Acicon

L'iniezione di acicon, fornita come soluzione concentrata per iniezione endovenosa, è destinata all'uso endovenoso. L'iniezione di acicon è indicata in alcuni pazienti ospedalizzati con condizioni ipersecretorie patologiche o ulcere persistenti o come alternativa tutte le forme di dosaggio orali per uso a breve termine in pazienti che non possono assumere farmaci orali nelle seguenti condizioni:

1. Trattamento a breve termine dell'ulcera duodenale attiva. La maggior parte dei pazienti adulti guarisce entro 4 settimane, raramente c'è motivo di usare Acicon in dosaggio completo per più di 6-8 settimane. Gli studi non hanno valutato la sicurezza dell'acicon nelle ulcere duodenali attive non complicare per un periodo superiore a 8 settimane.
2. Terapia di mantenimento in pazienti con ulcere duodenali a dosaggio ridotto dopo la guarigione di un'ulcera attiva. Gli studi controllati negli adulti non durano più di un anno.
3. Trattamento a breve termine delle ulcere gastriche benigne attive. la maggior parte dei pazienti adulti guarisce entro 6 settimane. Gli studi non hanno valutato la sicurezza o l'efficacia di acicon in ulcere benigne attive non complicare dello stomaco per un periodo di più di 8 settimane.
4. Trattamento a breve termine della malattia da reflusso gastroesofageo (GERD). Acicon è indicato per il trattamento a breve termine di PAZIENTI con sintomi di Gerd (vedere FARMACOLOGIA CLINICA negli ADULTI, Studi clinici). Acicon è indicato anche per il trattamento a breve termine di esofagite a causa di GERD comprese le malattie endoscopiche erosive o ulcerative (vedi FARMACOLOGIA CLINICA negli ADULTI, Studi clinici).
5. Trattamento di condizioni ipersecretorie patologiche (ad es. sindrome di Zollinger-Ellison, adenomi endocrini multipli) (vedere FARMACOLOGIA CLINICA negli ADULTI, Studi clinici).

Acicon è indicato in:

1. Trattamento a breve termine delle ulcere duodenali attive. La maggior parte dei pazienti adulti guarisce entro 4 settimane, raramente c'è motivo di usare Acicon in dosaggio completo per più di 6-8 settimane. Gli studi non hanno valutato la sicurezza della famotidina nelle ulcere duodenali attive non complicare per un periodo superiore a otto settimane.
2. Terapia di mantenimento in pazienti con ulcere duodenali a dosaggio ridotto dopo la guarigione di un'ulcera attiva. Gli studi controllati negli adulti non durano più di un anno.
3. Trattamento a breve termine delle ulcere gastriche benigne attive. la maggior parte dei pazienti adulti guarisce entro 6 settimane. Gli studi non hanno valutato la sicurezza o l'efficacia di famotidina in ulcere benigne attive non complicare dello stomaco per un periodo di più di 8 settimane.
4. Trattamento a breve termine della malattia da reflusso gastroesofageo (GERD). Acicon è indicato per il trattamento a breve termine di pazienti con sintomi di Gerd (vedere FARMACOLOGIA CLINICA negli adulti, Studi clinici). Acicon è indicato anche per il trattamento a breve termine di esofagite a causa di GERD comprese le malattie endoscopiche erosive o ulcerative (vedi FARMACOLOGIA CLINICA negli adulti, Studi clinici).
5. Trattamento delle condizioni ipersecretorie patologiche (ad esempio, sindrome di Zollinger-Ellison, adenomi endocrini multipli) (vedi FARMACOLOGIA CLINICA negli adulti, Studi clinici).

In alcuni pazienti trattati con condizioni ipersecretorie patologiche o ulcere persistenti, o in pazienti che non possono assumere farmaci orali, l'iniezione di acicon può essere somministrata fino all'inizio della terapia oral.

Il dosaggio raccomandato per l'iniezione di Acido in pazienti adulti è di 20 mg per via endovenosa dopo 12 ore.

Le dosi e il regime per la somministrazione parenterale in pazienti con GERD non sono stati determinati.

Dosaggio per pazienti pediatrici

Vedere precauzione, Uso pediatrico.

Il in precauzione, Uso pediatrico gli studi descritti suggeriscono che la dose iniziale nei pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 16 anni è di 0,25 mg / kg per via endovenosa (iniettata per un periodo non inferiore a due minuti o come infusione di 15 minuti) q 12 h fino a 40 mg / die.

Mentre studi clinici controllati pubblicati suggeriscono l'efficacia di acicon nel trattamento delle ulcere gastriche, i dati nei pazienti pediatrici sono insufficienti per determinare una risposta percentuale con la dose e la durata della terapia. Pertanto, la durata del trattamento (inizialmente basata su raccomandazioni per la durata dell'adulto) e la dose devono essere individualizzate in base alla risposta clinica e / o alla determinazione del pH a guest, Rico e dell'endoscopia. Studi non controllati pubblicati in pazienti pediatrici hanno mostrato soppressione dell'acido gastrico con dosi fino a 0,5 mg / kg per via endovenosa q 12 h

Non sono disponibili dati farmacocinetici o farmacodinamici in pazienti pediatrici di età inferiore a 1 anno.

Aggiustamenti della dose In pazienti con insufficienza renale moderata o grave

Nei pazienti adulti con insufficienza renale moderata (clearance della creatinina < 50 ml/ min) o grave (clearance della creatinina < 10 mL / min), l'emivita di eliminazione di Acicon è aumentata. Nei pazienti con grave insufficienza renale può superare le 20 ore e nei pazienti anurici può raggiungere circa 24 ore. Poiché gli effetti collaterali del SNC sono stati riferiti in pazienti con insufficienza renale moderata e severa, la dose di iniezione di Acicon può esser ridotta a metà della dose per evitare l'accumulo eccessivo del farmaco in pazienti con insufficienza renale moderata o severa l intervallo di dosaggio può esser esteso a 36 a 48 ore di venire indicato dalla risposta clinica del paziente

Sulla base del confronto dei parametri farmacocinetici dell ' acicon in pazienti adulti e pediatrici, deve essere preso in considerazione un aggiustamento della dose nei pazienti pediatrici con insufficienza renale moderata o grave.

Stati ipersecretori patologici (ad es. sindrome di Zollinger-Ellison, adenomi endocrini multipli)

Il dosaggio di acicon in pazienti con condizioni ipersecretorie patologiche varia a seconda del singolo paziente. La dose endovenosa raccomandata per adulti di è 20 mg q 12 h. Le dosi devono essere adeguate alle esigenze individuali del paziente e devono essere continuate fino a quando Clinica mente indicato. In alcuni pazienti può essere necessaria una dose iniziale più elevata. Dosi orali fino a 160 mg q 6 h sono state somministrate ad alcuni pazienti adulti con sindrome di Zollinger-Ellison grave.

