività, spersonalizzazione, allucinazioni, sconosciuto — Mania, pensieri suicidi, comportamento suicidario. Casi di pensieri e comportamenti suicidari sono stati osservati durante l'assunzione di escitalopram e subito dopo l'annullamento della terapia.
Dal sistema nervoso: spesso l'insonnia, sonnolenza, vertigini, parestesia, tremore, di rado — disgeusia, disturbi del sonno, sincope, raramente — la sindrome serotoninergica, non si sa — discinesia, disturbi motori, disturbi convulsivi, agitazione psicomotoria/acatisia.
Dal lato dell'organo della vista: raramente-midriasi( dilatazione della pupilla), disturbi visivi.
Da parte dell'organo uditivo e disturbi labirintici: raramente — acufene (tinnito).
Da parte di SSS: raramente-tachicardia, raramente-bradicardia, sconosciuto-allungamento DELL'intervallo QT per ECG, ipotensione ortostatica.
Sistema respiratorio, torace e mediastino: spesso-sinusite, sbadigli, raramente-epistassi.
Dal tratto gastrointestinale: molto spesso-nausea, spesso — diarrea, stitichezza, vomito, secchezza delle fauci, raramente-sanguinamento gastrointestinale (incl. rettale).
Dal fegato e dalle vie biliari: sconosciuto-epatite, violazione degli indicatori funzionali del fegato.
Pelle e tessuti sottocutanei: spesso-aumento della sudorazione, raramente-orticaria, alopecia, eruzione cutanea, prurito, sconosciuto — ecchimosi, edema angioneurotico.
Sul lato muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo: spesso-artralgia, mialgia.
Dai reni e dalle vie urinarie: sconosciuto - ritenzione urinaria.
Dal sistema riproduttivo e dal seno: spesso-impotenza, eiaculazione alterata, raramente-metrorragia (sanguinamento uterino), menorragia, sconosciuta-galattorrea, priapismo.
Da parte del corpo nel suo complesso e violazioni nel sito di somministrazione: spesso-debolezza, ipertermia, raramente-gonfiore.
Durante il periodo di Post-Registrazione, sono stati osservati casi di allungamento dell'intervallo QT, principalmente in pazienti con malattie cardiache preesistenti. In doppio-cieco, placebo-controllati studi ECG in volontari sani cambiamento dal valore di base QTc (correzione di formula Фридеричиа) pari a 4,3 ms alla dose di 10 mg/die e 10,7 ms — a 30 mg/die.
Studi epidemiologici che coinvolgono pazienti di età pari o superiore a 50 anni hanno mostrato l'esistenza di un aumentato rischio di fratture ossee in pazienti che assumono SSRI e antidepressivi triciclici. Il meccanismo di questo rischio non è stabilito.
L'abolizione (particolarmente acuta) dei farmaci SSRI / SSRI spesso porta alla comparsa di sintomi di astinenza. Il più delle volte ci sono vertigini, disturbi della sensibilità (in t.h. parestesia e sensazione di passaggio della corrente), disturbi del sonno (in t.h. insonnia e sogni intensi), agitazione o ansia, nausea e/o vomito, tremore, confusione, sudorazione, cefalea, diarrea, palpitazioni, instabilità emotiva, irritabilità, disturbi della vista. Di norma, questi effetti sono lievi o moderati e passano rapidamente, tuttavia, in alcuni pazienti possono manifestarsi in una forma più acuta e / o più a lungo. Si raccomanda l'abolizione graduale del farmaco riducendo la sua dose
I dati sul sovradosaggio di escitalopram sono limitati, in molti di questi casi c'è stato un sovradosaggio di altri farmaci. Nella maggior parte dei casi, i sintomi di sovradosaggio non si manifestano o si manifestano debolmente. I casi di sovradosaggio di escitalopram (senza assumere altri farmaci) con esito fatale sono rari, nella maggior parte dei casi si verifica anche un sovradosaggio e altri farmaci.
Sintomi: principalmente dal sistema nervoso centrale (da vertigini, tremori e agitazione a rari casi di sindrome serotoninergica, disturbi convulsivi e coma), dal tratto gastrointestinale (nausea / vomito), SSS (ipotensione, tachicardia, allungamento dell'intervallo QT e aritmia) e disturbi dell'equilibrio elettrolitico (ipokaliemia, iponatriemia).
Trattamento: non esiste un antidoto specifico del farmaco. È necessario garantire la normale permeabilità delle vie aeree, l'ossigenazione e la ventilazione polmonare. È necessario eseguire la lavanda gastrica e prescrivere carbone attivo. La lavanda gastrica deve essere eseguita il più rapidamente possibile dopo l'assunzione del farmaco. Si raccomanda di monitorare gli indicatori del cuore e di altri organi vitali e di condurre una terapia sintomatica e di supporto.
