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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 05.04.2022
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Hypertension artérielle (monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs).
Angine de poitrine stable et vasospastique (angor de Prinzmetal pectoris).
hypertension artérielle (en monothérapie et en association avec d'autres moyens hypotensibles);
angine de poitrine stable et angine de poitrine vasospastique (angor de Prinzmetal pectoris ou variante angine de poitrine) à la fois en monothérapie et en association avec d'autres agents anti-anginaux.
À l'intérieur, la dose initiale pour le traitement de l'hypertension artérielle et de l'angine de poitrine est de 5 mg une fois par jour. Il est possible d'augmenter la dose à 10 mg (maximum) une fois par jour. Avec l'hypertension artérielle, la dose dose-soutenante est de 2,5 à 5 mg / jour.
Avec angine de poitrine et angine de poitrine vasospastique - 5–10 mg une fois par jour. Pour la prévention des crises de la cheville - 10 mg / jour.
Les patients présentant une croissance mince et faible, les personnes âgées, en violation de la fonction hépatique en tant qu'agent hypotensible Zynor, sont affectés à la dose initiale de 2,5 mg, en tant que produit anti-anginal - 5 mg.
Aucun changement de dose n'est nécessaire avec le rendez-vous simultané avec les diurétiques thiazidiques, les bêta-adrénoblocateurs et les inhibiteurs de l'APF; chez les patients atteints d'insuffisance rénale.
À l'intérieur Dose initiale: en tant qu'outil hypotensible - 2,5 mg (en particulier pour les patients minces et âgés, les patients présentant une insuffisance hépatique et dans le cadre d'un traitement complexe); en tant que produit anti-anginal - 5 mg (recommandé par un patient âgé et en cas d'insuffisance hépatique).
Avec hypertension artérielle et angine de poitrine - 5 mg / jour (si nécessaire, la dose quotidienne est augmentée à 10 mg). La dose quotidienne maximale est de 10 mg.
Avec une utilisation simultanée avec des diurétiques thiazides, des bêta-adrénoblocateurs ou des inhibiteurs de l'APF, la correction de la dose n'est pas requise.
À l'intérieur, une fois par jour, boire le volume d'eau requis (100 ml).
Avec hypertension artérielle et angine de poitrine la dose initiale habituelle est de 5 mg, selon la réaction individuelle du patient, elle peut être augmentée jusqu'à un maximum de 10 mg.
Patients âgés. Il est recommandé de l'utiliser à des doses normales, aucun changement de dose du médicament n'est nécessaire.
Violation de la fonction hépatique. Malgré le fait que T1/2 l'amlodipine, comme tous les BKK, augmente chez les patients atteints de cette pathologie, la correction de la dose n'est généralement pas nécessaire (voir. "Instructions spéciales").
Violation de la fonction des reins. Il est recommandé d'utiliser Zynor® à des doses normales, cependant, une légère augmentation possible de T doit être prise en compte1/2.
Ne nécessite pas de correction de la dose lorsqu'il est utilisé avec des diurétiques thiazides, des β-adrénoblocateurs et des inhibiteurs de l'APF.
Sensibilité accrue à l'amlodipine et à d'autres dérivés de la dihydropyridine, hypotension artérielle sévère, effondrements, choc cardiogénique, grossesse, période d'allaitement, âge jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité ne sont pas établies).
Avec prudence - altération de la fonction hépatique, syndrome de faiblesse des sinus (bradycardie exprimée, tachycardie), insuffisance cardiaque chronique décompensée, hypotension artérielle légère ou modérée, sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, infarctus aigu du myocarde (pendant.
hypersensibilité à l'amlodipine et à d'autres dérivés de la dihydropyridine, ainsi qu'aux substances auxiliaires qui font partie du médicament;
hypotension artérielle lourde (trouvable à moins de 90 mm RT.Art.);
obstruction du tractus épuisant du ventricule gauche (y compris sténose aortique sévère;
choc (y compris cardiogénique);
insuffisance cardiaque hémodynamiquement instable après un infarctus du myocarde;
âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).