Produzione di soluzioni endovenose

per la produzione di soluzioni endovenose acicon , diluire asettica mente 2 mL di di di Acicon per iniezione (soluzione con 10 mg / mL) con cloruro di sodio allo 0,9% per iniezione o altra soluzione endovenosa compatibile (vedere Stabilità), per un volume totale di 5 mL o 10 mL e iniettare per un periodo non inferiore a 2 minuti.

per la produzione di soluzioni per infusione endovenosa di acicon diluire iniezione asettica di Acicon da 2 mL con 100 mL di destrosio al 5% o altra soluzione compatibile (vedere ), e infondere per un periodo di 15 a 30 minuti.

Uso simultaneo di antiacidi

Gli antiacidi possono essere amministratori contemporaneamente se necessario.

Stabilità

I farmaci parenterali devono essere ispirati visivamente per il steering, e lo scolorimento prima della somministrazione, se la soluzione e il contenuto lo consentono.

Se aggiunto o diluito con le soluzioni endovenose più leader di mercato utilizzate, come l'acqua, da preparazioni iniettabili, iniezione di cloruro di sodio allo 0,9%, iniezione di destrosio al 5% e 10% o iniezione di applicazioni di lattato, l'iniezione di acicon diluito è Fisica mente e chimica mente stabile (cioè conserva almeno il 90% della potenza originale) per 7 giorni a temperatura ambiente-vedere COME CONSEGNATO, Stoccaggio.

In aggiunta o diluito con l'iniezione di bicarbonato di sodio, 5%, l'iniezione di acicon in una concentrazione di 0,2 mg / mL (la concentrazione raccomandata di soluzioni per infusione endovenosa di acicon) è fisicamente e chimicamente stabile (cioè mantiene almeno il 90% della potenza iniziale) per 7 giorni a temperatura ambiente-vedere come CONSEGNATO, Storage. Tuttavia, a concentrazione azioni più elevate di acicon per iniezione, un precipitato (> 0.2 mg/mL) può formarsi in idrogeno carbonato di sodio per iniezione, 5%.

Duodenale

Terapia acuta: la dose orale raccomandata per gli adulti con ulcera duodenale attiva è di 40 mg una volta al giorno prima di coricarsi. La maggior parte dei pazienti guarisce entro 4 settimane, raramente c'è un motivo per usare Acicon in dosaggio completo per più di 6-8 settimane. Un regime di 20 mg B. I. D. è anche efficace.

MabThera terapia di mantenimento: la dose orale raccomandata per gli adulti è di 20 mg una volta al giorno prima di coricarsi.

Ulcera gastrica benigna

Terapia acuta: la dose orale raccomandata per gli adulti per l'ulcera gastrica benigna attiva è di 40 mg una volta al giorno prima di coricarsi.

Malattia da reflusso gastroesofageo (GERD)

Il dosaggio orale raccomandato per il trattamento di pazienti adulti con sintomi di Gerd è di 20 mg B. I. D. per un massimo di 6 settimane. Il dosaggio orale raccomandato per il trattamento di pazienti adulti con esofagite comprese erosioni e ulcerazioni e sintesi associati a GERD è di 20 o 40 mg b. I. d. per un massimo di 12 settimane (vedi FARMACOLOGIA CLINICA negli adulti, Studi clinici).

Dosaggio per pazienti pediatrici < 1 anno Malattia da reflusso gastroesofageo (GERD)

Vedere precauzione, Pazienti pediatrici < 1 anno.

Gli studi descritti in PRECAUZIONI, pazienti pediatrici < 1 anno suggeriscono la seguente dose iniziale in pazienti pediatrici di età < 1 anno: malattia da reflusso Gastroesofageo (GERD) -0.5 mg/kg/dose famotidine sospensione orale per il trattamento di GERD fino a 8 settimane, una volta al giorno in pazienti < 3 mesi di età e 0,5 mg / kg / dose due volte al giorno in pazienti 3 mesi di età < 1 anno. I pazienti devono anche ricevere misure conservative (ad esempio, poppate ispessite). L'uso di famotidina per via endovenosa in pazienti pediatrici < 1 anno con GERD non è stato adeguatamente studiato.

Dosaggio per pazienti pediatrici 1-16 anni

Vedere precauzione, Pazienti pediatrici 1-16 anni.

Gli studi descritti nelle precauzioni in pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 16 anni suggeriscono le seguenti dosi iniziali in pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 16 anni:

Ulcera - 0,5 mg / kg / il P. O. prima di coricarsi o diviso B. I. D. fino a 40 mg / il.

Malattia da reflusso gastro-esofageo con o senza esofagite comprese erosioni e ulcerazioni- 1,0 mg / kg / la P. O. diviso B. I. D. fino a 40 mg B. I. D.

Mentre studi non controllati pubblicati suggeriscono l'efficacia della famotidina nel trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo e delle ulcere gastriche, i dati nei pazienti pediatrici sono insufficienti per determinare una risposta percentuale con la dose e la durata della terapia. Pertanto, la durata del trattamento (inizialmente basata su raccomandazioni per la durata dell'adulto) e la dose devono essere individualizzate in base alla risposta clinica e / o alla determinazione del pH (guest Rico o esofageo) e all'endoscopia. Studi clinici non controllati pubblicati in pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 16 anni hanno usato dosi fino a 1 mg / kg / die per ulcera peptica e 2 mg / kg / die per GERD con o senza esofagite comprese erosioni e ulcerazioni

Stati ipersecretori patologici (ad es. sindrome di Zollinger-Ellison, adenomi endocrini multipli)

Il dosaggio di acicon in pazienti con condizioni ipersecretorie patologiche varia a seconda del singolo paziente. La dose iniziale orale raccomandata per gli adulti in condizioni patologiche ipersecretorie è di 20 mg q 6 h. in alcuni pazienti può essere necessaria una dose iniziale più elevata. Le dosi devono essere adatte alle esigenze individuali del paziente e proseguire fino a quando Clinica mente indicato. Dosi fino a 160 mg q 6 h sono state somministrate ad alcuni pazienti adulti con sindrome di Zollinger-Ellison grave.

Uso simultaneo di antiacidi

Gli antiacidi possono essere amministratori contemporaneamente se necessario.

Aggiornamento della dose In pazienti con insufficienza renale moderata o grave

Nei pazienti adulti con insufficienza renale moderata (clearance della creatinina < 50 ml/ min) o grave (clearance della creatinina < 10 mL / min), l'emivita di eliminazione di Acicon è aumentata. Nei pazienti con grave insufficienza renale può superare le 20 ore e nei pazienti anurici può raggiungere circa 24 ore. Dal CNS effetti collaterali sono stati riportati in pazienti con moderata o grave insufficienza renale, la acicon dose può essere ridotta a metà della dose per evitare ONU eccessivo accumulo del farmaco in pazienti con insufficienza renale moderata o grave, l intervallo di dosaggio può essere esteso da 36-48 ore, vieni indicato dalla risposta clinica del paziente

Sulla base del confronto dei parametri farmacocinetici dell ' acicon in pazienti adulti e pediatrici, deve essere preso in considerazione un aggiustamento della dose nei pazienti pediatrici con insufficienza renale moderata o grave.

