Composition:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 03.04.2022
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Contraception.
À l'intérieur, tous les jours, à la même heure de la journée, indépendamment de la consommation, dans l'ordre indiqué sur l'emballage, si nécessaire, boire avec une petite quantité d'eau.
Comment prendre le médicament Zoeli®
Prenez 1 table chacun. par jour pendant 28 jours consécutifs. La réception doit commencer par des comprimés blancs contenant des substances actives dans les 24 premiers jours et au cours des 4 prochains jours - des comprimés jaunes qui ne contiennent pas de substances actives (platsebo).
La prise de pilules de chaque emballage suivant doit commencer le lendemain de la prise de la dernière pilule du colis précédent, indépendamment de la présence ou de l'absence d'annulations de saignement. Le saignement de sevrage commence généralement 2 à 3 jours après la prise de la dernière pilule blanche et peut ne pas s'arrêter au début de la prise des comprimés de l'emballage suivant (pour plus d'informations, voir. "Instructions spéciales", Changements dans la nature des menstruations).
Groupes de patients spéciaux
Violation de la fonction des reins. Les données sur l'utilisation chez les patients atteints d'insuffisance rénale ne sont pas disponibles, mais l'effet de l'insuffisance rénale sur l'élimination de l'acétate et du nogastrol E2 est peu probable.
Violation de la fonction hépatique. L'effet des maladies du foie sur la pharmacocinétique du médicament Zoeli® pas étudié. Cependant, comme les patients présentant une insuffisance hépatique peuvent avoir une altération métabolique des hormones sexuelles, l'utilisation du médicament Zoeli® dans ce groupe de patients n'est pas recommandé jusqu'à la normalisation des indicateurs de la fonction hépatique (voir. "Indications").
Comment commencer à prendre le médicament Zoeli®
Au cours du cycle précédent, aucun contraceptif hormonal n'a été utilisé. La prise de pilules devrait commencer le 1er jour du cycle menstruel de la femme (le 1er jour de saignement menstruel). Dans ce cas, l'utilisation de contraceptifs supplémentaires n'est pas requise. Vous pouvez commencer à prendre des pilules du 2 au 5e jour du cycle, mais pendant les 7 premiers jours de la prise de comprimés, il est recommandé d'utiliser en outre la méthode de contraception barrière.
Transition d'un contraceptif hormonal combiné (COC, anneau vaginal ou patch transdermique). Il est conseillé à une femme de commencer à prendre le médicament Zoeli® le lendemain de la prise de la dernière pilule contenant les substances actives, mais au plus tard le jour suivant la fin de l'intervalle habituel entre les cycles ou la prise de comprimés placebo. Si une femme a utilisé un anneau vaginal ou une tache transdermique, commencez à prendre le médicament Zoeli® de préférence le jour de leur retrait, mais au plus tard le jour où un nouvel anneau doit être entré ou un autre patch doit être collé.
Si une femme a constamment et correctement utilisé la méthode de contraception précédente et qu'il ne fait aucun doute qu'elle n'est pas enceinte, alors allez à la réception du médicament Zoeli® peut aussi n'importe quel jour. En aucun cas, l'intervalle hormonal recommandé de la méthode précédente ne doit être dépassé.
Transition à partir de médicaments contenant uniquement du progestatif (comprimés, implants, moules d'injection ou systèmes intra-utérins contenant des hormones - Marine). Une femme peut arrêter de prendre des comprimés contenant uniquement du progestatif n'importe quel jour et le lendemain, commencer à prendre le médicament Zoeli® Un implant ou un DIU peut être retiré n'importe quel jour, en prenant le médicament Zoeli.® devrait commencer le jour de leur retrait. Si une femme a été injectée, il a pris le médicament Zoeli® commencer le jour où une autre injection aurait dû être effectuée. Dans tous ces cas, il est conseillé aux femmes d'utiliser en outre la méthode de contraception barrière pendant les 7 premiers jours de la prise de comprimés contenant des substances actives.
Après un avortement au I trimestre. Une femme peut commencer à prendre le médicament immédiatement; dans ce cas, il n'est pas nécessaire de disposer d'une méthode de contraception supplémentaire.
Après l'accouchement ou l'avortement au cours du II trimestre. Pour les femmes qui allaitent - voir. "Application pour la grossesse et l'allaitement.". Une femme devrait commencer à prendre le médicament entre le 21e et le 28e jours après l'accouchement ou l'avortement au cours du IIe trimestre. Au début de la prise du médicament, il est recommandé d'utiliser une méthode de contraception barrière supplémentaire pendant les 7 premiers jours de la prise de comprimés. Cependant, si après l'accouchement ou l'avortement, il y avait déjà des contacts sexuels, avant de commencer à prendre le médicament Zoeli® vous devez exclure une grossesse ou attendre la première menstruation.
Que faire en cas de dépassement de comprimés
Les recommandations ci-dessous s'appliquent uniquement à l'admission de comprimés blancs contenant des substances actives.
Si une femme prend un autre comprimé avec un retard de moins de 12 heures, l'effet contraceptif ne diminue pas. Une femme devrait prendre la pilule dès que possible dès qu'elle s'en souvient. Les pilules de suivi doivent être prises en temps normal.
Si une femme prend une pilule active avec un retard de plus de 12 heures, l'effet contraceptif peut diminuer. Lors de la prise de pilules, il est conseillé de suivre 2 règles:
- afin d'obtenir une suppression adéquate du système hypothalamo-hypophysar-jacique, les comprimés blancs contenant des substances actives doivent être pris pendant au moins 7 jours consécutifs;
- plus il manque de comprimés blancs contenant des substances actives, et plus le temps de prise de 4 comprimés placebo jaunes est proche, plus le risque de grossesse est élevé.
Recommandations pour sauter des comprimés
Si 1 pilule blanche contenant des substances actives est manquée. L'effet contraceptif n'est pas réduit. Une femme devrait prendre la dernière pilule blanche manquée dès qu'elle s'en souvient, même si elle doit prendre 2 comprimés en même temps. Ensuite, les pilules doivent être prises comme d'habitude. Aucune mesure contraceptive supplémentaire n'est requise.