Escitalopram è un antidepressivo, SSRI, con un'alta affinità per il sito di legame primario. Escitalopram si lega anche al sito di legame allosterico del trasportatore di proteine, con un'affinità inferiore a mille volte. La modulazione allosterica della proteina trasportatore aumenta il legame di escitalopram nel sito di legame primario, con conseguente inibizione più completa della ricaptazione della serotonina.
Escitalopram non ha affatto o ha una capacità molto debole di legarsi a un certo numero di recettori, tra cui: serotonina 5-HT1A-, 5-HT2- recettori, dopamina D1- e D2- recettori, α1-, α2- , β-adrenorecettori, istamina N1- recettori, M-colinorecettori, recettori benzodiazepina e oppioidi.
L'assorbimento è quasi completo e non dipende dall'assunzione di cibo. Media Tmax nel plasma sanguigno è 4 ore dopo l'uso ripetuto. La biodisponibilità assoluta di escitalopram è di circa l ' 80%.
V Apparented dopo somministrazione orale è da 12 a 26 L / kg. il legame di escitalopram e dei suoi principali metaboliti con proteine plasmatiche sotto l ' 80%.
Escitalopram viene metabolizzato nel fegato a metaboliti demetilati e didemetilati. Sono entrambi farmacologicamente attivi. L'azoto può essere ossidato al metabolita dell'ossido N. Il materiale di base e i suoi metaboliti sono parzialmente rilasciati sotto forma di glucuronidi. Dopo l'uso ripetuto, la concentrazione media di metaboliti demetil e didemetil è solitamente 28-31% e meno del 5%, rispettivamente, della concentrazione di escitalopram. La biotrasformazione di escitalopram nel metabolita demetilato avviene principalmente con l'aiuto DELL'isoenzima CYP2C19. È possibile un certo coinvolgimento degli isoenzimi CYP3A4 e CYP2D6. Nelle persone con scarsa attività dell'isoenzima CYP2C19, la concentrazione di escitalopram è due volte superiore rispetto ai casi con elevata attività di questo isoenzima. Cambiamenti significativi nella concentrazione del farmaco nei casi con scarsa attività DELL'isoenzima CYP2D6 non sono stati rilevati
T1/2 dopo l'uso ripetuto è di circa 30 h. la clearance per uso orale è di circa 0,6 L / Min. nei principali metaboliti di escitalopram, l'emivita è più lunga. Escitalopram ei suoi metaboliti principali sono escreti dal fegato (via metabolica) e dai reni, la maggior parte viene escreta sotto forma di metaboliti nelle urine.
La cinetica di escitalopram è lineare. La concentrazione di equilibrio viene raggiunta dopo circa 1 settimana. Media Css, 50 nmol / L (da 20 a 125 nmol/L), si ottiene con una dose giornaliera di 10 mg.
Gruppi speciali di pazienti
I pazienti hanno più di 65 anni. Negli anziani, escitalopram viene escreto più lentamente rispetto ai pazienti più giovani. La quantità di sostanza presente nel flusso sanguigno sistemico, calcolata dal punteggio farmacocinetico AUC, negli anziani è del 50% in più rispetto ai giovani volontari sani.
- Antidepressivi
Interazione farmacodinamica
Inibitori MAO irreversibili non selettivi. Segnalato il caso di gravi reazioni avverse durante l'assunzione di SSRI e non selettivi irreversibili inibitori MAO, e anche all'inizio di assunzione di inibitori MAO malati, poco prima прекратившими accoglienza SSRI. In alcuni casi, i pazienti hanno sviluppato la sindrome della serotonina. È vietato utilizzare escitalopram contemporaneamente agli inibitori MAO irreversibili non selettivi. L'assunzione di escitalopram può essere iniziata 14 giorni dopo la sospensione dell'assunzione di inibitori MAO irreversibili. Prima di iniziare l'assunzione di inibitori irreversibili non selettivi MAO dovrebbe passare almeno 7 giorni dopo la fine dell'assunzione di escitalopram.
Inibitore selettivo reversibile MAO A (moclobemide). A causa del rischio di sindrome della serotonina, non è consigliabile utilizzare escitalopram contemporaneamente all'inibitore MAO A moclobemide. Nel caso in cui l'assunzione di tale combinazione di farmaci sia considerata clinicamente necessaria, si consiglia di iniziare con le dosi minime possibili e di condurre un monitoraggio clinico costante delle condizioni del paziente. L'assunzione di escitalopram può essere iniziata almeno un giorno dopo l'abolizione dell'inibitore reversibile MAO A moclobemide.
