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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 18.03.2022
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Formes et forces pharmaceutiques
Spray au nez 2,5 mg et 5 mg.
Stockage et manutention
Le dispositif de vaporisateur nasal ZOMIG est un appareil en plastique de couleur bleue avec un capuchon de protection gris, étiqueté pour indiquer la dose nominale. Chaque pulvérisateur nasal ZOMIG administre une dose unique de ZOMIG .
Spray nasal ZOMIG est livré comme solution limpide à jaune clair de zolmitriptane, tamponnée à pH 5,0. Toutes les personnes Le vaporisateur nasal ZOMIG contient 2,5 mg ou 5 mg de zolmitriptan dans une dose unitaire de 100 μL de tampons aqueux solution contenant de l'acide citrique, anhydre, USP, dinatriumphosphate dodécahydrate USP et eau purifiée USP .
2,5 mg ZOMIG & reg; Le spray au nez est fourni en boîtes de 6 Jetable - unités de pulvérisation nasale. (NDR 64896-682-51)
5 mg ZOMIG & reg; Le spray au nez est fourni dans des boîtes de 6 jetables Unités de pulvérisation de nez. (NDR 64896-681-51).
Chaque spray pour nez ZOMIG® est unique le spray de l'unité de dose délivre 2,5 ou. 5 mg de zolmitriptane. Le L'unité de pulvérisation nasale ZOMIG® doit être jetée après utilisation.
Conserver dans une pièce contrôlée Température, 20-25 ° C (68-77 ° F).
Distribué par: Impax Pharmaceuticals, une division de Impax Laboratories, Inc., Hayward, CA 94544. Révisé le 09-2013
Le spray nasal ZOMIG est indiqué pour le traitement aigu de Migraines avec ou sans aura chez l'adulte.
Restrictions d'utilisation
- ZOMIG Utiliser uniquement si un diagnostic de migraine clair a été déterminé un patient n'a pas de réponse au traitement par ZOMIG pour la première crise de migraine repenser le diagnostic des migraines avant ZOMIG pour le traitement de attaques ultérieures.
- ZOMIG n'est pas indiqué pour la prévention des migraines Conn.
- La sécurité et l'efficacité de ZOMIG ne l'étaient pas Traitement des maux de tête en grappe.
- Non recommandé chez les patients présentant une modération ou une gravité dysfonctionnement hépatique.
Informations posologiques
La dose initiale recommandée pour le spray nasal ZOMIG est de 2,5 mg. Étant donné que la réaction individuelle au spray nasal ZOMIG peut varier, la dose est doit être personnalisé. La dose unique maximale recommandée de ZOMIG est de 5 mg.
Dans les essais cliniques contrôlés, une proportion plus importante de les patients avaient mal à la tête après une dose de 2,5 mg ou 5 mg qu'après un Dose de 1 mg. Il y avait peu d'utilisation supplémentaire de la dose de 5 mg par rapport à cela Dose de 2,5 mg, mais les effets secondaires étaient plus fréquents avec la dose de 5 mg.
Si la migraine ne s'est pas dissoute 2 heures après l'ingestion ZOMIG ou revient après une amélioration temporaire, une autre dose peut être administré au moins 2 heures après la dose précédente.
La dose quotidienne maximale ne doit pas être de 10 mg Période de 24 heures.
La sécurité de ZOMIG dans le traitement de la moyenne pas plus de quatre maux de tête ont été trouvés en 30 jours.
Posologie Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique
Le spray nasal ZOMIG n'est pas recommandé chez les patients atteints dysfonction hépatique modérée à sévère due à l'augmentation du sang de zolmitriptan Niveaux chez ces patients et augmentation de la pression artérielle chez certains d'entre eux Patient. La posologie recommandée de spray nasal ZOMIG chez les patients présentant une légère dose L'insuffisance hépatique est la même que chez les patients dont la fonction hépatique est normale .
Posologie chez les patients prenant de la cimétidine
Lorsque ZOMIG est administré avec de la cimétidine, limitez-la dose unique maximale de ZOMIG à 2,5 mg, pas plus de 5 mg toutes les 24 heures Période.
max.e., dans les 24 heures) d'un autre 5-HT1 agoniste, médicament contenant de l'ergotamine ou médicament de type ergot (tel que dihydroergotamine ou méthylergide)
AVERTISSEMENTS
Contenir dans le cadre du PRÉCAUTIONS Section.