Si 2 comprimés blancs ou plus sont manqués. Si, après avoir réussi l'apport de deux comprimés blancs ou plus contenant des substances actives, il n'y a pas eu de saignement d'annulation lors de l'admission de comprimés placebo jaunes, la grossesse doit être exclue (voir. également «Instructions spéciales» Changements dans la nature des menstruations).
Jours 1 à 7. Une femme devrait prendre la dernière pilule blanche manquée dès qu'elle s'en souvient, même si elle doit prendre 2 comprimés en même temps. Ensuite, les pilules doivent être prises comme d'habitude. Dans le même temps, pendant les 1ères semaines d'admission continue de comprimés blancs, il est nécessaire d'utiliser la méthode de contraception barrière. Si, au cours des 7 jours précédents, il y a eu des rapports sexuels, la possibilité d'une grossesse doit être prise en compte.
Jours 8-17. Une femme devrait prendre la dernière pilule blanche manquée dès qu'elle s'en souvient, même si elle doit prendre 2 comprimés en même temps. Ensuite, les pilules doivent être prises comme d'habitude. De plus, au cours des 7 prochains jours de prise de comprimés blancs, il est nécessaire d'utiliser la méthode de contraception barrière.
Jours 18-24. Le risque de diminution de l'effet contraceptif augmente avec le début imminent de la prise de comprimés placebo jaunes. Cependant, une modification du schéma d'admission évite une diminution de l'effet contraceptif. Une femme devrait prendre la dernière pilule blanche manquée dès qu'elle s'en souvient, même si elle doit prendre 2 comprimés en même temps. Vous ne pouvez pas prendre plus de 2 comprimés blancs en même temps. Contenant des substances actives. Au cours des 7 prochains jours de prise de comprimés blancs, il est nécessaire d'utiliser la méthode de contraception barrière et de commencer le prochain emballage immédiatement après la fin des comprimés blancs de l'emballage précédent, t.e. une femme ne doit pas prendre de comprimés placebo jaunes. Dans ce cas, des saignements d'annulation surviennent généralement lors de la prise de comprimés jaunes de l'emballage suivant, cependant, lors de la prise de comprimés blancs, des saignements révolutionnaires ou des écoulements à faible émergence peuvent être observés.
Si une femme n'est pas sûre du nombre de comprimés manqués ou de leur couleur et, par conséquent, ne sait pas quelles recommandations elle doit faire, vous devez utiliser la méthode de contraception barrière jusqu'à ce que la femme prenne des comprimés blancs dans les 7 jours consécutifs.
Si la réception de comprimés placebo jaunes est ignorée. L'effet contraceptif n'est pas réduit. Une femme ne peut pas prendre de pilules jaunes de la dernière (quatrième) rangée d'une ampoule. Cependant, les pilules sautées doivent être jetées pour éviter d'augmenter par inadvertance la durée de la phase placebo.
Recommandations pour les troubles gastro-intestinaux
Dans le cas de troubles gastro-intestinaux (par ex. vomissements ou diarrhée), l'aspiration du médicament peut être incomplète, de sorte que des mesures contraceptives supplémentaires doivent être utilisées.
Si des vomissements surviennent dans les 3 à 4 heures suivant la prise de la pilule, son apport doit être considéré comme manqué. Si l'admission d'une pilule blanche est manquée, l'effet contraceptif n'est pas réduit. Si les vomissements se développent à nouveau le lendemain ou les jours, il est nécessaire de mettre en œuvre des recommandations lors du passage de deux comprimés ou plus (voir. plus haut Recommandations pour sauter des comprimés). Si une femme ne veut pas changer le schéma habituel de prise de pilules, elle doit prendre une pilule ou des comprimés blancs supplémentaires dans un autre emballage.
Comment modifier ou retarder l'apparition de saignements menstruels
Pour retarder l'apparition des saignements menstruels, une femme doit continuer à prendre des comprimés blancs d'un autre emballage sans prendre de comprimés jaunes. Les comprimés blancs du deuxième emballage peuvent continuer à être pris jusqu'à ce qu'ils soient finis. Après avoir rempli la réception des comprimés jaunes du deuxième colis, il est nécessaire de reprendre la prise du médicament Zoeli® selon le schéma habituel. Avec un schéma d'admission allongé, des saignements révolutionnaires ou des décharges à faible émission peuvent être observés. Afin de déplacer le jour de début des saignements menstruels vers un autre jour, vous pouvez réduire la phase de prise de comprimés placebo (maximum 4 jours). Plus la pause est courte, plus le risque de saignement menstruel de l'annulation est élevé et de survenue de saignements ou de pommades révolutionnaires lors de la prise de comprimés du deuxième colis (comme dans le cas d'un début tardif de la menstruation). saignant).
Les COC ne doivent pas être utilisés si l'une des conditions / maladies suivantes est disponible. Il n'y a aucune preuve épidémiologique de l'utilisation de COC contenant du 17β-estradiol, mais des contre-indications à l'utilisation du médicament Zoeli® correspondent à des contre-indications pour l'utilisation de contraceptifs contenant de l'éthinylestradiol. En cas de l'une de ces conditions lors de l'utilisation du médicament Zoeli® vous devez immédiatement arrêter de prendre le médicament :
hypersensibilité à toute substance active ou auxiliaire;
thrombose veineuse profonde ou thromboembolie pulmonaire, y compris h. dans l'histoire ;
thrombose artérielle (infarctus du myocarde) ou affections prodromiques (attaque ischémique transitoire, angine de poitrine), y compris h. dans l'histoire ;
accident vasculaire cérébral aigu, y compris h. dans l'histoire ;
migraine avec des symptômes neurologiques focaux, y compris.h. dans l'histoire ;
facteurs de risque exprimés ou multiples de thrombose veineuse ou artérielle (tels que le diabète sucré avec symptômes vasculaires; hypertension artérielle non contrôlée; dyslipoprotéinémie sévère; obésité (indice de masse corporelle supérieur à 30 kg / m2); immobilisation longue; intervention chirurgicale extensive, toute opération de limite inférieure ou blessure grave; malformations cardiaques compliquées; fibrillation auriculaire; fumer à partir de 35 ans - voir. "Instructions spéciales");
prédisposition héréditaire ou acquise au développement de la thrombose veineuse ou artérielle, par exemple, la résistance de la protéine C activée, une carence en antitrombine III, une carence en protéines C et S, une hyperhomocystéinémie et la présence d'anticorps antiphospholipides (antitle à cardiolipine, lupus anticoagulant) ;
pancréatite avec hypertriglycéridémie sévère, y compris h. dans l'histoire ;
maladies hépatiques sévères, y compris h. dans l'histoire, avant la normalisation des indicateurs de la fonction hépatique;
tumeurs hépatiques (malignes ou bénignes), y compris h. dans l'histoire ;
tumeurs malignes dépendantes des hormones connues ou suspectées (par ex. tumeurs des parties génitales ou de la glande mammaire) ;
déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;
saignement du vagin d'étiologie obscure;
postménopause;
grossesse établie ou perçue;
période d'allaitement.