Inibitore irreversibile MAO B (selegilina). A causa del rischio di sviluppare la sindrome della serotonina, è necessario prestare attenzione quando si assume escitalopram contemporaneamente all'inibitore irreversibile MAO B selegilina.
Farmaci serotoninergici. L'uso congiunto con farmaci serotoninergici (ad esempio tramadolo, sumatriptan e altri triptani) può portare allo sviluppo della sindrome della serotonina.
Farmaci che riducono la soglia della prontezza convulsiva. Gli SSRI possono ridurre la soglia della prontezza convulsiva. È necessario prestare attenzione quando contemporaneamente con эсциталопрамом uso di altri farmaci che riducono la soglia convulsiva (antidepressivi triciclici, SSRI, meflochina, bupropione, tramadolo e antipsicotici (neurolettici) — derivati della fenotiazina, тиоксантена e butirofenon).
Litio, triptofano. Poiché i casi di aumento dell'azione sono registrati con L'uso simultaneo di SSRI e litio o triptofano, si raccomanda cautela con l'uso simultaneo di escitalopram con litio e triptofano.
L'erba di San Giovanni è forata. L'uso simultaneo di SSRI e farmaci contenenti erba di San Giovanni forata (Hypericum perforatum), può portare ad un aumento degli effetti collaterali.
Anticoagulanti e altri agenti che influenzano la coagulazione del sangue. Disturbo di coagulazione del sangue può verificarsi con l'uso simultaneo di escitalopram con anticoagulanti orali e altri farmaci che influenzano la coagulazione del sangue (per esempio antipsicotici atipici e derivati fenotiazinici, la maggior parte degli antidepressivi triciclici, acido acetilsalicilico e altri FANS, ticlopidina e dipiridamolo). In questi casi, all'Inizio o alla fine della terapia con escitalopram, è necessario un attento monitoraggio della coagulazione del sangue. L'assunzione simultanea di FANS può portare ad un aumento del numero di sanguinamento.
Interazione farmacocinetica
Effetti di altri farmaci sulla farmacocinetica di escitalopram. Il metabolismo di escitalopram viene principalmente eseguito con la partecipazione DELL'isoenzima CYP2C19. In misura minore, gli isoenzimi CYP3A4 e CYP2D6 possono partecipare al metabolismo. Il metabolismo del metabolita principale-l'escitalopram demetilato-è apparentemente parzialmente catalizzato dall'isoenzima CYP2D6.
L'uso simultaneo di escitalopram e omeprazolo (inibitore dell'isoenzima CYP2C19) porta ad un moderato (circa 50%) aumento della concentrazione di escitalopram nel plasma sanguigno.
L'assunzione simultanea di escitalopram e cimetidina (inibitore degli isoenzimi CYP2D6, SUR3A4 e CYP1A2) porta ad un aumento (circa 70%) della concentrazione di escitalopram nel plasma sanguigno.
Pertanto, applicare le dosi massime possibili di escitalopram contemporaneamente agli inibitori dell'isoenzima CYP2C19 (ad esempio omeprazolo, fluoxetina, fluvoxamina, lansoprazolo, ticlopidina) e cimetidina dovrebbe essere cautela. Con l'assunzione simultanea di escitalopram e dei farmaci di cui sopra sulla base della valutazione clinica, può essere necessaria una riduzione della dose di escitalopram.
Effetto di escitalopram sulla farmacocinetica di altri farmaci. Escitalopram è un inibitore dell'isoenzima CYP2D6. È necessario prestare attenzione durante l'applicazione di escitalopram e farmaci metabolizzati da questo isoenzima e avere un piccolo indice terapeutico, ad esempio della flecainide, propafenone e metoprololo (nei casi di applicazione nell'insufficienza cardiaca) o di farmaci, principalmente metabolizzato attraverso il CYP2D6 e agiscono sul sistema nervoso centrale, ad esempio antidepressivi: desipramina, кломипрамина, nortriptilina o antipsicotici: risperidone, тиоридазина, aloperidolo. In questi casi, potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose.
L'uso simultaneo di escitalopram e desipramina o metoprololo porta ad un duplice aumento della concentrazione degli ultimi due farmaci.
Escitalopram può inibire leggermente l'isoenzima CYP2C19. Pertanto si raccomanda cautela con l'uso di escitalopram e farmaci metabolizzati izofermentom CYP2C19.
N06AB10 Escitalopram
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