PRÉCAUTIONS
Ischémie myocardique, infarctus du myocarde et Prinzmetal-Angina
ZOMIG est chez les patients ischémiques ou maladie coronarienne vasospastique (CAD). Il y a eu de rares rapports effets secondaires cardiaques graves, y compris infarctus aigu du myocarde, se produire dans les quelques heures suivant l'administration de ZOMIG. Certains d'entre eux Des réactions sont survenues chez des patients sans CAD connu. Agonistes 5-HT1 inclus ZOMIG peut provoquer un vasospasme coronarien (angine de poitrine), même en Patients sans antécédents de CAO. Effectuez un examen cardiovasculaire par in patients naïfs de triptane présentant plusieurs facteurs de risque cardiovasculaires (par ex., âge accru, diabète, hypertension artérielle, tabagisme, obésité, antécédents familiaux solides de CAD) avant de recevoir ZOMIG. N'administrez pas ZOMIG s'il existe des preuves Vasospasmes CAO ou coronaires.
Douleur thoracique, gorge, cou et / ou mâchoire / oppression / pression
Comme avec les autres agonistes 5-HT1, l'étanchéité, Douleur, pression et prékordium sévère, cou, cou et mâchoire. se produire après le traitement par ZOMIG et sont généralement d'origine non cardiaque. Toutefois si une origine cardiaque est suspectée, les patients doivent être examinés. Patients représentés Le 5-HT1 ne doit pas être obtenu pour avoir la CAO et ceux avec une variante d'angine de poitrine Agonistes.
Événements cérébrovasculaires
Saignement cérébral, saignement sous-arachnoïdien et accident vasculaire cérébral sont survenus chez des patients traités par des agonistes 5-HT1 et certains en ont résulté dans les morts. Dans certains cas, il semble possible que le les événements cérébrovasculaires étaient primaires, l'agoniste 5-HT1 étant administré dans la mauvaise croyance dont les symptômes étaient le résultat Migraines quand tu ne l'étais pas. Arrêtez ZOMIG lors d'un événement cérébrovasculaire se produire.
Comme pour les autres thérapies aiguës à la migraine avant le traitement Maux de tête chez les patients qui n'ont pas été diagnostiqués auparavant avec des migraines et Patients migrains atypiques présentant des symptômes pour les migraines, d'autres potentiellement les troubles neurologiques graves doivent être exclus. Ça ne devrait pas être ZOMIG administré aux patients ayant des antécédents d'AVC ou de crise ischémique temporaire .
autres réactions au vasospasme
Les agonistes 5-HT1, y compris ZOMIG, peuvent provoquer des non-coronaires réactions vasospasiques telles que l'ischémie vasculaire périphérique, gastro-intestinale ischémie vasculaire et infarctus (avec douleur abdominale et sanglante Diarrhée), infarctus du lait et syndrome de Raynaud. Chez les patients expérimentés Symptômes ou signes indiquant une réaction de vasospasme après utilisation Agoniste 5-HT1, la réaction suspectée de vasospasme doit être exclue au préalable recevoir des boîtes ZOMIG supplémentaires.
Rapports de cécité temporaire et permanente et une perte de vision partielle importante a été rapportée lors de l'utilisation du 5-HT1 Agonistes. Parce que les troubles visuels peuvent faire partie d'une crise de migraine, causale Il n'y avait aucune relation entre ces événements et l'utilisation d'agonistes 5-HT1 clairement établi.
Médicaments abusent des maux de tête
Utilisation excessive de médicaments contre la migraine aiguë (par ex. ergotamine, Triptans, opioïdes ou une combinaison de médicaments pendant 10 jours ou plus par mois) exacerber les maux de tête (médicament des maux de tête abusifs). Médicament Un mal de tête excessif peut être appelé un mal de tête quotidien semblable à une migraine ou prononcé Augmentation de la fréquence des crises de migraine. Détoxification des patients , y compris le retrait des médicaments surutilisés et le traitement de sevrage Les symptômes (qui impliquent souvent une aggravation temporaire du mal de tête) peuvent l'être nécessaire.