Ipersensibilità a qualsiasi componente di questo prodotto. È stata osservata sensibilità crociata in questa classe di composti. Pertanto, acicon non deve essere usato in pazienti con anamnesi di ipersensibilità ad altri farmaci.₂ - antagonisti del ricevitore, sono applicati.

Ipersensibilità a qualsiasi componente di questi prodotti. È stata osservata sensibilità crociata in questa classe di composti. Pertanto, acicon non deve essere usato in pazienti con anamnesi di ipersensibilità ad altri antagonisti del ricevitore H2.

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precauzione

Studium Generale

La risposta sintetica alla terapia con iniezione di famo-tidin non esclude la presenza di malignità gastrica.

Pazienti con insufficienza renale moderata o grave

Dal momento che sono stati riportati effetti avversi sistema nervoso centrale in pazienti con compromissione renale moderata e grave possono avere intervalli più lunghi tra le dosi o dosi più basse in pazienti con insufficienza renale moderata (clearance della creatinina < 50 mL/min) o grave (clearance della creatinina < 10 mL / min) per adattarsi alla più lunga emivita di eliminazione di Acicon. (Vedere FARMACOLOGIA CLINICA negli ADULTI, DOSAGGIO e SOMMINISTRAZIONE.)

Cancerogeni, mutageni, compromissione della fertilità

In uno studio di 106 settimane nel ratto e in uno studio di 92 settimane nel topo che ha ricevuto dosi orali fino a 2000 mg/kg/giorno (circa 2500 volte la dose raccomandata nell'uomo per l"ulcera duodenale attiva), non è stata evidenziata alcuna evidenza di potenziale cancerogeno per l'acicon.

Acicon è stato testato nel test mutageno microbico (test Ames) utilizzando Salmonella typhimuriumemail Escherichia colicon o senza attività di enzimi epatici di ratto a concentrazioni fino a 10.000 mcg/piastra negativa. In in vivo - Studi su topi con un test del micro Nucleo e un test di aberrazione cromosomica non è stata osservata alcuna evidenza di effetto mutageno.

In studi su ratti trattati con dosi orali fino a 2000 mg/kg/die o con dosi endovenose fino a 200 mg / kg / die, la fertilità e la capacità produttiva non sono state influenzate.

Gravidanza

Gravidanza categoria B

Sono stati condotti studi sulla riproduzione in ratti e conigli a dosi orali fino a 2000 e 2000 mg / kg rispettivamente. 500 mg / kg / die e in entrambe le specie in dosi IV fino a 200 mg / kg / die e non ha mostrato alcuna evidenza significativa di Compro missione della fertilità o danni al feto a causa di Acicon . Mentre non sono stati osservati effetti fetotossici diretti, sono stati osservati aborti sporadici in alcuni conigli, che si sono verificati solo nelle madri che hanno mostrato onu assunzione di cibo significativamente ridotta, a dosi orali di 200 mg / kg / die (250 volte la dose usuale nell'uomo) o superiori. Tuttavia, non ci sono studi adeguati o ben controllati in donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sempre prevedono la risposta umana, questo farmaco deve essere usato solo durante la gravidanza se chiaramente richiesto

allatta

Studi su ratti che all'atto hanno dimostrato che l'Icon viene scritto nel latte materno. Una depressione transitoria della crescita è stata osservata in ratti giovani occupati da madri trattate con dosi materne tossiche almeno 600 volte la dose abituale nell'uomo. Acicon è rilevabile nel latte materno. A causa del potenziale di gravi effetti collaterali nei neonati infermieristici di Acicon, si deve decidere se la cura deve essere interrotta o il farmaco sospeso, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

Uso pediatrico

L'applicazione di Acicon in pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 16 anni è suffragata da adeguati e ben controllati studi di famotidine in adulti, e dai seguenti studi in pazienti pediatrici: in studi pubblicati in un piccolo numero di pazienti pediatrici di età compresa tra 1 a 15 anni, il gioco di Acicon era simile a quella negli adulti. Nei pazienti pediatrici di 11-15 anni, dosaggi orali di 0.5 mg / kg sono stati associati ad un'area media sotto la curva (AUC) simile a quella degli adulti trattati per via orale con 40 mg. Allo stesso modo, nei pazienti pediatrici di età compresa tra 1-15 anni, dosi endovenose di 0.5 mg / kg sono stati associati ad una AUC media simile a quella degli adulti trattati per via endovenosa con 40 mg. Studi pubblicati limitati suggeriscono anche che l'associazione tra concentrazione sierica e soppressione acida è simile nei pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 15 anni rispetto agli adulti. Questi studi suggeriscono che la dose iniziale per i pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 16 anni è 0.25 mg / kg per via endovenosa (iniettati per un periodo di almeno due minuti o come infusione di 15 minuti) q 12 h fino a 40 mg / die

Mentre studi clinici controllati pubblicati suggeriscono l'efficacia di acicon nel trattamento delle ulcere gastriche, i dati nei pazienti pediatrici sono insufficienti per determinare una risposta percentuale con la dose e la durata della terapia. Pertanto, la durata del trattamento (inizialmente basata su raccomandazioni per la durata dell'adulto) e la dose devono essere individualizzate in base alla risposta clinica e / o alla determinazione del pH a guest, Rico e dell'endoscopia. Studi non controllati pubblicati in pazienti pediatrici hanno mostrato soppressione dell'acido gastrico con dosi fino a 0,5 mg / kg per via endovenosa q 12 h

Non sono disponibili dati farmacocinetici o farmacodinamici in pazienti pediatrici di età inferiore a 1 anno.

Applicazione geriatrica

Dei 4.966 soggetti in studi clinici Tati con acicon, 488 soggetti (9, 8%) avevano 65 anni e più e 88 soggetti (1, 7%) avevano più di 75 anni inseriti. Non sono state osservate differenze generali di sicurezza o efficacia tra questi soggetti e i soggetti più giovani. Tuttavia, una maggiore sensibilità di alcuni pazienti anziani non può essere esclusa.

Non è richiesto alcun aggiornamento del dosaggio a seconda dell'età (vedere FARMACOLOGIA CLINICA negli ADULTI, Farmacocinetica). È noto che questo medicinale è essenzialmente escreto attraverso i reni e il rischio di reazioni tossiche a questo medicinale può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Perché i pazienti più anziani hanno maggiori probabilità di avere una ridotta funzionalità renale, si deve usare cautela nella selezione delle dosi e può essere utile monitorare la funzionalità renale. È necessario un aggiornamento del dosaggio per insufficienza renale moderata o grave (vedere precauzione, Pazienti con insufficienza renale moderata o grave email DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE, Aggiornamento della dose in pazienti con insufficienza renale moderata o grave).

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precauzione

Studium Generale

La risposta sintetica alla terapia con acicon non esclude la presenza di malignità gastrica.