Avec prudence (si l'une des conditions / maladies suivantes est disponible, les avantages de l'utilisation du Zoeli doivent être évalués® et les risques possibles pour chaque femme. Cela devrait être discuté avec la femme avant même qu'elle ne commence à prendre le médicament Zoeli® (informations supplémentaires - voir. "Instructions spéciales"). En cas de détérioration, d'exacerbation de la maladie ou de survenue de l'une de ces conditions, maladies, facteurs de risque, pour la première fois, une femme devrait consulter un médecin pour décider de la possibilité d'une nouvelle utilisation de Zoeli®: diabète sucré sans dommages vasculaires; dépression sévère ou présence de cette maladie dans l'anamnèse; lupus rouge systémique; Maladie de Crohn; colite pepticulée; altération de la fonction hépatique; hypertriglycéridémie, y compris.h. dans les antécédents familiaux; facteurs de risque de maladie coronarienne (résidence, hypertension artérielle); la présence d'une thrombose veineuse dans les antécédents familiaux, l'embolie artérielle chez les frères, sœurs ou parents à un jeune âge (voir. "Instructions spéciales").
Sécurité de l'utilisation du médicament Zoeli® évalué dans sept essais cliniques multicentriques d'une durée maximale de 2 ans. L'étude a inclus 3 490 femmes âgées de 18 à 50 ans (total 35 028 cycles). La tolérance du médicament Zoeli® un bon profil de sécurité est similaire à celui des autres COC. Le tableau répertorie les effets indésirables possibles qui ont été enregistrés lors de l'utilisation du médicament.
La fréquence des phénomènes indésirables est indiquée en termes - très souvent (≥1 / 10); souvent (<1/10, ≥1 / 100); rarement (<1/100, ≥1 / 1000); rarement (<1/1000) conformément à MedDRA (les synonymes ou les états associés ne sont pas répertoriés, mais doivent également être pris en compte).
Table
Système / corps de classe | Très souvent | Souvent | Rarement | Rarement |
Du côté du métabolisme et de la nutrition | - | — | Augmentation de l'appétit, retard hydrique | Diminution de l'appétit |
De la psyché | - | Diminution de la libido, de la dépression, des sautes d'humeur | — | Augmentez la libido |
Du côté du système nerveux | - | Migraine, maux de tête | — | Violation d'attention |
Du côté du corps de vue | - | — | — | Non-permissibilité des lentilles de contact, yeux secs |
Du côté des navires | - | — | Marées | — |
Du côté de l'écran LCD | - | Nausées | Soufflez le ventre | Bouche sèche |
De la peau et du tissu sous-cutané | Acné1 | - | Hyperhydrose, alopécie, démangeaisons, peau sèche, séborrhée | Chloasma, hypertrichose |
Du côté du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif | - | — | Sensation de gravité | — |
Des parties génitales et des glandes mammaires | Annulations de saignement irrégulières | Saignement acyclique abondant, saignement menstruel abondant, glandes mammaires, douleur dans la région pelvienne | Saignement menstruel ennuyeux, stress mammaire, galactorea, spasme musculaire utérin, syndrome prémenstruel, sceaux mammaires, dyspareunie, sécheresse de la vulve muqueuse et du vagin | Odeur vaginale désagréable, inconfort dans la zone vaginale |
Troubles et troubles généraux sur le lieu d'administration | - | — | Agitation, gonflement | Un sentiment de faim |
Données de laboratoire et d'outil | - | Augmentation du poids corporel | Augmentation de l'activité des enzymes hépatiques | — |
1L'acné n'est pas un phénomène spontanément signalé, mais une phénomène demandée, car l'évaluation a été effectuée à chaque visite au cours de l'étude.
En plus des phénomènes indésirables ci-dessus, lors de l'utilisation du médicament Zoeli® des réactions d'hypersensibilité ont été rapportées (fréquence non établie). Les effets secondaires survenus lors de la prise de COC contenant de l'éthinylestradiol sont décrits en détail dans la section Instructions spéciales: thromboembolies veineuses et artérielles, augmentations de la MA, tumeurs hormono-dépendantes (par ex. tumeurs hépatiques, cancer du sein) et chlorasme.
Réutilisation de Zoeli® à des doses 5 fois plus élevées que recommandé, et la réception unique du nombre d'acétates à des doses 40 fois plus élevées que celles recommandées ne s'est pas accompagnée de phénomènes indésirables.
Symptômes : des nausées, des vomissements, des écoulements sanguinaires du vagin sont possibles.
Traitement: symptomatique. Les antidotes n'existent pas.
L'acétate de nomégastrol est un progestatif hautement sélectif, qui est un dérivé de l'hormone stéroïde naturelle de la progestérone. L'acétate de nomégastrol a une affinité prononcée pour le récepteur de la progestérone humaine, a une activité anti-gonadotrope, une activité anti-œstrogénique, médiée par des récepteurs de la progestérone, une activité antiandrogène modérée et n'a pas d'activité œstrogénique, androgène, glucocorticoïde et minéralocorticoïde. Dans le cadre du médicament, Zoeli® comprend le 17β-estradiol - un œstrogène naturel identique au 17β-estradiol humain endogène. Contrairement à l'éthinylestradiol, qui fait partie d'autres COC, E2 n'a pas de groupe étonyle dans la position 17α. Lorsque vous utilisez le médicament Zoeli® les concentrations moyennes d'E2 sont comparables à celles de la phase folliculaire initiale et de la phase tardive du corps jaune du cycle menstruel (voir. Pharmacocinétique). L'effet contraceptif du médicament Zoeli® en raison d'une combinaison de divers facteurs, dont les plus importants sont la suppression de l'ovulation et un changement de viscosité du col de l'utérus.