Syndrome sérotoninergique
Le syndrome sérotoninergique peut survenir avec les triptans, y compris ZOMIG, en particulier lors de la co-administration avec un recaptage sélectif de la sérotonine Inhibiteurs (ISRS), inhibiteurs du recaptage de la sérotonine-noradrénaline (IRSN), tricycliques Antidépresseurs (TCA) et inhibiteurs de la MAO. Les symptômes du syndrome sérotoninergique peuvent inclure des changements de statut psychologique (par ex., Agitation, Hallucinations, coma), instabilité autonome (par ex., Tachycardie, sang instable Pression artérielle, hyperthermie), aberrations neuromusculaires (par ex., Hyperréflexie, Inadéquation) et / ou symptômes gastro-intestinaux (par ex., nausées, vomissements, Diarrhée). Les symptômes commencent généralement rapidement en quelques minutes à quelques heures recevoir une nouvelle dose ou une dose plus importante d'un médicament sérotoninergique. ZOMIG le traitement doit être interrompu en cas de suspicion de syndrome sérotoninergique.
Augmentation de la pression artérielle
Avoir une augmentation significative de la pression artérielle systémique a été rapporté chez des patients traités par des agonistes 5-HT1, y compris des patients sans antécédents d'hypertension artérielle. Très rarement, cela augmente dans le sang La pression a été associée à des événements cliniques importants. Avec sain Sujets traités avec 5 mg de comprimé ZOMIG pour ingestion augmentée de 1 et 5 mm Hg une pression artérielle systolique et diastolique a été observée dans chaque cas. Dans un Étude chez les patients présentant une dysfonction hépatique modérée à sévère, 7 patients sur 27 a connu une augmentation de 20 à 80 mm Hg du sang systolique et / ou diastolique Pression après une dose de 10 mg de comprimé ZOMIG à prendre. Comme pour tous les triptans la pression artérielle doit être surveillée chez les patients traités par ZOMIG. ZOMIG l'est contre-indiqué chez les patients souffrant d'hypertension non contrôlée.
Informations sur les conseils aux patients
Veuillez vous référer Patient approuvé par la FDA Étiquetage (INFORMATIONS PATIENTES)
Risque d'ischémie myocardique et / ou infarctus, princemetal-angina, autres événements liés au vasospasme et Événements cérébrovasculaires
Informez les patients que ZOMIG peut provoquer des effets secondaires cardiovasculaires graves tels que l'infarctus du myocarde ou AVC qui peut entraîner des séjours à l'hôpital et même la mort. Bien que sérieux des événements cardiovasculaires peuvent survenir sans symptômes d'avertissement, les patients doivent l'être Alarme pour les signes et symptômes de douleur thoracique, essoufflement, faiblesse, Brouillant la langue, et devrait demander des conseils médicaux lors de l'observation de signes ou symptômes indicatifs.
Médicaments abusent des maux de tête
Dites aux patients que l'utilisation de les migraines aiguës pendant 10 jours ou plus par mois peuvent entraîner une aggravation Maux de tête et encourager les patients à enregistrer la fréquence des maux de tête et la consommation de drogues (Par exemple. en tenant un journal des maux de tête).
Syndrome sérotoninergique
Informez les patients sur le risque syndrome sérotoninergique utilisant ZOMIG ou d'autres triptans, en particulier lors d'une utilisation combinée avec des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS) ou inhibiteur du recaptage de la sérotonine noradrénaline (IRSN).
Grossesse
Les patients informent cette ZOMIG ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf si le bénéfice potentiel le justifie risque potentiel pour le fœtus.
Mères qui allaitent
Conseiller les patients sur le vôtre Fournisseurs de soins de santé si vous souhaitez allaiter ou allaiter.
Manipulation du spray nasal ZOMIG Appareil
Le dispositif de vaporisateur nasal ZOMIG est emballé dans une boîte et est un appareil en plastique de couleur bleue avec un gris Bouchon de protection, étiqueté pour indiquer la dose nominale. Attention: retirez d'abord le capuchon de protection gris Dosage. Le dispositif de pulvérisation nasale ZOMIG est placé dans une narine et utilisé pour délivrer une dose unique. Faites attention à éviter les patients vaporisez le contenu de l'appareil dans vos yeux.