Avec prudence : insuffisance hépatique; insuffisance cardiaque chronique de l'étiologie non chimique III - IV de la classe fonctionnelle selon la classification NYHA; angine de poitrine instable; sténose aortique; sténose mitrale; cardiomyopathie obstructive hypertrophique; infarctus aigu du myocarde (et période dans le mois suivant); syndrome de faiblesse du nœud sinusal (tachycardie exprimée, bradycardie); hypotensions artérielles; utilisation simultanée avec.
Du système cardiovasculaire : rythme cardiaque, essoufflement, diminution sévère de la pression artérielle, évanouissement, vascularite, gonflement (fuite et arrêt du cerveau), ruée vers le sang; rarement - troubles du rythme (bradycardie, tachycardie ventriculaire, trépidation auriculaire), douleur thoracique, hypotension orthostatique; très rarement - développement ou exacerbation du cœur.
Du côté du service fiscal central: maux de tête, étourdissements, fatigue, somnolence, changement d'humeur, crampes; rarement - perte de conscience, hypercession, nervosité, pastezia, tremblements, vertiges, asthénie, malaise, insomnie, dépression, rêves extraordinaires; très rarement - ataxie, apathie, agitation, amnésie.
Du système digestif : nausées, vomissements, douleur dans les épigastries; rarement - une augmentation du niveau de transaminases hépatiques et d'ictère (due à la cholestase), pancréatite, sécheresse dans la bouche, météorisme, hyperplasie des gencives, constipation ou diarrhée; très rarement - gastrite, appétit accru.
Du système génito-urinaire: rarement - polakiurie, pulsions douloureuses pour miction, nicturie, violation de la fonction sexuelle (y compris.h. réduction de puissance); très rarement - dysurie, polyurie.
Du côté de la peau : très rarement - photodermie, alopécie, dermatite, violet, changement de couleur de peau.
Réactions allergiques : démangeaisons cutanées, éruption cutanée (y compris h. éruption érythémateuse maculopapuleuse, urticaire), œdème angioneurotique.
Du côté du système musculo-squelettique: rarement - arthralgie, arthrose, myalgie (avec une utilisation prolongée); très rarement - myasthénie.
Autre: rarement - gynécomastie, uricémie, augmentation / diminution du poids corporel, thrombocytope, leucopénie, hyperglycémie, déficience visuelle, conjonctivite, diplopie, douleur oculaire, acouphènes, maux de dos, dyspnée, saignements de nez, transpiration accrue, soif; très rarement - collant froid.
La fréquence des réactions secondaires ci-dessous a été déterminée par les éléments suivants, respectivement (Classification OMS): très souvent - plus du 1/10; souvent - de plus de 1/100 à moins de 1/10; rarement - de plus de 1/1000 à moins de 1/100; rarement - de plus de 1/1000 à moins de 1/1000;.
Du côté du MSS: souvent - une sensation de rythme cardiaque, gonflement périphérique (paresseux et pieds) marées de sang sur la peau du visage; rarement - diminution excessive de la pression artérielle; très rarement - évanouissement, essoufflement, vascularite, hypotension orthostatique, développement ou exacerbation du cours de XSN, rythme cardiaque altéré (y compris la bradycardie, tachycardie ventriculaire et.
Du côté du système musculo-squelettique: rarement - arthralgie, crampes musculaires, myalgie, maux de dos, arthrose; rarement - myasthénie.
Du côté du système nerveux : souvent - maux de tête, étourdissements, fatigue accrue, somnolence; rarement - asthénie, malaise général, hypersthèse, pastez, neuropathie périphérique, tremblements, insomnie, labilité de l'humeur, rêves inhabituels, excitabilité accrue, dépression, anxiété, acouphènes, perversion du goût - très rare ;.
Du système digestif : souvent - nausées, douleurs abdominales; rarement - vomissements, constipation ou diarrhée, météorisme, dyspepsie, anorexie, sécheresse de la muqueuse buccale, soif; rarement - hyperplasie des gencives, augmentation de l'appétit; très rarement - pancréatite, gastrite, jaunisse (due au cholestérol), hyperpastamie.
Du côté des organes hématopoïétiques: très rarement - purpura thrombocytopénique, leucopénie, thrombocytopénie.
Du système respiratoire : rarement - essoufflement, rhinite, saignements de nez; très rarement - toux.