Pazienti con insufficienza renale moderata o grave

Poiché sono stati riportati effetti avversi sul SNC in pazienti con insufficienza renale moderata e grave, i pazienti con insufficienza renale moderata (clearance della creatinina < 50 mL/min) o grave (clearance della creatinina < 10 mL / min) devono presentare insufficienza renale per adattarsi alla più lunga emivita di eliminazione della famotidina (vedere FARMACOLOGIA CLINICA negli adulti email DOSAGGIO e SOMMINISTRAZIONE). Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, il cui intervallo dose / dose di famotidina potrebbe non essere stato correttamente aggiunto, molto raramente è stato riportato un intervallo QT prolungato.

Cancerogeni, mutageni, compromissione della fertilità

In uno studio di 106 settimane nel ratto e in uno studio di 92 settimane nel topo che ha ricevuto dosi orali fino a 2000 mg/kg/giorno (circa 2500 volte la dose raccomandata nell'uomo per l"ulcera duodenale attiva), non è stata evidenziata alcuna evidenza di potenziale cancerogeno per l'acicon.

La famotidina è stata testata nel test mutageno microbico (test Ames) utilizzando Salmonella typhimurium email Escherichia coli con o senza attività di enzimi epatici di ratto a concentrazioni fino a 10.000 mcg/piastra negativa. In studi in vivo, su topi con un test del micro Nucleo e un test di aberrazione cromosomica, non è stata osservata alcuna evidenza di effetti mutagenicity.

In studi su ratti trattati con dosi orali fino a 2000 mg/kg/die o con dosi endovenose fino a 200 mg / kg / die, la fertilità e la capacità produttiva non sono state influenzate.

Gravidanza

Gravidanza categoria B

Sono stati condotti studi sulla riproduzione in ratti e conigli a dosi orali fino a 2000 e 2000 mg / kg rispettivamente. 500 mg / kg / die e in entrambe le specie a.V. Dosi fino a 200 mg / kg / the e non hanno rivelato prove significative di compromissione della fertilità o danni al feto a causa di acicon. Mentre non sono stati osservati effetti fetotossici diretti, sono stati osservati aborti sporadici in alcuni conigli, che si sono verificati solo nelle madri che hanno mostrato onu assunzione di cibo significativamente ridotta, a dosi orali di 200 mg / kg / die (250 volte la dose usuale nell'uomo) o superiori. Tuttavia, non ci sono studi adeguati o ben controllati in donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sempre prevedono la risposta umana, questo farmaco deve essere usato solo durante la gravidanza se chiaramente richiesto

allatta

Studi su ratti che all'atto hanno dimostrato che la famotidina viene escreta nel latte materno. Una depressione transitoria della crescita è stata osservata in ratti giovani occupati da madri trattate con dosi materne tossiche almeno 600 volte la dose abituale nell'uomo. Famotidina è rilevabile nel latte materno. A causa del potenziale di gravi effetti collaterali nei neonati infermieristici di Acicon, si deve decidere se la cura deve essere interrotta o il farmaco sospeso, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

Pazienti pediatrici < 1 anno

L'uso di Acicon in pazienti pediatrici di età inferiore a 1 anno è supportato da studi adeguati e ben controllati su Acicon negli adulti e dai seguenti studi in pazienti pediatrici di età inferiore a 1 anno.

Due studi di farmacocinetica in pazienti pediatrici di età < 1 anno (N=48) hanno mostrato che la clearance della famotidina in pazienti da > 3 mesi a 1 anno è simile a quella nei pazienti pediatrici più anziani (1-15 anni) e negli adulti. Al contrario, i pazienti pediatrici di età compresa tra 0 e 3 mesi avevano livelli di clearance della famotidina da 2 a 4 volte inferiori rispetto ai pazienti pediatrici più anziani e agli adulti. Questi studi mostrano anche che la biodisponibilità media nei pazienti pediatrici < 1 anno dopo la somministrazione orale è simile a quella nei pazienti pediatrici più anziani e negli adulti. I dati farmaco dinamici in pazienti pediatrici di età compresa tra 0 e 3 mesi, le mie origini Sarde suggeriscono che la durata della soppressione acida è più lunga rispetto ai pazienti pediatrici più anziani, il che è coerente con l'emivita più lunga della famotidina nei pazienti pediatrici di età compresa tra 0 e 3 mesi. (Vedere FARMACOLOGIA CLINICA in pazienti pediatrici, Farmacocinetica e farmacodinamica.)

In uno studio randomizzato di sospensione del trattamento in doppio cieco, 35 pazienti pediatrici di età inferiore a 1 anno con diagnosi di malattia da reflusso gastroesofageo sono stati trattati con famotidina sospensione orale per un periodo massimo di 4 settimane (0.5 mg / kg / lattina o 1 mg / kg / lattina). Sebbene la formulazione di famotidina per via endovenosa fosse disponibile, nessun paziente è stato trattato con famotidina per via endovenosa in questo studio. Inoltre, gli infermieri sono stati incaricati di eseguire un trattamento conservativo, comprese le poppate ispessite. I pazienti arruolati sono stati diagnosticati principalmente da vomito nella storia (sputo) e irritabilità (eccitazione) ). Il regime posologico di famotidina era una volta al giorno per i pazienti di età < 3 mesi e due volte al giorno per i pazienti di età ≥ 3 mesi. Dopo 4 settimane di trattamento, i pazienti sono stati ritirati casualmente dal trattamento e seguiti per altre 4 settimane per eventi opposti e sintesi. I pazienti sono stati valutati per vomito (vomito), irritabilità (eccitazione) e valutazioni globali di miglioramento. I pazienti dello studio variavano in età da 1.da 3 a 10.5 Mesi (media 5.6 ± 2.9 mesi), 57% erano di sesso femminile, 91% erano bianchi e 6% erano neri. La maggior parte dei pazienti (27/35) ha continuato la fase di sospensione del trattamento nello studio. Due pazienti hanno rinunciato alla famotidina a causa di eventi opposti. La maggior parte dei pazienti è migliorata durante la prima fase di trattamento dello studio. I risultati della fase di sospensione del trattamento sono stati difficili da interpretare a causa dell'esatto numero di pazienti. Dei 35 pazienti che hanno partecipato allo studio, 5 pazienti trattati con famotidina hanno manifestato irrequietezza che si è risolta dopo l'interruzione del farmaco, non è stata osservata irrequietezza nei pazienti trattati con placebo (vedere LATO COLPISCE, Pazienti pediatrici).

Questi studi suggeriscono che una dose iniziale di 0,5 mg/kg/dose di famotidina sospensione orale può essere utile per il trattamento della GERD fino a 4 settimane una volta al giorno in pazienti di età inferiore a 3 mesi e due volte al giorno in pazienti di età compresa tra 3 mesi e < 1 anno, la sicurezza e il beneficio del trattamento con famotidina oltre le 4 settimane non sono stati stabiliti. La famotidina deve essere presa in considerazione per il trattamento della GERD solo se vengono utilizzate contemporaneamente misure conservative (ad esempio poppate ispessite) e il potential beneficio supera il rischio.