Toxicologie non clinique
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Cancérogenèse
Le zolmitriptan a été administré à des souris et des rats à doses jusqu'à 400 mg / kg / jour. Les souris ont été dosées pendant 85 semaines (hommes) et 92 semaines (Femme); Les rats ont été dosés pendant 101 semaines (hommes) et 86 semaines (femmes)). Là il n'y avait aucun signe de tumeurs induites par le médicament chez la souris présentant une exposition au plasma (ASC) jusqu'à environ 700 fois plus élevé que chez l'homme à la dose humaine maximale recommandée (MRHD) de 10 mg / jour. Il y a eu une augmentation de l'incidence de la thyroïde chez le rat hyperplasie des cellules folliculaires et celladénomes folliculaires thyroïdiens chez les rats mâles reçu par 400 mg / kg / jour. Aucune augmentation des tumeurs n'a été observée chez le rat sur 100 mg / kg / jour, une dose associée à une ASC plasmatique et de l'asympe; 700 fois plus élevé que chez l'homme le MRHD .
Mutagenèse
Le zolmitriptan était positif en un in vitro bactérien test de mutation inverse (Ames -) et en un in vitro test d'aberrations chromosomiques dans les lymphocytes humains. Le zolmitriptan était négatif en un in vitro mammifère Test de mutation cellulaire (CHO / HGPRT) et dans les tests oraux in vivo du micronoyau Souris et rat.
Déficience de la fertilité
Des études sur des rats mâles et femelles ont administré du zolmitriptan avant et pendant l'accouplement et jusqu'à ce que l'implantation ne montre aucune altération du Fertilité à des doses allant jusqu'à 400 mg / kg / jour. L'exposition plasmatique (ASC) à cela la dose était environ 3000 fois plus élevée que chez l'homme avec le MRHD
Utilisation dans certaines populations
Grossesse
Catégorie de grossesse C
Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées femmes enceintes; par conséquent, le zolmitriptan ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus. Dans études de toxicité sur la reproduction chez le rat et le lapin, administration orale de le zolmitriptan aux animaux gravides a conduit à l'embryon-léthalie et au fœtus Anomalies (multiplicités et variations) des expositions cliniquement pertinentes.
Lorsque des rates gravides au zolmitriptan ont été administrées pendant l'organogenèse à des doses orales de 100, 400 et 1200 mg / kg / jour (expositions plasmatiques (ASC) ≈280, 1100, - et 5000 fois humain L'ASC à la dose humaine maximale recommandée (MRHD) de 10 mg / jour) était d'une augmentation de l'embryolétalie liée à la dose. Une dose sans effet sur l'embryolétrie n'a pas été fondée. Lorsque des lapines gravides au zolmitriptan ont été administrées pendant l'organogenèse à des doses orales de 3, 10 et 30 mg / kg / jour (ASC plasmatiques ≈1, 11 et 42 fois l'ASC humaine sur le MRHD), ils l'étaient Augmentation des malformations et variations embryo-létales et fœtales. Le une dose sans effet pour les effets secondaires sur le développement embryo-fœtal a été associée avec une ASC plasmatique similaire à celle des humains au MRHD. Quand il y avait des rats femelles administré du zolmitriptan pendant la grossesse, l'accouchement et l'allaitement à des doses orales de 25, 100 et 400 mg / kg / jour (ASC plasmatiques ≈70, 280, - et 1100 fois chez l'homme sous MRHD), une incidence accrue d'hydronéphrose a été observée Descendants. La dose sans effet a été associée à une ASC plasmatique ≈ 280 fois cela chez l'homme au MRHD .
Mères qui allaitent
On ne sait pas si le zolmitriptan est excrété chez l'homme Lait. Parce que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel et à cause de cela Potentiel d'effets secondaires graves chez les nourrissons allaités de ZOMIG, a il convient de décider si les soins doivent être arrêtés ou le Médicament, compte tenu de l'importance du médicament pour la mère. Chez le rat l'administration orale de zolmitriptan a entraîné des taux de lait jusqu'à quatre fois plus élevés que dans le plasma.
Utilisation pédiatrique
La sécurité et l'efficacité chez les patients pédiatriques ne le font pas fondé.
Un simple, multicentrique, en double aveugle, randomisé étude contrôlée contre placebo pour évaluer l'efficacité de ZOMIG 5 mg Le spray au nez peut être évalué dans le traitement aigu des migraines chez les enfants Jeunes sujets âgés de 12 à 17 ans. L'efficacité n'a pas été démontrée Étude.