Du côté des sens : rarement - diplopie, troubles de l'accommodement, photophtalmie, conjonctivite, douleurs oculaires, troubles visuels.
Du système génito-urinaire: rarement - miction rapide, miction douloureuse, nicturie, altération de la fonction érectile; très rarement - dysurie, polyurie.
Du côté de la peau : rarement - dermatite; très rarement - alopécie, xérodermie, sueur froide, pigmentation altérée de la peau.
Troubles métaboliques : très rarement - hyperglycémie; rarement - une augmentation / diminution du poids corporel.
Réactions allergiques : rarement - démangeaisons cutanées, éruption cutanée (y compris.h. érythémateux, maculopapuleux, urticaire); très rarement - œdème angioneurotique, érythème multiforme.
Indicateurs de laboratoire : très rarement - hyperglycémie.
Autre: rarement - frissons, gynécomastie, douleur de localisation non spécifiée; très rarement - parosmie.
Symptômes : diminution prononcée de la pression artérielle, tachycardie, vasodilatation périphérique excessive.
Traitement: lavage gastrique, objectif du charbon actif, maintien de la fonction du système cardiovasculaire, surveillance des performances du cœur et des poumons, position élevée des membres, contrôle du CCM et du diurez. Rétablir le ton des récipients - l'utilisation de vasodosurants (en l'absence de contre-indications à leur utilisation); éliminer les conséquences du BKK - dans / dans l'introduction du gluconate de calcium. L'hémodialyse est inefficace.
Symptômes : une diminution prononcée de la pression artérielle avec le développement possible de la tachycardie réflexe et de la vasodilatation périphérique excessive (il existe une possibilité d'hypotension artérielle prononcée et persistante, y compris.h. avec le développement du choc et de la mort).
Traitement: le but du charbon actif (en particulier dans les 2 premières heures après une surdose), le lavage gastrique, donnant la position élevée aux membres inférieurs, maintenant activement la fonction du CCC, surveillant les performances du cœur et des poumons et contrôlant le CCM et diuréx.
Rétablir le tonus des récipients - l'utilisation de vasodosurants (en l'absence de contre-indications à leur utilisation); éliminer les conséquences du blocage des canaux calciques - dans / dans l'introduction du gluconate de calcium. L'hémodialyse est inefficace.
En contactant les récepteurs de la dihydropyridine, il bloque les canaux calciques, réduit la transition trans-membranaire des ions calcium dans la cellule (dans une plus grande mesure dans les cellules musculaires lisses des vaisseaux que dans les cardiomyocytes). L'effet antianginal est dû à l'expansion des artères coronaires et périphériques et des artérioles; avec la sténocardie, réduit la gravité de l'ischémie myocardique; en développant les artérioles périphériques, réduit l'OPS, réduit la précharge sur le cœur, réduit le besoin d'oxygène myocardique. L'expansion des principales artères coronaires et artérioles dans les zones immuables et ischémis du myocarde augmente le flux d'oxygène dans le myocarde (en particulier avec l'angine vasospastique pectorale); empêche le développement de la constriction coronarienne (y compris h. causée par le tabagisme). Chez les patients souffrant d'angine de poitrine, une dose quotidienne unique augmente le temps d'activité physique, ralentit le développement de l'angine de poitrine et de la dépression «chimique» du segment ST; réduit la fréquence des crises sténocardiques et de la consommation de nitroglycérine. Il a un long effet hypotensible dose-dépendant. L'effet hypotensible est dû à l'effet vasodilatateur direct sur les muscles lisses des vaisseaux. Avec l'hypertension artérielle, une dose unique fournit une diminution cliniquement significative de la pression artérielle pendant 24 heures (dans la position du patient «à gauche» et «états»). Il ne provoque pas de forte diminution de la pression artérielle, une diminution de la tolérance à l'activité physique et une fraction d'éjection du ventricule gauche. Réduit le degré d'hypertrophie du myocarde myocardique du ventricule gauche, a un effet anti-athérosclerotique et cardioprotecteur dans le SCI. Elle n'affecte pas la contractivité et la conductivité du myocarde, ne provoque pas d'augmentation réflexe du NSS, ralentit l'agrégation des plaquettes, augmente la vitesse de filtrage des billes, et a un faible effet aurétique. Avec la néphropathie diabétique, la gravité de la microalbuminurie n'augmente pas. Il n'affecte pas négativement le métabolisme et les lipides plasmatiques. Le temps d'effet est de 2 à 4 heures, la durée de l'effet est de 24 heures.