Dans deux études comparatives ouvertes randomisées sur l'efficacité et l'innocuité de plus de 3 200 femmes âgées de 18 à 50 ans, le médicament Zoeli a pris® pendant 13 cycles consécutifs, et plus de 1000 femmes ont pris une combinaison de drospirénon (3 mg) / éthinylestradiol (30 μg) selon le schéma de réception 21/7. Dans le groupe qui a pris le médicament Zoeli® une augmentation du poids corporel a été signalée chez 8,6% des femmes (5,7% dans le groupe de comparaison) saignement irrégulier de l'annulation (principalement son absence) a été signalé chez 10,5% des femmes (0,5% dans le groupe de comparaison) sur l'acné rapportée chez 15,4% des femmes (dans le groupe de comparaison - 7,9%) (. "Actions collatérales"). Évaluation du développement de l'acné lors de la prise du médicament Zoeli® a montré que dans la plupart des femmes (73,1%) il n'y avait pas de changement de statut par rapport à l'état avant le traitement, chez 16,8% des femmes, l'état s'est amélioré et chez 10,1% des femmes, l'apparition ou la détérioration de l'acné a été notée. Dans une étude clinique du médicament Zoeli®menée dans l'UE, Asie et Australie, les indicateurs d'indice Perl suivants pour la tranche d'âge des 18 à 35 ans ont été calculés: inefficacité de la méthode - 0,4 (limite supérieure de 95% de l'intervalle de confiance 1,03) inefficacité de la méthode et erreur du patient - 0,38 (limite supérieure de 95% de l'intervalle de confiance 0,97).
Dans une étude clinique du médicament Zoeli®menée aux USA, Canada et Amérique latine, les indicateurs d'indice Perl suivants pour la tranche d'âge des 18 à 35 ans ont été calculés: inefficacité de la méthode - 1,22 (limite supérieure de 95% de l'intervalle de confiance 2.18) inefficacité de la méthode et erreur du patient - 1.16 (limite supérieure de 95% de l'intervalle de confiance 2,08).
Dans une étude ouverte randomisée, 32 femmes ont reçu le médicament Zoeli® pendant 6 cycles. Après avoir arrêté de prendre le médicament, Zoeli® l'ovulation a été rétablie en moyenne 20,8 jours après la dernière réception de la pilule, tandis que la première date d'ovulation a été fixée le 16e jour.
L'acide folique est une vitamine importante aux premiers stades de la grossesse. En prenant le médicament, Zoeli® la concentration d'acide folique dans le plasma sanguin ne change pas et reste au niveau de base pendant 6 mois consécutifs de prise du médicament. Dans une étude comparative ouverte randomisée d'une durée de 2 ans lors de la prise du médicament Zoeli® les femmes âgées de 21 à 35 ans ont eu un effet cliniquement significatif sur le médicament Zoeli® sur la densité minérale du tissu osseux.
Une étude multicentrique comparative ouverte randomisée a été menée pour évaluer l'impact du médicament Zoeli® sur les paramètres de la coagulation sanguine, du profil lipidique, du métabolisme des hydrocarbures, sur l'état fonctionnel de la glande surrénale et de la glande thyroïde, ainsi que sur la concentration d'androgène. 60 femmes âgées de 18 à 50 ans ont pris le médicament Zoeli® pendant 6 cycles consécutifs. Dans les essais cliniques, il a été constaté que lors de la prise du médicament Zoeli® la résistance à l'insuline et la tolérance au glucose n'ont pas changé et aucun effet cliniquement significatif sur le métabolisme lipidique et l'hémostase n'a été détecté. Prendre le médicament Zoeli® a augmenté la concentration de protéines de globuline de liaison à la thiroxine et de globuline de liaison aux corticostéroïdes (KSG). Lorsque vous prenez le médicament Zoeli® La concentration de globulines reliant les hormones sexuelles (GSPG) a légèrement augmenté et les concentrations d'androstendion, de déshydroépianderostérone, de testostérone générale et libre ont considérablement diminué. Dans une étude clinique menée auprès d'un groupe de femmes (n = 32) après 13 cycles de prise du médicament Zoeli® aucun changement pathologique n'a été observé lors de l'examen histologique de l'endomètre.
Acétate de nomégastrol
Aspiration. L'acétate de nomégastrol s'est rapidement absorbé après avoir été pris à l'intérieur. Après une seule réception Cmax dans le plasma est d'environ 7 ng / ml et est atteint après 2 heures. La biodisponibilité absolue après un seul rendez-vous est de 63%. Les aliments n'ont pas d'effet cliniquement significatif sur la biodisponibilité du nombre d'acétates.
Distribution. L'acétate de nomégastrol est activement associé à l'albumine (97–98%), mais ne contacte pas le GSPG ou le KSG. Explicit Vss le nombre d'acétate est de (1645 ± 576) l.
Métabolisme. L'acétate de nomégastrol est métabolisé en plusieurs métabolites hydroxylés inactifs sous l'influence des isopéries du foie du cytochrome P450, principalement le CYP2C8, le CYP2C19, le CYP3A4 et le CYP3A5, et la participation au métabolisme des isophéniums CYP2C8 et CYP2C19 est également possible. L'acétate de nomégastrol et ses dérivés hydroxylés sont soumis à un métabolisme prononcé de la 2e phase avec la formation de conjugués glucuronide et sulfate. La clairance en équilibre est de 26 l / h.
La conclusion. T1/2 en équilibre est de 46 heures (de 28 à 83 heures). T1/2 aucun métabolite n'est installé. L'acétate de nomégastrol est excrété par les reins et par les intestins (environ 80% de la dose est excrétée dans les 4 jours). L'acétate de nomégastrol est presque complètement éliminé en 10 jours. La réalisation à travers les intestins dépasse l'excrétion rénale.
Linéarité. La linéarité de la pharmacocinétique, selon la dose, a été observée dans la plage de 0,625 à 5 mg (estimée chez les femmes en âge de procréer et de ménopause).
Condition égale GSGE n'affecte pas la pharmacocinétique du nombre d'acétate de stade. L'égalité de condition est atteinte après 5 jours. Moyen C .ss est de 4 ng / ml. Cmax l'acétate plus proche dans le plasma est d'environ 12 ng / ml et est atteint 1,5 heure après la prise du médicament.