Les effets secondaires observés dans cette étude étaient similaires Type et fréquence des cas rapportés dans les études cliniques avec spray nasal ZOMIG chez l'adulte. Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés (≥ 2% et> placebo) étaient la dysgueusie (7%), les problèmes nasaux (3%), les étourdissements (2%), le nasal Congestion (2%), nausées (2%) et irritation (2%).
Le spray nasal ZOMIG n'était pas dans le pédiatrique Patients âgés de 11 ans et plus. Dans l'expérience post-commercialisation avec les triptans , y compris ZOMIG, il y a un nombre limité de rapports, le pédiatrique Patients ayant eu des événements indésirables cliniquement graves; ceux qui l'étaient Dans la nature, ils sont similaires à ceux qui sont rarement rapportés chez l'adulte.
Application gériatrique
Les études cliniques de ZOMIG n'en contenaient pas assez Nombre de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer si vous avez des réponses contrairement aux sujets plus jeunes. Aucune autre expérience clinique rapportée les différences de réactions identifiées entre les patients plus âgés et plus jeunes. En général, la sélection des doses pour un patient âgé doit généralement être prudente commençant à l'extrémité inférieure de la plage de dosage, qui reflète la fréquence plus élevée diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque et une maladie concomitante ou autre thérapie médicamenteuse. Patients gériatriques présentant un risque cardiovasculaire différent Facteurs (par ex., diabète, hypertension artérielle, tabagisme, obésité, antécédents familiaux solides de la maladie coronarienne) doit être une évaluation cardiovasculaire reçu par ZOMIG. La pharmacocinétique de le zolmitriptan a été comparé de la même manière chez les patients gériatriques (âge> 65 ans) aux patients plus jeunes.
Patients atteints d'insuffisance hépatique
L'effet des maladies du foie sur la pharmacocinétique de le spray nasal zolmitriptan n'a pas été étudié. Après administration orale, les taux sanguins de zolmitriptan ont augmenté chez les patients présentant une intensité modérée à sévère une dysfonction hépatique et une augmentation significative de la pression artérielle ont été observées certains de ces patients. Spray nasal ZOMIG n'est pas recommandé chez les patients présentant une dysfonction hépatique modérée à sévère.
Toutes les études d'interaction médicamenteuse ont été réalisées dans des études saines volontaire, une dose unique de 10 mg de zolmitriptan et une dose unique de autre médicament, sauf indication contraire. Avoir huit études d'interaction médicamenteuse a été réalisée avec des comprimés de zolmitriptan et était une étude (xylométazoline) réalisé avec un spray nasal.
xylométazoline
Une étude d'interaction médicamenteuse in vivo avec un spray nasal ZOMIG indique qu'un spray (dose de 100 mu; L) de xylométazoline (0,1% p / v), a décongestionnant, administré 30 minutes avant une dose nasale de 5 mg de le zolmitriptan n'a pas changé la pharmacocinétique du zolmitriptan.
Fluoxetine
La pharmacocinétique du zolmitriptan, ainsi que son L'effet sur la pression artérielle a été causé par 4 semaines de prétraitement par voie orale Fluoxetine (20 mg / jour).
Inhibiteur de MAO
Après une semaine d'administration de moclobémide (150 mg deux fois par jour), un inhibiteur de la MAO spécifique, il y a eu une augmentation d'environ 25% à la fois en Cmax et en AUC pour le zolmitriptane et une augmentation de 3 fois de la Cmax et de l'ASC du métabolite N-déméthylé actif du zolmitriptane.
Selegiline, un inhibiteur sélectif de la MAO-B à une dose de 10 mg / jour pendant 1 semaine n'a eu aucun effet sur la pharmacocinétique du zolmitriptan et de son Métabolite.
Propranolol
La Cmax et l'ASC du zolmitriptan ont augmenté 1,5 fois après l'un Semaine d'administration de propranolol (160 mg / jour). Cmax et ASC de N-déméthyl les métabolites ont été augmentés de 30% ou. 15% réduit. Il n'y en avait pas d'interactifs Effets sur la pression artérielle ou le pouls après l'administration de propranolol avec zolmitriptan.
Acétaminophène
Une seule dose de 1 g de paracétamol change cela la pharmacocinétique du zolmitriptan et de son métabolite N-déméthylé. Toutefois le zolmitriptan a retardé d'une heure le paracétamol Tmax.
Métoclopramide
Une dose unique de 10 mg de métoclopramide n'a eu aucun effet la pharmacocinétique du zolmitriptan ou de ses métabolites.