Pazienti pediatrici 1-16 anni

L'applicazione di Acicon in pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 16 anni è suffragata da adeguati e ben controllati studi di Acicon negli adulti, e dai seguenti studi in pazienti pediatrici: in studi pubblicati in un piccolo numero di pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 15 anni di età, la liquidazione di famotidine era simile a quella negli adulti. In pazienti pediatrici 11-15 anni, dosi orali di 0.5 mg / kg sono stati associati ad un'area media sotto la curva (AUC) simile a quella degli adulti trattati per via orale con 40 mg. Allo stesso modo, nei pazienti pediatrici di età compresa tra 1-15 anni, dosi endovenose di 0.5 mg / kg sono stati associati ad una AUC media simile a quella degli adulti trattati per via endovenosa con 40 mg. Studi pubblicati limitati suggeriscono anche che l'associazione tra concentrazione sierica e soppressione acida è simile nei pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 15 anni rispetto agli adulti. Questi studi suggeriscono una dose iniziale per i pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 16 anni come segue:

Ulcera gastrica - 0,5 mg / kg / il P. O. Prima di coricarsi o diviso B. I. d. Fino a 40 mg / il.

Malattia da reflusso gastro-esofageo con o senza esofagite comprese erosioni e ulcerazioni- 1,0 mg / kg / la P. O. diviso B. I. D. fino a 40 mg B. I. D.

Mentre studi non controllati pubblicati suggeriscono l'efficacia della famotidina nel trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo e delle ulcere gastriche, i dati nei pazienti pediatrici sono insufficienti per determinare una risposta percentuale con la dose e la durata della terapia. Pertanto, la durata del trattamento (inizialmente basata su raccomandazioni per la durata dell'adulto) e la dose devono essere individualizzate in base alla risposta clinica e / o alla determinazione del pH (guest Rico o esofageo) e all'endoscopia. Studi clinici non controllati pubblicati in pazienti pediatrici hanno usato dosi fino a 1 mg / kg / die per ulcere gastriche e 2 mg / kg / die by GERD con o senza esofagite comprese erosioni e ulcerazioni

Applicazione geriatrica

Dei 4.966 soggetti in studi clinici Tati con famotidina, 488 soggetti (9, 8%) avevano 65 anni e più e 88 soggetti (1, 7%) avevano più di 75 anni inseriti. Non sono state osservate differenze generali di sicurezza o efficacia tra questi soggetti e i soggetti più giovani. Tuttavia, una maggiore sensibilità di alcune persone anziane non può essere esclusa.

Non è richiesto alcun aggiornamento del dosaggio a seconda dell'età (vedere FARMACOLOGIA CLINICA negli adulti, Farmacocinetica). È noto che questo medicinale è essenzialmente escreto attraverso i reni e il rischio di reazioni tossiche a questo medicinale può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Perché i pazienti più anziani hanno maggiori probabilità di avere una ridotta funzionalità renale, si deve usare cautela nella selezione delle dosi e può essere utile monitorare la funzionalità renale. È necessario un aggiustamento della dose in caso di compromissione renale moderata o grave (vedere precauzione, Pazienti con insufficienza renale moderata o grave email DOSAGGIO e SOMMINISTRAZIONE, Aggiornamento della dose in pazienti con insufficienza renale moderata o grave).

Gli effetti indesiderati elencati di seguito sono stati riportati in studi clinici nazionali ed internazionali su circa 2500 pazienti. In quegli studi clinici controllati in cui le compresse di famotidina sono state confrontate con placebo, l'incidenza di esperienze avverse nel gruppo, le compresse di Acicon, 40 mg prima di coricarsi ha ricevuto il go, simile a quello nel gruppo placebo.

È stato riportato che in più dell ' 1% dei pazienti Tati con acicon entrato in studi clinici controllati, si verificano i seguenti effetti indesiderati e possono essere causale elementi correlati al farmaco: mal di testa (4,7%), vertigini (1,3%), sticità (1,2%) e diarrea (1,7%).

I seguenti altri effetti indesiderati sono stati raramente riportati negli studi clinici o dopo la commercializzazione del farmaco.La connessione alla terapia con acicon non è chiara in molti casi. All'interno di ciascuna categoria, gli effetti collaterali sono elencati in ordine decrescente di gravità:

Corpo nel suo complesso: Febbre, astenia, Affaticare

Cardiovascolare: Aritmia, blocco AV, palpitazioni

Gastro-intestinale: ittero colestatico, age azioni degli enzimi epatici, vomito, nausea, disturbi addominali, anoressia, secchezza delle fauci

Ematologico: rari casi di agranulozyto-sis, pancitopenia, leucopenia, trombocitopenia

Ipersensibilità: Anafilassi, angioedema, edema orbitali o facciale, orticaria, '" eruzione cutanea, iniezione congiuntivale

Muscolo-Scheletrico - : Dolore muscoloscheletrico inclusi spasmi muscolari, artralgia

Sistema Nervoso / Psichiatria: crisi epilettiche, disturbi mentali reversibili nei casi per i quali è stato ottenuto il follow-up, incluse allucinazioni, confusione, irrequietezza, depressione, ansia, diminuzione della libido, parestesia, insonnia, sonnolenza

Respiratorio: Broncospasmo

Pelle: necrolisi epidermica tossica (molto rara), alopecia, acne, prurito, pelle secca, vampate di calore

Sensi speciali: tinnito, disturbi del gusto

Altri: sono stati riportati rari casi di impotenza e rari casi di ginecomastia, ma in studi clinici controllati le incisioni non erano superiori a Quelle del placebo.

Gli effetti collaterali riportati per le compresse di Acicon possono verificarsi anche con Acicon per sospensione orale, Acicon compresse disintegranti orali, acicon iniezione conserv ante libero in contenitore di plastica o iniezione di Acicon.

Gli effetti indesiderati elencati di seguito sono stati riportati in studi clinici nazionali ed internazionali su circa 2500 pazienti. In questi studi clinici controllati, in cui le compresse di acicon sono state confrontate con placebo, l'incidenza di esperienze avverse nel gruppo che ha ricevuto compresse di acicon con 40 mg prima di coricarsi è stata simile a quella nel gruppo placebo.

È stato riportato che in più dell ' 1% dei pazienti Tati con acicon entrato in studi clinici controllati, si verificano i seguenti effetti indesiderati e possono essere causale elementi correlati al farmaco: mal di testa (4,7%), vertigini (1,3%), sticità (1,2%) e diarrea (1,7%).

I seguenti altri effetti indesiderati sono stati raramente riportati negli studi clinici o dopo la commercializzazione del farmaco. La relazione con la terapia con acicon non era chiara in molti casi. All'interno di ciascuna categoria, gli effetti collaterali sono elencati in ordine decrescente di gravità:

Corpo nel suo complesso: Febbre, astenia, Affaticare

Cardiovascolare: Aritmia, blocco AV, palpitazioni. Molto raramente è stato riportato un intervallo QT prolungato in pazienti con funzionalità renale compromessa.