Interaction. In vitro l'acétate de nogestrol n'a pas d'effet inducteur ou inhibiteur significatif sur les isopurments du cytochrome P450 et n'interagit pas avec la glycoprotéine R .
Estradiol (E2)
Aspiration. Le 17β-estradiol subit un métabolisme prononcé au premier passage dans le foie après avoir été pris vers l'intérieur. La biodisponibilité absolue est d'environ 1%. E2 n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la biodisponibilité de E2.
Distribution. La distribution d'E2 exogène et endogène est similaire. Les œstrogènes sont activement distribués dans tout le corps. Leurs concentrations sont généralement plus élevées dans les organes cibles des hormones sexuelles. Dans le sang, l'estradiol se lie au GSPG (37%) et à l'albumine (61%) et seulement 1 à 2% de l'estradiol circule sous forme non liée.
Métabolisme. Exogenous E2 est activement biotransformé après avoir été pris vers l'intérieur. Le métabolisme de l'E2 exogène et endogène est similaire. E2 se transforme rapidement en plusieurs métabolites dans les intestins et le foie (principalement dans les estrons), qui se conjuguent et subissent ensuite une circulation intestinale. Il existe un équilibre dynamique entre E2, estron et sulfate estrone en raison de l'activité de diverses enzymes, notamment l'estradioldehydrogénase, la sulfotransférase et l'arylsulfatase. L'oxydation de l'estrone et de l'E2 se produit sous l'influence de l'isopérique du cytochrome P450, principalement du CYP1A2, du CYP1A2 (hors foie), du CYP3A4, du CYP3A5, du CYP1B1 et du CYP2C9.
La conclusion. E2 est rapidement retiré du sang. En raison du métabolisme et de la circulation intestinale et hépatique, il existe un grand bassin de sulfates et glucuronides circulants d'oestrogènes. En conséquence, T1/2 E2, ajusté pour la ligne de base, varie considérablement et est (3,6 ± 1,5) h après en / en introduction.
Condition égale. Cmax E2 dans le sérum est d'environ 90 pg / ml et est atteint 6 heures après l'admission. La concentration sérique moyenne est de 50 pg / ml. Cette concentration d'E2 correspond à celle des phases initiale et tardive du cycle menstruel.
Groupes de patients spéciaux
Enfants. Pharmacocinétique de l'acétate de nosgastrol (cible primaire) après une seule prise à l'intérieur du médicament Zoeli® était comparable chez les adolescentes en bonne santé après les femmes ménarches et adultes. La concentration d'E2 (objectif secondaire) chez les adolescentes par rapport aux femmes adultes était comparable au cours des 24 premières heures et inférieure à celle des femmes adultes, après 24 heures. La signification clinique de ce résultat est inconnue.
Violation de la fonction des reins. L'effet de la maladie rénale sur la pharmacocinétique du médicament Zoeli® pas étudié.
Violation de la fonction hépatique. L'effet des maladies du foie sur la pharmacocinétique de Zoeli® pas étudié. Cependant, chez les patients présentant une insuffisance hépatique, le métabolisme des hormones sexuelles peut s'aggraver.
Groupes ethniques. La pharmacocinétique du médicament parmi les groupes ethniques n'a pas été spécifiquement étudiée.
- Contraceptif combiné (œstrogène + gestagène) [Estrogènes, gestagènes; leurs homologues et antagonistes en combinaisons]
Pour exclure une éventuelle interaction, vous devez vous familiariser avec les instructions de consommation de médicaments connexes.
L'effet d'autres drogues sur le médicament Zoeli®
L'interaction des contraceptifs oraux avec d'autres enzymes induisant des médicaments peut conduire à des saignements révolutionnaires et / ou à une efficacité contraceptive moindre.
Les médicaments induisant des enzymes hépatiques (et donc augmentant la clairance des hormones sexuelles) comprennent les médicaments contenant de la phénytoïne, du phénobarbital, de l'amadème, du bosentan, de la carbamazépine, de la rifampicine, des médicaments ou des préparations à base de plantes contenant de la perméal perforé (Hypericum perforatum), et dans une moindre mesure des médicaments contenant de l'oscarbazépine, du topiramat, du falbamat et du grizeofulvin.
Les inhibiteurs de la protéase du VIH avec une activité inductrice (comme le ritonavir et le nelfinavir) et les inhibiteurs de transcription de rétroaction non cluosidique (tels que la névirapine et les épavirènes) peuvent également influencer le métabolisme hépatique. Pendant l'apport concomitant de médicaments induisant des enzymes microsomales et dans les 28 jours suivant leur abolition, la méthode de contraception barrière doit être utilisée. S'il est nécessaire pour un traitement à long terme avec des médicaments qui induisent des enzymes microsomales, il est nécessaire d'envisager l'utilisation d'une autre méthode de contraception.
Pour le médicament Zoeli® aucune étude des interactions médicinales n'a cependant été menée, deux études ont été menées sur l'utilisation de l'association d'acétate de nogestrol et d'E2 à des doses plus élevées (acétate de nomégestrol 3,75 mg + estradiol 1,5 mg) en association avec la rifampicine et en association avec le kétokonazole dans une population de femmes ménopausées.
La rifampicine computationnelle lance l'ASC0 - ∞ acétate de nogastrol à 95% et augmente l'ASC0 - t (dernier) E2 de 25%. L'apport informatique de kétoconazole (dose unique de 200 mg) n'affecte pas le métabolisme de l'E2, mais augmente Cmax (85%) et AUC0 - ∞ (115%) acétate nogestrol, cependant, ces changements ne sont pas cliniquement significatifs. On suppose que des changements similaires peuvent survenir lorsque ces médicaments sont utilisés chez des femmes en âge de procréer.
L'influence du médicament Zoeli® pour d'autres drogues
Les contraceptifs peroraux peuvent affecter le métabolisme d'autres médicaments. Des précautions doivent être prises avec le médicament Zoeli® combiné avec de la lamotrigine.