Contraceptifs oraux
Analyse rétrospective des données pharmacocinétiques sur Des études ont montré que la Cmax et l'ASC moyennes du zolmitriptan étaient de 30% et 50% plus haut, respectivement, et Tmax a été retardé d'une demi-heure chez les femmes. contraceptifs oraux par rapport aux femmes qui ne prennent pas de contraceptifs oraux. Le Le zolmitriptan n'affecte pas la pharmacocinétique des contraceptifs oraux a été examiné.
Cimétidine
Après administration de cimétidine, la demi-vie et ASC d'une dose de 5 mg de zolmitriptan et de son métabolite actif à peu près doublé. Un ajustement de la dose est donc nécessaire.
Catégorie de grossesse C
Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées femmes enceintes; par conséquent, le zolmitriptan ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus. Dans études de toxicité sur la reproduction chez le rat et le lapin, administration orale de le zolmitriptan aux animaux gravides a conduit à l'embryon-léthalie et au fœtus Anomalies (multiplicités et variations) des expositions cliniquement pertinentes.
Lorsque des rates gravides au zolmitriptan ont été administrées pendant l'organogenèse à des doses orales de 100, 400 et 1200 mg / kg / jour (expositions plasmatiques (ASC) ≈280, 1100, - et 5000 fois humain L'ASC à la dose humaine maximale recommandée (MRHD) de 10 mg / jour) était d'une augmentation de l'embryolétalie liée à la dose. Une dose sans effet sur l'embryolétrie n'a pas été fondée. Lorsque des lapines gravides au zolmitriptan ont été administrées pendant l'organogenèse à des doses orales de 3, 10 et 30 mg / kg / jour (ASC plasmatiques ≈1, 11 et 42 fois l'ASC humaine sur le MRHD), ils l'étaient Augmentation des malformations et variations embryo-létales et fœtales. Le une dose sans effet pour les effets secondaires sur le développement embryo-fœtal a été associée avec une ASC plasmatique similaire à celle des humains au MRHD. Quand il y avait des rats femelles administré du zolmitriptan pendant la grossesse, l'accouchement et l'allaitement à des doses orales de 25, 100 et 400 mg / kg / jour (ASC plasmatiques ≈70, 280, - et 1100 fois chez l'homme sous MRHD), une incidence accrue d'hydronéphrose a été observée Descendants. La dose sans effet a été associée à une ASC plasmatique ≈ 280 fois cela chez l'homme au MRHD .
Les effets secondaires suivants sont discutés en plus détail dans d'autres sections de l'étiquette:
- Ischémie myocardique, infarctus du myocarde et Prinzmetal-Angina
- Arythmies cardiaques
- Douleur / oppression thoracique et / ou gorge, cou et mâchoire
- Événements cérébrovasculaires
- autres réactions au vasospasme
- Médicaments abusent des maux de tête
- Syndrome sérotoninergique
- Augmentation de la pression artérielle
Expérience des études cliniques
Parce que les études cliniques sont très différentes Conditions, effets indésirables observés dans les études cliniques d'un médicament ne peut être comparé directement aux taux dans les études cliniques d'un autre médicament et peut ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Parmi 460 patients, les 1180 crises individuelles avec spray nasal zolmitriptan dans une étude contrôlée contre placebo aveugle (étude 1), là-bas était un faible taux de sevrage associé aux effets secondaires: 5 mg (1,3%), 2,5 mg (0%) et placebo (0,4%). Aucun des retraits n'était dû à un événement grave. Un patient a été retiré de la ligne de base en raison de changements anormaux d'ECG au fait 23 jours après la dernière dose de spray nasal ZOMIG trouvée.
Les effets indésirables les plus courants (≥ 5% et> placebo) dans chaque dose, les concentrations dans les études cliniques pour le spray nasal ZOMIG étaient: inhabituelles Goût, paresthésie, hyperesthésie et étourdissements. L'incidence des indésirables Les réactions étaient généralement dose-dépendantes.
Le tableau 1 répertorie les effets secondaires des effets contrôlés étude clinique (étude 1) dans ≥ 2% de la 2,5 ou 5 mg de groupements de pulvérisation nasale de zolmitriptan et avec une incidence plus élevée comme placebo.
Tableau 1: Effets secondaires avec une incidence ≥ 2%
et supérieur au placebo des patients dans chacun des ZOMIG 2,5 et 5 mg nasaux
groupes de traitement des pulvérisations du système corporel.