Gastro-intestinale: ittero colestatico, epatite, age azioni degli enzimi epatici, vomito, nausea, disturbi addominali, anoressia, secchezza delle fauci

Ematologico: rari casi di agranulocitosi, pancitopenia, leucopenia, trombocitopenia

Ipersensibilità: Anafilassi, angioedema, edema orbitali o facciale, orticaria, '" eruzione cutanea, iniezione congiuntivale

Muscolo-Scheletrico -: Rabdomiolisi, dolore muscoloscheletrico inclusi spasmi muscolari, artralgia

Sistema Nervoso / Psichiatria: crisi epilettiche, disturbi mentali reversibili nei casi per i quali è stato ottenuto il follow-up, incluse allucinazioni, confusione, agitazione, depressione, ansia, diminuzione della libido, parestesia, insonnia, sonnolenza. Molto raramente sono state riportate convulsioni in pazienti con funzionalità renale compromessa.

Respiratorio: Broncospasmo, polmonite interstiziale

Pelle: necrolisi epidermica tossica / Sindrome di Stevens-Johnson (molto raro), alopecia, acne, prurito, pelle secca, vampate di calore

Sensi speciali: tinnito, disturbi del gusto

Altre cose: sono stati riportati rari casi di impotenza e rari casi di ginecomastia, ma in studi clinici controllati l'incidenza non è stata maggiore rispetto al placebo.

Gli effetti indesiderati riportati per le compresse di Acicon possono verificarsi anche con Acicon per sospensione orale.

Pazienti pediatrici

In uno studio clinico condotto su 35 pazienti pediatrici di età < 1 anno con sintomi di GERD [es. vomito (sputo), irritabilità (eccitazione)], è stata osservata eccitazione in 5 pazienti che assumevano famotidina che si sono risolti dopo la sospensione del farmaco.

Non c'è esperienza con sovrasfruttamento intenzionale. Dosi orali fino a 640 mg / die sono state somministrate a pazienti adulti con condizioni ipersecretorie patologiche senza gravi effetti collaterali. In caso di sovrasfruttamento, il trattamento deve essere sintetico e di supporto. Il materiale non assorbito deve essere rimosso dal tratto gastrointestinale, il paziente deve essere monitorato e deve essere applicata una terapia di supporto.

La DL50 endovenosa di acicon per topi e ratti variava da 254 a, 563 mg / kg e la dose singola lethal minimi per via endovenosa nei cani era di circa 300 mg / kg. Segni di intossicazione acuta nei cani trattati per via endovenosa sono stati vomito, irrequietezza, pallore delle mucose o arrossamento della bocca e delle orecchie, ipotesi, tachicardia e collo. La DL50 orale di acicon in ratti e topi maschi e femmine era superiore a 3000 mg / kg e la dose oral acuta lethal minima nei cani superava i 2000 mg / kg. Acicon non ha mostrato effetti apparenti ad alte dosi orali in topi, ratti, gatti e cani, ma ha indotto anoressia significativa e depressione della crescita nei conigli da 200 mg / kg / oral

Gli effetti indesiderati nei casi di superamento sono simili agli effetti indesiderati che si sono verificati nella normale esperienza clinica (vedere LATO COLPISCE). Dosi orali fino a 640 mg / die sono state somministrate a pazienti adulti con condizioni ipersecretorie patologiche senza gravi effetti collaterali. In caso di sovrasfruttamento, il trattamento deve essere sintetico e di supporto. Il materiale non assorbito deve essere rimosso dal tratto gastrointestinale, il paziente deve essere monitorato e deve essere applicata una terapia di supporto.

La DL50 orale di famotidina in ratti e topi maschi e femmine era superiore a 3000 mg / kg e la dose oral acuta lethal minima nei cani superava i 2000 mg / kg. La famotidina non ha prodotto effetti apparenti ad alte dosi orali in topi, ratti, gatti e cani, ma ha indotto anoressia significativa e depressione della crescita nei conigli, a partire da 200 mg / kg / die per via orale. La DL50 endovenosa di famotidina per topi e ratti variava da 254-563 mg / kg e il minimo letale singolo I.V. La dose nei cani era di circa 300 mg / kg. Segni di intossicazione acuta in.V. i cani trattati sono stati vomito, irrequietezza, pallore delle mucose o spostamento della bocca e delle orecchie, ipotesi, tachicardia e collo

L'icon amministrativo per via orale è assorbito in modo incompleto e la sua biodisponibilità è dal 40 al 45%. Acicon subisce un metabolismo minimo di primo passaggio. Dopo dosi orali, i livelli plasmatici di picco si verificano in 1-3 ore . I livelli plasmatici dopo dosi multiple sono simili a quelli dopo dosi singole. Quindici a 20% acicon nel plasma è legato all proteins. Acicon ha un'emissione di eliminazione del 2.da 5 a 3.5 Ore. L'acicon viene eliminato per via renale (dal 65 al 70%) e metabolica (dal 30 al 35%) . La clearance renale è compresa tra 250 e 450 ml / min, indicando l'espressione tubulare. Venticinque-30% di una dose orale e 65-70% di una dose endovenosa sono recuperati in urina come composto immodificato. L'unico metabolita identificato nell'uomo è l'S-OSSIDO

Esiste una stretta relazione tra i valori di clearance di crea tinin e l'eliminazione di acicon. Nei pazienti con insufficienza renale grave, cioè la liquidazione della t Nina inferiore a 10 ml / min, può superare l'emivita di eliminazione di acicon 20 ore e può essere necessario ONU aggiustamento della dose o degli intervalli di somministrazione in caso di insufficienza renale moderata e grave (vedere PRECAUZIONI, DOSAGGIO e SOMMINISTRAZIONE).

Non ci sono cambiamenti clinici significativi correlati all'età nella farmacocinetica dell'acicon nei pazienti anziani. Tuttavia, nei pazienti anziani con ridotta funzionalità renale, la clearance del farmaco può essere ridotta (vedere Precauzioni, uso geriatrico).

OVERDOSE

Gli effetti indesiderati nei casi di superamento sono simili agli effetti indesiderati che si sono verificati nella normale esperienza clinica (vedere LATO COLPISCE). Dosi orali fino a 640 mg / die sono state somministrate a pazienti adulti con condizioni ipersecretorie patologiche senza gravi effetti collaterali. In caso di sovrasfruttamento, il trattamento deve essere sintetico e di supporto. Il materiale non assorbito deve essere rimosso dal tratto gastrointestinale, il paziente deve essere monitorato e deve essere applicata una terapia di supporto.

La DL50 orale di famotidina in ratti e topi maschi e femmine era superiore a 3000 mg / kg e la dose oral acuta lethal minima nei cani superava i 2000 mg / kg. La famotidina non ha prodotto effetti apparenti ad alte dosi orali in topi, ratti, gatti e cani, ma ha indotto anoressia significativa e depressione della crescita nei conigli, a partire da 200 mg / kg / die per via orale. La DL50 endovenosa di famotidina per topi e ratti variava da 254-563 mg / kg e il minimo letale singolo I.V. La dose nei cani era di circa 300 mg / kg. Segni di intossicazione acuta in.V. i cani trattati sono stati vomito, irrequietezza, pallore delle mucose o spostamento della bocca e delle orecchie, ipotesi, tachicardia e collo

CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità a qualsiasi componente di questi prodotti. È stata osservata sensibilità crociata in questa classe di composti. Pertanto, acicon non deve essere usato in pazienti con anamnesi di ipersensibilità ad altri antagonisti del ricevitore H2.