La dihydropyridine dérivée - BKK, a un effet hypotenseur et anti-anginal. Bloque les canaux calciques lents, réduit la transition trans-membranaire des ions calcium dans la cellule (dans une plus large mesure dans les cellules lisses des vaisseaux que dans les cardiomyocytes).
L'effet antianginal est dû à l'expansion des artères coronaires et périphériques et des artérioles:
- avec angine de poitrine réduit la gravité de l'ischémie myocardique; l'expansion des artérioles périphériques, réduit l'OPSD, réduit la post-chargement sur le cœur, réduit le besoin de myocarde dans l'oxygène;
- l'expansion des artères coronaires et des artérioles dans les zones immuables et ischémisées du myocarde, augmente le flux d'oxygène dans le myocarde (en particulier avec l'angine de poitrine vasospastique); prévient les spasmes des artères coronaires (y compris h. causée par le tabagisme).
Chez les patients atteints d'angine de poitrine stable, une dose quotidienne unique augmente la tolérance à l'activité physique, ralentit le développement de l'angine de poitrine et de la dépression ischémique du segment ST, réduit la fréquence de l'angine de poitrine et la consommation de nitroglycérine et d'autres nitrates.
Il a un long effet hypotensible dose-dépendant. L'effet hypotensible est dû à l'effet vasodilatateur direct sur les muscles lisses des vaisseaux. Avec l'hypertension artérielle, une dose unique fournit une diminution cliniquement significative de la pression artérielle pendant 24 heures (dans la position du patient couché et debout).
L'hypotension orthostatique dans l'utilisation de l'amlodipine est assez rare. L'amlodipine ne provoque pas de diminution de la tolérance à l'activité physique, la fraction d'émission du ventricule gauche. Réduit le degré d'hypertrophie du myocarde myocardique du ventricule gauche. Elle n'affecte pas la contractivité et la conductivité du myocarde, ne provoque pas d'augmentation réflexe du NSS, ralentit l'agrégation des plaquettes, augmente le SCF, a un faible effet auriculaire.
Avec la néphropathie diabétique, la gravité de la microalbuminurie n'augmente pas. Il n'a aucun effet indésirable sur le métabolisme et la concentration plasmatique lipidique sanguine et peut être utilisé dans le traitement des patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète sucré et de goutte. Une diminution significative de la pression artérielle est observée après 6 à 10 heures, la durée de l'effet est de 24 heures.
Chez les patients atteints de maladies SSS (y compris l'athérosclérose coronaire avec la lésion d'un vaisseau et la sténose de 3 artères ou plus, athérosclérose des artères carotides) ayant un infarctus du myocarde, angioplastie coronaire trans-plurale transdermique (GRAISSE) ou chez les patients souffrant d'angine de poitrine, l'utilisation de l'amlodipine empêche le développement d'épaississement de l'intima-moyen des artères carotides, réduit la mortalité par infarctus du myocarde, AVC, GRAISSE, pontage aortocronique; conduit à une diminution du nombre d'hospitalisations en raison de l'angine de poitrine instable et de la progression de CNN; réduit la fréquence des interventions, visant à restaurer le flux sanguin coronaire.
N'augmente pas le risque de décès ou le développement de complications et de décès chez les patients atteints de XSN (classe fonctionnelle III - IV selon la classification NYHA) dans le contexte d'une thérapie avec la digoxine, les diurétiques et les inhibiteurs de l'APF. Chez les patients atteints de XSN (classe fonctionnelle III - IV selon la classification NYHA) étiologie non chimique lors de l'utilisation de l'amlodipine, il existe un risque d'œdème pulmonaire.