Système corporel et effets secondaires | Placebo (N = 228) |
Zomig 2.max L'étude 1 montre les effets cliniques indésirables dans & ge ; 1% et <2% des patients dans toutes les crises soit en spray nasal zolmitriptan groupe de dose et avec une incidence supérieure à celle du placebo étaient des douleurs abdominales Frissons, col sous pression, œdème du visage, poitrine sous pression, palpitations, dysphagie , Arthralgie, myalgie et dépersonnalisation. La fréquence des effets secondaires en clinique contrôlée Les études n'ont pas été affectées par le sexe, le poids ou l'âge des patients (18-39 contre. 40-65 ans) ou présence d'aura. Il n'y avait pas assez de données pour évaluer l'impact de la race sur la fréquence des effets secondaires. Effets secondaires locauxParmi 460 patients avec ZOMIG 2,5 mg ou 5 mg dans le contrôlé essai clinique, environ 3% ont remarqué une irritation ou une douleur locale sur le site l'administration. Effets secondaires de toute nature, perçus dans le nasopharynx (qui peut inclure les effets systémiques des triptans) représentaient environ 1% de ceux-ci Patients et environ 57% dissous en 1 heure. Examens nasopharyngés , dans un sous-ensemble de patients participant à deux études à long terme pouvant aller jusqu'à un an Durée, n'a pu détecter aucun changement cliniquement significatif utilisation répétée du spray nasal ZOMIG. Tous les effets secondaires nasopharyngés avec une incidence de ≥ 2% des patients de chaque groupe de dose de zolmitriptan nasal contenu dans les EFFETS CÔTÉ Tableau 1. autres effets secondairesDans les paragraphes suivants, les fréquences sont moindres Des effets cliniques indésirables fréquemment rapportés sont présentés. Parce que les rapports les réactions observées dans les études ouvertes et non contrôlées incluent le rôle de ZOMIG votre cause ne peut être déterminée de manière fiable. De plus, variabilité en relation avec les effets secondaires Rapports, terminologie utilisée pour décrire les effets secondaires, etc., limite ça Valeur des estimations quantitatives des fréquences fournies. Fréquences de réaction sont calculés comme le nombre de patients qui utilisent ZOMIG nasal spray et a rapporté une réponse divisée par le nombre total de patients exposés à ZOMIG Spray au nez (n = 3059). Toutes les réactions rapportées sont déjà incluses à l'exception de celles-ci énumérés dans le tableau précédent, ceux qui sont trop généraux pour être informatifs et ceux-ci pas raisonnablement associé à l'utilisation du médicament. Les réactions sont en cours classés dans les catégories de systèmes corporels et dans l'ordre décroissant Fréquence à l'aide des définitions suivantes: les effets secondaires rares le sont ceux au 1/100 au 1/1. 000 patients surviennent et sont des effets secondaires rares ceux qui sont inférieurs au 1/1. 000 patients surviennent. général: Rare: réactions allergiques. Cardiovasculaire : Rare: arythmies, Hypertension, syncope et tachycardie. Rare: angine de poitrine et crise cardiaque Infarct. Digestion: Rare: stomatite. Neurologique : Rare: excitation, amnésie, Anxiété, dépression, insomnie et nervosité. Rare: crampes. Tractus respiratoire: Rare: bronchite, augmentée Toux, dyspnée, épistaxis, œdème du larynx, pharyngite, rhinite et sinusite. Peau: Rare: prurit, éruption cutanée et urticaire. Urogénital : Rare: polyurie et voies urinaires Urgence. Rare: fréquence dure. Sens spéciaux: Rare: acouphènes. Rarement: Conjonctivite, sécheresse oculaire et défaut du champ visuel. Le profil d'expérience négatif chez ZOMIG . Le spray est similaire aux comprimés ZOMIG et ZOMIG-ZMT. pour la survenue d'effets secondaires locaux du spray nasal (voir ZOMIG comprimé / ZOMIG-ZMT comprimés en ruine orale prescrivant des informations). Expérience post-commercialisationLes effets secondaires suivants ont eu lieu pendant la utilisation post-approbation de ZOMIG. Parce que ces réactions sont rapportées volontairement d'une population de taille dangereuse, il n'est pas toujours possible d'être fiable estimer votre fréquence ou établir une relation causale avec l'exposition au médicament. Les réactions énumérées incluent toutes sauf celles déjà répertorié dans la section Expérience d'étude clinique ci-dessus ou les avertissements et Section des précautions. réactions d'hypersensibilitéComme pour les autres agonistes 5-HT1B / 1D, il y a eu des rapports d'anaphylaxie, d'anaphylactoïdes et de réactions d'hypersensibilité, y compris Angioedème chez les patients ZOMIG. ZOMIG est contre-indiqué chez les patients avec une histoire de réaction d'hypersensibilité à ZOMIG . |
Il n'y a aucune expérience de surdosage aigu. Clinique Les participants à l'étude qui reçoivent des doses orales individuelles de 50 mg de zolmitriptan. sédation expérimentée.