L'influence du médicament Zoeli® sur les tests de laboratoire
L'utilisation de COC peut affecter les résultats de certains tests de laboratoire, y compris les indicateurs biochimiques de la fonction hépatique, la glande thyroïde, les glandes surrénales et les reins, les concentrations de protéines de transport dans le plasma (par exemple, les CSG et les fractions lipidiques / lipoprotéines), le métabolisme des glucides, coagulation sanguine et fibrinolyse. Ces indicateurs ne dépassent généralement pas les limites des valeurs normales.
Tenir hors de portée des enfants.
La durée de conservation du médicament est Zoeli®3 ans.Ne pas appliquer après la date d'expiration indiquée sur le colis.
Pilules enduites d'une coque de film (dans un ensemble) | |
Comprimé enduit d'une enveloppe de film contenant des substances actives | 1 tableau. |
substances actives : | |
acétate de nogastrol | 2,5 mg |
hydrate hémique d'estradiol | 1,55 mg |
(équivalent à 1,5 mg d'estradiol) | |
substances auxiliaires : MCC - 14 mg; crospovidone - 2,4 mg; poudre de talc - 0,7 mg; stéarate de magnésium - 0,7 mg; dioxyde de silicium colloïde - 0,44 mg; lactoses monogydratées - 57,71 mg | |
enveloppe du film: Opadry II blanc - 1,6 mg (alcool polyvinylique - 0,64 mg, dioxyde de titane - 0,4 mg, macrogol 3350 - 0,32 mg, poudre de talc - 0,24 mg) | |
Comprimés recouverts d'une coque de film, ne contenant pas de substances actives (platsebo) | 1 tableau. |
substances auxiliaires : MCC - 14 mg; crospovidone - 2,4 mg; poudre de talc - 0,7 mg; stéarate de magnésium - 0,7 mg; dioxyde de silicium colloïde - 0,44 mg; lactoses monogydratées - 61,76 mg | |
enveloppe du film: Opadry II jaune - 2,4 mg (alcool polyvinylique - 0,96 mg, dioxyde de titane - 0,58 mg, macrogol 3350 - 0,48 mg, poudre de talc - 0,36 mg, oxyde de fer à colorant jaune - 0,016 mg, oxyde de fer à colorant, mg0 noir - 0 |
Comprimés recouverts d'une coque de film. 28 comprimés chacun. (24 comprimés blancs. Contenant des substances actives et 4 comprimés jaunes. placebo) dans une plaquette thermoformée en PVC / aluminium. 1 ou 3 ampoules avec une enveloppe pour une ampoule (ou sans elle), un autocollant avec des jours de la semaine est placé dans un pack en carton.
L'utilisation du médicament Zoeli® contre-indiqué pendant la grossesse. En cas de grossesse lors de l'utilisation du médicament Zoeli® arrêtez de prendre le médicament.
La plupart des études épidémiologiques n'ont pas révélé d'augmentation du risque de développer des malformations congénitales chez les enfants dont les mères avaient adopté des COC contenant de l'éthinylestradiol avant la grossesse. En cas d'admission accidentelle au début de la grossesse de COC contenant de l'éthinylestradiol, aucun effet tératogène n'a été constaté.
L'expérience de l'utilisation du médicament Zoeli est limitée® chez la femme enceinte, ce qui indique l'absence d'effet indésirable du médicament sur l'état du fœtus ou du nouveau-né.
Dans les études sur la combinaison acétate de nogestrol / estradiol chez des animaux de laboratoire, une toxicité pour la reproduction a été enregistrée.
La drogue de Zoelie® conçu pour prévenir les grossesses non désirées. Si une femme veut arrêter de prendre la drogue de Zoeli®afin de devenir enceinte, il convient de tenir compte du fait que l'ovulation est rétablie en moyenne 20,8 jours après la dernière prise des pilules du médicament Zoeli® (cm. "Pharmacodynamique").
Les COC peuvent affecter la lactation, t.to. ils provoquent une modification de la quantité et de la composition du lait maternel. Par conséquent, l'utilisation de COC n'est pas recommandée jusqu'à ce que l'allaitement soit complètement arrêté (une autre méthode de contraception doit être sélectionnée). De petites quantités d'hormones sexuelles contraceptives et / ou de leurs métabolites peuvent être excrétées avec du lait maternel, mais il n'y a aucune preuve de leurs effets indésirables sur la santé du nouveau-né.
Selon la recette.
Si l'une des conditions, maladies et facteurs de risque suivants est présente, les avantages de l'utilisation du médicament Zoeli doivent être évalués® et les risques possibles pour chaque femme. Cela devrait être discuté avec la femme avant même qu'elle ne commence à prendre le médicament Zoeli® En cas de détérioration, d'exacerbation ou d'apparition pour la première fois de l'une de ces conditions, maladies, facteurs de risque, une femme devrait consulter un médecin pour décider de la possibilité d'une utilisation ultérieure du médicament Zoeli.®.
Les données suivantes ont été obtenues dans des études épidémiologiques utilisant des COC contenant de l'éthinylestradiol. La drogue de Zoelie® contient du 17β-estradiol, cependant, des instructions spéciales concernant l'apport de COC contenant de l'éthinylestradiol sont considérées comme applicables au médicament Zoeli®.
Violations vasculaires
L'utilisation de tout COC s'accompagne d'un risque accru de développement de thrombose veineuse et d'embolie, qui est le plus élevé au cours de la première année après le début de l'acceptation du COC
Les résultats d'études épidémiologiques démontrent que la fréquence de développement de la TEV chez les patients sans facteurs de risque connus prenant du KOC à faible dose (<50 μg d'éthinylestradiol) est de 20 à 40 cas pour 10000 années-personnes. À titre de comparaison, un paramètre similaire pour les patients qui n'acceptent pas le COC est de 5 à 10 cas pour 10 000 années-personnes ou 60 cas pour 100 000 grossesses. La TEV peut entraîner la mort dans 1 à 2% des cas.
Il n'y a aucune preuve de l'effet du médicament Zoeli® au risque de développer une thrombose veineuse et une embolie par rapport aux autres COC.
Des études épidémiologiques ont établi un lien entre l'utilisation du COC et le risque accru de développer une thromboembolie artérielle (infarctus du myocarde, attaques ischémiques transitoires).