Après avoir pris à l'intérieur, l'amlodipine est lentement absorbée par l'écran LCD. La biodisponibilité absolue moyenne est de 64%, Cmax dans le sérum sanguin est observé après 6 à 9 heures. La concentration d'équilibre stable est atteinte après 7 jours de traitement. Les aliments n'affectent pas l'absorption de l'amlodipine. La distribution moyenne est de 21 l / kg, ce qui indique que la majeure partie du médicament se trouve dans les tissus, et que le plus petit est dans le sang. La majeure partie du médicament dans le sang (95%) est associée à des protéines plasmatiques sanguines. L'amlodipine subit un métabolisme lent mais étendu (90%) dans le foie avec la formation de métabolites inactifs, a pour effet de «premier passage» à travers le foie. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative. Après une seule réception à l'intérieur de T1/2 varie de 31 à 48 heures, avec reconduction T1/2 - environ 45 heures. Environ 60% de la dose prise à l'intérieur est excrétée avec de l'urine principalement sous forme de métabolites, 10% - inchangée et 20–25% - avec des excréments, ainsi qu'avec du lait maternel. Total Cl Amlodipin - 0,116 ml / c / kg (7 ml / min / kg; 0,42 l / h / kg).
Chez les patients plus âgés (plus de 65 ans), l'élimination de l'amlodipine est ralentie (T1/2 - 65 heures) par rapport aux jeunes patients, mais cette différence n'a pas de signification clinique. Extension T1/2 chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, le cumul du médicament dans le corps sera plus élevé (T1/2 - jusqu'à 60 h). L'insuffisance rénale n'affecte pas de manière significative la cinétique de l'amlodipine. Le médicament pénètre à travers le GEB. L'hémodialyse n'est pas éliminée.
Après avoir pris à l'intérieur, l'amlodipine est bien absorbée par l'écran LCD. La biodisponibilité absolue moyenne est de 64 à 80%, Tmax dans le sérum sanguin - 6 à 12 heures. Css atteint après 7 à 8 jours de thérapie.
Manger n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine. Moyen Vd est de 21 l / kg, ce qui indique que la plupart du médicament se trouve dans les tissus, et le plus petit est dans le sang. La majeure partie du médicament dans le sang (97,5%) est associée à des protéines plasmatiques sanguines. L'amlodipine subit un métabolisme lent mais actif dans le foie en l'absence d'un effet significatif du premier passage. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative.
Après une seule réception de T1/2 varie de 35 à 50 h, avec reconduction T1/2 est d'environ 45 heures. Environ 60% de la dose absorbée est excrétée par les reins principalement sous forme de métabolites, 10% - sous forme constante et 20–25% - à travers les intestins avec de la bile. La clairance totale de l'amlodipine est de 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg; 0,42 l / h / kg).
Âge des personnes âgées. Chez les patients plus âgés (plus de 65 ans), l'élimination de l'amlodipine est ralentie (T1/2 - 65 heures) par rapport aux jeunes patients, mais cette différence n'a pas de signification clinique.
Échec pédiatrique. Extension T1/2 chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, cela suggère qu'avec une utilisation prolongée, le cumul du médicament dans le corps sera plus élevé (T1/2 - jusqu'à 60 h).
Échec rénal. L'insuffisance rénale n'affecte pas de manière significative la cinétique de l'amlodipine.
L'amlodipine pénètre dans le GEB. L'hémodialyse n'est pas éliminée.
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают. Гипотензивный эффект ослабляют НПВС, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза ПГ почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты. Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические ЛС (нейролептики) и другие БКК могут усиливать гипотензивное действие. Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их токсичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция могут уменьшить эффекты БКК. Прокаинамид, хинидин и другие ЛС, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный дромотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT. Фармакокинетика амлодипина не изменяется при одновременном назначении с циметидином. Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.
Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например нитратами пролонгированного или короткого действия, β-адреноблокаторами.
В отличие от других БКК, клинически значимое взаимодействие амлодипина (III поколение БКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВС, в т.ч. и с индометацином.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с α1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательное инотропное действие обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).
Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БКК, в т.ч. и амлодипина.
Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.
При совместном применении БКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать Cmin циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.
Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенное влияние на действие варфарина (ПВ).
Циметидин: не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к. при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого — усиление гипотензивного эффекта.
Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.
Ингибиторы изофермента СУР3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Индукторы изофермента CYP3A4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.
- Bloqueurs des canaux calciques "lents" [Bloqueurs des canaux salziques]