La demi-vie d'élimination de ZOMIG est de 3 heures et donc la surveillance des patients après surdosage ZOMIG doit continuer pendant au moins 15 heures ou aussi longtemps que les symptômes ou signes persistent.
Il n'y a pas d'antidote spécifique au zolmitriptan. Si des mesures de soins intensifs sont recommandées pour une intoxication sévère, y compris Mise en place et entretien d'une voie aérienne brevetée, assurant un apport adéquat en oxygène et Ventilation et surveillance et soutien au système cardiovasculaire.
On ne sait pas quel effet l'hémodialyse ou la péritonéale a La dialyse a des concentrations plasmatiques de zolmitriptan.
Absorption
Le spray nasal Zolmitriptan est rapidement absorbé par le nasopharynx comme démontré dans une étude de tomographie par émission de photons (TEP) avec du zolmitriptan 11C. La biodisponibilité relative moyenne de la formulation de pulvérisation nasale est de 102% par rapport au comprimé oral. Le zolmitriptan a été détecté dans le plasma pendant 5 minutes et la concentration plasmatique maximale a généralement été atteinte en 3 heures. Le temps à les concentrations plasmatiques maximales observées étaient similaires après unique (1) Jour) ou plusieurs (4 jours) posologie nasale. Concentrations plasmatiques de zolmitriptane sont maintenus pendant 4 à 6 heures après l'administration. Zolmitriptan et son actif Le métabolite N-déméthylé présente une cinétique linéaire après des doses uniques ou multiples de ZOMIG nasal spray sur la plage de doses de 0,1 à 10 mg.
La pharmacocinétique du métabolite N-déméthylé est similaire au zolmitriptan pour toutes les bombes nasales. Le N-des. Le métabolite est détecté dans le plasma pendant 15 minutes et la concentration plasmatique maximale est généralement atteint 3 heures après l'administration.
La nourriture n'a pas d'impact significatif sur la biodisponibilité de zolmitriptan.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques du zolmitriptan est supérieure de 25% à celle-ci Plage de concentration de 10 à 1000 ng / mL. Le volume de distribution apparent moyen pour le zolmitriptan, la formulation de spray nasal est de 8,4 L / kg.
Métabolisme
Le zolmitriptane est converti en N-déméthyl actif Métabolite, de sorte que les concentrations de métabolites sont environ les deux tiers de celles de zolmitriptan. Parce que le 5HT1B / 1D La puissance du métabolite est de 2 à 6 fois celle du composé mère, le métabolite peut apporter une contribution significative Proportion de l'effet global après l'administration de ZOMIG .
Élimination
La demi-vie d'élimination moyenne du zolmitriptan et Métabolite N-déméthylé après administration unique ou multiple de spray nasal sont d'environ 3 heures, similaires aux demi-valeurs vues après l'oral gestion des tablettes.
Dans une étude avec du zolmitriptan oral, dans l'ensemble la radioactivité récupérée dans l'urine et les fèces fraudent 65% et 30% des administrés Dose chacun. Zolmitriptane et métabolite N-déméthylé inchangés dans l'urine à 8% ou. 4% de la dose a été prise en compte, tandis que l'indole inactif L'acide acétique et les métabolites N-OXID représentaient 31% et 7% de la dose respectivement.
Clairance plasmatique totale moyenne pour le spray nasal zolmitriptan est de 25,9 ml / min / kg, dont un sixième est la clairance rénale. La clairance rénale est supérieur au taux de filtration glomérulaire, qui indique une insuffisance rénale Sécrétion.
However, we will provide data for each active ingredient