Chez les patients prenant du COC, la thrombose d'autres vaisseaux s'est extrêmement rarement développée, y compris.h. artères et veines hépatiques, mésentériques, rénales, cérébrales ou rétiniennes. Les informations sur la relation entre la survenue de ces complications et l'utilisation de COC sont insuffisantes
Les symptômes de la thrombose veineuse et artérielle ou d'un accident vasculaire cérébral aigu peuvent inclure les conditions suivantes: douleur soudaine et / ou gonflement du membre inférieur, douleur thoracique intense soudaine, irradiant ou non irradiant dans la main gauche, essoufflement soudain, toux soudaine, maux de tête graves et prolongés inhabituels, perte soudaine partielle ou complète de la vision, diplopie, trouble de la parole ou aphasie, vertiges, effondrer, accompagné ou non accompagné de crampes focales, faiblesse ou engourdissement prononcé, qui apparaissent soudainement d'un côté du corps, troubles moteurs, ventre tranchant.
Facteurs de risque pour le développement de la thrombose veineuse et de l'embolie:
- âge;
- la présence de maladies dans les antécédents familiaux (thrombose veineuse et embolie chez les frères, sœurs ou parents à un jeune âge). S'il y a une prédisposition héréditaire, alors avant de commencer tout contraceptif hormonal, vous devriez consulter un spécialiste ;
- immobilisation prolongée, intervention chirurgicale extensive, toute opération sur les membres inférieurs ou blessure grave. Dans ces cas, il est recommandé d'arrêter de prendre des contraceptifs hormonaux (au moins 4 semaines avant l'intervention chirurgicale prévue) et de le reprendre seulement après 2 semaines après la restauration complète de l'activité motrice. Si l'utilisation de COC n'a pas été interrompue à l'avance, le besoin d'agents antithrombotiques doit être pris en compte;
- obésité (indice de masse corporelle> 30 kg / m2).
Les informations sur le rôle de la thrombophlébite veineuse de surface et des varices dans l'étiologie de la thrombose veineuse sont insuffisantes.
Facteurs de risque de thrombose artérielle ou d'accident vasculaire cérébral aigu:
- âge;
- fumer (le risque augmente encore avec le tabagisme intense, en particulier chez les femmes de plus de 35 ans). Les femmes de plus de 35 ans devraient être fortement encouragées à arrêter de fumer si elles veulent accepter le COC;
- dyslipoprotéinémie;
- obésité (indice de masse corporelle> 30 kg / m2);
- hypertension artérielle;
- migraine ;
- défaut des valves cardiaques;
- fibrillation auriculaire;
- la présence de maladies dans les antécédents familiaux (thrombose artérielle chez les frères, sœurs ou parents à un jeune âge). Si une prédisposition héréditaire est supposée, avant de commencer tout contraceptif hormonal, vous devez consulter un spécialiste.
Les autres conditions qui étaient accompagnées de troubles vasculaires indésirables comprennent le diabète sucré, le lupus rouge systémique, le syndrome hémolytique et urémique, les maladies inflammatoires de l'intestin (maladie du Kron et colite ulcéreuse) et l'anémie falciforme.
Il est nécessaire de prendre en compte le risque accru de développer des complications thromboemboliques au cours de la période post-partum.
Une augmentation de la fréquence ou de la gravité des migraines lors de l'utilisation des COC (qui peut précéder le développement de la complication cérébrovasculaire) est la base de l'abolition immédiate de l'utilisation du médicament Zoeli®.
Les femmes prenant du COC doivent consulter un médecin lorsque d'éventuels symptômes de thrombose apparaissent. En cas de thrombose présumée ou confirmée, l'acceptation du COC doit être interrompue. Dans ce cas, une contraception adéquate doit être déclenchée, compte tenu de la tératogénicité du traitement anticoagulant (cumarines).
Tumeurs
Le facteur de risque le plus important de cancer du col de l'utérus est une infection omniprésente causée par le virus du papillome humain (HPV) Des études épidémiologiques ont montré que l'utilisation continue de COC contenant de l'éthinylestradiol augmente ce risque, mais on ne sait pas dans quelle mesure cet effet est associé à d'autres facteurs, comme une recherche cervicale plus fréquente ou un comportement sexuel, y compris l'utilisation de contraceptifs barrière, ou avec une combinaison de ces facteurs. La relation causale avec la réception du COC n'est pas prouvée.
Lorsque vous utilisez des COC à des doses plus élevées (50 mcg d'éthinylestradiol), le risque de développer un cancer de l'endomètre et de l'ovaire diminue. On ne sait pas si cela s'applique aux COC contenant du 17β-estradiol.
Une méta-analyse de 54 études épidémiologiques chez des femmes ayant reçu des COC contenant de l'éthinylestradiol a révélé une légère augmentation du risque relatif (OP) de développer un cancer du sein (OP = 1,24). Le risque accru disparaît progressivement dans les 10 ans suivant la fin de l'acceptation du COC. Le cancer du sein se développe rarement chez les femmes de moins de 40 ans, donc un nombre supplémentaire de cas de cancer du sein chez les femmes qui prennent ou ont pris des COC sont faibles par rapport au risque global de développer un cancer du sein. Les femmes utilisant des COC ont des stades antérieurs de cancer du sein que les femmes qui ne les ont jamais utilisés. Pendant l'utilisation du COC, le risque de développer un cancer du sein augmente légèrement, ce qui est peut-être dû à un diagnostic plus précoce, à une action du médicament ou à une combinaison de ces deux facteurs.
Dans de rares cas, les femmes qui ont accueilli des COC ont connu le développement d'une tumeur bénigne dans le foie et encore moins de tumeurs malignes. Dans certains cas, ces tumeurs ont provoqué des saignements intra-abdominaux mortels. Lorsque des douleurs intenses surviennent dans le haut de l'abdomen, une hypertrophie hépatique ou des symptômes de saignement intra-abdominal chez les femmes prenant du COC, une tumeur du foie doit être exclue.
Autres conditions
Les femmes souffrant d'hypertriglycéridémie ou d'antécédents familiaux appropriés ont un risque accru de développer une pancréatite lors de la réception de COC.