FARMACOLOGIA CLINICA

Farmacologia clinica negli adulti

effetti gi

Acicon è un inibitore competitivo dei ricevitori H2 dell'istamina. L'attività farmacologica clinica importante primaria di acicon è introduzione di secrezione gastrica. Sia la concentrazione azione azione acida che il volume della secrezione gastrica sono soppressi dall'acicon, mentre i cambiamenti nella secrezione di pepsina sono proporzionali alla produzione di volume.

In volontari the normalized e ipersecretori, l'acicon ha introdotto la secrezione gastrica basal e notturna, nonché la secrezione stimolata dal cibo e dalla pentagastrina. Dopo somministrazione orale, l'effetto antisecretorio si è verificato entro un'ora, l'effetto massimo è stato dose-dipendente e si è verificato entro una o tre ore. La durata di introduzione di secrezione da dosi di 20 e 40 mg è stata 10 a 12 ore.

Singole dosi orali serali di 20 e 40 mg hanno introdotto la secrezione acida basal e notturna in tutti i soggetti, la secrezione acida gastrica notturna media è stata ridotta dell ' 86% e del 40% rispetto per un periodo di almeno 10 ore. Le stesse dosi somministrate al mattino sopprimevano la secrezione acida stimolata dal cibo in tutti i soggetti. La soppressione media è stata rispettivamente del 76% e del 76%. 84% da 3 a 5 ore dopo la somministrazione, e 25% rispettivamente. Tuttavia, in alcuni soggetti che hanno ricevuto la dose di 20 mg, l'effetto antisecretorio è stato ridotto entro 6-8 ore. Non vi è stato alcun effetto cumulativo con dosi ripetute. Il valore del pH intra-host Rico notturno è stato aumentato con dosi serali di 20 e 40 mg di acicon a valori medi di 5.0 e 6.4, rispettivamente. Quando l'acicon è stato somministrato dopo colazione, il pH inter-digestivo diurno basal è stato aumentato a circa 5 a 3 e 8 ore dopo 20 o 40 mg di acicon

Acicon ha avuto poca o nessuna influenza sui livelli di gastrina sierica a digiuno o postprandiale. Lo svuotamento gastrico e la funzione pancreatica esocrina non sono stati influenzati da Acicon.

Altri effetti

Gli effetti sistemici di acicon nel SNC, i sistemi cardio-vascolari, respiratori o endocrini non sono stati stabiliti in studi farmacologici clinici. Non sono stati trovati effetti anti androgeni. (Vedere Lato colpisce.), i livelli sierici di ormoni, tra cui prolattina, cortisolo, tiroxina (T4) e testosterone, non sono stati alterati dopo il trattamento con Acicon.

Farmacocinetica

Acicon è assorbito in modo incompleto. La biodisponibilità delle dosi orali è del 40-45%. La biodisponibilità può essere leggermente aumentata dal cibo o leggermente diminuita dagli antiacidi, ma questi effetti non hanno conseguenze cliniche. Acicon subisce un metabolismo minimo di primo passaggio. Dopo dosi orali, i livelli plasmatici di picco si verificano in 1-3 ore . I livelli plasmatici dopo dosi multiple sono simili a quelli dopo dosi singole. Quindici a 20% acicon nel plasma è legato all proteins. Acicon ha un'emissione di eliminazione del 2.5-3.5 Ore. L'acicon viene eliminato dai reni (65-70%) e metabolico (30-35%) . La clearance renale è di 250-450 ml / min, indicando l'espressione tubulare. Venticinque a 30% di una dose orale e 65-70% di una dose endovenosa sono recuperati in urina come composto immodificato. L'unico metabolita identificato nell'uomo è l'S-OSSIDO

Esiste una stretta relazione tra i valori di clearance della creatinina e l'eliminazione di acicon. Nei pazienti con insufficienza renale grave, cioè la liquidazione della t Nina inferiore a 10 ml / min, può superare l'emivita di eliminazione di Acicon 20 ore e può essere necessario ONU aggiustamento della dose o degli intervalli di somministrazione in caso di insufficienza renale moderata e grave (vedere precauzione, DOSAGGIO e SOMMINISTRAZIONE).

Non ci sono cambiamenti clinici significativi correlati all'età nella farmacocinetica dell'acicon nei pazienti anziani. Tuttavia, nei pazienti anziani con ridotta funzionalità renale, la clearance del farmaco può essere ridotta (vedere precauzione, Applicazione geriatrica).

Studi clinici

Duodenale

In uno studio multicentrico U. R. in doppio cieco in pazienti ambulatoriali con ulcera duodenale confermata endoscopicamente, l'acicon orale è stato confrontato con placebo. Come mostrato nella Tabella 1, il 70% dei pazienti trattati con Acicon 40 mg H. r. è garantito entro la settimana 4.

Tabella 1 pazienti ambulatoriali con ulcere duodenali guarite endoscopica mente confermate

I pazienti che non erano guariti alla settimana 4 sono stati continuati nello studio. Alla settimana 8, l ' 83% dei pazienti trattati con acicon era guarito, rispetto al 45% dei pazienti trattati con placebo. L'incidenza di guarigione dell'ulcera con acicon era significativamente più alta in qualsiasi momento rispetto al placebo, in base alla proporzione di ulcere guarite confermate endoscopicamente.

In questo studio, il tempo per alleviare il dolore diurno e notturno è stato significativa mente più breve nei pazienti che hanno ricevuto acicon rispetto ai pazienti che hanno ricevuto placebo, I pazienti che hanno ricevuto acicon hanno anche assunto meno antiacidi rispetto a quelli che hanno ricevuto placebo.

trattamento di mantenimento a lungo termine delle ulcere duodenali

Acicon, 20 mg p.O. Casa.Brodo., è stato confrontato con placebo h.Brodo. come terapia di mantenimento in due studi multicentrici in doppio cieco su pazienti con ulcere duodenali guarite endoscopica mente confermate. Nel.Brodo. l'incidenza osservata di ulcere entro 12 mesi nei pazienti trattati con placebo è stata del 2.4 volte più grande rispetto ai pazienti trattati con Acicon. Gli 89 pazienti trattati con acicon avevano un'incidenza cumulativa di ulcera osservata del 23.4% rispetto ad un'incidenza di ulcera osservata del 56.6% degli 89 pazienti trattati con placebo (p < 0.01). Questi risultati sono stati confermati in uno studio internazionale in cui l'incertezza cumulativa osservata di ulcere entro 12 mesi nei 307 pazienti trattati con acicon è stata del 35.7%, a fronte di un'incidenza del 75.5% dei 325 pazienti trattati con placebo (p < 0.01)