De nombreuses femmes recevant des COC ont connu une légère augmentation de la pression artérielle, bien qu'une augmentation cliniquement significative ait été rarement observée. La relation entre la réception du COC et l'hypertension artérielle n'est pas établie. Cependant, si l'hypertension artérielle persistante se développe dans le contexte de la réception de KOC, il est conseillé d'annuler l'acceptation de KOC et de prescrire un traitement hypotensible. Avec un contrôle adéquat de la pression artérielle à l'aide de médicaments hypotensibles, il est possible de reprendre la prise de COC. Dans les essais cliniques d'une durée maximale de deux ans, des changements cliniquement significatifs de la pression artérielle n'ont pas été révélés lors de l'utilisation du médicament Zoeli®.
Dans le contexte de la grossesse et lors de l'utilisation du COC, l'évolution ou la détérioration des conditions suivantes a été notée, bien que leur lien avec l'utilisation de contraceptifs ne soit pas enfin établi: jaunisse et / ou démangeaisons, associé à la cholestase, la formation de calculs de vésicule biliaire, porphyrie, système lupus rouge, syndrome hémolytique et urémique, Sidengama Chorea (petite chorée) herpès pendant la grossesse, perte auditive, associé à l'otosklérose.
Chez les femmes présentant des formes héréditaires d'œdème angioneurotique, les œstrogènes exogènes peuvent provoquer ou aggraver des symptômes d'œdème angioneurotique.
Dans les troubles aigus et chroniques de la fonction hépatique, il peut être nécessaire d'annuler le COC jusqu'à ce que les indicateurs de la fonction hépatique se normalisent. Lors de la rechute de l'ictère cholestatique, observée pour la première fois pendant la grossesse ou avec l'utilisation précédente d'hormones sexuelles, il est nécessaire d'arrêter de prendre du COC
Malgré le fait que les COC peuvent influencer la résistance à l'insuline et la tolérance au glucose, il n'est pas nécessaire de modifier le mode de dosage des médicaments hypoglycémiques chez les patients atteints de diabète sucré prenant des COC contenant moins de 0,05 mg d'éthinylestradiol. Cependant, les examens périodiques des femmes atteintes de diabète qui acceptent les COC doivent être soigneusement effectués, en particulier pendant les premiers mois. La drogue de Zoelie® n'affecte pas la résistance à l'insuline des tissus périphériques et la tolérance au glucose chez les femmes en bonne santé (voir. "Pharmacodynamique").
La détérioration de l'évolution de la dépression, de la maladie de Crohn et de la colite ulcéreuse a été associée à la réception de COC
Le chlorasma s'est parfois développé, en particulier chez les femmes atteintes de cette maladie dans l'histoire. Les femmes prédisposées au développement du chlorasme doivent éviter l'exposition au soleil ou l'exposition à la lumière UV lors de la réception de COC
Examens / consultations médicales
Avant de prescrire le médicament, Zoeli® vous devez vous familiariser soigneusement avec les antécédents médicaux (y compris la famille) des femmes et exclure la grossesse. Il est nécessaire de mesurer la pression artérielle et, s'il y a des indications, de procéder à un examen physique en tenant compte des contre-indications et des avertissements. L'intervalle entre les examens médicaux de contrôle est déterminé dans chaque cas individuel, mais au moins une fois tous les 6 mois.
Les femmes devraient être informées que les COC ne sont pas protégés contre le VIH (SIDA) et d'autres maladies sexuellement transmissibles.
Efficacité réduite
L'efficacité des COC peut diminuer dans le cas des comprimés de passage (voir. «Méthode d'utilisation et doses»), troubles gastro-intestinaux lors de la prise de comprimés actifs (voir. «Procédure d'utilisation et doses») ou en cas de traitement concomitant (voir. "Interaction").
Changements dans la nature des menstruations
Lorsqu'un COC est accepté, des saignements révolutionnaires ou des écoulements à faible émission peuvent être observés, en particulier au cours des premiers mois. Par conséquent, une enquête sur les saignements irréguliers n'est justifiée qu'après une période d'adaptation (environ 3 cycles). Chez 15 à 20% des femmes utilisant le médicament Zoeli® des sécrétions de tension artérielle excycliques ont été observées après une période d'adaptation donnée. Si des saignements irréguliers persistent ou se produisent après les cycles réguliers précédents, il est nécessaire de suggérer des causes non hormonales et de mener des études diagnostiques pour exclure une tumeur maligne ou une grossesse. Un grattage diagnostique peut être nécessaire. Chez les femmes qui prennent le médicament Zoeli®, la durée des annulations de saignement était en moyenne de 3 à 4 jours.
Certaines femmes prennent le médicament Zoeli®a noté l'absence d'annulations hémorragiques lors de la prise de comprimés placebo jaunes, bien qu'elles ne soient pas enceintes. Au cours des essais cliniques, l'absence d'annulations hémorragiques a été notée dans 18 à 32% des cas (au cours des cycles 1 à 12). Dans de tels cas, l'absence d'annulations de saignement n'était pas associée à une fréquence plus élevée de saignement / perte de décharge révolutionnaire dans les cycles suivants. 4,6% des femmes n'ont pas eu d'annulation de saignement dans chacun des trois premiers cycles de consommation de drogues. Dans ce sous-groupe, il y avait un pourcentage élevé de femmes sans annulation de saignement dans les cycles suivants (76–87%). Sur les 28% de femmes qui n'ont pas eu d'annulation de saignement au moins un cycle (au cours des cycles 2, 3 ou 4), 51 à 62% des patients ont également connu un manque d'annulation de saignement au cours des cycles suivants.
Si vous prenez le médicament Zoeli® conformément aux recommandations décrites dans la section «Méthode d'utilisation et doses», il n'y a pas de saignement d'annulation, alors la probabilité de grossesse est faible. Cependant, si une femme n'a pas pris le médicament conformément aux recommandations ou s'il n'y a pas 2 annulations de saignement d'affilée, la grossesse doit être exclue.
Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes. La drogue de Zoelie® n'affecte pas la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes.
- Z30 Surveillance de l'utilisation des contraceptifs
- Z30.0 Trucs et astuces contraceptifs généraux
Pilules contenant des substances actives: rond, double marque, recouvert d'une pellicule du blanc au presque blanc, avec une gravure «ne» sur deux côtés.
Pilules ne contenant pas de substances actives (platsebo): rond, à double culot, recouvert d'une coque de film jaune, avec gravure «p» des deux côtés.
La couleur du noyau par la coupe: du blanc au presque blanc.