Ulcera

In entrambi a U.Brodo. e uno studio multicentrico internazionale in doppio cieco in pazienti con ulcera gastrica benigna attiva confermata endoscopicamente, acicon oral, 40 mg h.Brodo., è stato confrontato con placebo h.Brodo. Gli antiacidi sono stati consentiti durante gli studi, ma il consumo non differiva significativa mente tra i gruppi acicon e placebo. Come mostrato nella Tabella 2, l'incertezza di garanzia dell'ulcera (interruzioni contate come non guarite) con acicon è stata statisticamente significativamente migliore rispetto al placebo alle settimane 6 e 8 nell'U.Brodo. Studio, e nelle settimane 4, 6 e 8 nello studio internazionale, in base al numero di ulcere curate, confermate dall'endoscopia

Tabella 2: pazienti con ulcere gastriche guarite endoscopica mente confermate

Il tempo per completare il sollievo del dolore diurno e notturno è stato statisticamente significativamente più breve nei pazienti trattati con acicon rispetto ai pazienti trattati con placebo, ma in nessuno degli studi è stata riscontrata una differenza statisticamente significativa nella proporzione di pazienti il cui dolore è stato alleviato alla fine dello studio (settimana 8).

Malattia da reflusso gastroesofageo (GERD)

Acicon amministrato per via orale è stato affrontato in un U con placebo.R Studio che ha arruolato pazienti con sintomi di GERD e senza segni endoscopici di erosione o ulcerazione dell'esofago. Acicon 20 mg B. I. d.è stato statistico significativamente superiore a 40 mg H. R. e al placebo nel fornire un esito sintetico di successo, definito come moderato o eccellente miglioramento dei sintesi (Tabella 3).

Tabella 3% Esito sintetico positivo

Dopo due settimane di trattamento, è stato osservato un successo sintetico in una percentuale maggiore di pazienti che assumevano Acicon 20 mg B. I. D. rispetto al placebo (p ≤ 0,01).

Il miglioramento sintetico e la garanzia dell'erosione e dell'ulcerazione endoscopica mente verificate sono stati studiati in due ulteriori studi. La garanzia è stata definita come risoluzione completa di tutte le erosioni o ulcerazioni visibili con l'endoscopia. Lo studio U. R. ha confrontato Acicon 40 mg P. O. B. i. d. con placebo e Acicon 20 mg p. O. b. i. d. Ha mostrato una percentuale significativamente più alta di cura per Acicon 40 mg B. i. d.nelle settimane 6 e 12 (Tabella 4).

Tabella 4% Garanzia endoscopica-Studio U. R.

Rispetto al placebo, i pazienti trattati con acicon hanno avuto un sollievo più rapido del bruciore di stomaco diurno e notturno e una percentuale maggiore di pazienti ha avuto un sollievo completo del bruciore di stomaco notturno. Queste differenze erano statisticamente significative.

Nello studio internazionale, se Acicon 40 mg P. O. B. i. d. è stato confrontato con ranitidina 150 mg P. O. B. i. d., è stata osservata una percentuale statistica significativamente maggiore di garanzia, con Acicon 40 mg b. io. d. alla settimana 12 (Tabella 5). Tuttavia, non vi era alcuna differenza significativa tra i trattamenti, nell'alleviare i sintomi.

Tabella 5% Garanzia endoscopica Studio internazionale

Stati ipersecretori patologici (ad es. sindrome di Zollinger-Ellison, adenomi endocrini multipli)

In studi in pazienti con condizioni ipersecretorie patologiche come la sindrome di Zollinger-Ellison con o senza adenomi endocrini multipli, l'acicon ha inibito significativa mente la secrezione acida gastrica e controllato i sintesi associati. Dosi somministrate per via orale da 20 a 160 mg q 6 h hanno mantenuto la secrezione acida basale al di sotto di 10 mEq / h, le dosi iniziali sono state titolate in base alle esigenze individuali del paziente e, in alcuni pazienti sono stati necessari aggiustamenti capitoli capitoli successivi nel tempo. Acicon è stato ben tollerato a queste alte dosi per un periodo di tempo più lungo (più di 12 mesi) in otto pazienti e nessun caso di ginecomastia, livelli elevati di prolattina o impotenza sono stati segnalati che sono stati considerati attribuibili al farmaco

Farmacologia clinica in pazienti pediatrici

Farmacocinetica

La Tabella 6 presenta i dati farmacocinetici da studi clinici e uno studio pubblicato in pazienti pediatrici (< 1 anno di età, N=27) dato famotidina I. V. 0.5 mg / kg e da studi pubblicati con un piccolo numero di pazienti pediatrici (1-15 anni di età), la famotidina riceve per via endovenosa. Le aree sotto la curva (AUCs) sono normalizzate a una dose di 0,5 mg / kg I. V. per i pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 15 anni e confrontate con una dose di 40 mg per via endovenosa estrapolata negli adulti (estrapolazione basata sui risultati ottenuti con una dose di 20 mg. V. per adulti).

Tabella 6: parametri farmacocinetici_ONU di famotidina endovenosa

La clearance plasmatica è ridotta e l'emivita di eliminazione nei pazienti pediatrici di età compresa tra 0 e 3 mesi è prolungata rispetto ai pazienti pediatrici più anziani. I parameter farmacocinetici per i pazienti pediatrici, età > 3 mesi-15 anni, sono paragonabili a quelli ottenuti per gli adulti.

Studi di biodisponibilità in 8 pazienti pediatrici (11-15 anni) hanno mostrato una biodisponibilità oral media di 0,5 rispetto a valori adulti da 0, 42, 0, 49. Dosi orali di 0,5 mg / kg hanno raggiunto AUC di 645 ± 249 ng ora / mL e 580 inserito ± oral 60 ng ora / mL in pazienti pediatrici < 1 year (N=5) e in pazienti pediatrici di età compresa tra 11 e 15 anni rispetto a 482 ± 181 ng-ora/mL negli adulti Tati con 40 mg per via.

Farmacodinamica

La farmacodinamica della famotidina è stata studiata in 5 pazienti pediatrici di età compresa tra 2 e 13 anni utilizzando il modello sigmoid-Emax. Questi dati suggeriscono che la relazione tra la concentrazione sierica di famotidina e la soppressione dell'acido gastrico è simile a quella osservata in uno studio sugli adulti (Tabella 7).

Tabella 7 farmaco dinamico della famotidina utilizzando il modello Emax sigmoideo

Cinque studi pubblicati (Tabella 8) hanno studiato l'effetto della famotidina sul pH dello stomaco e la durata della soppressione acida nei pazienti pediatrici. Mentre ogni studio aveva un design diverso, i dati sulla soppressione degli acidi nel tempo sono riassunti come segue:

Tabella 8

La durata di effetto di famotidina I. V. 0.5 mg / kg, su pH, guest Rico e soppressione acida è stata mostrata in uno studio in pazienti pediatrici < 1 mese più vecchio che in pazienti pediatrici più anziani. Questa maggiore durata della soppressione degli acidi gastrici è coerente con una ridotta clearance nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 3 mesi (vedere Tabella 6).